Андрокур – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Андрокур: инструкция по применению таблеток и раствора
Андрокур: инструкция по применению
Состав
1 мл раствора содержит:Активное вещество: ципротерона ацетат 100 мг.
Вспомогательные вещества: масло касторовое, бензилбензоат.
Описание
Прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, жидкость.Фармакологическое действие
Ципротерон ацетат обладает антиандрогенным, гестагенным и антигонадотропным действием.Ципротерон ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках, и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы.
У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.
Для человека также описаны следующие эффекты, связанные с центральным антигонадотропным действием препарата: сокращение активности сальных желез,
воздействие на рост волос, предотвращение андрогенных импульсов роста на ткани
предстательной железы, ингибирование преждевременных пубертатных процессов развития, включая кости.
Ципротерон ацетат является сильнодействующим гестагеном. Уже после одной полной дозы в 20-30 мг он приводит к трансформации эндометрия.
Как сильнодействующий гестаген ципротерона ацетат оказывает центральное ингибирующее действие. Вследствие этого антигонадотропного действия не наблюдается роста секреции ЛГ, хотя андрогены вытесняются в результате антиандрогенного действия ципротерона ацетата на рецепторы в гипоталамусе, где они оказывают свою отрицательную обратную связь. Секреция ЛГ и ФСГ притормаживается гестагенным частичным действием ципротерона ацетата. В результате происходит снижение уровня тестостерона и эстрогенов в плазме. Антигонадотропное действие ослабляется у мужчин, т.к. ингибирующее влияние андрогенов уменьшается посредством эффективного антиандрогенного активного компонента в гипоталамусе.
Концентрации тестостерона и эстрогенов уменьшаются под действием ципротерона ацетата. Значительное влияние на 17-кетостероиды и 17 кетогенные стероиды не обнаружено. Секреция кортизола остается неизменной или уменьшается. Отсутствует значительное влияние на функцию надпочечников у взрослых. Оценки всех полученных результатов позволяют сделать вывод о том, что чувствительность системы в целом не поддается влиянию.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения ципротерон ацетат медленно и полностью высвобождается. Максимальная концентрация в плазме, равная 180±54 нг/мл достигается через 2-3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с периодом полувыведения 4±1,1 дня. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата.Ципротерон ацетат почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5 - 4% находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Ципротерона ацетат метаболизируется различными путями, в том числе гидроксилированием и конъюгацией. Основным метаболитом в сыворотке является 15-бета-гидроксипроизводное. Фаза 1 метаболизма ципротерона ацетата в основном катализируется ферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Небольшие количества выводятся с желчью в неизмененном виде.
Показания к применению
■ Паллиативная терапия при метастазирующем или локально прогрессирующем неоперабельном раке предстательной железы, если лечение аналогами ЛГРГ или оперативное вмешательство оказались недостаточными или противопоказаны
■ Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях у мужчин
■ Подавление феномена вспышки, связанного с повышением уровня тестостерона в начале лечения агонистами ЛГРГ
Противопоказания
При повышенном половом влечении у мужчин
■ Заболевания печени.
■ Известные или подозреваемые злокачественные новообразования.
■ Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время.
■ Тяжелые формы сахарного диабета, сопровождаемые сосудистыми изменениями.
■ Серповидно-клеточная анемия.
При паллиативной терапии при метастазирующем или локально прогрессирующем неоперабельном раке предстательной железы
■ Повышенная чувствительность к ципротерону или к любому из вспомогательных веществ препарата.
■ Заболевания печени.
■ Синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора.
* Опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (только, если они не связаны с метастазами рака предстательной железы).
■ Известные или подозреваемые злокачественные новообразования (за исключением распространённого рака предстательной железы).
■ Менингиома в анамнезе или в настоящее время.
■ Тяжелая хроническая депрессия.
■ Тромбозы и тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время.
■ До конца полового созревания у подростков и детей, поскольку не исключено неблагоприятное влияние на нестабилизированную эндокринную систему и (или) рост.
С осторожностью
У пациентов с неоперабельным раком предстательной железы при наличии тяжелой формы сахарного диабета с ангиопатией, серповидно-клеточной анемией Андрокур® Депо назначается только после оценки соотношения пользы и риска в каждом случае. Больные сахарным диабетом, во время лечения должны находиться под наблюдением врача.
Способ применения и дозы
Как и все масляные растворы, Андрокур® Депо вводят только внутримышечно! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.
Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы
По 300 мг внутримышечно каждые 7 дней.
В случае улучшения состояния или достижении ремиссии не следует прерывать
лечение или снижать дозу.
Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях у мужчин Обычно каждые 10-14 дней вводят по 300 мг внутримышечно. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг каждые 10 - 14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения можно уменьшить дозу или прекратить терапию. Уменьшение дозы или отмена лечения осуществляется постепенно путём увеличения интервала между инъекциями или перехода к низкодозовым таблеткам.
Первоначально для уменьшения феномена вспышки
Однократно глубоко в мышцу вводят одну ампулу препарата.
Дополнительная информация для особых групп пациентов
Дети и подростки
Андрокур Депо нельзя применять пациентам мужского пола младше 18 лет, т.к. данные по эффективности и переносимости для этой возрастной группы отсутствуют.
Андрокур Депо нельзя применять до окончания пубертатного периода, т. к. не исключено неблагоприятное влияние на рост и нестабилизированную эндокринную систему.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетические исследования ципротерона ацетата у пациентов пожилого возраста не проводились.
Пациенты с заболеваниями печени
Препарат Андрокур Депо противопоказан пациентам с заболеваниями печени, пока лабораторные параметры снова не нормализуются.
Пациенты с ограниченной функцией почек
Фармакокинетические исследования ципротерона ацетата у пациентов с нарушениями функций почек не проводились.
Побочное действие
Следующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром® Депо не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA - Медицинского словаря для регуляторной деятельности. Синонимы, или сопутствующие состояния, не перечисляются, но их также следует принимать во внимание.
У мужчин на фоне лечения Андрокуром® Депо снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.
В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура® Депо происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии.
Иногда наблюдалась тенденция к незначительному повышению уровня пролактина при высоких дозах ципротерона ацетата.
У мужчин прием Андрокура® Депо может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы.
Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром® Депо длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.
Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура® в дозе 25 мг и более.
При появлении любой из указанных реакций или реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.
Смотрите также раздел «Меры предосторожности».
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.
Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.
Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3А4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.
Может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.
Меры предосторожности
Во время лечения Андрокуром® Депо следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови.
У пациентов, принимавших ежедневно 100 мг и более ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в том числе желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы. Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения, через регулярные промежутки времени во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например, метастатическим процессом. В последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.
В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура® Депо) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или
при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.
При длительном применении ципротерона ацетата в дозах 25 мг/день и выше сообщалось о возникновении (разовых или множественных) менингиом. В случае выявления менингиом у пациента при лечении препаратом Андрокур® Депо, лечение должно быть прекращено (см. раздел «Противопоказания»),
При применении препарата Андрокур® Депо сообщалось о развитии анемии, поэтому необходим регулярный контроль числа красных кровяных телец в процессе лечения. Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Возможно возникновение необходимости изменить количество принимаемых антидиабетических препаратов или инсулина при лечении препаратом Андрокур® Депо (см. раздел «Противопоказания»),
Часто при высокодозированном лечении препаратом Андрокур® Депо может возникнуть учащённое дыхание. В подобных случаях при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. Специальное лечение при этом симптомокомплексе не требуется. Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур® Депо, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/ тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.
В процессе лечения также необходимо регулярно контролировать функцию коры надпочечников, поскольку на основании доклинических данных предполагается её подавление вследствие кортикоидоподобного эффекта препарата в высоких дозах.
Не следует применять препарат до завершения полового созревания, поскольку нельзя исключить возможность неблагоприятного влияния на рост, а также на пока еще не стабилизированную эндокринную систему.
Медленно развивающееся во время лечения угнетение сперматогенеза, которое сопровождается бесплодием, обратимо после отмены препарата. В течение нескольких месяцев, иногда вплоть до 20 месяцев, восстанавливается состояние, которое было до начала приема препарата Андрокур® Депо. У мужчин репродуктивного возраста, для которых репродуктивная способность может быть важна после приема препарата, рекомендуется в качестве меры предосторожности провести контрольную спермограмму до начала лечения. Это позволяет избежать любых необоснованных претензий по поводу будущего бесплодия в результате антиандрогенной терапии.
Ципротерона ацетат может способствовать увеличению частоты депрессивных расстройств. Они возникают во время первых 6-8 недель лечения. Пациенты с депрессивной тенденцией в анамнезе должны находиться под постоянным наблюдением врача.
|
|
Ципротерон ацетат должен с осторожностью назначаться пациентам с известными тромбоэмболическими сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку возможно возникновение отёков и увеличение веса.
Как и другие масляные растворы Андрокур Депо вводят внутримышечно и очень медленно. Легочная микроэмболия при применении масляных растворов в некоторых случаях может привести к таким симптомам, как кашель, диспноэ и боли в области грудной клетки. Могут возникнуть также другие симптомы, например, вазовагальные реакции, включая недомогание, гипергидроз, головокружение, парестезию или синкопе. Эти реакции могут возникнуть во время инъекции или непосредственно после нее, они обратимы. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение кислорода.
При лечении Андрокуром® Депо больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.
Перед назначением Андрокура® Депо пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.
В период лечения Андрокуром® Депо необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.
Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.
Форма выпуска
Масляный раствор для внутримышечного введения по 300 мг/3 мл в ампулах темного стекла. По 3 ампулы в картонном поддоне вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.Условия хранения
При температуре не выше 25° С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Фото препарата
Латинское название: Androcur
Код ATX: G03HA01
Действующее вещество: Ципротерон (Cyproterone)
Производитель: Bayer Weimer GmbH & Co, KG (Германия), Schering AG, Delpharm Lille S.a.S. (Франция)
Сайт производителя: bayer.ru
Описание актуально на: 16.01.18
Андрокур – пероральный антиандрогенный, гестагенный препарат.
Действующее вещество
Ципротерон (Cyproterone).
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток, которые помещены в блистеры по 10 или 15 штук. Реализуется в картонных пачках по 2, 5 или 6 блистеров в каждой.
Показания к применению
Таблетки (10 мг ципротерона ацетата)
Назначаются женщинам для лечения следующих заболеваний:
- гирсутизм средней тяжести;
- акне или себорея тяжелой и средней степени тяжести;
- андрогенная алопеция средней тяжести.
Таблетки (50 мг ципротерона ацетата)
Принимают мужчины в терапии следующих патологий:
- неоперабельный рак предстательной железы;
- отклонения в сфере полового поведения, вызывающие необходимость снижения сексуального влечения.
Таблетки (100 мг ципротерона ацетата)
Показание для приема у мужчин – неоперабельный или метастазирующий рак предстательной железы.
Противопоказания
- желтуха, заболевания печени;
- герпес во время беременности в анамнезе;
- синдромы Ротора и Дубина-Джонсона (наследственный пигментный гепатоз);
- ранее перенесенные или имеющиеся злокачественные опухоли печени;
- диабет с сосудистыми осложнениями;
- кахексия (крайнее истощение организма) за исключением больных с карциномой предстательной железы);
- затяжные депрессии;
- тромбоэмболия, серповидно-клеточная анемия;
- гиперчувствительность к препарату.
Инструкция по применению Андрокур (способ и дозировка)
Мужчины
В случае патологических нарушений в сфере полового поведения, которые вызывают необходимость снижения сексуального влечения, дозировка препарата подбирается индивидуально. В начале терапии лекарственное средство следует принимать 2 раза в сутки по 50 мг. В случае необходимости дозировку можно увеличить до 100 мг два раза в сутки. При этом вместо таблеток врач может назначить внутримышечные инъекции Андрокур депо. При достижении лечебного эффекта дозировку понижают до минимальной (25 мг дважды в сутки). При этом важно снижать дозу постепенно (на 1/2 таблетки в неделю). В некоторых случаях для стабилизации терапевтического эффекта Андрокур принимают длительно, на протяжении нескольких месяцев, желательно совместно с проведением психотерапии.
При терапии неоперабельной карциномы предстательной железы, препарат назначают в дозировке 100 мг три раза в сутки. Препарат нужно применять по назначенной схеме независимо от улучшения состояния больного или ремиссия заболевания. А в случае метастазирующего или неоперабельного рака предстательной железы специалист может назначить таблетки Андрокур 100 , в дозировке 200-300 мг в сутки три раза в день или инъекции Андрокур депо в указанной дозировке.
Для уменьшения повышенной выработки мужских половых гормонов специалисты назначают совместное применение лекарства и агонистов ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона). Длительность и схему терапии определяет врач.
Женщины
Женщины при андрогенизации средней степени тяжести принимают Андрокур 10 ежедневно с 1-го по 15-й день менструального цикла в дозировке 1 таблетка 10 мг один раз в сутки. Специалисты назначают лекарство совместно с препаратом Диане-35 с целью исключения межменструальных кровотечений и получения нужного контрацептивного эффекта.
В некоторых случаях пациенткам с явлениями андрогенизации назначают прием препарата Диане-35 (1 драже в сутки) с 1-го по 21-й дни цикла.
Прием данных лекарственных средств нужно начать с первого дня менструального цикла. После прекращения приема Андрокура 10 (как правило, через 15 дней) на протяжении последующих дней цикла пациентка должна принимать таблетки Диане-35 (всего 21 день). После этого нужно сделать перерыв в одну неделю, в течение которой должно наступить кровотечение. После паузы в семь дней прием следует возобновить из следующих календарных упаковок препаратов Диане-35 и Андрокур, независимо от того, закончилось менструальное кровотечение или продолжается. Если после окончания приема данных таблеток кровотечение не наступило, терапию следует прекратить, а пациентку направить на обследование.
Продолжительность терапии устанавливает специалист в зависимости от степени тяжести андрогенизации у пациентки, а также от эффективности лечения.
Побочные эффекты
Иногда применение препарата вызывает побочные действия:
- остеопороз (обменное заболевание скелета);
- нарушения работы эндокринной системы, как у мужчин, так и у женщин;
- нарушение способности к оплодотворению у мужчин (обратимое снижение потенции и либидо), подавление сперматогенеза;
- гинекомастия у мужчин (в единичных случаях);
- изменение массы тела у женщин, а также чувство напряжения в молочных железах;
- подавление овуляции и невозможность зачатия;
- снижение настроения, беспокойство;
- нарушение сосредоточения внимания;
- депрессивные состояния;
- повышенная утомляемость, апатия.
- расстройство работы ЖКТ (тошнота, боли в животе).
Передозировка
Информация отсутствует.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Ципротерон-Тева.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
На фоне приема Андрокура у мужчин имеет место ослабление потенции и полового влечения, а также снижение функции семенников. После прекращения терапии данные изменения исчезают. Лекарственное средство существенно уменьшает или полностью блокирует влияние андрогенов на органы мишени (в том числе на предстательную железу).
Применение препарата женщинами приводит к уменьшению патологически избыточного роста волос на теле и лице, а также к снижению выпадения волос на голове, вызываемого избытком андрогенов. Помимо этого, уменьшается гиперфункция сальных желез и ослабляется функция яичников на протяжении периода терапии препаратом.
Особые указания
У пациентов с карциномой предстательной железы и тяжелым диабетом с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшими тромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении Андрокура необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.
Перед началом терапии пациенты должны пройти общемедицинское, а пациентки дополнительно гинекологическое обследование для исключения беременности.
При одновременном употреблении алкоголя у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии.
При беременности и грудном вскармливании
Препарат нельзя принимать при беременности и в период лактации.
В детском возрасте
Андрокур нельзя принимать детям.
В пожилом возрасте
Информация отсутствует.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с таблетками или раствором для инъекций Андрокур депо может иметь место изменение эффективности инсулина, а также гипогликемических лекарственных средств. В свою очередь, прием алкоголя существенно снижает эффективность лечения.
Перед назначением данного препарата пациентам с карциномой предстательной железы, тяжелой степенью диабета, серповидно-клеточной анемией, а также тромбоэмболическими явлениями крайне важно индивидуально взвесить потенциальные пользу и риск возникновения негативных последствий терапии.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, темном месте.
Срок хранения – 5 лет.
Цена в аптеках
Цена Андрокур за 1 упаковку начинается от 890 рублей.
Цены в интернет-аптеках:
Фармакологическое действие
Пероральный антиандрогенный препарат. Тормозит воздействие мужских половых гормонов (андрогенов), в незначительных количествах вырабатываемых также и организмом женщины. Обладает гестагенным, антиандрогенным и антигонадотропным действием.
У мужчин на фоне приема препарата наблюдается ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции семенников. Эти изменения после прекращения лечения исчезают. Препарат уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы мишени (в т.ч. на предстательную железу).
У женщин при приеме Андрокура уменьшается как патологически избыточный рост волос на лице и теле, так и вызываемое андрогенами выпадение волос на голове. Кроме того, снижается повышенная функция сальных желез и тормозится на протяжении периода лечения функция яичников.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема 10 мг C max достигается через 1.5 ч и составляет 75 нг/мл, после приема 50 мг - 140 мг/мл. После приема таблетки 100 мг C max достигается в среднем через 2.8±1.1 ч. Биодоступность составляет 88%.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет около 96%. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, основной метаболит, определяемый в плазме крови человека, - 15β-гидроксильное производное.
Выведение
T 1/2 для таблеток 10 мг и 50 мг равен 43.9±12.8 ч, для 100 мг - 42.8±9.7 ч. Выводится с желчью и мочой преимущественно в виде метаболитов в соотношении 3:7.
Показания
У мужчин:
— метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона /ГнРГ/).
У мужчин:
— патологические отклонения в сфере полового поведения, вызывающие необходимость снижения сексуального влечения;
— неоперабельный рак предстательной железы.
У женщин:
— вызываемое андрогенами сильное выпадение волос на голове до облысения (андрогенная алопеция средней тяжести);
— гирсутизм средней тяжести;
— акне и/или себорея тяжелой и средней степени тяжести.
Режим дозирования
Применение у мужчин
При патологических отклонениях в сфере полового поведения, вызывающихнеобходимость снижения сексуального влечения , дозу Андрокура подбирают в каждом отдельном случае индивидуально. В начале курса препарат принимают по 50 мг 2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг 2 раза/сут, а временно - до 3 раз/сут. При достижении терапевтического эффекта дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 25 мг 2 раза/сут. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозы на 1 или лучше на 1/2 таблетки в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта препарат принимают длительно, в течение нескольких месяцев, по возможности с одновременным проведением психотерапии.
При лечении антиандрогенами при неоперабельной карциноме предстательной железы назначают препарат в дозе 100 мг 2-3 раза/сут. Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, необходимо продолжать прием препарата в предписанной дозе.
С целью уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов в начале лечения агонистами ГнРГ вначале назначают препарат в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней, затем в последующие 3-4 недели - в той же дозе в комбинации с агонистом ГнРГ.
С целью терапии приливов жара при лечении агонистами ГнРГ или после орхиэктомии препарат назначают по 50-150 мг/сут; при необходимости дозу повышают до 300 мг/сут (по 100 мг 3 раза/сут).
При метастазирующем или неоперабельном раке предстательной железы возможно назначение таблеток Андрокура, содержащих 100 мг ципротерона ацетата, в дозе 200-300 мг/сут, разделенной на 2-3 приема. Препарат предназначен для длительного ежедневного приема. При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат следует отменить.
Применение у женщин
При явлениях андрогенизации средней степени тяжести препарат принимают в форме таблеток 10 мг ежедневно с 1-го по 15-й день менструального цикла в дозе 10 мг 1 раз/сут. Андрокур в форме таблеток 10 мг принимают вместе с препаратом Диане-35 для получения необходимого контрацептивного эффекта и исключения межменструальных кровотечений.
Для стабилизации цикла и с целью надежной контрацепции пациентки с явлениями андрогенизации дополнительно принимают с 1-го по 21-й дни цикла препарат Диане-35 по 1 драже/сут в одни и те же часы. Прием обоих препаратов следует начать в 1-й день цикла (первый день кровотечения). После прекращения приема Андрокура (10-й или 15-й день цикла) в течение последующих дней цикла принимают оставшиеся таблетки из календарной упаковки препарата Диане-35 (всего 21 день). Потом следует перерыв в 7 дней, в течение которого должно наступить кровотечение. После 7-дневной паузы прием продолжают из следующих календарных упаковок препаратов Андрокур и Диане-35, независимо от того, закончилось ли кровотечение или еще продолжается. Если после окончания приема таблеток кровотечение не наступило, лечение следует прекратить и провести обследование.
Продолжительность лечения устанавливается врачом и зависит от вида, а также степени тяжести патологических явлений андрогенизации и результатов лечения. Акне и себорея обычно поддаются излечению раньше, чем алопеция.
Таблетки Андрокур принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны костно-мышечной системы: у мужчин редко - остеопороз.
Со стороны эндокринной системы: прием Андрокура в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению (подавление сперматогенеза, обратимое снижение либидо и потенции), которая полностью восстанавливается через 3-4 мес после прекращения приема препарата; в единичных случаях - гинекомастия, иногда в сочетании с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез. У женщин иногда - чувство напряжения в молочных железах, изменение массы тела.
Комбинированная терапия с Андрокуром вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию.
Со стороны ЦНС: у женщин в единичных случаях - снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушение способности к концентрации внимания; при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможны повышенная утомляемость, апатия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможны тошнота, боли в животе; в единичных случаях - нарушения функции печени.
Прочие: при применении таблеток 100 мг в начале терапии возможна сухость кожи; в единичных случаях при применении в высоких дозах - чувство нехватки воздуха.
Противопоказания к применению
— заболевания печени;
— желтуха;
— постоянный зуд или герпес во время беременности в анамнезе;
— синдром Дубина-Джонсона;
— синдром Ротора;
— имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени (при карциноме предстательной железы - только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами);
— кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);
— тяжелые хронические депрессии;
— предшествующие или существующие тромбоэмболические процессы;
— тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями;
— серповидно-клеточная анемия;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Андрокур противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка
Исследования острой токсичности Андрокура показали, что ципротерона ацетат можно отнести к веществам с очень низкой токсичностью.
При случайном приеме внутрь нескольких таблеток Андрокур развития интоксикации ожидать не следует.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратом Андрокур возможно изменение эффективности гипогликемических лекарственных средств и инсулина.
Антиандрогенное действие ципротерона ацетата усиливается при его совместном применении с агонистами ГнРГ, под действием ципротерона ацетата уменьшается первоначальное повышение выработки тестостерона агонистами ГнРГ.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Специальных требований к условиям хранения нет. Срок годности - 5 лет.
Применение при нарушениях функции печени
Прием препарата противопоказан при заболеваниях печени.
У больных с карциномой предстательной железы и наличием тяжелого диабета с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшимитромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении препарата Андрокур необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.
Пациенты перед началом терапии Андрокуром должны пройти общемедицинское, а пациентки дополнительно гинекологическое обследование для исключения беременности.
При одновременном приеме препарата Андрокур и Диане-35 пациентка должна быть проинформирована о том, что при пропуске приема Андрокура и/или драже Диане-35 в обычное время следует принять препарат не позднее следующих 12 ч. При превышении вышеуказанного времени контрацептивное действие для данного цикла не обеспечено. Прием таблеток Андрокур или драже Диане-35 следует продолжать в срок из начатых упаковок, пропустив забытые таблетки и/или драже, чтобы в этом цикле предотвратить преждевременное кровотечение. Дополнительно до конца этого цикла необходимо пользоваться другими, негормональными методами предотвращения зачатия. Если данный цикл не заканчивается кровотечением, следует прервать терапию и провести обследование.
При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром.
Контроль лабораторных показателей
В период лечения препаратом необходим тщательный контроль функции печени и картины периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания, должны учитывать, что при приеме Андрокура может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение способности к концентрации внимания.
Лекарственная форма: таблетки Состав:Одна таблетка содержит:
Активное вещество:
ципротерона ацетата, микро 20 - 10 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат - 63,40 мг, крахмал кукурузный - 44,00 мг, повидон 25000 - 1,35 мг, кремния диоксид коллоидный, микронизированный -1,00 мг, магния стеарат - 0,25 мг.
Описание:Круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне, на другой стороне выгравирован шестиугольник, внутри которого буквы "BW".
Фармакотерапевтическая группа: Антиандроген АТХ:G.03.H.A.01 Ципротерон
Фармакодинамика:Андрокур® представляет собой гормональный антиандрогенный препарат.
Действующее вещество препарата Андрокур® ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются в небольшом количестве также и в женском организме. Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях, таких как патологический рост волос при гирсутизме, андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов, обусловленное антигонадотропным действием ципротерона, обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приеме с Диане®-35 происходит подавление функции яичников.
Системная токсичность
Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека.
Эмбриотоксичность/тератогенность
Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормонально чувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков, матери которых получали во время беременности, не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата Андрокур® во время беременности противопоказано.
Генотоксичность и канцерогенность
В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК, в т.ч. увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов.
Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных, возможно предопухолевых, очагов в печени с измененным ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс.
Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако
необходимо учитывать, что половые гормоны могут индуцировать рост определенных гормонально зависимых тканей и опухолей. Фармакокинетика:Абсорбция
Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.
Распределение
Максимальная концентрация ципротерона в плазме крови после приема дозы в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 1,5 часа. Период полувыведения ципротерона двухфазный: первая фаза - 0,8 часа, вторая - 2,3 дня.Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 3,6 мл/мин/кг.
Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 3,5 - 4 % ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична, изменение концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетику ципротерона.
Метаболизм / биотрансформация
Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15β-гидрокси-производное.
Выведение
Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 1,9 суток) в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 1,7 суток).
Ципротерон обладает длительным периодом полувыведения, что при ежедневном приеме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2 - 2,5 раза.
Показания:Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:
- гирсутизм средней степени тяжести;
- андрогенная алопеция средней степени тяжести;
- тяжелые и среднетяжелые формы акне, сопровождающиеся воспалением,
- образованием узелков или риском возникновения рубцов, и себореи.
Препарат применяется в составе комбинированной терапии с препаратом Диане®-35 в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане®-35.
Противопоказания:Беременность и период грудного вскармливания, заболевания печени, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности, герпес беременных в анамнезе, кахексия, тяжелая хроническая депрессия, менингиома (в т.ч. в анамнезе), тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения), тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией, серповидно-клеточная анемия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них, кровотечения из влагалища неясной этиологии, повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур®, подростковый возраст (до завершения полового созревания).
Следует также принимать во внимание противопоказания для применения препарата Диане®-35, который назначают в комбинации с препаратом Андрокур®.
С осторожностью:У пациенток с сахарным диабетом.
Заболевания/состояния, требующие соблюдения мер предосторожности при применении препарата Диане®-35.
Беременность и лактация:Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:Для обеспечения надежной контрацепции и предотвращения нерегулярных кровотечений препарат Андрокур® принимают в сочетании с препаратом Диане®-35.
Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (то есть в 1-й день менструального кровотечения).
Как правило, ежедневно принимают по одной таблетке Андрокур® с 1-го по 15-й день цикла лечения дополнительно к Диане®-35.
В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. Следует принимать по одной таблетке препарата Андрокур® и Диане®-35 в одно и то же время каждый день, запивая небольшим количеством воды. Необходимо следовать по направлению стрелки, пока все 15 таблеток Андрокур® не будут приняты. В последующие 6 дней принимают только Диане®-35.
Когда через 21 день приема календарная упаковка препарата Диане®-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение.
После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли менструальноподобное кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур® и Диане®-35.
Если во время перерыва менструальноподобное кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.
Прием пропущенных таблеток
Если пациентка забыла принять таблетку Диане®-35 в обычное время, то это следует сделать не позже, чем в течение последующих 12 часов. Если со времени обычного приема Диане®-35 прошло более 12 часов, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на особые замечания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане®-35. Если после данного цикла менструальноподобное кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.
Пропуск таблеток Андрокур® может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать менструальноподобное кровотечение. Пропущенную таблетку препарата не принимают (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку) и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с препаратом Диане®-35.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их динамики во время лечения. Препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при акне и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.
После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане®-35.
Применение у определенных категорий пациенток
Детский и подростковый возраст
Изучение эффективности и безопасности в рамках клинических исследований с участием детей или подростков до 18 лет не проводилось.
Препарат Андрокур® показан только женщинам репродуктивного возраста.
Печеночная недостаточность
Применение препарата Андрокур® противопоказано пациенткам с заболеваниями печени.
Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациенток.
Побочные эффекты:Самыми распространенными побочными эффектами у пациенток, принимающих препарат Андрокур® 10 мг, являются кровянистые выделения из влагалища, повышение массы тела и снижение настроения.
Наиболее серьезным побочным действием препарата Андрокур® 10 мг является развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям.
Сообщалось о возникновении дискомфорта в животе и тошноты у пациенток, обусловленном действием ципротерона ацетата, активного компонента препарата Андрокур® 10 мг.
В нижеприведенной таблице перечислены побочные эффекты препарата Андрокур® 10 мг, исходя из постмаркетинговых исследований и совокупного опыта, частота которых не может быть определена.
| Органы и системы | Частота не определена |
| Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы) | Доброкачественные и злокачественные опухоли печени* |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности |
| Нарушения со стороны обмена веществ | Уменьшение массы тела, увеличение массы тела, гипергликемия |
| Нарушения психики | Депрессия, повышение либидо, понижение либидо |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Внутрибрюшные кровотечения* |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Нарушения функции печени, желтуха, гепатит |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Напряжение, болезненность и увеличение молочных желез, отсутствие овуляции, ациклические кровотечения или отсутствие менструальноподобных кровотечений, кровянистые выделения из влагалища* |
* - дополнительная информация представлена в разделе "Особые указания".
На фоне комбинированной терапии происходит торможение овуляции, поэтому возникает состояние, при котором зачатие невозможно.
Следует также учитывать побочные эффекты, указанные в инструкции по применению препарата Диане®-35.
Передозировка:В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур®, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу, маловероятен.
Взаимодействие:На фоне приема препарата Андрокур® возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.
Исследования, касающиеся лекарственного взаимодействия, не проводились, но так как препарат Андрокур® метаболизируется изоферментом CYP3A4, ожидается, что , и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 будут ингибировать метаболизм ципротерона. И, соответственно, индукторы изофермента CYP3A4, такие как , и препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут снижать концентрацию ципротерона в плазме крови.
При хроническом алкоголизме на фоне применения высоких доз препарата возможно снижение (ослабление) эффекта терапии при лечении повышенного полового влечения у мужчин. Предполагают, что это может быть связно с индукцией алкоголем ферментов, участвующих в метаболизме и выведении ципротерона. Нет данных, позволяющих предположить снижение терапевтического эффекта препарата Андрокур® при умеренном употреблении алкоголя.
Особые указания:Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование эпителия шейки матки). Также необходимо исключить беременность.
Влияние на печень
В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.
Перед началом лечения, периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При возникновении следующих симптомов следует обратиться к врачу: общее недомогание, жар, тошнота, рвота, потеря аппетита, зуд, желтушное окрашивание кожных покровов и склер, обесцвечивание стула, темный цвет мочи. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур® следует отменить.
На фоне применения препарата Андрокур® отмечалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При увеличении печени, появлении сильной боли в верхних отделах живота или клинической картины внутрибрюшного кровотечения необходимо учитывать возможность наличия у пациентки опухоли печени.
Сахарный диабет
У пациенток с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы пероральных гипогликемических препаратов или инсулина. Пациентки с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.
Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются "мажущие" кровянистые выделения, лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо провести гинекологическое обследование с целью исключения заболевания органического характера.
Ввиду необходимости дополнительного приема препарата Диане®-35 следует также учесть все противопоказания и всю информацию, содержащуюся в инструкции по применению Диане®-35. Препарат Андрокур® содержит 63 мг лактозы в 1 таблетке. Пациентки с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат.
Отсутствие кровотечения "отмены"
Если во время перерыва или после прекращения применения препарата менструальноподобное кровотечение не наступило в течение 7 дней, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.
Менингиомы
Сообщалось о развитии менингиом (единичных и множественных) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае диагностирования менингиомы у пациенток, принимающих Андрокур® в дозе 10 мг, лечение препаратом следует прекратить.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Исследования, касающиеся влияния на способность управлять транспортным средством и другими механизмами, не проводились.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки 10 мг.
Упаковка:По 15 таблеток в блистер Ал/ПВХ. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 ºС .
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N016225/01 Дата регистрации: 19.02.2010Инструкция по медицинскому применению препарата
Показания к применению
Андрокур, 10 мг
Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин, такие как:
Гирсутизм средней степени тяжести (патологическое оволосение лица и тела средней степени тяжести);
Андрогенная алопеция средней степени тяжести (обусловленное андрогенами облысение средней степени тяжести);
Тяжелые и среднетяжелые формы угревой болезни (акне) и себореи.
При акне и себорее средней тяжести показан дополнительный прием Андрокура в случаях, когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане-35.
Андрокур, 50 мг
Неоперабельный рак предстательной железы.
Повышенное половое влечение при сексуальных отклонениях.
Андрокур, 100 мг
Метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона).
Форма выпуска
таблетки 50 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1.
таблетки 10 мг; блистер 15, коробка (коробочка) 1.
таблетки 50 мг; флакон (флакончик) темного стекла 50, пачка картонная 1.
таблетки 100 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 6.
таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 2.
таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 5.
Фармакодинамика
Андрокур, 10 мг
Действующее вещество Андрокура 10 мг ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов), которые вырабатываются также и в женском организме. Поэтому у женщин Андрокур 10 мг устраняет патологические изменения, которые обусловлены усиленным образованием андрогенов или повышенной чувствительностью к ним: сильное оволосение лица и других частей тела, а также угри и себорею, которые в значительной степени обусловлены зависящей от андрогенов усиленной функцией сальных желез.
Андрокур, 50 и 100 мг
Ципротерона ацетат по конкурентному механизму угнетает действие андрогенов на их органы-мишени, а также обладает центральным антигонадотропным действием, приводящим к снижению синтеза тестостерона в яичках и его содержания в сыворотке крови. В результате подавляется андрогенная стимуляция ткани предстательной железы. У мужчин при применении ципротерона ацетата наблюдается угнетение полового влечения, потенции и функции яичек. Эти эффекты полностью обратимы и проходят после прекращения лечения.
Фармакокинетика
Андрокур, 10 мг
После приема внутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется в широком дозовом диапазоне. Cmax в сыворотке после приема 10 мг достигается приблизительно через 1,5 ч и составляет около 75 нг/мл. Общий Cl - 3,6 мл/мин/кг. Метаболизируется различными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основным метаболитом является 15β-гидрокси-производное.
Некоторое количество полученной дозы выделяется в неизмененном виде с желчью. Основная часть полученной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7, T1/2 - 1,9 дня. Скорость элиминации метаболитов из плазмы имеет сходную величину (T1/2 - 1,7 дня).
Ципротерона ацетат связывается почти исключительно с плазменным альбумином. В свободном состоянии находится около 3,5–4%. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
Вследствие длительного периода выведения в конечной фазе элиминации из плазмы, а также ежедневного приема, вероятно повышение концентрации ципротерона в сыворотке в 2–2,5 раза за один цикл лечения.
Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата практически полная.
Андрокур, 50 мг
Ципротерона ацетат полностью всасывается после приема внутрь. Он связывается почти исключительно с альбумином плазмы. В свободном состоянии находится около 3,5–4 %. Поскольку связь с белками является неспецифической, изменения в концентрации глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата.
T1/2 - (43,9±12,8) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки - (3,5±1,5) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.
Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата - практически полная (около 88%).
Андрокур, 100 мг
Препарат полностью всасывается после приема внутрь. Cmax препарата в сыворотке крови достигается в среднем через (2,8±1,1) ч. Связывание с белками (преимущественно с альбуминами) сыворотки крови - около 96%.
T1/2 - (42,8±9,7) ч. Общий клиренс ципротерона ацетата из сыворотки - (3,8±2,2) мл/мин/кг. Подвергается биотрансформации в печени, выводится в основном в виде метаболитов с желчью и мочой в соотношении 3:7, часть выводится в неизмененном виде с желчью.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Андрокур, 10 мг
беременность;
грудное вскармливание;
заболевания печени (в т.ч. синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени в анамнезе или в настоящее время);
идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности;
герпес беременных в анамнезе;
кахексия;
тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией;
серповидно-клеточная анемия;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
подростковый возраст (до завершения периода полового созревания).
Андрокур, 50 и 100 мг
повышенная чувствительность к ципротерону или к другим составным частям препарата;
заболевания печени, сопровождающиеся нарушением функции;
синдром Дубина-Джонсона;
синдром Ротора;
опухоли печени в анамнезе или в настоящее время (за исключением метастазов рака предстательной железы);
кахексия (за исключением кахексии при раке предстательной железы);
тяжелая хроническая депрессия;
тромбозы и тромбоэмболия в настоящее время.
Применение препарата Андрокур 50 мг и Андрокур Депо с целью снижения полового влечения при сексуальных отклонениях противопоказано:
при наличии у пациента тяжелых форм диабета;
серповидно-клеточной анемии.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Следует применять препарат Андрокур 100 мг при следующих заболеваниях:
тромбоэмболитические процессы в анамнезе;
тяжелые формы сахарного диабета с сосудистыми осложнениями;
при серповидно-клеточной анемии.
Побочные действия
Андрокур, 10 мг
Могут наблюдаться изменения массы тела и либидо, напряженность и болезненность молочных желез, депрессивные состояния.
Редко - аллергические реакции и зуд.
Следует учесть побочные эффекты, которые содержатся в инструкции по применению препарата Диане-35.
Андрокур, 100 мг
В начале лечения могут отмечаться боли в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, апатия, депрессивные состояния или состояние беспокойства, снижение способности концентрации внимания.
Редко могут наблюдаться аллергические реакции, увеличение или уменьшение масса тела. Возможно появление гинекомастии и подавление сперматогенеза, обратимое снижение полового влечения и потенции. Длительное подавление выработки андрогенов в редких случаях может привести к возникновению остеопороза. В единичных случаях при применении высоких доз наблюдается чувство нехватки воздуха и нарушения функции печени.
Андрокур 50 мг, Андрокур Депо
Следующие нежелательные эффекты отмечались у пациентов на фоне применения ципротерона ацетата (постмаркетинговые данные), но их связь с Андрокуром не могла быть ни подтверждена, ни опровергнута.
Для обозначения конкретной побочной реакции приводится наиболее подходящий термин из MedDRA - медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (версия 8.0). Синонимы или близкие по смыслу состояния не перечисляются, но их также следует принимать во внимание. У мужчин на фоне лечения Андрокуром снижаются половое влечение и потенция, кроме того, подавляется функция половых желез. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены терапии.
В течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий Андрокура происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливается через несколько месяцев после отмены терапии. У мужчин прием Андрокура может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождается повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая обычно проходит после отмены препарата или снижения дозы. Как и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый Андрокуром длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза.
Сообщалось о развитии доброкачественных церебральных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом Андрокура в дозе 25 мг и более.
Способ применения и дозы
Андрокур
Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Андрокур, 10 мг
Для обеспечения надлежащей контрацепции и предотвращения межменструальных кровотечений Андрокур принимают в сочетании с препаратом Диане-35.
Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (1-й день менструального кровотечения).
Как правило, дополнительно к Диане-35 ежедневно принимают по 1 табл. Андрокура в одно и то же время c 1-го по 15-й день цикла лечения.
В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели, в который она должна быть принята. После приема 15 табл. в течение 15 дней, в оставшиеся 6 дней принимают только Диане-35.
Когда через 21 день приема календарная упаковка Диане-35 закончится, следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток, во время которого должно начаться кровотечение.
После 7-дневного перерыва независимо от того, прекратилось ли кровотечение или еще продолжается, прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур и Диане-35.
Если во время перерыва кровотечение не наступило, что случается чрезвычайно редко, следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор, пока не будет исключена беременность.
Если женщина забыла принять таблетку Диане-35 в обычное время, то это следует сделать не позже чем в течение последующих 12 ч. Если со времени обычного приема Диане-35 прошло более 12 ч, контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на указания, касающиеся контрацептивной надежности, а также рекомендации по пропущенным таблеткам, которые включены в информацию о препарате Диане35. Если после данного цикла кровотечение отсутствует, перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.
Пропуск таблеток Андрокур может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать межменструальное кровотечение. Пропущенные таблетки Андрокур оставляют не принятыми (т.е. не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку), и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с Диане-35.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их реакции на лечение. Обычно препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при угревой болезни и себорее обычно проявляется быстрее, чем при гирсутизме и алопеции.
После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане-35.
Андрокур, 50 и 100 мг
Для снижения полового влечения при сексуальных отклонениях: как правило, начальная доза - 1 табл. (по 50 мг 2 раза в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура 50 мг 2–3 раза в день) на короткий период. При достижении удовлетворительного результата следует попытаться снизить дозу препарата до минимальной эффективной. В большинстве случаев достаточно принимать по 50 мг/сут (по 1/2 табл. 2 раза в день). При подборе поддерживающей дозы или при отмене терапии дозу следует снижать постепенно.
Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.
Антиандрогенная терапия неоперабельного рака предстательной железы: по 200–300 мг/сут (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 2–3 раза в день, длительно).
При появлении признаков прогрессирования заболевания препарат Андрокур, 100 мг следует отменить.
Для сокращения первоначального увеличения уровня андрогенов при терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ): вначале - по 200 мг в день (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 2 раза в день) в качестве монотерапии в течение 5–7 дней, затем - по 200 мг в день в течение 3–4 нед в сочетании с агонистом ГнРГ в рекомендованной изготовителем дозировке.
Для лечения «приливов жара» на фоне терапии аналогами ГнРГ или после орхиэктомии: по 50–100 мг/сут (по 1–3 табл. Андрокура 50 мг или по 0,5–1,5 табл. Андрокура100 мг в день), при необходимости с последующим увеличением дозы до 300 мг в день (по 2 табл. Андрокура 50 мг или по 1 табл. Андрокура 100 мг 3 раза в день).
Андрокур Депо
В/м, медленно, глубоко в мышцу.
Как и все масляные растворы Андрокур Депо вводят только в/м! В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций. Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата.
Снижение полового влечения при сексуальных отклонениях: обычно по 300 мг (1 амп.) в/м каждые 10–14 дней. В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 амп.) каждые 10–14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.
Для достижения устойчивого терапевтического эффекта следует принимать Андрокур Депо в течение длительного времени, по возможности, с одновременным проведением психотерапии.
Антиандрогенная терапия при неоперабельной карциноме предстательной железы: по 300 мг в/м каждые 7 дней.
При улучшении состояния или достижении ремиссии не следует прерывать лечение или сокращать дозировку.
Передозировка
Андрокур, 10 мг
В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено, что ципротерона ацетат, активный компонент препарата Андрокур, может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после единичного случайного приема многократной терапевтической дозы также маловероятен. О передозировке при однократном применении большого количества таблеток Андрокура 10 мг не сообщалось.
Симптомы (при случайном приеме большой дозы препарата): тошнота, межменструальные кровотечения у женщин.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Андрокур, 50 и 100 мг
Андрокур Депо
Исследования острой токсичности после однократного применения препарата показали, что ципротерона ацетат может считаться практически нетоксичным веществом. Также маловероятен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу.
Взаимодействия с другими препаратами
Несмотря на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата, который метаболизируется изоферментом CYP3A4. С другой стороны индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию ципротерона ацетата.
Исходя из результатов исследований in vitro, при высоких терапевтических дозах ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома Р450, таких как CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 и 2D6.
Связанный с применением статинов риск миопатии и рабдомиолиза может увеличиваться при одновременном назначении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4, поскольку у них один и тот же путь метаболизма.
У больных сахарным диабетом может измениться потребность в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.
Особые указания при приеме
Во время лечения Андрокуром следует регулярно производить оценку функции печени, коры надпочечников и исследование периферической крови. У пациентов, принимающих ежедневно по 200–300 мг ципротерона ацетата, отмечались случаи гепатотоксичности, в т.ч. желтуха, гепатит и печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом. Большинство этих случаев было зарегистрировано у мужчин с карциномой предстательной железы.
Токсичность зависит от дозы и обычно развивается через несколько месяцев после начала терапии. Перед началом лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При подтвержденной гепатотоксичности терапию ципротерона ацетатом обычно рекомендуется отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например метастатическим процессом. В этом случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.
В редких случаях после приема половых гормонов (к которым также относится активный компонент Андрокура) отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводящие к опасному для жизни внутрибрюшному кровотечению. При жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечения дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.
Пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
Сообщалось о возникновении тромбоэмболических явлений у пациентов, принимающих Андрокур, хотя наличие причинно-следственной связи выявлено не было. У пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболеваниями артерий или вен (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе или на поздних стадиях злокачественных заболеваний риск возникновения тромбоэмболических осложнений повышен.
При лечении Андрокуром больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкоголя может приводить к снижению действия препарата.
Перед назначением Андрокура пациентам с неоперабельной карциномой предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии серповидно-клеточной анемии или тяжелой формы сахарного диабета с сосудистыми изменениями, в каждом индивидуальном случае необходимо тщательно оценивать соотношение возможного риска и ожидаемой пользы лечения.
В период лечения Андрокуром необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. прием препарата может приводить к ухудшению этих показателей.
Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата Андрокур Депо.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Андрокур Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Андрокур? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Андрокур приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.