Nazwa handlowa Mesalazyna. Leki mesalazynowe w leczeniu zapalnych chorób jelit

Czopki doodbytnicze Mesalazol- lek przeciwbakteryjny, przeciwzapalny o lokalizacji działania w jelitach.
Mesalazyna działa przeciwzapalnie na poziomie błony śluzowej jelit. Hamuje aktywność lipoksygenazy neutrofilowej i syntezę metabolitów kwasu arachidonowego (prostaglandyn i leukotrienów). Hamuje powstawanie cytokin w błonie śluzowej jelit, hamuje migrację, degranulację, fagocytozę neutrofili, wydzielanie immunoglobulin przez limfocyty. Ma także działanie antyoksydacyjne: wiąże i niszczy wolne rodniki tlenowe. Hamuje aktywność niektórych bakterii jelitowych, szczególnie Escherichia coli (działanie przeciwbakteryjne objawia się w jelicie grubym).

Farmakokinetyka

Podczas stosowania czopków uwalnianie i dystrybucja mesalazyny następuje w odbytniczej i dalszej jednej trzeciej części okrężnicy.Wchłanianie leku do krążenia ogólnoustrojowego jest niewielkie i wynosi około 10%. Metabolizowany w błonie śluzowej jelit i w wątrobie do nieaktywnego metabolitu – kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego. Wiązanie mesalazyny z białkami osocza wynosi 43%, kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego - 73-83%. Lek i jego metabolit przenikają przez barierę łożyskową i przenikają do mleka matki. Okres półtrwania mesalaminy wynosi 0,5-2 godziny, kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego około 5-10 godzin. Mesalazyna i jej metabolity wydalane są przez nerki (50%) z moczem (głównie w postaci acetylowanej) oraz przez jelita (40%) z kałem. Po podaniu doodbytniczym 10-30% dawki wykrywane jest w codziennym moczu. Kumuluje się w przewlekłej niewydolności nerek.

Wskazania do stosowania

Świece Mesalazol stosowany w leczeniu chorób zapalnych odbytnicy i dalszej części jelita grubego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zapalenie odbytnicy, zapalenie odbytnicy i esicy, choroba Leśniowskiego-Crohna) w ostrej fazie oraz w ich profilaktyce.

Tryb aplikacji

Świece Mesalazol stosować doodbytniczo.
Dorośli ludzie. W łagodnych i umiarkowanych postaciach w ostrej fazie jeden czopek (500 mg) 3 razy dziennie. Maksymalna dzienna dawka wynosi 1,5 g.
Aby zapobiec nawrotom, przepisuje się jeden czopek (250 mg) 3 razy dziennie, jeśli to konieczne, przez kilka lat.
W ciężkich postaciach dwa czopki (500 mg) 3 razy dziennie. Maksymalną dawkę dobową można zwiększyć do 3-4 g (przez okres nie dłuższy niż 8-12 tygodni).
Dzieci: w zaostrzeniu 40-60 mg/kg mc dziennie, w zapobieganiu nawrotom - 20-30 mg/kg mc dziennie (częstotliwość dawkowania 3 razy dziennie).
Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie (średnio 8-10 tygodni).

Skutki uboczne

Ze strony układu pokarmowego: dyskomfort i ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zmniejszenie apetytu, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki;
Z układu sercowo-naczyniowego: rzadko - kołatanie serca, tachykardia, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, ból w klatce piersiowej; duszność, zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego;
Z układu moczowego: białkomocz, krwiomocz, skąpomocz, bezmocz, zespół nerczycowy, krystaluria;
Z narządów krwiotwórczych: niedokrwistość (hemolityczna, megaloblastyczna, aplastyczna), leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, neutropenia, methemoglobinemia;
Z układu nerwowego: osłabienie, ból głowy, zawroty głowy; szum w uszach, polineuropatia, drżenie, depresja;
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka, dermatozy, skurcz oskrzeli, nadwrażliwość na światło;
Inne: osłabienie, świnka, łysienie, oligospermia, zespół toczniopodobny, zmniejszona produkcja płynu łzowego.

Przeciwwskazania

:
Przeciwwskazania do stosowania czopków Mesalazol to: nadwrażliwość na salicylany, ciężka niewydolność nerek i/lub wątroby, choroby krwi, wrzody żołądka i dwunastnicy, skaza krwotoczna, wiek do 2 lat, okres laktacji, ostatnie 2-4 tygodnie ciąży.
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby i nerek, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz u pacjentów z chorobami alergicznymi.

Ciąża:
Zastosowanie świec Mesalazol w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ostatnich 2-4 tygodniach ciąży i laktacji.
Kobiety planujące ciążę muszą wybrać okres, w którym mogą odmówić leczenia lub przyjąć dawki podtrzymujące.

Interakcja z innymi lekami

Przy jednoczesnym stosowaniu leku Mesalazol:
- nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego);
- nasila wrzodziejące działanie glukokortykoidów na błonę śluzową żołądka;
- zwiększa toksyczność metotreksatu;
- działanie ryfampicyny słabnie;
- działanie furosemidu słabnie;
- nasila hipoglikemiczne działanie pochodnych sulfonylomocznika,
- spowalnia wchłanianie cyjanokobaminy.

Przedawkować

:
Objawy przedawkowania czopka Mesalazol: nudności, wymioty, ból brzucha, osłabienie, senność.
Leczenie: płukanie żołądka, podanie środków przeczyszczających, leczenie objawowe.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym miejscu, chronić przed światłem, w temperaturze 15-25°C.
Trzymać z dala od dzieci.

Formularz zwolnienia

Mesalazol - czopki doodbytnicze.
7 czopków w blistrze z folii PVC/PE.
2 blistry wraz z instrukcją użycia w pudełku kartonowym.

Mieszanina

:
1 czopek Mesalazol 250 mg zawiera: substancja czynna: mesalazyna 250 mg. Substancje pomocnicze: glicerydy półsyntetyczne - do 2,08 g.
1 czopek Mesalazol 500 mg zawiera: substancja czynna: mesalazyna 500 mg. Substancje pomocnicze: alkohol cetylowy, dokuzan sodu, glicerydy półsyntetyczne do 2,2 g.

Dodatkowo

:
Przed użyciem czopków Mesalazol konieczne jest opróżnienie jelit.
Należy monitorować obraz krwi obwodowej, czynność wątroby i wydalniczą nerek (poziom mocznika i kreatyniny we krwi) przed leczeniem, 14 dni od rozpoczęcia leczenia, następnie raz w miesiącu przez 3 miesiące, po - z normalne wyniki - raz na trzy miesiące, a także na koniec terapii.
Podczas stosowania leku mocz i łzy mogą zmienić kolor na żółto-pomarańczowy oraz może wystąpić przebarwienie miękkich soczewek kontaktowych.

Ustawienia główne

Nazwa:	WSPIERA MESALAZOL
Kod ATX:	A07EC02 -

W 1 tabletce mesalazyna 500 mg.

Wapnia wodorofosforan, kopowidon, krzemionka koloidalna, stearynian magnezu, alginian sodu, celuloza mikrokrystaliczna – jako substancje pomocnicze.

Formularz zwolnienia

Tabletki długo działające nr 50.

efekt farmakologiczny

Działa przeciwzapalnie, antybakteryjnie.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Środek przeciwzapalny działający miejscowo na błonę śluzową jelit. Wykazuje aktywność wobec Escherichia coli i ziarniaków. Hamuje syntezę mediatorów stanu zapalnego – prostaglandyn i leukotrienów. Ma właściwości antyoksydacyjne dzięki zdolności niszczenia wolnych rodników tlenowych. Zmniejsza ryzyko nawrotu choroby, gdy choroba Crohna .

Farmakokinetyka

Około 50% dawki wchłania się w jelicie cienkim. Podlega acetylacji w jelitach i wątrobie. 43% związane z białkami. Metabolity są wydalane przez nerki i jelita. T1/2 0,5-2 h. Kumuluje się u osób z chroniczny .

Wskazania do stosowania

Leczenie i profilaktyka niespecyficzny , zapalenie odbytnicy , choroba Crohna .

W I trymestr ciąży Można przepisać w przypadku ścisłych wskazań.

Przeciwwskazania

• dysfunkcja wątroby i nerek;
• skaza krwotoczna ;
• zwiększona wrażliwość;
• ostatni miesiąc ciąży;
• laktacja;
• wiek do 2 lat;
• dzieci o masie ciała poniżej 50 kg.

Skutki uboczne

• , ból głowy, zaburzenia snu, drgawki, depresja , , hałas w uszach;
• ból brzucha, utrata apetytu, zgaga, nudności, wymioty, , , zapalenie wątroby, ;
• kołatanie serca, podwyższone ciśnienie krwi, , duszność;
• hemolityczny lub aplastyczny niedokrwistość , leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, hipoprotrombinemia;
• skąpomocz Lub , krwiomocz, zespół nerczycowy;
• wysypka, , swędzenie, skurcz oskrzeli;
• gorączka, , zespół toczniopodobny.

Mesalazyna, instrukcja użycia (metoda i dawkowanie)

Tabletki Mesalazyny należy przyjmować doustnie, w całości, po posiłku, popijając odpowiednią ilością wody.

Na wrzodziejące zapalenie okrężnicy w ostrej fazie dorosłym przepisuje się 4 g dziennie (w kilku dawkach). Maksymalna s.m. wynosi 6-8 g. Dawka dla dzieci wynosi 20-30 mg na 1 kg masy ciała dziennie, podzielona na kilka dawek. W przypadku przejścia na terapię podtrzymującą dorośli przyjmują 2 g dziennie.

Na dystalne zapalenie odbytnicy leki są przepisywane w postaci czopków. Ponieważ nie ma formy uwalniania czopków Mesalazyny, stosuje się czopki Lub 1 g 2 razy dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 2-3 miesiące.

Podczas leczenia co miesiąc monitoruje się obraz krwi obwodowej oraz czynność wątroby i nerek. U osób ze zmniejszoną szybkością acetylacji w wątrobie zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Przedawkować

Łagodne przedawkowanie objawia się zawrotami głowy, złym samopoczuciem, nudnościami, wymiotami, niewyraźnym widzeniem i gorączka (niekorzystny znak prognostyczny). W ciężkich przypadkach rozwija się , senność, zawalić się , , skurcze i krwawienie.

W celu wykrycia przedawkowania, które nie zawsze objawia się klinicznie, oznacza się stężenie salicylanów we krwi (powyżej 70 mg% - ciężkie zatrucie, powyżej 100 mg% - bardzo ciężkie).

Leczenie: zastosowanie środka przeczyszczającego, płukanie żołądka, przepisanie sorbentów, leczenie objawowe, monitorowanie składu kwasowo-zasadowego. W zależności od tego wprowadzenia Lub cytrynianu sodowego . Alkalizację moczu (jeśli poziom salicylanów przekracza 40 mg%) przeprowadza się poprzez wlew wodorowęglanu sodu. W przypadku obrzęku płuc należy zastosować wentylację mechaniczną mieszaniną tlenu.

LSR-006281/09-100809

Nazwa handlowa: Mesalazyna

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

mesalazyna

Postać dawkowania:

tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Mieszanina:

1 tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera:
substancja aktywna: mesalazyna 500 mg;
Substancje pomocnicze: Wodorofosforan wapnia dwuwodny, krzemionka koloidalna (Aerosil A-300), kopowidon (Collidon VA-64 lub Plasdon Es-630), alginian sodu (Kelton LVCR), celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

Opis: tabletki są prawie białe lub białe z szarawym odcieniem, okrągłe, obustronnie wypukłe. Dopuszczalne są drobne inkluzje.

Grupa farmakoterapeutyczna:

środek przeciwbakteryjny i przeciwzapalny jelit.

Kod ATX:[A07EC02]

Farmakodynamika
Ma miejscowe działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie aktywności lipoksygenazy neutrofilowej oraz syntezy prostaglandyn i leukotrienów. Spowalnia migrację, degranulację, fagocytozę neutrofili, a także wydzielanie immunoglobulin przez limfocyty. Ma działanie przeciwbakteryjne przeciwko E. coli i niektórym ziarniakom (objawiającym się w okrężnicy).
Ma działanie antyoksydacyjne (dzięki zdolności wiązania wolnych rodników tlenowych i ich niszczenia). Jest dobrze tolerowany i zmniejsza ryzyko nawrotu choroby Leśniowskiego-Crohna, szczególnie u pacjentów z zapaleniem jelita krętego i długim czasem trwania choroby.

Farmakokinetyka
Około 30-50% przyjętej dawki wchłania się, głównie w jelicie cienkim. Mesalazyna ulega acetylacji w błonie śluzowej jelit, w wątrobie oraz w niewielkim stopniu przez enterobakterie, tworząc kwas M-acetylo-5-aminosalicylowy. Komunikacja z białkami osocza wynosi 43%, a kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy 73-83%. Mesalazyna i jej metabolit nie przenikają przez barierę krew-mózg i przenikają do mleka matki.
Właściwości skumulowane zaobserwowano u zdrowych ochotników po przyjęciu leku w dawce 1500 mg/dobę. Kumuluje się w przewlekłej niewydolności nerek (CRF). Mesalazyna i jej metabolity są wydalane z organizmu przez nerki i jelita.

Wskazania do stosowania
Nieswoiste wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna (zapobieganie i leczenie zaostrzeń).

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, choroby krwi, wrzody żołądka i dwunastnicy, skaza krwotoczna, ciężka niewydolność nerek/wątroby, okres laktacji, ostatnie 2-4 tygodnie ciąży, dzieci (do 12 lat), a także dzieci o masie ciała poniżej 50 kg.

Ostrożnie
Ciąża (pierwszy trymestr), niewydolność wątroby i (lub) nerek, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Stosować w czasie ciąży i laktacji
Wiadomo, że mesalazyna przenika przez barierę łożyskową, jednakże ograniczone doświadczenia ze stosowaniem leku u kobiet w ciąży nie pozwalają na ocenę ewentualnych skutków ubocznych. Stosowanie u kobiet w ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Mesalazyna przenika do mleka matki w stężeniach niższych niż we krwi kobiety, natomiast metabolit, acetylomesalazyna, występuje w podobnych lub większych stężeniach. W przypadku konieczności stosowania leku w okresie laktacji należy rozstrzygnąć kwestię zaprzestania karmienia piersią.

Sposób użycia i dawkowanie
Tabletki Mesalazyna o przedłużonym uwalnianiu zaleca się przyjmować w całości, bez rozgryzania, po posiłku, popijając dużą ilością płynu.

WRZODZIEJĄCE ZAPALENIE OKRĘŻNICY

Etap zaostrzenia
Dzieci: dawkę dobiera się indywidualnie, zwykle 20-30 mg mesalazyny na 1 kg masy ciała pacjenta dziennie w kilku dawkach.

Terapia podtrzymująca
Dorośli: dawkę dobiera się indywidualnie, zwykle 2 g mesalazyny dziennie w kilku dawkach.
Dzieci: dawkę dobiera się indywidualnie, zwykle 20-30 mg mesalazyny na 1 kg masy ciała pacjenta dziennie w kilku dawkach.

CHOROBA CROHNA

Ostra faza i terapia podtrzymująca
Dorośli: dawkę dobiera się indywidualnie, zwykle do 4 g mesalazyny dziennie w kilku dawkach.
Dzieci: dawkę dobiera się indywidualnie, zwykle 20-30 mg mesalazyny na 1 kg masy ciała dziennie w kilku dawkach.

Efekt uboczny
Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zgaga, biegunka, utrata apetytu, bóle brzucha, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki.
Z układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, tachykardia, podwyższone lub obniżone ciśnienie krwi, ból w klatce piersiowej, duszność.
Z układu nerwowego: ból głowy, szumy uszne, zawroty głowy, polineuropatia, drżenie, depresja.
Z układu moczowego: białkomocz, krwiomocz, skąpomocz, bezmocz, krystaluria, zespół nerczycowy.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, dermatozy, skurcz oskrzeli.
Z narządów krwiotwórczych: niedokrwistość (hemolityczna, megaloblastyczna, aplastyczna), leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, hipoprotrombinemia.
Inny: osłabienie, świnka, nadwrażliwość na światło, zespół toczniopodobny, oligospermia, łysienie, zmniejszona produkcja płynu łzowego.

Przedawkować
Pojedyncza dawka mniejsza niż 150 mg/kg to łagodne przedawkowanie, 150-300 mg/kg to umiarkowane, a powyżej 300 mg/kg to poważne przedawkowanie.
Objawy: nasilenie łagodne do umiarkowanego - objawy salicylizmu (nudności, wymioty, szumy uszne, niewyraźne widzenie, zawroty głowy, silny ból głowy, ogólne złe samopoczucie, gorączka - u dorosłych niekorzystny znak prognostyczny). Ciężki - hiperwentylacja płuc pochodzenia ośrodkowego, zasadowica oddechowa, kwasica metaboliczna, splątanie, senność, zapaść, drgawki, bezmocz, krwawienie. Początkowo centralna hiperwentylacja płuc prowadzi do zasadowicy oddechowej - duszność, uduszenie, sinica, zimny lepki pot; wraz ze wzrostem zatrucia, porażeniem oddechowym i rozłączeniem fosforylacji oksydacyjnej wzrasta, powodując kwasicę oddechową.
W przypadku przewlekłego przedawkowania stężenie leku w osoczu nie koreluje dobrze ze stopniem zatrucia. Największe ryzyko wystąpienia zatrucia przewlekłego obserwuje się u osób w podeszłym wieku przy przyjmowaniu dawki większej niż 100 mg/kg/dobę przez kilka dni. U dzieci i osób w podeszłym wieku początkowe objawy salicylizmu nie zawsze są zauważalne, dlatego wskazane jest okresowe oznaczanie stężenia salicylanów we krwi: poziom powyżej 70 mg% wskazuje na umiarkowane lub ciężkie zatrucie; powyżej 100 mg% - skrajnie dotkliwe, prognostycznie niekorzystne. Umiarkowane zatrucie wymaga hospitalizacji przez 24 godziny.
Leczenie: prowokowanie wymiotów, podawanie węgla aktywnego i środków przeczyszczających, stała kontrola składu kwasowo-zasadowego krwi (ABC) i równowagi elektrolitowej; w zależności od stanu metabolizmu - wprowadzenie wodorowęglanu sodu, roztworu cytrynianu sodu lub mleczanu sodu. Zwiększenie zasadowości rezerwy zwiększa wydalanie mesalazyny w wyniku alkalizacji moczu. Alkalizacja moczu jest wskazana przy zawartości salicylanów powyżej 40 mg% i polega na dożylnym wlewie wodorowęglanu sodu (88 mEq w 1 litrze 5% roztworu dekstrozy, z szybkością 10-15 ml/h/kg); przywrócenie objętości krwi krążącej (CBV) i wywołanie diurezy osiąga się poprzez podanie wodorowęglanu sodu w takich samych dawkach i rozcieńczeniu, które powtarza się 2-3 razy. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, u których intensywny wlew płynów może prowadzić do obrzęku płuc. Nie zaleca się stosowania acetazolamidu do alkalizacji moczu (może powodować kwasicę i nasilać toksyczne działanie salicylanów). Hemodializa jest wskazana, gdy poziom salicylanów przekracza 100-130 mg%, u pacjentów z przewlekłym zatruciem - 40 mg% i poniżej, jeśli jest to wskazane (oporna na leczenie kwasica, postępujące pogorszenie, ciężkie uszkodzenie centralnego układu nerwowego, obrzęk płuc i niewydolność nerek) ). W przypadku obrzęku płuc - sztuczna wentylacja płuc (ALV) mieszaniną wzbogaconą w tlen.

Interakcja
Nasila hipoglikemiczne działanie pochodnych sulfonylomocznika, wrzodziejące działanie glikokortykosteroidów i toksyczność metotreksatu. Zmniejsza aktywność furosemidu, spironolaktonu, sulfonamidów, ryfampicyny. Wzmacnia działanie antykoagulantów. Zwiększa skuteczność leków moczopędnych (blokerów wydzielania kanalikowego). Spowalnia wchłanianie cyjanokobalaminy.

Specjalne instrukcje
Wskazane jest regularne wykonywanie ogólnych badań krwi (przed, w trakcie i po leczeniu) i moczu oraz monitorowanie czynności wydalniczej nerek. U pacjentów „powolnych acetylatorów” występuje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Może wystąpić żółto-pomarańczowe zabarwienie moczu i łez oraz zabarwienie miękkich soczewek kontaktowych.
W przypadku pominięcia dawki, należy ją przyjąć w dowolnym momencie lub wraz z następną dawką.
W przypadku pominięcia kilku dawek należy skonsultować się z lekarzem bez przerywania leczenia. W przypadku podejrzenia wystąpienia zespołu ostrej nietolerancji należy przerwać stosowanie mesalazyny.
Pacjenci powinni unikać prowadzenia samochodu, a także wykonywania pracy wymagającej zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 500 mg. 10 lub 15 tabletek w blistrze wykonanym z folii polichlorku winylu i drukowanej lakierowanej folii aluminiowej.
1, 3, 5, 6, 9 lub 10 blistrów po 10 tabletek lub 2, 4 lub 6 blistrów po 15 tabletek wraz z instrukcją użycia umieszcza się w opakowaniu kartonowym.

Najlepiej spożyć przed datą
3 lata.
Nie stosować po upływie terminu ważności.

Warunki przechowywania
Lista B. W suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Warunki wydawania z aptek
Na receptę.

Producent/organizacja otrzymująca skargi
CJSC „Canonpharma Production”, Rosja.
Adres: 141100, Szczelkowo, obwód moskiewski, ul. Zareczna, 105

Choroby zapalne jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna) w ostrej fazie i zapobieganie ich nawrotom.

Forma uwalniania leku Mesalazyna

tabletki o przedłużonym uwalnianiu 500 mg; opakowanie konturowe 10 w opakowaniu kartonowym po 3,5,6,9 i 10 szt.;
tabletki o przedłużonym uwalnianiu 500 mg; opakowanie konturowe 15 w opakowaniu kartonowym po 2, 4 i 6 szt.;

Farmakodynamika leku Mesalazyna

Hamuje syntezę PG, hamuje chemotaksję, degranulację i fagocytozę neutrofili, wydzielanie immunoglobulin przez limfocyty, ma właściwości przeciwutleniające. Ma działanie przeciwbakteryjne przeciwko E. coli i niektórym ziarniakom (objawiającym się w okrężnicy).
Skuteczny w leczeniu zapalenia jelita grubego, zapalenia jelita krętego w chorobie Leśniowskiego-Crohna, w zapobieganiu zaostrzeniom wrzodziejącego zapalenia jelita grubego u pacjentów z nadwrażliwością na sulfasalazynę, jest dobrze tolerowany (nawet w dawce 4,8 g/dobę porównywalnej z placebo). Zmniejsza ryzyko nawrotu choroby Leśniowskiego-Crohna, zwłaszcza u pacjentów z zapaleniem jelita krętego i długim czasem trwania choroby.

Farmakokinetyka leku Mesalazyna

W zależności od postaci dawkowania i drogi podania mesalazyna uwalniana jest w odbytnicy i okrężnicy (lewatywy, czopki) lub w końcowym odcinku jelita cienkiego i okrężnicy (tabletki). Tabletki (rozpuszczalne w jelitach) zaczynają się rozpuszczać w jelicie cienkim (przy pH > 6) po 110–170 minutach, a całkowicie rozpuszczają się w ciągu 165–225 minut po podaniu. Podczas przejścia przez jelita mesalazyna jest stopniowo uwalniana z tabletek, 15–30% w jelicie krętym, 60–75% w okrężnicy i tylko 10% przedostaje się do krwi. Stężenie w osoczu jest niskie – po pojedynczej dawce 250 mg Cmax wynosi 0,5–1,5 mcg/ml. Tworzy kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy w błonie śluzowej jelit i wątrobie. Wiązanie mesalazyny z białkami osocza wynosi około 40%, metabolit 75–83%. 0,1% dawki przenika do mleka matki (w postaci metabolitu). Po podaniu doodbytniczym 10–30% dawki wykrywane jest w codziennym moczu. Mesalazyna T1/2 0,5–1,5 godz., Kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy – 5–10 godz.

Stosowanie leku Mesalazyna podczas ciąży

W pierwszym trymestrze ciąży mesalazynę można przepisywać wyłącznie pod ścisłymi wskazaniami, w ostatnich 2–4 tygodniach ciąży lek należy odstawić.

W trakcie leczenia zaleca się zaprzestanie karmienia piersią ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu leku w tym okresie. Jeśli u noworodka karmionego piersią wystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią.

Przeciwwskazania do stosowania leku Mesalazyna

Nadwrażliwość, m.in. na inne pochodne kwasu salicylowego (w przypadku stosowania lewatyw, m.in. metylowego i propyloparabenowego), ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, choroby krwi, skazę krwotoczną, wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, ostatnie 2–4 tygodnie ciąży, karmienie piersią, wiek dzieci (do 2 lat).

Skutki uboczne leku Mesalazyna

Z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, zgaga, utrata apetytu, bóle brzucha, biegunka, wzdęcia, podwyższony poziom aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, świnka.

Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): kołatanie serca, tachykardia, podwyższone lub obniżone ciśnienie krwi, ból w klatce piersiowej, duszność, niedokrwistość (hemolityczna, megaloblastyczna, aplastyczna), leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, hipoprotrombinemia.

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, depresja, złe samopoczucie, parestezje, drgawki, drżenie, szum w uszach.

Z układu moczowo-płciowego: białkomocz, krwiomocz, krystaluria, skąpomocz, bezmocz, zespół nerczycowy, oligospermia.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, rumień, skurcz oskrzeli.

Inne: gorączka, nadwrażliwość na światło, zespół toczniopodobny, łysienie, zmniejszone wytwarzanie łez, prawdopodobnie zwiększone stężenie methemoglobiny.

Sposób podawania i dawkowanie leku Mesalazyna

Doustnie, bez żucia, popijając dużą ilością wody: dla dorosłych w okresie zaostrzeń – 400-500 mg 3 razy dziennie, dawki podtrzymujące – 500 mg 3 razy dziennie w przypadku wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i 1 g 4 razy dziennie w przypadku choroby Leśniowskiego-Crohna; dzieci powyżej 2. roku życia – 20–30 mg/kg/dobę w kilku dawkach. W ciężkich przypadkach choroby dawkę dobową można zwiększyć do 3–4 g, ale nie więcej niż przez 8–12 tygodni.

Przedawkowanie Mesalazyny

Objawy: nudności, wymioty, ból żołądka, osłabienie, senność.

Leczenie: płukanie żołądka (w przypadku stosowania doustnego), podanie środków przeczyszczających, leczenie objawowe.

Interakcje leku Mesalazyna z innymi lekami

Zwiększa wrzodziejące działanie glikokortykosteroidów, toksyczność metotreksatu, hipoglikemiczne działanie pochodnych sulfonylomocznika i hipoprotrombinemiczne działanie antykoagulantów. Spowalnia wchłanianie cyjanokobalaminy. Zmniejsza aktywność furosemidu, spironolaktonu, ryfampicyny.

Środki ostrożności podczas stosowania Mesalazyny

Przed, w trakcie (1-2 razy w miesiącu) i po leczeniu (co 3 miesiące) należy kontrolować skład krwi obwodowej, stężenie mocznika i kreatyniny oraz ogólne badanie moczu. W przypadku podejrzenia wystąpienia zespołu ostrej nietolerancji należy przerwać stosowanie mesalazyny. Należy jednak pamiętać, że w niektórych przypadkach zespół ostrej nietolerancji może być trudny do odróżnienia od ciężkiego zaostrzenia choroby zapalnej jelit.

Warunki przechowywania leku Mesalazyna

Lista B: W suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Okres ważności leku Mesalazyna

Lek Mesalazyna należy do klasyfikacji ATX:

Układ trawienny i metabolizm

A07 Leki przeciwbiegunkowe, jelitowe przeciwzapalne i przeciwdrobnoustrojowe

A07E Jelitowe leki przeciwzapalne

A07EC Kwas aminosalicylowy i jego analogi

Formuła brutto

C7H7NO3

Grupa farmakologiczna substancji Mesalazyna

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

Kod CAS

89-57-6

Farmakologia

efekt farmakologiczny- przeciwzapalny.

Hamuje syntezę PG, hamuje chemotaksję, degranulację i fagocytozę neutrofili, wydzielanie immunoglobulin przez limfocyty, ma właściwości przeciwutleniające. Ma działanie przeciwbakteryjne przeciwko E. coli i niektórym ziarniakom (objawiającym się w okrężnicy).

W zależności od postaci dawkowania i drogi podania mesalazyna uwalniana jest w odbytnicy i okrężnicy (lewatywy, czopki) lub w końcowym odcinku jelita cienkiego i okrężnicy (tabletki). Tabletki (rozpuszczalne w jelitach) zaczynają się rozpuszczać w jelicie cienkim (przy pH >6) po 110-170 minutach, a całkowicie rozpuszczają się w ciągu 165-225 minut po podaniu. Podczas przejścia przez jelita mesalazyna jest stopniowo uwalniana z tabletek, 15–30% w jelicie krętym, 60–75% w okrężnicy i tylko 10% przedostaje się do krwi. Stężenie w osoczu jest niskie – po pojedynczej dawce 250 mg Cmax wynosi 0,5-1,5 mcg/ml. Tworzy kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy w błonie śluzowej jelit i wątrobie. Wiązanie mesalazyny z białkami osocza wynosi około 40%, metabolit wynosi 75-83%. 0,1% dawki przenika do mleka matki (w postaci metabolitu). Po podaniu doodbytniczym 10-30% dawki wykrywane jest w codziennym moczu. T 1/2 mesalazyna 0,5-1,5 godziny, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy - 5-10 godzin.

Skuteczny w leczeniu zapalenia jelita grubego, zapalenia jelita krętego w chorobie Leśniowskiego-Crohna, w zapobieganiu zaostrzeniom wrzodziejącego zapalenia jelita grubego u pacjentów z nadwrażliwością na sulfasalazynę, jest dobrze tolerowany (nawet w dawce 4,8 g/dobę porównywalnej z placebo). Zmniejsza ryzyko nawrotu choroby Leśniowskiego-Crohna, zwłaszcza u pacjentów z zapaleniem jelita krętego i długim czasem trwania choroby.

Zastosowanie substancji Mesalazyna

Choroby zapalne jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna) w ostrej fazie i zapobieganie ich nawrotom.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, m.in. na inne pochodne kwasu salicylowego (przy stosowaniu lewatyw m.in. metylowego i propyloparabenowego), ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, choroby krwi, skazę krwotoczną, wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, ostatnie 2-4 tygodnie ciąży, karmienie piersią, wiek dzieci (do 2 lat).

Ograniczenia w użyciu

Upośledzona czynność wątroby i (lub) nerek, ciąża (pierwszy trymestr), niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

W pierwszym trymestrze ciąży mesalazynę można przepisywać wyłącznie pod ścisłymi wskazaniami, w ostatnich 2-4 tygodniach ciąży lek należy odstawić.

W trakcie leczenia zaleca się zaprzestanie karmienia piersią ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu leku w tym okresie. Jeśli u noworodka karmionego piersią wystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne substancji Mesalazyna

Z przewodu żołądkowo-jelitowego: nudności, wymioty, zgaga, utrata apetytu, bóle brzucha, biegunka, wzdęcia, podwyższony poziom aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, świnka.

Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): kołatanie serca, tachykardia, podwyższone lub obniżone ciśnienie krwi, ból w klatce piersiowej, duszność, niedokrwistość (hemolityczna, megaloblastyczna, aplastyczna), leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, hipoprotrombinemia.

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, depresja, złe samopoczucie, parestezje, drgawki, drżenie, szum w uszach.

Z układu moczowo-płciowego: białkomocz, krwiomocz, krystaluria, skąpomocz, bezmocz, zespół nerczycowy, oligospermia.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, rumień, skurcz oskrzeli.

Inny: gorączka, nadwrażliwość na światło, zespół toczniopodobny, łysienie, zmniejszone wytwarzanie łez, prawdopodobnie zwiększone stężenie methemoglobiny.

Interakcja

Zwiększa wrzodziejące działanie glikokortykosteroidów, toksyczność metotreksatu, hipoglikemiczne działanie pochodnych sulfonylomocznika i hipoprotrombinemiczne działanie antykoagulantów. Spowalnia wchłanianie cyjanokobalaminy. Zmniejsza aktywność furosemidu, spironolaktonu, ryfampicyny.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, bóle żołądka, osłabienie, senność.

Leczenie: płukanie żołądka (jeśli przyjmowano doustnie), przepisując leczenie objawowe przeczyszczające.

Drogi podawania

Wewnątrz, doodbytniczo.

Środki ostrożności dotyczące substancji Mesalazyna

Przed, w trakcie (1-2 razy w miesiącu) i po zabiegu (co 3 miesiące) należy monitorować skład krwi obwodowej, stężenie mocznika, kreatyniny oraz ogólne badanie moczu. W przypadku podejrzenia wystąpienia zespołu ostrej nietolerancji należy przerwać stosowanie mesalazyny. Należy jednak pamiętać, że w niektórych przypadkach zespół ostrej nietolerancji może być trudny do odróżnienia od ciężkiego zaostrzenia choroby zapalnej jelit.

Interakcje z innymi składnikami aktywnymi

Nazwy handlowe

Nazwa	Wartość Indeksu Wyszkowskiego ®