Makrolid antibiotikləri üçün hansı çatışmazlıqlar xarakterikdir? Makrolidlər: bu qrupun antibiotikləri, siyahısı, adları, effektivliyi

Makrolidlər mürəkkəb quruluşa malik və bakteriostatik təsir göstərən təbii antibiotiklərdir. Patogen mikroorqanizmlərin inkişafının qarşısının alınması ribosomlarda zülal sintezinin inhibə edilməsi səbəbindən baş verir.

Dozanın artırılması bakterisid təsirə nail olmağa kömək edir.

Makrolidlər poliketidlər sinfinə aiddir. Poliketidlər heyvanların, bitkilərin və göbələklərin hüceyrələrində aralıq metabolik məhsullar olan polikarbonil birləşmələridir.

Makrolidlər qəbul edərkən, qan hüceyrələrinin, onun hüceyrə tərkibinin, nefrotoksik reaksiyaların, dərinin ultrabənövşəyi radiasiyaya qarşı həssaslığı ilə özünü göstərən ikincil distrofik zədələnmə, fotosensitivliyin selektiv disfunksiyası halları müşahidə edilməmişdir. Anafilaksi və antibiotiklərlə əlaqəli şərtlər xəstələrin kiçik bir hissəsində baş verir.

Makrolid antibiotikləri orqanizm üçün ən təhlükəsiz antimikrobiyal dərmanlar arasında lider mövqe tutur.

Bu qrup antibiotiklərin istifadəsində əsas istiqamət qram-müsbət flora və atipik patogenlər tərəfindən törədilən nosokomial tənəffüs yollarının infeksiyalarının müalicəsidir. Bir az tarixi məlumat, məlumatları sistemləşdirməyə və hansı antibiotiklərin makrolidlər olduğunu müəyyən etməyə kömək edəcəkdir.

Məzmun [Göstər]

Makrolid antibiotikləri: təsnifatı

Müasir tibbdə təxminən on makrolid antibiotik var. Onlar struktur olaraq ana, eritromisinə bənzəyirlər, fərqlər yalnız yan zəncirlərin təbiətində və karbon atomlarının sayında (14, 15 və 16) görünür. Yan zəncirlər Pseudomonas aeruginosa-ya qarşı fəaliyyəti müəyyən edir. Makrolidlərin kimyəvi quruluşunun əsasını makrosiklik lakton halqası təşkil edir.

Makrolidlər hazırlanma üsuluna və kimyəvi struktur əsaslarına görə təsnif edilir.

Alma üsulu

Birinci halda, onlar sintetik, təbii və ön dərmanlara (eritromisin efirləri, oleandomisin duzları və s.) bölünür. Dərman preparatları ilə müqayisədə modifikasiya edilmiş struktura malikdir, lakin orqanizmdə fermentlərin təsiri altında xarakterik farmakoloji təsir göstərən eyni aktiv dərmana çevrilir.

Dərman preparatları yaxşılaşdırılmış dad və yüksək bioavailliyə malikdir. Onlar turşuluğun dəyişməsinə davamlıdırlar.

Kimyəvi struktur əsası

Təsnifat makrolidlərin 3 qrupa bölünməsini nəzərdə tutur:

*məs. - Təbii.
*döşəmə - Yarı sintetik.

Qeyd etmək lazımdır ki, azitromisin azaliddir, çünki onun halqasında azot atomu var.

Hər bir makronun strukturunun xüsusiyyətləri. fəaliyyət göstəricilərinə, dərmanların digər preparatlarla qarşılıqlı təsirinə, farmakokinetik xüsusiyyətlərinə, dözümlülüyünə və s. Təqdim olunan farmakoloji vasitələrin mikrobiosenoza təsir mexanizmləri eynidır.

Makrolid antibiotik qrupu: dərmanların siyahısı

№	Ad və buraxılış forması
	Azivok - kapsul şəklində
	Azimicin - tablet forması
	Azitral - kapsul şəklində
	Azitrox - kapsul şəklində
	Azitromisin - kapsullar, tozlar
	AzitRus - kapsul forması, toz forması, tablet forması
	Azisid - tablet forması
	Binoclair - tablet forması
	Brilide - tablet forması
	Vero-Azitromisin - kapsul şəklində
	Vilprafen (Josamycin) - tablet forması
	Qrunamisin siropu - qranullar
	ZI-Factor - tabletlər, kapsullar
	Zitrolid - kapsul şəklində
	İlozon - asma
	Klabaks - qranullar, tabletlər
	Klaritromisin - kapsullar, tabletlər, toz
	Klaritrozin - tablet şəklində
	Klacid - liyofilizat
	Klacid - toz, tabletlər
	Rovamisin - toz şəklində, tabletlər
	RoxyHEXAL - tablet forması
	Roxide - tablet forması
	Roxylor - tablet forması
	Roximizan - tablet forması
	Rulid - tablet forması
	Rulicin - tablet forması
	Seydon-Sanovel - tablet forması, qranullar
	CP-Klaren - tablet forması
	Sumazid - kapsullar
	Sumaklid - kapsullar
	Sumamed - kapsullar, aerozollar, toz
	Sumamecin - kapsullar, tabletlər
	Sumamox - kapsullar, tabletlər
	Sumatrolid solutab - tablet forması
	Fromilid - qranullar, tablet şəklində
	Hemomisin - kapsullar, tabletlər, liyofilizat, toz
	Ekositrin - tablet forması
	Ecomed - tablet forması, kapsullar, toz
	Eritromisin - liofilizat, göz məlhəmi, xarici istifadə üçün məlhəm, toz, tabletlər
	Ermiced - maye formada
	Esparoksi - tablet forması

Hər bir makrolid xüsusiyyətləri

Qrupun əsas nümayəndələrinə ayrıca baxaq.

Eritromisin

Ər. xlamidiya, legionella, stafilokok, mikoplazma və legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella-nın böyüməsini maneə törədir.
Bioavailability altmış faizə çata bilər və yeməkdən asılıdır. Həzm sistemində qismən sorulur.

Yan təsirlərə aşağıdakılar daxildir: dislepsiya, dispepsiya, mədə hissələrindən birinin daralması (yeni doğulmuşlarda diaqnoz qoyulur), allergiya, "nəfəs darlığı sindromu".

Difteriya, vibrioz, yoluxucu dəri lezyonları, xlamidiya, Pittsburq pnevmoniyası və s.
Hamiləlik və laktasiya dövründə eritromisin ilə müalicə istisna olunur.

Roksitromisin

Beta-laktamları parçalayan fermenti istehsal edən mikroorqanizmlərin böyüməsini maneə törədir və iltihab əleyhinə təsir göstərir. R. turşulara və qələvilərə davamlıdır. Bakterisid təsir dozanın artırılması ilə əldə edilir. Yarımxaricolma dövrü təxminən on saatdır. Bioavailability əlli faizdir.

Roksitromisin yaxşı tolere edilir və bədəndən dəyişməmiş şəkildə xaric olur.

Bronxların, qırtlaqların, paranazal sinusların, orta qulaqın, badamcıqların, öd kisəsinin, uretranın, uşaqlıq boynunun vaginal seqmentinin, dərinin, dayaq-hərəkət sisteminin infeksiyaları, brusellyoz və s.
Hamiləlik, laktasiya və iki aylıq yaşdan kiçik yaşlar əks göstərişlərdir.

Klaritromisin

Aerobların və anaerobların böyüməsini maneə törədir. Koch bacillusuna münasibətdə aşağı aktivlik müşahidə olunur. Klaritromisin mikrobioloji göstəricilərə görə eritromisindən üstündür. Dərman turşuya davamlıdır. Qələvi mühit antimikrobiyal təsirin əldə edilməsinə təsir göstərir.

Klaritromisin mədə və onikibarmaq bağırsağın müxtəlif nahiyələrini yoluxduran Helicobacter pylori-yə qarşı ən aktiv makroliddir. Yarımxaricolma dövrü təxminən beş saatdır. Dərmanın bioavailability qidadan asılı deyil.

K. immun çatışmazlığı virusu fonunda yara infeksiyaları, LOR orqanlarının yoluxucu xəstəlikləri, irinli səpgilər, furunkuloz, mikoplazmoz, mikobakterioz üçün təyin edilir.
Erkən hamiləlikdə klaritromisinin qəbulu qadağandır. Altı aya qədər körpəlik də bir əks göstərişdir.

Oleandomisin

Ol. patogen hüceyrələrdə protein sintezini maneə törədir. Qələvi mühitdə bakteriostatik təsir güclənir.
Bu günə qədər oleandomisinin istifadə halları nadirdir, çünki köhnəlmişdir.
Ol. brusellyoz, abses pnevmoniya, bronxoektaz, qonoreya, beyin qişalarının iltihabı, ürəyin daxili qişası, yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları, irinli plevrit, furunkuloz və qan dövranına daxil olan patogen mikroorqanizmlər üçün təyin edilir.

Azitromisin

Bu, klassik makrolidlərdən strukturuna görə fərqlənən azalid antibiotikdir. K – n qram+, qram-floranı, aerobları, anaerobları inhibə edir və hüceyrədaxili fəaliyyət göstərir.

Antibiotik Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae və gonococcus-a qarşı yüksək aktivlik nümayiş etdirir. Azitromisin eritromisinə nisbətən turşuya üç yüz dəfə daha davamlıdır. Həzm dərəcələri qırx faizə çatır. Bütün eritromisin antibiotikləri kimi, azitromisin də yaxşı tolere edilir. Uzun yarım ömrü (2 gündən çox) dərmanı gündə bir dəfə təyin etməyə imkan verir. Maksimum müalicə kursu beş gündən çox deyil.

Streptokokların aradan qaldırılmasında, lobar pnevmoniyanın müalicəsində, çanaq orqanlarının infeksion lezyonlarında, sidik-cinsiyyət sistemində, gənə borreliozunda, zöhrəvi xəstəliklərin müalicəsində təsirlidir. Uşağın doğulması dövründə həyati göstəricilərə uyğun olaraq təyin edilir.
HİV-ə yoluxmuş xəstələr tərəfindən azitromisinin qəbul edilməsi mikobakteriozun inkişafının qarşısını ala bilər.

Josamycin (Vilprafen Solutab)

Streptomyces narbonensis parlaq göbələkindən əldə edilən təbii antibiotik. Bakterisid təsir infeksiya yerində yüksək konsentrasiyalarda əldə edilir. J - n zülal sintezini maneə törədir və patogenlərin böyüməsini maneə törədir.

Josamycin terapiyası tez-tez qan təzyiqinin azalmasına səbəb olur. Dərman otorinolarinqologiyada (tonzillit, faringit, otit), pulmonologiyada (bronxit, psittakoz, pnevmoniya), dermatologiyada (furunkuloz, qızartı, sızanaq), urologiyada (uretrit, prostatit) fəal şəkildə istifadə olunur.

Laktasiya dövründə istifadə üçün təsdiqlənmiş, hamilə qadınların müalicəsi üçün təyin edilir. Süspansiyon forması yenidoğulmuşlar və on dörd yaşdan kiçik uşaqlar üçün göstərilir.

Midekamisin (Makropen)

Yüksək mikrob aktivliyi və yaxşı farmakokinetik xüsusiyyətləri ilə xarakterizə olunur. Bakterisid təsiri dozanın əhəmiyyətli dərəcədə artırılması ilə əldə edilir. Bakteriostatik təsir zülal sintezinin inhibəsi ilə əlaqələndirilir.

Farmakoloji təsir zərərli mikroorqanizmin növündən, dərman konsentrasiyasından, inokulum ölçüsündən və s. Midecamycin dərinin, dərialtı toxumanın və tənəffüs yollarının yoluxucu lezyonları üçün istifadə olunur.

Midekamisin ehtiyat antibiotikdir və beta-laktam həssaslığı olan xəstələrə təyin edilir. Pediatriyada aktiv istifadə olunur.

Laktasiya dövrü (ana südünə keçir) və hamiləlik əks göstərişdir. Bəzən m-n həyati göstəricilər üçün və ana üçün fayda döl üçün potensial riskdən daha yüksək olduqda təyin edilir.

Spiramisin

Digər makrolidlərdən onun immun sistemini tənzimləməsi ilə fərqlənir. Dərmanın bioavailability qırx faizə çatır.

Dərmanın aktivliyi turşu mühitdə azalır və qələvi mühitdə artır. Qələvi nüfuzu artırmağa kömək edir: antibiotik patogen hüceyrələrin içərisinə daha yaxşı daxil olur.

Spiramisinin embrional inkişafa təsir etmədiyi elmi şəkildə sübut edilmişdir, buna görə də uşaq dünyaya gətirərkən onu qəbul etməyə icazə verilir. Antibiotik ana südü ilə qidalanmaya təsir göstərir, buna görə də laktasiya dövründə alternativ bir dərman tapmağa dəyər.

Makrolid antibiotikləri uşaqlara venadaxili infuziya ilə verilməməlidir.

Makrolid qrupunun antibiotikləri: uşaqlar üçün dərmanların adları

Makrolidlərlə müalicə edildikdə, həyati təhlükəsi olan dərman reaksiyalarının baş verməsi istisna edilir. Uşaqlarda ADR-lər qarında ağrı, epiqastrik bölgədə narahatlıq hissi və qusma ilə özünü göstərir. Ümumiyyətlə, uşaq orqanizmi makrolid antibiotiklərinə yaxşı dözür.

Nisbətən yaxınlarda icad edilən dərmanlar praktiki olaraq mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyini stimullaşdırmır. Midecamycin və midecamycin asetatın istifadəsi nəticəsində dispeptik təzahürlər ümumiyyətlə müşahidə edilmir.

Kliritromisin xüsusi diqqətə layiqdir, çünki o, bir çox göstəricilərə görə digər makrolidlərdən üstündür. Randomize nəzarətli sınaq çərçivəsində məlum olub ki, bu antibiotik orqanizmin qoruyucu funksiyalarına stimullaşdırıcı təsir göstərən immunomodulyator kimi çıxış edir.

Makrolidlər aşağıdakılar üçün istifadə olunur:

atipik mikobakterial infeksiyaların müalicəsi,
β-laktamlara qarşı yüksək həssaslıq,
bakterial mənşəli xəstəliklər.

Dərmanın mədə-bağırsaq traktından yan keçdiyi inyeksiya ehtimalı səbəbindən pediatriyada populyarlaşdılar. Bu fövqəladə hallarda zəruri olur. Makrolid antibiotik, gənc xəstələrdə infeksiyaları müalicə edərkən pediatrların ən çox təyin etdiyi şeydir.

Mənfi dərman reaksiyaları

Makrolid terapiyası olduqca nadir hallarda anatomik və funksional dəyişikliklərə səbəb olur, lakin yan təsirləri istisna etmək olmaz.

Allergiya

Təxminən 2 min insanın iştirak etdiyi elmi araşdırmada, makrolidləri qəbul edərkən anafilaktoid reaksiyaların ehtimalının minimal olduğu müəyyən edilmişdir. Çarpaz allergiya halları qeydə alınmamışdır. Allergik reaksiyalar gicitkən qızdırması və ekzantema şəklində özünü göstərir. Ayrı-ayrı hallarda anafilaktik şok mümkündür.

Mədə-bağırsaq traktının

Dispeptik simptomlar makrolidlərə xas olan prokinetik təsirə görə baş verir. Əksər xəstələr tez-tez bağırsaq hərəkətləri, qarın nahiyəsində ağrı, dadın pozulması və qusma olduğunu bildirirlər. Yenidoğulmuşlarda pilor stenozu inkişaf edir, bu xəstəlik mədədən kiçik bağırsağa qidanın boşaldılmasının çətin olduğu bir xəstəlikdir.

Ürək-damar sistemi

Torsade de pointes, kardiyak aritmiya və uzun QT sindromu bu antibiotik qrupunun kardiotoksikliyinin əsas təzahürləridir. Vəziyyət yaşlı yaş, ürək xəstəliyi, həddindən artıq doza, su və elektrolit pozğunluğu ilə daha da ağırlaşır.

Qaraciyərin struktur və funksional pozğunluqları

Uzunmüddətli müalicə və həddindən artıq dozada qaraciyər toksikliyinin əsas səbəbləridir. Makrolidlər orqanizmə yad olan kimyəvi maddələrin mübadiləsində iştirak edən ferment olan sitoxroma müxtəlif təsir göstərir: eritromisin onu inhibə edir, josamisin fermentə bir qədər az təsir edir, azitromisin isə heç bir təsir göstərmir.

CNS

Makrolid antibiotikləri təyin edərkən az həkim bunun bir insanın psixi sağlamlığı üçün birbaşa təhlükə olduğunu bilir. Nöropsikiyatrik pozğunluqlar ən çox klaritromisin qəbul edərkən baş verir.

Baxılan qrup haqqında video:

Tarix və inkişaf

Makrolidlər antibiotiklərin perspektivli sinfidir. Onlar yarım əsrdən çox əvvəl icad edilmişdir, lakin hələ də tibbi praktikada fəal şəkildə istifadə olunur. Makrolidlər tərəfindən təmin edilən terapevtik effektin unikallığı onların əlverişli farmakokinetik və farmakodinamik xüsusiyyətləri və patogenlərin hüceyrə divarına nüfuz etmə qabiliyyəti ilə bağlıdır.

Makrolidlərin yüksək konsentrasiyası Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter kimi patogenlərin aradan qaldırılmasına kömək edir. Bu xüsusiyyətlər makrolidləri beta-laktamlardan fərqləndirir.

Eritromisin makrolid sinfinə öncülük etdi.

Eritromisinlə ilk tanışlıq 1952-ci ildə baş verdi. Beynəlxalq Amerika innovativ şirkəti Eli Lilly & Company yeni dərman preparatları portfelini genişləndirib. Onun alimləri eritromisini torpaqda yaşayan parlaq bir göbələkdən əldə etdilər. Eritromisin penisilin antibiotiklərinə qarşı həssaslığı olan xəstələr üçün əla alternativ olmuşdur.

Mikrobioloji göstəricilərə görə modernləşdirilmiş makrolidlərin tətbiq dairəsinin genişləndirilməsi, işlənib hazırlanması və klinikaya daxil edilməsi yetmişinci və səksəninci illərə təsadüf edir.

Eritromisin seriyası fərqlidir:

Streptococcus və Staphylococcus və hüceyrədaxili mikroorqanizmlərə qarşı yüksək aktivlik;
aşağı toksiklik səviyyəsi;
beta-laktim antibiotikləri ilə çarpaz allergiyanın olmaması;
toxumalarda yüksək və sabit konsentrasiyaların yaradılması.

Hələ suallarınız var? Elə indi pulsuz həkim konsultasiyası alın!

Düyməni klikləməklə, sizi maraqlandıran profilin mütəxəssisi ilə rəy forması ilə veb saytımızdakı xüsusi səhifəyə aparacaqsınız.

Pulsuz həkim konsultasiyası

Şiddətli pnevmoniya üçün makrolidlər də istifadə olunur, dərmanların siyahısı standart müalicə protokollarında göstərilir. Bununla belə, onlar digər antimikrobiyal dərmanlarla birləşmə ehtiyacı haqqında məlumatları ehtiva edir. Çox vaxt sefalosporinlərlə birlikdə istifadə olunur. Bu birləşmə hər iki dərmanın toksikliyini artırmadan effektivliyini qarşılıqlı şəkildə artırmağa imkan verir.

Makrolidlərin təsnifatı

Bu dərman qrupunun ən səlahiyyətli və rahat təsnifatı kimyəvidir. Bu, "Makrolidlər" adlanan qrupun antibiotiklərinin quruluşu və mənşəyindəki fərqləri əks etdirir. Dərmanların siyahısı aşağıda veriləcək və maddələrin özləri aşağıdakılara bölünür:

14 üzvlü makrolidlər:

təbii mənşəli - eritromisin və oleandomisin;
yarı sintetik - klaritromisin və roksitromisin, diritromisin və fluritromisin, telitromisin.

2. Azalid (15 üzvlü) makrolidlər: azitromisin.

3. 16 üzvlü makrolidlər:

təbii mənşəli - midecamycin, spiramycin və josamycin;
yarı sintetik - midekamisin asetat.

Bu təsnifat yalnız sinfin dərmanlarının struktur xüsusiyyətlərini əks etdirir. Ticarət adlarının siyahısı aşağıda təqdim olunur.

Dərmanların siyahısı

Makrolidlər siyahısı çox geniş olan dərmanlardır. Ümumilikdə, 2015-ci il vəziyyətinə bu sinifdən 12 dərman maddəsi var. Və bu aktiv maddələri ehtiva edən dərmanların sayı daha çoxdur. Onların bir çoxunu apteklərdə tapmaq və bir sıra xəstəliklərin müalicəsi üçün qəbul etmək olar. Üstəlik, bəzi dərmanlar farmakopeyada qeydiyyata alınmadığından MDB-də mövcud deyil. Tərkibində makrolidlər olan dərmanların ticarət adlarına nümunələr aşağıdakılardır:

Eritromisin tez-tez eyni adlı preparatlarda mövcuddur və "Zinerit" və "Isotrexin" kompleks dərmanlarına da daxildir.
Oleandomisin "Oletetrin" dərmanının dərman maddəsidir.
Klaritromisin: "Klabax" və "Clarikar", "Clerimed" və "Klacid", "Cleron" və "Lecoclar", "Pilobact" və "Fromilid", "Ecositrin" və "Erasid", "Zimbaktar" və "Arvitsin", "Kispar" və "Klarbakt", "Claritrosin" və "Klaritsin", "Klasine" və "Coater", "Clerimed" və "Romiklar", "Seidon" və "SR-Klaren".
Roksitromisin tez-tez ümumi ticarət adı kimi tapılır və həmçinin aşağıdakı dərmanlara daxildir: Xitrocin və Romik, Elrox və Rulitsin, Esparoxy.
Azitromisin: Azivok və Azidrop, Azimitsin və Azitral, Azitrox və Azitrus, Zetamax və Z-Faktor, Zitnob və Zitrolid, Zitrasin və Sumaklid, "Sumamed" və "Sumamox", "Sumatrolide" və "Tremax-Sanovel", "Hemomycin" və "Ecomed", "Safocid".
Midecamycin Macropen dərmanı şəklində mövcuddur.
Spiramisin Rovamycin və Spiramycin-Vero kimi mövcuddur.
Diritromisin, fluritromisin, həmçinin telitromisin və josamisin MDB-də mövcud deyil.

Makrolidlərin təsir mexanizmi

Bu xüsusi farmakoloji qrup - makrolidlər - yoluxucu xəstəliklərin törədicinin həssas hüceyrəsinə bakteriostatik təsir göstərir. Yalnız yüksək konsentrasiyalarda bakterisid təsir göstərmək mümkündür, baxmayaraq ki, bu, yalnız laboratoriya tədqiqatlarında sübut edilmişdir. Makrolidlərin yeganə təsir mexanizmi mikrob hüceyrələrində protein sintezinin qarşısını almaqdır. Bu, virulent mikroorqanizmin bütün həyati proseslərini pozur, nəticədə bir müddət sonra ölür.

Zülal sintezinin inhibə mexanizmi bakterial ribosomların 50S alt bölməsinə bağlanması ilə bağlıdır. Onlar DNT sintezi zamanı polipeptid zəncirinin uzadılmasından məsuldurlar. Beləliklə, bakteriyanın struktur zülallarının və virulentlik amillərinin sintezi pozulur. Eyni zamanda, xüsusi olaraq bakterial ribosom üçün yüksək spesifiklik insan orqanizmi üçün makrolidlərin nisbi təhlükəsizliyini müəyyənləşdirir.

Makrolidlərin və digər siniflərin antibiotiklərinin müqayisəsi

Makrolidlər xüsusiyyətlərinə görə tetrasiklinlərə bənzəyir, lakin daha təhlükəsizdir. Uşaqlıqda skeletin inkişafını pozmurlar. Tetrasiklinlər və ftorxinolonlar kimi, makrolidlər (dərmanların siyahısı yuxarıda verilmişdir) hüceyrəyə nüfuz edə və bədənin üç bölməsində terapevtik konsentrasiyalar yarada bilirlər. Bu, mikoplazma pnevmoniyasının, legionellyozun, kampilobakteriozun və xlamidiya infeksiyasının müalicəsində vacibdir. Eyni zamanda, makrolidlər daha az təsirli olsa da, ftorxinolonlardan daha təhlükəsizdir.

Bütün makrolidlər penisilinlərdən daha zəhərlidir, lakin allergiyanın inkişaf ehtimalı baxımından ən təhlükəsizdir. Eyni zamanda, penisilin antibiotikləri təhlükəsizlik rekordunu saxlayır, lakin allergiyaya səbəb olur. Beləliklə, oxşar antimikrobiyal fəaliyyət spektrinə malik olan makrolidlər tənəffüs sisteminin infeksiyalarında aminopenisilinləri əvəz edə bilər. Bundan əlavə, laboratoriya tədqiqatları göstərir ki, makrolidlər birlikdə qəbul edildikdə penisillinlərin effektivliyini azaldır, baxmayaraq ki, müasir müalicə protokolları onların birləşməsinə imkan verir.

Hamiləlik və uşaq terapiyası zamanı makrolidlər

Makrolidlər sefalosporinlər və penisilinlərlə birlikdə təhlükəsiz dərmanlardır. Bu, onları hamiləlik dövründə və uşaqların müalicəsində istifadə etməyə imkan verir. Onlar sümük və qığırdaq skeletinin inkişafını pozmur və teratogen xüsusiyyətlərə malik deyildir. Hamiləliyin üçüncü trimestrində yalnız azitromisinin istifadəsi məhdudlaşdırılmalıdır. Pediatrik terapiyada, siyahısı xəstəliklərin müalicəsi üçün standart protokollarda göstərilən penisillinlər, sefalosporinlər və makrolidlər bədənə zəhərli zərər vermə riski olmadan istifadə edilə bilər.

Bəzi makrolidlərin təsviri

Makrolidlər (dərmanlar, yuxarıda siyahını vermişik) klinik praktikada, o cümlədən MDB məkanında geniş istifadə olunur. Onların dörd nümayəndəsi ən çox istifadə olunur: klaritromisin və azitromisin, midekamisin və eritromisin. Spiramisin daha az istifadə olunur. Makrolidlərin effektivliyi müxtəlif yollarla əldə olunsa da, təxminən eynidır. Xüsusilə, klinik effekt əldə etmək üçün klaritromisin və midekamisin gündə iki dəfə qəbul edilməlidir, azitromisin isə 24 saat ərzində təsir göstərir. Yoluxucu xəstəliklərin müalicəsi üçün gündə bir doza kifayətdir.

Eritromisin ən qısa təsirli makroliddir. Gündə 4-6 dəfə qəbul edilməlidir. Buna görə də, sızanaq və dəri infeksiyalarını müalicə etmək üçün ən çox yerli formalar şəklində istifadə olunur. Diqqətəlayiqdir ki, makrolidlər ishala səbəb ola bilsələr də, uşaqlar üçün təhlükəsizdirlər.

Əksər antibiotiklər yoluxucu agentlərin inkişafını boğmaqla bərabər, eyni zamanda insan orqanizminin daxili mikrobiosenozuna mənfi təsir göstərir, lakin təəssüf ki, bir sıra xəstəlikləri antibakterial maddələrdən istifadə etmədən müalicə etmək mümkün deyil.

Vəziyyətdən optimal çıxış yolu, ən təhlükəsiz antimikrobiyal dərmanlar siyahısında lider mövqeləri tutan makrolid qrupundan olan dərmanlardır.

Tarixi istinad

Bu sinif antibiotiklərin ilk nümayəndəsi keçən əsrin ortalarında torpaq bakteriyalarından əldə edilən Eritromisin idi. Tədqiqat fəaliyyəti nəticəsində məlum olmuşdur ki, preparatın kimyəvi strukturunun əsasını karbon atomlarının birləşdiyi lakton makrosiklik halqa təşkil edir; Bu xüsusiyyət bütün qrupun adını təyin etdi.

Yeni məhsul demək olar ki, dərhal geniş populyarlıq qazandı; qram-müsbət bakteriyaların yaratdığı xəstəliklərə qarşı mübarizədə iştirak edirdi. Üç il sonra, makrolidlərin siyahısı Oleandomisin və Spiramisin ilə tamamlandı.

Bu seriyada antibiotiklərin sonrakı nəsillərinin inkişafı qrupun erkən dərmanlarının kampilobakteriyalara, xlamidiyalara və mikoplazmalara qarşı fəaliyyətinin kəşfi ilə əlaqədar olmuşdur.

Bu gün, kəşfindən təxminən 70 il sonra, Eritromisin və Spiramisin hələ də terapevtik rejimlərdə mövcuddur. Müasir tibbdə bu dərmanlardan birincisi daha tez-tez penisilinlərə fərdi dözümsüzlüyü olan xəstələrdə seçim dərmanı kimi, ikincisi - uzunmüddətli antibakterial təsir və terratogen təsirlərin olmaması ilə xarakterizə olunan yüksək effektiv dərman kimi istifadə olunur.

Oleandomisin daha az istifadə olunur: bir çox mütəxəssis bu antibiotiki köhnəlmiş hesab edir.

Hazırda makrolidlərin üç nəsli var; Dərmanların xüsusiyyətləri ilə bağlı araşdırmalar davam edir.

Sistemləşdirmə prinsipləri

Təsvir edilən antibiotiklər qrupuna daxil olan dərmanların təsnifatı dərmanın kimyəvi quruluşuna, hazırlanma üsuluna, məruz qalma müddətinə və generasiyasına əsaslanır.

Dərmanların paylanması ilə bağlı təfərrüatlar aşağıdakı cədvəldə verilmişdir.

Birləşdirilmiş karbon atomlarının sayı
14	15	16
oleandomisin; Diritromisin; Klaritromisin; Eritromisin.	Azitromisin	Roksitromisin; Josamycin; Midekamisin; Spiromisin.
Terapevtik təsirin müddəti
qısa	orta	uzun müddətli
Roksitromisin; Spiramisin; Eritromisin.	Fluritromisin (ölkəmizdə qeydiyyatda deyil); Klaritromisin.	Diritromisin; Azitromisin.
Nəsil
birinci	ikinci	üçüncü
Eritromisin; Oleandomisin.	Spiramisin; Roksitromisin; Klaritromisin.	Azitromisin;

Bu təsnifat üç nöqtə ilə tamamlanmalıdır:

Qrupdakı dərmanların siyahısına strukturunda 23 atom olan və eyni zamanda immunosupressantlara və nəzərdən keçirilən seriyaya aid olan Takrolimus adlı dərman daxildir.

Azitromisinin strukturuna bir azot atomu daxildir, buna görə də dərman azaliddir.
Makrolid antibiotikləri həm təbii, həm də yarı sintetik mənşəlidir.

Təbii dərmanlar, tarixi arayışda artıq göstərilənlərə əlavə olaraq, Midecamycin və Josamycin daxildir; süni şəkildə sintez edilən - Azitromisin, Klaritromisin, Roksitromisin və s. Quruluşunda bir qədər dəyişdirilmiş prodərmanlar ümumi qrupdan fərqləndirilir:

Eritromisin və Oleandomisinin efirləri, onların duzları (propionil, troleandomisin, fosfat, hidroxlorid);
bir sıra makrolidlərin ilk nümayəndəsinin efirlərinin duzları (estolat, asistrat);
Midekamisin duzları (Myocamycin).

ümumi təsviri

Baxılan bütün dərmanlar bakteriostatik təsir növünə malikdir: onlar patogen hüceyrələrdə zülal sintezini pozaraq yoluxucu agentlərin koloniyalarının böyüməsini maneə törədirlər. Bəzi hallarda, klinika mütəxəssisləri xəstələrə dərmanların artan dozasını təyin edirlər: bu şəkildə istifadə olunan dərmanlar bakterisid təsir göstərir.

Makrolid qrupunun antibiotikləri aşağıdakılarla xarakterizə olunur:

patogenlərə geniş təsir spektri (dərmana həssas mikroorqanizmlər - pnevmokoklar və streptokoklar, listeriyalar və spiroketlər, ureaplasma və bir sıra digər patogenlər daxil olmaqla);
minimal toksiklik;
yüksək aktivlik.

Bir qayda olaraq, sözügedən dərmanlar cinsi yolla ötürülən infeksiyaların (sifilis, xlamidiya), bakterial etiologiyalı ağız xəstəliklərinin (periodontit, periostit), tənəffüs sisteminin xəstəliklərinin (boğmaca, bronxit, sinüzit) müalicəsində istifadə olunur.

Makrolidlərlə əlaqəli dərmanların effektivliyi follikulit və furunkulozla mübarizədə də sübut edilmişdir. Bundan əlavə, antibiotiklər aşağıdakılar üçün təyin edilir:

qastroenterit;
kriptosporidioz;
atipik pnevmoniya;
sızanaq (ağır xəstəlik).

Profilaktika məqsədi ilə bir qrup makrolid alt bağırsaqda cərrahi manipulyasiyalar zamanı meningokokk daşıyıcılarını sanitarlaşdırmaq üçün istifadə olunur.

Makrolidlər - dərmanlar, onların xüsusiyyətləri, ən məşhur buraxılış formalarının siyahısı

Müasir tibb müalicə rejimlərində Eritromisin, Klaritromisin, İlozon, Spiramisin və bu qrup antibiotiklərin bir sıra digər nümayəndələrini fəal şəkildə istifadə edir. Onların buraxılmasının əsas formaları aşağıdakı cədvəldə göstərilmişdir

Dərman adları	Qablaşdırma növü
Dərman adları	Kapsullar, tabletlər	Qranullar	Süspansiyon	Pudra
Azivok	+
Azitromisin	+	+
Josamycin	+
Zitrolid	+
İlozon	+	+	+	+
Klaritromisin	+	+		+
Makropen	+	+
Rovamisin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomisin	+			+
Ecomed	+			+
Eritromisin	+			+

Aptek şəbəkələri həmçinin istehlakçılara aerozol şəklində Sumamed, infuziya üçün liyofilizat və inyeksiya məhlullarının hazırlanması üçün toz şəklində Hemomisin təklif edir. Eritromisin liniment alüminium borularda qablaşdırılır. İlozon rektal süpozituar şəklində mövcuddur.

Populyar vasitələrin qısa təsviri aşağıdakı materialdadır.

Roksitromisin

Alkalilərə və turşulara davamlıdır. Əsasən KBB orqanlarının, genitouriya sisteminin və dərinin xəstəlikləri üçün təyin edilir.

Hamilə və laktasiya edən qadınlarda, həmçinin 2 aydan kiçik gənc xəstələrdə kontrendikedir. Yarımxaricolma dövrü 10 saatdır.

Eritromisin

Həkimin ciddi nəzarəti altında dərmanların hamilə qadınların müalicəsində (çətin hallarda) istifadəsinə icazə verilir. Antibiotikin bioavailability birbaşa qida qəbulundan asılıdır, buna görə də dərmanı yeməkdən əvvəl içməlisiniz. Yan təsirlərə allergik reaksiyalar, mədə-bağırsaq traktının işinin pozulması (ishal daxil olmaqla) daxildir.

Makropen

Dərmanın başqa bir adı Midecamycindir.

Xəstənin beta-laktamlara fərdi dözümsüzlüyü olduqda istifadə olunur. Dəri və tənəffüs orqanlarına təsir edən xəstəliklərin simptomlarını basdırmaq üçün təyin edilir.

Əks göstərişlər: hamiləlik, ana südü ilə qidalanma dövrü. Pediatriyada istifadə olunur.

Josamycin

Hamilə və laktasiya edən qadınların müalicəsində istifadə olunur. Pediatriyada süspansiyon şəklində istifadə olunur. Xəstənin təzyiqini aşağı sala bilər. Yemək vaxtından asılı olmayaraq qəbul edilir.

Tonzillit, bronxit, furunkuloz, uretrit və s. kimi xəstəliklərin simptomlarını aradan qaldırır.

Klaritromisin

Mədə-bağırsaq traktında iltihablı proseslərə səbəb olan patogenlərə qarşı aktivliyin artması ilə xarakterizə olunur (onların arasında Helicobacter pylori).

Bioavailability qida qəbulu vaxtından asılı deyil. Kontrendikasyonlara hamiləliyin ilk üç aylıq dövrü və körpəlik daxildir. Yarımxaricolma dövrü qısadır, beş saatdan çox deyil.

Oleandomisin

Dərman qələvi mühitə daxil olduqda istifadənin təsiri artır.

Nə vaxt iştirak edir:

bronşektazi;
irinli plevrit;
brusellyoz;
yuxarı tənəffüs yollarının xəstəlikləri.

Azitromisin

Yeni nəsil dərman. Turşuya davamlı.

Antibiotikin strukturu təsvir edilən qrupa aid olan əksər dərmanlardan fərqlənir. İİV-ə yoluxmuş xəstələrin müalicəsində istifadə edildikdə, mikobakteriozun qarşısını alır.

Yarımxaricolma dövrü 48 saatdan çoxdur; bu xüsusiyyət preparatın istifadəsini 1 r./günə qədər azaldır.

İlozon

Klindamisin, Linkomisin, Xloramfenikol ilə uyğun gəlmir; beta-laktamların və hormonal kontraseptivlərin effektivliyini azaldır. Xəstəliyin ağır vəziyyətlərində venadaxili yeridilir. Hamiləlik dövründə, dərmanın komponentlərinə qarşı həssaslıq və ya laktasiya dövründə istifadə etməyin.

Spiramisin

İmmunitet sistemini tənzimləmək qabiliyyəti ilə xarakterizə olunur. Hamiləlik dövründə fetusa təsir göstərmir, hamilə qadınların müalicəsində istifadə olunur.

Uşaqlar üçün təhlükəsizdir (doza xəstənin çəkisini, yaşını və xəstəliyinin şiddətini nəzərə alaraq həkim tərəfindən müəyyən edilir). Hüceyrə metabolizminə məruz qalmır və qaraciyərdə parçalanmır.

Zatrin, Linkomisin, Klindamisin, Sumamed

Son nəsil aşağı zəhərli makrolidlər. Onlar böyüklər və kiçik (6 aydan) xəstələrin müalicəsində fəal şəkildə istifadə olunur, çünki bədənə əhəmiyyətli bir mənfi təsir göstərmirlər. Onlar uzun yarım ömrünün olması ilə xarakterizə olunur, bunun nəticəsində 24 saatda bir dəfədən çox olmayaraq istifadə olunur.

Yeni nəsil makrolidlərin praktiki olaraq heç bir əks göstərişi yoxdur və terapevtik rejimlərdə istifadə edildikdə xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir. Bu dərmanlarla müalicə müddəti 5 gündən çox olmamalıdır.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Makrolidlər xəstəliklərin müalicəsində müstəqil olaraq istifadə edilə bilməz.

Yadda saxlamaq lazımdır: əvvəlcə həkimə müraciət etmədən antibiotiklərdən istifadə sağlamlığınıza məsuliyyətsiz yanaşmaq deməkdir.

Qrupdakı əksər dərmanlar yüngül toksiklik ilə xarakterizə olunur, lakin makrolid dərmanlarının istifadəsi üçün təlimatlarda olan məlumatlara məhəl qoyulmamalıdır. Annotasiyaya görə, dərmanlardan istifadə edərkən aşağıdakılar baş verə bilər:

mədə-bağırsaq traktının (ürəkbulanma, qusma, disbakterioz), böyrəklərin, qaraciyərin və mərkəzi sinir sisteminin işində pozğunluqlar;
allergik reaksiyalar;
görmə və eşitmə pozğunluqları;
aritmiya, taxikardiya.

Xəstədə makrolidlərə fərdi dözümsüzlük varsa, bu seriyanın tibbi məhsulları müalicədə istifadə edilə bilməz.

Qadağan:

müalicə zamanı spirt içmək;
təyin edilmiş dozanı artırmaq və ya azaltmaq;
bir həb (kapsul, süspansiyon) almağı atlayın;
təkrar test etmədən qəbul etməyi dayandırın;
vaxtı keçmiş dərmanlardan istifadə edin.

Heç bir yaxşılaşma olmadıqda və ya yeni simptomlar görünsə, dərhal həkimə müraciət etməlisiniz.

Tibbi terminlər dar anlayışlarla tanış olmayan ümumi əhali üçün çox vaxt anlaşılmazdır. Qeyri-mütəxəssis üçün həkimin nə təyin etdiyini başa düşmək çətin ola bilər, çünki dərmanın və ya dərman qrupunun adı xəstəyə heç bir şey söyləmir. "Makrolidlər" sözünün arxasında nə gizlənir, bu qrupa hansı dərmanlar daxildir və nə üçün lazımdır - bütün bunlar məqalədə.

Makrolidlər nədir

Makrolidlər antibiotiklər qrupudur. Onlar son nəsil dərmanlardır.

Makrolidlərin kimyəvi quruluşu:

Onurğa makrosiklik 14 və ya 16 üzvlü lakton halqasıdır. Halqanın üzvləri laktonlardır - halqasında müəyyən qrup elementlər (-C(O)O-) olan hidroksid turşularının siklik efirləri.
Quruluşun bazasına bir neçə (bəlkə də bir) karbohidrat qalıqları yapışdırılır.

Makrolidlər mənşəyinə görə 3 qrupa bölünür:

təbii(müxtəlif növ bakteriyalardan əldə edilən Streptomycetes - torpaqda və dəniz suyunun təbəqələrində yaşayan canlı mikroorqanizmlər);
yarı sintetik(təbii makrolidlərdən törəmələr);
azalidlər(9-cu və 10-cu karbon atomları arasında bir azot atomunun daxil edilməsi ilə əldə edilən 15 üzvlü makrolidlər).

Makrolid qrupuna daxil olan dərmanların siyahısı genişdir. Aşağıda bu qrupdan mövcud olan dərmanların təsviri verilmişdir.

Azalid sinfinin ilk dərman nümayəndəsi. Aktiv maddə: azitromisin. Buraxılış forması: tabletlər, kapsullar, suspenziya üçün toz.

İstifadəsinə göstərişlər: LOR orqanları ilə əlaqəli bir çox xəstəliklər (bronxit, tonzillit, faringit, sinüzit və s.), dəri və yumşaq toxuma infeksiyaları (beşika, yoluxucu dermatit), servisit və ya uretrit, fəsadsız baş verən, borreliozun ilkin mərhələləri, qırmızı atəş, Helicobacter pylori bakteriyasının səbəb olduğu mədə-bağırsaq traktının və onikibarmaq bağırsağın xəstəlikləri.

Əks göstərişlər: azadlığın bütün formaları üçün: azitromisinə və ya digər komponentlərə qarşı dözümsüzlük, həmçinin ağır qaraciyər və böyrək xəstəlikləri. Tabletlər və kapsullar 45 kiloqrama qədər olan uşaqlar tərəfindən istifadə edilməməlidir, suspenziya 5 kiloqrama qədər olan uşaqlar tərəfindən istifadə edilməməlidir.

Yan təsirlər: görmə və eşitmə pozğunluğu, ishal, ürəkbulanma, qusma. Ürək ritmi, allergik reaksiyalar və mərkəzi sinir sisteminin pozulması ilə bağlı problemlər daha az görünür.

Analoqlar: Azivok, Azitral, Zitrolide, Hemomycin, Sumaclide 1000 və s.

Antibiotikin adı həm də onun aktiv maddəsinin adıdır. Əslində, bu, yalnız aktiv maddədən ibarət bir tozdur. İstifadəyə göstərişlər: diş infeksiyaları, KBB orqanlarının xəstəlikləri (atipik patogenin yaratdığı tonzillit daxil olmaqla), tənəffüs xəstəlikləri, qızartı və qırmızı qızdırma (penisillin istifadə edilə bilməzsə), oftalmoloji iltihablar, qarayara, sifilis, prostatit, uretrit, furunkuloz qonoreya.

Əks göstərişlər: qaraciyərin ağır zədələnməsi, dərmana allergiya.

Yan təsirlər: mədə-bağırsaq traktının pozğunluqları, dildə örtük, sarılıq, ümumi zəiflik, allergiya, ayaqların şişməsi, kandidoz və s.

Analoqlar: Vilprafen və Vilprafen Solutab.

Geniş fəaliyyət spektri ilə makrolid. Buraxılış forması: kapsullar, tabletlər. Aktiv maddə: klaritromisin. Göstərişlər: mikobakterial infeksiyalar, KBB orqanlarının və yuxarı və aşağı tənəffüs yollarının xəstəlikləri (infeksion), yoluxucu dəri xəstəlikləri.

Əks göstərişlər: Hamiləliyin I trimestri və ana südü ilə qidalanma, dərmana allergiya, Terfenadin, Pimozide və Cisapride ilə eyni vaxtda istifadə.

Yan təsirlər: mərkəzi sinir sisteminin pozğunluqları (başgicəllənmə, çaxnaşma, əl titrəməsi), mədə-bağırsaq traktının pozğunluqları, allergik təzahürlər, duyğu orqanlarının pozulması (görmə və ya eşitmə qabiliyyətinin pisləşməsi), mikroorqanizmlərin aktiv maddəyə qarşı müqavimətinin ortaya çıxması.

Analoqlar: Arvicin, Clarexid, Klacid və başqaları.

Təbii makrolidlərə aiddir. Aktiv maddə: midekamisin. Buraxılış forması: tabletlər, toz. Müvafiq farmakoloji dərman Macropen adlanır.

Penisilin qəbul etmək mümkün olmadıqda yoluxucu xəstəliklər üçün, göy öskürək, Legioner xəstəliyi, otitis media, enterit, skarlatina, difteriya, traxoma, pnevmoniya müalicəsində göstərilir.

Əks göstərişlər: dərmana allergiya, ağır böyrək və qaraciyər xəstəlikləri.

Yan təsirlər: qarın içində ağırlıq, allergiya, anoreksiya, bilirubin və qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin artması.

Süspansiyonların hazırlanması üçün toz şəklində mövcuddur. Onun əsasında kapsullar və tabletlər istehsal olunur. İstifadəsinə göstərişlər: ağciyər absesi, pnevmoniya, plevrit, otit, tonzillit, göy öskürək, traxoma, difteriya, endokardit, meningit, sepsis, enterokolit, osteomielit, süzənək, furunkuloz.

Əks göstərişlər: allergiya, hamiləlik, qaraciyər çatışmazlığı, həmçinin sarılıq tarixi olan xəstələr üçün tövsiyə edilmir.

Yan təsirlər: ishal, qusma, qaşınma, ürəkbulanma, qaraciyər çatışmazlığı, allergiya.

Oleandomycin əsasında istehsal olunan preparatlar: Oletetrin, Oleandomisin fosfat.

Yarı sintetik makrolid. Tablet şəklində mövcuddur. Aktiv maddə: roksitromisin. Göstərişlər: LOR orqanlarının bakterial lezyonları, yuxarı və aşağı tənəffüs yollarının, dəri, genitouriya sisteminin yoluxucu xəstəlikləri (qonoreya, uretrit, servisit, endometrit istisna olmaqla), skelet sistemi.

Əks göstərişlər: Dihidroergotamin və Ergotamin ilə eyni vaxtda istifadə, hamiləlik və laktasiya, 12 yaşa qədər, dərmana allergiya.

Yan təsirlər: dad dəyişiklikləri, mədə-bağırsaq pozğunluqları, pankreatit, vaginal və ya ağız kandidozu, hepatit (xolestatik və ya kəskin hepatoselüler).

Analoqlar: Rulid, Elrox, Esparoxi.

Spiramisinə əsaslanan dərman Spiramycin-Vero adlanır. Tabletlər və venadaxili inyeksiya üçün məhlul hazırlamaq üçün xüsusi maye (liyofilizat) şəklində mövcuddur. Göstərişlər: toksoplazmoz, revmatizm, bronxit, uretrit, dəri infeksiyaları, meningit, revmatizm, otit mediası, sinüzit, tonzillit, cinsi yolla keçən xəstəliklər, göy öskürək və difteriya bakteriyalarının daşınması.

Əks göstərişlər: laktasiya dövrü, qaraciyər çatışmazlığı, uşaqlıq, qlükoza-6-fosfat dehidrogenaz çatışmazlığı.

Yan təsirlər:ürəkbulanma, qusma, allergik təzahürlər, xolestatik hepatit, trombositopeniya, keçici paresteziya, kəskin hemoliz, xoralı ezofagit.

Analoqlar: Rovamisin, Spiramisin Adipinat, Spiramisar.

Təbii mənşəli ilk təcrid olunmuş makrolid. Buraxılış forması: tabletlər, məhlul, məlhəm (göz məlhəmi daxil olmaqla). Aktiv maddə: eritromisin. İstifadəsinə göstərişlər: penisillinə qarşı allergiya zamanı ehtiyat antibiotik kimi istifadə olunur. Bakteriyaların (traxoma, eritrazma, uşaqlarda pnevmoniya, xolesistit, tonzillit, otit mediası, yetkinlik yaşına çatmayan akne) səbəb olduğu yoluxucu xəstəliklərin müalicəsi üçün təyin edilir.

Əks göstərişlər: eşitmə itkisi, hamiləlik, terdenasin və astemizol qəbulu, dərmana allergiya. Alkoqol ciddi şəkildə kontrendikedir.

Yan təsirlər: qarın ağrısı, qarın ağrısı (ağız boşluğu), pankreatit, atrial fibrilasiya, disbakterioz, qusma.

Analoqlar: Altrocin-S, Eritromisin məlhəmi.

Makrolid qrupundan olan dərmanlar aşağıdakılar üçün təyin edilir:

yuxarı və aşağı tənəffüs yollarının yoluxucu xəstəlikləri;
cinsi yolla ötürülən infeksiyalar;
sızanaq;
toksoplazmoz;
compylobacter qastroenterit;
QİÇS-li xəstələrdə mikobakteriozun qarşısının alınması və müalicəsi;
revmatizm, göy öskürək, endokarditin qarşısının alınması;
penisilin istifadə edilə bilmədikdə ehtiyat antibiotiklər kimi.

Makrolidlər mikrobun strukturunu məhv edir, ribosomlara nüfuz edir və onlarda protein sintezini dayandırır. Beləliklə, dərmanların antimikrobiyal təsiri özünü göstərir.

Bəzən bu qrupdan olan maddələr bakteriostatik təsir göstərir, lakin onların çoxluğuna görə göy öskürək və difteriya, pnevmokokların törədicisi kimi orqanizmlərə qarşı bakterisid təsir göstərirlər.

Antibakterial təsirə əlavə olaraq, makrolidlər orta dərəcədə antiinflamatuar və immunomodulyator təsir göstərir.

Spiramisin, josamisin və klaritromisin yemək vaxtından asılı olmayaraq qəbul edilir. Digər dərmanlar yeməkdən 2 saat sonra və ya bir saat əvvəl qəbul edilir. Dozaj və qəbul tezliyi xüsusi xəstəliyə və həkimin göstərişlərinə bağlıdır. Makrolidlər uşaqlar tərəfindən və ya hamiləlik dövründə istifadə üçün təyin edilirsə, buna xüsusi diqqət yetirməlisiniz. Kursun müddəti də iştirak edən həkim tərəfindən müəyyən edilir.

Eritromisini şifahi olaraq qəbul edərkən, onu tam bir stəkan su ilə qəbul edin. Ağızdan tətbiq üçün həllər hazırlayarkən, dərman üçün annotasiyada göstərilən nisbətlərə və tövsiyələrə riayət etmək vacibdir.

Məlhəmlər xaricdən, təsirlənmiş əraziyə nazik bir təbəqədə tətbiq olunur. İnyeksiya üçün makrolid məhlulları yalnız tibb mütəxəssisləri tərəfindən hazırlanır və tətbiq edilir. Əksər dərmanlar reçeteli dərmanlar olduğundan, onların istifadəsinə yüngül yanaşmaq olmaz.

Makrolid qrupundan olan tamamilə bütün dərmanların 2 əks göstərişi var:

dərmanın komponentlərinə fərdi dözümsüzlük;
ağır qaraciyər disfunksiyası.

Makrolidlər istifadə üçün təhlükəsiz dərman qrupu hesab olunur.

Makrolidlərlə uzunmüddətli müalicə ilə aşağıdakılar mümkündür:

qaraciyər disfunksiyası;
allergik reaksiyalar;
tez-tez bağırsaq hərəkətləri;
dad itkisi, qusma;
torsades de pointes, ürək aritmiya, uzun QT sindromu;
nöropsikiyatrik pozğunluqlar.

Məqaləmizi bəyəndinizsə və əlavə edəcəyiniz bir şey varsa, fikirlərinizi bölüşün. Fikrinizi bilmək bizim üçün çox vacibdir!

Vəziyyətdən optimal çıxış yolu, ən təhlükəsiz antimikrobiyal dərmanlar siyahısında lider mövqeləri tutan makrolid qrupundan olan dərmanlardır.

Tarixi istinad

Bu seriyada antibiotiklərin sonrakı nəsillərinin inkişafı qrupun erkən dərmanlarının kampilobakteriyalara, xlamidiyalara və mikoplazmalara qarşı fəaliyyətinin kəşfi ilə əlaqədar olmuşdur.

Bu gün, kəşfindən təxminən 70 il sonra, Eritromisin və Spiramisin hələ də terapevtik rejimlərdə mövcuddur. Müasir tibbdə bu dərmanlardan birincisi, əgər varsa, seçim dərmanı kimi daha çox istifadə olunur penisilinlərə fərdi dözümsüzlüyü olan xəstələrdə, ikincisi - uzunmüddətli antibakterial təsir və terratogen təsirlərin olmaması ilə xarakterizə olunan yüksək təsirli bir vasitə kimi.

Oleandomisin daha az istifadə olunur: bir çox mütəxəssis bu antibiotiki köhnəlmiş hesab edir.

Hazırda makrolidlərin üç nəsli var; Dərmanların xüsusiyyətləri ilə bağlı araşdırmalar davam edir.

Sistemləşdirmə prinsipləri

Təsvir edilən antibiotiklər qrupuna daxil olan dərmanların təsnifatı dərmanın kimyəvi quruluşuna, hazırlanma üsuluna, məruz qalma müddətinə və generasiyasına əsaslanır.

Dərmanların paylanması ilə bağlı təfərrüatlar aşağıdakı cədvəldə verilmişdir.

Bu təsnifat üç nöqtə ilə tamamlanmalıdır:

Qrupdakı dərmanların siyahısına strukturunda 23 atom olan və eyni zamanda immunosupressantlara və nəzərdən keçirilən seriyaya aid olan Takrolimus adlı dərman daxildir.

Azitromisinin strukturuna bir azot atomu daxildir, buna görə də dərman azaliddir.
Makrolid antibiotikləri həm təbii, həm də yarı sintetik mənşəlidir.

Eritromisin və Oleandomisinin efirləri, onların duzları (propionil, troleandomisin, fosfat, hidroxlorid);
bir sıra makrolidlərin ilk nümayəndəsinin efirlərinin duzları (estolat, asistrat);
Midekamisin duzları (Myocamycin).

ümumi təsviri

Makrolid qrupunun antibiotikləri aşağıdakılarla xarakterizə olunur:

patogenlərə geniş təsir spektri (dərmana həssas mikroorqanizmlər - pnevmokoklar və streptokoklar, listeriyalar və spiroketlər, ureaplasma və bir sıra digər patogenlər daxil olmaqla);
minimal toksiklik;
yüksək aktivlik.

Makrolidlərlə əlaqəli dərmanların effektivliyi follikulit və furunkulozla mübarizədə də sübut edilmişdir. Bundan əlavə, antibiotiklər aşağıdakılar üçün təyin edilir:

qastroenterit;
kriptosporidioz;
atipik pnevmoniya;
sızanaq (ağır xəstəlik).

Profilaktika məqsədi ilə bir qrup makrolid alt bağırsaqda cərrahi manipulyasiyalar zamanı meningokokk daşıyıcılarını sanitarlaşdırmaq üçün istifadə olunur.

Makrolidlər - dərmanlar, onların xüsusiyyətləri, ən məşhur buraxılış formalarının siyahısı

Dərman adları	Qablaşdırma növü
Dərman adları	Kapsullar, tabletlər	Qranullar	Süspansiyon	Pudra
Azivok	+
+	+
Josamycin	+
Zitrolid	+
İlozon	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamisin	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
Hemomisin	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Populyar vasitələrin qısa təsviri aşağıdakı materialdadır.

Alkalilərə və turşulara davamlıdır. Əsasən KBB orqanlarının, genitouriya sisteminin və dərinin xəstəlikləri üçün təyin edilir.

Hamilə və laktasiya edən qadınlarda, həmçinin 2 aydan kiçik gənc xəstələrdə kontrendikedir. Yarımxaricolma dövrü 10 saatdır.

Dərmanın başqa bir adı Midecamycindir.

Xəstənin beta-laktamlara fərdi dözümsüzlüyü olduqda istifadə olunur. Dəri və tənəffüs orqanlarına təsir edən xəstəliklərin simptomlarını basdırmaq üçün təyin edilir.

Əks göstərişlər: hamiləlik, ana südü ilə qidalanma dövrü. Pediatriyada istifadə olunur.

Josamycin

Tonzillit, bronxit, furunkuloz, uretrit və s. kimi xəstəliklərin simptomlarını aradan qaldırır.

Mədə-bağırsaq traktında iltihablı proseslərə səbəb olan patogenlərə qarşı aktivliyin artması ilə xarakterizə olunur (onların arasında Helicobacter pylori).

Bioavailability qida qəbulu vaxtından asılı deyil. Kontrendikasyonlara hamiləliyin ilk üç aylıq dövrü və körpəlik daxildir. Yarımxaricolma dövrü qısadır, beş saatdan çox deyil.

Oleandomisin

Dərman qələvi mühitə daxil olduqda istifadənin təsiri artır.

Nə vaxt iştirak edir:

bronşektazi;
irinli plevrit;
brusellyoz;
yuxarı tənəffüs yollarının xəstəlikləri.

Yeni nəsil dərman. Turşuya davamlı.

Antibiotikin strukturu təsvir edilən qrupa aid olan əksər dərmanlardan fərqlənir. İİV-ə yoluxmuş xəstələrin müalicəsində istifadə edildikdə, mikobakteriozun qarşısını alır.

Yarımxaricolma dövrü 48 saatdan çoxdur; bu xüsusiyyət preparatın istifadəsini 1 r./günə qədər azaldır.

İlozon

İmmunitet sistemini tənzimləmək qabiliyyəti ilə xarakterizə olunur. Hamiləlik dövründə fetusa təsir göstərmir, hamilə qadınların müalicəsində istifadə olunur.

Zatrin, Linkomisin, Klindamisin, Sumamed

Tətbiq xüsusiyyətləri

Makrolidlər xəstəliklərin müalicəsində müstəqil olaraq istifadə edilə bilməz.

Yadda saxlamaq lazımdır: əvvəlcə həkimə müraciət etmədən antibiotiklərdən istifadə sağlamlığınıza məsuliyyətsiz yanaşmaq deməkdir.

Xəstədə makrolidlərə fərdi dözümsüzlük varsa, bu seriyanın tibbi məhsulları müalicədə istifadə edilə bilməz.

Qadağan:

müalicə zamanı spirt içmək;
təyin edilmiş dozanı artırmaq və ya azaltmaq;
bir həb (kapsul, süspansiyon) almağı atlayın;
təkrar test etmədən qəbul etməyi dayandırın;
vaxtı keçmiş dərmanlardan istifadə edin.

Heç bir yaxşılaşma olmadıqda və ya yeni simptomlar görünsə, dərhal həkimə müraciət etməlisiniz.

Video

Video soyuqdəymə, qrip və ya kəskin respirator virus infeksiyasını necə tez müalicə etmək barədə danışır. Təcrübəli həkimin rəyi.

- Bu antibiotiklər sinfidir. Makrolidlərin kimyəvi quruluşu makrosiklik lakton halqasına əsaslanır. Karbon atomlarının sayından asılı olaraq makrolidlər 14 üzvlü (təbii - eritromisin, yarı sintetik - klaritromisin, roksitromisin), 15 üzvlü (yarı sintetik - azitromisin), 16 üzvlü (təbii - josamisin, midekamisin yarı sintetik - midekamisin asetat); Makrolidlərin qram-müsbət kokklara və hüceyrədaxili patogenlərə (legionella, campylobacter, chlamydia, mycoplasma) qarşı aktivliyi makrolidlərin əsas klinik əhəmiyyəti hesab olunur. Makrolidlər ən az toksikliyə malik antibiotiklər siyahısına daxildir.

Fəaliyyət mexanizmi

Onlar mikrob hüceyrəsinin ribosomlarında zülal sintezini pozaraq mikrob əleyhinə təsir göstərirlər. Makrolidlər tez-tez bakteriostatik təsir göstərir, lakin onların yüksək konsentrasiyası pnevmokoklara, GABHS, difteriya və göy öskürək patogenlərinə qarşı bakterisid təsirinin təmin edilməsinə kömək edir. Makrolidlərin PAE-nin təzahürü qram-müsbət kokklar üçün xarakterikdir. Makrolidlər, antibakterial təsirinə əlavə olaraq, immunomodulyator və orta dərəcədə antiinflamatuar fəaliyyətə malikdirlər.

Fəaliyyət dairəsi

Makrolid fəaliyyəti qram-müsbət koklara (MRSA istisna olmaqla, S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus) qarşı özünü göstərir. Son zamanlarda müqavimətin artması müəyyən edilmişdir, lakin 16 üzvlü makrolidlər müəyyən hallarda 14 və 15 üzvlü dərmanların təsirinə məruz qalmayan piogen streptokoklara və pnevmokoklara qarşı aktivliyini saxlaya bilir.

Makrolidlər difteriya və göy öskürək, ureaplazma, mikoplazma, xlamidiya, spiroketlər, listeriyalar, kampilobakterlər, legionellalar, moraxellalar, anaeroblar (B.fragilis istisna olmaqla) patogenlərinə qarşı aktivdir.

Azitromisin H.influenzae-yə digər makrolidlərə nisbətən, klaritromisin isə H.pylori və atipik mikobakteriyalara (məsələn, M.avium və s.) daha yaxşı təsir göstərir. Roksitromisin, azitromisin və spiramisin bəzi protozoalara (Cryptosporidium spp., T.gondii) qarşı aktivdir. Klaritromisin H. influenzae və aktiv metaboliti - 14-hidroksiklaritromisin sayəsində gücləndirilmiş aktivliyə malik digər patogenlərə qarşı təsir göstərir.

Ailənin mikroorqanizmlərində Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. və Enterobacteriaceae, bütün makrolidlərin təsirinə təbii müqavimət aşkar edilmişdir.

Farmakokinetikası

Dərman növü, onun müalicəsi. Yeməyin forması və istehlakı mədə-bağırsaq traktında makrolidlərin udulmasına təsir göstərir. Qidanın olması səbəbindən eritromisinin bioavailability əhəmiyyətli dərəcədə azalır, midekamisin, azitromisin və roksitromisin üçün isə daha azdır. Qidanın olması josamisinin, spiramisinin və klaritromisinin bioavailliyinə az təsir göstərir.

Qan zərdabında makrolidlərin konsentrasiyası toxuma konsentrasiyalarından daha aşağı bir sıradır və müxtəlif dərmanlar arasında dəyişir, buna görə də makrolid antibiotikləri toxuma antibiotikləri kimi təsnif edilir; Ən aşağı konsentrasiyalar azitromisinlə, ən yüksək konsentrasiyası roksitromisinlə müşahidə olunur.

Makrolidlərin qan plazma zülalları ilə əlaqəsi müxtəlif dərəcələrdə baş verir. Roksitromisin plazma zülalları ilə ən yüksək əlaqəyə malikdir - 90%, spiramisin - ən az - 20% -dən azdır. Makrolidlər bədəndə yaxşı paylanır, yüksək konsentrasiyalar müxtəlif orqan və toxumalarda (o cümlədən prostat vəzində), xüsusən də iltihab dövründə yaranır. Makrolidlər hüceyrələrə nüfuz edə və orada yüksək konsentrasiyalar yarada bilirlər. Onlar qan-oftalmik maneə və BBB vasitəsilə zəif keçiriciliyə malikdirlər. Ana südünə keçir və plasentadan keçir.

Makrolidlərin metabolizmi mikrosomal sitoxrom P-450 sisteminin iştirak etdiyi qaraciyərdə baş verir. Metabolitlər əsasən safra ilə xaric olur. Klaritromisinin metabolitlərindən biri antimikrobiyal fəaliyyətə malikdir. Metabolizm əsasən safra ilə, 5-10% isə böyrəklər vasitəsilə xaric olur. Makrolidlərin yarı ömrü 1 (midekamisin üçün) ilə 55 saat (azitromisin üçün) arasında dəyişir. Əksər makrolidlər üçün böyrək çatışmazlığı (roksitromisin və klaritromisin istisna olmaqla) bu göstəriciyə təsir göstərmir. Qaraciyər sirozu josamisin və eritromisinin yarı ömrünün əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb ola bilər.

Mənfi reaksiyalar

Makrolidlər AMP-lərin ən təhlükəsiz qruplarından biridir. Ümumiyyətlə, mənfi reaksiyalar nadir hallarda baş verir.

Ürək: nadir hallarda - elektrokardioqrammada QT intervalının uzadılması.

CNS: başgicəllənmə, baş ağrısı, eşitmə itkisi (nadir hallarda - klaritromisin və eritromisinin böyük dozalarının venadaxili yeridilməsi ilə).

Qaraciyər: xolestatik hepatit, qaraciyər transaminazalarının aktivliyinin müvəqqəti artması - ürəkbulanma, qusma, qarın ağrısı, zəiflik, ümumi pozğunluq, hərarət, sarılıq (adətən klaritromisin və eritromisinin istifadəsi nəticəsində, təcrid olunmuş hallarda - josamisin və spiramisin).

Mədə-bağırsaq traktı: ishal, qusma, ürəkbulanma, narahatlıq və ya qarın ağrısı (ən çox prokinetik təsir göstərən eritromisinin, nadir hallarda josamisin və spiramisinin qəbulu ilə özünü göstərir).

Allergik reaksiyalar: çox nadir hallarda ürtiker, səpgi və s.

Yerli reaksiyalar: yerli qıcıqlandırıcı təsir nəticəsində yaranan venadaxili yeridilmə zamanı flebit və tromboflebit (makrolid qrupunun antibiotiklərinin axınla və ya konsentratlaşdırılmış formada yeridilməsi qadağandır - administrasiya yavaş infuziya ilə həyata keçirilir).

Göstərişlər

NPD infeksiyaları: cəmiyyətdən əldə edilən pnevmoniya (atipik daxil olmaqla), xroniki bronxitin kəskinləşməsi.

Yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları: kəskin sinüzit, streptokok tonzillofaringit, uşaqlarda AOM (azitromisin qəbulu).

Dərinin və yumşaq toxumaların infeksiyaları.

Difteriya (eritromisin və difteriya əleyhinə serumun birləşməsi).

Ağız infeksiyaları: periostit, periodontit.

CYBE: sifilis (neyrosifilis istisna olmaqla), xlamidiya, lenfogranuloma venerum, şankroid.

Campylobacter qastroenterit (eritromisin qəbulu).

Şiddətli sızanaqlar (azitromisin, eritromisin qəbulu).

Toksoplazmoz (tez-tez spiramisin qəbul edir).

Mədə və onikibarmaq bağırsağın xorası zamanı H.pylori-nin eradikasiyası (klaritromisinin antisekretor dərmanlarla, metronidazol və amoksisillinlə birləşməsi).

Kriptosporidioz (spiramisin, roksitromisin qəbulu).

QİÇS-li xəstələrdə M.avium səbəb olduğu mikobakteriozun profilaktikası və müalicəsi (klaritromisin, azitromisin qəbul etmək).

Profilaktik istifadə:
- xəstələrlə təmasda olan insanlarda boğmacanın qarşısının alınması (eritromisinin təyin edilməsi);
- meningokok daşıyıcılarının reabilitasiyası (spiramisinin resepti);
- penisilinə qarşı allergik reaksiyalar zamanı revmatizmin il boyu profilaktikası (eritromisinin təyin edilməsi);
- stomatologiyada endokarditin qarşısının alınması (klaritromisin, azitromisin resepti);
- kolon əməliyyatından əvvəl bağırsağın dekontaminasiyası (eritromisin və kanamisinin birləşməsi).

Əks göstərişlər

Makrolidlərə allergik reaksiyalar aşkar edilərsə, hamiləlik dövründə (roksitromisin, midekamisin, klaritromisin), ana südü ilə qidalanma zamanı (spiramisin, roksitromisin, midekamisin, klaritromisin, josamisin) istifadə etməyin.

Xəbərdarlıqlar

Hamiləlik. Klaritromisinin fetusa arzuolunmaz təsir göstərə biləcəyi sübut edilmişdir. Hamiləlik dövründə midekamisin və roksitromisinin təhlükəsizliyinə dair məlumat yoxdur, buna görə də bu dövrdə onlar təyin edilməməlidir. Hamilə qadınlar dölə təsir etmədiyi üçün spiramisin, josamisin və eritromisin qəbul edə bilərlər. Azitromisin yalnız həyati göstəricilər üçün təyin edilə bilər.

Laktasiya. Makrolidlərin əksəriyyəti ana südünə keçmək qabiliyyətinə malikdir (azitromisin haqqında məlumat yoxdur). Yalnız eritromisin ana südü ilə körpəyə təsir göstərmir. Digər makrolidlərin əmizdirən analar tərəfindən istifadəsi tövsiyə edilmir.

Pediatriya. 6 aydan kiçik uşaqlarda klaritromisinin təhlükəsizliyi haqqında məlumat. yox. Gənc xəstələrdə roksitromisinin yarımxaricolma dövrü 20 saata qədər uzadıla bilər.

Geriatriya. Yaşlı insanlar makrolidlərin qəbulu ilə məhdudlaşmır, lakin eritromisin təyin edilərkən, qaraciyər funksiyasında yaşa bağlı mümkün dəyişikliklər və eşitmə pozğunluğu riskinin artması nəzərə alınmalıdır.

Ürək xəstəlikləri. Elektrokardioqrammada QT intervalının uzanması halında makrolidləri təyin edərkən ehtiyatlı olun.

Qaraciyər disfunksiyası. Ağır qaraciyər xəstəlikləri makrolidləri təyin edərkən diqqəti artırmağı tələb edir, çünki qaraciyər funksiyasının pozulması ilə xaric olma müddəti arta bilər və dərmanların, xüsusən eritromisin və josamisinin hepatotoksiklik riski artır.
Böyrək disfunksiyası. Kreatinin klirensinin 30 ml/dəqdən az azalması klaritromisinin yarımxaricolma dövrünün 20 saata, aktiv metabolitinin isə 40 saata qədər artmasına səbəb ola bilər. Kreatinin klirensinin 10 ml/dəq-ə qədər azalması roksitromisinin yarımxaricolma dövrünün 15 saata qədər artmasına səbəb ola bilər. Belə hallar bu makrolidlərin dozaj rejiminin korreksiyasını tələb edir.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Makrolid antibiotikləri arasında əksər dərman qarşılıqlı təsirlərinin əsası onların qaraciyərdə sitoxrom P-450-ni inhibə etməsidir. Makrolidlərin inhibəsinin şiddətinə görə paylanması aşağıdakı ardıcıllıqla baş verir: midekamisin > roksitromisin > azitromisin > spiramisin = klaritromisin > eritromisin > josamisin. Makrolidlərin köməyi ilə maddələr mübadiləsi maneə törədilir və dolayı antikoaqulyantlar, siklosporin, ergot dərmanları, disopiramid, valproik turşu, karbamazepin, teofillinin qanda konsentrasiyası artır ki, bu da bu qrup antibiotiklərin yaratdığı arzuolunmaz reaksiyaların inkişaf riskinin artmasına səbəb olur. və onların rejim dozasını düzəltməyə ehtiyac ola bilər. Makrolidlərin (istisna: spiramisin) sisaprid, astemizol və terfenadin ilə birləşməsi tövsiyə edilmir, çünki bu, QT intervalının uzanması nəticəsində ağır ürək aritmiyalarının inkişafına səbəb ola bilər.

Makrolidlərin (xüsusilə azitromisinin) mədə-bağırsaq traktında udulması antasidlərlə eyni vaxtda qəbul edildikdə azalır.

Diqoksin bağırsaq mikroflorasının təsirsizliyini azaltmaqla, makrolidlər onun ağızdan bioavailability artıra bilər.

Rifampisinlə eyni vaxtda qəbul edildikdə, qaraciyərdə makrolidlərin metabolizması artır və qanda onların konsentrasiyasının azalması da müşahidə olunur.

Eritromisin, xüsusən venadaxili tətbiq edildikdə, spirtin mədə-bağırsaq traktına sorulmasını artırmaq, həmçinin qanda konsentrasiyasını artırmaq qabiliyyətinə malikdir.

Xəstə məlumatı

Klaritromisin, josamisin və spiramisin yeməkdən asılı olmayaraq, digər makrolidlər isə yeməkdən 2 saat sonra və ya 1 saat əvvəl qəbul edilə bilər.

Eritromisin (şifahi olaraq qəbul edilirsə) tam bir stəkan su ilə qəbul edilməlidir.

Maye dərmanlar hazırlayarkən və qəbul edərkən təlimatlara əməl etmək lazımdır. ağızdan tətbiq üçün nəzərdə tutulmuş formalar.

İstifadə müddəti bitmiş dərmanları qəbul etməyin.

Eritromisin ilə müalicə zamanı spirt içmək qadağandır.

Müalicə kursu boyunca, xüsusən də streptokok infeksiyalarını müalicə edərkən, resept rejiminə ciddi riayət etmək tövsiyə olunur. Bir dozanı qaçırmayın. Dozu müntəzəm olaraq qəbul edin. Hər hansı bir səbəbdən bir dozanı qaçırırsınızsa, mümkün qədər tez qəbul edin, lakin növbəti dozanın vaxtı demək olar ki, çatırsa, buraxılmış dozanı qəbul etməyin. Dozanın ikiqat artırılması qadağandır.

Bir neçə gün ərzində heç bir yaxşılaşma olmadıqda və ya yeni simptomlar görünsə, həkim məsləhətləşməsi tələb olunur.

Makrolid antibiotikləri (və ya makrolidlər) Eritromisin və oleandomisin təbii antibiotiklərdən qaynaqlanır. Hazırda makrolidlər qrupuna ondan çox müxtəlif antibiotik daxildir. Onların hamısı eritromisinə müəyyən struktur oxşarlığına malikdir, ondan lakton halqasındakı karbon atomlarının sayı və yan zəncirlərin təbiəti ilə fərqlənir.

Terapevtik konsentrasiyalarda bu qrupun antibiotikləri bakteriostatik təsir göstərir.

Əsas klinik əhəmiyyəti makrolidlərin qram-müsbət kokklara və hüceyrədaxili patogenlərə - mikoplazma, xlamidiya, kampilobakter, legionellalara qarşı aktivliyidir.

Makrolidlər bronxopulmoner infeksiyalar, skarlatina, difteriya, tonzillit, otit, β-laktam antibiotiklərinə davamlı qram-müsbət floranın yaratdığı infeksiyalar üçün, nosokomial pnevmoniya alovlarının qarşısının alınması üçün, bağırsağın selektiv dekontaminasiyası üçün istifadə olunur. kolorektal əməliyyatlar, HİV-ə yoluxmuş atipik mikobakterial infeksiyaların qarşısının alınması üçün.

Bu qrupdakı antimikrobiyal dərmanlar adətən yaxşı tolere edilir, ən az zəhərli antibiotiklər sırasındadır və istifadə üçün minimum sayda əks göstərişlərə malikdir.

Makrolidlərə qarşı müqavimət mexanizmləri
Mikroorqanizmlər makrolid antibiotiklərə davamlıdırsa, adətən bu sinifin bütün dərmanlarına çarpaz davamlıdır.

Qazanılmış müqavimət üç amildən qaynaqlana bilər:
- Bakterial hüceyrə səviyyəsində makrolidlərin təsir hədəfinin dəyişdirilməsi. Bu zaman ribosomal 50S alt bölmələrində struktur dəyişiklikləri baş verir - eritromisin müqavimət metilaz fermentinin təsiri altında 23S ribosomal RNT-də adeninin metilləşməsi. Nəticədə makrolidlərin ribosomlara bağlanma qabiliyyəti pozulur və onların antibakterial təsiri bloklanır.
  Bu müqavimət növü MLSB tipi adlanır, çünki o, mikrofloranın təkcə makrolidlərə deyil, həm də linkozamidlərə və streptoqraminlərə qarşı müqavimətini təşkil edə bilər. Bu növün müqaviməti təbii (konstitutiv) və ya qazanılmış (induksiya edilə bilən) ola bilər. Metilazların sintezini gücləndirən müqavimət induktorları 14 üzvlü makrolidlər, xüsusilə eritromisin və oleandomisindir. A qrupu streptokok, qızılı stafilokok, mikoplazma, listeriya, kampilobakter və digər mikroorqanizmlərin bəzi ştammları üçün xarakterikdir. Bəzi məlumatlara görə, MLSB tipli müqavimət 16 üzvlü makrolidlərə (spiramisin, josamisin) inkişaf etməmişdir, çünki onlar metilaz induktorları deyillər.
- Mikrob hüceyrəsindən makrolidlərin aktiv şəkildə xaric edilməsi (M fenotipi). Nəticədə, 14 və 15 üzvlü makrolidlərə qarşı müqavimət yaranır, lakin MLSB tipli müqavimətlə müqayisədə daha az ifadə edilir. M fenotipli ştammlar 16 üzvlü makrolidlərə, ketolidlərə, linkosamidlərə və B qrupu streptoqraminlərinə qarşı həssas olaraq qalırlar.
- Makrolidlərin bakterial inaktivasiyası. Staphylococcus aureus və Enterobacteriaceae ailəsinin qram-mənfi bakteriyaları tərəfindən istehsal oluna bilən esterazlar (məsələn, eritromisin esteraza) və ya fosfotransferazalar (makrolid 2'-fosfotransferaza) tərəfindən lakton halqasının fermentativ parçalanması ilə həyata keçirilir.

Emiş
Ağızdan qəbul edildikdə, makrolidlər mədə-bağırsaq traktında sorulur və portal vena sistemi vasitəsilə qaraciyərə daxil olur, burada dərhal qismən metabolizə olunur. Aktiv dərmanın müəyyən bir hissəsi öd yolları vasitəsilə bağırsağa atılır və reabsorbsiya olunur (enterohepatik dövriyyə).

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədədəki makrolidlər hidroklor turşusu ilə qismən məhv edilə bilər. Eritromisin və oleandomisin onun dağıdıcı təsirlərinə ən həssasdır. Spiramisin və daha yeni makrolidlər, xüsusilə klaritromisin, daha yüksək turşu müqaviməti ilə xarakterizə olunur. Makrolidlərin və bəzi efirlərin enterik dozaj formaları, məsələn, eritromisin stearat da turşuya qarşı müqavimətini artırır.

Bağırsaqda sorulmanın dərəcəsi və dərəcəsi dərmanın növündən, efirinin təbiətindən və dozaj formasından, həmçinin qidanın mövcudluğundan asılıdır. Qida eritromisinin, daha az dərəcədə isə roksitromisinin, azitromisinin və midekamisinin bioavailliyini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır və klaritromisinin, spiramisinin və josamisinin biomənimsənilməsinə faktiki olaraq heç bir təsir göstərmir.

Paylanma
Bütün makrolid antibiotikləri bədəndə yaxşı paylanır, bir çox orqanlara, toxumalara və bədənin ətraf mühitinə nüfuz edir. Müxtəlif histo-hematoloji maneələrdən keçmək qabiliyyətinə görə (qan-beyin baryeri istisna olmaqla) makrolidlər β-laktam antibiotikləri və aminoqlikozidlərdən üstündürlər.

Makrolidlər, roksitromisin istisna olmaqla, dərmanların serum səviyyələrini üstələyən çox yüksək və uzunmüddətli toxuma konsentrasiyaları yaratmağa qadirdir.
Makrolidlər xüsusilə iltihab zamanı badamcıqlarda, orta qulaqda, paranazal sinuslarda, ağciyərlərdə, bronxopulmonar ifrazatlarda, plevra və peritoneal mayelərdə, limfa düyünlərində, çanaq orqanlarında (o cümlədən prostat vəzi) yüksək konsentrasiyalarda toplanır. Plasentaya nüfuz edir və ana südünə keçir.
Onlar serebrospinal maye və göz toxumalarında aşağı konsentrasiyalar yaradaraq, qan-beyin və qan-oftalmik maneələrdən zəif nüfuz edirlər.

Bir çox digər antibiotiklərdən fərqli olaraq, makrolidlər insan orqanizminin hüceyrələrinə yaxşı nüfuz edir və yüksək hüceyrədaxili konsentrasiyalar yaradır ki, bu da hüceyrədaxili patogenlərin (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.) yaratdığı infeksiyaların müalicəsində son dərəcə vacibdir. və qeyriləri) . Makrolid antibiotiklərinin (əsasən azitromisin və klaritromisin) makrofaqlar, fibroblastlar, neytrofillər kimi faqositar hüceyrələrə nüfuz edə bilməsi və onlarla birlikdə iltihab ocağına daşınması da əhəmiyyətlidir. Bu vəziyyətdə makrolidlər neytrofillərin fəaliyyətinə müsbət təsir göstərə bilər.

Silinmə
Makrolidlərin ifrazı ilk növbədə safra sistemi və qismən böyrəklər vasitəsilə baş verir (böyrəklə ifrazat 5-10%).

Antibiotikin qanda yüksək konsentrasiyası ilə böyrəklərin ifrazı arta bilər.
Dərmanların yarı ömrü 1 saatdan (midekamisin) 55 saata qədərdir (azitromisin). Böyrək çatışmazlığında bu parametr əksər makrolidlər üçün dəyişmir. İstisnalar kreatinin klirensi zamanı ifraz olunan klaritromisin və roksitromisindir.
Qaraciyər sirozu halında eritromisin, spiramisin və josamisinin yarımxaricolma dövrünün əhəmiyyətli dərəcədə artması mümkündür ki, bu da arzuolunmaz hadisələrin baş vermə ehtimalını artırır, lakin qəbul rejimində dəyişiklik tələb etmir.
Qaraciyər sirozunda roksitromisinin dozasının azaldılması zərurəti müzakirə olunur.

Dərman, forma, doza		C maks, mq/l	T maks, h		T 1/2			F, %		CB, %		V d, l/kq		VM, %					VZh, %	*AUC, mqsaat/l**
Azitromisin
Forma və doza										7-50									50	3,39-6,7
Kapsullar 500/250 mq		0,38-0,41/0,24-0,26	2,7-3,2			48-96*		37				31				4,5
Həll 500 mq		1,1-3,6	1-2					100				33				11-14
Yaşlılarda			3,8-4,4
Josamycin
Tabletlər 2*500 mq		0,05-0,71 (3,8)		0,33-2			1,2				15									0,03-0,95 (7,9)
Həll olunan tabletlər		1,64±0,67 (3,8)		0,39±0,08					15											1,51±0,69 (7,9)
Klaritromisin
Forma və doza									55		65-75		243-266 (3-5)
Tabletlər 500 mq	2-3			2			5-7								30					19
Tabletlər 250 mq	0,6-1			2			3-4								20		4			4-6
Susp. uşaqlarda gündə 2 dəfə 7,5 mq/kq	3-7														40
Susp. uşaqlarda gündə 2 dəfə 15 mq/kq	6-15
Miokamisin
Tabletlər 600 mq	1,3-3			1-2			0,6-1,5										95
Roksitromisin
Tabletlər gündə 2 dəfə 0,15 q	5,34-10			1,5-2			8-14				92-96		31,2		7-10		70-80			53-132
Uşaqlarda suspenziya gündə 2 dəfə 2,5 mq/kq	8,7-10,1						20
Spiramisin
Forma və doza									33-39		10-25		383-660		4-14			80		8,5
Tabletlər 1,0/2,0 g	1/1,6-3,1			3-4			5,5-8		10-69
Yaşlılarda 500 mq infuziya	2,3-3						4,5-6,2 9,8-13,5
Telitromisin
800 mq, çox dozalı rejim	1,8-3,6			0,75-2			9,8-14,3		57		66-89				11,8		20,2
Eritromisin
Forma və doza							1,2-3		45-60		74-90		0,6-0,9		2,5-4,5			0,2-1,5**		5,8-18
Stearat 250 mq	0,2-0,8			2-3			1,6-3
Stearat 500 mq	2,4			2-4			1,9-3

* Tək doza üçün – 11-14.
**Eritromisin əsasının dozasının yalnız 1,5%-i və estolatın dozasının 0,2%-i qəbuldan sonra ilk 8 saat ərzində öddə müəyyən edilir və bağırsaqlara buraxılan preparatın bir hissəsi reabsorbsiya olunur. Estolat ilə müşahidə edilən eritromisinin yüksək qan səviyyələri onun həm mədə-bağırsaq traktında yaxşı sorulması, həm də ödlə ifrazının gecikməsi ilə əlaqələndirilir. Eritromisinin oral qəbulundan sonra nəcisdə böyük miqdarda antibiotik aşkar edilir. Onlar dərmanın sorulmamış hissəsindən və safra ilə xaric olan hissəsindən ibarətdir.

F, % - bioavailability.
Cmax, mg/l – qanda preparatın pik konsentrasiyası.
T1/2, h – dərman maddəsinin yarı ömrü.
AUC, mg/l.h – konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə.
CB – zülalla bağlanma, %.
VM% - Sidik ifrazı,%.
Tmax, h – dərman maddəsinin maksimum konsentrasiyasına çatma vaxtı.
V d, l/kq – preparatın paylanma həcmi.
VZh, % - dərmanların safra ilə ifrazı.

Makrolidlər qram-müsbət, bir sıra qram-mənfi mikroorqanizmlərə və hüceyrədaxili patogenlərə təsir də daxil olmaqla, in vitroda təxminən eyni fəaliyyət spektrinə malikdir.

Bununla belə, klinik əhəmiyyəti həmişə aydın olmayan fərqlər də var. Məsələn, klaritromisin və miokamisin S. aureusun metisillinə həssas suşlarına qarşı ən təsirli olur; roksitromisin, azitromisin, eritromisin və nəhayət, spiramisin və josamisin bir qədər zəifdir. Eritromisinə davamlı S. aureusa (MİK>2 mq/ml) qarşı josamisin ən yaxşı in vitro aktivliyi nümayiş etdirir. Makrolidlər metisillinə davamlı S. aureus suşlarına qarşı təsirsizdir.

Bütün makrolidlər müqayisə edilə bilən antipnevmokok fəaliyyətinə malikdir, lakin yalnız ketolidlər davamlı S. pneumoniae (MLSB fenotipi) qarşı uğurla istifadə edilə bilər. M- və iMLSB fenotiplərinin olması mikrobioloji və klinik baxımdan 16 üzvlü makrolidlərin üstünlüyünü müəyyən edir.

Klaritromisin C. pneumoniae, L. pneumophila, H. pylori və atipik mikobakteriyalara qarşı digər makrolidlərə nisbətən in vitro daha aktivdir; azitromisin - M. pneumoniae, L. pneumophila, H. influenzae qarşı. Azitromisinin bir xüsusiyyəti də Enterobacteriaceae ailəsinin nümayəndələrinə (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Aeromonas spp.) və spiramisin, klaritromisin, azitromisin və roksitromisinə qarşı orta (klinik cəhətdən əhəmiyyətsiz) fəaliyyətdir - Toxoplasmandiyə qarşı.

Müasir yarı sintetik makrolidlər (azitromisin, klaritromisin, roksitromisin, Rusiyada qeydiyyatdan keçmişdir) ultra geniş spektrli təsir spektri ilə xarakterizə olunur: onlar əksər qram-müsbət mikroorqanizmlərə, bir çox qram-mənfi bakteriyalara, tənəffüs yoluxucu infeksiyaların "atipik" hüceyrədaxili patogenlərinə qarşı aktivdirlər; onların fəaliyyət spektrinə həmçinin atipik mikobakteriyalar, bir sıra təhlükəli yoluxucu xəstəliklərin törədiciləri (rikketsiya, brusella, borreliya) və bəzi protozoa daxildir. Onlar təbii makrolidlərdən təkcə spektrinin genişliyinə və antibakterial aktivlik dərəcəsinə görə deyil, həm də bir çox patogenlərə bakterisid təsirinə görə üstündürlər.

Ketolid qrupunun nümayəndəsi telitromisin (bəzi Avropa ölkələrində istifadə olunur) digər makrolidlərə oxşar fəaliyyət spektrinə malikdir, lakin qram-müsbət mikroorqanizmlərə, o cümlədən penisilinlərə və makrolidlərə davamlı S.pneumoniae ştammlarına qarşı daha aktivdir.

Həssas			Davamlı		Yüksək davamlı
Yüksək həssaslıq	Həssas	Aşağı həssaslıq
Qram-müsbət
	C. difteriya	E. fecalis		MRSA¹
	S. agalactiae			E.faecium
	S. aureus MS
	S. pneumoniae²	S. pneumoniae³
	S. pyogenes
	S. viridans
Qram-mənfi
C. pneumoniae	B. burgdorferi	B. anthracis	M. hominis 4	Aeromonas spp.
C. trachomatis	C. jejuni	Bacteroides spp.		E. coli 5
Legionella spp.	G. vaginalis	C. perfringes		P. aeruginosa
M. catarrhalis	H. ducrei	H. influenzae		Salmonella spp. 5
M. pneumoniae	H. pylori	Peptostreptokokk		Shigella spp. 5
B. göyöskürək
	N.qonorrhoeae
	T. gondii
	T. pallidum
	U. urealyticum
Mikobakteriyalar 6
	M. avium			M. vərəm
	M. chelonae
	M. hüceyrədaxili
	M. leprae

¹ - ketolidlərin aktivliyi mümkündür, lakin MRSA infeksiyası üçün qlikopeptidlər və linkosamidlərdən istifadə ehtiyacı səbəbindən klinik əhəmiyyəti yoxdur;
² - Penisillinə həssas;
³ - Penisillinə davamlı; makrolidlərə həssaslıq dəyişkəndir, ən yaxşı fəaliyyət telitromisindir;
4 – in vitroda josamisinə qarşı həssaslıq;
5 – Azitromisin E.Coli-yə qarşı aktivdir, lakin digər dərman siniflərinin istifadəsinə ehtiyac olduğu üçün bunun əhəmiyyətli klinik əhəmiyyəti yoxdur;
6 - Klaritromisin, azitromisin, roksitromisin, eritromisin.

Antimikrobiyal təsirə əlavə olaraq, makrolidlər antiinflamatuar təsir şəklində ifadə edilən qeyri-bakterial aktivliklə xarakterizə olunur. Klinik əhəmiyyət kəsb edən faqositlərlə qarşılıqlı əlaqədir, bunun nəticəsində qısa bir terapiya kursu ilə artır, sonra dərmanın davamlı istifadəsi ilə sərbəst radikal oksidləşmənin aktivliyi və iltihab əleyhinə sitokinlərin sərbəst buraxılması azalır. , kemotaksis, faqositoz və öldürmə aktivləşir. Membran stabilləşdirici fəaliyyəti, mukosiliar klirensə müsbət təsir və selik ifrazının azalması göstərilir.

Makrolidlərin istifadəsinə göstərişlər aşağıdakılardır:
- Xroniki bronxitin/xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyinin kəskinləşməsi.
- Mədə və onikibarmaq bağırsağın xəstəlikləri (Helicobacter pylori ilə əlaqəli) - xoralar, qastrit.
- Cinsi yolla keçən infeksiyalar.
- Çanaq orqanlarının infeksiyaları.
- Stafilokokların və ya streptokokların səbəb olduğu ağırlaşmamış dəri və yumşaq toxuma infeksiyaları.
- Hamilə qadınlarda və yeni doğulmuşlarda toksoplazmoz.
- HİV-ə yoluxmuş xəstələrdə atipik mikobakterioz.
- Oftalmik infeksiyalar, traxoma.
- Kəskin streptokok tonzillofaringit.
- Kəskin otitis media (H. influenzae infeksiyası ilə əlaqəli deyil).
- Kəskin sinüzit.
- Periodontal infeksiyalar.
- Cüzam.
- Şigelloz, kampilobakterioz (səyyahların ishali).
- Şiş hüceyrələrinin antimetabolitlərə qarşı müqavimətinin aradan qaldırılması.
Makrolidlərin istifadəsinə göstərişlər fəaliyyət spektri, farmakokinetik xüsusiyyətləri, tolerantlıq və bəzi hallarda iltihab əleyhinə təsir ilə müəyyən edilir.

Hüceyrədaxili yığılma onların bakterial hüceyrənin sitoplazmasında inkişaf dövrü keçirən patogenlərin yaratdığı infeksiyalarda istifadəsinə imkan verir.

İltihab yerində yüksək konsentrasiyaların yaranması ilə əlaqədar olaraq, makrolidlər yuxarı və aşağı tənəffüs yollarının, çanaq orqanlarının, dəri və yumşaq toxumaların infeksiyalarının, H. pylori ilə əlaqəli patologiyaların (xroniki qastrit - panqastrit və ya antral, mədə xorası).

Hal-hazırda, eritromisinin oral formasının gözlənilməz bioavailability və zəif dözümlülüyü onun istifadəsini hamilə və laktasiya edən qadınlarda C. trachomatis səbəb olduğu sidik-cinsiyyət infeksiyalarının, yeni doğulmuşlarda konjonktivitin, həmçinin difteriya, göy öskürək, listerioz və eritrazmanın müalicəsi ilə məhdudlaşdırır. . Penisilinlərə qarşı dözümsüzlük halında eritromisin süzənək və sifilisin müalicəsində istifadə edilə bilər. Eritromisinin venadaxili yeridilməsi legionellyozun müalicəsində əsaslandırılır və β-laktamlarla birlikdə ağır cəmiyyətdən qaynaqlanan pnevmoniyanın empirik müalicəsi kimi istifadə olunur. Klaritromisin, azitromisin ağır olmayan cəmiyyətdən qaynaqlanan pnevmoniyanın müalicəsində seçilən dərmanlar hesab olunur.

Makrolidlər dərinin və yumşaq toxumaların ağırlaşmamış kokkal infeksiyalarının, kəskin sinüzitin, kəskin otit mediasının (H. influenzae səbəb olduğu otit istisna olmaqla) və streptokok tonzillofaringitin müalicəsi üçün ehtiyat dərmanlardır, müalicə effektivliyi amoksisillinin effektivliyi ilə müqayisə edilə bilər. . Bununla belə, patogenlərin, o cümlədən S.aureus və S.pyogenes, makrolidlərin artan istifadəsi nəticəsində yaranan müqavimətinin artması, onların istifadəsinin yalnız penisilinlərə qarşı dözümsüzlük halları ilə məhdudlaşdırılmasını tələb edir.

Klaritromisin mədə və onikibarmaq bağırsağın H.pilori ilə əlaqəli patologiyasının müalicəsi üçün seçilən dərmandır. Yüksək dozalarda müqayisə edilə bilən bakterioloji effektivliyi nümayiş etdirən digər makrolidlərin rolu aydınlaşdırma tələb edir.

Bu yaxınlarda klaritromisin İİV-ə yoluxmuş xəstələrdə Mycobacterium avium kompleksi (MAC) ilə yayılmış infeksiyaların kombinasiyalı müalicəsində əsas agent kimi istifadə edilmişdir.

Makrolidlər, ftorxinolonlarla birlikdə, C.trachomatis, N.gonorrhoeae, M.hominis və Ureaplasma urealyticum səbəb olduğu çanaq orqanlarının və sidik-cinsiyyət yollarının xəstəliklərinin müalicəsində geniş tətbiq tapmışdır.

Spiramisinin farmakokinetikası və təhlükəsizlik profili onun istifadəsi üçün xüsusi göstərişləri də müəyyən edir. Dərman periodontal infeksiyalar və diş əti iltihabı zamanı istifadə oluna bilər və hamilə qadınlarda və yeni doğulmuş uşaqlarda toksoplazmozun (T.gondii) müalicəsində seçilən dərmandır.

Makrolidlər infeksiyaların qarşısını almaq üçün istifadə edilə bilər:
- Eritromisin aşağıdakı klinik vəziyyətlərdə profilaktik olaraq istifadə olunur:
  - Kolorektal əməliyyatdan əvvəl bağırsağın selektiv dekontaminasiyası (enterik formalar).
  - Corynebacterium diphtheriae daşıyıcılarının sanitariyası.
- Roksitromisin:
  - Penisilin dözümsüzlüyü olan risk qruplarında bakterial endokarditin qarşısının alınması.
- Azitromisin aşağıdakı hallarda profilaktik məqsədlər üçün istifadə olunur:
  - Mütəşəkkil qruplarda (hərbi heyətdə) cəmiyyət tərəfindən əldə edilən pnevmoniyanın yayılmasının qarşısını almaq üçün.
  - Endemik ərazilərdə Plasmodium falciparum və P.vivax səbəb olduğu malyariya xəstəliyinin qarşısının alınması üçün.
  - N.meningitidis daşıyıcılarının sanitarlaşdırılması məqsədilə.
- Klaritromisin, roksitromisin, azitromisin CD4+ limfositlərin səviyyəsində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma olan QİÇS xəstələrində MAC infeksiyalarının uzunmüddətli qarşısının alınması, həmçinin beyin toksoplazmozunun qarşısının alınması üçün effektivdir.
- Spiramisin. Spiramisinin istifadəsi üçün göstərişlər aşağıdakılardır:
  - T.gondii ilə fetal infeksiya riski.
  - Meningokokk meningiti olan xəstələrlə təmasda olan şəxslərin profilaktikası (penisilinlərə qarşı dözümsüzlük halında).
- Makrolidlərin (azitromisin, eritromisin, klaritromisin) istifadəsi Xəstəliklərə Nəzarət və Qarşısının Alınması Mərkəzlərinin (ABŞ, 2005) tövsiyələrinə uyğun olaraq təmasda olan şəxslərdə, xüsusən də hamiləliyin üçüncü trimestrində olan qadınlarda öskürəyin qarşısının alınması üçün tətbiq edilir. uşaqlar

Makrolidlərin digər preparatlarla istifadəsinin məhdudlaşdırılmasının əsas səbəbi onların qaraciyərdə və enterositlərdə sitoxrom P-450 (CYP3A4) sistemi ilə qarşılıqlı təsiridir.

Biotransformasiya prosesində 14 üzvlü makrolid antibiotikləri sitoxrom P-450 ilə birləşən və onunla qeyri-aktiv komplekslər əmələ gətirən nitrozoalkan formalarına çevrilə bilir. Beləliklə, makrolidlər qaraciyərdə digər dərmanların metabolizmasını maneə törədə bilər, onların qanda konsentrasiyasını artırır və təkcə terapevtik effektləri deyil, həm də toksiklik riskini artırır.

Ən çox görülən dərman qarşılıqlı təsirləri dar terapevtik diapazona malik olan və CYP3A4 (karbamazepin, siklosporin, terfenadin, astemizol, sisaprid və teofillin) ilə metabolizə olunan dərmanlarla olur. Hepatotoksiklik riskinin artması və ya mədəcik aritmiyalarının inkişafı ilə QT intervalının uzanması səbəbindən bu cür birləşmələrdən qaçınmaq daha məqsədəuyğundur. Eritromisin və ya klaritromisinin terfenadin, astemizol və ya sisapridlə birləşməsi ölümcül ürək ritminin pozulmasına səbəb ola bilər.

Eritromisin lovastatinlə birləşdirildikdə ağır miopatiya və rabdomiyoliz halları bildirilmişdir.

Makrolidlər, diqoksini təsirsiz hala gətirən kolon mikroflorasının (Eubacterium lentum) basdırılması səbəbindən şifahi olaraq qəbul edildikdə diqoksinin biomənimsənilməsini artıra bilir.

Tərkibində maqnezium və alüminium olan antasidlər qəbul edərkən bəzi makrolidlərin, xüsusən azitromisinin mədə-bağırsaq traktından sorulması pozula bilər.

Makrolidlərin digər antibiotiklərlə birləşməsi sinergetik və ya əlavə təsir göstərə bilər. Beta-laktamların, rifampisinin makrolidlərin bakterisid dozaları ilə birləşməsi ağır cəmiyyətdən əldə edilən pnevmoniyanın empirik müalicəsində mümkündür və beta-laktamların təsirsiz olduğu atipik patogenlərə təsir etmək üçün nəzərdə tutulub.
Makrolidlərin linkosamidlər və xloramfenikol ilə birləşməsi antimikrobiyal təsir mexanizminin eyniliyinə görə əsassızdır.
Penisilindən dərhal bakterisid təsir tələb olunduğu hallarda (meningit, sepsis) eritromisinin penisilinlə rəqabətli istifadəsindən çəkinmək lazımdır. Rifampisin, Mycobacterium spp səbəb olduğu infeksiyalar üçün klaritromisinlə birlikdə istifadə olunur. və Legionella spp., maddələr mübadiləsini sürətləndirir və sonuncunun serum konsentrasiyasını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.

Makrolidlərin birgə istifadəsi aşağıdakılarla mümkündür:

Beta-laktamlar.
Ftorxinolonlar.
Aminoqlikozidlər.
Rifampisin.

Arzuolunmaz birləşmələr:

Linkozamidlər və xloramfenikol.

Serum konsentrasiyasının artması, mümkün zəhərli təsir (16 üzvlü makrolidlər istisna olmaqla):

Ksantinlər (diffilin istisna olmaqla).
Dolayı antikoaqulyantlar.

Qarşılıqlı təsir göstərən dərman	Makrolid	Qarşılıqlı təsirin nəticəsi
Varfarin		Artan hipoprotrombinemiya.
Terfenadin, Astemizol	Eritromisin, Klaritromisin	qanda antihistamin konsentrasiyasının artması, quinidin kimi təsir, mədəcik aritmiyasının yüksək riski
Teofillin	Eritromisin, Roksitromisin, Klaritromisin	Qanda teofillin konsentrasiyasının 10-25% artması, mərkəzi sinir sisteminə və mədə-bağırsaq traktına toksik təsirlərin artması
Triazolam, Midazolam	Eritromisin, Roksitromisin,	Qanda benzodiazepinlərin konsentrasiyasının artması, sedativ təsirin artması
Disopiramid	Eritromisin	qanda disopiramid konsentrasiyasının artması
Ergot alkaloidləri	Eritromisin	Qanda ergot alkaloidlərinin konsentrasiyasının artması, mümkün işemiya və ekstremitələrin qanqrenası ilə periferik damarların şiddətli spazmı
Metilprednizolon	Eritromisin	Metilprednizolonun AUC-nin artması, bəlkə də təsirini uzadır

MEHMANXANA	Lekforma LS	F (içəri), %	T ½ , h *	Doza rejimi	Dərmanların xüsusiyyətləri
Eritromisin	Cədvəl 0,1 q; 0,2 q; 0,25 q və 0,5 q Nənə. d/susp. 0,125 q/5 ml; 0,2 q/5 ml; 0,4 q/5 ml Şamlar, 0,05 q və 0,1 q (uşaqlar üçün) Susp. d/oral qəbul 0,125 q/5 ml; 0,25 q/5 ml Por. d/in. 0,05 q; 0,1 q; Hər şüşə üçün 0,2 q.	30-65	1,5-2,5	Şifahi olaraq (yeməkdən 1 saat əvvəl) Böyüklər: hər 6 saatda 0,25-0,5 q; streptokok tonzillofaringiti üçün - hər 8-12 saatda 0,25 q; revmatizmin qarşısının alınması üçün - hər 12 saatda 0,25 q Uşaqlar: 1 aya qədər 1, 1 aydan çox: 3-4 dozada 40-50 mq/kq/gün (rektal tətbiq oluna bilər) IV Böyüklər: hər 6 saatdan bir 0,5-1,0 q Uşaqlar: 30 mq/kq/gün 2-4 enjeksiyonda İntravenöz tətbiqdən əvvəl bir doza ən azı 250 ml 0,9% natrium xlorid məhlulunda seyreltilir və yeridilir. 45-60 dəqiqə ərzində	Qida oral bioavailability əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Mədə-bağırsaq traktından mənfi reaksiyaların tez-tez inkişafı. Digər dərmanlarla (teofilin, karbamazepin, terfenadin, cisapride, disopiramid, siklosporin və s.) Klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı əlaqə. Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edilə bilər
Klaritromisin	Cədvəl 0,25 q və 0,5 q Cədvəl yavaşlatmaq vysv. 0,5 q Por. d/susp. 0,125 q/5 ml Port. d/in. Hər şüşə üçün 0,5 q.	50-55	3-7	Böyüklər: hər 12 saatda 0,25-0,5 q; endokarditin qarşısının alınması üçün - prosedurdan 1 saat əvvəl 0,5 q 6 aydan yuxarı uşaqlar: 2 bölünmüş dozada 15 mq/kq/gün; endokarditin qarşısının alınması üçün - prosedurdan 1 saat əvvəl 15 mq/kq IV Böyüklər: hər 12 saatda 0,5 q İntravenöz tətbiqdən əvvəl bir doza ən azı 250 ml 0,9% natrium xlorid məhlulunda seyreltilir və 45-60 dəqiqə ərzində tətbiq olunur.	Eritromisindən fərqlər: - H. pylori və atipik mikobakteriyalara qarşı daha yüksək aktivlik; - oral qəbul edildikdə daha yaxşı bioavaillik; - aktiv metabolitin olması; - böyrək çatışmazlığı halında T ½ artımı mümkündür; - 6 aydan kiçik uşaqlarda, hamiləlik və ana südü zamanı istifadə olunmur
Roksitromisin	Cədvəl 0,05 q; 0,1 q; 0,15 q; 0,3 q	50	10-12	Şifahi olaraq (yeməkdən 1 saat əvvəl) Böyüklər: 0,3 q/gün 1 və ya 2 dozaya bölünür Uşaqlar: 5-8 mq/kq/gün 2 dozaya bölünür	Eritromisindən fərqlər: - yüksək bioavailability; - qanda və toxumalarda daha yüksək konsentrasiyalar; - qida udulmasına təsir göstərmir; - ağır böyrək çatışmazlığı halında T ½ artımı mümkündür; - daha yaxşı tolere edilir;
Azitromisin	Qapaqlar. 0,25 q Cədvəl. 0,125 q; 0,5 q Por. d/susp. Hər şüşə üçün 0,2 q/5 ml. 15 ml və 30 ml; Hər şüşə üçün 0,1 q/5 ml. hər biri 20 ml Şərbət 100 mq/5 ml; 200 mq/5 ml	37	35-55	Şifahi olaraq (yeməkdən 1 saat əvvəl) Böyüklər: 3 gün ərzində 0,5 q/gün və ya 1-ci gün 0,5 q, 2-5-ci günlər - 0,25 q, bir dozada; kəskin xlamidiya uretrit və servisit üçün - bir dəfə 1,0 q Uşaqlar: 3 gün ərzində 10 mq/kq/gün və ya 1-ci gün - 10 mq/kq, 2-5-ci günlər - 5 mq/kq, bir dozada; kəskin otitis media üçün - 30 mq/kq üçün bir dəfə və ya 10 mq/kq/gün 3 gün	Eritromisindən fərqlər: - H.influenzae-yə qarşı daha aktiv; - bəzi enterobakteriyalara təsir göstərir; - bioavailability qida qəbulundan daha az asılıdır, lakin acqarına qəbul etmək məsləhətdir; - toxumalarda makrolidlər arasında ən yüksək konsentrasiyalar, lakin qanda aşağı; - daha yaxşı tolere edilir; - gündə 1 dəfə qəbul edilir; - qısa kurslar mümkündür (3-5 gün); - uşaqlarda kəskin sidik-cinsiyyət xlamidiyasında və kəskin otit mediasında bir dəfə istifadə oluna bilər
Spiramisin	Cədvəl 1,5 milyon IU və 3 milyon IU Nənə. d/susp. 1,5 milyon IU; 375 min IU; Paket başına 750 min IU. Por. liof. d/in. 1,5 milyon IU	10-60	6-12	Şifahi (qida qəbulundan asılı olmayaraq) Böyüklər: 2-3 bölünmüş dozada 6-9 milyon IU/gün Uşaqlar: bədən çəkisi 10 kq-a qədər - 2-4 paket. 2 bölünmüş dozada gündə 375 min IU; 10-20 kq - 2-4 paket. 2 bölünmüş dozada gündə 750 min IU; 20 kq-dan çox - 2 dozada 1,5 milyon IU/10 kq/gün IV Böyüklər: 3 administrasiyada 4,5-9 milyon IU/gün İntravenöz tətbiqdən əvvəl, bir doza inyeksiya üçün 4 ml suda həll edilir və sonra 100 ml 5% qlükoza məhlulu əlavə edilir; təqdim etmək 1 saat ərzində	Eritromisindən fərqlər: - 14 və 15 üzvlü makrolidlərə davamlı bəzi streptokoklara qarşı aktivdir; - toxumalarda daha yüksək konsentrasiyalar yaradır; - daha yaxşı tolere edilir; - klinik əhəmiyyətli dərman qarşılıqlı təsiri müəyyən edilməmişdir; - toksoplazmoz və kriptosporidioz üçün istifadə olunur; - uşaqlar üçün yalnız şifahi olaraq təyin edilir;
Josamycin	Cədvəl 0,5 q Susp. Hər şüşə üçün 0,15 q/5 ml. Hər şüşə üçün 100 ml və 0,3 q/5 ml. hər biri 100 ml	ND	1,5-2,5	İçəri Böyüklər: hər 8 saatda 0,5 q Hamilə qadınlarda xlamidiya üçün - 7 gün ərzində hər 8 saatda 0,75 mq Uşaqlar: 3 bölünmüş dozada 30-50 mq/kq/gün	Eritromisindən fərqlər: - streptokokların və stafilokokların bəzi eritromisinə davamlı suşlarına qarşı aktivdir; - qida bioavailability təsir etmir; - daha yaxşı tolere edilir; - dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə ehtimalı azdır; - ana südü üçün uyğun deyil
Midekamisin	Cədvəl 0,4 q	ND	1,0-1,5	Şifahi olaraq (yeməkdən 1 saat əvvəl) Böyüklər və 12 yaşdan yuxarı uşaqlar: hər 8 saatda 0,4 q	Eritromisindən fərqlər: - bioavailability qidadan daha az asılıdır, lakin yeməkdən 1 saat əvvəl qəbul etmək məsləhətdir; - toxumalarda daha yüksək konsentrasiyalar; - daha yaxşı tolere edilir; - dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə ehtimalı azdır; - hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edilmir
Midekamisin asetat	Por. d/susp. ağızdan tətbiq üçün 0,175 q/5 ml flakonda. hər biri 115 ml	ND	1,0-1,5	Şifahi olaraq (yeməkdən 1 saat əvvəl) 12 yaşdan kiçik uşaqlar: 2-3 dozada 30-50 mq/kq/gün	Midekamisindən fərqlər: - in vitroda daha aktiv; - mədə-bağırsaq traktına daha yaxşı sorulur; - qanda və toxumalarda daha yüksək konsentrasiyalar yaradır

* Normal böyrək funksiyası ilə
ND - məlumat yoxdur
Uşaqlar: 1 aya qədər 1
Eritromisin şifahi olaraq istifadə olunur. Tək dozalar (mq/kq)/administrasiyalar arasındakı intervallar:
Bədən çəkisi Bədən çəkisi 1,2-2 kq, 0-7 gün - 10/12 saat, > 7 gün - 10/8 saat
Bədən çəkisi > 2 kq, 0-7 gün - 10/12 saat, > 7 gün - 10/8 saat.

Dozanın artırılması bakterisid təsirə nail olmağa kömək edir.

Makrolidlər poliketidlər sinfinə aiddir. Poliketidlər heyvanların, bitkilərin və göbələklərin hüceyrələrində aralıq metabolik məhsullar olan polikarbonil birləşmələridir.

Makrolid antibiotikləri orqanizm üçün ən təhlükəsiz antimikrobiyal dərmanlar arasında lider mövqe tutur.

Makrolidlər hazırlanma üsuluna və kimyəvi struktur əsaslarına görə təsnif edilir.

Dərman preparatları yaxşılaşdırılmış dad və yüksək bioavailliyə malikdir. Onlar turşuluğun dəyişməsinə davamlıdırlar.

Təsnifat makrolidlərin 3 qrupa bölünməsini nəzərdə tutur:

*məs. - Təbii.
*döşəmə - Yarı sintetik.

Qeyd etmək lazımdır ki, azitromisin azaliddir, çünki onun halqasında azot atomu var.

Qrupun əsas nümayəndələrinə ayrıca baxaq.

Yan təsirlərə aşağıdakılar daxildir: dislepsiya, dispepsiya, mədə hissələrindən birinin daralması (yeni doğulmuşlarda diaqnoz qoyulur), allergiya, "nəfəs darlığı sindromu".

Difteriya, vibrioz, yoluxucu dəri lezyonları, xlamidiya, Pittsburq pnevmoniyası və s.
Hamiləlik və laktasiya dövründə eritromisin ilə müalicə istisna olunur.

Roksitromisin yaxşı tolere edilir və bədəndən dəyişməmiş şəkildə xaric olur.

Midekamisin ehtiyat antibiotikdir və beta-laktam həssaslığı olan xəstələrə təyin edilir. Pediatriyada aktiv istifadə olunur.

Digər makrolidlərdən onun immun sistemini tənzimləməsi ilə fərqlənir. Dərmanın bioavailability qırx faizə çatır.

Dərmanın aktivliyi turşu mühitdə azalır və qələvi mühitdə artır. Qələvi nüfuzu artırmağa kömək edir: antibiotik patogen hüceyrələrin içərisinə daha yaxşı daxil olur.

Makrolid antibiotikləri uşaqlara venadaxili infuziya ilə verilməməlidir.

Makrolidlər aşağıdakılar üçün istifadə olunur:

atipik mikobakterial infeksiyaların müalicəsi,
β-laktamlara qarşı yüksək həssaslıq,
bakterial mənşəli xəstəliklər.

Makrolid terapiyası olduqca nadir hallarda anatomik və funksional dəyişikliklərə səbəb olur, lakin yan təsirləri istisna etmək olmaz.

Baxılan qrup haqqında video:

Eritromisin makrolid sinfinə öncülük etdi.

Eritromisin seriyası fərqlidir:

Streptococcus və Staphylococcus və hüceyrədaxili mikroorqanizmlərə qarşı yüksək aktivlik;
aşağı toksiklik səviyyəsi;
beta-laktim antibiotikləri ilə çarpaz allergiyanın olmaması;
toxumalarda yüksək və sabit konsentrasiyaların yaradılması.

Hələ suallarınız var? Elə indi pulsuz həkim konsultasiyası alın!

Düyməni klikləməklə, sizi maraqlandıran profilin mütəxəssisi ilə rəy forması ilə veb saytımızdakı xüsusi səhifəyə aparacaqsınız.

Pulsuz həkim konsultasiyası

Çoxları antibiotiklərin yalnız ekstremal hallarda istifadə edilməli olduğuna inanır. Bununla belə, bu tamamilə düzgün bir fikir deyil, çünki bu cür dərmanların siyahısı nisbətən təhlükəsiz olan dərmanlar - makrolidlər ilə tamamlanır. Bu cür antibiotiklər ümumiyyətlə insan orqanizminə mənfi təsir göstərmədən infeksiyanı “qısa müddətdə” dəf edə bilirlər. Təhlükəsiz profil makrolidləri ambulator və stasionar müalicə alan xəstələrə, həmçinin 6 aydan yuxarı uşaqlara (həkim nəzarəti altında) təyin etməyə imkan verir.

Bu cür "zərərsiz" müalicəvi maddələrin xüsusiyyətləri, mənşəyi və təsiri haqqında az adam bilir. Və bu cür dərmanlarla tanış olmaq və makrolid antibiotikinin nə olduğunu daha ətraflı öyrənmək istəyirsinizsə, məqaləmizi oxumağı təklif edirik.

Dərhal qeyd etmək lazımdır ki, makrolidlər insan orqanizmi üçün ən az zəhərli olan və xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilən antibiotiklər qrupuna aiddir.

Makrolidlər kimi antibiotiklər, biokimyəvi nöqteyi-nəzərdən, makrosiklik lakton halqasında müxtəlif miqdarda olan karbon atomlarından ibarət mürəkkəb təbii mənşəli birləşmələrdir.

Dərmanların təsnifatı üçün əsas kimi karbon atomlarının sayına cavabdeh olan bu meyarı götürsək, bütün belə antimikrob agentləri aşağıdakılara bölmək olar:

14 üzvlü, bunlara yarı sintetik dərmanlar daxildir - Roksitromisin və Klaritromisin, həmçinin təbii - Eritromisin;
15 üzvlü, yarı sintetik agentlə təmsil olunur - Azitromisin;
16 üzvlü, o cümlədən təbii dərmanlar qrupu: Midecamycin, Spiramycin, Josamycin, həmçinin yarı sintetik Midecamycin asetat.

Makrolid antibiotik Eritromisin ilk dəfə 1952-ci ildə kəşf edilmişdi. Yeni nəsil dərmanlar bir az sonra, 70-ci illərdə ortaya çıxdı. İnfeksiyalara qarşı mübarizədə əla nəticələr göstərdikləri üçün bu qrup dərmanlar üzrə tədqiqatlar fəal şəkildə davam etdirilmişdir, bunun sayəsində bu gün həm böyüklər, həm də uşaqları müalicə etmək üçün istifadə edilə bilən dərmanların kifayət qədər geniş siyahısı var.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Antimikrobiyal təsir mikrob hüceyrələrinin ribosomlarına təsir etməklə, protein sintezini pozmaqla əldə edilir. Əlbəttə ki, makrolidlərin belə bir hücumu altında infeksiya zəifləyir və "təslim olur". Bundan əlavə, bu qrup dərmanların antibiotikləri immunomodulyator fəaliyyətini təmin edərək toxunulmazlığı tənzimləməyə qadirdir. Həmçinin, bu cür dərmanlar həm böyüklərin, həm də uşaqların bədəninə kifayət qədər orta dərəcədə təsir edən antiinflamatuar xüsusiyyətlərə malikdir.

Yeni nəsil antibakterial agentlər tez-tez bronxit, göy öskürək, difteriya, pnevmoniya və s.

Makrolidlər, çox sayda mikrobun antibiotiklərə (müqavimət) asılılığı səbəbindən son bir neçə ildə inkişaf edən vəziyyətdə daha az populyar deyil. Bu, bu qrupa aid olan yeni nəsil dərmanların müxtəlif patogenlərə qarşı aktivliyini qoruyub saxlaya bilməsi ilə əlaqədardır.

Xüsusilə, makrolid preparatları aşağıdakı xəstəliklərin müalicəsində və profilaktikasında geniş yayılmışdır:

Xroniki bronxit;
kəskin sinüzit;
periostit;
periodontit;
revmatizm;
endokardit;
qastroenterit;
toksoplazmoz, sızanaq, mikobakteriozun ağır formaları.

Ümumi adı olan yeni nəsil antibiotiklərdən istifadə etməklə aradan qaldırıla bilən xəstəliklərin siyahısı - makrolidlər cinsi yolla ötürülən infeksiyalar - sifilis, xlamidiya və yumşaq toxumalara və dəriyə təsir edən infeksiyalar - furunkuloz, follikulit, paronixiya ilə tamamlana bilər.

Həkiminiz sizə oxşar antibiotik təyin edərsə, dərhal dərman üçün təlimatlarda göstərilən əks göstərişləri oxuyun. Ən adi antibiotiklərdən fərqli olaraq, yeni nəsil dərmanlar - makrolidlər təhlükəsizdir, o cümlədən uşaqlar üçün və daha az zəhərlidir. Buna görə də, bu qrupdakı antibiotiklərin arzuolunmaz təsirlərinin siyahısı oxşar dərmanlar qədər böyük deyil.

Əvvəla, laktasiya dövründə hamilə qadınlar və analar üçün makrolidlərdən istifadə etmək tövsiyə edilmir. Bu cür dərmanların istifadəsi 6 aydan kiçik uşaqlarda kontrendikedir, çünki dərmana reaksiya hələ öyrənilməmişdir. Bu cür dərmanlar fərdi həssaslığı olan insanlar üçün müalicə kimi istifadə edilməməlidir.

Makrolid qrupunun antibiotikləri həkimlər tərəfindən yetkin xəstələrə xüsusi diqqət yetirməklə təyin edilməlidir. Bu, yaşlı nəslin əksər nümayəndələrinin böyrəklərin, qaraciyərin və ürəyin fəaliyyəti ilə bağlı problemlərin olması ilə izah olunur.

Makrolidləri yüngül formada istifadə edərkən də yan təsirlər baş verə bilər - onları qəbul etdikdən sonra ortaya çıxan zəiflik və pozğunluq. Ancaq bunlar da ola bilər:

Qusma;
ürəkbulanma;
qarın bölgəsində baş ağrısı və ağrı;
görmə pozğunluğu, eşitmə pozğunluğu;
döküntü, ürtiker şəklində allergik reaksiya (ən çox uşaqlarda baş verir).

Makrolid qrupundan olan dərmanları istifadə etdikdən sonra problemlərin və arzuolunmaz nəticələrin qarşısını almaq üçün həkimin tövsiyələrini ciddi şəkildə yerinə yetirməli, dozaya ciddi riayət etməli və spirt içməkdən çəkinməlisiniz. Yeni nəsil antibiotiklərin istifadəsini antasidlərlə birləşdirmək də qəti qadağandır. Görüşləri qaçırmamaq da vacibdir.

Əsasən yeni nəsil antibiotikləri yeməkdən 1 saat əvvəl, yaxud yeməkdən 2 saat sonra qəbul etmək lazımdır. Tabletləri bir stəkan su ilə qəbul etməlisiniz. Həkiminiz sizə makrolid qrupunun antibiotikini təyin edibsə, buraxılış forması süspansiyon hazırlamaq üçün tozdur, dərman hazırlayarkən təlimatlara ciddi əməl edin və həkimin göstərişlərinə ciddi əməl edin.

Uşaqlarda baş verən bakterial və digər xəstəliklərlə mübarizədə bu gün birinci yeri antibiotiklər - makrolidlər tutur. Bu, mütəxəssislərin hörmətini qazanmış və pediatriyada təhlükəsiz istifadə olunan bir neçə dərman qruplarından biridir. Bu cür müalicələrin üstünlüyü, digər oxşarlardan fərqli olaraq, gənc xəstələrdə praktik olaraq allergik reaksiyalara səbəb olmamasıdır. Xüsusilə, bu, "Penisilin" və "Sefalosporin" adları olan dərmanlara aiddir.

Makrolidlərin uşaqlar üçün təhlükəsiz olmasına baxmayaraq, kifayət qədər təsirli təsir göstərirlər. Onların uşağın bədəninə yumşaq təsiri dərmanlara xas olan farmakokinetik xüsusiyyətlərlə təmin edilir. Makrolidlər qrupunu təmsil edən ən məşhur dərmanlardan bəziləri bunlardır:

Eritromisin;
Klaritromisin;
Roksitromisin;
Spiramisin və s.

Uşaqlar üçün bu cür dərmanların dozası xəstəliyin növündən və uşağın çəkisindən asılıdır. Buna görə həkiminizin tövsiyələrinə əməl etməyə çalışın. Ümumiyyətlə, bu cür məhsulların istehsal olunan formaları istifadə üçün çox rahatdır. Onlardan bəziləri xarici istifadə üçün məlhəm şəklindədir və həmçinin parenteral istifadə üçün nəzərdə tutulub ki, bu da öz növbəsində fövqəladə hallarda olan uşaqlar üçün aktualdır.

Xülasə etmək üçün əminliklə deyə bilərik ki, makrolidlər, antibiotiklər kimi, "ağ və tüklüdür". Praktik olaraq heç bir yan təsir və ya arzuolunmaz nəticələrə səbəb olmayan bu yeni nəsil dərmanlar bir çox həkim və mütəxəssis tərəfindən tanınıb. Effektiv və hətta ağır xəstəliklərin öhdəsindən gəlməyə qadir olan bu cür antibiotiklər hətta uşaqların müalicəsində də istifadə olunur.

Makrolid antibiotikləri müasir tibbi praktikada yoluxucu xəstəliklərin müalicəsi üçün geniş istifadə olunan antibakterial agentlərdir. Bu qrup dərmanlar digər antibakterial dərmanlar kimi aydın yan təsirləri olmayan ən az zəhərli antibiotiklərə aiddir.

Klinik tədqiqatlar təsdiqləyir ki, makrolidlər davamlı post-antibiotik təsir göstərir, yəni tətbiq edildikdən sonra uzun müddət bakterial mikroorqanizmlərin həyati fəaliyyətini boğur. Bundan əlavə, bu qrupdakı dərmanlar antiinflamatuar və prokinetik təsirlər (mədə-bağırsaq traktının hərəkətliliyini stimullaşdırmaq qabiliyyəti) şəklində ifadə olunan antibakterial olmayan fəaliyyətə malikdir.

Çox vaxt makrolid antibiotikləri aşağıdakı xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur:

tənəffüs yoluxucu xəstəliklər (boğmaca, difteriya, sinüzit, tonzillit, xroniki bronxitin kəskinləşməsi);
dəri və yumşaq toxumaların infeksiyaları (furunkuloz, follikulit);
ağız boşluğunun bakterial infeksiyaları (periodontit, periostit);
cinsi yolla ötürülən infeksiyalar (xlamidiya, sifilis);
qastroenterit;
genitouriya sisteminin infeksiyaları;
sızanaqların ağır formaları.

Bundan əlavə, makrolid antibiotikləri revmatoloji və stomatoloji praktikada yoluxucu xəstəliklərin qarşısını almaq üçün istifadə edilə bilər. Onlar həmçinin bəzi əməliyyatlardan sonra postoperatif infeksiyaların qarşısını almaq üçün istifadə olunur.

Makrolid antibiotikləri kimyəvi quruluşuna və hazırlanma üsuluna görə təsnif edilir. Kimyəvi quruluşundan asılı olaraq makrolidlər aşağıdakılara bölünür:

14 üzvlü (eritromisin, klaritromisin, roksitromisin, oleandomisin, diritromisin);
15 üzvlü (azitromisin);
16 üzvlü (spiramisin, midekamisin, josamisin).

Bu təsnifat dərman vasitələrinin təhlükəsizliyini qiymətləndirmək üçün zəruridir, bu, əsasən onların kimyəvi strukturunun xüsusiyyətlərindən asılıdır. Məsələn, 14 üzvlü makrolidlər müxtəlif bağırsaq pozğunluqlarına səbəb ola bilən mədə-bağırsaq hərəkətliliyinə stimullaşdırıcı təsir göstərir. 15-üzvlü və 16-üzvlü makrolidlər də bu arzuolunmaz təsirə səbəb ola bilər, lakin bu, daha az ifadə edilir.

Hazırlanma üsulundan asılı olaraq, makrolid qrupunun dərmanları təbii və sintetik olaraq bölünür. Təbii antibakterial maddələrin siyahısına eritromisin, midekamisin, oleandomisin, spiramisin, josamisin daxildir. Yarı sintetik preparatlara klaritromisin, azitromisin, roksitromisin daxildir.

Makrolid qrupundan olan antibiotiklər antibakterial agentlərin ən təhlükəsiz növlərindən biri hesab olunur. Onlar nisbətən aşağı toksikliyə malikdirlər, bədənin immunitet sisteminə açıq bir təsir göstərmirlər və xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilirlər. Digər qrupların antibiotikləri ilə müqayisədə makrolidlərin allergik reaksiyalara səbəb olma ehtimalı ən azdır. Hal-hazırda onlar yenidoğulmuşlarda, uşaqlarda və hamilə qadınlarda yoluxucu xəstəliklərin müalicəsində geniş istifadə olunur.

Eyni zamanda, bu növ antimikrobiyal dərmanlar bir sıra arzuolunmaz təsirlərə səbəb ola bilər:

mədə-bağırsaq pozğunluqları (ürəkbulanma, qusma, ishal, qarın ağrısı);
ağır ürək disfunksiyası riskinin artması;
təzyiqin azalması;
qaraciyər disfunksiyası (xolestatik hepatit);
geri dönən eşitmə pozğunluğu;
allergik reaksiyalar.

Roksitromisin makrolidlər arasında ən yaxşı tolerantlığa malikdir. Ondan sonra azitromisin, sonra spiramisin və klaritromisin, onlardan sonra isə eritromisin gəlir. İstifadəyə əks göstərişlərə gəldikdə, onlar xəstəliyin gedişatının növü və xüsusiyyətlərindən, xəstənin vəziyyətindən və dərmanın buraxılma formasından asılı olaraq fərdi olaraq müəyyən edilir.

Bəzi makrolid antibiotikləri uşaqları, hamilə və laktasiya edən qadınları və ya ağır qaraciyər disfunksiyası olan xəstələri müalicə etmək üçün istifadə edilməməlidir.

Bu qrupa daxil olan digər dərmanlar hamiləlik və ana südü zamanı yaşlı xəstələrə, yeni doğulmuşlara, gənc uşaqlara və qadınlara təyin edilə bilər. Bununla belə, belə bir reseptə yalnız ciddi göstərişlər olduqda icazə verilir və müalicənin bütün müddəti ərzində diqqətli tibbi nəzarət tələb olunur.

Beynəlxalq adı:

Dozaj forması:

Farmakoloji təsiri:

Göstərişlər:

Beynəlxalq adı:

Dozaj forması:

Farmakoloji təsiri:

Göstərişlər:

Beynəlxalq adı: Roksitromisin

Dozaj forması: dispers tabletlər, filmlə örtülmüş tabletlər

Farmakoloji təsiri: Ağızdan tətbiq üçün makrolid qrupunun yarı sintetik antibiotiki. Bakteriostatik təsir göstərir: ribosomların 50S alt bölməsinə bağlanır.

Göstərişlər: Yuxarı və aşağı tənəffüs yollarının infeksiyaları (faringit, bronxit, pnevmoniya, KOAH-da bakterial infeksiyalar, panbronxiolit, bronxoektazi).

Beynəlxalq adı: Klaritromisin

Dozaj forması: oral süspansiyon hazırlamaq üçün qranullar, kapsullar, infuziya üçün məhlul hazırlamaq üçün liyofilizat, oral süspansiyon hazırlamaq üçün toz, plyonka ilə örtülmüş tabletlər, uzun müddət buraxılan plyonka ilə örtülmüş tabletlər

Farmakoloji təsiri: Yarı sintetik geniş spektrli makrolid antibiotik. Mikroorqanizmlərin zülal sintezini pozur (membranın 50S alt bölməsinə bağlanır).

Göstərişlər: Həssas mikroorqanizmlərin yaratdığı bakterial infeksiyalar: yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları (laringit, faringit, tonzillit, sinüzit).

Beynəlxalq adı: Roksitromisin

Dozaj forması: dispers tabletlər, filmlə örtülmüş tabletlər

Farmakoloji təsiri: Ağızdan tətbiq üçün makrolid qrupunun yarı sintetik antibiotiki. Bakteriostatik təsir göstərir: ribosomların 50S alt bölməsinə bağlanır.

Göstərişlər: Yuxarı və aşağı tənəffüs yollarının infeksiyaları (faringit, bronxit, pnevmoniya, KOAH-da bakterial infeksiyalar, panbronxiolit, bronxoektazi).

Beynəlxalq adı: Josamycin

Dozaj forması:

Farmakoloji təsiri:

Göstərişlər:

Beynəlxalq adı: Eritromisin

Dozaj forması: ağızdan tətbiq üçün suspenziya hazırlamaq üçün qranullar, oral tətbiq üçün suspenziya hazırlamaq üçün qranullar, venadaxili tətbiq üçün məhlul hazırlamaq üçün liyofilizat, inyeksiya üçün məhlul hazırlamaq üçün toz, rektal süpozituar [

Farmakoloji təsiri: Makrolid qrupundan olan bakteriostatik antibiotik, peptid bağlarının əmələ gəlməsini pozan 50S ribosomal alt bölməsinə geri dönər şəkildə bağlanır.

Göstərişlər: Həssas patogenlərin səbəb olduğu bakterial infeksiyalar: difteriya (bakterial daşıma daxil olmaqla), göy öskürək (profilaktika daxil olmaqla), traxoma.

Beynəlxalq adı: Josamycin

Dozaj forması: peroral suspenziya, filmlə örtülmüş tabletlər

Farmakoloji təsiri: Makrolid qrupundan olan bir antibiotik, bakterisid təsir göstərir. Ribozomal membranın 50S subunitinə bağlanır və nəqliyyat fiksasiyasına mane olur.

Göstərişlər: Həssas mikroorqanizmlərin səbəb olduğu yoluxucu və iltihablı xəstəliklər: otit mediası, sinüzit, tonzillit, faringit, laringit, difteriya.

Beynəlxalq adı: Diritromisin

Farmakoloji təsiri: Makrolid qrupundan olan antibiotik. Həssas mikroorqanizmlərdə hüceyrədaxili protein sintezini maneə törədir. Qram-müsbətlərə qarşı aktivdir.

Göstərişlər: Həssas patogenlərin səbəb olduğu yoluxucu və iltihablı xəstəliklər: faringit; tonzillit; bronxit (kəskin və alevlenme); sətəlcəm; dəri və yumşaq toxuma infeksiyaları; xolesistit, xolangit.

Makrolidlər yeni nəsil antibakterial agentlərdir. Bu növ antibiotikin strukturunun əsasını makrosiklik lakton halqası təşkil edir. Bu fakt bütün dərmanlar qrupuna ad verdi. Halqada olan karbon atomlarının sayından asılı olaraq, bütün makrolidlər: 14, 15 və 15 üzvlüdür.

Antibiotiklər - makrolidlər qram-müsbət kokklara, həmçinin hüceyrədaxili patogenlərə qarşı aktivdir: mikoplazmalar, xlamidiya, campylobacter, legionella. Bu dərman qrupu ən az zəhərli antibiotiklərə aiddir və ona daxil olan dərmanların siyahısı kifayət qədər genişdir.

Bu gün biz makrolid antibiotikləri, adları, tətbiqləri, istifadə üçün göstərişlər haqqında danışacağıq, nəzərdən keçiririk - bütün bunları öyrənəcəksiniz, öyrənəcək və müzakirə edəcəyik:

Makrolid antibiotiklərin adları

Bu dərmanların qrupuna bir çox dərman daxildir - yeni nəsil antibiotiklər. Onlardan ən məşhurları:

Təbii makrolidlər: Oleandomisin fosfat, Eritromisin, Erisiklin spiramisin, həmçinin midekamisin, leykomisin və josamisin.

Yarı sintetik makrolidlər: Roksitromisin, Klaritromisin, Diritromisin. Bu qrupa həmçinin daxildir: Fluritromisin, Azitromisin və Rokitamisin.

Tez-tez təyin olunan dərmanlar: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamycin. Aptek çox güman ki, sizə aşağıdakı adları tövsiyə edəcək: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean və Eriderm.

Qeyd etmək lazımdır ki, antibiotiklərin adları çox vaxt makrolidlərin adlarından fərqlənir. Məsələn, məşhur "Azitrox" dərmanının aktiv tərkib hissəsi makrolid Azitromisindir. Yaxşı, "Zinerit" dərmanının tərkibində makrolid antibiotik Eritromisin var.

Makrolid antibiotikləri nəyə kömək edir? İstifadəyə göstərişlər

Bu qrup dərmanlar geniş fəaliyyət spektrinə malikdir. Çox vaxt onlar aşağıdakı xəstəliklərin müalicəsi üçün təyin edilir:

Tənəffüs sisteminin yoluxucu xəstəlikləri: difteriya, göy öskürək, kəskin sinüzit. Onlar atipik pnevmoniyanın müalicəsi üçün təyin edilir və xroniki bronxitin kəskinləşməsi üçün istifadə olunur.

Yumşaq toxumaların və dərinin yoluxucu xəstəlikləri: follikulit, furunkuloz, paronixiya.

Cinsi infeksiyalar: xlamidiya, sifilis.

Ağız boşluğunun bakterial infeksiyaları: periostit, periodontit.

Bundan əlavə, bu qrupun dərmanları toksoplazmoz, qastroenterit, kriptosporidiozun müalicəsi, həmçinin şiddətli sızanaqların müalicəsi üçün təyin edilir. Digər yoluxucu xəstəliklər üçün təyin edilir. Onlar həmçinin stomatoloji praktikada, revmatologiyada, eləcə də yoğun bağırsağın cərrahi müalicəsi zamanı infeksiyaların qarşısının alınması üçün tövsiyə oluna bilər.

Makrolid antibiotiklərini necə və nə qədər qəbul etmək olar? Tətbiq, doza

Makrolid antibiotiklər qrupu müxtəlif dozaj formalarında təqdim olunur: tabletlər, qranullar, süspansiyonlar. Apteklər də təklif edəcəklər: süpozituar, şüşələrdə toz və şərbət şəklində dərman.

Dozaj formasından asılı olmayaraq, daxili istifadə üçün nəzərdə tutulmuş dərmanlar bərabər vaxt müddətini saxlayaraq, saatlarla qəbul edilmək üçün təyin edilir. Onlar adətən yeməkdən 1 saat əvvəl və ya ondan 2 saat sonra qəbul edilir. Bu antibiotiklərin yalnız kiçik bir hissəsi qidadan asılı deyil. Buna görə də, müalicəyə başlamazdan əvvəl paketin vərəqini diqqətlə oxuyun.

Bundan əlavə, bu qrupdakı hər hansı bir dərman yalnız həkim tərəfindən təyin edildiyi kimi tibbi səbəblərdən istifadə edilə bilər. Diaqnoz qoyduqdan sonra həkim xəstəliyiniz üçün xüsusi olaraq kömək edəcək dərmanı və sizə lazım olan dozanı təyin edəcək. Dozaj rejimi xəstənin yaşını, bədən çəkisini, xroniki xəstəliklərin olması və s.

Makrolid antibiotikləri kimlər üçün təhlükəlidir? Əks göstərişlər, yan təsirlər

Ən ciddi dərmanlar kimi, makrolidlər də istifadə üçün bir sıra əks göstərişlərə malikdir. Onların da yan təsirləri var. Lakin qeyd etmək lazımdır ki, onların sayı digər qrupların antibiotiklərindən xeyli azdır. Makrolidlər digər antibiotiklərlə müqayisədə daha az zəhərlidir və buna görə də daha təhlükəsizdir.

Ancaq hamilə qadınlar, süd verən analar və 6 aydan kiçik körpələr üçün kontrendikedirlər. Bədənin dərman komponentlərinə fərdi həssaslığı varsa, onlardan istifadə edilə bilməz. Bu dərmanlar ciddi qaraciyər və böyrək disfunksiyaları olan insanlara ehtiyatla təyin olunmalıdır.

Yanlış və ya nəzarətsiz təyin edildikdə, yan təsirlər baş verə bilər: baş ağrısı, başgicəllənmə. Eşitmə pozulmuş ola bilər, ürəkbulanma və qusma tez-tez baş verir, qarında narahatlıq hiss olunur və ishal görünür. Allergik təzahürlər müşahidə olunur: döküntü, ürtiker.

Unutmayın ki, öz-özünə resept vermək, həkim resepti olmadan antibiotik qəbul etmək xəstənin vəziyyətini ciddi şəkildə ağırlaşdıra bilər. Sağlam olun!

Makrolid antibiotikləri üçün hansı çatışmazlıqlar xarakterikdir? Makrolidlər: bu qrupun antibiotikləri, siyahısı, adları, effektivliyi

Makrolid antibiotikləri: təsnifatı

Alma üsulu

Kimyəvi struktur əsası

Makrolid antibiotik qrupu: dərmanların siyahısı

Hər bir makrolid xüsusiyyətləri

Eritromisin

Roksitromisin

Klaritromisin

Oleandomisin

Azitromisin

Josamycin (Vilprafen Solutab)

Midekamisin (Makropen)

Spiramisin

Makrolid qrupunun antibiotikləri: uşaqlar üçün dərmanların adları

Mənfi dərman reaksiyaları

Allergiya

Mədə-bağırsaq traktının

Ürək-damar sistemi

Qaraciyərin struktur və funksional pozğunluqları

CNS

Tarix və inkişaf

Makrolidlərin təsnifatı

Dərmanların siyahısı

Makrolidlərin təsir mexanizmi

Makrolidlərin və digər siniflərin antibiotiklərinin müqayisəsi

Hamiləlik və uşaq terapiyası zamanı makrolidlər

Bəzi makrolidlərin təsviri

Tarixi istinad

Sistemləşdirmə prinsipləri

ümumi təsviri

Makrolidlər - dərmanlar, onların xüsusiyyətləri, ən məşhur buraxılış formalarının siyahısı

Roksitromisin

Eritromisin

Makropen

Josamycin

Klaritromisin

Oleandomisin

Azitromisin

İlozon

Spiramisin

Zatrin, Linkomisin, Klindamisin, Sumamed

Tətbiq xüsusiyyətləri

Tarixi istinad

Sistemləşdirmə prinsipləri

ümumi təsviri

Makrolidlər - dərmanlar, onların xüsusiyyətləri, ən məşhur buraxılış formalarının siyahısı

Josamycin

Oleandomisin

İlozon

Zatrin, Linkomisin, Klindamisin, Sumamed

Tətbiq xüsusiyyətləri

Video

Ən son

Bunu bilməlisən