Cechy stosowania antybiotyku „Imipenem. Postać dawkowania imipenemu z cylastatyną: proszek do sporządzania roztworu do podawania domięśniowego Dawkowanie imipenemu

Imipenem hamuje syntezę ściany komórkowej bakterii. Imipenem działa bakteriobójczo na szeroką gamę patogennych tlenowych i beztlenowych drobnoustrojów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. Imipenem jest odporny na rozkład przez bakteryjne beta-laktamazy, w tym cefalosporynazy i penicylinazy wydzielane przez bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie, co zapewnia jego skuteczność. Cechą imipenemu jest to, że utrzymuje wysoką aktywność przeciwko grupom mikroorganizmów niewrażliwych na inne antybiotyki. Mikroorganizmy wrażliwe na imipenem: Gram-dodatnie tlenowce - Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae (paciorkowce grupy B), Streptococcus pyogenes, Bacillus spp. , Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, paciorkowce Viridans (grupa Viridans), paciorkowce grupy C i G; Gram-ujemne tlenowce - Citrobacter spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Gardnerella pochwylis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Serratia spp. (w tym Serratia marcescens), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Alcaligenes spp., Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Haemophilus ducreyi, Providencia stuartii, Pasteurella spp.; Gram-dodatnie beztlenowce - Eubacterium spp., Clostridium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.; Gram-ujemne beztlenowce - Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Prevotella disiens, VeiIlonella spp., Prevotella bivia. Imipenem nie działa na Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis, Enterococcus faecium, niektóre szczepy P. cepacia, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, gronkowce oporne na metycylinę, grzyby, wirusy.
Po dożylnym podaniu 500 mg imipenemu maksymalne stężenie w osoczu wynosi od 21 do 58 mcg/ml i jest osiągane po 20 minutach. Maksymalne stężenie imipenemu zmniejsza się do 1 µg/ml i poniżej w ciągu 4 do 6 godzin po podaniu. Po podaniu domięśniowym biodostępność wynosi 95%. Okres półtrwania imipenemu wynosi 1 godzinę. W 20% wiąże się z białkami osocza. Około 70% podanego dożylnie imipenemu jest wydalane przez nerki w ciągu 10 godzin. Stężenie imipenemu w moczu większe niż 10 mcg/ml może utrzymywać się przez 8 godzin po dożylnym podaniu leku. Imipenem jest metabolizowany w nerkach przez dehydropeptydazę nerkową w wyniku hydrolizy pierścienia beta-laktamowego. Imipenem ulega szybkiej i szerokiej dystrybucji do większości tkanek i płynów ustrojowych. Imipenem po podaniu oznaczano w ciele szklistym gałki ocznej, płynie wewnątrzgałkowym, tkance płuc, plwocinie, płynie opłucnowym, płynie otrzewnowym, żółci, płynie mózgowo-rdzeniowym, endometrium, jajowodach, myometrium, tkance kostnej, płynie śródmiąższowym, skórze, tkance łącznej i inne tkanki i narządy. Imipenem jest usuwany z organizmu poprzez hemodializę.

Wskazania

Zakażenia dolnych dróg oddechowych wywołane przez Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Acinetobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilius influenza, Klebsiella spp., Serratia marcescens; zakażenia w obrębie jamy brzusznej wywołane przez Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.; zakażenia dróg moczowych wywołane przez Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa; zakażenia ginekologiczne wywołane przez Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Escherichia coli, Enterobacter spp., Streptococcus agalactiae, (paciorkowce grupy B), Gardnerella pochwylis, Proteus spp., Klebsiella spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp. str ., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis; zakażenia kości i stawów wywołane przez Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Enterococcus faecalis, Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa; posocznicę bakteryjną, którą wywołują Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Enterobacter spp., Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Escherichia coli, Serratia spp., Klebsiella spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa; infekcyjne zapalenie wsierdzia wywołane przez Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę); zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (szczepy wytwarzające penicylinazę), Acinetobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Peptococcus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp. ; zapobieganie zakażeniom pooperacyjnym u pacjentów z wysokim ryzykiem zakażenia śródoperacyjnego podczas zabiegu chirurgicznego oraz u pacjentów z grupy ryzyka o dużym prawdopodobieństwie wystąpienia pooperacyjnych powikłań infekcyjnych.

Sposób podawania imipenemu i dawka

Imipenem podaje się dożylnie, domięśniowo. Dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od wskazań, tolerancji leku, stanu zdrowia, wieku, masy ciała i czynności nerek pacjenta.
U osób powyżej 65. roku życia, biorąc pod uwagę charakterystyczne dla tej grupy wiekowej upośledzenie czynności wątroby, nerek i układu sercowo-naczyniowego, obecność chorób współistniejących i jednoczesne leczenie farmakologiczne, należy zachować ostrożność przy doborze dawki, przestrzegając dolne granice zalecanych dawek. U tych pacjentów zaleca się monitorowanie czynności wydalniczej nerek.
Imipenem dożylny preferuje się w początkowej fazie leczenia posocznicy bakteryjnej, zapalenia wsierdzia i innych ciężkich lub zagrażających życiu infekcji (w tym infekcji dolnych dróg oddechowych wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa) oraz w przypadku znacznych zaburzeń fizjologicznych (np. wstrząsu).
W trakcie leczenia imipenemu mogą wystąpić stany zagrażające życiu (drgawki, ciężka anafilaksja, ciężkie postaci kliniczne rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego o etiologii Clostridium), które wymagają szczególnej uwagi i zapewnienia natychmiastowej opieki medycznej.
Podczas leczenia imipenemem u Pseudomonas aeruginosa może szybko rozwinąć się oporność na lek. Dlatego w trakcie leczenia chorób wywoływanych przez Pseudomonas aeruginosa należy w zależności od sytuacji klinicznej wykonywać okresowe badania wrażliwości na antybiotyki.
Istnieją informacje o częściowej alergii krzyżowej podczas stosowania imipenemu i innych antybiotyków beta-laktamowych (cefalosporyny, penicyliny). W przypadku wielu antybiotyków beta-laktamowych zgłaszano możliwość wystąpienia ciężkich reakcji (w tym anafilaksji) podczas ich stosowania.
Aby zapobiec rozwojowi oporności i utrzymać skuteczność imipenemu, lek należy stosować wyłącznie w leczeniu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe (potwierdzone lub podejrzewane) na imipenem. Jeżeli istnieją informacje o zidentyfikowanym patogenie i jego wrażliwości na antybiotyki, lekarz kieruje się nimi w celu doboru optymalnego antybiotyku, a w przypadku braku tej informacji empirycznego wyboru środka przeciwbakteryjnego dokonuje się na podstawie danych dotyczących wrażliwości i lokalne dane epidemiologiczne.
Jeżeli w trakcie leczenia imipenemu wystąpi biegunka, należy przede wszystkim wykluczyć biegunkę związaną z Clostridium difficile, która w warunkach supresji prawidłowej flory jelitowej jest spowodowana agresywnym wzrostem populacji Clostridium difficile wraz z nagromadzenie toksyn A i B wytwarzanych przez mikroorganizm.W najcięższych przypadkach powodują szczepy zdolne do wzmożonego tworzenia toksyn, które są oporne na wszelkie leczenie przeciwbakteryjne i czasami wymagają kolektomii. Mogą również wystąpić późne przypadki (2 miesiące po zakończeniu leczenia) tego powikłania. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia biegunki związanej z Clostridium difficile może być konieczne przerwanie stosowania imipenemu w skojarzeniu z leczeniem w celu utrzymania parametrów metabolizmu białek, równowagi wodno-elektrolitowej, zahamowania zakażenia Clostridium difficile, a także skonsultowanie się z chirurgiem.
W trakcie leczenia imipenemu zaleca się powstrzymanie się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych (w tym prowadzenia pojazdów).

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość (w tym na inne antybiotyki beta-laktamowe, cefalosporyny, penicyliny), dzieci poniżej 3 miesiąca życia (w przypadku podania dożylnego; bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone) i do 12 lat (w przypadku podania domięśniowego; bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone) , dzieci z zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 2 mg/dl), pacjenci z klirensem kreatyniny mniejszym niż 5 ml/min/1,73 m2 (w przypadku podania dożylnego) i mniejszym niż 20 ml/min/1,73 m2 (w przypadku podania domięśniowego) , okres karmienia piersią.

Ograniczenia w użyciu

Choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, choroby ośrodkowego układu nerwowego, pacjenci z klirensem kreatyniny mniejszym niż 70 ml/min/1,73 m2 (w przypadku podania dożylnego) i od 20 do 70 ml/min/1,73 m2 (w przypadku podania domięśniowego) , pacjenci poddawani hemodializie, ciąża.
Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
Brak badań dotyczących stosowania imipenemu u kobiet w ciąży. Imipenem należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Podczas leczenia imipenemu należy przerwać karmienie piersią (imipenem przenika do mleka matki).

Skutki uboczne imipenemu

Reakcje lokalne: ból w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył, zgrubienie żył w miejscu wstrzyknięcia, rumień w miejscu wstrzyknięcia, zakażenie w miejscu wstrzyknięcia.
Układ trawienny: nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego wywołane przez Clostridium (w tym po zakończeniu leczenia), zapalenie wątroby (w tym piorunujące), krwotoczne zapalenie jelita grubego, niewydolność wątroby, zapalenie żołądka i jelit, żółtaczka, zapalenie języka, ból brzucha, przerost brodawek języka, pigmentacja zębów i języka , ból gardła, zgaga, nadmierne ślinienie, zwiększone stężenie aminotransferaz w surowicy, bilirubiny, fosfatazy alkalicznej, zwiększone stężenie lipoprotein o małej gęstości.
Układ nerwowy i narządy zmysłów: encefalopatia, splątanie, drżenie, mioklonie, zawroty głowy, ból głowy, parestezje, zaburzenia psychiczne, omamy, szumy uszne, utrata słuchu, zaburzenia smaku.
Układ oddechowy: duszność, ból w odcinku piersiowym kręgosłupa, dyskomfort w klatce piersiowej, hiperwentylacja.
Układ sercowo-naczyniowy i krew: kołatanie serca, tachykardia, zahamowanie czynności czerwonej linii szpiku kostnego, pancytopenia, trombocytopenia, neutropenia, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, leukocytoza, eozynofilia, liczba płytek krwi, limfocytoza, monocytoza, zwiększona liczba bazofilów, agranulocytoza, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, wydłużenie czasu protrombinowego , dodatni bezpośredni test Coombsa.
Reakcje alergiczne i skóra:świąd, wysypka, pokrzywka, sinica, nadmierna potliwość, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, obrzęk naczynioruchowy, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, gorączka, reakcje anafilaktyczne.
Układ moczowo-płciowy: skąpomocz, wielomocz, bezmocz, białkomocz, leukocyty, erytrocyty, cylindruria, zwiększone stężenie bilirubiny i zmiana koloru moczu, ostra niewydolność nerek, zwiększone stężenie kreatyniny i mocznika w surowicy.
Inni: kandydoza, zwiększone stężenie potasu w osoczu, zmniejszone stężenie sodu i chloru w surowicy.

Interakcja imipenemu z innymi substancjami

Cylastatyna zwiększa stężenie niezmienionego imipenemu w moczu i drogach moczowych poprzez hamowanie jego metabolizmu.
W przypadku jednoczesnego stosowania imipenemu i gancyklowiru możliwe jest wystąpienie napadów uogólnionych. Leków tych nie należy stosować jednocześnie, chyba że oczekiwana korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko.
Nie zaleca się stosowania Probenecydu podczas leczenia imipenemu, ponieważ Probenecyd zwiększa stężenie imipenemu w osoczu i okres półtrwania.
Imipenem zmniejsza stężenie kwasu walproinowego w osoczu, co wiąże się z ryzykiem zwiększonej aktywności napadowej. Podczas łącznego leczenia imipenemu i kwasu walproinowego zaleca się monitorowanie stężenia kwasu walproinowego w osoczu.
Nie należy mieszać imipenemu w tej samej strzykawce z innymi antybiotykami.

Przedawkować

Brak danych. W przypadku przedawkowania imipenemu zaleca się odstawienie leku i zalecenie leczenia wspomagającego i objawowego. Imipenem jest eliminowany poprzez hemodializę, jednak skuteczność tej procedury w przypadku przedawkowania leku nie jest znana.

Nazwy handlowe leków zawierających substancję czynną imipenem

Połączone leki:
Imipenem + Cilastatyna: Aquapenem, Grimipenem®, Imipenem i cylastatyna, Imipenem i Cilastatyna Jodas, Imipenem i cylastatyna sodowa, Imipenem i Cilastatyna Spencer, Imipenem z cylastatyną, Imipenem + Cilastatyna, Tienam, Tiepenem®, Cilapenem, Cilaspen.

Imipenem cylastatyna jest lekiem o działaniu przeciwbakteryjnym, posiadającym właściwości beta-laktamowe i należy do farmakologicznej grupy leków o działaniu przeciwbakteryjnym – karbapenemów.

Lek ten należy do grupy antybiotyków i działa na liczne drobnoustroje chorobotwórcze.

informacje ogólne

Połączony lek o działaniu przeciwbakteryjnym zawiera dwa aktywne składniki. Substancją tą jest imipenem, a także składnik cylastatyna.

Substancja imipenem jest lekiem beta-laktomowym o działaniu przeciwbakteryjnym. Substancja czynna należy do nowoczesnych leków z grupy tienamycyny. Lek jest inhibitorem syntezy błony komórkowej bakterii.

Lek wpływa na tłumienie aktywności życiowej drobnoustrojów Gram-dodatnich, a także wpływa na bakterie Gram-ujemne.

Liczba mikroorganizmów wrażliwych na lek Imipenem cylastatyna obejmuje grupę bakterii tlenowych i grupę drobnoustrojów beztlenowych.

Składnik leku cilastatyna sodowa jest enzymem, który nie ma własnego działania przeciwbakteryjnego na mikroorganizmy.

Nie hamuje ich na poziomie błony komórkowej, ale jest środkiem spowalniającym proces metabolizmu aktywnego składnika imipenemu w komórkach narządu nerek, co znacznie zwiększa stężenie niezmienionego imipenemu w pęcherzu i kanale cewki moczowej.

Lek wpływa na tłumienie aktywności życiowej drobnoustrojów Gram-dodatnich

Wrażliwość drobnoustrojów na lek

Środek przeciwbakteryjny Imipenem cylastatyna jest oporny na mikroorganizmy, co zapewnia mu wysoki stopień oddziaływania na wiele rodzajów drobnoustrojów, w tym prątki, które nie są wrażliwe na wiele antybiotyków.

Do drobnoustrojów tych należą Pseudomonas aeruginosa, Bacillus Serratia spp. i Enterobacter spp.

Następujące pałeczki Gram-dodatnie typu tlenowego są wrażliwe na lek przeciwbakteryjny Imipenem cylastatyna:

• Mikroorganizmy tlenowe Enterococcus faecium;
• Pałeczki Staphylococcus aureus (szczep wytwarzający penicylinę);
• Grupa prątków paciorkowcowych - Streptococcus pneumoniae, a także Streptococcus agalactiae;
• Streptococcus pyogenes, a także Staphylococcus epidermidis (szczep wytwarzający penicylinę);

Wrażliwość tlenowych pałeczek Gram-ujemnych na lek Imipenem cylastatyna:

• Mikroorganizmy tlenowe Citrobacter spp. i Acinetobacter spp., jak również Enterobacter spp.;
• Zakażenia Gardnerella pochwy i drobnoustroje Escherichia coli;
• Haemophilus parainfluenzae i drobnoustrój Haemophilus influenza;
• Bakteria Morganella morganii, a także Klebsiella spp.

Wrażliwość na lek Imipenem cylastatyna pałeczek Gram-dodatnich typu beztlenowego:

• Propionibacterium spp. i Bacillus Clostridium spp.;
• Peptostreptococcus spp. i bakterie Peptococcus spp.

Wrażliwość Gram-ujemnych pałeczek beztlenowych na lek Imipenem i cylastatyna:

• Alcaligenes spp. oraz mikroorganizm Aeromonas hydrophila;
• Neisseria gonorrhoeae, a także Providencia stuartii (szczep wytwarzający penicylinę);
• Prevotella disiens i Prevotella bivia Bacillus.

Farmakologia

Lek przeciwbakteryjny Imipenem cylastatyna ma następujące właściwości na organizmie:

• Najwyższe stężenie składników aktywnych w składzie osocza krwi po wstrzyknięciu doustnym występuje po 20 - 30 minutach i osiąga od 0,0210 do 0,0580 miligrama na mililitr - jest to stężenie składnika imipenemu;
• Stężenie składnika cilastatyny na 20- 30 minut osiąga 0,0210 - 0,0550 miligramów na mililitr;
• Po 6 godzinach stężenie składnika imipenemu zmniejsza się do 0,0010 miligram na mililitr;
• Okres półtrwania składników aktywnych w ciągu 60 minut;
• Proces wiązania składników z białkami - substancja imipenem- 20,0%, cylastatyna do 40,0%;
• W ciągu 10 godzin od momentu wstrzyknięcia do 70,0% leku jest eliminowane na zewnątrz organizmu za pomocą narządu nerkowego;
• W moczu stężenie nie przekracza 0,010 miligrama na mililitr, a lek może pozostawać w moczu przez 8 - 10 godzin.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z proponowanymi instrukcjami stosowania przez producentów ta grupa antybiotyków jest przepisywana w ramach terapii lekowej chorób zakaźnych, a także w okresach stanu zapalnego.

Recepty do podawania dożylnego metodą kroplową to takie infekcje w organizmie, które powodują ciężką chorobę:

• Infekcje układu oddechowego;
• Choroby układu moczowego i narządów wydalających mocz z organizmu;
• Komórki kostne;
• Zakażenia skóry, a także stany zapalne podskórne.

Po podaniu kroplowym lek Imipenem cilastatyna jest przepisywany w przypadku patologii ginekologicznych, infekcji przewodu pokarmowego jamy brzusznej, patologii posocznicy, a także zapalenia wsierdzia spowodowanego inwazją prątków.

Instrukcja podawania leku Imipenem cylastatyna poprzez wstrzyknięcie do tkanki mięśniowej jest taka sama, jak w przypadku podawania leku drogą kroplową do organizmu.

Środek przeciwbakteryjny Imipenem cylastatyna jest oporny na mikroorganizmy

Sposób użycia i dawkowanie

Imipenem cylastatyna jest przepisywana do podawania do organizmu w postaci kroplówki do żyły lub we wstrzyknięciu do tkanki mięśniowej.

W przypadku metody kroplowej dawka dla dorosłych powyżej 12 roku życia waha się od 1,0 grama do 4,0 grama. Częstotliwość podawania kroplówki wynosi co 6 godzin.

W przypadku dzieci dawkę oblicza się na podstawie masy ciała dziecka - 60,0 miligramów na kilogram. Imipenem cylastatynę można stosować od trzeciego miesiąca życia dziecka, jeśli jego masa ciała przekracza 4,0 kg.

Dzienna dawka podawania leku do tkanki mięśniowej nie powinna przekraczać 1,0 - 1,5 grama. Częstotliwość podawania leku wynosi 2 razy dziennie.

U osób w podeszłym wieku, powyżej 65. roku życia, lek należy stosować ostrożnie, stale monitorując czynność narządu nerek.

Czas trwania metody kroplowej podawania leku:

• Przez 20 minut - 30 minut z wlewem od 250,0 miligramów do 500,0 miligramów roztworu do wstrzykiwań leku Imipenem cilastatyna;
• 40 minut - 1 godzina do podawania objętości 500,0 mililitrów leku.

Jeśli pacjent odczuwa atak nudności, konieczne jest zmniejszenie szybkości podawania leku poprzez podawanie kroplowe. Lek wstrzykuje się w duże tkanki mięśniowe (pośladki).

Po tym, jak diagnostyka laboratoryjna wykazała, że ​​organizm całkowicie wyzdrowiał po infekcji, podaje się lek Imipenem cylastatyna przez kolejne 2–3 dni.

Lek przeciwbakteryjny Imipenem cylastatyna nie jest dostępny w tabletkach, a postać uwalniania to wyłącznie proszek do sporządzania roztworów do podawania kroplowego i zawiesiny do wydalania do włókien mięśniowych.

Lek przeciwbakteryjny Imipenem cylastatyna nie jest dostępny w tabletkach

Jak przygotować roztwór do podawania doustnego metodą kroplową?

Roztwór do podawania metodą kroplową przygotowuje się w następujący sposób:

• Do butelki, w której znajduje się lek w proszku, należy wlać 5,0% lub 10,0% roztwór dekstrozy, można również użyć 0,90% roztworu chlorku sodu. Objętość roztworu nie powinna przekraczać 10,0 - 20,0 mililitrów;
• Konieczne jest dokładne wymieszanie przez wstrząsanie, aż do uzyskania jednorodnej zawiesiny;
• Zawiesinę tę należy połączyć z rozpuszczalnikiem, a całkowita objętość leku dla zakraplacza powinna wynosić 100,0 mililitrów;
• Jeśli na ściankach butelki pozostanie zawiesina, możesz dodać 10,0 - 20,0 mililitrów roztworu i dokładnie wstrząsnąć, aby oczyścić ściany;
• Pozostałą część zawiesiny wlać do wspólnego pojemnika.

Ten roztwór do podawania kroplowego staje się przezroczysty i zawiera substancję czynną o stężeniu aktywnego składnika, imipenemu, cylastatynie, wynoszącym 5,0 miligramów na mililitr.

Przygotowany roztwór można przechowywać w pomieszczeniu nie dłużej niż 4 godziny, a w lodówce - nie dłużej niż jeden dzień.

Jak przygotować roztwór do wstrzykiwań imipenemu i cylastatyny?

Aby samodzielnie przygotować roztwór do wstrzykiwań do włókien mięśniowych, należy przestrzegać następujących zasad:

• Weź butelkę zawierającą proszek antybakteryjny, wlej do niej roztwór chlorku sodu 0,90% lub lidokainy 1,0%, do przygotowania roztworu możesz także użyć wody do wstrzykiwań;
• Wszystko dokładnie wymieszaj na gładką masę, długo potrząsając. Rezultatem jest biała lub żółta zawiesina;
• Pobrać zawiesinę do strzykawki i wstrzyknąć lek w dużą tkankę mięśniową.

Roztwór do wstrzykiwań do włókien mięśniowych

Skutki uboczne

Środek przeciwbakteryjny Imipenem cylastatyna ma szereg negatywnych skutków na wszystkie układy ludzkiego ciała, wywołując takie objawy w narządach.

We włóknach nerwowych układu pojawiają się następujące objawy działań niepożądanych:

• Bolesność głowy;
• Senność w ciągu dnia i bezsenność w nocy;
• Krążenie w głowie;
• Drżenie kończyn;
• Stan konwulsyjny w kończynach;
• Encefalopatia komórek mózgowych;
• Upośledzenie stanu psychicznego pacjenta;
• Dezorientacja świadomości.

Zaburzenia narządów zmysłów człowieka:

• Rozmazany obraz;
• Utrata słuchu;
• Zmiany preferencji smakowych.

Układ moczowy i jego narządy również odczuwają negatywne działanie antybiotyku Imipenem cylastatyna:

• Mocz zmienia kolor na czerwony;
• Zwiększa się dzienna objętość moczu wydalanego przez organizm - patologia wielomoczu;
• Patologia bezmocz - mocz nie opuszcza organizmu;
• Rozwija się skąpomocz – produkcja moczu spowalnia;
• Nieprawidłowe funkcjonowanie narządu nerek.

Środek antybakteryjny negatywnie wpływa na cały układ trawienny:

• ciężka biegunka;
• Nudności wywołujące wymioty;
• Wytwarzana jest duża ilość płynu w jamie ustnej (śliny);
• Zapalenie w obszarach jelita - patologia zapalenia okrężnicy;
• Zapalenie komórek wątroby – zapalenie wątroby;
• Niewydolność narządów wątroby.

Zaburzenia układu hemostatycznego pod wpływem działań niepożądanych leku Imipenem cylastatyna:

• Patologia eozynofilia;
• Choroba krwi - leukopenia;
• Neuropenia patologiczna;
• Wzrost liczby cząsteczek płytek krwi we krwi to trombocytoza, a ich zmniejszenie to małopłytkowość;
• Niedokrwistość typu hemolitycznego.

Skutki uboczne w krwiobiegu:

• Szybkie bicie serca - tachykardia;
• Niedociśnienie.

Na poziomie lokalnym mogą również rozwijać się procesy alergiczne - zaczerwienienie miejsca wstrzyknięcia, a także alergie skórne w postaci wysypki i silnego swędzenia. Może pojawić się obrzęk, i to dość rzadko, ale mimo to istnieje ryzyko wstrząsu anafilaktycznego.

Często występują bóle stawów, osłabienie organizmu i rozwój patologii kandydozy w narządach płciowych.

Galeria zdjęć: Skutki uboczne

Przeciwwskazania

Zgodnie z adnotacją przy tym leku, jego doustnego podawania nie należy przepisywać w następujących sytuacjach:

• Jeśli organizm nie toleruje jednego z aktywnych składników leku;
• Niemowlęta w wieku poniżej 3 miesięcy od urodzenia (podanie kroplowe do żyły);
• Sposób wstrzykiwania do tkanki mięśniowej – zabroniony dzieciom poniżej 12 roku życia;
• Niewydolność narządu nerek;
• Okres, jaki ma kobieta w czasie noszenia dziecka.

Lek jest przepisywany pod ścisłym nadzorem lekarza w następujących przypadkach:

• Choroby centralnego układu nerwowego;
• W patologii zapalenie jelita grubego;
• Kiedy w przeszłości występowało uszkodzenie przewodu żołądkowo-jelitowego;
• Ze zwiększoną kreatyniną;
• Jeśli pacjent już przyjmuje kwas walproinowy;
• Karmienie dziecka mlekiem matki;
• W przypadku stosowania w leczeniu nerek, hemodializa;
• Zaawansowany wiek.

Przedawkować

W przypadku nieprawidłowego schematu stosowania lub zwiększenia dawki w organizmie występują następujące objawy:

• Silne nudności, które powodują wymiociny opuszczające ciało;
• Zamieszanie i dezorientacja;
• Gwałtowny spadek wskaźnika ciśnienia krwi;
• Powolne bicie serca - bradykardia;
• Drżenie kończyn.

Leczenie przedawkowania imipenemu z cylastatyną:

• Należy zaprzestać podawania leku doustnie;
• Przeprowadzić procedurę oczyszczania nerek za pomocą hemodializy;
• Łagodzi objawy przedawkowania antybiotyków.

Interakcja z innymi lekami

Imipenemu cylastatyny nie należy stosować jednocześnie z antybiotykami zawierającymi substancje na bazie kwasu mlekowego. Jeśli imipenem zostanie zastosowany razem z gancyklowirem, organizm nieuchronnie doświadczy stanu drgawkowego.

Podczas stosowania imipenemu z antybiotykami penicylinowymi istnieje duże ryzyko wystąpienia alergii i wstrząsu anafilaktycznego.

Nie należy stosować leku Imipenem z cylastatyną podczas przyjmowania blokerów kanału wapniowego, ponieważ istnieje duże ryzyko zwiększenia konsystencji leku przeciwbakteryjnego w osoczu krwi.

Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów dehydropeptydazy i leku przeciwbakteryjnego imipenemu, w moczu gromadzi się zwiększone stężenie substancji czynnej imipenemu.

Analogi i cena

Lek przeciwbakteryjny o nazwie handlowej Imipenem cylastatyna ma wiele analogów od zagranicznych producentów i krajowych firm farmaceutycznych.

Istnieją analogi:

• Lek Thienam;
• Antybiotyk Akwapenem;
• Lek Grimipenem;

Imipenem Cilastatyna jest zgodnie z instrukcją antybiotykiem należącym do grupy karbopenemów – podklasy leków przeciwbakteryjnych beta-laktamowych. Wpływa na wiele drobnoustrojów chorobotwórczych, zaburzając syntezę ich błon komórkowych. Lek charakteryzuje się szerokim spektrum działania, wysoką biodostępnością i często jest uwzględniany w zaleceniach lekarskich. Następnie rozważymy mechanizm działania imipenemu, instrukcje jego stosowania, wskazania i skutki uboczne.

1. Imipenem i cylastatyna– proszek do wstrzykiwań o barwie białawej lub żółtobiałej. Rozpuszcza się w dekstrozie, podawanej za pomocą zakraplacza. Jest produkowany i sprzedawany w pudełkach po 1-50 sztuk w postaci fiolek z antybiotykami (przezroczyste butelki z proszkiem).
2. Fiolka z imipenemem i cylastatyną– podobny do opisanego powyżej rodzaju uwalniania, z wyjątkiem zawartości głównego składnika aktywnego. Produkowany w przezroczystych szklanych butelkach po 20 ml, w pudełkach kartonowych po 1, 10 lub 50 butelek.
3. Imipenem i cylastatyna Spencer. Dostępny w przezroczystych butelkach, jest to proszek, z którego sporządza się roztwór do wlewu dożylnego.
4. Imipenem-cylastatyna Jodas. Ta forma uwalniania występuje również w przezroczystych butelkach z proszkiem antybiotykowym, produkowanych w opcji 1, 5 lub 10 sztuk w opakowaniu.

W ciągu 10 godzin około 75% cylastatyny jest wydalane przez nerki, a około 70% imipenemu. Nie ma wersji tabletkowej leku. Zgodnie z instrukcją jest on produkowany i stosowany w praktyce medycznej wyłącznie w postaci proszku do wstrzykiwań.

Wskazania do stosowania

Imipenem jest antybiotykiem należącym do nowej generacji środków przeciwdrobnoustrojowych. Zgodnie z oficjalnymi instrukcjami działa na szeroką gamę gram-dodatnich (Gr+) i Gram-ujemnych (Gr-) niebezpiecznych szczepów chorobotwórczych bakterii i działa na nie bakteriobójczo.

β-laktamazy to szereg specyficznych enzymów wytwarzanych przez bakterie w celu zwalczania antybiotyków beta-laktamowych – penicylin, cefalosporyn i innych. Substancje te tworzą na nie tzw. odporność. Imipenem jest oporny na β-laktamazy drobnoustrojowe i dlatego można go przepisać w przypadkach, gdy inne β-laktamy są nieskuteczne. Wskazania do stosowania w instrukcji imipenemu są określone przez spektrum mikroorganizmów wrażliwych na ten środek przeciwbakteryjny. Spektrum czułości imipenemu cylastatyny wskazane w oficjalnych instrukcjach leku:

• Bakterie Gr+ z rodziny Staphylococcus. Pod wieloma czynnikami - zmniejszoną reaktywnością immunologiczną, otyłością, chorobami podstawowymi - przedstawiciele tej rodziny stają się patogenni i mogą powodować reakcję zapalną w prawie każdej tkance i narządzie układu organizmu. Najczęstszymi szczepami wymagającymi leczenia przeciwbakteryjnego są Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę).
• Prokarioty Gr+ z rodziny Streptococcus. Najczęściej mikroorganizmy te można hodować z nosogardzieli, jamy ustnej i jelit. Należą do nich Strept. pneumoniae, paciorkowce grupy B na przykładzie Strept. agalactiae, Strept. pyogenes.
• Są to mikroorganizmy tlenowe, w przeciwieństwie do paciorkowców ruchliwych, nie mają zdolności poruszania się, są statyczne. Może powodować rozwój nokardiozy.
• Przedstawiciele Gr+ z rodziny Listeria (Listeriaceae).
• Gr+ typu Enterococ. faecalis, który jest niewrażliwy na wiele innych grup środków przeciwbakteryjnych.
• Prokarioty o fizjologicznej mikroflorze, które w pewnych warunkach mogą nabrać właściwości chorobotwórczych. Stanowią one najczęstszą przyczynę powstawania powikłań i chorób szpitalnych na skutek zmniejszonego tempa wzrostu nowych splotów i naczyń krwionośnych oraz zmian zakaźnych układu moczowo-płciowego.
• Gr-bacillus, w tym E. coli, to szczepy, które nie tworzą zarodników.
• Gr-klebsiella – w ostatnich latach mikroorganizmy z tej rodziny zostały wpisane na listę najniebezpieczniejszych typów czynników zakaźnych ze względu na ich niską i słabo kontrolowaną wrażliwość na antybiotyki.
• Patogenne Gr są przedstawicielami rodzaju Proteus. Powodują zdecydowaną większość chorób przewodu żołądkowo-jelitowego o charakterze zakaźnym.
• Gr- rody z rodzaju Salmonella (szczepy nie tworzące zarodników), Shigella, Yersinia, rodzina Moraxellaceae.
• Gram-ujemne bakterie Campylobacter, które powodują kampylobakteriozę.
• Ścisłe beztlenowce z rodzaju Bacteroidaceae.
• Haemophilus influenzae – może powodować choroby zakaźne we krwi.

W oparciu o radar i powyższe spektrum wrażliwości drobnoustrojów na imipenem, w instrukcji znajduje się następujący szereg wskazań do stosowania:

• Leczenie infekcji jamy brzusznej
• Zakażenia dolnych dróg oddechowych.
• Procesy zakaźne w narządach miednicy i problemy ginekologiczne.
• Sepsa, zapalenie skóry, infekcje zagrażające życiu
• Zakażenia szpitalne po operacjach i innych interwencjach chirurgicznych.

Przeciwwskazania

Tabletki Imipenem cylastatyna należy przyjmować ściśle według instrukcji i pod nadzorem specjalisty. Istnieje wiele przeciwwskazań do przepisywania tego leku, a mianowicie:

1. Niska masa ciała (waga znacznie mniejsza niż 30 kg)
2. Indywidualne reakcje nadwrażliwości na penicyliny, reakcje nadwrażliwości krzyżowej na cefalosporyny, beta-laktamy, karbapenemy lub składniki leku.
3. Wiek poniżej 3 miesięcy.
4. Ciężka niewydolność nerek u dzieci i przewlekła u dorosłych.
5. Laktacja.

Zgodnie z instrukcją imipenem jest przepisywany z odpowiednią ostrożnością podczas przyjmowania kwasu walproinowego, zapalenia okrężnicy, chorób i zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego, umiarkowanie niskiego poziomu kreatyniny w surowicy oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Skutki uboczne

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków, instrukcje dotyczące imipenemu cylastatyny zawierają listę działań niepożądanych, które mogą powodować przyjmowanie tego leku. Występowanie działań niepożądanych jest zawsze uporządkowane według klasyfikacji WHO: bardzo często, często, czasami pojedyncze przypadki, rzadko, czystość nieznana.

• Zaburzenia psychoneurologiczne: bóle głowy, drżenie kończyn (głównie rąk), zaburzenia funkcjonowania okolicy przedsionkowej, drgawki.
• Narządy zmysłów – zaburzenia smaku, utrata słuchu.
• Układ pokarmowy - nudności, wymioty, biegunka, inne zaburzenia, bóle brzucha, niestrawność.
• Serce i układ naczyniowy: zwiększone ciśnienie tętnicze skurczowe i rozkurczowe, tachykardia
• Narządy krwiotwórcze i parametry krwi: eozynofilia - wzrost liczby eozynofili, leukopenia i neutropenia - zmniejszenie liczby leukocytów i granulocytów-neutrofili, w szczególności liczba płytek krwi może się zwiększyć lub zmniejszyć. Mechanizmy i procesy krwiotwórcze są hamowane.
• Reakcje nadwrażliwości – wysypka rumieniowa, obrzęk, anafilaksja, pokrzywka.
• Objawy ze strony układu moczowo-płciowego: zaczerwienienie moczu, zwiększenie wydalania moczu na dobę lub odwrotnie, skąpomocz – spowolnienie wydalania moczu, zaburzenia czynności nerek – zaburzenia czynności nerek, które mogą wymagać odstawienia leku.
• Inne działania niepożądane: zakażenie grzybicze przedstawicieli rodzaju Candida (kandydoza), zespół asteniczny, nadmierna potliwość i bóle wielostawowe.

Instrukcja użycia

W instrukcji jest napisane, że imipenem podaje się dożylnie lub kroplowo. Do przygotowania roztworu potrzebne jest 100 ml roztworu do wstrzykiwań. Należy go dodać w ilości 10-20 ml (w zależności od objętości butelki i wymaganej dawki) do masy proszku w butelce z antybiotykiem. Następnie butelkę należy wstrząsnąć, aż utworzy się zawiesina o jednolitej konsystencji.

Bardzo ważne jest, aby pamiętać, że powstałej mieszaniny nie można stosować do wstrzykiwań. Należy go rozcieńczyć w pozostałych 80-90 ml roztworu do wstrzykiwań, doprowadzając całkowitą objętość do 100 ml. Aby mieć pewność, że fragmenty mieszaniny nie pozostaną w oryginalnej fiolce, procedurę należy powtórzyć jeszcze raz, a następnie ponownie wymieszać z roztworem ogólnym. Prawidłowo przygotowany roztwór o zawartości imipenemu 0,005 g na ml będzie bezbarwny lub lekko żółtawy. W normalnych warunkach temperatury pokojowej roztwór przechowuje się do czterech godzin. Po umieszczeniu w lodówce – do jednego dnia.

Roztwór można przygotować na bazie następujących płynów infuzyjnych: roztwór soli fizjologicznej, 5-10% roztwór dekstrozy, połączenie 5% roztworu dekstrozy i 0,45% roztworu chlorku sodu, połączenie roztworu soli fizjologicznej i 5% dekstrozy, 0,15% roztwór KCl (chlorek potasu) i 5% roztwór dekstrozy. Dzienna dawka leku imipenem cylastatyna (nazwa handlowa i niezastrzeżona nazwa międzynarodowa (INN) w instrukcji są identyczne): dla osób powyżej 12. roku życia – nie przekracza 4 gramów, dla dzieci do 12. roku życia o masie ciała poniżej 30 kg – nie więcej niż 2 gramy. W pierwszym przypadku dzienna dawka nie powinna być większa niż 1 gram na 6 godzin. Lekarz może dostosować te zalecenia – wymaganą dawkę oblicza się w zależności od ciężkości zakażenia. Każdy stopień nasilenia procesu zakaźnego ma własne instrukcje dotyczące dawkowania i podawania.

Zgodnie z instrukcją, jeśli lek stosowany jest u pacjentów z niewydolnością nerek, procesami patologicznymi w przewodzie pokarmowym i układzie nerwowym, konieczny jest indywidualny dobór dawki (być może należy ją proporcjonalnie zmniejszyć) i czasu trwania leczenia. U pacjentów w wieku powyżej 65-70 lat należy zachować ostrożność i monitorować stan czynności nerek.

Stosuj w czasie ciąży

Nie przeprowadzono praktycznie żadnych badań dotyczących działania imipenemu w czasie ciąży i nie są one wymienione w instrukcjach. Zaleca się stosowanie tego leku w czasie ciąży tylko wtedy, gdy korzyść z leczenia jest większa niż teoretyczne ryzyko dla płodu. Imipenem cylastatyna przenika do mleka matki, dlatego nie jest przepisywany w okresie laktacji.

Dla dzieci

Zgodnie z instrukcją dla dzieci i młodzieży o masie ciała 40 kg i więcej, dawka jest taka sama jak dla dorosłych. Przy masie ciała poniżej 40 kg – maksymalna dawka wynosi 2 gramy, podzielone na 4 dawki dziennie w dawce 15 mg/kg co 6 godzin.

Interakcja z innymi lekami

Dziś rozważamy lek skojarzony – imipenem z cylastatyną. Drugi składnik zwiększa zawartość pierwotnego, niezmienionego antybiotyku imipenemu w moczu i drogach moczowych poprzez hamowanie procesów jego metabolizmu. Interakcje leków przy jednoczesnym stosowaniu tego antybiotyku i innych leków mają swoją własną charakterystykę.

Jednoczesne stosowanie z gancyklowirem może powodować rozwój napadów uogólnionych. Leki te przepisuje się łącznie w wyjątkowych przypadkach, gdy oczekiwany efekt terapii jest większy od teoretycznego ryzyka. Nie zaleca się stosowaniaprobenecydu, ponieważ zwiększa on stężenie imipenemu w osoczu i okres półtrwania.

W połączeniu z kwasem walproinowym wskazane jest monitorowanie jego stężenia w osoczu, gdyż istnieje zwiększone ryzyko wzmożonej aktywności napadowej. Aby zapobiec wystąpieniu działań niepożądanych, u pacjentów chorych na padaczkę należy kontynuować leczenie lekami przeciwpadaczkowymi przez cały okres leczenia antybiotykami.

Antybiotyk ten podaje się we wstrzyknięciu wyłącznie w wersjach mono.

Cena leku

W Rosji imipenem cylastatyna jest sprzedawana w aptekach po cenie 460 rubli za butelkę. Na Ukrainie cena jednej butelki sięga 330-370 UAH.

Analogi

Na rynku farmaceutycznym dostępnych jest wiele analogów z substancją czynną imipenem. Należą do nich takie leki skojarzone jak: Tienam, Aquapenem, Imipenem i cilastatyna Spencer, Imipenem Jodas, Tiepenem, Cilapenem, Grimipenem.

Antybiotyk karbapenemowy o szerokim spektrum działania. Ma działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie ściany komórkowej bakterii.

Aktywny wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp. (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Nocardia spp., Listeria spp.; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. ., Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.; bakterie beztlenowe: Bacteroides spp.

Imipenem nie działa na Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., grzyby i wirusy.

Odporny na β-laktamazy.

Farmakokinetyka

Po podaniu domięśniowym biodostępność wynosi 95%. Szybko i szeroko rozprowadzany w większości tkanek i płynów ustrojowych. Wiązanie z białkami osocza - 20%. Metabolizowany w nerkach poprzez hydrolizę pierścienia beta-laktamowego pod wpływem dehydropeptydazy nerkowej.

Wskazania do stosowania

Zakażenia narządów jamy brzusznej, dolnych dróg oddechowych, układu moczowo-płciowego, zakażenia ginekologiczne, posocznica, infekcyjne zapalenie wsierdzia, zakażenia kości i stawów, skóry i tkanek miękkich. Zapobieganie infekcjom pooperacyjnym.

Schemat dawkowania

IV dla dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia – 0,25-1 g co 6 godzin.Dzieci powyżej 3 miesiąca życia i o masie ciała poniżej 40 kg – 15 mg/kg masy ciała co 6 godzin.

IM dla dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia – 500-750 mg co 12 godzin.

Dawki maksymalne: maksymalna dawka dobowa dla dorosłych przy podaniu dożylnym wynosi 4 g, przy podaniu domięśniowym – 1,5 g, dla dzieci o masie ciała poniżej 40 kg przy podaniu dożylnym – 2 g.

Efekt uboczny

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, gorączka, pokrzywka, eozynofilia, wstrząs anafilaktyczny.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zmiana smaku, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: drgawki, napady padaczkowe.

Reakcje związane z działaniem chemioterapeutycznym: kandydoza.

Reakcje lokalne: ból, zakrzepowe zapalenie żył (po podaniu dożylnym).

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo, czy imipenem przenika do mleka kobiecego, dlatego w przypadku konieczności stosowania w okresie laktacji należy rozważyć kwestię zaprzestania karmienia piersią.

Specjalne instrukcje

Stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami ośrodkowego układu nerwowego i zaburzeniami czynności nerek. Dla tej kategorii pacjentów wskazane jest dostosowanie dawki.

Należy wziąć pod uwagę, że imipenem stosuje się w skojarzeniu z cylastatyną, która jest inhibitorem dehydropeptydazy nerkowej i blokując metabolizm imipenemu w nerkach, sprzyja jego kumulacji w moczu w postaci niezmienionej. Cylastatyna nie ma działania przeciwbakteryjnego, nie wpływa na β-laktamazy ani nie zmienia działania imipenemu.

U pacjentów, u których występują reakcje alergiczne na inne antybiotyki beta-laktamowe, może rozwinąć się alergia na imipenem.

Należy wziąć pod uwagę, że podczas stosowania imipenemu możliwe jest wystąpienie fałszywie dodatniej reakcji Coombsa.

Substancja aktywna

Imipenem, Cilastatyna

Forma dawkowania

roztwór do infuzji

Producent

Jodas Expoim, Indie

Mieszanina

Substancje czynne: imipenem jednowodny (odpowiednik imipenemu bezwodnego) – 500 mg, sól sodowa cylastatyny (odpowiednik cylastatyny) – 500 mg;

substancja pomocnicza: węglan sodu bezwodny – 20 mg.

efekt farmakologiczny

Antybiotyk beta-laktamowy o szerokim spektrum działania. Hamuje syntezę ścian komórkowych bakterii i działa bakteriobójczo na szeroką gamę mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, tlenowych i beztlenowych. Imipenem jest pochodną tienamycyny i należy do grupy karbapenemów. Cylastatyna sodowa hamuje dehydropeptydazę, enzym metabolizujący imipenem w nerkach, co znacząco zwiększa stężenie niezmienionego imipenemu w drogach moczowych. Cylastatyna nie ma własnego działania przeciwbakteryjnego i nie hamuje bakteryjnej beta-laktamazy. Aktywny w sprawie Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis I Bacteroides fragilis. Odporny na zniszczenie przez bakteryjną beta-laktamazę, dzięki czemu jest skuteczny przeciwko wielu mikroorganizmom m.in Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. I Enterobacter spp., które są oporne na większość antybiotyków beta-laktamowych. Spektrum środków przeciwbakteryjnych obejmuje prawie wszystkie klinicznie istotne mikroorganizmy chorobotwórcze. Aktywny przeciwko Gram-ujemnym bakteriom tlenowym: Achromobacter spp., Acinetobacter spp.(poprzednio Mima – Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp.(w tym Citrobacter divesus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp.(w tym Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella pochwylis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae(w tym szczepy wytwarzające beta-laktamazę), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp.(w tym Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii(poprzednio Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis, Yersinia spp.(poprzednio Pasteurellę), w tym Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigloides, Proteus spp.(w tym Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp.(w tym Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri(poprzednio Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp.(w tym Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp.(w tym Salmonella typhi), Serratia spp.(w tym Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; Gram-dodatnie bakterie tlenowe: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus(w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Staphylococcus epidermidis(w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus grupa C, Paciorkowiec grupa G, paciorkowce viridans, w tym szczepy hemolityczne alfa i gamma); Gram-ujemne bakterie beztlenowe: Bacteroides sp.(w tym Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica(poprzednio Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. w tym (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium jądro), Porphyromonas asaccharolytica(poprzednio Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia(poprzednio Bacteroides bivius), Prevotella disiens(poprzednio Bacteroides disiens), Prevotella intermedia(poprzednio Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; Gram-dodatnie bakterie beztlenowe: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp.(w tym Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., paciorkowce mikroaerofilne, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.(w tym Trądzik Propionibacterium); inne mikroorganizmy: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Niektóre Staphylococcus spp.(oporny na metycylinę) Streptococcus spp.(grupa D), Stenotrofomonas maltophilia, Enterococcus faecium i niektóre szczepy Pseudomonas cepacia niewrażliwy na imipenem. Skuteczny przeciwko wielu infekcjom wywołanym przez bakterie oporne na cefalosporyny, aminoglikozydy i penicyliny. In vitro działa synergicznie z aminoglikozydami na niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa.

Wskazania

Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy (infekcje wielobakteryjne lub mieszane tlenowo-beztlenowe):

Infekcje dolnych dróg oddechowych;

Infekcje dróg moczowych;

Zakażenia w obrębie jamy brzusznej;

Infekcje skóry i tkanek miękkich;

Infekcje kości i stawów;

Zapalenie otrzewnej;

Zapalenie wsierdzia;

Choroby zapalne narządów miednicy mniejszej.

Zapobieganie powikłaniom pooperacyjnym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na jeden ze składników leku, a także na inne karbapenemy, antybiotyki beta-laktamowe, penicyliny i cefalosporyny;

Przewlekła niewydolność nerek z CC poniżej 5 ml/min/1,73 m2 bez hemodializy;

Wczesne dzieciństwo (do 3 miesięcy);

U dzieci – ciężka niewydolność nerek (stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 2 mg/dl).

Ostrożnie

Choroby ośrodkowego układu nerwowego (OUN), rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, z klirensem kreatyniny mniejszym niż 70 ml/min/1,73 m2, pacjenci poddawani hemodializie, leczeni przeciwdrgawkowymi kwasem walproinowym (zmniejszona skuteczność terapii), starszy wiek.

Skutki uboczne

Z układu nerwowego: mioklonie, zaburzenia psychiczne, omamy, splątanie, napady padaczkowe, parestezje.

Z układu moczowego: skąpomocz, bezmocz, wielomocz, ostra niewydolność nerek (rzadko).

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie wątroby (rzadko).

Z narządów krwiotwórczych i układu hemostazy: eozynofilia, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, trombocytoza, monocytoza, limfocytoza, bazofilia, obniżone stężenie Hb, wydłużony czas protrombinowy, dodatni wynik testu Coombsa.

Wskaźniki laboratoryjne: zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych” i fosfatazy zasadowej, hiperbilirubinemia, hiperkreatyninemia, zwiększone stężenie azotu mocznikowego; bezpośrednio dodatni test Coombsa.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka, wysiękowy rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), obrzęk naczynioruchowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (rzadko), złuszczające zapalenie skóry (rzadko), gorączka, reakcje anafilaktyczne.

Reakcje miejscowe: przekrwienie skóry, bolesny naciek w miejscu wstrzyknięcia, zakrzepowe zapalenie żył.

Inne: kandydoza, zaburzenia smaku.

Interakcja

Farmaceutycznie niezgodny z solami kwasu mlekowego i roztworami innych antybiotyków.

W przypadku jednoczesnego stosowania z penicylinami i cefalosporynami możliwa jest alergia krzyżowa; wykazuje antagonizm w stosunku do innych antybiotyków beta-laktamowych (penicylin, cefalosporyn i monobaktamów).

W przypadku jednoczesnego stosowania z gancyklowirem zwiększa się ryzyko wystąpienia napadów uogólnionych. Leków tych nie należy stosować jednocześnie, chyba że potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Leki blokujące wydzielanie kanalikowe nieznacznie zwiększają stężenie w osoczu i T1/2 imipenemu (w przypadku konieczności stosowania wysokich stężeń imipenemu nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków).

Podczas stosowania leku zmniejsza się stężenie kwasu walproinowego w surowicy, co prowadzi do zmniejszenia skuteczności terapii przeciwdrgawkowej, dlatego w okresie leczenia zaleca się monitorowanie stężenia kwasu walproinowego w surowicy.

Sposób przyjmowania, sposób podawania i dawkowanie

Kroplówka IV i domięśniowo. Podane poniżej dawki obliczono dla masy ciała 70 kg lub większej i CC 70 ml/min/1,73 m2 lub większej. U pacjentów z CC poniżej 70 ml/min/1,73 m2 i/lub mniejszą masą ciała dawkę należy proporcjonalnie zmniejszyć. W początkowej fazie leczenia posocznicy bakteryjnej, zapalenia wsierdzia i innych ciężkich i zagrażających życiu infekcji, zaleca się podanie dożylne. Infekcje dolnych dróg oddechowych wywołane przez Pseudomonas aeruginosa, oraz w przypadku poważnych powikłań.

Aby przygotować roztwór do infuzji, należy dodać do butelki 100 ml rozpuszczalnika (0,9% roztwór NaCl, 5% wodny roztwór dekstrozy, 10% wodny roztwór dekstrozy, 5% roztwór dekstrozy i 0,9% NaCl itp.). Stężenie imipenemu w otrzymanym roztworze wynosi 5 mg/ml.

Średnia dawka terapeutyczna dla dorosłych przy podawaniu dożylnym wynosi 1–2 g/dobę, podzielona na 3–4 podania; maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g lub 50 mg/kg, w zależności od tego, która dawka jest niższa. Dla pacjentów z łagodnym stopniem zakażenia – 250 mg 4 razy dziennie, umiarkowanym stopniem – 500 mg 3 razy dziennie lub 1 g 2 razy dziennie, ciężkim stopniem – 500 mg 4 razy dziennie, w przypadku infekcji zagrażającej życie pacjenta - 1 g 3–4 razy dziennie. Co 250–500 mg podaje się dożylnie przez 20–30 minut, a co 1 g przez 40–60 minut.

W profilaktyce zakażeń pooperacyjnych – 1 g podczas wprowadzenia znieczulenia i 1 g po 3 h. W przypadku zabiegów chirurgicznych obarczonych dużym ryzykiem zakażenia (operacja okrężnicy i odbytnicy) podaje się dodatkowo 500 mg po 8 i 16 godzinach po znieczuleniu ogólnym.

Maksymalne dawki dobowe do podawania dożylnego u pacjentów z niewydolnością nerek, w zależności od ciężkości zakażenia i wartości CC (ml/min/1,73 m2):

przy łagodnej infekcji i CC 41-70 ml/min – 250 mg co 8 godzin, CC 21-40 ml/min – 250 mg co 12 godzin, CC 6-20 ml/min – 250 mg co 12 godzin;

przy umiarkowanej infekcji i CC 41-70 ml/min – 250 mg co 6 godzin, CC 21-40 ml/min – 250 mg co 8 godzin, CC 6-20 ml/min – 250 mg co 12 godzin;

w ciężkich przypadkach (szczepy bardzo wrażliwe) i CC 41–70 ml/min – 500 mg po 8 godzinach, CC 21–40 ml/min – 250 mg po 6 godzinach, CC 6–20 ml/min – 250 mg po 12 godzinach ; w ciężkich przypadkach (szczepy średnio wrażliwe, m.in. Pseudomonas aeruginosa) i CC 41-70 ml/min – 500 mg co 6 godzin, CC 21-40 ml/min – 500 mg co 8 godzin, CC 6-20 ml/min – 500 mg co 12 godzin; w przypadku ciężkiej infekcji zagrażającej życiu oraz CC 41-70 ml/min – 750 mg co 8 godzin, CC 21-40 ml/min – 500 mg co 6 godzin, CC 6-20 ml/min – 500 mg w ciągu 12 godzin

Pacjentom z CC mniejszym niż 5 ml/min przepisuje się wyłącznie w przypadku hemodializy wykonywanej co 48 godzin, a następnie podawania po 12 godzinach (od momentu zakończenia zabiegu).

W profilaktyce zakażeń pooperacyjnych u dorosłych – 1 g podczas wprowadzenia do znieczulenia i ponownie po 3 godzinach; w przypadku zabiegów chirurgicznych wysokiego ryzyka (w obrębie okrężnicy i odbytnicy) podaje się dodatkowe 500 mg po 8 i 16 godzinach od rozpoczęcia znieczulenia ogólnego. Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących schematu dawkowania w profilaktyce przedoperacyjnej u pacjentów z CC poniżej 70 ml/min/1,73 m2.

Dzieci o masie ciała 40 kg i więcej – takie same dawki jak dorośli; przy masie ciała poniżej 40 kg – 15 mg/kg 4 razy na dobę; maksymalna dawka dzienna - 2 g.

Podawanie domięśniowe można stosować jako alternatywę dla postaci dożylnej leku w leczeniu infekcji, w przypadku których preferowane jest podawanie domięśniowe. W zależności od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustrojów chorobotwórczych i stanu pacjenta podaje się 500–750 mg co 12 h. Całkowita dawka dobowa nie przekracza 1500 mg. Jeżeli istnieje potrzeba stosowania dużych dawek leku, konieczne jest zastosowanie podawania dożylnego.

Nie badano podawania domięśniowego u pacjentów z CC poniżej 20 ml/min/1,73 m2 ani u dzieci.

Do leczenia zapalenia cewki moczowej i szyjki macicy wywołanego przez Neisseria gonorrhoeae, podać jednorazowo 500 mg, domięśniowo. Proszek miesza się z 2 ml 1% roztworu chlorowodorku lidokainy (bez adrenaliny), wodą do wstrzykiwań lub 0,9% roztworem NaCl, aż do uzyskania jednorodnej zawiesiny (białej lub lekko żółtej).

Przedawkować

Objawy: możliwe zwiększone skutki uboczne.

Leczenie objawowy. Imipenem i cylastatyna poddawane są hemodializie. Jednakże skuteczność tej procedury w przypadku przedawkowania leku nie jest znana.

Specjalne instrukcje

Ścisłe przestrzeganie zalecanego dawkowania i schematu dawkowania jest bezwzględnie wymagane, zwłaszcza u pacjentów ze skłonnością do występowania napadów padaczkowych. Leczenie lekami przeciwdrgawkowymi u pacjentów z padaczką w wywiadzie należy kontynuować przez cały okres leczenia lekiem. W przypadku zaobserwowania miejscowego drżenia, mioklonii lub drgawek, pacjenta należy poddać badaniu neurologicznemu i zalecić leczenie przeciwdrgawkowe. W takim przypadku należy dokonać przeglądu dawkowania leku w celu ustalenia, czy należy je zmniejszyć, czy też należy odstawić lek.

Postać dawkowania zawiera 37,56 mg (1,63 mEq) sodu.

Przed rozpoczęciem leczenia należy zebrać dokładny wywiad dotyczący wcześniejszych reakcji alergicznych na antybiotyki beta-laktamowe. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

U osób, u których w przeszłości występowały choroby przewodu pokarmowego (zwłaszcza zapalenie jelita grubego), ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego jest zwiększone.

Podczas stosowania leku, zarówno podczas podawania, jak i po 2-3 tygodniach. po zaprzestaniu leczenia może rozwinąć się biegunka wywołana przez Clostridium difficile (rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego). W łagodnych przypadkach wystarczy przerwać leczenie i zastosować żywice jonowymienne (kolestyramina, kolestypol), w ciężkich przypadkach wskazane jest uzupełnienie ubytków płynów, elektrolitów i białek oraz wyznaczenie wankomycyny i metronidazolu. Nie należy stosować leków hamujących motorykę jelit.

Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków beta-laktamowych, w trakcie leczenia Pseudomonas aeruginosa może szybko rozwinąć oporność na lek. Dlatego w trakcie leczenia zakażeń wywołanych przez Pseudomonas aeruginosa zaleca się przeprowadzanie okresowych testów wrażliwości na antybiotyki, w zależności od sytuacji klinicznej.

U pacjentów w podeszłym wieku prawdopodobnie występują zaburzenia czynności nerek związane z wiekiem, co może wymagać zmniejszenia dawki.

Na receptę

Kod kreskowy i waga

Kod kreskowy: 4602521011785

Waga: 0,027 kg;

Skutki uboczne . Asortyment Imipenem i Cilastatyna, 500 mg+500 mg butelki 10 ml 1 szt.. Imipenem i Cilastatyna, 500 mg+500 mg butelki 10 ml 1 szt. kupić na stronie. Zabierz go w drogę Imipenem i Cilastatyna, 500 mg+500 mg butelki 10 ml 1 szt.. Najlepsza cena za Imipenem i Cilastatyna, 500 mg+500 mg butelki 10 ml 1 szt.. Zapobieganie Imipenem i Cilastatyna, 500 mg+500 mg butelki 10 ml 1 szt.. Poprawne użycie Imipenem i Cilastatyna, 500 mg+500 mg butelki 10 ml 1 szt.. Ile kupić Imipenem i Cilastatyna, 500 mg+500 mg butelki 10 ml 1 szt.?

po, min -, infekcja, leczenie, Pseudomonas, aeruginosa, szczepy, lek, dzień, rozwiązanie, przypadek, terapia, system, pacjenci, 21–40, Bacteroides, 41–70, dotyczące, mikroorganizmy, podanie, zalecane, reakcje, wcześniej Bacteroides, przebieg, zastosowanie, ręka, Prevotella, znieczulenie, rzadko, Streptococcus, ciężkość, Providencia, awaria, rozwiązanie, Proteus