Soda kaustyczna nitroprusydek sodu. Skład Nitroprusydek sodu
Leki rozszerzające naczynia obwodowe.
Skład Nitroprusydek sodu
Substancją czynną leku jest nitroprusydek sodu.
Producenci
Państwowa Korporacja Przemysłu Farmaceutycznego (Rosja)
efekt farmakologiczny
Rozszerzające tętnice, rozszerzające żyły, przeciwnadciśnieniowe.
Rozluźnia mięśnie gładkie tętniczek i żył, zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy i napięcie żylne, zmniejsza ciśnienie krwi oraz obciążenie wstępne i następcze mięśnia sercowego.
Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i poprawia jego funkcję przy małej wydajności.
Działaniu hipotensyjnemu towarzyszy nieznaczne zwiększenie częstości akcji serca i zmniejszenie minimalnej objętości krwi oraz wzrost aktywności reniny.
Zmniejsza agregację płytek krwi.
U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego poprawia perfuzję mięśnia sercowego w wyniku rozszerzenia naczyń wieńcowych, zmniejsza czynność serca i zużycie tlenu przez mięsień sercowy (zmniejsza obciążenie przed- i następcze), pomaga zmniejszyć wielkość strefy zawałowej.
Działanie hipotensyjne występuje w ciągu 1-2 minut po rozpoczęciu wlewu i utrzymuje się przez 1-10 minut po jego zakończeniu.
Biotransformowany w wyniku reakcji wewnątrzerytrocytów z hemoglobiną, tworząc cyjanmethemoglobinę i jon cyjankowy.
Jony cyjankowe są częściowo wydalane z organizmu w postaci wydychanego cyjanowodoru, ale głównie ulegają przemianie do tiocyjanianu, który jest wydalany z moczem.
Skutki uboczne Nitroprusydek sodu
Z układu nerwowego i narządów zmysłów:
- szum w uchu,
- zawroty głowy,
- nerwowość,
- Lęk,
- drżenie mięśni,
- hiperrefleksja,
- lęk motoryczny,
- zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe. Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza,
- hemostaza): nadmierne niedociśnienie,
- zjawisko odbicia (ciężkie nadciśnienie) z szybkim zaprzestaniem wlewu,
- częstoskurcz,
- bradykardia,
- zmiany w KE,
- methemoglobinemi,
- zmniejszona agregacja płytek krwi.
Z przewodu żołądkowo-jelitowego:
- ból brzucha,
- w tym w okolicy brzucha,
- niedrożność jelit.
Inni:
- niedoczynność tarczycy,
- ból głowy,
- wyzysk,
- ból lub zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia,
- przekrwienie twarzy,
- wysypka na skórze.
Wskazania do stosowania
Ostra i przewlekła (stopnie IIB - III, oporna na leczenie diuretykami i glikozydami nasercowymi) niewydolność serca, przełom nadciśnieniowy, kontrolowane niedociśnienie podczas operacji, skurcz naczyń spowodowany zatruciem sporyszem, napadowe nadciśnienie podczas operacji guza chromochłonnego (przed i w trakcie operacji).
Przeciwwskazania Nitroprusydek sodu
Nadwrażliwość, wrodzony zanik nerwu wzrokowego i niedowidzenie tytoniowe (związane z defektem lub brakiem rodanazy), nadciśnienie wyrównawcze w przypadku koarktacji aorty lub przecieku tętniczo-żylnego; ostra zastoinowa niewydolność serca spowodowana zmniejszeniem całkowitego obwodowego oporu naczyniowego; wypadek mózgowo-naczyniowy lub krytyczny stan pacjenta (w przypadku stosowania w kontrolowanym niedociśnieniu).
Ograniczenia w użyciu:
- Niewydolność krążenia mózgowego i wieńcowego, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (encefalopatia itp.), dysfunkcja wątroby, nerek i płuc, niedoczynność tarczycy (tiocyjanian hamuje wchłanianie i wiązanie jodu), hipowitaminoza B12; niedokrwistość i hipowolemia (w przypadku stosowania w kontrolowanym niedociśnieniu), ciąża, karmienie piersią, podeszły wiek.
Stosowanie w czasie ciąży i karmienia piersią:
- należy przerwać przyjmowanie leku lub przerwać karmienie piersią.
Sposób użycia i dawkowanie
Dawka początkowa – 0,3 mcg/kg/min, zwykła dawka – 3 mcg/kg/min, maksymalna dawka dla dorosłych do 10 mcg/kg/min (nie dłużej niż 10 minut) lub 500 mcg/kg (przez krótkotrwałe napar).
Przedawkować
Objawy:
- nadmierne niedociśnienie (upośledzony dopływ krwi do ważnych narządów,
- nieodwracalne uszkodzenie niedokrwienne,
- możliwa śmierć,
- methemoglobinemia.
Leczenie:
- w przypadku niedociśnienia - zwolnij lub zatrzymaj wlew, ułóż pacjenta w pozycji Trendelenburga;
- w przypadku wystąpienia niedociśnienia od dawek skutecznych w przywracaniu funkcji pompowania w zastoinowej niewydolności serca lewej komory możliwe jest dodatkowe zastosowanie leków inotropowych (dopamina, dobutamina), w przypadku methemoglobinemii podanie błękitu metylenowego w dawce 1-2 mg/kg dożylnie przez kilka minut.
Interakcja
Stosowany jednocześnie z dobutaminą umożliwia zwiększenie rzutu serca i zmniejszenie ciśnienia zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc.
Działanie hipotensyjne może zostać osłabione przez estrogeny i leki sympatykomimetyczne, a nasilone przez inne leki przeciwnadciśnieniowe.
Specjalne instrukcje
Podczas leczenia konieczne jest ciągłe monitorowanie ciśnienia krwi, kontrola kwasowo-zasadowej, stężenia methemoglobiny i tiocyjanianów we krwi, monitorowanie hemodynamiki i diurezy.
Podaje się go wyłącznie dożylnie w infuzji za pomocą pompy infuzyjnej, najlepiej wolumetrycznej.
Należy unikać podawania pozanaczyniowego ze względu na możliwe działanie drażniące.
Jeżeli niedociśnienie jest nadmierne, należy spowolnić lub przerwać wlew; objawy szybko ustępują (w ciągu 1-10 minut).
Należy wziąć pod uwagę możliwość tolerancji.
Roztwór przygotowuje się bezpośrednio przed użyciem.
Świeżo przygotowany roztwór ma brązowawy odcień.
Do płynu infuzyjnego zawierającego nitroprusydek nie należy dodawać żadnych innych leków.
U pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwnadciśnieniowe należy zmniejszyć dawkę nitroprusydku.
Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze pokojowej, w chłodnym i suchym miejscu, z dala od dzieci.
| Nitroprusydek sodu
Analogi
Nanipr
Przepis
Rp.: Natrii nitroprussidi 0,05
D.t.d.N. 10 w amperach.
S. Przed użyciem podać dożylnie rozpuścić w 5% roztworze glukozy. Podawać bezpośrednio po przygotowaniu (kroplówka dożylna)
efekt farmakologiczny
Środek rozszerzający naczynia obwodowe. Ma działanie rozszerzające tętnice, żyły i przeciwnadciśnieniowe. Naniprus zmniejsza napięcie tętnic i żył dzięki bezpośredniemu działaniu miotropowemu. Rozszerzając obwodowe naczynia tętnicze, nitroprusydek sodu zmniejsza obciążenie następcze, zmniejsza ciśnienie napełniania lewej komory i obniża ciśnienie krwi. Rozszerzając żyły obwodowe, zmniejsza obciążenie wstępne serca, co prowadzi do poprawy hemodynamiki ogólnoustrojowej i wewnątrzsercowej oraz obniżenia ciśnienia w krążeniu płucnym. W niektórych przypadkach powoduje odruchową tachykardię. Mechanizm działania jest związany zarówno z aktywacją cyklazy guanylanowej i wzrostem wewnątrzkomórkowego cyklicznego monofosforanu guanozyny, jak i z tłumieniem prądu jonów wapnia (bezpośrednie hamowanie wnikania jonów wapnia przez wolne kanały) i rozrywaniem miozyny fosforylacja. Działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się w ciągu pierwszej minuty po podaniu dożylnym. Działanie leku jest krótkotrwałe ze względu na szybki metabolizm we krwi.
Tryb aplikacji
Podawać dożylnie w postaci wlewu.
Leczenie lekiem Naniprus prowadzi się w warunkach szpitalnych, w których można monitorować ciśnienie krwi, przeprowadzać czynności reanimacyjne i jeśli są dostępne środki na leczenie zatrucia cyjankami. Podawanie dożylne leku Naniprus w bolusie jest przeciwwskazane.
Dawkę ustala się indywidualnie przy stałym monitorowaniu ciśnienia krwi.
Przełom nadciśnieniowy, kontrolowane niedociśnienie tętnicze podczas operacji. Dorośli: u pacjentów nieotrzymujących leków przeciwnadciśnieniowych dawka wynosi zwykle 3 mcg/kg/min. Dawka początkowa wynosi 0,3-1,5 mcg/kg/min. Dawkę zwiększa się stopniowo (o 0,5 mcg/kg/min co 5 minut) aż do uzyskania działania przeciwnadciśnieniowego. Dawkę dostosowuje się tak, aby spadek ciśnienia krwi w ciągu pierwszej godziny infuzji nie przekroczył 25% wartości początkowej, ze względu na ryzyko niedokrwienia mięśnia sercowego, mózgu lub nerek. Maksymalna dawka dla dorosłych wynosi 8-10 mcg/kg/min.
Jeśli podawanie przez 10 minut z szybkością 10 mcg/kg/min nie spowoduje odpowiedniego obniżenia ciśnienia krwi, zaleca się natychmiastowe przerwanie infuzji. Nie przekraczać dawki większej niż 500 mcg/min. W celu opanowania niedociśnienia tętniczego podczas operacji lub w trakcie przyjmowania leków hipotensyjnych na 3 godziny przed infuzją wystarczy podać całkowitą dawkę 1 mg/kg masy ciała. Aby uniknąć reakcji wyrównawczej (gwałtowny wzrost poziomu katecholamin i reniny, tachykardia), zwłaszcza u młodych pacjentów, dawkę należy zwiększać stopniowo, aż do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Szybkość podawania również zmniejsza się stopniowo w ciągu 10–30 minut, aby uniknąć gwałtownego wzrostu ciśnienia krwi. Dzieci: doświadczenie w stosowaniu leku Naniprus u dzieci jest ograniczone. Średnia dawka jest taka sama jak u dorosłych pacjentów.
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): leczenie rozpoczyna się od podania małych dawek leku Naniprus, ponieważ starsi pacjenci są bardziej wrażliwi na lek (szybszy rozwój działania przeciwnadciśnieniowego).
Czas trwania leczenia
Po uzyskaniu działania przeciwnadciśnieniowego podawanie leku należy kontynuować jedynie przez kilka godzin, aby uniknąć ryzyka zatrucia cyjankami. Leczenie lekiem Naniprus nie powinno trwać dłużej niż 72 h. Po zaprzestaniu stosowania leku należy rozpocząć alternatywne leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi do podawania doustnego.
Niewydolność serca
Dawka początkowa wynosi 10-15 mcg/min, ze stopniowym zwiększaniem co 5-10 minut o 10-15 mcg/min. W razie potrzeby, dla uzyskania zadowalającego efektu terapeutycznego, dawkę można zwiększać w zakresie 10-200 mcg/min. Jeżeli w trakcie podawania leku wystąpią objawy niedociśnienia tętniczego, hipoperfuzji lub innych działań niepożądanych, należy zmniejszyć szybkość infuzji lub przerwać ją.
Podawanie infuzji można kontynuować do czasu, gdy będzie można bezpiecznie przejść na terapię doustną. Z reguły lek należy stosować nie dłużej niż 72 godziny.
Zasady przygotowania i podawania roztworu do infuzji Naniprus w postaci liofilizowanego proszku należy stosować wyłącznie do przygotowania rozcieńczonego roztworu do infuzji. Roztwór do infuzji przygotowuje się bezpośrednio przed użyciem (roztwór należy zużyć później niż 4 godziny po przygotowaniu). Zawartość 1 ampułki leku rozcieńcza się w dostarczonym rozpuszczalniku. Powstały roztwór dodatkowo rozcieńcza się w 500 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) lub 0,9% roztworu chlorku sodu, chroniąc roztwór do infuzji przed działaniem światła. Infuzję przeprowadza się za pomocą pompy infuzyjnej ze stałym monitorowaniem ciśnienia krwi.
Cały zestaw infuzyjny należy odizolować od bezpośredniego światła słonecznego za pomocą czarnej plastikowej torby. Roztworu do infuzji nie wolno mieszać z innymi lekami.
Wskazania
Kryzys nadciśnieniowy;
- kontrolowane niedociśnienie tętnicze podczas zabiegów chirurgicznych (w celu ograniczenia utraty krwi);
- ostra niewydolność serca, gdy konieczne jest szybkie zmniejszenie obciążenia następczego lewej komory w celu zmniejszenia ciśnienia napełniania lewej komory;
- ostra niewydolność lewej komory z obrzękiem płuc.
Przeciwwskazania
Objawowe (kompensacyjne) nadciśnienie tętnicze (z przeciekiem tętniczo-żylnym lub koarktacją aorty);
- ostry udar naczyniowo-mózgowy;
- zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe;
- niedociśnienie tętnicze;
- przewlekła niewydolność serca związana ze zmniejszonym obwodowym oporem naczyniowym;
- zwężenie aorty;
- hipowolemia;
- niedoczynność tarczycy (tiocyjanian hamuje wchłanianie i wiązanie jodu);
- hipowitaminoza witaminy B12;
- niedobór sulforylotransferazy (rodanazy) u pacjentów z zanikiem oka Lebera;
- zanik nerwu wzrokowego;
- jaskra;
- ciężka niewydolność wątroby;
- ciężka niewydolność nerek;
- ciąża;
- okres laktacji (karmienie piersią);
- nadwrażliwość na substancje czynne i pomocnicze.
W sytuacjach awaryjnych (ze względów zdrowotnych) te przeciwwskazania mają charakter względny.
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z hipotermią, hiponatremią, chorobą niedokrwienną serca oraz u pacjentów w podeszłym wieku.
Skutki uboczne
Działania niepożądane wynikają ze zdolności leku do szybkiego i znacznego obniżenia ciśnienia krwi lub toksyczności jego głównych metabolitów (cyjanku i tiocyjanianu).
Możliwe: nudności, wymioty, wzmożona potliwość, ból głowy, niepokój, zawroty głowy, skurcze mięśni, wzmożenie odruchów, szybki spadek ciśnienia krwi, tachykardia, bradykardia, dyskomfort w klatce piersiowej, ból brzucha; przy stosowaniu w zbyt dużych dawkach - rozwój zatrucia cyjankami (wymioty, utrata przytomności, niedotlenienie tkanek); z szybkim zaprzestaniem infuzji - zespół odbicia. Objawy te ustępują po zmniejszeniu szybkości infuzji lub po chwilowym przerwaniu infuzji.
Reakcje dermatologiczne: bardzo rzadko - wysypki skórne, swędzenie, rumień (wymagają przerwania infuzji).
Reakcje miejscowe: zaczerwienienie, obrzęk, ostre zapalenie żył.
Inne: rzadko – zmniejszona liczba płytek krwi; bardzo rzadko - niedoczynność tarczycy
Formularz zwolnienia
Liofilizowany (suszony przez zamrożenie pod próżnią) w ampułkach po 0,05 g.
UWAGA!
Informacje na stronie, którą przeglądasz, mają charakter wyłącznie informacyjny i w żaden sposób nie promują samoleczenia. Zasób ten ma na celu zapewnienie pracownikom służby zdrowia dodatkowych informacji na temat niektórych leków, zwiększając w ten sposób ich poziom profesjonalizmu. Stosowanie leku „” koniecznie wymaga konsultacji ze specjalistą, a także jego zaleceń dotyczących sposobu stosowania i dawkowania wybranego leku.
Istnieje wiele leków o działaniu hipotensyjnym. Leki obniżające ciśnienie krwi stosuje się najczęściej łącznie i systematycznie (1-2 razy dziennie). W ten sposób leczy się nadciśnienie. W niektórych przypadkach zwykłe nie działają. Stosuje się wtedy silniejsze leki, np. roztwór nitroprusydku sodu. Lek ten nie jest stosowany systematycznie i jeśli nie jest to naprawdę konieczne. Nie jest lekiem z wyboru w leczeniu nadciśnienia tętniczego i przewlekłej niewydolności serca. Stosuje się go wyłącznie w nagłych przypadkach, gdy organizm człowieka nie reaguje na inne leki obniżające ciśnienie krwi (leki moczopędne; Roztwór nitroprusydku sodu nie może być stosowany samodzielnie, bez recepty lekarza).
Jaki wpływ ma lek na organizm?
Lek „Nitroprusydek sodu” (wzór - C 5 FeN 6 Na 2 O) należy do grupy środków rozszerzających naczynia obwodowe. Występuje w postaci ciemnoczerwonej substancji w postaci kryształów lub proszku. Ale przygotowując go, rozcieńcza się go wodą i stosuje tylko w postaci płynnej. Ze względu na fakt, że substancja zawiera grupę nitrozową, stosowanie leku powoduje rozszerzenie naczyń. Dzieje się to w następujący sposób: gdy ten związek chemiczny dostanie się do organizmu, zamienia się w tlenek azotu i aktywuje enzym cyklazę guanylową. W efekcie wzrasta powstawanie cGMP, który ma tendencję do gromadzenia się w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych i powoduje ich rozkurcz. Na tej podstawie lek „Nitroprusydek sodu” ma następujące działanie: rozszerzające tętnice i żyły, a także hipotensyjne. Dzięki temu szybko poprawia się funkcjonowanie układu naczyniowego. Ponadto roztwór działa jak glikozydy nasercowe, czyli zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Efekt ten osiąga się poprzez zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego.
Wskazania do stosowania leku
Należy rozumieć, że lek stosuje się wyłącznie w nagłych przypadkach, w przypadku poważnych chorób i oporności organizmu na inne grupy leków. Wskazaniami do stosowania leku są:
- Ostra niewydolność serca. W szczególności dotyczy to rozwoju obrzęku płuc (astmy sercowej). Lek szybko zapobiega temu schorzeniu w przypadku braku działania leków moczopędnych.
- Ciężka przewlekła niewydolność serca. Skrajne stadia CHF (2 b, 3) nie zawsze są uleczalne. Dlatego też, jeśli występuje oporność na inne leki, a stan pacjenta jest ciężki, przepisuje się leki rozszerzające naczynia obwodowe.
- W niektórych przypadkach lek stosuje się w zawale mięśnia sercowego w celu zmniejszenia ciśnienia w naczyniach serca, a także w celu uniknięcia rozwoju wstrząsu kardiogennego.
- Nadciśnienie tętnicze oporne na leczenie tradycyjne. Leki rozszerzające naczynia można stosować w przypadku guza chromochłonnego, przełomów napadowych, a także rozwoju ciężkich powikłań spowodowanych gwałtownym wzrostem ciśnienia krwi (udar, zaburzenia psychogenne, zawał serca).
- Zatrucie sporyszem. Roślina ta powoduje ostry skurcz naczyń krwionośnych, który można osłabić za pomocą leku „Nitroprusydek sodu”. Lekarze pogotowia ratunkowego i resuscytatorzy powinni dokładnie zapoznać się z instrukcją użycia dołączoną do opakowania.
Przeciwwskazania i skutki uboczne
Leku nie należy stosować w przypadku udaru krwotocznego ani po nim. Jest przeciwwskazany u osób cierpiących na przewlekłą niewydolność nerek i niedoczynność tarczycy. Nie zaleca się go również osobom ze zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym. Stosowanie leku jest zabronione u dzieci, kobiet w ciąży i osób starszych. Kolejnym przeciwwskazaniem jest nietolerancja substancji czynnej z rozwojem reakcji alergicznych.
Wśród skutków ubocznych stosowania leku „Nitroprusydek sodu” warto podkreślić gwałtowny spadek ciśnienia krwi (w tym przypadku konieczne jest natychmiastowe przerwanie jego podawania), przyspieszenie akcji serca, zawroty głowy, ogólne osłabienie i mdłości.
Reakcja chemiczna z nitroprusydkiem sodu
Substancja nitroprusydek sodu, oprócz działania terapeutycznego, stosowana jest w reakcjach chemicznych. Po zmieszaniu go z ciałem ketonowym (acetonem) i umieszczeniu w środowisku zasadowym można zaobserwować niesamowitą zmianę koloru tego związku. Do takich przekształceń stosuje się 4 probówki. W każdej znajduje się tylko 1 substancja - nitroprusydek sodu, aceton, zasada, kwas octowy. W pierwszym przypadku powstały roztwór nabiera jasnego pomarańczowo-czerwonego odcienia. Następnie związek ten rozcieńcza się kwasem octowym. Kolor ponownie się zmienia, tym razem ciecz staje się ciemnoczerwona lub fioletowa.
Lek „Nitroprusydek sodu”: instrukcje użytkowania
Aby podać lek, należy uzyskać dostęp dożylny. Bezpośrednio przed rozpoczęciem wlewu leku należy go rozcieńczyć w 5% W tym celu 1 ampułkę leku pobiera się do strzykawki i rozcieńcza w 5 ml płynu. Powstałą mieszaninę dodaje się do fiolki z 5% glukozą w celu ponownego rozpuszczenia. Następnie wybiera się wymaganą dawkę. Waha się od 0,3 do 8 mcg na 1 kg masy ciała. Napar odbywa się poprzez system. Należy zaczynać od małej dawki, stopniowo ją zwiększając pod kontrolą parametrów życiowych (ciśnienie krwi, tętno, tętno). Konieczne jest także ustalenie akceptowalnej szybkości infuzji wynoszącej 2,5–3 mcg/kg na minutę. Dawkowanie zależy od czasu podania leku. Przy długotrwałym wlewie należy monitorować poziom cyjanku zawartego w leku Nitroprusydek sodu. Należy ściśle przestrzegać instrukcji stosowania leku.
Interakcja z innymi lekami
Nie zaleca się stosowania leku i innych, ponieważ może wystąpić stan szoku. Należy mieć świadomość, że stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych zmniejsza skuteczność leku. Łącząc lek z dobutaminą, należy uważnie monitorować parametry życiowe pacjenta (ewentualnie obniżone ciśnienie krwi, przekrwienie naczyń płucnych, a także zwiększenie rzutu serca).
Nitroprusydek sodu ma działanie rozszerzające tętnice, żyły i przeciwnadciśnieniowe.
Zawiera grupę nitrozową (połączoną poprzez grupy CN z atomem żelaza), która w organizmie przekształca się w tlenek azotu (NO), który aktywuje cyklazę guanylanową. Zwiększa powstawanie cGMP i jego stężenie w komórkach mięśni gładkich ściany naczyń i powoduje rozszerzenie naczyń. W mechanizmie działania rozszerzającego naczynia nie wyklucza się bezpośredniego hamowania napływu jonów wapnia przez wolne kanały lub zakłócenia fosforylacji miozyny.
Nitroprusydek sodu rozluźnia mięśnie gładkie tętniczek i żył, zmniejsza obwodowy opór naczyniowy i napięcie żylne, obniża ciśnienie krwi oraz obciążenie wstępne i wstępne mięśnia sercowego. Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i poprawia jego funkcję przy małej wydajności. Obniżającemu ciśnienie działaniu nitroprusydku sodu towarzyszy nieznaczne zwiększenie częstości akcji serca i zmniejszenie minimalnej objętości krwi oraz wzrost aktywności reniny. Zmniejsza agregację płytek krwi.
U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego poprawia perfuzję mięśnia sercowego w wyniku rozszerzenia naczyń wieńcowych, zmniejsza czynność serca i zużycie tlenu przez mięsień sercowy (zmniejsza obciążenie przed- i następcze), pomaga zmniejszyć wielkość strefy zawałowej. U pacjentów z niewydolnością serca i SBP powyżej 100 mm Hg. i zwiększone ciśnienie w lewej komorze może powodować zwiększenie rzutu serca bez nadmiernego niedociśnienia. Działanie hipotensyjne występuje w ciągu 1-2 minut po rozpoczęciu wlewu i utrzymuje się przez 1-10 minut po jego zakończeniu. Wykazano, że jest skuteczny jako środek wspomagający w leczeniu zawału mięśnia sercowego (w tym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i uporczywym bólem w klatce piersiowej lub niewydolnością lewej komory) oraz niedomykalności krwi spowodowanej niedomykalnością zastawek serca.
Nie przeprowadzono badań oceniających rakotwórczość i mutagenność u ludzi i zwierząt. Brak odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań dotyczących wpływu leku na ciążę i funkcje rozrodcze u ludzi. Brak danych na temat działania teratogennego u zwierząt, jednakże w 3 badaniach na ciężarnych owcach wykazano, że nitroprusydek przenika przez łożysko, stężenie cyjanku u płodu zależy od dawek otrzymywanych przez matkę oraz przy podawaniu z dużą szybkością. nitroprusydku ciężarnym owcom może spowodować, że płód będzie zawierał śmiertelne stężenie cyjanku.
Farmakokinetyka
Biotransformowany w wyniku reakcji wewnątrzerytrocytów z hemoglobiną, tworząc cyjanmethemoglobinę i jon cyjankowy. Jony cyjankowe są częściowo wydalane z organizmu w postaci wydychanego wodorocyjanku, jednak głównie ulegają przemianie do tiocyjanianu, który jest wydalany z moczem (w reakcji bierze udział mitochondrialny enzym rodanazy wątrobowej – transferaza cyjankowo-siarkowo-tiosiarczanowa – oraz donory siarki, przede wszystkim tiosiarczan, cystyna i cysteina). Szybkość konwersji jonu cyjankowego do tiocyjanianu (klirens cyjanku) wynosi 1 mcg/kg/min i odpowiada szybkości metabolizmu nitroprusydku sodu (po osiągnięciu stabilnego stężenia) w przypadku infuzji z szybkością nieco przekraczającą 2 mcg /kg/min (przy wyższych szybkościach infuzji cyjanku zaczyna się kumulować). Cyjanek, który nie jest wydalany z organizmu przez płuca (w postaci cyjanowodoru) i nerki (w postaci tiocyjanianu), wiąże się z cytochromami mitochondriów i zaburza metabolizm oksydacyjny (komórki przechodzą na metabolizm beztlenowy lub umierają z powodu niedotlenienia).
Metabolizm nitroprusydku prowadzi do powstania methemoglobiny zarówno w wyniku dysocjacji cyjanmethemoglobiny powstałej w wyniku początkowej reakcji nitroprusydku z hemoglobiną, jak i na skutek bezpośredniego utleniania hemoglobiny z uwolnieniem grup nitrozowych.
T1/2 nitroprusydku z osocza krwi - około 2 minut, T1/2 tiosiarczanu (po wlewie dożylnym) - około 20 minut, tiocyjanian - około 3 dni (przy niewydolności nerek może wzrosnąć 2-3 razy).
Wskazania
Ostra i przewlekła (stopnie IIB - III, oporna na leczenie diuretykami i glikozydami nasercowymi) niewydolność serca, przełom nadciśnieniowy, kontrolowane niedociśnienie podczas operacji, skurcz naczyń spowodowany zatruciem sporyszem, napadowe nadciśnienie podczas operacji guza chromochłonnego (przed i w trakcie operacji).
Schemat dawkowania
IV, wlew. Dawka początkowa – 0,3 mcg/kg/min, zwykła dawka – 3 mcg/kg/min, maksymalna dawka dla dorosłych do 10 mcg/kg/min (nie dłużej niż 10 minut) lub 500 mcg/kg (przez krótkotrwałe napar).
Efekt uboczny
Z układu nerwowego i narządów zmysłów: szumy uszne, zwężenie źrenic, zawroty głowy, nerwowość, niepokój, drżenie mięśni, wzmożenie odruchów, niepokój ruchowy, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe.
Z układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): nadmierne niedociśnienie, zjawisko odbicia (ciężkie nadciśnienie) z szybkim przerwaniem wlewu, tachykardia, bradykardia, zmiany w EKG, methemoglobinemia, zmniejszona agregacja płytek krwi.
Z przewodu żołądkowo-jelitowego: ból brzucha, Włącznie. w okolicy żołądka, niedrożność jelit.
Inne: niedoczynność tarczycy, ból głowy, pocenie się, ból lub zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia, zaczerwienienie twarzy, wysypka skórna.
Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
Potencjalna korzyść dla matki może uzasadniać stosowanie pomimo możliwego ryzyka dla płodu. Brak danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego, jednak ze względu na poważne potencjalne skutki uboczne należy przerwać stosowanie leku lub przerwać karmienie piersią (w razie potrzeby kontynuować leczenie).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, wrodzony zanik nerwu wzrokowego i niedowidzenie tytoniowe (związane z defektem lub brakiem rodanazy), nadciśnienie wyrównawcze w przypadku koarktacji aorty lub przecieku tętniczo-żylnego; ostra zastoinowa niewydolność serca spowodowana zmniejszeniem obwodowego oporu naczyniowego; wypadek mózgowo-naczyniowy lub krytyczny stan pacjenta (w przypadku stosowania w kontrolowanym niedociśnieniu).
Ostrożnie: niewydolność krążenia mózgowego i wieńcowego, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe (encefalopatia itp.), dysfunkcja wątroby, nerek i płuc, niedoczynność tarczycy (tiocyjanian hamuje wchłanianie i wiązanie jodu), hipowitaminoza B 12; niedokrwistość i hipowolemia (w przypadku stosowania w kontrolowanym niedociśnieniu), ciąża, karmienie piersią, podeszły wiek.
Specjalne instrukcje
W trakcie leczenia wymagana jest ciągła kontrola ciśnienia tętniczego (sBP powinno spaść nie więcej niż 100-110 mm Hg), kontrola równowagi kwasowo-zasadowej, stężenia methemoglobiny (zalecane przy dawkach większych niż 10 mg/kg i przy obecności objawów niedokrwienie) i tiocyjanian (w codziennych odstępach na tle długotrwałych wlewów w dawce większej niż 3 mcg/kg/min) we krwi. W przypadku stosowania leku w zastoinowej niewydolności serca konieczne jest monitorowanie hemodynamiki (metody inwazyjne) i diurezy.
Jeśli podawanie przez 10 minut z szybkością 10 mcg/kg na minutę nie spowoduje odpowiedniego obniżenia ciśnienia krwi, zaleca się natychmiastowe przerwanie infuzji.
Podaje się go wyłącznie dożylnie w drodze infuzji za pomocą pompy infuzyjnej, najlepiej wolumetrycznej (wyklucza się stosowanie konwencjonalnych systemów dożylnych ze względu na niewystarczającą dokładność dawkowania). Należy unikać podawania pozanaczyniowego ze względu na możliwe działanie drażniące.
Należy zauważyć, że przy szybkości infuzji większej niż 2 mcg/kg/min jony cyjanku powstają szybciej, niż organizm jest w stanie je wyeliminować.
Działanie buforujące methemoglobiny wobec cyjanku wyczerpuje się po dawce 500 mcg/kg nitroprusydku sodu (wlew z szybkością 10 mcg/kg/min w czasie krótszym niż 1 godzina); powyżej tego poziomu toksyczność cyjanku może być szybka, ciężka i śmiertelna.
Jednoczesne podawanie tiosiarczanu sodu w dawce 5 do 10 razy większej niż infuzja nitroprusydku sodu może zmniejszyć ryzyko toksyczności cyjanków, ale należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działania hipotensyjnego (jeden raport), toksyczności tiocyjanianów i hipowolemii.
Jeżeli niedociśnienie jest nadmierne, należy spowolnić lub przerwać wlew; objawy szybko ustępują (w ciągu 1-10 minut).
Należy wziąć pod uwagę możliwość tolerancji.
Roztwór przygotowuje się bezpośrednio przed użyciem. Roztworów nie należy przechowywać dłużej niż 24 godziny.
Świeżo przygotowany roztwór ma brązowawy odcień. Jeśli roztwór jest żółto-brązowy, pomarańczowy, jaskrawoczerwony, niebieski lub zielony, należy go wymienić i zniszczyć.
Po przygotowaniu pojemnik z roztworem należy owinąć w nieprzezroczysty czarny papier, folię plastikową lub metalową zawartą w opakowaniu (roztwór jest wrażliwy na określone długości fal światła). Linie infuzyjne i rurki nie są owinięte.
Do płynu infuzyjnego zawierającego nitroprusydek nie należy dodawać żadnych innych leków.
U pacjentów otrzymujących jednocześnie leki przeciwnadciśnieniowe należy zmniejszyć dawkę nitroprusydku.
Przedawkować
Przedawkowanie nitroprusydku sodu
Objawy: nadmierne niedociśnienie (upośledzony dopływ krwi do ważnych narządów, nieodwracalne uszkodzenie niedokrwienne, możliwa śmierć), methemoglobinemia.
Leczenie: w przypadku niedociśnienia – spowolnić lub przerwać wlew, podać pacjentowi pozycję Trendelenburga; w przypadku wystąpienia niedociśnienia od dawek skutecznych w przywracaniu funkcji pompowania w zastoinowej niewydolności serca lewej komory możliwe jest dodatkowe zastosowanie leków inotropowych (dopamina, dobutamina), w przypadku methemoglobinemii podanie błękitu metylenowego w dawce 1-2 mg/kg dożylnie przez kilka minut.
Zatrucie tiocyjanianami
Objawy: ataksja, zawroty głowy, ból głowy, szum w uszach, niewyraźne widzenie, nudności i wymioty, duszność, majaczenie, utrata przytomności.
Leczenie: hemodializa (klirens podczas dializy może zbliżać się do prędkości przepływu krwi w dializatorze).
Zatrucie cyjankiem
Objawy: brak odruchów, śpiączka, silne rozszerzenie źrenic, różowa skóra, głośne dźwięki serca słyszalne z daleka, niedociśnienie, słaby puls, płytki oddech, kwasica metaboliczna.
Leczenie: rozpocząć w przypadku uzasadnionego podejrzenia (przed otrzymaniem wyników badań laboratoryjnych). Schemat 1: podanie azotynu sodu (roztwór 3%) w dawce 4-6 mg/kg dożylnie przez 2-4 minuty lub inhalacja azotynu amylu, następnie (bezpośrednio po wlewie azotynu sodu) - tiosiarczan sodu w dawce infuzji 150-200 mg/kg mc. (standardowa dawka dla dorosłych to 50 ml 25% roztworu). Schemat ten można powtórzyć po 2 godzinach, stosując połowę dawek.
Schemat 2: podanie oksykobalaminy (iv przez 15 minut) w dawce równej dwukrotności całkowitej dawki nitroprusydku sodu (roztwór oksykobalaminy przygotowuje się przez rozcieńczenie 0,1 g w 100 ml 5% roztworu glukozy), następnie roztwór tiosiarczanu sodu (12,5 g w 50 ml 5% roztworu glukozy dożylnie przez 10 minut). Hemodializa jest nieskuteczna.
Interakcje leków
Stosowany jednocześnie z dobutaminą umożliwia zwiększenie rzutu serca i zmniejszenie ciśnienia zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc. Działanie hipotensyjne może zostać osłabione przez estrogeny i leki sympatykomimetyczne, a nasilone przez inne leki przeciwnadciśnieniowe.
Nitroprusyd soduefekt farmakologiczny
Jest to wysoce skuteczny obwodowy środek rozszerzający naczynia krwionośne. Rozszerza tętniczki i częściowo żyły. Po podaniu dożylnym powoduje szybkie, silne i stosunkowo krótkotrwałe działanie hipotensyjne (obniżające ciśnienie krwi); zmniejsza obciążenie serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego (mięsnia sercowego) na tlen.Wskazania do stosowania
Nitroprusydek sodu stosowany jest w kompleksowej terapii ostrej niewydolności serca, szczególnie w przypadkach opornych na konwencjonalne metody lecznicze. Podanie leku szybko łagodzi (łagodzi) objawy astmy sercowej i zagrażającego obrzęku płuc oraz poprawia hemodynamikę serca. Jest również przepisywany na przewlekłą niewydolność serca, kryzysy nadciśnieniowe (gwałtowny i gwałtowny wzrost ciśnienia krwi), ostry zawał mięśnia sercowego, encefalopatię nadciśnieniową (choroba mózgu związana z zaburzeniami krążenia krwi).Tryb aplikacji
Lek podaje się dożylnie, przyjmowany doustnie nie ma działania hipotensyjnego.Bezpośrednio przed użyciem przygotowuje się roztwór nitroprusydku sodu. Najpierw rozpuścić zawartość jednej ampułki (25 lub 50 mg) w 5 ml 5% roztworu glukozy, a następnie rozcieńczyć dodatkowo 1000; 500 lub 250 ml 5% roztworu glukozy. Po rozcieńczeniu 50 mg leku w 500 ml roztworu 1 ml zawiera 100 mcg (po rozcieńczeniu odpowiednio w 250 lub 1000 ml, 200 lub 50 mcg).
Niedopuszczalne jest stosowanie nierozcieńczonego roztworu.
W przypadku wlewów trwających do 3 godzin zaleca się następujące dawki na 1 kg masy ciała na minutę: początkowa 0,3-1 mcg/kg na minutę, średnio 3 mcg/kg na minutę i maksymalna u dorosłych 8 mcg/kg na minutę. W przypadku kontrolowanego niedociśnienia (kontrolowanego spadku ciśnienia krwi) podczas operacji w znieczuleniu lub podczas przyjmowania leków przeciwnadciśnieniowych (obniżających ciśnienie krwi) zwykle wystarcza podanie leku w całkowitej dawce 1 mg/kg w 3-godzinnym wlewie.
Przy podawaniu w ilości 3 mcg/kg na minutę ciśnienie krwi zwykle spada do 60-70% wartości początkowej, czyli o 30-40%. W przypadku długotrwałej infuzji (dni, tygodnie) średnia szybkość podawania nie powinna przekraczać 2,5 mcg/kg na minutę, co odpowiada 3,6 mg/kg na dzień. W takim przypadku należy stale monitorować zawartość cyjanków we krwi lub osoczu, których stężenie nie powinno przekraczać 100 mcg na 100 ml krwi i 8 mcg na 100 ml w osoczu. Jeżeli wlewy trwają dłużej niż 3 dni, należy również kontrolować zawartość tiocyjanianów, których stężenie nie powinno przekraczać 6 mg na 100 ml surowicy krwi.
W przypadku tachyfilaksji (szybkie zmniejszenie efektu terapeutycznego po wielokrotnym stosowaniu leku) na nitroprusydek sodu, gdy działanie hipotensyjne leku słabnie z powodu reakcji kompensacyjnej organizmu (częściej zdarza się to u młodych ludzi), maksymalna dawek wskazanych powyżej nie można przekraczać.
Szybkość infuzji, czyli dawkę leku wchodzącą do krwi w jednostce czasu, ustala się indywidualnie przy stałym monitorowaniu poziomu ciśnienia krwi.
Należy stosować świeżo przygotowane roztwory. Natychmiast po przygotowaniu roztworu i napełnieniu systemu do podawania kroplowego należy podjąć działania mające na celu ochronę leku przed światłem poprzez owijanie pojemnika z roztworem i przezroczystych części systemu nieprzezroczystym czarnym papierem, folią plastikową lub metalową przymocowaną do opakowania .
Nitroprusydek sodu jest wysoce skutecznym środkiem rozszerzającym naczynia obwodowe, należy go jednak stosować z dużą ostrożnością.
Roztwór należy podawać pod ścisłym monitorowaniem ciśnienia krwi; ciśnienie skurczowe („górne” ciśnienie - ciśnienie krwi w fazie wyrzutu krwi przez serce) powinno spaść nie więcej niż 100-110 mm Hg. Przy wysokich stężeniach i szybkim podaniu możliwe jest szybkie obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia (szybkie bicie serca), wymioty, zawroty głowy i utrata przytomności. Następnie należy zmniejszyć dawkę (zwolnić szybkość podawania) lub całkowicie zaprzestać podawania leku.