Metoprolol - nə üçün təyin edilir, nə kömək edir, nə daha yaxşıdır. Ən yaxşı təsirə nail olmaq üçün: antihipertenziv tabletlərin Metoprolol qəbulu qaydaları

Catad_pgroup Beta blokerləri

Metoprolol-Teva - istifadə üçün rəsmi* təlimat

*Rusiya Federasiyasının Səhiyyə Nazirliyi tərəfindən qeydiyyata alınmışdır (gls.rosminzdrav.ru-ya görə)

Qeydiyyat nömrəsi:

P N011845/01-070915

Dərmanın ticarət adı:

Metoprolol-Teva

Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı:

metoprolol

Dozaj forması:

həblər

Qarışıq

1 tabletin tərkibində:

aktiv maddə- metoprolol tartrat 50,0/100,0 mq;
Köməkçi maddələr: mikrokristal selüloz 55,0/110,0 mq; qarğıdalı nişastası 43,2/86,4 mq; kroskarmelloza natrium; 11,6/23,2 mq; kopovidon 5,0/10,0 mq; koloidal silikon dioksid 1,9/3,8 mq; maqnezium stearat 3,3/6,6 mq.

Təsvir:

Ağ rəngli, yuvarlaq, ikiqabaqlı, bir tərəfində ştrix xətti, digər tərəfində “M” həkkatı olan tabletlər.

Farmakoterapevtik qrup:

seçici β 1-adrenergik bloker.

CodeATX:С07АВ02

farmakoloji təsir göstərir

Farmakodinamikası

Metoprolol kardioselektiv β1-adrenergik reseptor blokatorudur.

Yüngül membran stabilləşdirici təsirə malikdir və daxili simpatomimetik aktivliyə malik deyil. Antihipertenziv, antianginal və antiaritmik təsirlərə malikdir.

Aşağı dozalarda ürəyin β 1-adrenergik reseptorlarını bloklayaraq, adenozin trifosfatdan (ATP) siklik adenozin monofosfatın (cAMP) katekolamin tərəfindən stimullaşdırılan əmələ gəlməsini azaldır, kalsium ionlarının hüceyrədaxili cərəyanını azaldır, mənfi xrono-, dromoaktivliyə malikdir. -, bathmo- və inotrop təsir (ürək dərəcəsini azaldır, keçiriciliyi və həyəcanlılığını maneə törədir, miokardın kontraktilliyini azaldır). β1-adrenergik blokerlərin istifadəsinin başlanğıcında (oral qəbuldan sonra ilk 24 saat ərzində) ümumi periferik müqavimət artır (α-adrenergik reseptorların aktivliyinin qarşılıqlı artması və β-nin stimullaşdırılmasının aradan qaldırılması nəticəsində). 2 -adrenergik reseptorlar), 1-3 gündən sonra orijinal vəziyyətinə qayıdır və uzunmüddətli istifadə azaldıqda.

Antihipertenziv təsirürək çıxışının və renin sintezinin azalması, renin-angiotenzin-aldosteron sisteminin (renin ilkin hipersekresiyası olan xəstələrdə böyük əhəmiyyət kəsb edir) və mərkəzi sinir sisteminin fəaliyyətinin inhibə edilməsi, baroreseptorların həssaslığının bərpası nəticəsində yaranır. aorta qövsü (qan təzyiqinin azalmasına cavab olaraq onların fəaliyyətində artım yoxdur) və nəticədə periferik simpatik təsirlərin azalması. İstirahət, fiziki güc və stress zamanı yüksək qan təzyiqini (BP) azaldır.

Antihipertenziv təsir tez inkişaf edir (sistolik qan təzyiqi 15 dəqiqədən sonra, maksimum 2 saatdan sonra azalır) və 6 saat davam edir, diastolik qan təzyiqi daha yavaş dəyişir: bir neçə həftə müntəzəm istifadədən sonra sabit azalma müşahidə olunur.

Antianginal təsirürək dərəcəsinin azalması (diastolun uzadılması və miokard perfuziyası yaxşılaşması) və yığılma qabiliyyətinin azalması, həmçinin miokardın simpatik innervasiyanın təsirinə həssaslığının azalması nəticəsində miokardın oksigen tələbatının azalması ilə müəyyən edilir. Angina hücumlarının sayını və şiddətini azaldır və məşq tolerantlığını artırır. Sol mədəcikdə son diastolik təzyiqi artırmaq və mədəcik əzələ liflərinin uzanmasını artırmaqla, xüsusilə xroniki ürək çatışmazlığı (CHF) olan xəstələrdə miokardın oksigen tələbini artıra bilər.

Antiaritmik təsir aritmogen amillərin aradan qaldırılması (taxikardiya, simpatik sinir sisteminin fəaliyyətinin artması, cAMP-nin artması, arterial hipertenziya), spontan həyəcan sürətinin azalması - sinus və ektopik kardiostimulyator və atrioventrikulyar keçiriciliyin yavaşlaması (əsasən antegradda) və daha az dərəcədə, atrioventrikulyar düyün vasitəsilə retrograd istiqamətlərdə və əlavə yollar boyunca).

Supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiya, funksional ürək xəstəliklərində sinus taxikardiyası və hipertiroidizm ilə ürək dərəcəsini azaldır və ya hətta sinus ritminin bərpasına səbəb ola bilər.
Migrenin inkişafının qarşısını alır.

Orta terapevtik dozalarda istifadə edildikdə, qeyri-selektiv β-blokerlərdən fərqli olaraq, β2-adrenergik reseptorları olan orqanlara (mədəaltı vəzi, skelet əzələləri və periferik arteriyaların, bronxların və uşaqlığın hamar əzələləri) və daha az nəzərə çarpan təsir göstərir. karbohidrat mübadiləsi. Böyük dozalarda (gündə 100 mq-dan çox) istifadə edildikdə, β-adrenergik reseptorların hər iki alt növünə bloklayıcı təsir göstərir.

Farmakokinetikası

Emiş.
Şifahi olaraq qəbul edildikdə, metoprolol mədə-bağırsaq traktından demək olar ki, tamamilə (təxminən 95%) sorulur. O, intensiv ilk keçid metabolizminə məruz qalır, buna görə də sistemli bioavailability təxminən 35% təşkil edir. Qan plazmasında maksimum konsentrasiyası tətbiq edildikdən 1,5-2 saat sonra əldə edilir.

Paylanma.
Qan zülalları ilə əlaqə 10% təşkil edir. Paylanma həcmi - 5,5 l/kq. Qan-beyin və plasenta maneələri vasitəsilə nüfuz edir. Az miqdarda ana südünə keçir.

Metabolizm.
Metoprolol əsasən CYP2D6 izoenziminin iştirakı ilə qaraciyərdə demək olar ki, tamamilə metabolizə olunur. Metoprololun yarımxaricolma dövrü 3-4 saatdır, lakin yavaş metabolizatorlarda 7-8 saata qədər arta bilər. Metabolitlər o-desmetilmetoprolol və a-hidroksimetoprolol zəif β-adrenergik blokadaya malikdir.

ifrazat.
Əsasən böyrəklər tərəfindən xaric edilir (təxminən 95%), təxminən 10% dəyişməz olaraq xaric olunur. Hemodializ zamanı xaric olunmur.

Qaraciyər sirozu və portokaval anastomozlu xəstələrdə bioavailability artır və klirens azalır. Portokaval anastomozlu xəstələrdə AUC (konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə) 6 dəfə arta bilər, klirens isə 0,3 ml/dəq-ə qədər azala bilər.

İstifadəyə göstərişlər

• arterial hipertenziya (monoterapiyada və ya digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə);
• taxikardiya ilə müşayiət olunan ürək fəaliyyətinin funksional pozğunluqları;
• koroner ürək xəstəliyi: miokard infarktı (ikincili profilaktika - kompleks terapiya), angina hücumlarının qarşısının alınması;
• ürək ritminin pozulması (supraventrikulyar taxikardiya; ventriküler ekstrasistol);
• hipertiroidizm (kompleks terapiya);
• migren hücumlarının qarşısının alınması.

Əks göstərişlər

• metoprolola və ya dərmanın digər komponentlərinə, beta-blokerlərə qarşı yüksək həssaslıq
• dekompensasiya mərhələsində xroniki ürək çatışmazlığı;
• kardiogen şok;
• xəstə sinus sindromu;
• sinoatrial blok;
• II-III dərəcəli atrioventrikulyar blok (süni kardiostimulyator olmadan);
• ağır bradikardiya (ürək dərəcəsi 50 döyüntü/dəqdən az);
• bronxial astmanın və xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyinin ağır formaları;
• metabolik asidoz;
• ağır periferik qan dövranı pozğunluqları;
• Prinzmetal anginası;
• arterial hipotenziya (miokard infarktının ikincil profilaktikası üçün istifadə edildikdə - sistolik qan təzyiqi 100 mm Hg-dən az);
• kəskin miokard infarktı (ürək dərəcəsi 45 vuruş/dəqdən az, PQ intervalı 0,24 saniyədən çox və ya sistolik qan təzyiqi 100 mm Hg-dən az); beta-adrenergik reseptorlara təsir edən inotrop maddələrlə uzunmüddətli və ya aralıq terapiya alan xəstələr,
• kəskin mərhələdə xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi; feokromositoma (a-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi olmadan);
• ana südü ilə qidalanma dövrü;
• 18 yaşdan kiçik (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir);
• monoamin oksidaz inhibitorlarının (MAO) eyni vaxtda istifadəsi;
• verapamil kimi “yavaş” kalsium kanal blokerlərinin (SCBC) eyni vaxtda venadaxili yeridilməsi (“Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir” bölməsinə baxın).

Diqqətlə

Diabetes mellitus, metabolik asidoz, qaraciyər funksiyasının pozulması, böyrək funksiyası (kreatinin klirensi (CC) 40 ml/dəq-dən az), miyasteniya qravisi, birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada, tireotoksikoz, depressiya (anamnez daxil olmaqla), psoriaz, ağırlaşdırılmış allergik tarix (ehtimal). allergenlərə həssaslığın artması, arterial hipertansiyonun pisləşməsi və epinefrinə terapevtik reaksiyanın azalması), bronxial astma, xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi, periferik qan dövranı pozğunluqları (aralıq klaudikasiya, Raynaud sindromu), qocalıq.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Hamiləlik dövründə Metoprolol-Teva yalnız ciddi göstərişlərə əsasən, ana üçün gözlənilən fayda döl üçün potensial riskdən daha yüksək olduqda (döldə bradikardiya, arterial hipotenziya və hipoqlikemiyanın mümkün inkişafı səbəbindən) təyin edilir. β-blokerlər plasenta keçiriciliyini azaldır, bu da uterusda metoprolola məruz qalmış yenidoğulmuşlarda doğuşdan sonrakı dövrdə vaxtından əvvəl doğuşa və ya intrauterin ölümün artmasına səbəb ola bilər. Dərman doğuşdan 48-72 saat əvvəl dayandırılmalıdır. Bunun mümkün olmadığı hallarda, doğuşdan sonra 48-72 saat ərzində yeni doğulmuş uşaqların diqqətli tibbi monitorinqini təmin etmək lazımdır.

Metoprolol ana südünə keçir.

Laktasiya dövründə Metoprolol-Teva preparatını istifadə etmək lazımdırsa, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

İstifadə qaydaları və dozaları

Metoprolol-Teva şifahi olaraq qəbul edilməlidir, yemək zamanı və ya dərhal sonra tabletlər yarıya bölünə bilər (lakin çeynəmək olmaz) və maye ilə yuyulur;

Arterial hipertenziya üçün ilkin doza - gündə 1-2 dəfə (səhər və axşam) 50-100 mq, terapevtik effekt qeyri-kafi olarsa, gündəlik doza 100-200 mq-a qədər artırıla bilər və ya digər antihipertenziv dərmanlar əlavə olaraq istifadə olunur, maksimum gündəlik doza 200 mq.

Aritmiya üçün, angina və miqren hücumlarının qarşısının alınması üçün- 100-200 mq gündə 1-2 dəfə (səhər və axşam).

Miokard infarktının ikincil profilaktikası- gündə 200 mq, 2 dozaya bölünür (səhər və axşam).

Taxikardiya ilə müşayiət olunan ürək fəaliyyətinin funksional pozğunluqları üçün- 2 bölünmüş dozada (səhər və axşam) gündə 100 mq.

Hipertiroidizm üçün- gündə 150-200 mq 3-4 dozada (səhər və axşam). Yaşlı xəstələrə gündə 50 mq ilə müalicəyə başlamaq tövsiyə olunur. Böyrək çatışmazlığı dozanın tənzimlənməsini tələb etmir.

Qaraciyər çatışmazlığı halında, klinik vəziyyətdən asılı olaraq dozanın tənzimlənməsi tələb oluna bilər. Uzun müddətli terapiyadan sonra Metoprolol-Teva ilə müalicəni dayandırmaq və ya dayandırmaq zərurəti yaranarsa, preparatın dozası ən azı 2 həftə ərzində tədricən 2 dəfə azaldılmalıdır.

Çıxarma sindromu baş verərsə, dozanı tədricən azaldın. Dərmanın qəfil dayandırılması miokard işemiyasına səbəb ola bilər və stenokardiya və ya miokard infarktının kəskinləşməsinə, həmçinin arterial hipertansiyonun artmasına səbəb ola bilər.

Yan təsir

Yan təsirlərin tezliyi Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatının tövsiyələrinə uyğun olaraq təsnif edilir: çox tez-tez - 10% -dən az olmayan; tez-tez - ən azı 1%, lakin 10% -dən az; nadir hallarda - 0,1% -dən az deyil, lakin 1% -dən az; nadir hallarda - 0,01% -dən az deyil, lakin 0,1% -dən az; çox nadir hallarda - 0,01% -dən azdır.

Qan və limfa sistemindən:çox nadir hallarda - trombositopeniya, leykopeniya.

İmmunitet sistemindən: nadir hallarda - anafilaktik reaksiya.

Endokrin sistemdən: nadir hallarda - tirotoksikoz əlamətlərini maskalayan I tip diabetli xəstələrdə hipo-, hiperglisemiya.

Maddələr mübadiləsi və qidalanma tərəfdən: nadir hallarda - çəki artımı; nadir hallarda - gizli diabetes mellitusun ağırlaşması.

Mərkəzi sinir sistemindən: tez-tez - yorğunluq, baş ağrısı, başgicəllənmə; nadir hallarda - astenik sindrom, zehni və motor reaksiyalarının sürətinin yavaşlaması, paresteziya, narahatlıq, əsəbilik, əzalarda kramplar (aralıq klaudikasiya və Raynaud sindromu olan xəstələrdə), depressiya, narahatlıq, diqqətin azalması, yuxululuq, yuxu pozğunluğu, "kabus" yuxular, daha tez-tez və/və ya daha parlaq yuxular, qarışıqlıq, zehni zəiflik; çox nadir hallarda - emosional labillik, qısamüddətli yaddaş pozğunluğu.

Görmə orqanının tərəfdən: nadir hallarda - konjonktivit, gözyaşardıcı mayenin ifrazının azalması, görmə qabiliyyətinin azalması.

Eşitmə və labirint pozğunluqları: nadir hallarda - eşitmə itkisi və tinnitus.

Ürək-damar sistemindən: tez-tez - "ürək döyüntüsü", bradikardiya, ortostatik hipotenziya (başgicəllənmə, huşun itirilməsi), aşağı ətrafların soyuqluğu; nadir - birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada, perikardial ağrı; nadir hallarda - qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, atrioventrikulyar keçiriciliyin pozulması və ya periferik ödem və/və ya gərginlik zamanı nəfəs darlığı ilə ürək çatışmazlığının pisləşməsi, periferik qan dövranı pozğunluğundan əziyyət çəkən xəstələrdə (Raynaud sindromu olan xəstələr də daxil olmaqla) şikayətlərin artması. Çox nadir hallarda - angina pektorisi olan xəstələrdə hücumların artması mümkündür.

Tənəffüs sistemindən, döş qəfəsi və mediastinal orqanlardan: tez-tez - bronxospazmın inkişafına meylli xəstələrdə nəfəs darlığı; nadir - burun tıkanıklığı, ekshalasiya çətinliyi (yüksək dozalarda təyin edildikdə bronxospazm - selektivliyin itirilməsi və/və ya meylli xəstələrdə); nadir hallarda - allergik rinit.

Mədə-bağırsaq traktından: tez-tez - ürəkbulanma, qusma, qarın ağrısı, ishal, qəbizlik; nadir hallarda - ağız mukozasının quruluğu; nadir hallarda - dadın pozulması.

Qaraciyər və öd yollarından: nadir hallarda - "qaraciyər" transaminazlarının aktivliyinin artması; çox nadir hallarda - hepatit.

Dəri və dərialtı toxumalar üçün: nadir hallarda - dəri hiperemiyası, dərinin qaşınması, tərləmənin artması; nadir hallarda - alopesiya; çox nadir hallarda - fotohəssaslıq reaksiyası, - sedef şəklində dəri reaksiyası.

Əzələ-skelet və birləşdirici toxuma tərəfdən: nadir hallarda - əzələ spazmı; çox nadir hallarda - artralji, əzələ zəifliyi.

Cinsiyyət orqanlarından və döşdən: nadir hallarda - libido və potensialın azalması, Peyronie xəstəliyi.

Laboratoriya göstəriciləri:çox nadir hallarda - yüksək sıxlıqlı xolesterinin azalması və qan plazmasında trigliseridlərin səviyyəsinin artması.

Həddindən artıq doza

Simptomlar:şiddətli sinus bradikardiyası, başgicəllənmə, ürəkbulanma, qusma, siyanoz, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, aritmiya, mədəcik ekstrasistoliyası, bronxospazm, huşunu itirmə, kəskin həddindən artıq dozada - kardiogen şok, huşun itirilməsi, koma, atrioventrikulyar blokada (inkişafına qədər) tam eninə blokada və ürəyin dayanması), angina pektorisi,

hipoqlikemiya, hiperkalemiya, konvulsiyalar, tənəffüs tutulması.

Aşırı dozanın ilk əlamətləri dərman qəbul etdikdən 20 dəqiqə - 2 saat sonra görünür. Doza həddinin aşılması və ya ürək dərəcəsinin və/və ya qan təzyiqinin təhdid edici azalması halında Metoprolol-Teva ilə müalicə dərhal dayandırılmalıdır.

Müalicə: mədə yuyulması və adsorbentlərin qəbulu; simptomatik terapiya: qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması ilə xəstə Trendelenburq vəziyyətində olmalıdır; qan təzyiqinin həddindən artıq azalması, bradikardiya və ürək çatışmazlığı zamanı - β-adrenergik agonistlərin venadaxili (iv) istənilən effekt əldə olunana qədər 2-5 dəqiqə fasilələrlə və ya 0,5-2 mq atropin venadaxili. Müsbət təsir olmadıqda, dopamin, dobutamin və ya norepinefrin (norepinefrin). Bronxospazm üçün β2-adrenergik agonistlər venadaxili yeridilməlidir. Konvulsiyalar üçün - diazepamın yavaş venadaxili yeridilməsi. Hemodializ təsirsizdir.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Antihipertenziv təsirin əhəmiyyətli dərəcədə artması səbəbindən MAO inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir. MAO inhibitorları və metoprolol qəbulu arasındakı müalicə fasiləsi ən azı 14 gün olmalıdır.

β-adrenostimulyatorlar, teofillin, kokain, qlükokortikoidlər, estrogenlər (natrium ionlarının saxlanması), indometazin və digər qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparatlar (natrium ionunun saxlanması və böyrəklər tərəfindən prostaglandin sintezinin bloklanması) memetoprololun antihipertenziv təsirini zəiflədir.

Ağızdan tətbiq üçün hipoqlikemik agentlərlə birlikdə qəbul edildikdə, onların təsiri azala bilər; insulin ilə - hipoqlikemiyanın inkişaf riskini artırmaq, onun şiddətini və müddətini artırmaq, hipoqlikemiyanın bəzi simptomlarını maskalamaq (taxikardiya, tərləmənin artması, qan təzyiqinin artması). Antihipertenziv dərmanlar, diuretiklər, angiotensin çevirici ferment inhibitorları, nitrogliserin və ya "yavaş" kalsium kanallarının blokerləri ilə birləşdirildikdə, qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb ola bilər (prazosin ilə birləşdirildikdə xüsusi diqqət tələb olunur); mefloquin ilə birləşdirildikdə bradikardiya riski artır; epinefrin ilə birləşdirildikdə qan təzyiqi və bradikardiyanın kəskin azalması; ürək dərəcəsinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması və tam blokadaya qədər AV keçiriciliyinin inhibəsi - metoprolol verapamil, diltiazem, reserpin, metildopa, klonidin, guanfasin və ürək qlikozidləri, ümumi anesteziya üçün agentlər (kardiodepressiv və antihipertenziv təsirlərlə birlikdə).

CYP2D6-nı induksiya edən və ya inhibə edən dərmanlar metoprololun plazma səviyyələrinə təsir göstərə bilər. Antiaritmiklər, antihistaminiklər, H2 reseptor antaqonistləri, antidepresanlar (seçici serotoninin geri alınması inhibitorları, məsələn, paroksetin, fluoksetin, sertralin və antipsikotik inhibitorlar) kimi CYP2D6 substratı olan digər dərmanlarla birlikdə tətbiq edildikdə metoprololun plazma konsentrasiyası arta bilər.

I sinif antiaritmik dərmanlar sol mədəciyin funksiyası pozulmuş xəstələrdə ağır hemodinamik yan təsirlərin inkişafı ilə əlavə mənfi inotrop təsirlərə səbəb ola bilər (xəstə sinus sindromu və atrioventrikulyar keçiriciliyi pozmuş xəstələrdə bu birləşmədən qaçınmaq lazımdır).

Xinidin sürətli metabolizatorlarda metoprololun metabolizmasını maneə törədir, plazmada metoprololun konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına və onun β-adrenergik bloklayıcı təsirinin artmasına səbəb olur.

Amiodaron ilə birləşmə ağır sinus bradikardiyasının inkişaf riskini artırır (o cümlədən amiodaronun uzun yarımxaricolma dövrü ilə əlaqədar onun dayandırılmasından uzun müddət sonra). Metoprolol və klonidin eyni vaxtda qəbul edilirsə, metoprolol dayandırıldıqda, klonidin bir neçə gündən sonra dayandırılır (çəkilmə sindromu riski səbəbindən).

Mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induktorları (rifampisin, barbituratlar) metoprololun metabolizmasının artmasına, qan plazmasında metoprololun konsentrasiyasının azalmasına və təsirin azalmasına səbəb olur. İnhibitorlar (simetidin, oral kontraseptivlər, fenotiazinlər) - qan plazmasında metoprololun konsentrasiyasını artırır. Difenhidramin metoprololun klirensini azaldır, təsirini artırır.

Yüksək dozada fenilpropanolamin ilə eyni vaxtda istifadə qan təzyiqinin paradoksal artmasına (hipertonik böhrana qədər) səbəb ola bilər. İmmunoterapiya üçün istifadə edilən allergenlər və ya dəri testi üçün allergen ekstraktları metoprolol ilə birlikdə istifadə edildikdə sistemik allergik reaksiyalar və ya anafilaksi riskini artırır; venadaxili tətbiq üçün yod tərkibli radiokontrast maddələr anafilaktik reaksiyaların inkişaf riskini artırır.

Ksantin klirensini azaldır (difillin istisna olmaqla), xüsusən siqaretin təsiri altında teofillinin ilkin artan klirensi ilə.

Lidokainin klirensini azaldır, qan plazmasında lidokainin konsentrasiyasını artırır. Antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticinin təsirini gücləndirir və uzadır; kumarinlərin antikoaqulyant təsirini uzadır.

Anksiyolitiklər və hipnotik aktivliyi olan dərmanlarla birlikdə istifadə edildikdə, etanol ilə antihipertenziv təsir güclənir, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması riski artır və mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsiri artır;

Ergot alkaloidləri ilə periferik qan dövranı pozğunluqları riski artır. Aldesleukin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan təzyiqinin aydın və kəskin azalması riski artır. Eyni vaxtda istifadə edildikdə, alprostadilin effektivliyi azalır.

Xüsusi Təlimatlar

β-adrenergik blokerlər allergenlərə qarşı həssaslığı və anafilaktik reaksiyaların şiddətini artıra bilər, buna görə də tarixdə ağır həssaslıq reaksiyaları olan xəstələrdə və desensitizasiya terapiyası alan xəstələrdə ağır anafilaktik reaksiyaların inkişaf riski var.

Ağır böyrək çatışmazlığında, β-adrenergik blokerlərlə müalicə zamanı təcrid olunmuş hallarda böyrək funksiyasının pisləşməsi bildirilmişdir. Belə hallarda Metoprolol-Tevanın istifadəsi böyrək funksiyasının müvafiq monitorinqi ilə müşayiət olunmalıdır. β-blokerlər qəbul edən xəstələrin monitorinqi ürək dərəcəsinin və qan təzyiqinin müntəzəm monitorinqini, şəkərli diabetli xəstələrdə qanda qlükoza konsentrasiyasını (hər 4-5 ayda bir dəfə) əhatə edir. Lazım gələrsə, şəkərli diabet xəstələri üçün oral olaraq təyin olunan insulin və ya hipoqlikemik agentlərin dozası fərdi olaraq seçilməlidir.

Xəstəyə ürək döyüntüsünün hesablanması metodu öyrədilməli və ürək dərəcəsi 50 döyüntü/dəqdən az olarsa, tibbi məsləhətləşmənin zəruriliyi barədə təlimat verilməlidir. Gündə 100 mq-dan yuxarı bir doza qəbul edərkən kardioselektivlik azalır. Ürək çatışmazlığı halında, Metoprolol-Teva ilə müalicə yalnız kompensasiya mərhələsinə çatdıqdan sonra başlayır.

Dərmanın qəfil dayandırılmasının qarşısını almaq lazımdır. Dərman 2 həftə ərzində tədricən dayandırılmalıdır. Doza tədricən, bir neçə dozada, son dozaya çatana qədər azaldılır - gündə 1 dəfə 25 mq.

Cərrahi müdaxilə zəruri olarsa, minimal mənfi inotrop təsiri olan ümumi anestezik agenti seçmək üçün cərrah/anestezioloqa aparılan terapiya barədə məlumat verilməlidir, lakin əməliyyatdan əvvəl dərmanın dayandırılması tövsiyə edilmir.

Vagus sinirinin qarşılıqlı aktivləşməsi venadaxili atropin (1-2 mq) ilə aradan qaldırıla bilər. Periferik arterial dövran pozğunluqlarının simptomlarını artıra bilər. Gərgin angina üçün dərmanın seçilmiş dozası istirahətdə ürək dərəcəsinin 55-60 döyüntü/dəq daxilində olmasını, məşq zamanı isə 110 döyüntü/dəqdən çox olmamasını təmin etməlidir.

Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələr nəzərə almalıdırlar ki, β-blokerlərlə müalicə zamanı gözyaşı mayesinin istehsalının azalması baş verə bilər. Metoprolol tirotoksikozun bəzi klinik təzahürlərini (məsələn, taxikardiya) maskalaya bilər.

Tirotoksikozlu xəstələrdə dərmanın kəskin çıxarılması kontrendikedir, çünki simptomları artıra bilər. Diabetes mellitusda hipoqlikemiyanın səbəb olduğu taxikardiyanı maskalaya bilər. Qeyri-selektiv beta-blokerlərdən fərqli olaraq, metoprolol insulinin yaratdığı hipoqlikemiyaya daha az təsir göstərir və qanda qlükoza konsentrasiyasının normal səviyyələrə bərpasını gecikdirmir. Bronxial astması olan xəstələrə Metoprolol-Teva preparatını təyin etmək lazımdırsa, β2-adrenergik agonistlər müşayiət olunan terapiya kimi istifadə olunur; feokromositoma üçün - α-adrenergik blokerlər.

Katekolamin ehtiyatlarını azaldan dərmanlar (məsələn, reserpin) beta-blokerlərin təsirini gücləndirə bilər, buna görə də bu cür dərman birləşmələrini qəbul edən xəstələr qan təzyiqi və bradikardiyanın həddindən artıq azalmasını aşkar etmək üçün daimi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar. Beta-blokerlər səbəbindən dəri səpgiləri görünsə, terapiyanın dayandırılması tövsiyə olunur. Yaşlı xəstələrdə qaraciyər funksiyasının müntəzəm monitorinqi tövsiyə olunur. Doza rejiminə düzəliş yalnız yaşlı xəstədə artan bradikardiya (50 döyüntü/dəqdən az), qan təzyiqinin kəskin azalması (sistolik qan təzyiqi 100 mm Hg-dən aşağı), atrioventrikulyar blokada, bronxospazm, mədəcik aritmiyaları, ağır qaraciyər inkişaf etdikdə tələb olunur. disfunksiya, bəzən müalicəni dayandırmaq lazımdır.

Metoprolol qəbul edən depressiv pozğunluqları olan xəstələrin vəziyyəti üçün xüsusi monitorinq aparılmalıdır; β-blokerlərin qəbulu nəticəsində yaranan depressiyanın inkişafı halında müalicəni dayandırmaq lazımdır.

Metoprolol-Teva qəbul edərkən, spirt içməkdən çəkinməlisiniz. Siqaret çəkənlərdə beta blokerlər daha az təsirli olur.

Nəqliyyat vasitələri və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və diqqətin artması və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olarkən diqqətli olmaq lazımdır.

Buraxılış forması

Tabletlər 50 mq, 100 mq.

PVC/A1 folqa blisterinə 10 tablet

İstifadə qaydaları ilə birlikdə 3,5 və ya 10 blister karton qutuya yerləşdirilir.

Saxlama şəraiti

25 ° C-dən yüksək olmayan bir temperaturda. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın!

Ən yaxşı tarixdən əvvəl

5 il. İstifadə müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin.

Tətil şərtləri

Reseptlə verilir.

Adına RU verilmiş hüquqi şəxs:

Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., İsrail

İstehsalçı:

Merkle GmbH, Ludwig-Merkle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Almaniya

İstehlakçı şikayətləri aşağıdakı ünvanlara göndərilməlidir:

115054, Moskva, küç. Qross, 35.

Bir tablet ehtiva edir:

aktiv maddə: metoprolol tartrat - 25 mq, 50 mq və ya 100 mq.

köməkçi maddələr: mikrokristal selüloz, kartof nişastası, povidon K-25, talk, maqnezium stearat, natrium nişasta qlikolat (tip A).

Təsvir

25 mq tabletlər:

50 mq tabletlər: ağ və ya demək olar ki, ağ, bir pah ilə düz silindrik, ebru icazə verilir.

100 mq tabletlər: ağ və ya demək olar ki, ağ, bal və paxlı düz silindrik, ebru icazə verilir.

farmakoloji təsir göstərir

Metoprolol öz simpatomimetik və ya membran stabilləşdirici təsiri olmayan kardioselektiv lipofilik β 1 blokerdir. Metoprolol simpatik sinir sisteminin ürəyə stimullaşdırıcı təsirinə mane olur və ürək dərəcəsinin, kontraktilliyin, ürək çıxışının və qan təzyiqinin sürətlə azalmasına səbəb olur.

Hipertoniya üçün ayaq üstə və uzanan xəstələrdə qan təzyiqini aşağı salır. Dərmanın uzunmüddətli antihipertenziv təsiri ümumi periferik damar müqavimətinin tədricən azalması ilə əlaqələndirilir. Hipertansiyon üçün dərmanın uzun müddət istifadəsi sol mədəciyin kütləsinin statistik əhəmiyyətli azalmasına və diastolik funksiyasının yaxşılaşmasına səbəb olur. Yüngül və ya orta dərəcəli hipertansiyonu olan kişilərdə metoprolol ürək-damar xəstəliklərindən (ilk növbədə qəfil ölüm, ölümcül və ölümcül olmayan infarkt və vuruşlar) ölümü azaldır.

Angina pektorisi üçün metoprolol ürək sancmalarının tezliyi və gücünün və sistemli qan təzyiqinin azalması səbəbindən miokardın oksigen tələbatını azaldır. Ürək dərəcəsinin azaldılması və metoprolol ilə diastolun uzadılması qan tədarükünün yaxşılaşdırılmasına və müvafiq olaraq miyokardın işemik sahələrinin oksigenləşməsinə kömək edir. Beləliklə, metoprolol angina hücumlarının və işemiyanın asimptomatik təzahürlərinin sayını, müddətini və şiddətini azaldır, həmçinin xəstənin fiziki fəaliyyətini yaxşılaşdırır.

Miokard infarktı üçün metoprolol qəfil ölüm riskini azaldaraq ölümləri azaldır. Bu təsir ilk növbədə ventriküler fibrilasiya epizodlarının qarşısının alınması ilə bağlıdır. Metoprolol həm erkən, həm də gec təyin edildikdə, həmçinin yüksək riskli xəstələrdə və diabetli xəstələrdə ölüm hallarının azalması müşahidə olunur. Miokard infarktından sonra dərmanın istifadəsi təkrarlanan infarkt ehtimalını azaldır.

Supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiya və mədəcik ekstrasistoliyası üçün metoprolol sinus düyününün avtomatizmini azaldır, mədəciklərin daralma tezliyini və mədəcik ekstrasistollarının sayını azaldır.

Terapevtik dozalarda metoprololun periferik vazokonstriktor və bronxokonstriktor təsiri qeyri-selektiv β-blokerlərlə müqayisədə daha az nəzərə çarpır.

Qeyri-selektiv β-blokerlərlə müqayisədə metoprolol insulin istehsalına və karbohidrat mübadiləsinə daha az təsir göstərir. Dərman hipoqlikemiyaya ürək-damar reaksiyasını əhəmiyyətli dərəcədə dəyişdirmir və hipoqlikemiya hücumlarının müddətini artırmır.

Qısamüddətli klinik tədqiqatlarda metoprololun trigliseridlərin səviyyəsinin bir qədər artmasına və zərdabda sərbəst yağ turşularının səviyyəsinin bir qədər azalmasına səbəb olduğu göstərilmişdir. Bəzi hallarda HDL xolesterol səviyyəsində bir qədər azalma müşahidə edildi, lakin bu təsir qeyri-selektiv beta-blokerlərdən daha zəif idi. Bununla belə, uzunmüddətli klinik tədqiqatların nəticələri metoprolol ilə bir neçə illik müalicədən sonra ümumi serum xolesterinin əhəmiyyətli dərəcədə azaldığını aşkar etdi.

Farmakokinetikası

Metoprolol mədə-bağırsaq traktından tez və tamamilə sorulur. Terapevtik doza diapazonunda dərman xətti farmakokinetikası ilə xarakterizə olunur.

Qan plazmasında maksimum konsentrasiyası tətbiq edildikdən 1,5-2 saat sonra əldə edilir. Plazma dərman səviyyələrində əhəmiyyətli fərdi dəyişikliklərə baxmayaraq, bu fərqlər hər bir fərdi xəstədə cüzidir. Udulduqdan sonra metoprolol qaraciyərdən əhəmiyyətli dərəcədə ilk keçid metabolizminə məruz qalır. Metoprololun bioavailability birdəfəlik dozada təxminən 50% və çoxlu dozada təxminən 70% təşkil edir. Eyni zamanda qida qəbulu metoprololun bioavailability 30-40% artıra bilər.

Metoprolol plazma zülalları ilə bir az bağlanır (təxminən 5-10%).

Metoprolol toxumalarda geniş yayılmışdır və böyük paylanma həcminə malikdir (5,6 l/kq).

Metoprolol qaraciyərdə sitoxrom P-450 fermentləri tərəfindən metabolizə olunur.

Metabolitlərin klinik əhəmiyyəti yoxdur.

Orta yarımxaricolma dövrü (T½) 1 ilə 9 saat arasında dəyişir (ortalama 3,5 saat).

Dərmanın ümumi klirensi təxminən 1 l/dəqdir.

Qəbul edilən dozanın təqribən 95%-i sidiklə, onun təxminən 5%-i dəyişməmiş metoprolol şəklində xaric olunur.

Yaşlı xəstələrdə metoprololun farmakokinetikasında əhəmiyyətli fərqlər yox idi.

Böyrək funksiyasının pozulması metoprololun sistemli bioavailliyinə və ya xaric olmasına təsir göstərmir. Lakin bu hallarda metabolitlərin ifrazında azalma müşahidə olunur.

Ağır böyrək çatışmazlığında (GFR 5 ml/dəq) metabolitlərin əhəmiyyətli yığılması müşahidə olunur, lakin β-adrenergik blokadanın dərəcəsi artmır.

Qaraciyər funksiyasının pozulması metoprololun farmakokinetikasına az təsir göstərir. Bununla belə, ağır qaraciyər sirozunda və/və ya portakaval şuntdan sonra bioavailability arta və ümumi klirens azala bilər. Portakaval şuntdan sonra preparatın ümumi klirensi təxminən 0,3 L/dəq təşkil edir və konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə sağlam fərdlərlə müqayisədə təxminən 6 dəfə artır.

İstifadəyə göstərişlər

• Hipertansiyon - monoterapiya və ya (lazım olduqda) digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə.
• Angina pektorisi - monoterapiya və ya digər antianginal dərmanlarla birlikdə.
• Miokard infarktı - kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi. Miokard infarktından sağ qalanlarda ikincil profilaktika.
• Ürək ritminin pozulması (sinus taxikardiyası, supraventrikulyar aritmiya, mədəcik ekstrasistoliyası).
• Hipertiroidizm (kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi ürək dərəcəsini azaltmaq üçün).
• Ürəyin funksional pozğunluqları (taxikardik və hiperkinetik ürək sindromu).
• Migren hücumlarının qarşısının alınması.
• İstirahət zamanı davamlı taxikardiya, o cümlədən dilate kardiomiopatiya hallarında ürək çatışmazlığı.

Əks göstərişlər

II və ya III dərəcəli atrioventrikulyar blokada.

Şiddətli sinus bradikardiyası (ürək dərəcəsi dəqiqədə 50-dən az).

Xəstə sinus sindromu.

Kardiogen şok. Kəskin ürək çatışmazlığı.

Periferik arterial qan dövranının ağır pozğunluqları.

Dekompensasiya olunmuş ürək çatışmazlığı.

Metabolik asidoz.

Məhdud klinik məlumatlara görə, metoprololun istifadəsi kəskin miokard infarktı zamanı kontrendikedir, əgər:

dəqiqədə 45 vuruşdan aşağı ürək dərəcəsi,

P-Q intervalı 240 ms-i keçir,

Sistolik qan təzyiqi 100 mmHg-dən aşağıdır.

İnotrop maddələrlə (β-aqonistlər) davamlı və ya aralıq müalicə tələb edən xəstələr.

metoprolola və ya preparatın digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Hamiləlik və laktasiya

Dərmanın istifadəsi ana üçün gözlənilən fayda və döl üçün risk nisbətinin diqqətlə qiymətləndirilməsini tələb edir. Dərmanı qəbul etmək qaçınılmazdırsa, doğuşdan sonra ilk 3-5 gün ərzində döl və yeni doğulmuş körpə diqqətlə izlənilməlidir, çünki uteroplasental qan axınının azalması dölün böyüməsinə təsir göstərə bilər və metoprololun fetal dövriyyəyə daxil olması bradikardiyanın inkişafına səbəb ola bilər. tənəffüs depressiyası, arterial hipotenziya, hipoqlikemiya.

Ana südü ilə qidalanma dövrü

Metoprolol terapevtik dozalarda qəbul edildikdə, dərman ana südünə az nüfuz edir və uşaqda beta-blokator təsirinin ehtimalı az olsa da, dərmanı istifadə etmək lazımdırsa, uşağa aşağıdakılarla əlaqədar nəzarət etmək lazımdır. bradikardiyanın mümkün inkişafı və ya ana südü ilə qidalanmanın dayandırılması barədə qərar.

İstifadə qaydaları və dozaları

Metoprolol tabletləri yeməklə və ya yeməksiz qəbul edilə bilər.

Həddindən artıq bradikardiyanın qarşısını almaq üçün doza fərdiləşdirilməlidir.

Hipertoniya:

Orta və ya orta dərəcəli hipertansiyon üçün ilkin doza gündə iki dəfə (səhər və axşam) 25-50 mq təşkil edir. Lazım gələrsə, gündəlik doza tədricən iki dozada gündə 200 mq-a qədər artırıla bilər və ya başqa bir antihipertenziv agent əlavə edilə bilər.

Angina pektorisi:

İlkin doza gündə iki-üç dəfə 25-50 mq təşkil edir. Təsirindən asılı olaraq, bu doza iki bölünmüş dozada gündə 200 mq-a qədər tədricən artırıla bilər və ya başqa bir antianginal dərman əlavə edilə bilər.

Miokard infarktından sonra baxım terapiyası:

Adi doza gündə iki dəfə (səhər və axşam) 50-100 mq təşkil edir.

Aritmiya:

İlkin doza gündə iki-üç dəfə 25-50 mq təşkil edir. Lazım gələrsə, gündəlik doza tədricən 200 mq-a qədər artırıla bilər və ya başqa bir antiaritmik agent əlavə edilə bilər.

Hipertiroidizm:

Adi gündəlik doza 3-4 dozaya bölünərək 150 - 200 mq təşkil edir.

Ürək döyüntüsü ilə müşayiət olunan funksional ürək pozğunluqları:

Migren hücumlarının qarşısının alınması:

Adi doza gündə iki dəfə (səhər və axşam) 50 mq təşkil edir; zəruri hallarda gündə iki dəfə 100 mq-a qədər artırıla bilər.

Yan təsir

Metoprolol adətən xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir və yan təsirlər adətən yüngül və geri dönən olur. Klinik sınaqlarda və metoprololun terapevtik istifadəsi zamanı aşağıdakı yan təsirlər bildirilmişdir. Bəzi hallarda, mənfi hadisə ilə dərmanın istifadəsi arasında əlaqə etibarlı şəkildə qurulmamışdır. Aşağıda istifadə olunan yan təsirlərin tezliyi parametrləri aşağıdakı kimi müəyyən edilir:

Çox tez-tez: ​​> 10%,

Tez-tez: ​​1 - 9,9%,

Nadir: 0,1-0,9%,

Nadir: 0,01 - 0,09%,

Çox nadir:< 0,01 %.

Sinir sistemi :

Çox tez-tez: ​​artan yorğunluq;

Tez-tez: ​​başgicəllənmə, baş ağrısı;

Nadir hallarda: paresteziya, əzələ spazmları, depressiya, diqqətin pozulması, yuxululuq, yuxusuzluq, kabuslar;

Nadir hallarda: sinir qıcıqlanması, gərginlik, cinsi disfunksiya;

Çox nadir: amneziya, qarışıqlıq, halüsinasiyalar.

Ürək-damar sistemi :

Tez-tez: ​​bradikardiya, ortostatik hipotenziya (çox nadir hallarda huşunu itirmə ilə), soyuq ətraflar, ürək döyüntüsü;

Nadir hallarda: ürək çatışmazlığı simptomlarının artması, birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada, ödem, ürək nahiyəsində ağrı;

Nadir hallarda: aritmiya, keçiricilik pozğunluqları;

Çox nadir: əvvəllər mövcud olan periferik qan dövranı pozğunluqları səbəbindən qanqren.

Mədə-bağırsaq traktının :

Tez-tez: ​​ürəkbulanma, qarın ağrısı, ishal, qəbizlik;

Nadir hallarda: qusma;

Nadir hallarda: quru ağız, qaraciyər funksiyası testlərində dəyişikliklər.

Dəri :

Nadir hallarda: dəri döküntüsü (ürtiker və ya psoriaz kimi, distrofik dəri lezyonları), tərləmənin artması;

Nadir: saç tökülməsi;

Çox nadir hallarda: fotohəssaslıq, mütərəqqi psoriaz.

Tənəffüs sistemi :

Tez-tez: ​​gərginlik dispnesi;

Nadir hallarda: bronxospazm (hətta diaqnoz qoyulmuş obstruktiv ağciyər xəstəliyi olmadıqda);

Nadir hallarda: rinit.

Hiss orqanları :

Nadir hallarda: görmə pozğunluqları, kseroftalmiya və/və ya gözün qıcıqlanması, konjonktivit;

Çox nadir hallarda: tinnitus, dad hisslərində dəyişikliklər.

Ara metabolizm :

Nadir hallarda: çəki artımı.

Qan sistemi :

Çox nadir: trombositopeniya.

Əzələ-skelet sistemi :

Çox nadir: artralji.

Yuxarıda göstərilən təsirlərdən hər hansı biri klinik cəhətdən əhəmiyyətli intensivliyə çatarsa ​​və onun səbəbini etibarlı şəkildə müəyyən etmək mümkün olmadıqda, metoprolol dayandırılmalıdır.

Həddindən artıq doza

Simptomlar: hipotenziya, sinus bradikardiyası, atrioventrikulyar blokada, ürək çatışmazlığı, kardiogen şok, asistol, ürəkbulanma, qusma, bronxospazm, siyanoz, hipoqlikemiya, huşunu itirmə, koma.

Yuxarıda sadalanan simptomlar spirt, antihipertenziv dərmanlar, quinidin və barbituratların eyni vaxtda istifadəsi ilə arta bilər. Doza həddinin aşılmasının ilk simptomları dərman qəbul etdikdən 20 dəqiqə-2 saat sonra görünür.

Müalicə: Reanimasiya və xəstənin həyati funksiyalarının (qan dövranı və tənəffüs, böyrəklər, qlikemiya, serum elektrolitləri) monitorinqi lazımdır. Dərman çox yaxında qəbul edilməyibsə, mədə yuyulması məcburidir, əgər yuyulma mümkün deyilsə və xəstə huşunu itirirsə, qusma (tibb işçilərinin iştirakı ilə), ardınca aktivləşdirilmiş kömür və osmotik laksatif tətbiq oluna bilər; .

Şiddətli hipotenziya, bradikardiya və ürək çatışmazlığı təhlükəsi halında, β 1 -aqonistlər (dobutamin) 2-5 dəqiqəlik fasilələrlə venadaxili və ya istənilən effekt əldə olunana qədər infuziya ilə yeridilməlidir. Selektiv β 1-aqonistlər olmadıqda, atropin və ya dopamin venadaxili yeridilir. İstədiyiniz effekt olmadıqda, digər adrenergik agonistlərdən (izoprenalin və ya norepinefrin) istifadə etmək mümkündür. 1-10 mq dozada qlükaqonun tətbiqi β-reseptor blokadasının təsirlərinin geri çevrilməsinə nail olmaq üçün faydalıdır. Farmakoterapiyaya davamlı olan ağır bradikardiya hallarında kardiostimulyatorun implantasiyası tələb oluna bilər. Bronxospazmı β2-aqonistin (məsələn, salbutamol və ya terbutalin) IV yeridilməsi ilə aradan qaldırmaq olar. Bu antidotlar terapevtik olanları aşan dozalarda istifadə edilə bilər. Metoprolol hemodializlə effektiv şəkildə çıxarıla bilməz.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Metoprolol və verapamil və/və ya diltiazem kimi digər kalsium kanal blokerlərinin eyni vaxtda istifadəsi mənfi inotrop və xronotrop təsirlərin artmasına səbəb olur. β-blokerlər qəbul edən xəstələrdə verapamil kimi kalsium kanal blokerlərinin venadaxili yeridilməsi tövsiyə edilmir.

Aşağıdakılarla birləşdirildikdə ehtiyatlı olmaq lazımdır:

Oral antiaritmik preparatlar (məsələn, quinidin və amiodaron) və parasempatomimetiklər (hipotenziya, bradikardiya, atrioventrikulyar blokada riski).

Ürək qlikozidləri (bradikardiya riski, keçiriciliyin pozulması; metoprolol digitalis preparatlarının müsbət inotrop təsirinə təsir göstərmir).

Digər antihipertenziv dərmanlar (xüsusilə guanetidin, reserpin, ametildopa, klonidin və guanfasin qrupları) (hipertenziya və/və ya bradikardiya riski).

Klonidinlə birləşdirildikdə, müalicə dayandırılmalı, əvvəlcə metoprolol, sonra (bir neçə gündən sonra) klonidin dayandırılmalıdır. Klonidin ilk dəfə dayandırılsa, hipertansif böhran baş verə bilər.

Mərkəzi sinir sisteminə təsir edən bəzi dərmanlar (hipnotiklər, trankvilizatorlar, tri- və tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotiklər) və spirt (hipotansiyon riski).

Dərmanlar (ürək depressiyası riski).

α- və β-simpatomimetiklər (hipertoniya riski, əhəmiyyətli bradikardiya, ürəyin dayanması ehtimalı).

Ergotamin (artmış vazokonstriktor effekti).

β 2 -simpatomimetiklər (funksional antaqonizm).

Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar (ehtimal ki, antihipertenziv təsirini artırır).

Estrogenlər (ehtimal ki, metoprololun antihipertenziv təsirini azaldır).

Oral antidiyabetik dərmanlar və insulin (metoprolol onların hipoqlikemik təsirini gücləndirə və hipoqlikemiya əlamətlərini maskalaya bilər).

Kürəbənzər əzələ gevşeticilər (neyromuskulyar blokadanın artması).

Ferment inhibitorları (məsələn, simetidin, hidralazin; selektiv serotoninin geri alınması inhibitorları, məsələn, paroksetin və fluoksetin) - plazma konsentrasiyasının artması səbəbindən metoprololun təsirini artırır.

Qaraciyər fermentlərinin induktorları (məsələn, rifampisin və barbituratlar) - qaraciyərdə metabolizmin artması səbəbindən metoprololun təsiri azala bilər.

Simpatik ganglion blokadasının və ya digər beta-blokerlərin (məsələn, göz damcıları şəklində) və ya MAO inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi diqqətli tibbi nəzarət tələb edir.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Metoprolol qəbul edən xəstələrdə anafilaktik şok daha ağır ola bilər. Çox nadir hallarda, əvvəlcədən mövcud olan yüngül atrioventrikulyar keçirici pozğunluqlar, bəzən atrioventrikulyar blokadanın inkişafı ilə pisləşə bilər. Proqressiv bradikardiya baş verərsə, doza azaldılmalı və ya dərman dayandırılmalıdır. Metoprolol periferik qan dövranı pozğunluqlarının simptomlarını artıra bilər. Dərman 10-14 gün ərzində dozaları tədricən azaltmaqla tədricən dayandırılmalıdır. Qəfil çəkilmə angina simptomlarını pisləşdirə və koronar hadisələrin riskini artıra bilər. Koronar arteriya xəstəliyi olan xəstələr dərmanın ləğvi zamanı xüsusi diqqət tələb edir. Kardioselektiv beta-blokerlərin qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə tənəffüs funksiyasına daha zəif təsir göstərməsinə baxmayaraq, hələ də mümkünsə, onları tənəffüs yollarının xroniki obstruktiv xəstəlikləri olan xəstələrə təyin etməmək tövsiyə olunur. Bronxial astması olan xəstələrə metoprolol təyin etmək lazımdırsa, β 2 -aqonistlərin (tabletlərdə və/və ya aerozol şəklində) eyni vaxtda qəbulu və ya əvvəllər istifadə olunan β 2 -aqonistlərin dozasının dəyişdirilməsi (artırılması) tələb oluna bilər. Selektiv beta-blokerlərin nisbətən nadir hallarda karbohidrat metabolizmasına təsir etməsinə və ya hiperqlikemiya əlamətlərini maskalamasına baxmayaraq, Metoprolol diabetli xəstələrə təyin edilərsə, karbohidrat mübadiləsinin vəziyyəti daha tez-tez yoxlanılmalıdır və lazım olduqda insulin və ya oral dozada qəbul edilməlidir. antidiyabetik agentlər düzəldilməlidir. Feokromositoma olan xəstələri müalicə edərkən metoprolol α-blokerlərlə birləşdirilməlidir. Anestezioloqa xəbərdarlıq edilməlidir ki, xəstə əməliyyatdan və anesteziyadan əvvəl metoprolol qəbul edir, lakin dərmanla müalicəni dayandırmaq tövsiyə edilmir.

Özünü müalicə etmək sağlamlığınıza zərər verə bilər.
İstifadə etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşməli və təlimatları oxumalısınız.

Metoprolol selektiv β-adrenergik reseptor blokatorudur. Əsasən miokardın β1-reseptorlarına, daha az dərəcədə - periferik damarların və bronxların β2-reseptorlarına təsir göstərir. Qeyri-selektiv β-adrenergik reseptor blokerlərindən fərqli olaraq, orta terapevtik dozalarda metoprolol bronxların və periferik arteriyaların hamar əzələlərinə, insulinin sərbəst buraxılmasına, karbohidrat və lipid mübadiləsinə daha az təsir göstərir.
Hipertoniya (arterial hipertenziya) zamanı qan təzyiqini azaldır, müntəzəm istifadənin 2-ci həftəsinin sonunda hipotenziv təsir sabitləşir. Koronar arteriya xəstəliyi olan xəstələrdə anti-işemik və antianginal təsir göstərir, hücumların sayını və şiddətini azaldır, fiziki stressə həssaslığı azaldır; ürək dərəcəsini normallaşdırmağa kömək edir.
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra tez sorulur. Qan plazmasında maksimum konsentrasiyaya 1-2 saatdan sonra çatır, bioavailability qaraciyər xəstəlikləri olan xəstələrdə və yaşlılarda artır. Plasenta baryerinə nüfuz edir və ana südündə aşkar edilir. Əsasən böyrəklər tərəfindən, əsasən metabolitlər şəklində xaric olunur.

Metoprolol dərmanının istifadəsinə göstərişlər

Hipertoniya (arterial hipertenziya), angina pektorisi (infarktdan sonrakı daxil olmaqla), funksional kardialji (hiperkinetik ürək sindromu), supraventrikulyar və mədəcik aritmiyalarının bəzi formaları (supraventrikulyar taxikardiya və s.), kəskin miokard infarktının müalicəsi və onun ikincili profilaktikası (hissə kimi). kompleks terapiya ), migren hücumlarının qarşısının alınması.

Metoprolol dərmanının istifadəsi

Metoprololun dozası fərdi olaraq müəyyən edilir.
Hipertoniya (arterial hipertansiyon) üçün səhər və ya 2 dozada (səhər və axşam) 1-2 tablet (50-100 mq) təyin edilir. Tabletlər yeməkdən sonra, çeynəmədən, az miqdarda maye ilə şifahi olaraq qəbul edilir.
Anjina pektorisi və funksional kardialji üçün gündə 1-2 dəfə 1-2 tablet (50-100 mq) təyin edilir.
Kəskin miokard infarktı halında, Metoprolol-KMP gündə 2 dəfə 50 mq təyin edilir, sonra 3 aydan az müddətdə gündə 2 dəfə 50-100 mq-a keçid (ürək dərəcəsi və qan təzyiqi səviyyəsinin nəzarəti altında).
Tachyarrhythmias üçün, migrenin qarşısının alınması üçün gündə 100-200 mq 1-2 tək doza (gündə 2 dəfə 1/2 tablet) şəklində təyin edilir. Metoprololun maksimal gündəlik dozası 400 mqdir. Metoprolol ilə müalicə kursu vaxtla məhdudlaşmır və xəstəliyin gedişatının xüsusiyyətlərindən asılıdır. Müalicənin minimum müddəti 3 aydır; Müalicənin 1-3 il davam etdirilməsi tövsiyə olunur. Dərmanı dayandırmaq lazımdırsa, doza həkim nəzarəti altında tədricən (10 gün və ya daha çox) azaldılır. Müalicə müddəti fərdi olaraq müəyyən edilir.

Metoprololun istifadəsinə əks göstərişlər

Metoprolola və ya preparatın digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq, astma, ağır qaraciyər çatışmazlığı, ağır bradikardiya (ürək dərəcəsi 55 döyüntü/dəqdən az), xəstə sinus sindromu, II-III dərəcəli AV blokadası, dekompensasiya olunmuş ürək çatışmazlığı, kardiogen şok, ağır arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi ≤90 mm Hg), hamiləlik və laktasiya.

Metoprolol dərmanının yan təsirləri

Metoprolol dərmanını istifadə edərkən bəzən aşağıdakılar mümkündür:

ürək-damar sistemindən:

• bradikardiya, arterial hipotansiyon, ödem; nadir hallarda - AV keçiriciliyinin pozulması, ürək çatışmazlığı əlamətlərinin görünüşü / intensivləşməsi (xüsusilə dərmanın dozasının artırılması dövründə), ritm pozğunluğu, Raynaud xəstəliyinin kəskinləşməsi;
• tənəffüs sistemindən: nəfəs darlığı, bronxial obstruksiya əlamətləri;
• mərkəzi sinir sistemindən: başgicəllənmə, baş ağrısı, zəiflik, yorğunluq (daha tez-tez müalicənin əvvəlində); depressiya, yuxu pozğunluğu, paresteziya, gözyaşı mayesinin ifrazının azalması; nadir hallarda - halüsinasiyalar, artan həyəcan, şüurun pozulması;
• mədə-bağırsaq traktından: quru ağız, ürəkbulanma, mədə ağrısı, ishal, bəzi hallarda - qəbizlik, qusma;
• hematopoetik sistemdən: nadir hallarda - trombositopeniya; leykopeniya;
• allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü, qaşınma, ürtiker, sedef əlamətləri;
• başqa: cinsi pozğunluqlar, əzələlərdə, oynaqlarda ağrı.

Metoprololun istifadəsi üçün xüsusi təlimatlar

Metoprolol diabetes mellitus üçün həddindən artıq ehtiyatla təyin edilir. İnsulin terapiyası alan və ya oral hipoqlikemik dərmanlar qəbul edən xəstələrdə metoprolol hipoqlikemiyanın simptomlarını maskalaya bilər. Metoprolol serum qlükoza səviyyəsinə və qaraciyər fermentlərinin fəaliyyətinə təsir göstərə bilər.
Qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığı halında, dərmanın bioavailability artması səbəbindən Metoprololun dozası azaldılmalıdır. Feokromositoma olan xəstələrə metoprolol təyin edilərkən ilk növbədə α-adrenergik reseptor blokerləri təyin edilməlidir. Cərrahi müdaxilələr etməzdən əvvəl anestezioloqa metoprolol qəbulu barədə məlumat vermək lazımdır. Koronar arteriya xəstəliyi olan xəstələr dərmanın ləğvi zamanı ciddi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar. Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələr Metoprolol ilə müalicə zamanı gözyaşı istehsalının azalması ehtimalını nəzərə almalıdırlar.
Metoprolol allergik xəstəlikləri, miasteniya qravisi, depressiya, vazospastik angina, bronxopulmoner sistemin xroniki xəstəlikləri, psoriaz, asidoz, uzun müddətli aclıq, Raynaud xəstəliyi olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunur. Yaşlı xəstələr, hətta tövsiyə olunan dozalarda istifadə edildikdə belə, dərmana artan həssaslıq göstərə bilər. Hipertiroidizmdə metoprolol xəstəliyin təzahürlərini maskalaya bilər.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin.β-adrenergik reseptor blokerləri plasenta baryerini keçir və döldə hipotenziya, bradikardiya və hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər. Ana üçün gözlənilən terapevtik effektin döl üçün potensial riskdən üstün olduğu hallar istisna olmaqla, hamilə qadınlara metoprolol təyin etmək tövsiyə edilmir. Dərman doğuşdan 48 saat əvvəl dayandırılmalıdır. Metoprolol ana südünə keçdiyi üçün dərmanı ana südü ilə qidalandırmaq zamanı qəbul etmək olmaz və ya müalicə zamanı ana süd verməyi dayandırmalıdır.
Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və potensial təhlükəli mexanizmlərlə işləyərkən diqqətli olmaq lazımdır.
Metoprolol ilə müalicə zamanı spirtli içki qəbul etməməlisiniz.

Dərman qarşılıqlı təsiri Metoprolol

Metoprolol insulin və ya oral hipoqlikemik agentlərlə eyni vaxtda qəbul edildikdə, onların təsiri güclənə və ya uzadıla bilər. Bu vəziyyətdə hipoqlikemiya əlamətləri (xüsusilə taxikardiya və tremor) maskalana bilər. Belə hallarda qanda qlükoza səviyyəsini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.
Metoprolol və trisiklik antidepresanlar, barbituratlar, fenotiazinlər, nitrogliserin, diuretiklər, vazodilatatorlar və digər antihipertenziv dərmanlar (məsələn, prazosin), oral kontraseptivlər, ranitidin, simetidin ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə hipotenziv təsir güclənə bilər; kalsium antaqonistlərinin (məsələn, nifedipin) eyni vaxtda istifadəsi ilə hipotenziv təsiri gücləndirməklə yanaşı, ürək çatışmazlığı inkişaf edə bilər; kalsium antaqonistləri (verapamil və diltiazem kimi) və ya digər antiaritmiklər (məsələn, disopiramid) hipotenziya, bradikardiya və digər ürək aritmiyalarına səbəb ola bilər; ürək qlikozidləri, rezerpin, guanfasin və klonidin ağır bradikardiya inkişaf etdirə bilər; norepinefrin, epinefrin və ya digər simpatomimetik dərmanlar, həmçinin MAO inhibitorları qan təzyiqini artıra bilər; indometazin və rifampisin metoprololun hipotenziv təsirini azalda bilər; lidokain sonuncunun çıxarılmasını çətinləşdirir; spirt - mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsirini artıra bilər; periferik əzələ gevşeticilər (məsələn, suksametonium, tubokurarin) sinir-əzələ blokadasını gücləndirə bilər. Narkotik dərmanlar metoprololun hipotenziv təsirini artırır, bu dərmanların mənfi inotrop təsirini gücləndirir. Buna görə ümumi anesteziya altında əməliyyatdan əvvəl anestezioloqa xəstənin Metoprolol qəbul etməsi barədə məlumat verilməlidir.
Klonidin və metoprolol eyni vaxtda istifadə edildikdə, hipertansif böhranın qarşısını almaq üçün klonidinin dayandırılmasından bir neçə gün əvvəl sonuncu ilə müalicə dayandırılmalıdır.

Metoprololun həddindən artıq dozası, simptomları və müalicəsi

Başgicəllənmə və ya huşun itirilməsi, bradikardiya, bronxospazm və təngnəfəslik, qusma, ürək çatışmazlığı, ağır hallarda - kardiogen şok, şüurun pozulması və ya koma, ümumiləşdirilmiş konvulsiyalar, intrakardiyak keçiriciliyin pozulması və ürəyin dayanması ilə mümkün ağır arterial hipotenziya.
Müalicə simptomatikdir. Mədə yuyulması göstərilir. Şiddətli arterial hipotenziya, bradikardiya və ya ürək çatışmazlığı təhlükəsi inkişaf edərsə, bir adrenergik agonist təyin edilir, 1-2 mq atropin sulfat venadaxili yeridilir.

Metoprolol preparatının saxlanma şəraiti

Quru yerdə, işıqdan qorunan, 15-25 ° C temperaturda.

Metoprolol ala biləcəyiniz apteklərin siyahısı:

• Sankt-Peterburq

Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı:

metoprolol

Dozaj forması:

uzun müddət buraxılan filmlə örtülmüş tabletlər

Qarışıq:

hər tabletdə müvafiq olaraq 50 və ya 100 mq aktiv maddə, metoprolol tartrat var. Köməkçi maddələr: dənəvər şəkər [saxaroza, nişasta siropu], makroqol 6000, talk, etil sellüloza, trietil sitrat, hiproloza, maqnezium stearat, mikrokristallik sellüloza, susuz koloidal silikon dioksid, titanium dioksid, titanium dioksid (hipromelloza 17).

Təsvir: Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli, bikonveks, tabletin hər iki tərəfində cızıqları olan uzunsov tabletlər.

Farmakoterapevtik qrup:

selektiv beta1-bloker

ATX Kodu: S07A B02

FARMAKOLOJİ XÜSUSİYYƏTLƏRİ

Farmakodinamikası

Metoprolol özünəməxsus simpatomimetik aktivliyə və membran stabilləşdirici xüsusiyyətlərə malik olmayan kardioselektiv β 1-blokerdir.

Fəaliyyət mexanizmi

Metoprolol simpatik sistemin aktivliyinin artmasının ürəyə təsirini yatırır, həmçinin ürək dərəcəsinin və ürək çıxışının sürətlə azalmasına səbəb olur.

Arterial hipertenziya üçün metoprolol ayaq üstə və uzanmış vəziyyətdə olan xəstələrdə qan təzyiqini (BP) azaldır. Dərmanın uzunmüddətli antihipertenziv təsiri ümumi periferik damar müqavimətinin tədricən azalması ilə əlaqələndirilir.

Tək və qısa müddətli təkrar tətbiqi ilə metoprolol plazma reninin fəaliyyətini azaldır ki, bu da böyrək β 1-adrenergik reseptorların basdırılması ilə izah olunur ki, bu da renin istehsalının azalmasına və müvafiq olaraq angiotenzin vasitəçiliyi ilə vazokonstriksiyanın azalmasına səbəb olur. .

Arterial hipertenziyada metoprololun uzun müddət istifadəsi sol mədəciyin kütləsinin statistik əhəmiyyətli azalmasına səbəb olur.

Digər beta-blokerlər kimi, metoprolol da sistematik qan təzyiqini, ürək dərəcəsini və ürəyin kontraktilliyini azaltmaqla miokardın oksigen tələbatını azaldır. Ürək dərəcəsini (HR) azaltmaqla və müvafiq olaraq diastol müddətini uzatmaqla, metoprolol, qan axını pozulmuş miokardın nahiyələrinə qan tədarükünü və oksigenləşməni yaxşılaşdırır. Buna görə də, dərman angina hücumlarının tezliyini azaldır və xəstələrin fiziki performansını artırır.

Miokard infarktından sonra qəbul edildikdə, metoprolol təkrarlanan miokard infarktı riskini azaldır.

Terapevtik dozalarda metoprololun periferik vazokonstriktor və bronxokonstriktor təsiri qeyri-selektiv beta-blokerlərin eyni təsirindən daha az nəzərə çarpır.

Qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə metoprolol insulin istehsalına və karbohidrat mübadiləsinə daha az təsir göstərir. Hipoqlikemiyaya ürək-damar reaksiyasını əhəmiyyətli dərəcədə dəyişdirmir və ya hipoqlikemiyanın müddətini artırmır.

Farmakokinetikası

Metoprolol demək olar ki, tamamilə (təxminən 95%) mədə-bağırsaq traktından sorulur. Lakin, udulduqdan sonra metoprolol qaraciyərdən ilk keçiddə əhəmiyyətli dərəcədə metabolizmə məruz qalır. Bioavailability təxminən 35% təşkil edir.

Plazma konsentrasiyasına qarşı zaman əyrisi davamlı salınan dərmanlara xas xüsusiyyətlərə malikdir. Doza qəbulundan sonra 4-6 saat ərzində yavaş absorbsiya fazası təxminən 6 saatlıq platoya keçir (bir dozadan sonra C max = 37,4 ng/ml və stabil vəziyyətdə 54,7 ng/ml), ardınca yavaş eliminasiya mərhələsi.

Yarımxaricolma dövrü (T 1/2) 6-12 saat təşkil edir ki, bu da metoprololun yarı ömründən (təxminən 3 saat) xeyli uzundur. Yarımxaricolma dövrünün daha uzun olması udulmanın gecikməsi ilə izah edilə bilər.

Dərman polimorf fermentlər tərəfindən metabolizə olunduğu üçün qan plazmasında onun səviyyəsi müxtəlif xəstələrdə əhəmiyyətli (17 dəfəyə qədər) fərqlərə malikdir.

Qan plazma zülalları ilə əlaqə 10% təşkil edir.

Metoprolol toxumalarda yaxşı paylanır və yüksək paylanma həcminə malikdir (5,5 l/kq). Metoprololun farmakokinetikası 800 mq dozaya qədər xəttidir. Təkrar dozada farmakokinetik əyri altındakı sahə (AUC) təxminən 20% artır.

Metoprolol qaraciyərdə sitoxrom P-450 fermentləri tərəfindən metabolizə olunur.

Dərman əsasən böyrəklər vasitəsilə xaric olur (təxminən 95%). Metoprololun qəbul edilən dozasının təxminən 10%-i dəyişməz şəkildə xaric olunur.

Metabolitlərin (O-desmetilmetoprolol və α-hidroksimetoprolol) beta-bloker fəaliyyəti yoxdur. Onlar safra ilə xaric olurlar.

Hemodializlə xaric olunmur. Böyrək funksiyası azalmış xəstələrin müalicəsi preparatın dozasının tənzimlənməsini tələb etmir. Qaraciyər funksiyasının pozulması metoprololun metabolizmini ləngidir və qaraciyər funksiyasının çatışmazlığı hallarında preparatın dozası azaldılmalıdır.

İstifadəyə göstərişlər

Arterial hipertenziya (monoterapiya şəklində və ya (lazım olduqda) digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə).

Kompensasiya mərhələsində xroniki ürək çatışmazlığı (diuretiklər, ACE inhibitorları və ürək qlikozidləri ilə standart terapiya ilə birlikdə).

Koroner ürək xəstəliyi: miokard infarktı (ikinci dərəcəli profilaktika - kompleks terapiya), angina hücumlarının qarşısının alınması.

Hiperkinetik ürək sindromu, taxikardiya.

QT intervalının adrenergikdən asılı uzanması nəticəsində yaranan ürək aritmiyalarının, xüsusən supraventrikulyar taxikardiya və mədəcik taxikardiyasının qarşısının alınması.

Hipertiroidizm (kompleks terapiya).

Migren hücumlarının qarşısının alınması.

Əks göstərişlər

metoprolola və/və ya preparatın hər hansı digər komponentinə qarşı yüksək həssaslıq. Atrioventrikulyar blokada (AV) II və III dərəcə.

Sinoatrial (SA) blokadası.

Dekompensasiya mərhələsində ürək çatışmazlığı.

Prinzmetal anginası.

Şiddətli bradikardiya (ürək dərəcəsi 50 vuruş/dəqdən az).

Arterial hipotenziya.

Xəstə sinus sindromu.

Kardiogen şok.

Periferik arterial qan axınının kəskin pozulması.

Monoamin oksidaz inhibitorlarının (MAOİ) eyni vaxtda istifadəsi və ya verapamilin eyni vaxtda venadaxili yeridilməsi (“Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə” bölməsinə baxın)

Laktasiya dövrü (“Hamiləlik və laktasiya” bölməsinə baxın).

Məhdud klinik məlumatlara görə, preparatın istifadəsi miokard infarktı zamanı aşağıdakı hallarda kontrendikedir: ürək dərəcəsi 45 döyüntü/dəqdən az. PQ intervalı 0,24 saniyədən çoxdur. sistolik qan təzyiqi 100 mm Hg-dən azdır. ağır ürək çatışmazlığı və ikinci və ya üçüncü dərəcəli atrioventrikulyar blokada.

18 yaşa qədər (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir).

Diqqətlə: diabetes mellitus, metabolik asidoz, bronxial astma, xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi (ağciyər amfizemi, xroniki obstruktiv bronxit), obliterasiya edən periferik damar xəstəlikləri (aralıq klaudikasiya, Raynaud sindromu), xroniki böyrək və/və ya qaraciyər çatışmazlığı, miyasteniya gravis, feokromokit I, AV blokadası dərəcə, tireotoksikoz, depressiya (anamnez daxil olmaqla), psoriaz, hamiləlik, qocalıq, fruktoza dözümsüzlüyü, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası, saxaroza/izomaltaza çatışmazlığı (“Xüsusi göstərişlər” bölməsinə baxın).

Hamiləlik və laktasiya

Hamilə və laktasiya edən qadınlarda nəzarət edilən klinik tədqiqatların olmaması səbəbindən, Egilok ® Retard hamiləlik dövründə fayda/risk nisbəti nəzərə alınmaqla yalnız ciddi göstərişlərə əsasən təyin edilə bilər (bradikardiya, arterial hipotenziya, hipoqlikemiyanın inkişafı ehtimalına görə). döl). Eyni zamanda, xüsusilə dölün inkişafı ilə bağlı diqqətli monitorinq aparılır. Müalicə doğuşdan 48-72 saat əvvəl dayandırılmalıdır. Bunun mümkün olmadığı hallarda, yeni doğulmuş körpələr doğuşdan sonra 48-72 saat ərzində müşahidə edilməlidir. Egilok ® Retard-ın ana südü zamanı yeni doğulmuş körpəyə təsiri öyrənilməmişdir, buna görə də dərman qəbul edən qadınlara ana südü ilə qidalandırmağı dayandırmaq tövsiyə olunur.

İstifadə qaydaları və dozaları

Tabletlər gündə bir dəfə, səhər, çeynəmədən, maye ilə qəbul edilir. Tabletlər yeməkdən asılı olmayaraq qəbul edilə bilər. Lazım gələrsə, tablet yarıya bölünə bilər. Bradikardiyanın qarşısını almaq üçün doza fərdi olaraq seçilir və tədricən artır.

Arterial hipertenziya: Tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə bir dəfə 50 mq təşkil edir. Terapevtik təsir qeyri-kafi olarsa, gündəlik doza 100 mq və ya 200 mq-a qədər artırıla bilər və ya başqa bir antihipertenziv agent əlavə edilə bilər.

Maksimum gündəlik doza 200 mqdir.

Terapevtik effekt qeyri-kafi olarsa, gündəlik doza 100 mq və ya 200 mq-a qədər artırıla bilər və ya başqa bir antianginal agent əlavə edilə bilər.

Miokard infarktının ikincil profilaktikası: Adi baxım dozası gündə bir dəfə 200 mq təşkil edir.

Kompensasiya mərhələsində ürək çatışmazlığı: Tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə bir dəfə 25 mq təşkil edir. İki həftədən sonra gündəlik doza 50 mq-a, sonra iki həftədən sonra 100 mq-a və nəhayət, daha iki həftədən sonra 200 mq-a qədər artırıla bilər.

Aritmiya:

Hipertiroidizm: adi doza gündə bir dəfə 50-200 mq təşkil edir.

Taxikardiya ilə müşayiət olunan funksional ürək pozğunluqları: adi doza gündə bir dəfə 50-200 mq təşkil edir.

Migren hücumlarının qarşısının alınması: Gündə bir dəfə 100-200 mq.

Yaşlı xəstələr, böyrək çatışmazlığı olanlar və ya hemodializ xəstələri dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac duymurlar.

Qaraciyər funksiyasının pozulması metoprololun ifrazına təsir göstərir və buna görə də ağır qaraciyər çatışmazlığı halında, xəstənin klinik vəziyyətinə uyğun olaraq preparatın dozası azaldılmalıdır.

Yan təsir

Aşağıda sadalanan mənfi reaksiyaların tezliyi aşağıdakılara uyğun olaraq müəyyən edilmişdir: çox tez-tez (𕟳/10), tez-tez (> 1/100, 1/1000, 1/10000, ® Retard), buna görə də bu cür dərman birləşmələrini qəbul edən xəstələr qan təzyiqi və bradikardiya həddindən artıq azalma müəyyən etmək üçün daimi nəzarət həkimi altında.

Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə böyrək funksiyasına nəzarət etmək tövsiyə olunur (hər 4-5 ayda bir).

Qaraciyər sirrozunda metoprololun bioavailability arta bilər.

Doza rejiminə düzəliş yalnız yaşlı xəstələrdə artan bradikardiya (50 döyüntü/dəqdən az), qan təzyiqinin kəskin azalması (sistolik qan təzyiqi 100 mm Hg-dən aşağı), atrioventrikulyar blokada, bronxospazm, mədəcik aritmiyaları, qaraciyərin ağır disfunksiyası inkişaf etdikdə tələb olunur. , bəzən müalicə dayandırılmalıdır.

Dərmanı qəbul edən depressiv pozğunluqları olan xəstələrin vəziyyəti üçün xüsusi monitorinq aparılmalıdır; depressiya inkişaf edərsə, terapiyanın dayandırılması tövsiyə olunur.

Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələr nəzərə almalıdırlar ki, dərmanla müalicə zamanı gözyaşı mayesinin istehsalı azala bilər.

Hər hansı bir cərrahi əməliyyatdan əvvəl anestezioloqa xəstənin Egilok ® Retard qəbul etməsi barədə xəbərdarlıq edilməlidir. Tirotoksikoz və ya feokromositoma kimi xüsusi hallar istisna olmaqla, dərmanın dayandırılması əməliyyatdan ən azı 48 saat əvvəl aparılmalıdır. Əməliyyatdan əvvəl dərmanın dayandırılması mümkün olmadığı hallarda, minimal mənfi inotrop təsiri olan ümumi anestezik agent seçilməlidir.

Klonidin ilə kombinasiyalı terapiyada hipertansif böhranın qarşısını almaq üçün Egilok ® Retard preparatının dayandırılmasından bir neçə gün sonra sonuncu dayandırılmalıdır.

Müalicə qəfil dayandırılırsa, çəkilmə sindromu baş verə bilər (artan angina hücumları, arterial təzyiq), buna görə də dərmanın qəbulu tədricən dayandırılır, dozanı 10 gün ərzində azaldır. Dərmanı dayandırarkən, angina pektorisi olan xəstələrə xüsusi diqqət yetirilməlidir.

Dərmanın tərkibində saxaroza olduğunu nəzərə alaraq, fruktoza dözümsüzlüyü, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası və ya saxaroza/izomaltaza çatışmazlığı olan xəstələrdə istifadəsi tövsiyə edilmir.

Nəqliyyat vasitələri və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və diqqətin artması və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olarkən diqqətli olmaq lazımdır.

Buraxılış forması

Uzadılmış buraxılışlı filmlə örtülmüş tabletlər, 50 mq və 100 mq.

PP filmdən və alüminium folqadan hazırlanmış blisterdə 10 tablet. 1, 2 və ya 3 blister istifadə üçün təlimatla birlikdə karton qutuda.

Metoprolol - böyüklərdə, uşaqlarda və hamiləlikdə ürək aritmiyalarının müalicəsi və qan təzyiqinin aşağı salınması üçün dərmanların istifadəsi, rəyləri, analoqları və buraxılış formaları (tabletlər 25 mq, 50 mq və 100 mq) üçün təlimatlar. Alkoqolun tərkibi və qarşılıqlı təsiri

Bu yazıda dərmanın istifadəsi üçün təlimatları oxuya bilərsiniz Metoprolol. Sayt ziyarətçilərinin - bu dərmanın istehlakçılarının rəyləri, həmçinin Metoprololun təcrübələrində istifadəsi ilə bağlı mütəxəssis həkimlərin fikirləri təqdim olunur. Dərman haqqında rəylərinizi aktiv şəkildə əlavə etməyinizi xahiş edirik: dərmanın xəstəlikdən xilas olub-olmaması, hansı ağırlaşmaların və yan təsirlərin müşahidə edildiyi, bəlkə də istehsalçı tərəfindən annotasiyada qeyd edilməmişdir. Mövcud struktur analoqların mövcudluğunda Metoprololun analoqları. Yetkinlərdə, uşaqlarda, həmçinin hamiləlik və laktasiya dövründə ürək aritmiyalarının və qan təzyiqinin azaldılmasının müalicəsi üçün istifadə edin. Dərmanın tərkibi və spirt ilə qarşılıqlı təsiri.

Metoprolol- daxili simpatomimetik aktivliyə və membran stabilləşdirici xüsusiyyətlərə malik olmayan kardioselektiv beta-adrenergik reseptor blokerlərinə aiddir. Hipotenziv, antianginal və antiaritmik təsir göstərir.

Aşağı dozalarda ürəyin beta-adrenergik reseptorlarını bloklayaraq, katekolaminlər tərəfindən stimullaşdırılan ATP-dən cAMP əmələ gəlməsini azaldır, kalsiumun hüceyrədaxili cərəyanını azaldır, mənfi xrono-, dromo-, batmo- və inotrop təsir göstərir (azaldır). ürək dərəcəsi, keçiriciliyi və həyəcanlanmasını maneə törədir, miokardın kontraktilliyini azaldır).

Beta-adrenergik blokerlərin istifadəsinin başlanğıcında (oral qəbuldan sonra ilk 24 saat ərzində) ümumi periferik müqavimət artır (alfa-adrenergik reseptorların aktivliyinin qarşılıqlı artması və beta-adrenergik reseptorların stimullaşdırılmasının aradan qaldırılması nəticəsində). adrenergik reseptorlar), 1-3 gündən sonra orijinal vəziyyətinə qayıdır və uzun müddətli məqsədlə - azalır.

Kəskin antihipotenziv təsir ürək çıxışının azalması ilə bağlıdır, stabil antihipertenziv təsir 2-3 həftə ərzində inkişaf edir və renin sintezinin azalması və plazma reninin yığılması, renin-angiotenzin sisteminin fəaliyyətinin inhibəsi (böyük reninin ilkin hipersekresiyası olan xəstələrdə əhəmiyyəti) və mərkəzi sinir sisteminin aorta qövsünün baroreseptorlarının həssaslığının bərpası (qan təzyiqinin azalmasına cavab olaraq onların aktivliyində artım yoxdur) və nəticədə periferik simpatik azalma. təsir edir. İstirahət zamanı, fiziki güc və stress zamanı yüksək təzyiqi azaldır.

Antianginal təsir ürək dərəcəsinin azalması (diastolun uzadılması və miyokard perfuziyasının yaxşılaşması) və kontraktilliyin azalması, həmçinin miyokardın simpatik təsirlərə həssaslığının azalması nəticəsində miokardın oksigen tələbinin azalması ilə müəyyən edilir. innervasiya. Angina hücumlarının sayını və şiddətini azaldır və məşq tolerantlığını artırır. Qan təzyiqi 15 dəqiqədən sonra, 2 saatdan sonra maksimuma enir və 6 saat davam edir, diastolik qan təzyiqi daha yavaş dəyişir: bir neçə həftəlik müntəzəm istifadədən sonra sabit azalma müşahidə olunur;

Antiaritmik təsir aritmogen amillərin (taxikardiya, simpatik sinir sisteminin fəaliyyətinin artması, cAMP-nin artması, arterial hipertenziya), sinus və ektopik kardiostimulyatorların kortəbii həyəcan sürətinin azalması və AV keçiriciliyinin yavaşlaması ilə əlaqədardır. əsasən anteqradda və daha az dərəcədə AV node vasitəsilə retrograd istiqamətlərdə) və əlavə yollar boyunca. Supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiya, funksional ürək xəstəliklərində sinus taxikardiyası və hipertiroidizm ilə ürək dərəcəsini azaldır və ya hətta sinus ritminin bərpasına səbəb ola bilər. Migrenin inkişafının qarşısını alır.

Orta terapevtik dozalarda istifadə edildikdə, qeyri-selektiv beta-blokerlərdən fərqli olaraq, beta-adrenergik reseptorları olan orqanlara (mədəaltı vəzi, skelet əzələləri, periferik arteriyaların hamar əzələləri, bronxlar və uşaqlıq yolu) və karbohidrat mübadiləsinə daha az təsir göstərir. . Böyük dozalarda (gündə 100 mq-dan çox) istifadə edildikdə, beta-adrenergik reseptorların hər iki alt növünə bloklayıcı təsir göstərir.

Metoprolol tartrat + köməkçi maddələr.

Farmakokinetikası

Metoprolol mədə-bağırsaq traktından tez və demək olar ki, tamamilə (95%) sorulur. İlk qəbulda bioavailability 50% təşkil edir və təkrar istifadə zamanı 70%-ə qədər artır. Yemək bioavailability 20-40% artırır. Qaraciyər sirrozunda metoprololun bioavailability artır. Plazma zülalları ilə əlaqə orta hesabla 10% təşkil edir. Dərman qan-beyin və plasenta maneələrinə nüfuz edir. Az miqdarda ana südünə keçir. Qaraciyərdə metabolizə olunur. Metabolitlərin farmakoloji aktivliyi yoxdur. Dərmanın təxminən 5% -i böyrəklər tərəfindən dəyişməmiş şəkildə xaric olunur. Böyrək funksiyası azalmış xəstələrin müalicəsi preparatın dozasının tənzimlənməsini tələb etmir. Qaraciyər funksiyasının pozulması dərmanın metabolizmini ləngidir və qaraciyər funksiyasının çatışmazlığı hallarında preparatın dozası azaldılmalıdır.

Tabletlər 25 mq, 50 mq və 100 mq.

İstifadə qaydaları və dozası

Tabletlər şifahi olaraq yeməklə və ya yeməkdən dərhal sonra, çeynəmədən və maye ilə qəbul edilir.

Arterial hipertenziya. İlkin gündəlik doza 1-2 dozada (səhər və axşam) 50-100 mq təşkil edir. Terapevtik effekt qeyri-kafi olarsa, gündəlik doza tədricən 100-200 mq-a qədər artırıla və/və ya digər antihipertenziv dərmanların əlavə təyin edilməsinə icazə verilir. Maksimum gündəlik doza 200 mqdir.

Angina pektorisi, aritmiya, miqren tutmalarının qarşısının alınması - gündə 100-200 mq 2 dozada (səhər və axşam).

Miokard infarktının ikincil profilaktikası - gündə 200 mq, 2 doza (səhər və axşam).

Taxikardiya ilə müşayiət olunan funksional ürək pozğunluqları - 2 bölünmüş dozada (səhər və axşam) gündə 100 mq.

Böyrək funksiyası pozulmuş yaşlı xəstələrdə, həmçinin hemodializ lazımdırsa, doza dəyişdirilmir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması halında, klinik vəziyyətdən asılı olaraq preparatın dozası azaldılmalıdır.

Yan təsir

• artan yorğunluq;
• zəiflik;
• Baş ağrısı;
• zehni və motor reaksiyalarının sürətini yavaşlatmaq;
• əzalarda paresteziya (aralıq klaudikasiya və Raynaud sindromu olan xəstələrdə);
• depressiya;
• narahatlıq;
• diqqətin azalması;
• yuxululuq;
• yuxusuzluq;
• kabuslar;
• qarışıqlıq;
• qısamüddətli yaddaşın pozulması;
• əzələ zəifliyi;
• görmə azalması;
• quru və ağrılı gözlər;
• konjonktivit;
• qulaqlarda səs-küy;
• sinus bradikardiyası;
• ürək döyüntüsü;
• qan təzyiqinin azalması;
• ortostatik hipotansiyon;
• başgicəllənmə;
• miyokardın kontraktilliyinin azalması;
• xroniki ürək çatışmazlığı simptomlarının müvəqqəti pisləşməsi (ödem, ayaqların və/və ya alt ayaqların şişməsi, nəfəs darlığı);
• aritmiya;
• vazospazmın təzahürü (periferik qan dövranı pozğunluqlarının artması, aşağı ətrafların soyuqluğu, Raynaud sindromu);
• ürəkbulanma, qusma;
• qarın ağrısı
• quru ağız;
• ishal;
• qəbizlik;
• dadın dəyişməsi;
• kovanlar;
• dəri qaşınması;
• səfeh;
• sedef xəstəliyinin kəskinləşməsi;
• dəri hiperemiyası;
• artan tərləmə;
• geri dönən alopesiya;
• burun tıkanıklığı;
• təngnəfəslik;
• trombositopeniya (qeyri-adi qanaxma və qanaxma), aqranulositoz, leykopeniya;
• intrauterin böyümənin məhdudlaşdırılması;
• bel və ya oynaq ağrısı;
• bədən çəkisinin bir qədər artması;
• libido və / və ya potensialın azalması.

Əks göstərişlər

• kardiogen şok;
• AV blokadası 2-3 dərəcə;
• sinoatrial (SA) blokadası;
• xəstə sinus sindromu;
• ağır bradikardiya;
• dekompensasiya mərhələsində ürək çatışmazlığı;
• Prinzmetal anginası;
• arterial hipotenziya (miokard infarktının ikincil profilaktikası üçün istifadə edildikdə - sistolik qan təzyiqi 100 mm Hg-dən az, ürək dərəcəsi 45 döyüntü/dəqdən az);
• MAO inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi və ya verapamilin eyni vaxtda venadaxili yeridilməsi;
• laktasiya dövrü;
• 18 yaşdan kiçik (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir);
• metoprolola və ya preparatın digər komponentlərinə, digər beta-blokerlərə qarşı yüksək həssaslıq.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Hamiləlik dövründə fayda/risk nisbəti nəzərə alınmaqla (döldə bradikardiya, arterial hipotenziya, hipoqlikemiyanın inkişafı ilə əlaqədar) ciddi göstərişlərə əsasən təyin edilir. Eyni zamanda, xüsusilə dölün inkişafı ilə bağlı diqqətli monitorinq aparılır. Doğuşdan sonra 48-72 saat ərzində yeni doğulmuş körpələrin ciddi monitorinqi lazımdır.

Ana südü zamanı metoprololun yeni doğulmuş körpəyə təsiri öyrənilməmişdir, buna görə də metoprolol qəbul edən qadınlar ana südü ilə qidalanmağı dayandırmalıdırlar.

Uşaqlarda istifadə edin

18 yaşdan kiçik uşaqlarda kontrendikedir (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir).

Xüsusi Təlimatlar

Beta-blokerlər qəbul edən xəstələrin monitorinqi şəkərli diabetli xəstələrdə ürək dərəcəsinin və qan təzyiqinin, qan qlükoza səviyyəsinin müntəzəm monitorinqini əhatə edir. Lazım gələrsə, şəkərli diabet xəstələri üçün oral olaraq təyin olunan insulin və ya hipoqlikemik agentlərin dozası fərdi olaraq seçilməlidir.

Xəstəyə ürək döyüntüsünün necə hesablanacağı öyrədilməli və ürək dərəcəsi 50 döyüntü/dəqdən az olarsa, tibbi məsləhətləşmənin zəruriliyi barədə təlimat verilməlidir. Gündə 200 mq-dan yuxarı bir doza qəbul edərkən kardioselektivlik azalır.

Ürək çatışmazlığı halında, metoprolol ilə müalicə yalnız kompensasiya mərhələsinə çatdıqdan sonra başlayır.

Mümkündür ki, hiperhəssaslıq reaksiyalarının şiddəti arta bilər (yüklü allergik tarix fonunda) və epinefrin (adrenalin) adi dozalarının tətbiqi təsirinin olmaması.

Periferik arterial dövran pozğunluqlarının simptomlarını artıra bilər. Dərman tədricən dayandırılır, dozanı 10 gün ərzində azaldır.

Müalicə qəfil dayandırılarsa, çəkilmə sindromu baş verə bilər (angina hücumlarının artması, qan təzyiqinin artması).

Dərmanı dayandırarkən, angina pektorisi olan xəstələrə xüsusi diqqət yetirilməlidir. Güclü angina üçün dərmanın seçilmiş dozası istirahətdə ürək dərəcəsini 55-60 vuruş/dəq, məşq zamanı isə 110 döyüntü/dəqdən çox olmamasını təmin etməlidir.

Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələr nəzərə almalıdırlar ki, beta-blokerlərlə müalicə zamanı gözyaşı mayesinin istehsalı azala bilər.

Metoprolol hipertiroidizmin bəzi klinik təzahürlərini (məsələn, taxikardiya) maskalaya bilər. Tirotoksikozlu xəstələrdə dərmanın kəskin çıxarılması kontrendikedir, çünki simptomları artıra bilər.

Diabetes mellitusda hipoqlikemiyanın səbəb olduğu taxikardiyanı maskalaya bilər. Qeyri-selektiv beta-blokerlərdən fərqli olaraq, o, praktiki olaraq insulinin səbəb olduğu qlikemiyanı artırmır və qanda qlükoza konsentrasiyasının normal səviyyələrə bərpasını gecikdirmir.

Bronxial astması olan xəstələrə təyin etmək lazımdırsa, beta2-adrenergik stimulyatorlar müşayiət olunan terapiya kimi istifadə olunur; feokromositoma üçün - alfa-blokerlər.

Cərrahi müdaxilə lazımdırsa, anestezioloqu aparılan terapiya barədə xəbərdar etmək lazımdır (minimum mənfi inotrop təsiri olan ümumi anesteziya agentinin seçilməsi tövsiyə edilmir);

Katekolaminlərin tədarükünü azaldan dərmanlar (məsələn, reserpin) beta-blokerlərin təsirini gücləndirə bilər, buna görə də bu cür dərman birləşmələrini qəbul edən xəstələr qan təzyiqinin və bradikardiyanın həddindən artıq azalmasını aşkar etmək üçün daimi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar. Yaşlı xəstələrdə qaraciyər funksiyasını mütəmadi olaraq izləmək tövsiyə olunur. Doza rejiminə düzəliş yalnız yaşlı bir xəstədə artan bradikardiya (50 döyüntü/dəqdən az), qan təzyiqinin kəskin azalması (sistolik qan təzyiqi 100 mm Hg-dən aşağı), AV blokadası, bronxospazm, mədəcik aritmiyaları, ağır pozğunluqlar inkişaf etdirdikdə tələb olunur. qaraciyər funksiyası, bəzən müalicəni dayandırmaq lazımdır.

Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə böyrək funksiyasının monitorinqi tövsiyə olunur.

Metoprolol qəbul edən depressiv pozğunluqları olan xəstələrin vəziyyəti üçün xüsusi monitorinq aparılmalıdır; beta-blokerlərin qəbulu nəticəsində yaranan depressiya halında terapiyanın dayandırılması tövsiyə olunur.

Kifayət qədər klinik məlumatların olmaması səbəbindən preparatın uşaqlarda istifadəsi tövsiyə edilmir.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Metoprolol ilə müalicənin başlanğıcında xəstələrdə başgicəllənmə və yorğunluq ola bilər. Bu halda, onlar nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və artan konsentrasiyanı və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərdən çəkinməlidirlər. Gələcəkdə dozanın təhlükəsizliyi fərdi olaraq müəyyən edilir.

Dərmanların qarşılıqlı təsiri

Hipotenziv təsirin əhəmiyyətli dərəcədə artması səbəbindən MAO inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir. MAO inhibitorları və metoprolol qəbulu arasındakı müalicə fasiləsi ən azı 14 gün olmalıdır.

Verapamilin eyni vaxtda venadaxili yeridilməsi ürəyin dayanmasına səbəb ola bilər.

Nifedipinin eyni vaxtda tətbiqi qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb olur.

İnhalyasiya anestezikləri (karbohidrogen törəmələri) miokard funksiyasının yatırılması və arterial hipotansiyonun inkişafı riskini artırır.

Beta-aqonistlər, teofillin, kokain, estrogenlər (natrium tutma), indometazin və digər qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanlar (QSİƏP) (natriumun tutulması və böyrək prostaglandinlərinin sintezini bloklayan) hipotenziv təsiri zəiflədir.

Tri- və tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotiklər (neyroleptiklər), sedativlər və hipnotiklər CNS depressiyasını artırır.

Mərkəzi sinir sisteminə artan inhibitor təsiri var - etanol (spirt) ilə; kardiodepressiv təsirin ümumiləşdirilməsi - anesteziya ilə; periferik qan dövranı pozğunluqları riskinin artması - ergot alkaloidləri ilə.

Ağızdan tətbiq üçün hipoqlikemik agentlərlə birlikdə qəbul edildikdə, onların təsiri azala bilər; insulin ilə - hipoqlikemiyanın inkişaf riskini artırmaq, onun şiddətini və uzanmasını artırmaq, hipoqlikemiyanın bəzi simptomlarını maskalamaq (taxikardiya, tərləmə, qan təzyiqinin artması).

Antihipertenziv dərmanlar, diuretiklər, nitrogliserin və ya yavaş kalsium kanal blokerləri ilə birləşdirildikdə, qan təzyiqinin kəskin azalması inkişaf edə bilər) prazosin ilə birləşdirildikdə xüsusi ehtiyatlı olmaq lazımdır); ürək dərəcəsinin azalmasının şiddətinin artması və AV keçiriciliyinin inhibe edilməsi - metoprololun verapamil, diltiazem, antiaritmik dərmanlar (amiodaron), reserpin, alfa-metil dopa, klonidin, guanfasin, ümumi anesteziya və ürək qlikozidləri ilə birlikdə istifadəsi zamanı.

Metoprolol və klonidin eyni vaxtda qəbul edilirsə, metoprolol dayandırıldıqda, klonidin bir neçə gündən sonra dayandırılır (çəkilmə sindromu riski səbəbindən).

Mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induktorları (rifampisin, barbituratlar) metoprololun metabolizmasının artmasına, qan plazmasında metoprololun konsentrasiyasının azalmasına və təsirin azalmasına səbəb olur.

İnhibitorlar (simetidin, oral kontraseptivlər, fenotiazinlər) metoprololun plazma konsentrasiyasını artırır.

İmmunoterapiya üçün istifadə edilən allergenlər və ya dəri testi üçün allergen ekstraktları metoprolol ilə birlikdə istifadə edildikdə sistemik allergik reaksiyalar və ya anafilaksi riskini artırır; venadaxili tətbiq üçün yod tərkibli radiokontrast maddələr anafilaktik reaksiyaların riskini artırır.

Ksantin klirensini azaldır (difillin istisna olmaqla), xüsusən siqaretin təsiri altında teofillinin ilkin artan klirensi ilə.

Lidokainin klirensini azaldır, qan plazmasında lidokainin konsentrasiyasını artırır.

Antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticinin təsirini gücləndirir və uzadır; kumarinlərin antikoaqulyant təsirini uzadır.

Etanol (spirt) ilə birlikdə istifadə edildikdə, qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma riski artır.

Metoprolol dərmanının analoqları

Aktiv maddənin struktur analoqları:

• Betalok;
• vazokardin;
• Korvitol;
• Metozok;
• Metokart;
• Metokor Adifarm;
• Metolol;
• Metoprolol Organik;
• Metoprolol OBL;
• Metoprolol Acri;
• Metoprolol nisbəti;
• metoprolol süksinat;
• metoprolol tartrat;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

Aktiv maddə üçün dərmanın analoqları yoxdursa, müvafiq dərmanın kömək etdiyi xəstəliklərə aşağıdakı keçidləri izləyə və terapevtik təsir üçün mövcud analoqlara baxa bilərsiniz.

Bloqlar

METOPROLOL-un qiyməti:

METOPROLOL alın

(7 təklif)

Metoprolol selektiv fəaliyyət növü olan dərmandır. Ürək əzələsinin beta-adrenergik reseptorlarına təsir göstərir. Bu dərman kifayət qədər geniş fəaliyyət spektrinə malikdir: angina pektorisini dayandırır və ya qarşısını alır, qan təzyiqini azaldır və ürək ritmini normal vəziyyətə gətirir. Dərman sinus düyününün avtomatlaşdırılmasını maneə törədir, həmçinin ürək dərəcəsinə depressiv təsir göstərir, atrioventrikulyar keçiriciliyi azaldır, ürəyin büzülməsi və miyokard boyunca həyəcan impulsunun aparılması funksiyasını dayandırır, ürək çıxışında qanın həcmini azaldır. və miokardın tələb etdiyi oksigen miqdarı. Fiziki və emosional-psixik stress zamanı ürək əzələsində olan katekolaminlərin inhibəsini stimullaşdırmaq xüsusiyyətinə malikdir. Anjina pektorisində Metoprolol hücumların tezliyini və şiddətini azaldır, supraventrikulyar taxikardiya və atrial fibrilasiya halında ürək dərəcəsini normallaşdırır. Miokard infarktı olan insanlarda metoprolol nekroz sahəsinin azalmasına, ölümcül aritmiyaların başlaması riskinə, ölüm və təkrarlanan infarkt riskinin azalmasına səbəb olur. Orta dərəcədə terapevtik dozalar qəbul edərkən, qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə bronxial ağacın və periferik qan damarlarının hamar əzələlərinə daha seçici təsir göstərir.

İstifadəyə göstərişlər:

Dərman Metoprolol xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur: orta və ya orta dərəcəli arterial hipertenziya (monoterapiya və ya digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə), koronar arteriya xəstəliyi, hiperkinetik ürək sindromu, ürək ritminin pozulması (sinus taxikardiya, mədəcik və supraventrikulyar aritmiya, o cümlədən paroksismal taxikardiya, supravikulyar taxikardiya, ekstrasistol, çırpınma və atrial fibrilasiya, atriyal taxikardiya), hipertrofik kardiomiopatiya, mitral qapaq prolapsı, miokard infarktı (profilaktikası və müalicəsi), migren (profilaktikası), tirotoksikoz (kompleks terapiya); neyroleptiklərin səbəb olduğu akatiziyanın müalicəsi.

Tətbiq üsulu:

Metoprololşifahi olaraq, yeməklə və ya yeməkdən dərhal sonra, tabletləri yarıya bölmək olar, lakin çeynəmək olmaz və uzun müddət fəaliyyət göstərən dozaj formaları üçün maye ilə yuyulur - bütövlükdə udmaq, əzmək olmaz, parçalamaq olmaz (metoprolol süksinat və digərləri istisna olmaqla); tartrat), çeynəməyin. Arterial hipertenziya üçün orta doza 1-2 dozada 100-150 mq/gün, lazım olduqda 200 mq/gün təşkil edir. Anjina pektorisində - gündə 2-3 dəfə 50 mq. Hiperkinetik ürək sindromu üçün (tireotoksikoz daxil olmaqla) - gündə 1-2 dəfə 50 mq. Taxiaritmiya üçün - gündə 2-3 dəfə 50 mq, lazım olduqda - 200-300 mq/gün. Miokard infarktının ikincil profilaktikası - 200 mq/gün. Migrenin qarşısının alınması - 2-4 dozada 100-200 mq/gün. Paroksismal supraventrikulyar taxikardiyanı aradan qaldırmaq üçün xəstəxana şəraitində parenteral yolla verilir. Yavaş-yavaş, 2-5 mq (1-2 mq/dəq) dozada tətbiq edin. Heç bir təsir olmadıqda, administrasiya 5 dəqiqədən sonra təkrarlana bilər. Dozanın 15 mq-dan yuxarı artırılması adətən daha böyük təsirə səbəb olmur. Aritmiya hücumunu dayandırdıqdan sonra xəstələr gündə 4 dəfə 50 mq dozada şifahi qəbula köçürülür, ilk doza IV tətbiqi dayandırıldıqdan 15 dəqiqə sonra qəbul edilir. Miokard infarktının kəskin mərhələsində, xəstənin xəstəxanaya yerləşdirilməsindən dərhal sonra (hemodinamikanın daimi monitorinqi ilə: EKQ, ürək dərəcəsi, AV keçiriciliyi, qan təzyiqi) venadaxili olaraq 5 mq bolus yeridilməli, administrasiya hər 2 dəfə təkrarlanmalıdır. dəqiqə 15 mq ümumi dozaya çatana qədər. Yaxşı tolere edilirsə, 15 dəqiqədən sonra - şifahi olaraq, hər 6 saatda 25-50 mq, 2 gün ərzində. Tam IV dozaya dözməyən xəstələr yarım dozadan başlayaraq ağızdan qəbula başlamalıdırlar. Baxım terapiyası gündə 200 mq dozada (2 dozada) 3 aydan 3 ilə qədər davam edir. Yaşlı xəstələrə müalicəyə gündə 50 mq ilə başlamaq tövsiyə olunur. Böyrək çatışmazlığı dozanın tənzimlənməsini tələb etmir. Qaraciyər çatışmazlığı halında, qaraciyərdə metabolizə olunmayan digər beta-blokerlərin təyin edilməsi məsləhət görülür.

Yan təsirlər:

Terapiyanın başlanğıcında, dərmanın istifadəsindən yan təsirlər Metoprolol mümkün zəiflik, yorğunluq, başgicəllənmə, baş ağrısı, əzələ krampları, soyuqluq hissi və ekstremitələrdə paresteziya. Bradikardiya, arterial hipotenziya, atrioventrikulyar keçiriciliyin pozulması, periferik ödem ilə ürək çatışmazlığı əlamətlərinin görünüşü, gözyaşı mayesinin ifrazının azalması, konjonktivit, rinit, depressiya, yuxu pozğunluğu, kabuslar, ağız quruluğu, şəkərli diabetli xəstələrdə hipoqlikemik vəziyyətlər, qusma, ishal, qəbizlik də mümkündür Meyilli xəstələr bronxial obstruksiya əlamətləri ilə qarşılaşa bilərlər. Qaraciyər funksiyasının pozulması, trombositopeniya, allergik reaksiyalar - dəri döküntüsü, qaşınma təcrid olunmuş hallar olmuşdur.

Əks göstərişlər :

Dərman Metoprolol hiperhəssaslıq, II və III dərəcəli AV blokadası, sinoatrial blokada, kəskin və ya xroniki (dekompensasiya mərhələsində) ürək çatışmazlığı, xəstə sinus sindromu, ağır sinus bradikardiyası (ürək dərəcəsi 60 döyüntü/dəqdən az), kardiogen şok zamanı kontrendikedir. arterial hipotenziya (sBP) 100 mm Hg-dən az), ağır periferik qan dövranı pozğunluqları, hamiləlik, ana südü ilə qidalanma.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə:

Hipotenziya simpatolitiklər, nifedipin, nitrogliserin, diuretiklər, hidralazin və digər antihipertenziv preparatlarla gücləndirilir. Antiaritmik və anestezik dərmanlar bradikardiya, aritmiya və hipotenziya riskini artırır. Digitalis preparatları AV keçiriciliyinin yavaşlamasını gücləndirir. Verapamil və diltiazemin eyni vaxtda venadaxili yeridilməsi ürəyin dayanmasına səbəb ola bilər. Beta-aqonistlər, aminofilin, kokain, estrogenlər, indometazin və digər NSAİİlər antihipertenziv təsiri zəiflədir. Antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticilərin təsirini gücləndirir və uzadır. Alkoqol ilə birləşmə mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsirin qarşılıqlı güclənməsinə səbəb olur. Allergenlər ciddi sistemik allergik reaksiyalar və ya anafilaksi riskini artırır. İnsulin və oral antidiyabetik vasitələrin effektivliyini dəyişir və hipoqlikemiya riskini artırır. Antasidlər, oral kontraseptivlər, simetidin, ranitidin, fenotiazinlər qanda metoprololun səviyyəsini artırır, rifampisin isə onu azaldır. Lidokainin klirensini və beta2-adrenergik agonistlərin effektivliyini azaldır (sonuncunun dozası artırılmalıdır). MAO tip A inhibitorları ilə uyğun gəlmir.

Həddindən artıq doza :

Dərmanın həddindən artıq dozasının simptomları Metoprolol. arterial hipotenziya, kəskin ürək çatışmazlığı, bradikardiya, ürəyin dayanması, AV blokadası, kardiogen şok, bronxospazm, tənəffüsün pozulması və şüur/koma, ürəkbulanma, qusma, ümumiləşdirilmiş qıcolmalar, siyanoz (aydınlıq 20 dəqiqə - tətbiqdən 2 saat sonra).

Müalicə: mədə yuyulması, simptomatik terapiya: atropin sulfatın yeridilməsi (0,5-2 mq sürətlə venadaxili) - bradikardiya və AV keçiriciliyinin pozulması üçün; qlükaqon (1-10 mq IV, sonra IV damcı 2-2,5 mq/saat) və dobutamin - miokardın yığılma qabiliyyətinin azalması halında; adrenomimetika (norepinefrin, adrenalin və s.) - arterial hipotenziya üçün; diazepam (iv yavaş-yavaş) - nöbetləri aradan qaldırmaq üçün; bronxospastik reaksiyaları aradan qaldırmaq üçün beta-adrenergik agonistlərin inhalyasiyası və ya aminofilinin venadaxili yeridilməsi; ürək stimullaşdırılması.

Saxlama şəraiti:

Siyahı B. +25°C-dən yüksək olmayan temperaturda.

Buraxılış forması:

30 paketdə 50 və 100 mq tabletlər; 100 və 200 ədəd; 14 ədəd paketdə 200 mq gecikdirici tabletlər; 10 ədəd paketdə 5 ml ampulalarda 1% məhlul.

Qarışıq :

(±)-1--3-[(1-metiletil)amino]-2-propanol (tartrat və ya suksinat kimi).

Metoprolol tartrat: ağ, praktiki olaraq qoxusuz kristal toz, suda, metilenxloriddə, xloroformda və spirtdə yaxşı həll olunur, asetonda az həll olunur, efirdə həll olunmur. Metoprolol süksinat: ağ kristal toz, suda asanlıqla həll olunur, metanolda həll olunur, etanolda az həll olunur, diklorometan və 2-propanolda az həll olunur, etil asetat, aseton, dietil efir və heptanda praktiki olaraq həll olunmur.

Sinonimlər :

Betaloc, Blocksan, Specikor, Belok, Lopressor, Neoblock, Opresol, Selopral, Vasokardin, Korvitol, Metoheksal, Metolol

əlavə olaraq :

Diabetes mellitus (xüsusilə labil kurs ilə), Raynaud xəstəliyi və periferik qan dövranı pozğunluğu, feokromocetoma, ağır böyrək və qaraciyər disfunksiyası olan xəstələr üçün ehtiyatla təyin olunur (bu kateqoriya xəstələrə Metoprolol-Acri təyin edilərkən, funksional dinamikasının daimi monitorinqi). qaraciyər və/və ya böyrəyin vəziyyəti). Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələr nəzərə almalıdırlar ki, Metoprolol-Acri ilə müalicə zamanı gözyaşı mayesinin istehsalının azalması mümkündür. Kursun dayandırılması bir həkim nəzarəti altında tədricən (ən azı 10 gün) baş verməlidir. Xloroform və ya efir ilə anesteziyadan bir neçə gün əvvəl dərman qəbul etməyi dayandırmalısınız. Əməliyyatdan əvvəl dərman qəbul edərsə, xəstə minimal mənfi inotrop təsiri olan bir narkotik seçməlidir.

"Metoprolol" dərmanı 1980-ci illərdən uğurla istifadə olunur. Onun iki dozaj forması var: suksinat və tartrat (müvafiq olaraq uzunmüddətli və tez təsir edən). Təsnifatına görə, dərman beta-bloker hesab olunur. Metoprolol tabletlərinin niyə təyin edildiyini, onların istifadəsi üçün təlimatları və dərmanın hansı təzyiqlə qəbul edilməsini daha ətraflı nəzərdən keçirək.

Filmlə örtülmüş tabletlərdə mövcuddur. Onların kölgəsi ağdan sarı-ağ rəngə qədər dəyişir. Forma yuvarlaq, bikonveksdir. Bir tərəfdən risk var. Aktiv tərkib hissəsi metoprolol tartratdır. Kompozisiya həmçinin aşağıdakı komponentləri ehtiva edir:

Dərman 25, 50 və 100 mq dozalarda mövcuddur. Dozaj 50 mq olarsa, blisterdə 14 ədəd, karton qablaşdırmada isə 2 və ya 4 blister var. 100 mq dozada bir blisterdə 10 ədəd, karton paketdə 3 blister var. 25 mq tabletlər paket başına 60 ədəddir.

farmakoloji təsir göstərir

Metoprolol membran stabilləşdirici xüsusiyyətlərə və daxili simpatomimetik aktivliyə malik olmayan kardioselektiv beta-1 adrenergik reseptor blokatoru hesab olunur. Dərmanın təsiri antiaritmik, hipotenziv və antianginaldır.

Ürəyin beta-adrenergik reseptorlarının kiçik dozalarında blokada var, nəticədə katekolaminləri stimullaşdıran ATP-dən AMP istehsalı azalır. Ürək əzələsinin kontraktilliyi, həyəcanlılığı və çıxışı azalır və ürək döyüntüsü daha az olur.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra ilk gündə ümumi periferik müqavimət artır. Səbəb alfa-adrenergik reseptorların aktivliyinin qarşılıqlı artması və beta-adrenergik reseptorların blokadasıdır. 1-3 gündən sonra orijinal vəziyyətə qayıdış baş verir. Uzun müddət istifadəsi ilə müqavimət azalır.

Kəskin antihipertenziv təsir ürək çıxışının azalması səbəbindən baş verir, sabit hipotenziv təsirin inkişafı 2-3 həftədən sonra baş verir. Bu, renin sintezinin azalması və plazma reninin yığılması ilə əlaqələndirilir. Renin-angiotenzin sisteminin və mərkəzi sinir sisteminin fəaliyyəti də inhibə olunur, aorta qövsünün baroreseptorlarının həssaslığı bərpa olunur. Nəhayət, periferik simpatik təsirlər azalır. İstirahət, stress və məşq zamanı qan təzyiqi azalır.

Antianginal təsir, ürək dərəcəsinin, kontraktilliyin və ürək əzələsinin simpatik innervasiyanın təsirinə həssaslığının azalması səbəbindən ürək əzələsinin oksigenə ehtiyacının azalması ilə əlaqədardır.

Angina hücumlarının sayı və şiddəti azalır və fiziki stressə dözümlülük artır. Təzyiq göstəriciləri dörddə bir saatdan sonra azalır, maksimum - bir neçə saat, müddəti 6 saatdır. Aşağı təzyiqdə dəyişiklik daha yavaş bir sürətlə baş verir. Sabitlik, dərmanın daimi istifadəsindən bir neçə həftə sonra nəzərə çarpır.

Antiaritmik təsir taxikardiya, simpatik sinir sisteminin həddindən artıq fəaliyyəti, hipertoniya və cAMP səviyyəsinin artması kimi aritmogen amillərdən xilas olmaqda ifadə edilir. Ektopik və sinus kardiostimulyatorunun kortəbii həyəcanlanma sürəti azalır, atrioventrikulyar keçiricilik yavaşlayır (əsasən anteqrad istiqamətdə, atrioventrikulyar düyün vasitəsilə retrograd istiqamətdə daha az) və əlavə yollar boyunca. Ürək dərəcəsi aşağı düşür, sinus və supraventrikulyar taxikardiya, hipertiroidizm və funksional ürək xəstəliyi zamanı sinus ritmi bərpa edilə bilər. Migren kimi xəstəliklərin inkişafının qarşısı alınır.

Orta dozalarda istehlak edildikdə, daha az dərəcədə beta-adrenergik reseptorları olan orqanlara təsir göstərir. Bunlar bronxların, uşaqlığın, periferik arteriyaların, skelet əzələlərinin və mədəaltı vəzinin hamar əzələləridir. Qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə karbohidrat mübadiləsinə də nəzərəçarpacaq təsir yoxdur. Yüksək dozalarda (100 mq-dan çox) istehlak edildikdə, beta-adrenergik reseptorların iki alt növündə bloklayıcı təsir meydana gəlir.

Farmakokinetikası

"Metoprolol" dərmanı mədə-bağırsaq traktına yüksək sürətlə və demək olar ki, hamısına (95 faiz) çatır. Daxili istifadədən 1-2 saat sonra plazmada maksimum konsentrasiya olur. Orta yarımxaricolma dövrü 3,5 saatdır (1 ilə 9 saat arasında dəyişə bilər).

İlk istifadədə bioavailability 50%, ikinci dəfə isə 70%-ə qədər yüksəlir. Yemək yemək onu 20-40% artırır. Qaraciyər sirrozu ilə də artır. Plazma zülalları ilə orta bağlanma dərəcəsi 10% təşkil edir.

Dərman plasenta və qan-beyin baryerindən keçir. Laktasiya dövründə az miqdarda südə keçir.

Metabolizma qaraciyərdə baş verir. Metabolitlərin farmakoloji aktivliyi yoxdur. Dərmanın təxminən 5% -i böyrəklər vasitəsilə dəyişməz şəkildə xaric olunur. Böyrək funksiyasının azalmasından əziyyət çəkən xəstələri müalicə edərkən, dərmanın dozasını dəyişdirməyə ehtiyac yoxdur. Qaraciyər funksiyası patoloji olarsa, dərmanın metabolizmi yavaşlayır, buna görə də bu orqanın funksiyası kifayət deyilsə, dərmanın dozası azalır.

Göstərişlər

Metoprololun istifadəsi üçün göstərişlər aşağıdakılardır:

• hipertansiyon - monoterapiya və ya qan təzyiqini azaltmaq üçün digər dərmanlarla birlikdə;
• angina pektorisi - monoterapiya və ya digər antianginal dərmanlarla birlikdə;
• miokard infarktı - müalicənin bir hissəsi və infarktdan sonra profilaktik məqsədlər üçün;
• mədəcik ekstrasistoliyası, sinus taxikardiyası, supraventrikulyar aritmiya kimi ürək ritminin patologiyaları;
• hipertiroidizm ürək dərəcəsini azaltmaq üçün müalicənin bir hissəsidir;
• hiperkinetik və taxikardik sindrom kimi funksional ürək pozğunluqları;
• migren - hücumların meydana gəlməsinə qarşı profilaktik məqsədlər;
• ürək çatışmazlığı - istirahətdə davamlı taxikardiya ilə, həmçinin dilate kardiomiopatiya ilə.

Əks göstərişlər

Metoprololun istifadəsinə əks göstərişlər aşağıdakılardır:

• sinus düyününün zəifliyi;
• dekompensasiya zamanı ürək çatışmazlığı;
• ana südü ilə qidalanma;
• sinoatrial blok;
• kardiogen şok;
• hipotenziya (miokard infarktına qarşı profilaktik məqsədlər üçün istifadə edildikdə - yuxarı təzyiq göstəriciləri 100 mm Hg-dən azdır, ürək dərəcəsi 45 vuruş/dəqdən azdır);
• atrioventrikulyar blokada 2 və 3 dərəcə;
• bradikardiya;
• monoamin oksidaz inhibitorlarının istifadəsi və ya verapamilin tətbiqi;
• dərmanın komponentlərinə və digər beta-blokerlərə həddindən artıq həssaslıq;
• təhlükəsizlik və effektivlik haqqında məlumatın olmaması səbəbindən 18 yaşa qədər yaş dövrü;
• Prinzmetal anginası.

Dərman aşağıdakı patologiyalar üçün ehtiyatla təyin edilməlidir:

• birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada;
• Raynaud sindromu və aralıq klaudikasiya kimi okklyuziv periferik damar xəstəlikləri;
• diabet;
• depressiya tarixi də daxil olmaqla depressiv vəziyyətlər;
• hamiləlik dövrü;
• xroniki xarakterli obstruktiv ağciyər xəstəlikləri, məsələn, xroniki obstruktiv bronxit və ağciyər enfizemi;
• xroniki böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı;
• qocalıq;
• feokromositoma;
• bronxial astma;
• miyasteniya gravis;
• sedef;
• tireotoksikoz.

İstifadəyə dair göstərişlər

Dərman qida ilə və ya istehlakdan dərhal sonra daxili istifadə üçün nəzərdə tutulub. Tabletləri maye ilə qəbul etməyin və çeynəməyin. Artan qan təzyiqi üçün Metoprolol qəbul edin.

Arterial hipertenziya üçün ilkin doza gündə bir və ya iki dəfə 50-100 mq təşkil edir. Terapevtik təsir kifayət qədər aydın deyilsə, doza tədricən 100-200 mq-a qədər artırıla bilər və ya əlavə olaraq qan təzyiqini azaltmaq üçün oxşar dərmanlar qəbul etməyə başlaya bilərsiniz. Gündə maksimum doza 200 mqdir.

Metoprolol üçün təlimatlar aritmiya, angina pektorisi və miqren tutmalarına qarşı profilaktik məqsədlər üçün dozanın gündə 2 dozada 100-200 mq olduğunu göstərir. Ürək böhranının ikincil profilaktikası üçün iki dəfə 200 mq tətbiq edin. Qaraciyərin patologiyaları halında, xəstənin vəziyyətindən asılı olaraq dərmanın dozası azaldılır.

Əhəmiyyətli: Böyrək funksiyasının patologiyası və hemodializ prosedurları olan yaşlı insanlarda doza dəyişmir.

Yan təsirlər

Mənfi təzahürlər xəstənin fərdi vəziyyətindən asılı olaraq ifadə edilir. Əsasən onlar əhəmiyyətli deyil və dərman dayandırıldıqdan sonra yox olur.

Sinir sistemi:

• depressiv vəziyyətlər;
• əzələ zəifliyi;
• kabuslar;
• diqqətin azalması;
• çaşqınlıq və ya qısa yaddaş itkiləri;
• həddindən artıq yorğunluq;
• yuxululuq;
• Baş ağrısı;
• narahat vəziyyət;
• qollarda və ayaqlarda paresteziya (Raynaud sindromu və aralıq klaudikasiya olan xəstələrdə).

Hiss orqanları:

• gözlərdə quruluq və ağrı;
• qulaqlarda səs-küy;
• gözyaşardıcı mayenin ifrazının azalması;
• konjonktivit;
• görmə azalması.

Ürək-damar sistemi:

• təzyiq göstəricilərinin azalması;
• kardialji;
• vazospazm simptomları (ayaqların soyuqluğu, periferik dövranın artan patologiyası, Raynaud sindromu);
• CHF-nin müvəqqəti təzahürlərinin pisləşməsi (ayaqlarda şişlik, nəfəs darlığı, ödem);
• ortostatik hipotansiyon;
• şüur itkisi;
• ürək əzələsinin keçiriciliyinin pozulması;
• ürək əzələsinin kontraktilliyinin azalması;
• sinus bradikardiyası;
• başgicəllənmə;
• ürək döyüntüsü.

Həzm sistemi:

Dəri:

• geri dönən keçəllik;
• sedef (kəskinləşmə);
• həddindən artıq tərləmə;
• səpgilər;
• eksantema;
• kovanlar;
• sedef kimi reaksiyalar;
• fotodermatoz;
• dərinin hiperemiyası.

Tənəffüs sistemi:

• təngnəfəslik;
• burun tıkanıklığı;
• ekshalasiyada çətinlik (böyük dozalarda istifadə edildikdə bronxospazm).

Endokrin sistemi:

• hipotiroidizm;
• hiperglisemiya (diabet ilə);
• hipoqlikemiya (xəstə insulin qəbul edərsə).

Laboratoriya testlərində dəyişikliklər:

• hiperbilirubinemiya;
• aqranulositoz;
• trombositopeniya (anormal qanaxma və qanaxma);
• qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması;
• leykopeniya.

Hamiləlik dövründə uşağa təsiri:

• bradikardiya;
• hipoqlikemiya;
• böyümənin ləngiməsi.

Digər yan təsirlər:

• yüngül çəki artımı;
• oynaqlarda və ya arxada ağrı;
• potensiya və ya libidonun azalması.

Həddindən artıq doza

Aşırı dozanın simptomları:

• qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması;
• kardialji;
• huşunu itirmə;
• şüur itkisi;
• ağır sinus bradikardiyası;
• kardiogen şok;
• siyanoz;
• atrioventrikulyar blokada (tam transvers blok inkişaf edə bilər və ürək dayana bilər);
• Qusma;
• başgicəllənmə;
• koma;
• ürəkbulanma;
• mədəciklərin ekstasistoliyası.

İlk simptomlar dərman qəbul etdikdən 20-120 dəqiqə sonra görünməyə başlayır.

Müalicə üçün mədə yaxalamaq və adsorbent dərmanlar qəbul etmək lazımdır. Təzyiqdə nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma ilə xəstə kürəyində 45 dərəcə bucaq altında yatmalıdır, çanaq başla müqayisədə yüksəlir (Trendelenburq mövqeyi), təzyiqdə güclü azalma, ürək çatışmazlığı və bradikardiya, beta-adrenergik stimulantlardan istənilən nəticə əldə olunana qədər və ya 0. 5-2 mq dozada atropin sulfatdan istifadə edilməlidir.

Heç bir yaxşılaşma müşahidə olunmazsa, Norepinefrin, Dobutamin və Dopamin kimi dərmanlar qəbul etməlisiniz.

Bundan sonra həkim 1-10 mq qlükaqon təyin edə və ya transvenöz intrakardial kardiostimulyator quraşdıra bilər. Bronxospazm üçün beta-2-adrenergik reseptor stimulyatorları təyin edilir. Hemodializ köməyi ilə Metoprolol kifayət qədər çıxarılmır.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Hipotenziv təsirin əhəmiyyətli dərəcədə artması səbəbindən MAO inhibitorları ilə birlikdə qəbul etməyin. MAO inhibitorlarının istifadəsi ilə Metoprolol dərmanı arasındakı fasilə ən azı 2 həftə olmalıdır.

Verapamil eyni vaxtda qəbul edilərsə, ürək dayanması baş verə bilər. Nifedipinin eyni vaxtda istifadəsi ilə qan təzyiqi əhəmiyyətli dərəcədə azalda bilər. İnhalyasiya anesteziyasını qəbul edərkən ürək əzələsinin inhibəsi və arterial hipotansiyonun inkişafı riski artır.

Hipotenziv təsirin zəifləməsi beta-aqonistlər, Indometazin, Teofillin səbəbindən baş verir. Antipsikotiklər, tri- və tetrasiklik antidepresanlar, yuxu həbləri və sedativlər, etanol qəbul edərkən mərkəzi sinir sisteminin depressiyası artır. Ergot alkaloidlərinin istifadəsi ilə periferik dövranın patologiyalarının riski artır və kardiodepressiv təsir ümumi anesteziya üçün dərmanlarla əlavə olunur.

Hipoqlikemik dərmanların daxili istifadəsi ilə bəzən insulinlə müalicə edildikdə onların təsirində azalma müşahidə olunur, hipoqlikemiya riski və artan şiddəti artır;

Antihipertenziv dərmanlar, diuretiklər, kalsium kanal blokerləri və ya nitrogliserin ilə birlikdə qəbul edildikdə qan təzyiqinin kəskin azalması baş verə bilər. Prazonin qəbul edərkən xüsusilə diqqətli olmaq lazımdır. Diltiazem, Clonidone, Verapamil, Amiodarone, Clonidin, Reserpine, Guanfacine kimi dərmanlarla birlikdə ürək dərəcəsinin azalmasının və atrioventrikulyar keçiriciliyin inhibəsinin şiddəti artır. Həm də ürək qlikozidləri və ümumi anesteziya üçün dərmanlarla qarşılıqlı əlaqədə.

Klonidin ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, Metoprolol dayandırıldıqda, bir neçə gündən sonra Clonidine dayandırılmalıdır. Əks halda çəkilmə sindromu yarana bilər.

Barbituratlar və rifampisin metoprololun metabolizmasını artıra, plazmadakı konsentrasiyasını azalda və effektivliyini azalda bilər. İnhibitorlar plazma konsentrasiyasını artırır.

İmmunoterapiya üçün istifadə edilən allergenlər və ya onların dəri testi üçün ekstraktları allergiya və ya anafilaksi riskini artırır. Yod tərkibli radiokontrast maddələrin qəbulundan sonra anafilaktik reaksiyalar baş verə bilər. Etanol ilə birlikdə qəbul edildikdə, qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma riski artır.

Alkoqol ilə qarşılıqlı əlaqə

Metoprolol tartatı olan tabletləri qəbul edərkən spirtli içkilərin qəbulu yan təsirləri artıra bilər. Hipotansiyon tez-tez müşayiət olunan simptomlarla inkişaf edir: zəiflik, başgicəllənmə və bəzən hətta huşunu itirmə. Dərmanın aktiv maddəsi metoprolol süksinatdırsa, alkoqol mülayim şəkildə sərxoş ola bilər. Ancaq həddindən artıq istehlak təhlükəlidir. Terapiyanın başlanğıcından və dərmanın dozasını artırdıqdan sonra ilk 7-14 gündə spirt tərkibli içkilər içmək tövsiyə edilmir.

Uşaqlar üçün resept

Uşaqlıqda (18 yaşa qədər) istifadəsi kontrendikedir. Səbəb təhlükəsizlik və effektivliyə dair məlumatların olmamasıdır.

Hamiləlik zamanı istifadə edin

Hamiləlik dövründə dərman ciddi göstərişlərə uyğun olaraq təyin edilir. Risk-fayda nisbətini nəzərə aldığınızdan əmin olun, çünki döldə hipoqlikemiya, hipotenziya və bradikardiya inkişaf edə bilər. Uşağın inkişafını diqqətlə izləmək lazımdır. Doğuşdan sonra 2-3 gün ərzində həkimlər tərəfindən uşağın müntəzəm monitorinqi tələb olunur.

Metoprolol laktasiya dövründə istifadə edilməməlidir. Xüsusi hallarda, dərmanın uşağa təsiri haqqında kifayət qədər məlumat olmaması səbəbindən qidalanma dayandırılmalıdır.

Xüsusi Təlimatlar

Əgər xəstə beta-blokerlər qəbul edirsə, diabet xəstələrində xəstənin qan təzyiqi, ürək döyüntüsü və qanda qlükoza səviyyəsi mütəmadi olaraq yoxlanılmalıdır. Bəzən diabetes mellitus üçün hipoqlikemik dərmanların və insulinin xüsusi dozasını seçmək lazımdır.

Xəstə ürək dərəcəsinin hesablanması metodundan istifadə edə bilməli və göstərici 50 döyüntü/dəqdən az olarsa, tibb müəssisəsi ilə əlaqə saxlamalıdır. Gündə 200 mq-dan yuxarı bir dozadan istifadə edildikdə, kardioselektivliyin azalması baş verir.

Əgər sizə ürək çatışmazlığı diaqnozu qoyularsa, siz Metoprolol-u yalnız kompensasiya mərhələsində qəbul etməlisiniz. Bəzən həssaslıq reaksiyalarının şiddəti artır (yüklü bir allergiya tarixi ilə). Müntəzəm dozalarda adrenalin qəbul etməyin effektivliyi yoxdur.

Bəzən periferik arterial dövran patologiyasının simptomlarında artım var. Metoprololun qəbulu tədricən dayandırılmalı, dozanı 10 gün ərzində azaltmalıdır. Terapiya qəfil dayandırılırsa, çəkilmə sindromu baş verə bilər - angina hücumları güclənəcək və qan təzyiqi yüksələcək.

Anjina pektoris diaqnozu qoyulmuş xəstələrə dərman qəbul etməyi dayandırarkən xüsusi diqqət yetirmək vacibdir. Angina pektorisində istirahət zamanı ürək dərəcəsinin 55-60 döyüntü/dəq olmasını təmin edəcək seçilmiş doza tələb olunur, o, 110 döyüntü/dəqdən çox olmamalıdır; Kontakt linzalardan istifadə edən insanlar müalicənin gözyaşı istehsalını azalda biləcəyini bilməlidirlər.

Analoqlar

"Metoprolol" dərmanının analoqları aşağıdakılardır:

• "Metoprolol Organica";
• "Emzok";
• "Metoprolol-Ratiopharm";
• "Egilok";
• "Metoprolol Zentiva";
• "Metoblok";
• "Metoprolol-OBL";
• "Korvitol";
• "Metoprolol-Acri";
• "Betalok";
• "Metoprol";

"Betalok ZOK";

• "Metoprolol Retard-Akrikhin";
• "Anepro."