Аторвастатин таблетки — инструкция по применению, меры предосторожности, отзывы.

Аторвастатин - это лекарственный препарат, входящий в группу гиполипидемических средств, предназначенный для коррекции повышенного уровня холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Какие у Аторвастатин состав и форма выпуска?

Активное вещество представлено аторвастатина кальция тригидратом, содержание которого может варьировать в довольно широких пределах. Так, существуют лекарственные формы со следующим содержанием действующего компонента: 10,85; 21,7; 43,4; 86,8 миллиграмма.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, карбонат кальция, диоксид титана, тальк очищенный, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, кремния диоксид, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, молочный сахар.

Препарат Аторвастатин выпускается в двояковыпуклых таблетках. Цвет плёночной оболочки зависит от количества активного вещества, и может быть как белым, бледно-розовым или красным. Поставляется в упаковках по 10 штук. Продажа осуществляется строго по рецепту врача.

Какое у Аторвастатин действие?

Как известно, злейшими врагами здоровых сосудов является высокий уровень холестерина, а также липопротеидов низкой (ЛПНП), очень низкой плотности (ЛПОНП). Напротив, липопротеиды высокой плотности являются весьма полезными веществами.

Гиполипидемическое средство, предназначенное для снижения количества липопротеидов низкой, очень низкой плотности, а также холестерина. Данное обстоятельство становится возможным благодаря способности действующего вещества подавлять активность особого фермента - ГМГ-КоА-редуктазы.

Это вещество необходимо для осуществления процессов биосинтеза отдельных компонентов метаболизма липидов. В конечном итоге, снижение активности данного фермента отражается на количестве синтезируемого холестерина и липопротеидов.

К тому же Аторвастатин способен связываться с особыми рецепторами в печени, стимулируя процессы утилизации ЛПНП, что, в свою очередь, дополнительно способствует нормализации биохимических показателей крови.

Следует заметить, что Аторвастатин может снижать количество ЛПНП даже у пациентов, страдающих от гомозиготной семейной гиперхолестеринемии. Это заболевание отличается устойчивостью к гиполипидемической терапии.

Под действием лекарственного средства общий уровень холестерина снижается примерно на 30 – 45 процентов, ЛПНП - 40 – 60 %, аполипопротеина - 35 – 50 %.

После энтерального применения лекарственного средства, терапевтическая концентрация лекарства создаётся уже через 1 – 2 часа. Заостряю внимание, что одновременное употребление пищи может несколько снижать скорость и эффективность действия препарата.

Период полувыведения лекарства составляет порядка 14 часов. В утилизации его первостепенная роль принадлежит печени.

Какие у Аторвастатин показания к применению?

Назначение лекарства Аторвастатин инструкция по применению разрешает осуществлять при наличии следующих заболеваний:

Снижение содержания ЛПНП, холестерина и аполипопротеина в качестве средства для монотерапии, так и как часть комплексного лечения в сочетании с лечебным питанием;
Коррекция уровней сывороточных триглицеридов при отсутствии ожидаемого эффекта от диетотерапии;
Нормализация биохимических показателей крови у пациентов, страдающих от гомозиготной семейной гиперхолестеринемии.

Назначение, отмена и оценка эффективности применения средства Аторвастатин, осуществляется только специалистом, обладающим необходимой квалификацией. Самовольное назначение может повлечь за собой негативные последствия.

Какие у Аторвастатин противопоказания к применению?

Абсолютными противопоказаниями к применению препарата являются следующие состояния:

Тяжёлые заболевания печени;
Повышенное содержание печёночных ферментов неясной этиологии;
Беременность;
Возраст менее 18 лет;
Период лактации;
Индивидуальная непереносимость.

Относительные противопоказания: хронический алкоголизм, нарушения водно-электролитного баланса, пониженное артериальное давление, инфекционные заболевания в остром периоде, эпилептические расстройства, травмы, патология костно-мышечного аппарата.

Какие у Аторвастатин применение и дозировка?

Как правило, терапию лекарственным препаратом Аторвастатин следует совмещать с гиполипидемической диетой. Пациентам нужно строго придерживаться данного питания на протяжении всего периода лечения.

В каждом, отдельно взятом случае нужную дозировку препарата должен подбирать специалист, с учётом тяжести проявлений заболевания, массы тела, возраста пациента и прочих показателей.

Начальная доза должна составлять не менее 10 мг лекарства, 1 раз в сутки. При неэффективности лечения дозировка может быть пересмотрена в сторону повышения вплоть до 80 мг в сутки.

Первые результаты следует ожидать не менее чем через 2 недели от начала лечения. Существенные изменения биохимических показателей крови следует ожидать не ранее чем через месяц терапии.

Какие у Аторвастатин побочные действия?

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, вялость, апатия, нарушения сна, поражения периферических стволов, мигрень, потеря сознания.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота или рвота, вздутие живота, боли в эпигастрии, сухость во рту, язвенные поражения слизистой оболочки кишечника, кровотечения.

Прочие нежелательные последствия: расстройства мочеиспускания, аллергические реакции, поражения суставов, снижение либидо, половая дисфункция, уменьшения объёма эякулята, увеличение массы тела, обострение подагры и некоторые другие.

Какие у Аторвастатин аналоги?

Препарат Аторвастатин может быть заменён следующими лекарственными средствами: Тулип, Торвакард, Липтонорм, Липримар, Липофорд, Липона, Аторис, Аторвокс, Атомакс, Атокорд.

Заключение

Как уже упоминало, наилучшие результаты достигаются при совмещении медикаментозного лечения и диетотерапии. Обратитесь к лечащему врачу для получения исчерпывающих рекомендаций.


Аторвастатин - гиполипидемический препарат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. ТГ и холестерин (Хс) в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. ЛПНП образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни Хс и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтез Хс в печени и увеличивая число рецепторов ЛПНП в печени на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.
Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего Хс на 30-46%, ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина В - на 34-50% и ТГ - на 14-33%; вызывает повышение уровня Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь абсорбция высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Биодоступность - 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при "первом прохождении" через печень.
Связывание с белками плазмы крови - 98%. Средний Vd - 381 л.
Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
T1/2 - 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов.
Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Показания к применению

Препарат Аторвастатин применяется в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ и повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредриксону); в сочетании с диетой для лечения пациентов с повышенными сывороточными уровнями ТГ (тип IV по Фредриксону) и пациентов с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта; для снижения уровней общего Хс и Хс-ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Способ применения

Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.
Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.
Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут.
При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии при повышении сывороточного уровня ТГ (тип IV по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип III по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.
При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: > 1% - бессонница, головокружение; < 1% - головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: < 1% - амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% - боль в груди; < 1% - сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: < 1% - анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: > 1% - бронхит, ринит; < 1% - пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: > 1% - тошнота; < 1% - изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: > 1% - артрит; < 1% - судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).
Со стороны мочеполовой системы: > 1% - урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% - дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: > 1% - алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Со стороны эндокринной системы: < 1% - гинекомастия, мастодиния.
Со стороны обмена веществ: < 1% - увеличение массы тела, обострение подагры.
Аллергические реакции: < 1% - кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: < 1% - гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Аторвастатин являются: активные заболевания печени; повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью); беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом, при заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц.

Беременность

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), нефазодоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой или дилтиаземом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.
При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%.

Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.
При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.
При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность).
При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.
Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4 (грейпфрутовый сок), сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока.
Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3А4 (эфавирензом, рифампицином) приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Форма выпуска

Аторвастатин - таблетки 10 мг; 20 мг; 40 мг; 80 мг; по 10 штук в блистере; 30 таблеток в упаковке.

Состав

1 таблетка Аторвастатин 10 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 10.85 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 33 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 23.85 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 32.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 750 мкг, магния стеарат - 750 мкг, поливиниловый спирт - 2.5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1.26 мг, тальк - 930 мкг, титана диоксид - 1.56 мг.

1 таблетка Аторвастатин 20 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 21.7 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 66 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 96 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 47.7 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 65.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг, поливиниловый спирт - 5 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 2.52 мг, тальк - 1.86 мг, титана диоксид - 3.12 мг.

1 таблетка Аторвастатин 40 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 43.4 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 35.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24 мг, СтарКап1500 (крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный) - 53.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 400 мкг, тальк - 1.6 мг, магния стеарат - 1.6 мг, опадрай II (серия 85) (поливиниловый спирт - 2.56 мг, макрогол - 1.29 мг, тальк - 940 мкг, титана диоксид - 1.56 мг, краситель железа оксид желтый - 32 мкг, краситель железа оксид красный - 1.28 мкг) - 6.4 мг.

1 таблетка Аторвастатин 80 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 86.8 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат - 70.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48 мг, СтарКап1500 (крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный) - 107.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 800 мкг, тальк - 3.2 мг, магния стеарат - 3.2 мг, опадрай II (серия 85) (поливиниловый спирт - 5.12 мг, макрогол - 2.58 мг, тальк - 1.89 мг, титана диоксид - 3.13 мг, краситель железа оксид желтый - 64 мкг, краситель железа оксид красный - 2.56 мкг) - 12.8 мг.

Основные параметры

Название: АТОРВАСТАТИН
Код АТХ: C10BX03 -

Аторвастатин применяется:

В сочетании с диетой для снижения повышенного содержания общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону);

В сочетании с диетой для лечения больных с повышенным содержанием триглицеридов в сыворотке крови (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;

Для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени в анамнезе.

Противопоказано применение препарата у пациентов с активным заболеванием печени или повышением активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) и с печеночной недостаточностью (степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В).

Применение у пожилых пациентов

При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения препарата Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Аторвастатин. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей к нормальным значениям. В том случае, если значения АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу препарата Аторвастатин или прекратить лечение.

Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.

Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует обсуждать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный CYP3А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3А4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, противогрибковыми средствами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

При применении препарата Аторвастатин, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Перед началом терапии препаратом Аторвастатин необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата Аторвастатин на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Аторвастатин – это средство, которое снижает уровень липопротеинов в крови.

Так, название действующего компонента данного лекарства совпадает с его названием Аторвастатин – основа препаратов Вазилип, Липримар, Аторис. Лечение этим лекарством уменьшает концентрации липопротеинов в организме человека. Иными словами, данный препарат способен снижать холестерин.

На этой странице вы найдете всю информацию о Аторвастатин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Аторвастатин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Аторвастатин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 120 рублей.

Форма выпуска и состав

Изготавливается Аторвастатин в таблетках, покрытых оболочкой, в блистерах по 10 штук, в картонной пачке по 3 блистера.

Фармакологический эффект

Условно можно выделить 3 основных направления, по которым «Аторвастатин» действует на организм:

  1. «Аторвастатин» и его аналоги воздействуют на то звено метаболизма холестерина, которое касается его биосинтеза. Данное вещество в результате комплекса биохимических реакций ингибирует синтез холестерина. После такого воздействия снижается концентрация атерогенной фракции липидов, а впоследствии и внутриклеточного содержания холестерина и возрастает доля полезных жиров. Следствием применения данного вещества является существенное замедление роста атеросклеротических бляшек.
  2. Оказывает «Аторвастатин» и антиоксидантное действие, благодаря которому защищает внутреннюю поверхность сосудов от негативного воздействия свободных радикалов.
  3. Кроме того, данное вещество способно положительно влиять на реологические показатели крови, снижая ее вязкость, что способствует существенному улучшению гемодинамики и микроциркуляции в тканях.

Показания к применению

Данный препарат применяется в составе комплексного лечения для снижения уровня общего холестерина в крови, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Препарат способен существенно повышать концентрацию липопротеинов высокой плотности.

Аторвастатин применяется в педиатрии в качестве препарата, снижающего общий уровень холестерина и улучшающего функционирования сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

Поскольку это синтетическое средство, у него имеется ряд противопоказаний к приему. Препарат «Аторвастатин» инструкция по применению запрещает принимать, если у пациента наблюдается:

  • индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Аторвастатин», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию;
  • детский возраст до достижения 10 – 12 лет;
  • непереносимость лактозы;
  • перекрестные аллергические реакции на подгруппу статинов;
  • наличие тяжелых расстройств в структурах печени, почек;
  • период вынашивания малыша, его последующей лактации;
  • наличие синдрома галактоземии.

Особая осторожность требуется в случае выявления необходимости в приеме медикамента на фоне соматических патологий – структур ЖКТ, гипотонии, инфекционных поражениях, алкоголизме, эпиприступах, острый период инсульта. В этом случае вопрос о включении лекарства в комплексную терапию решается в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что перед назначением препарата Аторвастатин пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Аторвастатин принимают внутрь, в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта.

  1. Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут.
  2. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.
  3. При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, а также гиперлипидемии типа III и IV по Фредриксону в большинстве случаев бывает достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели; максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
  4. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут.

При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

Побочные эффекты

Аторвастатин может вызвать ряд побочных действий. К ним можно отнести:

  • Со стороны пищеварительной системы – снижение аппетита, резкая потеря веса, диарея, рвота, тошнота, метеоризм, диспепсия, панкреатит, запор, колит, гастрит, язвенная болезнь, холестаз, гепатит;
  • Со стороны центральной нервной системы – головная боль, головокружение, потеря координации, астения, невропатия, спазмы, галлюцинации;
  • Со стороны кровеносной системы – нарушения кровообращения, тромбоцитопения;
  • Со стороны опорно-двигательной системы – миозит, мышечные спазмы и судороги, боли в суставах.

Аторвастатин может спровоцировать аллергические реакции, в том числе кожный зуд, крапивницу, дерматит, бронхоспазм, алопецию. Данный препарат в высоких дозировках усиливает риск развития грибковых заболеваний, миалгии, нарушений памяти и повышенной утомляемости.

Передозировка

При передозировке может развиться рабдомиолиз и нарушения функций печени. В таких случаях необходимо провести промывание желудка, после чего принять энтеросорбентные препараты. Если необходимо, можно провести симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед тем как начинать прием лекарственного средств Аторвастатин необходимо постараться нормализовать уровень холестерина при помощи коррекции рациона питания.

Использование препарата Аторвастатин может стать причиной развития миопатии (боли и слабости в мышцах). При подозрении на данную болезнь прием препарата следует незамедлительно прекратить. Риск развития миопатии увеличивается в случае одновременного использования Аторвастатина с циклоспорином, фибратами, эритромицином, никотиновой кислотой, противогрибковыми средствами.

На фоне приема Аторвастатина следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортным средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Аторвастатина с:

  • Дигоксином приводит к повышению концентрации Дигоксина;
  • Колестиполом или лекарственными препаратами для снижения концентрации соляной кислоты, содержащими гидроксид магния или гидроксид алюминия, приводит к снижению концентрации;
  • Эритромицином,Итраконазолом, Кларитромицином, Верапамилом, лекарственными средствами, ингибирующими протеазы, Дилтиаземом или Ирадипином приводит к повышению концентрации;
  • Этинилэстрадиолом или Норэтимтероном проводит к незначительному повышению их концентрации;
  • Противогрибковыми лекарственными средствами из группы производных азола, Циклоспорина, препаратами группы фибратов или Никотиновой кислотой приводит к множественным поражениям мышц.

Аторвастатин - это лекарственное вещество, входящее в состав многих гиполипидемических препаратов. Поговорим подробнее о том кому можно принимать таблетки Аторвастатин, от чего, инструкция по применению что рассказывает о них.

Фармакологическое действие Аторвастатин

Многие знают, что в основе таких заболеваний как атеросклероз и ишемическая болезнь лежит повышенный уровень холестерина в крови, кроме этого параметра на состояние сосудистой стенки влияют также и липопротеиды низкой и очень низко плотности (ЛПНП, ЛПОНП).

Данная особенность биохимического состава крови приводит к появлению во внутренней выстилке сосудов особых образований - атеросклеротических бляшек, значительно сужающих просвет артерии, и как следствие, нарушающих процессы кровообращения.

Аторвастатин может влиять на метаболизм холестерина в части того, что касается реакций его биологического синтеза. Молекула этого вещества может взаимодействовать с особыми ферментами с образованием стойких связей, после чего подавляется активность редуктазы, что тормозит образование гидроксиметилглутарата в мевалонат, а, следовательно, нарушается и дальнейший процесс синтеза холестерина.

В результате такого воздействия снижается внутриклеточное содержание холестерина, а также нормализуется и содержание липопротеидов низкой и очень низкой плотности, увеличивается процентное соотношение полезных жиров.

Гиполипидемическое действие Аторвастатин является дозозависимым и характеризуется не линейным, а экспоненциальным характером, в зависимости от количества принятого препарата. Большая часть эффектов подобных препаратов происходит благодаря наличию в крови пациента активных метаболитов этого лекарственного вещества.

Помимо указанного выше действия, Аторвастатин влияет и на реологические свойства крови, делая её мене густой, что в свою очередь, дополнительно сказывается на состоянии здоровья пациентов, улучшая нарушенное кровоснабжение тканей и органов.

Антиоксидантный эффект также нельзя обойти стороной, поскольку он защищает внутреннюю поверхность сосудов от повреждения свободными радикалами, что предотвращает образование атеросклеротических бляшек. Известно, что данные образования появляются в микронадрывах, замещая здоровую ткань липидными отложениями.

Применение препаратов Аторвастатина у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией значительно снижает риск развития таких заболеваний как инфаркт миокарда, уменьшается потребность в госпитализации, а также в применении прочих лекарственных препаратов.

При приёме внутрь терапевтическая концентрация Аторвастатина создается уже в течение 1 – 2 часов. У женщин этот показатель примерно на 20 процентов выше, чем у мужчин. Метаболизация этого вещества осуществляется в гепатоцитах. Выведение примерно 98 % средства происходит со стулом, и только 2 % с мочой.

Показания Аторвастатин к применению

Препараты назначаются только при наличии следующих заболеваний:

Первичная гиперхолестеринемия если диета при гиперхолестеринемия была безрезультатна;
Комбинированная гиперхолестеринемия;
Гипертриглицеридемия;
Семейная гиперхолестеринемия как гомозиготная, так и гетерозиготная.

Назначение препаратов Аторвастатина должно осуществляться только после оценки результатов лабораторных и прочих исследований.

Противопоказания Аторвастатин к применению

В перечень абсолютных противопоказаний входят следующие состояния:

Непереносимость Аторвастатина;
Патология печени в активном периоде;
Увеличение активности трансаминаз сыворотки в три и более раза;
Беременность на любом сроке;
Лактация.

С долей осторожности назначают при наличии хронического алкоголизма.

Применение Аторвастатин и дозировка

Лечение этими препаратами следует сочетать с применением специальной гипохолестериновой диеты. Дозировка подбирается индивидуально с учётом изменений в биохимических анализах крови пациента. Начальная доза должна составлять не более 10 мг 1 раз в сутки. При эффективности лечения положительные сдвиги могут появиться примерно через 2 недели. Максимальный эффект достигается через 1 месяц.

Во время лечения следует контролировать уровень трансаминаз сыворотки. При увеличении этого показателя более чем в три раза, рекомендуется значительное снижение дозы или даже отмена препаратов Аторвастатина.

Побочные эффекты Аторвастатин

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, возможна рвота, боли в верхней части живота, вздутие, запоры или жидкий стул, панкреатит, гепатит, значительное снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: вялость, слабость, головная боль, возможно головокружение, параличи, парезы, парестезии, периферическая невропатия.

Прочие нежелательные воздействия: аллергические проявления в виде сыпи или отечности, боли в мышцах, снижение либидо, импотенция, выпадение волос.

Препараты, содержащие Аторвастатин (аналоги)

Данное лекарственное вещество содержится в следующих препаратах: Аторис, Тулип, Липтонорм, Липримар, Липитор.

Заключение

Мы поговорили о препарате, предназначенном для нормализации уровня холестерина в крови. Как уже упоминалось, лечение гиполипидемическими средствами следует совмещать с применением специальной гипохолестериновой и низкожировой диеты. Любые подобные лекарственные средства могут оказаться полезными только при наличии комплексного подхода. Обратитесь к диетологу для подбора подходящей системы питания. И не забывайте про дозированную физическую нагрузку.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!