Onkologiyada yeni perspektivli mərkəzi təsirli analjezik "Zaldiar". Mərkəzi fəaliyyətin qeyri-opioid analjezikləri konsepsiyası
Analjeziklər (farmakologiya)
Analjeziklər (yunan dilindən - an – inkar, algesis - ağrı hissi) rezorbsiya təsiri ilə ağrı hissini seçici şəkildə yatıran dərman maddələridir. Ağrı bir çox xəstəliyin və müxtəlif yaralanmaların əlamətidir.
Ağrı hissləri adlanan xüsusi reseptorlar tərəfindən qəbul edilir nosiseptorlar(latdan. noc e o - zərər verirəm). Qıcıqlandırıcılar mexaniki və kimyəvi təsirlər ola bilər. Histamin, serotonin, bradikinin və s. kimi endogen maddələr nosiseptorlara təsir edərək ağrıya səbəb ola bilər. Hal-hazırda bu reseptorların bir neçə növü və alt növləri məlumdur.
Bədəndə həmçinin antinosiseptiv (ağrıya qarşı) sistem var. Onun əsas elementləridir opioid peptidlər(enkefalinlər, endorfinlər). Onlar xüsusi ilə qarşılıqlı əlaqədə olurlar opioid(opiat) ağrının keçirilməsində və qavranılmasında iştirak edən reseptorlar. Həm beyində, həm də onurğa beynində ifraz olunan opioid peptidlər analjeziyaya səbəb olur (ağrıları azaldır). Şiddətli ağrı meydana gəldikdə, endogen analjezik peptidlərin artan salınması müşahidə olunur.
Analjeziklər, anesteziklərdən fərqli olaraq, seçici olaraq yalnız ağrı həssaslığını boğur və şüuru pozmur.
|
Analjeziklər |
|
|
Opioid Morfin hidroxlorid Morfilonq Omnopon Trimeperidin Fentanil Buprenorfin Pentazosin Tramadol Butorfanol |
Qeyri-opioid Salisilatlar Asetilsalisil turşusu Pirazolon törəmələri Metamizol natrium (analgin) Anilin törəmələri Asetaminofen (parasetamol, Tylenol, Calpol, Solpadeine) |
Narkotiklər (opioid analjeziklər)
Bu qrupa mərkəzi sinir sisteminə təsirinə görə ağrı hissini selektiv şəkildə yatıra bilən mərkəzi təsir göstərən maddələr daxildir. Digər həssaslıq növləri az əziyyət çəkir.
Bu dərmanların analjezik təsirinin əsas mexanizmi onların mərkəzi sinir sisteminin opiat reseptorları, eləcə də periferik toxumalarla qarşılıqlı əlaqəsidir ki, bu da endogen antinosiseptiv sistemin aktivləşməsinə və müxtəlif səviyyələrdə ağrı impulslarının neyronlararası ötürülməsinin pozulmasına gətirib çıxarır. mərkəzi sinir sistemi. Opioid (narkotik) analjeziklər opioid reseptorlarını aktivləşdirməklə endogen opioid peptidlərin təsirini təkrarlayır. Eyni zamanda, onlar hər hansı mənşəli ağrıları aradan qaldırır və ağrının emosional rəngini dəyişir, qorxu hissini və ağrı gözləməsini boğur.
Onların hərəkəti eyforiyanın inkişafı ilə müşayiət olunur (yunan dilindən. eu - yaxşı, fero - Mən dözə bilərəm), sakitləşdirici və hipnotik təsirlər, tənəffüs mərkəzinin depressiyası. Opioid analjeziklərə zehni və fiziki asılılıq inkişaf edir, kəskin çəkilmə çəkilmə sindromuna səbəb olur;
Opioid analjeziklərin istifadəsinə göstərişlər aşağıdakılardır:
Ağır xəsarətlər və yanıqlar;
Əməliyyatdan sonrakı ağrı;
miokard infarktı;
Böyrək və qaraciyər kolikası, kəskin pankreatitin hücumları;
Əməliyyat olunmayan bədxassəli şişlər;
Kəskin ağciyər ödemi.
Opiat reseptorlarına təsirinin təbiətinə əsasən, bütün opioidergik dərmanlar aşağıdakı qruplara bölünür:
a) bütün növ opioid reseptorlarını aktivləşdirən agonistlər (morfin, omnopon, promedol, fentanil, tramadol);
b) opiat reseptorlarının bəzi növlərini aktivləşdirən və digərlərini bloklayan agonist-antaqonistlər (pentazosin, butorfanol, buprenorfin);
c) bütün növ opioid reseptorlarını bloklayan antaqonistlər (nalokson, naltrekson).
Bitki mənşəli narkotik analjeziklər
Tibbi praktikada ən çox istifadə edilən alkaloiddir
morfin. O, tiryəkdən (yuxu həbinin qurudulmuş südlü suyu) təcrid olunur. Hidroklorid və sulfat duzları şəklində mövcuddur.
Morfinin bir çox mərkəzi təsiri var. Morfinin əsas faydası onun analjezik təsiridir. Sakitləşdirici və hipnotik təsir göstərir və terapevtik dozalarda yuxululuğa səbəb olur. Morfin yeridildikdə göz bəbəklərinin daralması (mioz) müşahidə olunur ki, bu da okulomotor sinirin mərkəzlərinin həyəcanlanması ilə bağlıdır.
Morfin öskürək mərkəzini güclü şəkildə inhibə edir və aydın öskürək əleyhinə fəaliyyət göstərir. Morfin verildikdə həmişə bu və ya digər dərəcədə tənəffüs depressiyası baş verir. Nəfəs alma tezliyinin və dərinliyinin azalması ilə özünü göstərir. Tez-tez (doza həddindən artıq dozada) anormal tənəffüs ritmi müşahidə olunur.
Morfin qusma mərkəzini maneə törədir, lakin bəzi hallarda kemoreseptorun tətik zonasını stimullaşdırmaqla ürəkbulanma və qusmaya səbəb olur.
Morfin vagus sinir mərkəzini stimullaşdırır, bradikardiyaya səbəb olur.
Morfin, həmçinin opioid reseptorları olan bir çox hamar əzələ orqanlarına aydın təsir göstərir, onların tonunu artırır. Buna görə də qəbizlik, öd yollarının spazmı, sidiyə çıxmada çətinlik, bronxospazm mümkündür. Buna görə də, ağrıları azaltmaq üçün morfin istifadə edərkən, o, miotrop antispazmodiklər və ya M-antikolinerjiklərlə (atropin və s.) birləşdirilməlidir.
Mast hüceyrələrindən histaminin sərbəst buraxılmasını stimullaşdırır, bu da damarların genişlənməsinə və ağciyər dövranında təzyiqin azalmasına səbəb olur, buna görə də ağciyər ödemi üçün istifadə olunur.
Morfin mədə-bağırsaq traktından kifayət qədər yaxşı sorulmur; Morfinin analjezik təsirinin müddəti 4-6 saatdır. Parenteral (dəri altına) tətbiq olunur.
Omnopontərkibində 48-50% morfin olan tiryək alkaloidlərinin, həmçinin miotrop antispazmodik təsirə malik alkaloidlərin (papaverin və s.) qarışığı var. Omnoponun farmakodinamikası morfininkinə bənzəyir, lakin hamar əzələ orqanlarını bir qədər zəiflədir.
Morfilonqpolivinilpirolidonun 30% məhlulunda 0,5% morfin hidroxlorid məhluludur, uzunmüddətli təsir göstərir. Analjezik təsir 22-24 saat davam edir. Gündə bir dəfə əzələdaxili olaraq verilir.
Sintetik narkotik analjeziklər
Tibbi praktikada morfin və onun törəmələri ilə yanaşı, yarımsintetik preparatlar da geniş istifadə olunur.
Trimeperidin(Promedol) ən çox yayılmış dərmanlardan biridir və piperidinin törəməsidir. Analjezik təsiri morfindən 2-4 dəfə aşağıdır. Analjezik təsirin müddəti 3-4 saatdır. Tənəffüs mərkəzini bir qədər az depressiyaya salır, daxili orqanların hamar əzələlərinə zəif antispazmodik təsir göstərir, serviksi rahatlaşdırır, lakin tonu artırır və miyometriumun kontraktil fəaliyyətini artırır.
FentanilOnun kimyəvi quruluşu promedola bənzəyir. Çox güclü (morfindən 100-400 dəfə daha aktiv), lakin qısamüddətli (20-30 dəqiqə) ağrıkəsici təsirə malikdir. Əsasən neyroleptoanaljeziya üçün droperidol ilə birlikdə istifadə olunur (birləşdirilmiş dərman - Talamonal). Neyroleptoanaljeziya huşunu itirmədən ümumi anesteziyadır. Miokard infarktı və ağciyər, böyrək və qaraciyər kolikası zamanı kəskin ağrıları aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur.
Buprenorfin(buprenox, nopan) analjezik aktivliyə görə morfindən 20-30 dəfə üstündür və daha uzun müddətə - 6-8 saat davam edir. Nəfəs almağı dayandırmır və asılılıq yaratmır.
Tramadol(tramal, sintradon) qarışıq təsirli sintetik analjezikdir (opioid + qeyri-opioid), opiat reseptorlarının qeyri-selektiv agonisti. Müxtəlif etiologiyalı güclü və orta intensivliyin ağrıları üçün istifadə olunur. Analjezik təsirin müddəti 3-5 saatdır. Terapevtik dozalarda praktiki olaraq tənəffüsü zəiflətmir və dərman asılılığına səbəb olmur. 14 yaşdan yuxarı xəstələrə oral, rektal, parenteral olaraq təyin edilir.
Pentazosin(Fortral, Fortvin) – opioid reseptorlarının agonist-antaqonisti. O, zəif narkotik analjezikdir, ağrıkəsici təsirinə görə morfindən aşağıdır, eyni zamanda, tənəffüs mərkəzini çox az dərəcədə depressiyaya salır, qəbizliyə səbəb olur, asılılıq baxımından daha az təhlükəlidir. Fəaliyyət müddəti - 3-4 saat.
Butorfanol(moradol, stadol) farmakoloji xüsusiyyətlərinə görə pentazosinə bənzəyir. Morfindən 3-5 dəfə daha aktivdir.
Nalokson– opioid reseptorlarının spesifik antaqonisti, bu reseptorların bütün növlərini bloklayır. Yalnız tənəffüs depressiyasını deyil, həm də narkotik analjeziklərin əksər təsirlərini aradan qaldırır. Fəaliyyət müddəti - 2-4 saat. Narkotik analjeziklərlə zəhərlənmə üçün istifadə olunur.
NaltreksonNaloksondan 2 dəfə daha aktivdir, daha uzun müddət davam edir - 24-48 saat. Opioid asılılığının müalicəsində istifadə olunur.
Opioid analjeziklər tənəffüs depressiyası, kəskin qarın xəstəlikləri, travmatik beyin zədələri, 2 yaşa qədər uşaqlar və dərmanlara qarşı həssaslıq üçün kontrendikedir.
Opioid analjezikləri ilə kəskin zəhərlənmə
İntoksikasiyanın əsas əlamətləri bunlardır: çaşqınlıq, dayaz qeyri-müntəzəm tənəffüs (Chain-Stokes növü), göz bəbəklərinin kəskin daralması, selikli qişaların siyanozu, hipotenziya, huşun itirilməsi. Ölüm tənəffüs mərkəzinin iflic olması nəticəsində baş verir. Kömək mədə 0,02% kalium permanganatın məhlulu ilə təkrar yuyulmasından, qurbanın bədənini istiləşdirməkdən, adsorbentlərdən və şoran laksatiflərdən istifadə etməkdən ibarətdir. Nalokson antaqonist kimi istifadə olunur, bu da yaranan bütün simptomları aradan qaldırır. Analeptiklər verilir və süni tənəffüs edilir.
Opioid analjeziklərlə xroniki zəhərlənmə (narkotik asılılığı) narkotik analjeziklərin eyforiyaya səbəb olmaq qabiliyyətinə görə yaranan narkotik asılılığı ilə əlaqədar inkişaf edir. Bu dərmanların uzun müddət istifadəsi ilə asılılıq inkişaf edir, buna görə də narkotik aludəçiləri eyforiyaya nail olmaq üçün bu maddələrin daha yüksək dozalarına ehtiyac duyurlar. Dərman qəbulunun qəfil dayandırılması narkotik asılılığına səbəb olur və abstinens (məhrumiyyət) fenomeninə səbəb olur.
Narkomaniyanın müalicəsi xəstəxana şəraitində xüsusi texnikalardan istifadə etməklə həyata keçirilir.
Narkotik olmayan (opioid olmayan) analjeziklər
Narkotik olmayan analjeziklərə opioidlərdən fərqli olaraq eyforiya, narkomaniya və narkomaniyaya səbəb olmayan müxtəlif kimyəvi quruluşlu dərmanlar daxildir. Onlar analjezik, antiinflamatuar və qızdırmasalıcı təsir göstərir. Bu dərmanlar əsasən iltihablı ağrılar üçün təsirli olur: baş ağrısı, diş, oynaq, əzələ, nevralji, revmatik, lakin travmatik və digər şiddətli ağrılar üçün təsirsizdir.
Qeyri-opioid analjeziklərin əsas təsiri onların sintezini maneə törətmək qabiliyyəti ilə bağlıdır prostaqlandinlər– yüksək bioloji aktivliyə malik maddələr. Prostaglandinlər fermentin təsiri altında araxidon turşusundan əmələ gəlir siklooksigenaza(COG). (Şəkil 16). Bu fermentin iki növü məlumdur: COX-1 və COX-2. COX-1 bədənin bir çox toxumalarında tənzimləyici funksiyanı yerinə yetirən prostaglandinlərin sintezini təmin edir (qan dövranının tənzimlənməsində, mədə-bağırsaq traktının, böyrəklərin, uşaqlığın və digər orqanların funksiyalarında iştirak edir). COX-2-nin təsiri altında zədələnmə və iltihab zamanı prostaglandinlər əmələ gəlir ki, bu da iltihab prosesini stimullaşdırır, damar keçiriciliyini artırır, ağrı reseptorlarının həssaslığını artırır. (Şəkil 17).
düyü. 16 Prostaqlandinlərin əmələ gəlməsinin sxemi
Qeyri-opioid analjeziklər COX-1 və COX-2-ni seçici şəkildə inhibə edir. Bu dərmanların analjezik, iltihabəleyhinə və qızdırmasalıcı təsirləri COX-2-nin inhibəsi ilə əlaqələndirilir, çoxlu arzuolunmaz təsirlər isə COX-1-in inhibəsi (qastrotoksiklik və s.) nəticəsində baş verir.
Gastropro- Artırma azalma İltihab Ağrı Qızdırma
Protektorun yığılması
Trombositlərin trombositlərin hərəkəti
düyü. 17 Sikloksigenazanın təsnifatı
Qeyri-opioid analjeziklər, ilk növbədə, prostaglandinlərin böyük rol oynadığı mülayim və ya orta dərəcəli ağrıları boğur. Prostaglandinlərin sintezini maneə törədən dərmanlar iltihablı reaksiyanı zəiflədir, nəticədə onların analjezik təsiri olur. Bundan əlavə, onlar ağrı reseptorlarının artan həssaslığını aradan qaldırır və mərkəzi sinir sistemində prostaglandinlərin ağrı impulslarının keçirilməsinə təsirini maneə törədirlər.
Qeyri-opioid analjeziklərin antipiretik təsiri istilik ötürülməsinin artması səbəbindən yüksəlmiş bədən istiliyinin azalması ilə özünü göstərir (dəri qan damarları genişlənir, tərləmə artır). Qızdırma ilə beyində prostaglandinlərin səviyyəsi yüksəlir, bu da termorequlyasiya mərkəzinə təsir göstərir. Qeyri-opioid analjeziklər mərkəzi sinir sistemində prostaglandinlərin sintezini maneə törədir və səviyyəsini azaldır. Onlar yalnız yüksək temperaturda (38,5 0 C-dən yuxarı) təsirli olur və normal bədən istiliyinə təsir göstərmir.
Salisilik turşunun törəmələri
Asetilsalisil turşusu (aspirin) analjezik, iltihabəleyhinə, qızdırmasalıcı təsir göstərən və kiçik dozalarda (gündə 75-325 mq) trombositlərin yığılmasını maneə törədən və ürək-damar xəstəliklərində trombozun qarşısını almaq üçün istifadə edilən sintetik preparatdır. COX-1-in selektiv inhibitorudur. Aspirin ağızdan qəbul edildikdə yaxşı sorulur. Tək və ya digər dərmanlarla birlikdə birləşdirilmiş dərmanlar şəklində təyin edilir: "Citramon", "Coficil", "Askofen", "Tomapirin", "Citrapar", "Askaff" və s., eləcə də formada. tərkibində askorbin turşusu olan həll olunan tabletlərdən – “Aspirin UPSA”, “Aspirin-S”, “Fortalgin-S” və s. Aspirinin enjeksiyon forması istehsal olunur - Aspizol. Salisilatlar da istifadə olunur Natrium salisilat Və Salisilamid.
Arzuolunmaz yan təsirlərə dispeptik pozğunluqlar, tinnitus, eşitmə itkisi, allergik reaksiyalar, qanaxma, bronxospazm ("aspirin" astması) daxildir. Mədə mukozasında prostaglandinlərin sintezinin pozulması və qıcıqlandırıcı təsiri səbəbindən salisilatlar ona zərər verir: xoralar, qanaxmalar. Viral infeksiyaları olan uşaqlarda beyin və qaraciyərin zədələnməsi ilə Raye sindromunun inkişafı mümkündür. Bu vəziyyətdə, 12 yaşdan kiçik uşaqlar üçün tövsiyə edilmir.
Asetilsalisil turşusunun tabletlərini yeməkdən sonra qəbul etmək, istifadə etməzdən əvvəl əzmək və bol su ilə yumaq tövsiyə olunur.
Pirazolon törəmələri
Metamizol natrium (analgin) antiinflamatuar, qızdırmasalıcı təsirə malikdir, lakin analjezik təsiri daha aydın görünür. Suda çox həll olunur, buna görə də tez-tez parenteral tətbiq üçün istifadə olunur. Qarışıq dərmanlara daxildir " Tempalgin», « Pentalgin», « Benalgin", həmçinin dərmanların tərkibində antispazmodiklərlə birlikdə" Baralgin», « Spazqan», « Maxigan", spazmodik ağrı üçün təsirli.
Arzuolunmaz əlavə təsirlər: hematopoez (aqranulositoz), allergik reaksiyalar, qastrotoksiklik. Müalicə zamanı qan testlərinin monitorinqi lazımdır.
Anilin törəmələri
Asetaminofen(parasetamol, Panadol) analjezik və qızdırmasalıcı təsir göstərir və demək olar ki, iltihab əleyhinə təsir göstərmir. Əsasən baş ağrıları, nevralji, zədələr və qızdırma zamanı istifadə olunur. Pediatriyada şərbətlər və püskürən tabletlər şəklində geniş istifadə olunur - E feralgan,Tylenol,Calpol,Solpadein,Paraset və başqaları dərmanlar praktiki olaraq mədə mukozasının qıcıqlanmasına səbəb olmur. Qaraciyər və böyrəklərin mümkün disfunksiyası. Parasetamolun antaqonisti asetilsisteindir.
Qeyri-narkotik analjeziklər mədə və onikibarmaq bağırsağın xorası, qaraciyər və böyrək funksiyasının pozulması, bronxospazm, hematopoetik pozğunluqlar, hamiləlik və laktasiya dövründə kontrendikedir.
|
Dərman adı, sinonimləri, Saxlama şəraiti |
Buraxılış formaları |
Tətbiq üsulları |
|
Morfin hidroxlorid (A) |
Cədvəl (qapaq) 0,01;0,03; 0,06; 0.1. Amp. 1% məhlul - 1 ml |
hər biri 1 masa (qapaq.) Gündə 2-3 dəfə Dərinin altına 1 ml |
|
Morphilongum (A) |
Amp. 0,5% məhlul - 2 ml |
Hər əzələ üçün 1 ml |
|
Omnoponum (A) |
Amp. 1% və 2% həll - 1 ml |
Dərinin altına 1 ml |
|
Trimeperidin (Promedolum) (A) |
Cədvəl 0,025 Amp. 1% və 2% həll - 1 ml |
Hər biri 1-2 masa. ağrı üçün Dərinin altında (damarda) Hər biri 1-2 ml |
|
Phentanylum (A) |
Amp. 0,005% məhlul - 2,5 ml və 10 ml |
Əzələ daxilinə (damar daxilinə) 1-2 ml |
|
Tramadol (Tramalum) (A) |
Qapaqlar. (cədvəl) 0,05 Şamlar 0.1 Amp. 5% məhlul - 1 ml, 2 ml |
1 qapaq. ağrı üçün gündə 3-4 dəfə Bir şam rektum gündə 1-4 dəfə Əzələ daxilinə (damar daxilinə) gündə 2-3 dəfə 1-2 ml |
|
Naloxonum (A) |
Amp. 0,04% məhlul - 1 ml |
Dərinin altına, əzələyə, içəriyə damar 1-2 ml |
|
Asetilkalisil turşusu (Aspirin) |
Cədvəl 0,25; 0,3; 0,325; 0.5 |
Hər biri 1-3 masa. 3-4 dəfə yeməkdən bir gün sonra, yaxşıca əzilir Böyük bir ilə yuyun su miqdarı |
|
Aspisolum (B) |
Flak. 0,5 və 1,0 |
Əzələ içərisinə (damar içərisinə) 5 ml (ilkin olaraq p- üçün 5 ml suya tökün iynələr) |
|
Metamizolum - natrium (Analginum) (B) |
Cədvəl 0,25; 0.5 Amp. 25% və 50% məhlul - 1 ml; 2 ml; 5 ml |
1/2 masa. 2-3 dəfə yeməkdən sonra gün Əzələ içərisinə (damar içərisinə) 1- Gündə 2-3 dəfə 2 ml |
|
"Baralginum" (B) |
Rəsmi masa Amp. 2 ml və 5 ml |
hər biri 1 masa 2-4 dəfə gün Əzələ içərisinə (damar içərisinə) 2- Gündə 2-3 dəfə 5 ml |
|
"Reopirin" (Pyrabutolum) (B) |
Rəsmi draje Amp. 5 ml |
Gündə 3-4 dəfə 1-2 tablet yeməkdən sonra gün Hər əzələ üçün 3-5 ml (dərin) 2-4 dəfə gün |
|
Asetaminofen (Parasetamol) (B) |
Cədvəl (böyüklər) 0,2; 0,25; 0.5 Şamlar 0,125; 0,25; 0,3; 0.5 Asma 70, 100 və 250 ml |
Hər biri 1-2 masa. (bağlı) 2-4 gündə bir dəfə yeməkdən sonra Hər xəttə 1 şam gündə 4 dəfəyə qədər kolon Şifahi olaraq, yaşından asılı olaraq, gündə 4 dəfəyə qədər |
Nəzarət sualları
1. Narkotik analgetiklərin farmakodinamikasını izah edin.
2. Morfinin mərkəzi sinir sisteminə, tənəffüs sisteminə və mədə-bağırsaq traktına təsirini izah edin.
3. Opioid analgetiklərin preparatlarının müqayisəli təsvirini, onların təsir xüsusiyyətlərini verin.
4. Analjeziklərin istifadəsinə göstərişlər, arzuolunmaz təsirlər.
5. Opioid analgetiklərlə zəhərlənmə zamanı kömək edəcək tədbirləri adlandırın.
6. Tramadolun təsirinin özəlliyi nədir?
7. Narkomaniyanın müalicəsində hansı dərmanlardan istifadə olunur?
Konsolidasiya üçün testlər
1. Narkotik analgetiklərin xarakterik xüsusiyyətlərini göstərin.
a) İltihabi prosesin yaratdığı ağrıları aradan qaldırmaq
B) İstənilən mənşəli ağrıları aradan qaldırmaq c) Eyforiyaya səbəb ola bilər d) Ağciyər ventilyasiyasının həcmini artırmaq e) İltihab əleyhinə təsir göstərmək f) Dərman asılılığına səbəb olmaq
2. Morfinin analjezik təsirinin orta müddəti nə qədərdir?
a) 20-30 dəq. b) 4-5 saat. c) 8-10 saat.
3. Kəskin morfin zəhərlənməsi üçün hansı əlamətlər xarakterikdir?
a) Komatoz vəziyyət b) Tənəffüs depressiyası c) Göz bəbəklərinin daralması
d) tərləmə
4. Narkotik analgetiklərin istifadəsinə əsas göstəriciləri sadalayın.
a) Travmatik ağrı b) Baş ağrısı c) Miokard infarktı zamanı ağrılar d) Əzələ və oynaq ağrıları e) Əməliyyatdan sonrakı ağrılar
5. Opioid analjeziklərin analjezik təsiri aşağıdakılarla bağlıdır:
a) Opioid reseptorlarının həyəcanlanması b) Opioid reseptorlarının inhibəsi
1. Narkotik olmayan mərkəzi təsirli analjeziklər əsasən ağrı kəsici kimi istifadə edilən qeyri-opioid dərmanlardır.
Parasetamol (əsasən mərkəzi təsir göstərən COX inhibitoru)
Azot oksidi (anestezik)
Karbamazepin (Na+ kanal blokatoru)
Amitriptilin (neyron serotonin və NA qəbulu inhibitoru)
Klonidin
2. Müxtəlif dərmanlar , əsas təsiri (psixotrop, hipotenziv, antiallergik) ilə yanaşı, kifayət qədər aydın analjezik fəaliyyətə malikdir.
Parasetamol aktiv qeyri-opioid (narkotik olmayan) analjezikdir. Analjezik və antipiretik təsirləri ilə xarakterizə olunur. Təsir mexanizmi onun mərkəzi sinir sistemində prostaglandinlərin sintezinin azalmasına səbəb olan sikloksigenaza tip 3 (COX 3) üzərində inhibitor təsiri ilə əlaqələndirilir.
Ərizə: baş ağrıları, miyalji, nevralgiya, artralji, əməliyyatdan sonrakı dövrdə ağrılar üçün, bədxassəli şişlərin səbəb olduğu ağrılar üçün, qızdırma zamanı temperaturu azaltmaq üçün. Terapevtik dozalarda nadir hallarda yan təsirlərə səbəb olur. Allergik dəri reaksiyaları mümkündür. Asetilsalisil turşusundan fərqli olaraq, mədə mukozasına zərərli təsir göstərmir və trombositlərin yığılmasına təsir göstərmir. Parasetamolun əsas çatışmazlığı onun kiçik terapevtik diapazonudur. Zəhərli dozalar maksimum terapevtik dozaları cəmi 2-3 dəfə üstələyir.
Klonidin - analitik aktivliyə malik qeyri-opioid maddələr qrupunun nümayəndəsi, antihipertenziv agent kimi istifadə edilən α2-adrenergik agonist. Klonidinin analjezik təsiri onun seqmental səviyyədə təsiri ilə əlaqələndirilir və özünü əsasən α2,-adrenergik reseptorların iştirakı ilə göstərir. Dərman ağrıya hemodinamik reaksiyanı maneə törədir. Nəfəs almaq depressiyaya səbəb olmur. Dərman asılılığına səbəb olmur.
Analjezik effektivlik - miyokard infarktı üçün, əməliyyatdan sonrakı dövrdə, şişlərlə əlaqəli ağrılar üçün. Klonidinin istifadəsi onun sakitləşdirici və hipotenziv xüsusiyyətləri ilə məhdudlaşır.
Amitriptilin və mizin : onların analjezik təsir mexanizmi onurğa beyninin dorsal buynuzlarında nosiseptiv stimulların keçirilməsinə nəzarət edən enən yollarda serotoninin və NA-nın neyronal qəbulunun inhibə edilməsi ilə bağlıdır. Bu antidepresanlar əsasən xroniki ağrılar üçün təsirli olur.
Azot oksidi inhalyasiya anesteziyası üçün ağrıkəsicidir.
Ketamin - ümumi anesteziya üçün. Qlutamat NMDA reseptorlarının rəqabətə davamlı olmayan antaqonistidir.
Natrium kanallarını bloklayan antiepileptik dərmanlar qrupu - analjezik fəaliyyət: karbamazepin, difenin.
Antipsikotiklər (təsnifatı, təsir mexanizmi, farmakoloji təsirləri, istifadəsinə göstərişlər, əlavə təsirlər)
Neyroleptiklər - antipsikotik, sakitləşdirici və sakitləşdirici təsir göstərən psixotrop dərmanların böyük bir qrupu.
Antipsikotik fəaliyyət narkotik vasitələrin müxtəlif psixozlara xas olan məhsuldar psixi simptomları - hezeyanları, varsanıları, motor həyəcanını aradan qaldırmaq, eləcə də ətraf aləmi təfəkkür və qavrayış pozğunluqlarını zəiflətmək qabiliyyətinə malikdir.
Antipsikotik təsir mexanizmi antipsikotiklər limbik sistemdə dopamin D2 reseptorlarının inhibəsi ilə əlaqəli ola bilər. Bu, həm də bu qrup dərmanların yan təsirinin baş verməsi ilə əlaqələndirilir - dərmanların səbəb olduğu parkinsonizmin ekstrapiramidal pozğunluqları (hipokineziya, sərtlik və tremor). Dopamin reseptorlarının antipsikotiklər tərəfindən blokadası bədən istiliyinin azalması, antiemetik təsir və prolaktinin sərbəst buraxılmasının artması ilə əlaqələndirilir. Molekulyar səviyyədə antipsikotiklər mərkəzi sinir sistemində və periferiyadakı neyronların postsinaptik membranlarında dopamin, serotonin, α-adrenergik reseptorlar və M-xolinergik reseptorları rəqabətli şəkildə bloklayır, həmçinin ötürücülərin sinaptik yarığa və onların boşalmasının qarşısını alır. geri götürmə.
Sakitləşdirici təsir nöroleptiklər onların beyin sapının yüksələn retikulyar formalaşmasına təsiri ilə əlaqələndirilir.
ANALGESİK FƏALİYYƏTLİ QEYRİOPİİD MƏRKƏZİ TƏSİRLİ DƏRMANLAR
Qeyri-opioid analjeziklərə maraq, əsasən, asılılığa səbəb olmayan effektiv ağrıkəsicilərin axtarışı ilə bağlıdır. Bu bölmədə 2 qrup maddələr müəyyən edilir.
İkinci Qrup, əsas təsiri (psixotrop, hipotenziv, antiallergik və s.) ilə yanaşı, kifayət qədər aydın analjezik fəaliyyətə malik olan müxtəlif dərmanlarla təmsil olunur.
Qeyri-opioid (narkotik olmayan) mərkəzi təsirli analjeziklər (para-aminofenol törəmələri)
Bu bölmədə para-aminofenol törəməsi - - kimi təqdim olunacaq
mərkəzi təsirli qeyri-opioid analjezik.
(asetaminofen, Panadol, Tylenol, Efferalgan) 1 aktivdirtibbi praktikada geniş istifadə olunan fenasetin metabolitidir.
Əvvəllər istifadə olunan fenasetin çox nadir hallarda təyin edilir, çünki bir sıra arzuolunmaz yan təsirlərə səbəb olur və nisbətən zəhərlidir. Beləliklə, uzun müddətdiristifadə və xüsusilə fenasetin həddindən artıq dozası ilə, kiçikmethemoglobin və sulfhemoglobin konsentrasiyası. Mənfi təsir qeyd edildiböyrəklərdə fenasetin (sözdə "fenasetin nefrit" inkişaf edir). Toksikfenasetinin təsiri hemolitik anemiya, sarılıq, dəri ilə özünü göstərə bilər.döküntülər, hipotenziya və digər təsirlər.
Aktiv qeyri-opioid (narkotik olmayan) analjezikdir. Onun üçünanaljezik və antipiretik təsiri ilə xarakterizə olunur. Təklif olunur kitəsir mexanizmi onun tip 3 siklooksigenaza inhibitor təsiri ilə əlaqələndirilir (COX-3) mərkəzi sinir sistemində, burada prostaglandinlərin sintezi azalır. Eyni zamanda, inperiferik toxumalarda prostaglandinlərin sintezi praktiki olaraq pozulmur, bu izah edir.dərmanın antiinflamatuar təsiri yoxdur.
Ancaq bu nöqteyi-nəzər cəlbediciliyinə baxmayaraq, ümumiyyətlə qəbul edilmir.Bu fərziyyə üçün əsas rol oynayan məlumatlar üzərində aparılan təcrübələrdə əldə edilmişdirİtlərin COX. Ona görə də bu nəticələrin insanlar üçün keçərli olub-olmaması və onların olub-olmaması məlum deyilklinik əhəmiyyəti. Daha əsaslandırılmış bir nəticə üçün, daha çoxgeniş araşdırma və xüsusi mövcudluğun birbaşa sübutumərkəzi sinir sistemində prostaglandinlərin biosintezində iştirak edən COX-3 fermenti və onun mümkünlüyüparasetamol tərəfindən selektiv inhibə. Hal-hazırda mexanizm məsələsiparasetamolun təsiri açıq qalır.
Analjezik və antipiretik təsir baxımından parasetamol təxminəndir
asetilsalisil turşusuna (aspirinə) uyğundur. Tez və tamamilə sorulur
həzm sistemi. Qan plazmasında maksimum konsentrasiyası vasitəsilə müəyyən edilir
30-60 dəq. t 1/2 = 1-3 saat az miqdarda qan plazma zülallarına bağlanır.
Qaraciyərdə metabolizə olunur. Yaranan konjugatlar (qlükuronidlər və sulfatlar) Və
dəyişməmiş parasetamol böyrəklər tərəfindən xaric edilir.
Dərman baş ağrısı, miyalji, nevralji, artralji, ağrı üçün istifadə olunur
əməliyyatdan sonrakı dövr, bədxassəli şişlərin səbəb olduğu ağrılar üçün
qızdırma zamanı temperaturun azaldılması. Yaxşı tolere edilir. Terapevtik dozalarda
nadir hallarda yan təsirlərə səbəb olur. Mümkün dəri
Gizli mətn
1 Parasetamol bir çox kombinasiyalı dərmanların tərkibinə daxildir (Coldrex, solpadeine, panadeine, citramon-P və s.).
allergik reaksiyalar.
Asetilsalisil turşusundan fərqli olaraq, yoxdur
mədə mukozasına zərərli təsir göstərir və aqreqasiyaya təsir etmir
trombositlər (COX-1-i inhibə etmədiyi üçün). Parasetamolun əsas çatışmazlığı onun kiçik olmasıdır
terapevtik genişlik. Zəhərli dozalar maksimum terapevtik cəmi aşır
2-3 dəfə. Kəskin parasetamol zəhərlənməsində, qaraciyərin ciddi zədələnməsi və
böyrək Onlar zəhərli bir metabolit - N-asetil-p-benzokinoneiminin yığılması ilə əlaqələndirilir. Terapevtik dozalar qəbul edərkən, bu metabolit glutatyonla birləşmə səbəbindən təsirsizləşir. Zəhərli dozalarda metabolitin tam inaktivasiyası baş vermir. Aktiv metabolitin qalan hissəsi hüceyrələrlə qarşılıqlı əlaqədə olur və onların ölümünə səbəb olur. Bu, qaraciyər hüceyrələrinin və böyrək borularının nekrozuna səbəb olur (zəhərlənmədən 24-48 saat sonra). Kəskin parasetamol zəhərlənməsinin müalicəsinə mədə yuyulması, aktivləşdirilmiş kömürün istifadəsi və tətbiqi daxildir. asetilsistein(qaraciyərdə glutation istehsalını artırır) və metionin(konjugasiya prosesini stimullaşdırır).
Giriş asetilsistein və metionin zəhərlənmədən sonra ilk 12 saat ərzində geri dönməz hüceyrə dəyişiklikləri meydana gələnə qədər təsirli olur.
Parasetamol analjezik və uşaq praktikasında geniş istifadə olunur
antipiretik agent. 12 yaşdan kiçik uşaqlar üçün onun nisbi təhlükəsizliyi
onların sitoxrom P-450 sisteminin çatışmazlığı ilə əlaqədardır və buna görə də üstünlük təşkil edir
sulfat biotransformasiya yolu parasetamol. Ancaq zəhərli metabolitlər deyil
formalaşırlar.
Fəaliyyətin analjezik komponenti olan müxtəlif farmakoloji qruplardan olan dərmanlar
Qeyri-opioid maddələrin müxtəlif qruplarının nümayəndələri olduqca aydın ola bilər
analjezik fəaliyyət.
Klonidin
Bu dərmanlardan biri? 2-adrenergik agonistklonidin, antihipertenziv agent kimi istifadə olunur. INheyvan təcrübələri analjezik fəaliyyəti baxımından göstərdi
morfindən üstündür. Klonidinin analjezik təsiri onun təsiri ilə əlaqələndirilir
seqmental və qismən supraseqmental səviyyələrdə və əsasən ilə özünü göstərir
iştirak? 2-adrenergik reseptorlar. Dərman ağrıya hemodinamik reaksiyanı maneə törədir.
Nəfəs almaq depressiyaya səbəb olmur. Dərman asılılığına səbəb olmur.
Klinik müşahidələr analjezik effektivliyini təsdiqlədi
klonidin(miokard infarktı üçün, əməliyyatdan sonrakı dövrdə, ilə əlaqəli ağrılar üçün
şişlər və s.). Ərizə klonidin sakitləşdirici və hipotenziv təsiri ilə məhdudlaşırxassələri. Adətən onurğa beyninin membranları altında tətbiq olunur.
amitriptilin Və imizin
amitriptilin Və miza. Aydındır ki, onların analjezik mexanizmi
hərəkət serotonin və norepinefrin neyronal qəbulunun inhibəsi ilə əlaqələndirilir
dorsal buynuzlarda nosiseptiv stimulların keçirilməsini idarə edən enən yollar
onurğa beyni. Bunlar əsasən xroniki üçün təsirlidir
ağrı. Bununla belə, müəyyən antipsikotiklərlə birlikdə (məs.
fluorofenazin) onlar da postherpetik ilə əlaqəli şiddətli ağrı üçün istifadə olunur
nevralji və fantom ağrısı.
oksidləşmiş azot
Analjezik təsiri xarakterikdir oksidləşmiş azot, inhalyasiya üçün istifadə olunur
anesteziya Təsir subnarkotik konsentrasiyalarda baş verir və istifadə edilə bilər
bir neçə saat ərzində şiddətli ağrıları aradan qaldırmaq üçün.
Ketamin
Ümumi anesteziya üçün (sözdə dissosiativ anesteziya üçün) istifadə edilən fensiklidin törəməsi ketamin də açıq analjezik təsirə səbəb olur. Qlutamat NMDA reseptorlarının rəqabətə davamlı olmayan antaqonistidir.
difenhidramin
Histamin H1 reseptorlarını bloklayan müəyyən antihistaminiklər
həm də ağrıkəsici xüsusiyyətlərə malikdir (məsələn, difenhidramin). Ola bilər ki
histaminergik sistem keçiriciliyin mərkəzi tənzimlənməsində iştirak edir və
ağrı hissi. Bununla belə, bir sıra antihistaminiklər daha geniş spektrə malikdir
hərəkətlər və digər ağrı vasitəçi/modulyator sistemlərinə təsir göstərə bilər.
antiepileptik dərmanlar
Natrium kanallarını bloklayan bir qrup antiepileptik dərman da analjezik fəaliyyətə malikdir - karbamazepin, natrium valproat, difenin, lamotrigin,
gabapentin və s. Onlar xroniki ağrı üçün istifadə olunur. Xüsusilə,
karbamazepin trigeminal nevralji zamanı ağrıları azaldır. Qabapentin
nöropatik ağrılarda (diabetik neyropatiya,
postherpetik və trigeminal nevralji, migren).
Digər
Bəzi GABA reseptor agonistlərində analjezik təsir də müəyyən edilmişdir
(baklofen 1, THIP2).
1 GABA B reseptor agonisti.
2 GABA A reseptor agonisti. Kimyəvi quruluşu 4,5,6,7 -
tetrahidro-izoksazolo(5,4-c)-piridin-3-ol.
Analjezik xüsusiyyətlər də qeyd edilmişdir somatostatin və kalsitonin.
Təbii ki, mərkəzin yüksək təsirli qeyri-opioid analjeziklərinin axtarışı
minimal yan təsirləri olan və narkotik fəaliyyəti olmayan hərəkətlər
praktik tibb üçün xüsusi maraq kəsb edir.
Tablet şəklində ağrı kəsiciləri ağrıları aradan qaldıran və ya aradan qaldıran müxtəlif farmakoloji siniflərin analjezikləridir. Onları insanlar üçün ən populyar adlandırmaq olar, çünki ağrı hər hansı bir xəstəliklə müşayiət olunur.
Populyar ağrıkəsicilər hər kəsin dodaqlarındadır. Onlar televiziyada geniş şəkildə reklam olunur və ev dərman kabinetində mövcuddur. Onların hər birinin öz xüsusiyyətləri və ümumi xüsusiyyətləri var. Müəyyən bir vəziyyətdə hansının seçiləcəyini bilmək vacibdir.
Ağrı kəsicilərin təsnifatı
Əksəriyyəti mərkəzi sinir sistemi səviyyəsində "işləyir". İnsanda subyektiv ağrılı hisslərə səbəb olan neyronların (subkortikal strukturlarda və beyin qabığında) aktivləşməsidir. Bəziləri xüsusi reseptorları birbaşa toxumalarda bağlayır.
Qruplara bölünmə fəaliyyət mexanizminə əsaslanır. Analjezik təsirin gücü və bədənə mənfi təsirin şiddəti ondan asılıdır.
- Narkotik. Onlar yalnız ağrının meydana gəlməsindən məsul olan beyin reseptorlarını, həm də bir çox başqalarını inhibə edirlər. Bu, çox sayda mənfi reaksiyaları izah edir: yuxu həbləri və sedativlər, tənəffüs və öskürək mərkəzlərinin depressiyası, bağırsaq və sidik kisəsi əzələlərinin tonusunun artması, psixi pozğunluqlar (halüsinasiyalar).
- Narkotik olmayan. Onlar mərkəzi sinir sistemini depressiyaya salmırlar və psixotrop təsir göstərmirlər. Alışqanlıq deyilən bir şey yoxdur. Bunlar əksər insanlara məlum olan məşhur dərmanlardır.
- Qarışıq mexanizm. Ən məşhuru Tramadoldur.
- Periferik. Bədənin toxumalarında patoloji həyəcanın yayılmasının qarşısını alır. Bundan əlavə, NSAİİlər, salisilatlar, pirazolon törəmələri və başqaları iltihabı aradan qaldırır.
Xəstələr üçün təsnifat qrupu deyil, istifadənin xüsusiyyətləri vacibdir: hansı hallarda istifadə etmək daha yaxşıdır, hansı yan təsirləri var və kimlərə əks göstərişdir. Bu məsələlərə daha ətraflı baxaq.
Effektiv ağrıkəsicilərin siyahısı
Tərkibində eyni aktiv maddə olan brendlər tez-tez televiziyada reklam olunur. Bu halda brendin “təşviqi” onun effektivliyinə işarə deyil. Hər biri təsir mexanizmini, göstərişlərini və əks göstərişlərini nəzərə alaraq təyin edilməlidir.
Evdəki dərman kabinetinizdə bir neçə analjezik var. Onların əksəriyyətinin universal olduğunu fərq etmədən müxtəlif vəziyyətlərdə alınırlar. Effektiv tabletləri sadalayaq.
Parasetamol (Efferalgan, Panadol)
Analjezik-antipiretikdir. Temperaturu effektiv şəkildə azaldır. Reseptorların ağrı vasitəçilərinə həssaslığını artıran prostaglandinlərin və hipotalamusda termorequlyasiya mərkəzinin əmələ gəlməsini bloklayır.
Aşağıdakı hallarda təyin edilir: baş ağrısı, diş ağrısı, miyalji, ağrılı dövrlər, yaralanmalar, hemoroid, yanıqlar. Mənfi reaksiyalar nadir hallarda baş verir. Uşaqlar üçün tablet şəklində və süspansiyonda mövcuddur.
Uşaqlıqda (1 aya qədər), hamiləlikdə (III trimestr), böyrək çatışmazlığında, mədə-bağırsaq traktının iltihabi xəstəliklərində kontrendikedir. Alkoqol ilə qarışdırılmır. Qısa bir kursda təyin edilir - 5-7 gündən çox deyil.
Asetilsalisil turşusu (qeyri-steroid antiinflamatuar preparatlar). Oynaqlarda və əzələlərdə iltihab üçün təyin edilir. Temperaturu azaldır, lakin bu məqsədlə yalnız böyüklərdə istifadə olunur.
Mədə və bağırsaqlara mənfi təsir göstərir (uzun müddət istifadəsi ilə). Bronxial astma, hemorragik diatez, kəskin mərhələdə mədə-bağırsaq traktının eroziv və xoralı prosesləri üçün qadağandır.
Müalicə kursu yeddi gündən çox olmamalıdır. Ən çox görülən yan təsirlər qarında ağırlıq, ürəkbulanma, qusma, başgicəllənmə və tinnitusdur. Uzun müddətli istifadə həkiminizlə müzakirə edilməlidir.
Ən məşhur analjezik, bədən istiliyini və iltihabı azaldır. Parasetamol ilə eyni şəkildə - cərrahi müdaxilələrdən sonra (inyeksiya şəklində), böyrək və qaraciyər kolikası, travmatik zədələr və qançırlar üçün təyin edilir.
Buraxılış forması: tabletlər və inyeksiya üçün məhlul. Litik qarışığa (papaverin və difenhidramin ilə birlikdə) daxildir - temperaturu azaltmaq və ya ağrıları aradan qaldırmaq üçün təcili ehtiyac.
3 aya qədər, hamilə və laktasiya edən qadınlar üçün, qaraciyər və böyrəklərin ağır zədələnməsi üçün kontrendikedir. Alkoqol ilə uyğun gəlmir. Mənfi təsirlərə qan təzyiqini azaltmaq və allergiyaya səbəb olmaq qabiliyyəti daxildir.
İbuprofen (MIG, Nurofen)
İltihabi reaksiyanın bir neçə mexanizmini bloklayan kompleks NSAİİ. Oynaq ağrıları, bel ağrıları, baş ağrıları, diş ağrıları, mialji, dismenoreya və revmatoid artrit səbəbiylə yaranan narahatlığı effektiv şəkildə aradan qaldırır.
Tablet formaları, süspansiyon və rektal süpozituar var. Pediatriyada qızdırma salıcı kimi istifadə olunur. Yaşdan asılı olaraq dozalara uyğun olaraq ən təhlükəsizlərdən biri hesab olunur.
Əks göstərişlər aspirinə bənzəyir, çünki o, mədə-bağırsaq traktının selikli qişasında eroziv dəyişikliklərə səbəb ola bilər. Arzuolunmaz təsirlər həddindən artıq dozada və ya 3 gündən çox istifadə edildikdə baş verir. Bunlar dispeptik simptomlar, zəiflik, hipotansiyondur.
Amidopirin (piramidon)
Bədən istiliyini azaltmaq xüsusiyyəti ilə pirazolon qrupuna aiddir. Ağrı kəsici orta və aşağı intensivliyin bütün növ ağrılarına aiddir.
Göstərişlər arasında nevralgiya (sinir boyunca yaranan), oynaq dəyişiklikləri (artrit, artroz), revmatizm, böyüklərdə qızdırma halları birinci yerdədir.
Daha güclü yan təsirlərə görə uşaqlara nadir hallarda təyin edilir: hematopoezdə, mədə-bağırsaq mukozasında. Bronxial astma xəstələri, hamilə və laktasiya edən qadınlar üçün qadağandır. Amidopirinə qarşı ağır allergiya halları təsvir edilmişdir.
Ortofen (Diklofenak, Voltaren)
Əsasən oynaq və əzələ ağrıları üçün təsirli olan NSAİİ. Orta dərəcədə qızdırmasalıcı təsir göstərir. Beyin səviyyəsində və müxtəlif orqanların toxumalarında prostaglandinlərin sintezini bloklayır.
Oynaqların şişkinliyini aradan qaldırır, hərəkət diapazonunu artırır. İltihab zamanı toxumaların şişməsini azaldır. Əməliyyatdan sonrakı dövrdə və yaralanmalardan sonra təyin edilir. Adətən bədən istiliyini azaltmaq üçün istifadə edilmir.
Bronxial astma, mədə və bağırsaq problemləri, böyrək və qaraciyər çatışmazlığı üçün kontrendikedir. Hamiləliyin üçüncü trimestrində olan qadınlar və ya 18 yaşdan kiçik yeniyetmələr üçün təyin edilmir.
Antispazmodiklər qrupundan bir dərman. Mədə-bağırsaq traktının, qan damarlarının, o cümlədən beyinin və bronxların hamar əzələlərini bloklayır. Spastik ağrılar üçün istifadə olunur (xolesistit, enterokolit, böyrək kolikası, angina).
Ağrı kəsici olmaqla yanaşı, hipotenziv (qan təzyiqini aşağı salır), qıcolmaları aradan qaldırır, sakitləşdirici təsirə malikdir (sakitləşdirici təsir). Ürəkdaxili keçiriciliyi yavaşlatmaqla, taxikardiya hücumunu aradan qaldırır.
6 aydan kiçik uşaqlarda, AV ürək blokadası, böyrək çatışmazlığı, qlaukoma və preparatın komponentlərinə allergik reaksiyalar ilə kontrendikedir. Müxtəlif dozaj formalarında mövcuddur.
Kompleks dərman. Tərkibində QSİƏP (metamizol natrium, piramidon kimi), spazmolitik (papaverinin təsirini tamamilə təkrarlayan piperidin törəməsi) və spazmolitik effekti gücləndirən M-antikolinerjik bloker (fenpiverinium bromid) var.
Göstərişlər papaverinə çox oxşardır: mədə və bağırsaq xəstəlikləri (spastik kolit, qastrit), öd yolları, urolitiyaz, dismenoreya, sidik kisəsi (sistit) və böyrəklərin (pyelonefrit) patologiyası.
Əks göstərişlər: "kəskin qarın" şübhəsi (təcili əməliyyat tələb edən cərrahi patologiya), böyrək və qaraciyər çatışmazlığı, qlaukoma və s.
Ən güclü ağrıkəsicilər
Təəssüf ki, bir çox kəskin və xroniki xəstəliklər şiddətli ağrı ilə müşayiət olunur, bu da xəstənin həyatını dözülməz edir. Belə hallarda güclü analjeziklər olmadan edə bilməzsiniz. Onların əksəriyyəti xəstəxanada ciddi tibbi nəzarət altında istifadə olunur və ya reseptlə təyin edilir.
Aşağıdakı siyahıdan dərmanları diqqətlə qəbul etməlisiniz. Çoxunun güclü yan təsirləri və bir çox əks göstərişləri var. Uzun müddətli müalicə ilə asılılıq yarada bilər.
Apteklərdə yalnız reseptlə satılır. Qarışıq tip - narkotik və qeyri-narkotik, bu onu şiddətli ağrı üçün təsirli edir. O, saf opioidlər kimi asılılıq yaratmır və tənəffüs mərkəzini sıxışdırmır.
Onkologiya, travmatologiya, cərrahiyyə (əməliyyatdan sonrakı dövrdə), kardiologiya (kəskin miokard infarktı üçün) və ağrılı tibbi prosedurlar zamanı məşhurdur. Damcılar, inyeksiya üçün həll, rektal süpozituar şəklində mövcuddur.
Sinir sisteminin depressiyası (alkoqol və dərman zəhərlənməsi), ağır böyrək və qaraciyər çatışmazlığı olan uşaqlar üçün təyin edilmir. Hamiləlik dövründə yalnız sağlamlıq üçün istifadə edin.
Mərkəzi təsirli narkotik analjeziklərə aiddir. Qeyri-narkotik dərmanların köməyi ilə yüngülləşdirilə bilməyən şərtlər üçün istifadə olunur: yanıqlar, xəsarətlər, xərçəng, miokard infarktı və bir çox başqa vəziyyətlər.
Tablet şəklində və inyeksiya üçün məhlulda mövcuddur. Apteklərdə yalnız reseptlə satılır. Bu, ciddi hesabata tabe olan bir dərmandır. Adətən xəstəxana şəraitində istifadə olunur.
Tənəffüs mərkəzinin depressiyası və ya fərdi komponentlərə qarşı dözümsüzlük hallarında kontrendikedir. Promedolun ehtiyatla istifadə edilməli olduğu vəziyyətlərin siyahısı çox genişdir. Mənfi reaksiyalar bütün bədən sistemlərində baş verə bilər.
Mərkəzi narkotik təbii analjeziklərə aiddir. Öskürək mərkəzini bağlamaq qabiliyyətinə görə quru öskürəyin müalicəsində fəal şəkildə istifadə olunur.
Analjezik təsir mexanizmi müxtəlif orqanlarda, o cümlədən beyində opiat reseptorlarının stimullaşdırılmasıdır. Bunun sayəsində hisslərin emosional qavrayışı dəyişir.
Bu qrupdakı digər dərmanlarla müqayisədə tənəffüs mərkəzini daha az depressiyaya salır. Migren müalicəsi üçün istifadə olunur və (ağrı güclü ağrılı öskürək ilə baş verir).
NVPP yalnız analjezik kimi fəaliyyət göstərir. Bədən istiliyini azaltmaq və iltihabla mübarizə aparmaq mümkün deyil. Onun gücü narkotik analjeziklərinkinə yaxındır, lakin onların yan təsirləri yoxdur.
Mərkəzi sinir sisteminin depressiyasına və asılılığa səbəb olmadığı üçün uzun müddət istənilən lokalizasiyanın şiddətli ağrıları üçün istifadə edilə bilər: onkologiya, yanıqlar, diş ağrısı, travma, nevralji.
Mədə xorası və komponentlərə qarşı dözümsüzlük üçün kontrendikedir. Pediatriya və ya hamilə qadınlarda istifadə edilmir (klinik sınaqlar aparılmır). Bədənə mənfi təsirlər ümumi deyil: ürəkbulanma, qusma, mədədə ağırlıq, yuxululuq.
Nimesulide ("Nise", "Aponil")
NSAİİlər yeni nəslə aiddir, çünki onlar seçici şəkildə hərəkət edirlər. İltihab yerində prostaglandinlərin sintezini maneə törədir, lakin sağlam toxuma təsir göstərmir. Bunun sayəsində daha təhlükəsizdir və daha geniş tətbiq sahəsinə malikdir.
İltihab əleyhinə, analjezik, qızdırmasalıcı və aqreqasiya əleyhinə təsirlərə malikdir. Əzələ-skelet sistemindəki ağrılar üçün məşhurdur (artrit, artroz, miyalji, radikulit və digər xəstəliklər). Baş ağrıları və alqodismenoreya üçün də təsirlidir.
Kontrendikasyonlar bu qrup üçün olanlardan fərqlənmir. Hamiləlik dövründə, uşaqlıqda, qaraciyər və böyrək funksiyasının pozulması, mədə-bağırsaq traktının eroziv və xoralı lezyonları və bronxial astma ilə istifadə edilmir.
Onkoloji mənşəli xroniki ağrı sindromunun müalicəsində əsas yeri mərkəzi fəaliyyət göstərən analjeziklər tutur, çünki yalnız nadir hallarda ağrı başlandıqdan sonra artmır və qeyri-narkotik analjeziklərlə müalicə oluna bilən zəif səviyyədə qalır.
Xəstələrin böyük əksəriyyətində xəstəliyin irəliləməsi ağrının orta, şiddətli və ya çox şiddətli artması ilə müşayiət olunur ki, bu da artan analjezik potensialı olan mərkəzi təsir göstərən analjeziklərin ardıcıl istifadəsini tələb edir.
Əsl opiatlar. Həqiqi opiatların klassik nümayəndəsi (opioid μ-reseptorlarının agonistləri) mütəxəssislərin "qızıl standart" adlandırdıqları morfindir.
Ənənəvi versiyada, ÜST-nin Xərçəngdə Ağrının İdarə Olunması üzrə Ekspert Komitəsinin tövsiyəsinə əsasən, ağrı mülayimdən orta səviyyəyə yüksəldikdə (xroniki ağrı sindromu üçün müalicənin 2-ci mərhələsi) zəif opiat - kodein təyin etməyə başlayırlar. şiddətli ağrı (3-cü addım) onlar güclü opiat morfin təyin edirlər.
Morfin və onun analoqları əsl dərmanlardır - tiryək törəmələri.
Opiatların güclü analjezik təsiri onların əsas xüsusiyyəti və üstünlüyüdür, tibbdə, o cümlədən xroniki xərçəng ağrılarının müalicəsində geniş istifadə olunur. Opiatlar öz fəaliyyətlərində seçici deyillər. Analjeziyaya əlavə olaraq, mərkəzi sinir sisteminə və periferik orqanlara çoxsaylı inhibitor və həyəcan verici təsirlərə malikdirlər, ağrıları müalicə etmək üçün istifadə edərkən qarşılaşılmalıdır.
Orta və yüksək təsirli opiat analjeziklərinin əsas nümayəndələri kodein və morfindir. Morfinin ən təhlükəli yan təsiri medulla oblongatanın həyati mərkəzlərinin depressiyasıdır, dərəcəsi dərmanın dozasına mütənasibdir. Doza həddinin aşılması halında bradipne, ardınca apne, bradikardiya və hipotenziya inkişaf edir. Xüsusi palliativ yardım bölmələrində və hospislərdə morfin preparatlarından istifadə edən mütəxəssislər hesab edirlər ki, diqqətlə seçilmiş ilkin doza və dozaların daha diqqətli tarazlığı ilə tənəffüs depressiyası və digər əlavə təsirlər olmadan istənilən analjeziyaya nail olmaq olar.
Bu xəstələrin əksəriyyətinin tapıldığı evdə, dərman dozalarının diqqətlə balanslaşdırılması mümkün deyil və opiatın nisbi həddindən artıq dozası təhlükəsi olduqca mümkündür.
Məlumdur ki, ağrı opiatların mərkəzi depressiv təsirinin antaqonistidir və bu davam etdikcə xəstə tənəffüs, qan dövranı və zehni fəaliyyətin depressiyası riski altında deyil, tam analjeziya ilə, dərmanın təsirli depressiyası ilə üzləşir. mərkəzi sinir sistemi özünü yuxululuq və tənəffüs depressiyası kimi göstərə bilər ki, bu da təkrar dozaların tətbiqi ilə dərman təhlükəli səviyyələrə çata bilər və tədricən artan hipoksiyaya və xəstənin "yuxuda" ölümünə səbəb ola bilər.
Morfinin mərkəzi təsirini aktivləşdirən yan təsirlər arasında qusma mərkəzinin aktivləşməsi klinik əhəmiyyət kəsb edir. Xəstələrə ilkin olaraq opiatlar təyin edildikdə ürəkbulanma və qusma tez-tez görünür, buna görə də profilaktik olaraq qusma əleyhinə dərmanlar təyin etmək adətdir: metoklopramid və lazım olduqda, dərmanın qusdurucu təsirinə dözümlülük inkişaf etdikcə 1-2 həftədən sonra dayandırıla bilən haloperidol. Morfin həmçinin periferik orqanlara bir sıra stimullaşdırıcı və inhibitor təsir göstərir. Əsas yer spastik qəbizlik, sidik tutma və öd diskinezi ilə nəticələnən içi boş hamar əzələ orqanlarının hərəkətliliyinin spastik pozğunluqlarına aiddir. Ən böyük tutarlılıqla, morfin ilə ağrıların aradan qaldırılması zamanı qəbizlik müşahidə olunur, laksatiflərin məcburi təyin edilməsini tələb edir. Sidik ifrazının və safra ifrazının spastik pozğunluqlarının qarşısını almaq və aradan qaldırmaq üçün bəzi hallarda antispazmodiklər istifadə olunur, sidik kisəsinin kateterizasiyası tələb olunur;
Buna görə də, morfin və onun analoqları ilə terapiya əlavə düzəldici (laksatif, antiemetik, antispazmodik) maddələrin eyni vaxtda istifadəsini tələb edir.
Opiatların spesifik xüsusiyyətləri tolerantlıq, eləcə də fiziki və zehni asılılıqdır (asılılıq).
Tolerantlıq (asılılıq) morfin və ya onun analoqları ilə uzunmüddətli terapiya ilə inkişaf edir və onun mərkəzi (əsasən inhibitor) təsirlərinə, ilk növbədə analjeziyaya aiddir, bu, analjeziyanın keyfiyyətinin və müddətinin azalması ilə özünü göstərir və ilkin olaraq təyin olunan dozanın tədricən artırılmasını tələb edir. effektiv analjezik doza.
Xroniki ağrı sindromu olan xərçəng xəstələrində morfinin ilkin effektiv dozasını artırmaq ehtiyacı 2-3 həftədən sonra görünür. Morfinlə uzunmüddətli terapiya ilə onun dozası ilkin doza ilə müqayisədə onlarla dəfə arta və gündə 1-2 q-a çata bilər. Bu vəziyyətdə, analjezik dozanın artırılmasının səbəbini fərqləndirmək lazımdır: tolerantlıq və ya şiş prosesinin irəliləməsi səbəbindən ağrının artması. Morfinə qarşı dözümlülük, qəbul yolundan asılı olmayaraq inkişaf edir. Morfinin sakitləşdirici və qusdurucu təsirlərinə də dözümlülük inkişaf edir, bu da 1-2 həftəlik terapiyadan sonra azalır, lakin analjezik dozanın artması ilə yenidən arta bilər. Ən sabit, tolerantlığa tabe olmayan, opiatların mədə-bağırsaq traktının hamar əzələlərinə spastik təsiridir, peristaltikanın davamlı pozulmasına və davamlı qəbizliyə səbəb olur. Beləliklə, opiat tolerantlığı dərmanların müxtəlif xüsusiyyətlərinə münasibətdə selektiv şəkildə özünü göstərir.
Tolerantlıq bədənin opiatların təsirindən fiziki asılılığının təzahürlərindən biri kimi qəbul edilməlidir və bu hadisələrin şiddəti müvafiq dərmanın dozasından deyil, onun istifadə müddətindən asılıdır.
Opiatlardan fiziki asılılıq, dərman qəbulu dayandırıldıqda fiziki pozğunluqlar kompleksinin inkişafı ilə xarakterizə olunur - sözdə çəkilmə sindromu. Morfin çəkilmə sindromunun ən patoqnomonik əlamətləri “qaz qabarığı”, titrəmə, hipersalivasiya, ürəkbulanma (qusma), əzələ ağrısı və qarın ağrısıdır.
Analjeziyanı saxlayan dərman dozalarının müntəzəm istifadəsi fonunda asılılığın xüsusiyyətlərini aşkar etmək demək olar ki, mümkün deyil. Opiatlardan (ən azı fiziki) asılılığın qaçılmaz olaraq inkişaf etdiyini düşünmək lazımdır - bu, xüsusilə 2-4 həftədən çox müddətə böyük dozalarda qəbul edildikdə, dərmanların təbiətidir.
Antitümör terapiya (radiasiya və ya kemoterapi) kursundan sonra xroniki ağrı sindromunun aradan qaldırılması halında, dərhal ləğv edilə bilməz, lakin çəkilmə sindromunun qarşısını almaq üçün dozanı tədricən azaltmaq lazımdır. Aşağıda daha ətraflı müzakirə ediləcək bəzilərinin antaqonist xüsusiyyətlərini nəzərə alaraq, opiatı başqa bir opioid preparatı ilə əvəz etmək lazım gələrsə, ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Psixi asılılıq və ya asılılıq, asılılığa səbəb olan maddənin qəbulunu dayandırarkən yaranan psixi pozğunluqların və narahatlığın qarşısını almaq üçün opiat qəbul etmək üçün patoloji ehtiyac ilə xarakterizə olunan bədənin vəziyyətidir. Psixi asılılıq fiziki asılılıqla paralel inkişaf edə bilər və ya bu asılılıq növlərindən biri özünü daha çox büruzə verir. Zehni asılılığın inkişafının mənbəyi dərmanın morfinə münasibətdə xüsusi təfərrüatlı şəkildə öyrənilmiş emosional müsbət (eyforik) təsiridir. Bəzi müəlliflər sağalmaz xəstələrdə xroniki ağrı sindromunun müalicəsində morfinin eyforik təsirini üstünlük hesab edirlər. Lakin bu xəstələrdə opiat eyforiyası praktiki olaraq baş vermir. Daha ümumi vəziyyət sedasyon və yuxululuqdur.
Vurğulamaq lazımdır ki, dərmana aludəçiliyin yaranma ehtimalı onun əzabını yüngülləşdirmək üçün lazım olarsa, sağalmaz xəstəyə onu təyin etməkdən imtina etmək üçün əsas ola bilməz.
Ayrı bir etik və psixoloji problem, hətta şiddətli xroniki ağrı sindromu olan məhkum xəstələrin dərmandan asılı olmaqdan qorxduqları və psixoloji olaraq bunu qəbul etmədikləri vəziyyətlər tərəfindən təqdim olunur.
Belə hallarda, siz asılılıq üçün ən az potensiala malik güclü opioid təyin etməyi seçə bilərsiniz (məsələn, buprenorfin) və zəruri hallarda morfin təyin edin, hər bir xüsusi xəstə üçün fərdi inandırıcı arqumentlər tapın. Təcrübə göstərir ki, belə xəstələrə əsasən yüksək intellektli insanlar arasında rast gəlinir.
Beləliklə, opiatlardan istifadə edərkən onların farmakoloji təsirlərinin tam spektri nəzərə alınmalıdır.
Cədvəl: orta və yüksək təsirli opiatlar.
| ad | İlkin tək doza, mq | Dozlar arasındakı interval, h | Yan təsirlər |
| Kodein fosfat (toz 10 mq) | 10-100 | 4 | Qəbizlik, ürəkbulanma |
| Dihidrokodein tabletləri 60, 90, 120 mq gecikdirir | 60-120 | 12 | |
| Valoron N (tilidin + nalokson) 1 kapsul = 50 mq tilidin (+ 4 mq nalokson)___________ | 50-100 | 4 | Bulantı, qusma, başgicəllənmə, qəbizlik |
| Morfin sulfat tabletləri gecikdirici 10, 30, 60, 100, 200 mq | 10-100 və ya daha çox | 8-12 | Sedasiya, ürəkbulanma, qusma, orientasiyanın pozulması, qəbizlik, hipotenziya, həddindən artıq dozada - tənəffüs depressiyası |
| Morfin hidroxlorid 1 ampul = 1 ml = 10 və ya 20 mq__________________ | 10-20 | 4-5 | Eyni |
| Omnopon (pantopon) 1 ampul = 1 ml = 10 və ya 20 mq__________________ | 20 | 3-4 | » » |
| Promedol 1 ampul = 1 ml = 10 və ya 20 mq | 20-40 | 3- | » » |
| Piritramid (dipidolor) 1 ampul = 2 ml = 15 mq________________ | 7,5-30 | 6-8 |
Ədəbiyyat məlumatlarının təhlili və müxtəlif morfin dərmanlarından istifadə ilə bağlı öz təcrübəmiz optimal dozanın seçilməsini asanlaşdırmaq, analjeziyanın keyfiyyətini və xəstənin morfinə mənfi reaksiyalarını daha yaxşı qiymətləndirmək üçün morfin dərmanlarının təyin edilməsi üçün müəyyən taktikalara riayət etməyin zəruriliyini göstərir. Müalicə morfin hidroxlorid preparatlarının istifadəsi ilə başlayır, onların təsiri yaxşı bilinir, daha idarə olunur və asanlıqla proqnozlaşdırıla bilər. Bundan sonra onlar uzadılmış morfin sulfatına keçirlər.
Uzadılmış buraxılışlı morfin sulfat (MCT-continus) dozanın asanlığı üçün 10, 30, 60, 100, 200 mq tabletlərdə mövcuddur. MCT kontinuusun analjezik dozasının təsiri morfin hidroxloriddən 2-3 dəfə uzundur (4-ə qarşı 10-12 saat).
MCT-Continus tabletləri ilə yanaşı, farmakokinetik cəhətdən daha sərfəli olan uzadılmış buraxılışlı morfinin dozaj forması da hazırlanmışdır - polimer qabıqda analjezik mikroqranulları olan kapsullar (məsələn, kapanol, skenan preparatları).
Nadir hallarda, dərmanları şifahi olaraq qəbul etmək mümkün olmadıqda (disfagiya, stomatit, faringit, qismən bağırsaq obstruksiyası) morfin hidroxlorid və ya digər morfinə bənzər dərmanlarla parenteral terapiya üçün göstərişlər var. Dərman subkutan, əzələdaxili və ya venadaxili olaraq yavaş infuziya yolu ilə, o cümlədən dispenserdən istifadə edərək xəstə tərəfindən idarə olunan şəkildə verilir. Oral və parenteral terapiya üçün morfin dozalarının nisbəti adətən 2-3:1 təşkil edir. Daxili təcrübədə morfinlə yanaşı, tez-tez analjezik potensialı morfindən (müvafiq olaraq 1/6 və 1/2) aşağı olan promedol və ya omnopon (tiryək alkaloidləri kompleksi) istifadə olunur.
Bir sıra xarici müəlliflər müalicəyə morfin hidroxlorid məhlulunun ağızdan tətbiqi ilə başlamağın ən məqsədəuyğun olduğuna inanırlar. Bu məhlul 240 ml distillə edilmiş suya 1200 mq morfin hidroxlorid nisbətində hazırlanır (1 ml məhlulda 5 mq morfin var) və hər 4 dəfə 2-4 ml (10-20 mq) ilkin dozada təyin edilir. belə bir məhlulun raf ömrü 28 gündür. Qeyri-kafi analjeziya olduqda doza mərhələli şəkildə artırılır və ya ciddi yan təsirlər olduqda azaldılır. Morfin hidroxloridinin ilkin birdəfəlik dozası adətən 30-50 mq təşkil edir və hər 4 saatdan bir tətbiq edilir. Sonuncunun gündəlik dozası eyni qalır və administrasiyalar arasındakı intervallar 2-3 dəfə artır. Məsələn, hər 4 saatda 40 mq morfin hidroxlorid dozasında MCT-continus hər 12 saatda 120 mq təyin edilir, terapiyanın müddəti artdıqca və morfinə qarşı dözümlülük inkişaf etdikcə, onun dozası artır və gündə 2 q-dan çox ola bilər. . Həm də əhəmiyyətli dərəcədə yüksək dozalara istinadlar var - gündə 7 q-dan çox. Bir sıra müşahidələrdə MCT-Continus-un gündəlik dozası cəmi 2 həftəlik terapiyadan sonra demək olar ki, 2 dəfə artırılmış, eyni zamanda hər bir dozanın təsir müddəti də təxminən yarıya qədər azalmışdır.
Morfin monoterapiyasının kütləvi dozalarda istifadəsi mövcud bilik səviyyəsində məqbul sayıla bilməz. Morfinin dozasını artırmaqla nəyin bahasına olursa olsun ağrıları aradan qaldırmaq istəyi əsassızdır, çünki bu, istənilən effekti vermir. Belə hallarda morfinin xüsusi qeyri-opioid ağrı kəsiciləri ilə kombinasiyası zəruridir, bu dərmanlar çox vaxt opiatların özlərindən daha effektivdir (kalsium kanal blokerləri, ag-adrenergik reseptor agonistləri, həyəcanverici amin turşusu antaqonistləri və s.).
Opioid asılılığını aradan qaldırmaq üçün NSAİİ aspizolun (3 q/gün) və antikininogen trasilolun (500.000 IU/gün) venadaxili infuziyasının ardıcıl olaraq 2 gün ərzində tətbiqi və sonra verapamilin oral tətbiqi ilə xüsusi müalicə rejimi təyin edilir. sirdalud, terapevtik dozalarda amitriptilin artıq ilk həftə ərzində opiatların dozasını yarıya endirməyə və 2 həftədən sonra onu minimuma endirməyə və sonra tamamilə dayandırmağa imkan verir.
Qeyd etmək lazımdır ki, onkoloji mənşəli intensiv somatik və visseral xroniki ağrı sindromu ilə, demək olar ki, həmişə kombinə edilmiş farmakoterapiya tələb olunur, opioidlərə əlavə olaraq, göstərişlərə görə müəyyən köməkçi agentlər.