बीटा ब्लॉकर्स के दुष्प्रभाव होते हैं। बीटा ब्लॉकर्स (बेब)

बीटा ब्लॉकर्स ऐसी दवाएं हैं जो अस्थायी रूप से बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक कर सकती हैं। ये दवाएं अक्सर इनके लिए निर्धारित की जाती हैं:

बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स रिसेप्टर्स होते हैं जो हार्मोन एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन पर प्रतिक्रिया करते हैं और तीन समूहों में विभाजित होते हैं:

1. β1 - मुख्य रूप से हृदय में स्थानीयकृत होते हैं, और जब वे उत्तेजित होते हैं, तो हृदय संकुचन की शक्ति और आवृत्ति बढ़ जाती है, और रक्तचाप बढ़ जाता है; β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स गुर्दे में भी मौजूद होते हैं और पेरिग्लोमेरुलर तंत्र के लिए रिसेप्टर्स के रूप में काम करते हैं;
2. β2 - रिसेप्टर्स जो ब्रोन्किओल्स में स्थित होते हैं और, उत्तेजित होने पर, उनके विस्तार और ब्रोंकोस्पज़म के उन्मूलन को भड़काते हैं; ये रिसेप्टर्स यकृत कोशिकाओं पर भी मौजूद होते हैं, और हार्मोन द्वारा उनकी उत्तेजना ग्लाइकोजन (एक भंडारण पॉलीसेकेराइड) के टूटने और रक्त में ग्लूकोज की रिहाई को बढ़ावा देती है;
3. β3 - वसा ऊतक में स्थानीयकृत होते हैं, हार्मोन के प्रभाव में वे वसा के टूटने को सक्रिय करते हैं, ऊर्जा की रिहाई का कारण बनते हैं और गर्मी उत्पादन को बढ़ाते हैं।

बीटा ब्लॉकर दवाओं का वर्गीकरण और सूची

बीटा ब्लॉकर्स किन रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, जिससे वे ब्लॉक हो जाते हैं, इसके आधार पर इन दवाओं को दो मुख्य समूहों में विभाजित किया जाता है।

चयनात्मक (कार्डियोसेलेक्टिव) बीटा ब्लॉकर्स

इन दवाओं की कार्रवाई चयनात्मक है और इसका उद्देश्य β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करना है (β2 रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करना है), और मुख्य रूप से हृदय संबंधी प्रभाव देखे जाते हैं:

• हृदय संकुचन की शक्ति में कमी;
• हृदय गति में कमी;
• एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के माध्यम से चालन का दमन;
• हृदय की उत्तेजना कम होना।

इस समूह में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं:

• एटेनोलोल (एटेनोबिन, प्रिनॉर्म, हाइपोटेन, टेनोलोल, आदि);
• बिसोप्रोलोल (कॉनकोर, बिसोमोर, कोरोनल, बिसोगामा, आदि);
• बीटाक्सोलोल (ग्लॉक्स, केरलॉन, लोक्रेन, बेटोपटिक, आदि);
• मेटोप्रोलोल (वासोकार्डिन, बेतालोक, कॉर्विटोल, लॉजिमैक्स, आदि);
• नेबिवोलोल (बिनेलोल, नेबिलेट, नेबिवेटर);
• टैलिनोलोल (कॉर्डनम);
• एस्मोलोल (ब्रेविब्लोक)।

ये दवाएं β1 और β2 दोनों एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने में सक्षम हैं और इनमें हाइपोटेंशन, एंटीजाइनल, एंटीरैडमिक और झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव होते हैं। ये दवाएं ब्रोन्कियल टोन, आर्टेरियोलर टोन, गर्भवती गर्भाशय टोन और परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि का कारण बनती हैं।

इसमें निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं:

• प्रोप्रानोलोल (एनाप्रिलिन, प्रोपामिन, नोलोटेन, इंडरल, आदि);
• बोपिंडोलोल (सैंडिनोर्म);
• लेवोबुनोलोल (विस्टाजेन);
• नाडोलोल (कोर्गर्ड);
• ऑक्सप्रेनोलोल (ट्रैज़िकोर, कोरेटल);
• ओबुनोल (विस्टागन);
• पिंडोलोल (विस्केन, विस्काल्डिक्स);
• सोटालोल (सोताहेक्सल, सोटालेक्स)।
• टिमोलोल (ओक्यूमेड, अरुटिमोल, फोटिल, ग्लूकोमोल, आदि)।

नई, तीसरी पीढ़ी की दवाओं में अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण अतिरिक्त वासोडिलेटिंग गुण होते हैं। आधुनिक बीटा ब्लॉकर्स की सूची में शामिल हैं:

• कार्वेडिलोल (एक्रिडिलोल, वेदिकार्डोल, कार्वेडिगम्मा, रेकार्डियम, आदि);
• सेलिप्रोलोल (सेलिप्रेस);
• बुसिंडोलोल।

टैचीकार्डिया के लिए बीटा-ब्लॉकर दवाओं की सूची को स्पष्ट करने के लिए, यह ध्यान देने योग्य है कि इस मामले में, हृदय गति को कम करने में मदद करने वाली सबसे प्रभावी दवाएं बिसोप्रोलोल और प्रोप्रानोलोल पर आधारित दवाएं हैं।

बीटा ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए मतभेद

इन दवाओं के लिए मुख्य मतभेद हैं:

• दमा;
• कम दबाव;
• परिधीय धमनियों की विकृति;
• मंदनाड़ी;
• हृदयजनित सदमे;
• दूसरी या तीसरी डिग्री का एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक।

बीटा ब्लॉकर्स क्या हैं? वर्गीकरण, दवाओं के नाम और उनके उपयोग की बारीकियाँ

बीटा-ब्लॉकर दवाएं अपनी अद्भुत प्रभावशीलता के कारण बहुत रुचि रखती हैं। इनका उपयोग कोरोनरी हृदय रोग, हृदय विफलता और हृदय के कुछ विकारों के लिए किया जाता है।

डॉक्टर अक्सर हृदय ताल में रोग संबंधी परिवर्तनों के लिए इन्हें लिखते हैं। बीटा-ब्लॉकर्स ऐसी दवाएं हैं जो एक निश्चित अवधि के लिए विभिन्न प्रकार (β1-, β2-, β3-) एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करती हैं। इन पदार्थों के महत्व को कम करके आंकना कठिन है। उन्हें कार्डियोलॉजी में दवाओं का एक अनूठा वर्ग माना जाता है, जिसके विकास के लिए चिकित्सा में नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था।

चयनात्मक और गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स हैं। संदर्भ पुस्तकों से आप सीख सकते हैं कि चयनात्मकता विशेष रूप से β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की क्षमता है। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि इसका β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। इस लेख में इन पदार्थों के बारे में बुनियादी जानकारी है। यहां आप उनका विस्तृत वर्गीकरण, साथ ही दवाएं और शरीर पर उनके प्रभाव का पता लगा सकते हैं। तो चयनात्मक और गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स क्या हैं?

बीटा ब्लॉकर्स का वर्गीकरण

बीटा ब्लॉकर्स का वर्गीकरण काफी सरल है। जैसा कि पहले उल्लेख किया गया है, सभी दवाओं को दो मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है: गैर-चयनात्मक और चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स।

गैर-चयनात्मक अवरोधक

गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स ऐसी दवाएं हैं जो बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से ब्लॉक नहीं करती हैं। इसके अलावा, उनके पास मजबूत एंटीजाइनल, हाइपोटेंशन, एंटीरैडमिक और झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव होते हैं।

गैर-चयनात्मक अवरोधकों के समूह में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं:

• प्रोप्रानोलोल (समान सक्रिय पदार्थ वाली दवाएं: एनाप्रिलिन, इंडरल, ओबज़िडान);
• बोपिंडोलोल (सैंडिनोर्म);
• लेवोबुनोलोल (विस्टाजेन);
• नाडोलोल (कोर्गर्ड);
• ओबुनोल;
• ऑक्सप्रेनोलोल (कोरेटल, ट्रैज़िकोर);
• पिंडोलोल;
• सोटालोल;
• टिमोज़ोल (अरुटिमोल)।

इस प्रकार के β-ब्लॉकर्स का एंटीजाइनल प्रभाव यह है कि वे हृदय गति को सामान्य करने में सक्षम होते हैं। इसके अलावा, मायोकार्डियल सिकुड़न कम हो जाती है, जिससे धीरे-धीरे ऑक्सीजन के कुछ हिस्सों की आवश्यकता कम हो जाती है। इस प्रकार, हृदय को रक्त की आपूर्ति में काफी सुधार होता है।

यह प्रभाव परिधीय वाहिकाओं की सहानुभूति उत्तेजना में मंदी और रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि के अवरोध के कारण होता है। इसके अलावा, एक ही समय में कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी और कार्डियक आउटपुट में कमी होती है।

गैर-चयनात्मक अवरोधक इंडरल

लेकिन इन पदार्थों के एंटीरियथमिक प्रभाव को अतालताजनक कारकों को हटाने के द्वारा समझाया गया है। इन दवाओं की कुछ श्रेणियों में तथाकथित आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि होती है। दूसरे शब्दों में, बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर उनका शक्तिशाली उत्तेजक प्रभाव पड़ता है।

ये दवाएं आपकी आराम दिल की गति को कम नहीं करती हैं या केवल थोड़ा कम करती हैं। इसके अलावा, वे व्यायाम के दौरान या एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के प्रभाव में बाद को बढ़ने नहीं देते हैं।

कार्डियोसेलेक्टिव दवाएं

निम्नलिखित कार्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स उपलब्ध हैं:

जैसा कि ज्ञात है, मानव शरीर की ऊतक संरचनाओं में कुछ रिसेप्टर्स होते हैं जो हार्मोन एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन पर प्रतिक्रिया करते हैं। फिलहाल, α1-, α2-, β1-, β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स प्रतिष्ठित हैं। β3-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का हाल ही में वर्णन किया गया है।

एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के स्थान और महत्व की कल्पना इस प्रकार की जा सकती है:

• α1 - शरीर की वाहिकाओं (धमनियों, शिराओं और केशिकाओं) में सटीक रूप से स्थित होते हैं, सक्रिय उत्तेजना से उनमें ऐंठन होती है और रक्तचाप में तेज वृद्धि होती है;
• α2 - शरीर के ऊतकों के प्रदर्शन को विनियमित करने की प्रणाली के लिए "नकारात्मक फीडबैक लूप" माना जाता है - इससे पता चलता है कि उनकी उत्तेजना से रक्तचाप में तत्काल कमी आ सकती है;
• β1 - हृदय की मांसपेशियों में स्थित है, और उनकी उत्तेजना से हृदय गति में वृद्धि होती है, और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग भी बढ़ जाती है;
• β2 - गुर्दे में स्थित, उत्तेजना ब्रोंकोस्पज़म से राहत दिलाती है।

कार्डियोसेलेक्टिव β-ब्लॉकर्स में β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के खिलाफ गतिविधि होती है। लेकिन जहां तक ​​गैर-चयनात्मक का सवाल है, वे समान रूप से β1 और β2 को रोकते हैं। हृदय में उत्तरार्द्ध का अनुपात 4:1 है।

दूसरे शब्दों में, ऊर्जा के साथ हृदय प्रणाली के इस अंग की उत्तेजना मुख्य रूप से β1 के माध्यम से की जाती है। जैसे-जैसे बीटा ब्लॉकर्स की खुराक तेजी से बढ़ती है, उनकी विशिष्टता धीरे-धीरे कम हो जाती है। इसके बाद ही चयनात्मक दवा दोनों रिसेप्टर्स को ब्लॉक करती है।

यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि कोई भी बीटा ब्लॉकर, चयनात्मक या गैर-चयनात्मक, रक्तचाप के स्तर को समान रूप से कम करता है।

हालाँकि, एक ही समय में, कार्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स के बहुत कम दुष्प्रभाव होते हैं। यही कारण है कि विभिन्न संबंधित बीमारियों के लिए इनका उपयोग करना अधिक उचित है।

इस प्रकार, उनमें ब्रोंकोस्पज़म भड़काने की संभावना कम होती है। यह इस तथ्य से समझाया गया है कि उनकी गतिविधि श्वसन अंगों - फेफड़ों के एक प्रभावशाली हिस्से में स्थित β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करेगी।

यह ध्यान देने योग्य है कि चयनात्मक एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स गैर-चयनात्मक ब्लॉकर्स की तुलना में बहुत कमजोर हैं। इसके अलावा, वे परिधीय संवहनी प्रतिरोध को बढ़ाते हैं। यह इस अनूठी संपत्ति के लिए धन्यवाद है कि ये दवाएं गंभीर परिधीय परिसंचरण विकारों वाले हृदय रोग विशेषज्ञों को निर्धारित की जाती हैं। यह मुख्य रूप से आंतरायिक खंजता वाले रोगियों पर लागू होता है।

बहुत कम लोग जानते हैं, लेकिन कार्वेडिलोल को अक्सर रक्तचाप कम करने और अतालता को खत्म करने के लिए निर्धारित नहीं किया जाता है। आमतौर पर, इसका उपयोग हृदय विफलता के इलाज के लिए किया जाता है।

नवीनतम पीढ़ी के बीटा ब्लॉकर्स

वर्तमान में ऐसी दवाओं की तीन मुख्य पीढ़ियाँ हैं। स्वाभाविक रूप से, नवीनतम (नई) पीढ़ी की दवाओं का उपयोग करने की सलाह दी जाती है। इन्हें दिन में तीन बार सेवन करने की सलाह दी जाती है।

दवा कार्वेडिलोल 25 मि.ग्रा

इसके अलावा, हमें यह नहीं भूलना चाहिए कि वे सीधे तौर पर केवल न्यूनतम संख्या में अवांछित दुष्प्रभावों से जुड़े हैं। नवोन्मेषी दवाओं में कार्वेडिलोल और सेलीप्रोलोल शामिल हैं। जैसा कि पहले उल्लेख किया गया है, हृदय की मांसपेशियों की विभिन्न बीमारियों के इलाज के लिए इनका काफी सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है।

गैर-चयनात्मक लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं में निम्नलिखित शामिल हैं:

लेकिन चयनात्मक लंबे समय तक काम करने वाली दवाओं में निम्नलिखित शामिल हैं:

यदि आप चुनी गई दवा की कम प्रभावशीलता देखते हैं, तो निर्धारित दवा पर पुनर्विचार करना महत्वपूर्ण है।

यदि आवश्यक हो तो आपको अपने निजी डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए ताकि वह नई दवा का चयन कर सके। संपूर्ण मुद्दा यह है कि अक्सर दवाओं का रोगी के शरीर पर वांछित प्रभाव नहीं होता है।

दवाएं बहुत प्रभावी हो सकती हैं, लेकिन यह या वह रोगी उनके प्रति संवेदनशील नहीं होता है। इस मामले में, सब कुछ बहुत व्यक्तिगत है और रोगी के स्वास्थ्य की कुछ विशेषताओं पर निर्भर करता है।

यही कारण है कि उपचार सावधानी और विशेष ईमानदारी से किया जाना चाहिए। मानव शरीर की सभी व्यक्तिगत विशेषताओं पर ध्यान देना बहुत महत्वपूर्ण है।

उपयोग के लिए मतभेद

ठीक इसी कारण से कि बीटा ब्लॉकर्स में किसी तरह विभिन्न अंगों और प्रणालियों को प्रभावित करने की क्षमता होती है (हमेशा सकारात्मक तरीके से नहीं), उनका उपयोग अवांछनीय है और यहां तक ​​कि शरीर की कुछ सहवर्ती बीमारियों के लिए भी वर्जित है।

उपयोग पर विभिन्न प्रतिकूल प्रभाव और निषेध सीधे मानव शरीर के कई अंगों और संरचनाओं में बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उपस्थिति से संबंधित हैं।

दवाओं के उपयोग में अंतर्विरोध हैं:

• दमा;
• रक्तचाप में लक्षणात्मक कमी;
• हृदय गति में कमी (रोगी की नाड़ी का महत्वपूर्ण धीमा होना);
• गंभीर विघटित हृदय विफलता।

अंतर्विरोध सापेक्ष हो सकते हैं (जब चिकित्सा प्रक्रिया का महत्वपूर्ण लाभ नुकसान और अवांछनीय प्रभावों की संभावना से अधिक हो):

• हृदय प्रणाली के विभिन्न रोग;
• अवरोधक जीर्ण श्वसन रोग;
• हृदय विफलता और धीमी नाड़ी वाले व्यक्तियों में, उपयोग अवांछनीय है, लेकिन निषिद्ध नहीं है;
• मधुमेह;
• निचले छोरों की क्षणिक लंगड़ापन।

विषय पर वीडियो

उच्च रक्तचाप और हृदय रोग के इलाज के लिए कौन से गैर-चयनात्मक और चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स (इन समूहों की दवाएं) का उपयोग किया जाता है:

उन बीमारियों में जहां बीटा-ब्लॉकर्स का संकेत दिया गया है, उनका उपयोग अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। यह विशेष रूप से बच्चे को जन्म देने वाली और स्तनपान कराने वाली महिलाओं के लिए सच है। एक अन्य महत्वपूर्ण बिंदु चुनी हुई दवा को अचानक बंद करना है: किसी भी स्थिति में इस या उस दवा को अचानक बंद करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। अन्यथा, एक व्यक्ति को "वापसी सिंड्रोम" नामक एक अप्रत्याशित घटना का अनुभव होगा।

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बीटा ब्लॉकर्स: दवाओं की सूची

कैटेकोलामाइन्स: एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन शरीर के कार्यों को विनियमित करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। वे रक्त में छोड़े जाते हैं और विशेष संवेदनशील तंत्रिका अंत - एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। उत्तरार्द्ध को दो बड़े समूहों में विभाजित किया गया है: अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स। बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स कई अंगों और ऊतकों में स्थित होते हैं और दो उपसमूहों में विभाजित होते हैं।

जब β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स सक्रिय होते हैं, तो हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति बढ़ जाती है, कोरोनरी धमनियां फैलती हैं, हृदय की चालकता और स्वचालितता में सुधार होता है, और यकृत में ग्लाइकोजन का टूटना और ऊर्जा उत्पादन बढ़ जाता है।

जब β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, तो रक्त वाहिकाओं की दीवारें और ब्रांकाई की मांसपेशियां शिथिल हो जाती हैं, गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय की टोन कम हो जाती है, इंसुलिन का स्राव और वसा का टूटना बढ़ जाता है। इस प्रकार, कैटेकोलामाइन की मदद से बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना सक्रिय जीवन के लिए शरीर की सभी शक्तियों को संगठित करती है।

बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (बीएबी) दवाओं का एक समूह है जो बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बांधता है और उन पर कैटेकोलामाइन की कार्रवाई को रोकता है। कार्डियोलॉजी में इन दवाओं का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

कार्रवाई की प्रणाली

बीबी दिल के संकुचन की आवृत्ति और शक्ति को कम करते हैं और रक्तचाप को कम करते हैं। परिणामस्वरूप, हृदय की मांसपेशियों द्वारा ऑक्सीजन की खपत कम हो जाती है।

डायस्टोल लंबा हो जाता है - हृदय की मांसपेशियों के आराम और विश्राम की अवधि, जिसके दौरान कोरोनरी वाहिकाएं रक्त से भर जाती हैं। इंट्राकार्डियक डायस्टोलिक दबाव में कमी से कोरोनरी परफ्यूजन (मायोकार्डियम को रक्त की आपूर्ति) में सुधार भी होता है।

सामान्य रूप से रक्त आपूर्ति वाले क्षेत्रों से इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त प्रवाह का पुनर्वितरण होता है, जिसके परिणामस्वरूप शारीरिक व्यायाम सहनशीलता में सुधार होता है।

बीटा ब्लॉकर्स में एंटीरैडमिक प्रभाव होता है। वे कैटेकोलामाइन के कार्डियोटॉक्सिक और अतालता प्रभाव को दबाते हैं, और हृदय कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों के संचय को भी रोकते हैं, जो मायोकार्डियम में ऊर्जा चयापचय को खराब करते हैं।

वर्गीकरण

BAB दवाओं का एक व्यापक समूह है। इन्हें कई मानदंडों के अनुसार वर्गीकृत किया जा सकता है।

कार्डियोसेलेक्टिविटी दवा की केवल β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने की क्षमता है, बिना β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित किए, जो ब्रोंची, रक्त वाहिकाओं और गर्भाशय की दीवार में स्थित होते हैं। बीटा ब्लॉकर की चयनात्मकता जितनी अधिक होगी, श्वसन पथ और परिधीय वाहिकाओं के सहवर्ती रोगों के साथ-साथ मधुमेह मेलेटस के लिए इसका उपयोग उतना ही सुरक्षित होगा। हालाँकि, चयनात्मकता एक सापेक्ष अवधारणा है। बड़ी खुराक में दवा निर्धारित करते समय, चयनात्मकता की डिग्री कम हो जाती है।

कुछ बीटा ब्लॉकर्स में आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि होती है: कुछ हद तक बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने की क्षमता। पारंपरिक बीटा ब्लॉकर्स की तुलना में, ऐसी दवाएं हृदय गति और इसके संकुचन के बल को कम कर देती हैं, वापसी सिंड्रोम के विकास को कम करती हैं, और लिपिड चयापचय पर कम नकारात्मक प्रभाव डालती हैं।

कुछ बीटा ब्लॉकर्स रक्त वाहिकाओं को और अधिक चौड़ा करने में सक्षम होते हैं, यानी उनमें वासोडिलेटिंग गुण होते हैं। इस तंत्र को स्पष्ट आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि, अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी, या संवहनी दीवारों पर सीधी कार्रवाई के माध्यम से महसूस किया जाता है।

क्रिया की अवधि अक्सर जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ की रासायनिक संरचना की विशेषताओं पर निर्भर करती है। लिपोफिलिक एजेंट (प्रोप्रानोलोल) कई घंटों तक कार्य करते हैं और शरीर से जल्दी समाप्त हो जाते हैं। हाइड्रोफिलिक दवाएं (एटेनोलोल) लंबी अवधि के लिए प्रभावी होती हैं और उन्हें कम बार निर्धारित किया जा सकता है। वर्तमान में, लंबे समय तक काम करने वाले लिपोफिलिक पदार्थ (मेटोप्रोलोल रिटार्ड) भी बनाए गए हैं। इसके अलावा, बहुत कम अवधि की कार्रवाई वाले बीटा ब्लॉकर्स भी हैं - 30 मिनट तक (एस्मोलोल)।

स्क्रॉल

1. गैर-कार्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स:

• प्रोप्रानोलोल (एनाप्रिलिन, ओब्ज़िडान);
• नाडोलोल (कोर्गार्ड);
• सोटालोल (सोटाहेक्सल, टेनज़ोल);
• टिमोलोल (ब्लोकार्डन);
• निप्राडिलोल;
• फ्लेस्ट्रोलोल.

बी।:

• ऑक्सप्रेनोलोल (ट्रैज़िकोर);
• पिंडोलोल (विस्केन);
• एल्प्रेनोलोल (एप्टिन);
• पेनबुटोलोल (बीटाप्रेसिन, लेवाटोल);
• बोपिंडोलोल (सैंडोर्म);
• बुसिंडोलोल;
• डिलेवलोल;
• कार्टियोलोल;
• labetalol.

2. कार्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स:

एक। :

• मेटोप्रोलोल (बीटालोक, बीटालोक ज़ोक, कॉर्विटोल, मेटोज़ोक, मेटोकार्ड, मेटोकोर, सेर्डोल, एगिलोक);
• एटेनोलोल (बीटाकार्ड, टेनोर्मिन);
• बीटाक्सोलोल (बेटक, लोक्रेन, केरलोन);
• एस्मोलोल (ब्रेविब्लॉक);
• बिसोप्रोलोल (एरीटेल, बिडोप, बायोल, बिप्रोल, बिसोगामा, बिसोमोर, कॉनकोर, कॉर्बिस, कॉर्डिनॉर्म, कोरोनल, निपरटेन, टायरेज़);
• कार्वेडिलोल (एक्रिडिलोल, बैगोडिलोल, वेडिकार्डोल, डिलाट्रेंड, कार्वेडिगम्मा, कार्वेनल, कोरियोल, रेकार्डियम, टैलिटोन);
• नेबिवोलोल (बिनेलोल, नेबिवेटर, नेबिकोर, नेबिलान, नेबिलेट, नेबिलोंग, नेवोटेन्ज़, ओड-नेब)।

3. वैसोडिलेटिंग गुणों वाले बीटा ब्लॉकर्स:

4. लंबे समय तक काम करने वाले बीटा ब्लॉकर्स:

5. अल्ट्रा-शॉर्ट-एक्टिंग बीटा ब्लॉकर्स, कार्डियोसेलेक्टिव:

हृदय प्रणाली के रोगों के लिए उपयोग करें

एंजाइना पेक्टोरिस

कई मामलों में, बीटा ब्लॉकर्स एनजाइना पेक्टोरिस के इलाज और हमलों को रोकने के प्रमुख साधनों में से एक हैं। नाइट्रेट के विपरीत, ये एजेंट लंबे समय तक उपयोग के साथ सहनशीलता (दवा प्रतिरोध) पैदा नहीं करते हैं। बीए शरीर में संचय (संचय) करने में सक्षम हैं, जिससे कुछ समय के बाद दवा की खुराक को कम करना संभव हो जाता है। इसके अलावा, ये दवाएं हृदय की मांसपेशियों की रक्षा करती हैं, बार-बार होने वाले रोधगलन के जोखिम को कम करके पूर्वानुमान में सुधार करती हैं।

सभी बीटा ब्लॉकर्स की एंटीजाइनल गतिविधि लगभग समान होती है। उनकी पसंद प्रभाव की अवधि, दुष्प्रभावों की गंभीरता, लागत और अन्य कारकों पर आधारित होती है।

छोटी खुराक से उपचार शुरू करें, प्रभावी होने तक इसे धीरे-धीरे बढ़ाएं। खुराक का चयन इस तरह किया जाता है कि आराम करने वाली हृदय गति 50 प्रति मिनट से कम न हो और सिस्टोलिक रक्तचाप का स्तर 100 mmHg से कम न हो। कला। चिकित्सीय प्रभाव (एनजाइना के हमलों की समाप्ति, व्यायाम सहनशीलता में सुधार) की शुरुआत के बाद, खुराक धीरे-धीरे न्यूनतम प्रभावी तक कम हो जाती है।

बीटा ब्लॉकर्स की उच्च खुराक का लंबे समय तक उपयोग उचित नहीं है, क्योंकि इससे साइड इफेक्ट का खतरा काफी बढ़ जाता है। यदि ये दवाएं अपर्याप्त रूप से प्रभावी हैं, तो उन्हें दवाओं के अन्य समूहों के साथ जोड़ना बेहतर है।

बीएबी को अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इससे वापसी सिंड्रोम हो सकता है।

बीटा ब्लॉकर्स का विशेष रूप से संकेत दिया जाता है यदि एनजाइना पेक्टोरिस को साइनस टैचीकार्डिया, धमनी उच्च रक्तचाप, ग्लूकोमा, कब्ज और गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स के साथ जोड़ा जाता है।

हृद्पेशीय रोधगलन

मायोकार्डियल रोधगलन के दौरान बीटा ब्लॉकर्स का प्रारंभिक उपयोग हृदय की मांसपेशी परिगलन के क्षेत्र को सीमित करने में मदद करता है। इससे मृत्यु दर कम हो जाती है और बार-बार होने वाले रोधगलन और कार्डियक अरेस्ट का खतरा कम हो जाता है।

यह प्रभाव आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना बीटा ब्लॉकर्स द्वारा डाला जाता है; कार्डियोसेलेक्टिव एजेंटों का उपयोग करना बेहतर होता है। वे विशेष रूप से तब उपयोगी होते हैं जब मायोकार्डियल रोधगलन को धमनी उच्च रक्तचाप, साइनस टैचीकार्डिया, पोस्ट-इन्फार्क्शन एनजाइना और टैचीसिस्टोलिक एट्रियल फ़िब्रिलेशन के साथ जोड़ा जाता है।

मतभेदों की अनुपस्थिति में सभी रोगियों को अस्पताल में भर्ती होने के तुरंत बाद बीएबी निर्धारित किया जा सकता है। साइड इफेक्ट की अनुपस्थिति में, मायोकार्डियल रोधगलन के बाद कम से कम एक वर्ष तक उनके साथ उपचार जारी रहता है।

जीर्ण हृदय विफलता

हृदय विफलता में बीटा ब्लॉकर्स के उपयोग का अध्ययन किया जा रहा है। ऐसा माना जाता है कि इनका उपयोग हृदय विफलता (विशेष रूप से डायस्टोलिक) और एनजाइना पेक्टोरिस के संयोजन के लिए किया जा सकता है। लय की गड़बड़ी, धमनी उच्च रक्तचाप, पुरानी हृदय विफलता के साथ संयोजन में आलिंद फिब्रिलेशन का टैचीसिस्टोलिक रूप भी दवाओं के इस समूह को निर्धारित करने के लिए आधार हैं।

हाइपरटोनिक रोग

बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी से जटिल उच्च रक्तचाप के उपचार में बीबी का संकेत दिया जाता है। सक्रिय जीवनशैली जीने वाले युवा रोगियों में भी इनका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। दवाओं का यह समूह एनजाइना पेक्टोरिस या हृदय ताल गड़बड़ी के साथ-साथ मायोकार्डियल रोधगलन के बाद धमनी उच्च रक्तचाप के संयोजन के लिए निर्धारित है।

हृदय ताल गड़बड़ी

बीबी का उपयोग कार्डियक अतालता जैसे अलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन, सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता और खराब सहनशील साइनस टैचीकार्डिया के लिए किया जाता है। उन्हें वेंट्रिकुलर अतालता के लिए भी निर्धारित किया जा सकता है, लेकिन इस मामले में उनकी प्रभावशीलता आमतौर पर कम स्पष्ट होती है। पोटेशियम की तैयारी के साथ संयोजन में बीबी का उपयोग ग्लाइकोसाइड नशा के कारण होने वाली अतालता के इलाज के लिए किया जाता है।

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली

बीबी साइनस नोड की आवेग उत्पन्न करने की क्षमता को बाधित करती है जो हृदय के संकुचन का कारण बनती है और साइनस ब्रैडीकार्डिया का कारण बनती है - हृदय गति में 50 प्रति मिनट से कम की कमी। आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाले बीटा ब्लॉकर्स में यह दुष्प्रभाव बहुत कम स्पष्ट होता है।

इस समूह की दवाएं अलग-अलग डिग्री के एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक का कारण बन सकती हैं। वे हृदय संकुचन की शक्ति को भी कम कर देते हैं। वैसोडिलेटिंग गुणों वाले बीटा ब्लॉकर्स में बाद वाला दुष्प्रभाव कम स्पष्ट होता है। बीबी रक्तचाप को कम करती है।

इस समूह की दवाएं परिधीय वाहिकाओं में ऐंठन का कारण बनती हैं। हाथ-पैरों में ठंडक आ सकती है और रेनॉड सिंड्रोम बिगड़ सकता है। वैसोडिलेटिंग गुणों वाली दवाएं इन दुष्प्रभावों से लगभग मुक्त होती हैं।

बीबी गुर्दे के रक्त प्रवाह को कम करते हैं (नाडोलोल को छोड़कर)। इन दवाओं से उपचार के दौरान परिधीय परिसंचरण के बिगड़ने के कारण कभी-कभी गंभीर सामान्य कमजोरी होती है।

श्वसन प्रणाली

β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की सहवर्ती नाकाबंदी के कारण बीबी ब्रोंकोस्पज़म का कारण बनती है। कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं के साथ यह दुष्प्रभाव कम स्पष्ट होता है। हालाँकि, एनजाइना या उच्च रक्तचाप के खिलाफ उनकी प्रभावी खुराक अक्सर काफी अधिक होती है, और कार्डियोसेलेक्टिविटी काफी कम हो जाती है।

बीटा ब्लॉकर्स की उच्च खुराक का उपयोग एपनिया, या सांस लेने की अस्थायी समाप्ति को भड़का सकता है।

बीए कीड़े के काटने, औषधीय और खाद्य एलर्जी के प्रति एलर्जी प्रतिक्रियाओं के पाठ्यक्रम को खराब कर देता है।

तंत्रिका तंत्र

प्रोप्रानोलोल, मेटोप्रोलोल और अन्य लिपोफिलिक बीटा ब्लॉकर्स रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से रक्त से मस्तिष्क कोशिकाओं में प्रवेश करते हैं। इसलिए, वे सिरदर्द, नींद में खलल, चक्कर आना, स्मृति हानि और अवसाद का कारण बन सकते हैं। गंभीर मामलों में, मतिभ्रम, आक्षेप और कोमा होता है। ये दुष्प्रभाव विशेष रूप से एटेनोलोल में हाइड्रोफिलिक जैविक रूप से सक्रिय एजेंटों के साथ बहुत कम स्पष्ट होते हैं।

बीटा ब्लॉकर्स के साथ उपचार के साथ न्यूरोमस्कुलर चालन में गड़बड़ी भी हो सकती है। इससे मांसपेशियों में कमजोरी, सहनशक्ति में कमी और थकान होती है।

उपापचय

गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स अग्न्याशय में इंसुलिन उत्पादन को दबा देते हैं। दूसरी ओर, ये दवाएं यकृत से ग्लूकोज के एकत्रीकरण को रोकती हैं, जिससे मधुमेह के रोगियों में लंबे समय तक हाइपोग्लाइसीमिया के विकास में योगदान होता है। हाइपोग्लाइसीमिया अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करके रक्त में एड्रेनालाईन की रिहाई को बढ़ावा देता है। इससे रक्तचाप में उल्लेखनीय वृद्धि होती है।

इसलिए, यदि सहवर्ती मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों को बीटा ब्लॉकर्स निर्धारित करना आवश्यक है, तो कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं को प्राथमिकता दी जानी चाहिए या कैल्शियम विरोधी या अन्य समूहों की दवाओं से प्रतिस्थापित किया जाना चाहिए।

कई अवरोधक, विशेष रूप से गैर-चयनात्मक, रक्त में "अच्छे" कोलेस्ट्रॉल (उच्च घनत्व अल्फा लिपोप्रोटीन) के स्तर को कम करते हैं और "खराब" कोलेस्ट्रॉल (ट्राइग्लिसराइड्स और बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन) के स्तर को बढ़ाते हैं। β1-आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण और α-अवरुद्ध गतिविधि (कार्वेडिलोल, लेबेटोलोल, पिंडोलोल, डाइलेवलोल, सेलीप्रोलोल) वाली दवाओं में यह खामी नहीं होती है।

अन्य दुष्प्रभाव

बीटा ब्लॉकर्स के साथ उपचार कुछ मामलों में यौन रोग के साथ होता है: स्तंभन दोष और यौन इच्छा में कमी। इस प्रभाव का तंत्र अस्पष्ट है.

बीबी त्वचा में परिवर्तन का कारण बन सकती है: दाने, खुजली, एरिथेमा, सोरायसिस के लक्षण। दुर्लभ मामलों में, बालों के झड़ने और स्टामाटाइटिस की सूचना दी जाती है।

गंभीर दुष्प्रभावों में से एक एग्रानुलोसाइटोसिस और थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा के विकास के साथ हेमटोपोइजिस का निषेध है।

रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी

यदि बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग लंबे समय तक उच्च खुराक में किया जाता है, तो उपचार की अचानक समाप्ति तथाकथित वापसी सिंड्रोम को भड़का सकती है। यह एनजाइना हमलों में वृद्धि, वेंट्रिकुलर अतालता की घटना और मायोकार्डियल रोधगलन के विकास से प्रकट होता है। हल्के मामलों में, वापसी सिंड्रोम के साथ टैचीकार्डिया और रक्तचाप में वृद्धि होती है। निकासी सिंड्रोम आमतौर पर बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग बंद करने के कुछ दिनों बाद ही प्रकट होता है।

प्रत्याहार सिंड्रोम के विकास से बचने के लिए, आपको निम्नलिखित नियमों का पालन करना चाहिए:

• बीटा ब्लॉकर्स को दो सप्ताह में धीरे-धीरे बंद करें, धीरे-धीरे प्रति खुराक खुराक कम करें;
• बीटा ब्लॉकर्स को बंद करने के दौरान और बाद में, शारीरिक गतिविधि को सीमित करना आवश्यक है और यदि आवश्यक हो, तो नाइट्रेट और अन्य एंटीजाइनल दवाओं के साथ-साथ रक्तचाप को कम करने वाली दवाओं की खुराक बढ़ाएं।

मतभेद

BAB निम्नलिखित स्थितियों में बिल्कुल वर्जित हैं:

• फुफ्फुसीय एडिमा और कार्डियोजेनिक शॉक;
• गंभीर हृदय विफलता;
• दमा;
• सिक साइनस सिंड्रोम;
• एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II - III डिग्री;
• सिस्टोलिक रक्तचाप स्तर 100 मिमी एचजी। कला। और नीचे;
• हृदय गति 50 प्रति मिनट से कम;
• इंसुलिन-निर्भर मधुमेह मेलेटस को खराब रूप से नियंत्रित किया जाता है।

बीटा ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए एक सापेक्ष मतभेद रेनॉड सिंड्रोम और आंतरायिक खंजता के विकास के साथ परिधीय धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस है।

उच्च रक्तचाप और हृदय रोग के लिए बीटा ब्लॉकर्स - नवीनतम पीढ़ी की दवाओं और कार्रवाई के तंत्र की सूची

1988 में नोबेल पुरस्कारों में से एक डी. ब्लैक का है, जो वैज्ञानिक थे जिन्होंने पहले बीटा ब्लॉकर, प्रोप्रानोलोल का विकास और नैदानिक ​​परीक्षण किया था। इस पदार्थ का उपयोग 20वीं सदी के 60 के दशक में चिकित्सा पद्धति में किया जाने लगा। उच्च रक्तचाप और हृदय रोग, टैचीकार्डिया और स्ट्रोक, धमनी रोगों और संचार प्रणाली के अन्य खतरनाक विकृति विज्ञान के लिए बीटा ब्लॉकर्स के उपयोग के बिना आधुनिक कार्डियोलॉजिकल अभ्यास असंभव है। विकसित 100 उत्तेजकों में से 30 का उपयोग चिकित्सीय प्रयोजनों के लिए किया जाता है।

बीटा ब्लॉकर्स क्या हैं

फार्मास्युटिकल दवाओं का एक बड़ा समूह जो हृदय के बीटा रिसेप्टर्स को एड्रेनालाईन के प्रभाव से बचाता है, बीटा ब्लॉकर्स (बीबी) कहा जाता है। जिन दवाओं में ये सक्रिय पदार्थ होते हैं उनके नाम "लोल" में समाप्त होते हैं। इन्हें हृदय रोगों के इलाज के लिए दवाओं में से आसानी से चुना जा सकता है। उपयोग किए जाने वाले सक्रिय तत्व एटेनोलोल, बिसोप्रोलोल, प्रोप्रानोलोल, टिमोलोल और अन्य हैं।

कार्रवाई की प्रणाली

मानव शरीर में कैटेकोलामाइन का एक बड़ा समूह होता है - जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ जो आंतरिक अंगों और प्रणालियों पर उत्तेजक प्रभाव डालते हैं, अनुकूली तंत्र को ट्रिगर करते हैं। इस समूह के प्रतिनिधियों में से एक, एड्रेनालाईन का प्रभाव सर्वविदित है, इसे तनाव पदार्थ, भय हार्मोन भी कहा जाता है। सक्रिय पदार्थ की क्रिया विशेष संरचनाओं - β-1, β-2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के माध्यम से की जाती है।

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बीटा ब्लॉकर्स की कार्रवाई का तंत्र हृदय की मांसपेशियों में बीटा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की गतिविधि के निषेध पर आधारित है। परिसंचरण तंत्र के अंग इस प्रभाव पर इस प्रकार प्रतिक्रिया करते हैं:

• हृदय की लय संकुचन आवृत्ति में कमी की ओर बदलती है;
• हृदय संकुचन की शक्ति कम हो जाती है;
• संवहनी स्वर कम हो जाता है।

समानांतर में, बीटा ब्लॉकर्स तंत्रिका तंत्र की क्रिया को रोकते हैं। इस तरह हृदय और रक्त वाहिकाओं की सामान्य कार्यप्रणाली को बहाल करना संभव है, जिससे एनजाइना पेक्टोरिस, धमनी उच्च रक्तचाप, एथेरोस्क्लेरोसिस और कोरोनरी धमनी रोग के हमलों की आवृत्ति कम हो जाती है। दिल का दौरा पड़ने और दिल की विफलता से अचानक मौत का खतरा कम हो जाता है। उच्च रक्तचाप और उच्च रक्तचाप से जुड़ी स्थितियों के उपचार में प्रगति हुई है।

उपयोग के संकेत

बीटा ब्लॉकर्स उच्च रक्तचाप और हृदय रोग के लिए निर्धारित हैं। यह उनकी चिकित्सीय क्रिया की एक सामान्य विशेषता है। सबसे आम बीमारियाँ जिनके लिए इनका उपयोग किया जाता है वे हैं:

• उच्च रक्तचाप. उच्च रक्तचाप के लिए बीटा ब्लॉकर्स हृदय पर भार को कम करते हैं, इसकी ऑक्सीजन की आवश्यकता कम हो जाती है और रक्तचाप सामान्य हो जाता है।
• तचीकार्डिया। जब पल्स 90 बीट प्रति मिनट या उससे अधिक हो, तो बीटा ब्लॉकर्स सबसे प्रभावी होते हैं।
• हृद्पेशीय रोधगलन। पदार्थों की क्रिया का उद्देश्य हृदय के प्रभावित क्षेत्र को कम करना, पुनरावृत्ति को रोकना और हृदय की मांसपेशियों के ऊतकों की रक्षा करना है। इसके अलावा, दवाएं अचानक मृत्यु के जोखिम को कम करती हैं, शारीरिक सहनशक्ति बढ़ाती हैं, अतालता के विकास को कम करती हैं और मायोकार्डियम की ऑक्सीजन संतृप्ति को बढ़ावा देती हैं।
• हृदय संबंधी विकृति के साथ मधुमेह मेलिटस। अत्यधिक चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स चयापचय प्रक्रियाओं में सुधार करते हैं और इंसुलिन के प्रति ऊतक संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं।
• दिल की धड़कन रुकना। दवाएं एक योजना के अनुसार निर्धारित की जाती हैं जिसमें खुराक में क्रमिक वृद्धि शामिल होती है।

उन बीमारियों की सूची जिनके लिए बीटा ब्लॉकर्स निर्धारित हैं, उनमें ग्लूकोमा, विभिन्न प्रकार की अतालता, माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स, कंपकंपी, कार्डियोमायोपैथी, तीव्र महाधमनी विच्छेदन, हाइपरहाइड्रोसिस, उच्च रक्तचाप की जटिलताएं शामिल हैं। दवाएं माइग्रेन, वैरिसियल रक्तस्राव की रोकथाम, धमनी विकृति और अवसाद के उपचार के लिए निर्धारित की जाती हैं। सूचीबद्ध बीमारियों के उपचार में केवल कुछ बीबी का उपयोग शामिल है, क्योंकि उनके औषधीय गुण भिन्न हैं।

औषधियों का वर्गीकरण

बीटा ब्लॉकर्स का वर्गीकरण इन सक्रिय पदार्थों के विशिष्ट गुणों पर आधारित है:

1. एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स β-1 और β-2 दोनों संरचनाओं पर एक साथ कार्य कर सकते हैं, जो दुष्प्रभाव का कारण बनता है। इस विशेषता के आधार पर, दवाओं के दो समूहों को प्रतिष्ठित किया जाता है: चयनात्मक (केवल β-1 संरचनाओं पर कार्य करना) और गैर-चयनात्मक (β-1 और β-2 रिसेप्टर्स दोनों पर कार्य करना)। चयनात्मक बीबी की एक ख़ासियत है: बढ़ती खुराक के साथ, उनकी कार्रवाई की विशिष्टता धीरे-धीरे खो जाती है, और वे β-2 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करना शुरू कर देते हैं।
2. कुछ पदार्थों में घुलनशीलता समूहों को अलग करती है: लिपोफिलिक (वसा में घुलनशील) और हाइड्रोफिलिक (पानी में घुलनशील)।
3. बीबी जो आंशिक रूप से एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने में सक्षम हैं, उन्हें आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाली दवाओं के एक समूह में जोड़ा जाता है।
4. एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स को लघु-अभिनय और लंबे समय तक कार्य करने वाली दवाओं में विभाजित किया गया है।
5. फार्माकोलॉजिस्टों ने बीटा ब्लॉकर्स की तीन पीढ़ियाँ विकसित की हैं। इन सभी का उपयोग अभी भी चिकित्सा पद्धति में किया जाता है। नवीनतम (तीसरी) पीढ़ी की दवाओं में सबसे कम मतभेद और दुष्प्रभाव हैं।

कार्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स

दवा की चयनात्मकता जितनी अधिक होगी, उसका चिकित्सीय प्रभाव उतना ही मजबूत होगा। पहली पीढ़ी के चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स को गैर-कार्डियोसेलेक्टिव कहा जाता है; ये दवाओं के इस समूह के सबसे शुरुआती प्रतिनिधि हैं। चिकित्सीय होने के अलावा, उनके मजबूत दुष्प्रभाव होते हैं (उदाहरण के लिए, ब्रोंकोस्पज़म)। बीबी की दूसरी पीढ़ी कार्डियोसेलेक्टिव दवाएं हैं; उनका केवल टाइप 1 कार्डियक रिसेप्टर्स पर लक्षित प्रभाव होता है और श्वसन प्रणाली के रोगों वाले लोगों के लिए कोई मतभेद नहीं होता है।

टैलिनोलोल, ऐसबुटानोल, सेलीप्रोलोल में आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि होती है, एटेनोलोल, बिसोप्रोलोल, कार्वेडिलोल में यह गुण नहीं होता है। इन दवाओं ने आलिंद फिब्रिलेशन और साइनस टैचीकार्डिया के उपचार में खुद को साबित किया है। टैलिनोलोल उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों, एनजाइना हमलों और दिल के दौरे के खिलाफ प्रभावी है; उच्च सांद्रता में यह टाइप 2 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है। उच्च रक्तचाप, इस्केमिया, दिल की विफलता के लिए बिसोप्रोलोल को लगातार लिया जा सकता है और यह अच्छी तरह से सहन किया जाता है। एक स्पष्ट वापसी सिंड्रोम है।

आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि

एल्प्रेनोलोल, कार्टियोलोल, लेबेटालोल आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के साथ बीटा ब्लॉकर्स की पहली पीढ़ी हैं, एपैनोलोल, एसेबुटानोल, सेलिप्रोलोल इस प्रभाव वाली दवाओं की दूसरी पीढ़ी हैं। एल्प्रेनोलोल का उपयोग कार्डियोलॉजी में कोरोनरी हृदय रोग, उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है, यह एक गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर है जिसके बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव और मतभेद हैं। सेलिप्रोलोल ने उच्च रक्तचाप के उपचार में खुद को साबित किया है और एनजाइना हमलों की रोकथाम करता है, लेकिन यह दवा कई दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करती पाई गई है।

लिपोफिलिक औषधियाँ

लिपोफिलिक एड्रेनालाईन रिसेप्टर ब्लॉकर्स में प्रोप्रानोलोल, मेटोप्रोलोल, रिटार्ड शामिल हैं। ये दवाएं लीवर द्वारा सक्रिय रूप से संसाधित होती हैं। यकृत विकृति के मामले में या बुजुर्ग रोगियों में, अधिक मात्रा हो सकती है। लिपोफिलिसिटी उन दुष्प्रभावों को निर्धारित करती है जो तंत्रिका तंत्र के माध्यम से प्रकट होते हैं, जैसे अवसाद। प्रोप्रानोलोल थायरोटॉक्सिकोसिस, कार्डियोमायल्जिया और मायोकार्डियल डिस्ट्रोफी के लिए प्रभावी है। मेटोप्रोलोल शारीरिक और भावनात्मक तनाव के दौरान हृदय में कैटेकोलामाइन के प्रभाव को रोकता है और हृदय संबंधी विकृति में उपयोग के लिए संकेत दिया जाता है।

हाइड्रोफिलिक औषधियाँ

उच्च रक्तचाप और हृदय रोग के लिए बीटा ब्लॉकर्स, जो हाइड्रोफिलिक दवाएं हैं, यकृत द्वारा संसाधित नहीं होते हैं; वे गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं। गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, वे शरीर में जमा हो जाते हैं। इनका असर लंबे समय तक रहता है. भोजन से पहले दवाएँ लेना और खूब पानी पीना बेहतर है। एटेनोलोल इसी समूह से संबंधित है। उच्च रक्तचाप के उपचार में प्रभावी, हाइपोटेंशन प्रभाव लगभग एक दिन तक रहता है, जबकि परिधीय वाहिकाएं टोन रहती हैं।

नवीनतम पीढ़ी के बीटा ब्लॉकर्स

बीटा ब्लॉकर्स की नवीनतम पीढ़ी में कार्वेडिलोल और सेलीप्रोलोल शामिल हैं। इनके न्यूनतम दुष्प्रभाव होते हैं और इन्हें दिन में एक बार लेना चाहिए। कार्वेडिलोल को क्रोनिक हृदय विफलता के लिए जटिल चिकित्सा में, एनजाइना हमलों और उच्च रक्तचाप के खिलाफ रोगनिरोधी के रूप में निर्धारित किया जाता है। सेलिप्रोलोल के समान नुस्खे हैं; इस दवा को कम से कम 2 सप्ताह में धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए।

नवीनतम पीढ़ी के बीटा ब्लॉकर्स और उनके वर्गीकरण की पूरी सूची (अल्फा, बीटा)

एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन (कैटेकोलामाइन) मानव शरीर के बुनियादी कार्यों को विनियमित करने के लिए जिम्मेदार हैं। जारी होने पर, वे हाइपरसेंसिटिव तंत्रिका अंत - एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं, जिन्हें उपप्रकारों में विभाजित किया जाता है: अल्फा और बीटा (2 उपप्रकार)।

बी1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर, जब बड़ी मात्रा में जारी होता है, तो हृदय गति बढ़ जाती है, ग्लाइकोजन के टूटने में तेजी आती है, और कोरोनरी धमनियों का विस्तार भी होता है।

बी2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स रक्त वाहिकाओं की दीवारों को आराम देते हैं, महिलाओं में गर्भाशय की टोन को कम करते हैं और इंसुलिन स्राव की प्रक्रिया में तेजी लाते हैं। दोनों प्रकार के कैटेकोलामाइन के सक्रियण से मानव शरीर जीवन का समर्थन करने के लिए अपनी सभी शक्तियाँ जुटाता है। बीटा ब्लॉकर्स दवाओं का एक विशेष समूह है जो महत्वपूर्ण अंगों पर कैटेकोलामाइन के प्रभाव में हस्तक्षेप करता है।

कार्रवाई की प्रणाली

जैसा कि उल्लेख किया गया है, बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग से रक्तचाप में कमी और हृदय गति में कमी आती है। मरीजों को डायस्टोल के लंबे समय तक बढ़ने का अनुभव होता है - हृदय की मांसपेशियों के आराम का समय, जिसके दौरान कोरोनरी वाहिकाएं रक्त से भर जाती हैं।

रक्त सामान्य और इस्केमिक क्षेत्रों के बीच प्रसारित और पुनर्वितरित होना शुरू हो जाता है, और व्यक्ति अधिक आसानी से शारीरिक गतिविधि को सहन करने में सक्षम हो जाता है। बीटा-ब्लॉकर्स का एक और निर्विवाद लाभ यह है कि उनमें अद्वितीय एंटीरैडमिक गुण होते हैं। उनके सेवन से कैटेकोलामाइन की क्रिया का दमन होता है और शरीर में कैल्शियम आयनों के संचय की दर कम हो जाती है, जो मायोकार्डियम में ऊर्जा चयापचय संचालन को गंभीर रूप से ख़राब कर देती है।

औषधियों का वर्गीकरण

β-ब्लॉकर्स दवाओं का एक समूह है। इन्हें विशिष्ट विशेषताओं के अनुसार वर्गीकृत किया गया है। उदाहरण के लिए, कार्डियोसेलेक्टिविटी या चयनित दवा की केवल β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के प्रभाव को अवरुद्ध करने की क्षमता।

हालाँकि, चयनात्मकता की अवधारणा एक अमूर्त संकेतक है, क्योंकि बड़ी मात्रा में दवाएँ लेने पर संकेतक की डिग्री कम हो जाती है। सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाली दवाओं की एक श्रेणी है: वे अतिरिक्त रूप से बीटा ब्लॉकर्स के प्रभाव को उत्तेजित करती हैं और हृदय गति में मंदी ला सकती हैं और शरीर में लिपिड चयापचय को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकती हैं।

वर्गीकरण में रक्त वाहिकाओं को फैलाने के लिए वासोडिलेटिंग गुणों वाली दवाएं शामिल हैं। इस प्रक्रिया को रक्त वाहिकाओं की दीवारों पर α-ब्लॉकर्स की सीधी कार्रवाई द्वारा नियंत्रित किया जा सकता है।

उपयोग के लिए संकेत और पूर्ण मतभेद

बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के संकेत पूरी तरह से उनके गुणों पर निर्भर करते हैं। गैर-चयनात्मक अवरोधकों के नुस्खे की एक सीमित श्रृंखला होती है, जबकि चयनात्मक दवाओं का उपयोग रोगियों की एक विस्तृत श्रृंखला में किया जा सकता है। इसके लिए निर्धारित किया जा सकता है:

1. धमनी का उच्च रक्तचाप;
2. माइग्रेन;
3. दिल की धड़कन रुकना;
4. मार्फन सिन्ड्रोम;
5. माइग्रेन;
6. आंख का रोग;
7. महाधमनी का बढ़ जाना;
8. किसी भी स्तर पर रोधगलन;
9. जीर्ण हृदय विफलता;
10. साइनस टैचीअरिथमिया।

हृदय रोग विशेषज्ञों और हृदय सर्जनों के रिकॉर्ड में जो अपने रोगियों के लिए उचित उपचार लिखते हैं, आप अक्सर दूसरी और तीसरी पीढ़ी की दवाएं देख सकते हैं जो रक्त वाहिकाओं और हृदय के इलाज के लिए आदर्श हैं।

निम्नलिखित बीमारियों और असामान्यताओं की उपस्थिति में, β-ब्लॉकर्स के उपयोग पर पूर्ण प्रतिबंध (विरोधाभास) है:

1. गर्भावस्था, बचपन;
2. दमा;
3. दूसरी डिग्री का हार्ट ब्लॉक;
4. साइनस नोड की कमजोरी;
5. दिल की विफलता का मुआवजा.

मैं पीढ़ी - गैर-कार्डियोसेलेक्टिव

गैर-कार्डियोसेलेक्टिव एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स दवाओं के इस समूह के पहले प्रतिनिधि हैं। पहले और दूसरे प्रकार के रिसेप्टर्स के अवरुद्ध होने के कारण, दुष्प्रभाव हो सकते हैं - ब्रोंकोस्पज़म।

आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के साथ

कुछ दवाओं में बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को आंशिक रूप से उत्तेजित करने की क्षमता होती है - यह सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि है। मुख्य लाभ यह है कि वे व्यावहारिक रूप से हृदय गति को धीमा नहीं करते हैं और संभावित वापसी सिंड्रोम का कारण नहीं बनते हैं।

दवाओं की सूची में शामिल हैं:

कोई आंतरिक सहानुभूति संबंधी गतिविधि नहीं

• सोटालोल;
• नाडोलोल;
• फ्लेस्ट्रोलोल;
• नेप्राडिलोल;
• टिमोलोल।

द्वितीय पीढ़ी - कार्डियोसेलेक्टिव

दूसरी पीढ़ी की दवाएं टाइप 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं, जो हृदय में स्थित होते हैं। इसका उपयोग उन रोगियों द्वारा किया जा सकता है जिनमें फेफड़ों की बीमारियों के कारण दुष्प्रभाव विकसित होने की उच्च संभावना है (यह इस तथ्य के कारण है कि वे फेफड़ों में β-2-ब्लॉकर्स को प्रभावित नहीं करते हैं)।

आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के साथ

• सेलिप्रोलोल;
• टैलिनोलोल;
• ऐसकोर;
• एपैनोलोल।

कोई आंतरिक सहानुभूति संबंधी गतिविधि नहीं

• बीटाक्सोलोल;
• एस्मोलोल;
• बिसोप्रोलोल;
• नेबिवोलोल;
• एटेनोलोल।

तीसरी पीढ़ी (वासोडिलेटिंग विशेषताओं के साथ)

तीसरी पीढ़ी की दवाओं की ख़ासियत उनका विशेष औषधीय प्रभाव है: वे रक्त वाहिकाओं में बीटा और अल्फा रिसेप्टर्स दोनों को अवरुद्ध करते हैं। आइए मौजूदा समूहों पर करीब से नज़र डालें।

गैर-कार्डियोसेलेक्टिव

बीटा-1 और बीटा-2 एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स पर एक साथ प्रभाव के कारण रक्त वाहिकाओं की दीवारों की शिथिलता को बढ़ावा देना। इसमे शामिल है:

कार्डियोसेलेक्टिव

हृदय की रक्त वाहिकाओं को चौड़ा करने और रक्त वाहिकाओं (एथेरोस्क्लोरोटिक प्लाक) में रुकावट की संभावना को कम करने के लिए जारी नाइट्रिक ऑक्साइड की मात्रा बढ़ाने के लिए काम करें। दवाओं की नई पीढ़ी में शामिल हैं:

कार्रवाई की अवधि

सभी β-ब्लॉकर्स को दो मुख्य समूहों में विभाजित किया गया है: दीर्घकालिक-अभिनय और लघु-अभिनय। अवधि दवा की जैव रासायनिक संरचना से प्रभावित होती है।

लंबे समय तक असर करने वाली दवाएं

1. एम्फीफिलिक - वसा और पानी में घुलनशील (उदाहरण के लिए, ऐसब्यूटोलोल और बिसेप्रोलोल)। यकृत चयापचय या गुर्दे के उत्सर्जन द्वारा शरीर से उत्सर्जित।
2. हाइड्रोफिलिक (एटेनोलोल) - इन्हें पानी में संसाधित किया जाता है, लेकिन यकृत में अवशोषित नहीं होते हैं।
3. लघु-अभिनय लिपोफिलिक - वसा में घुलनशील, यकृत द्वारा अच्छी तरह से अवशोषित, और थोड़े समय के लिए कार्य करता है।
4. लंबे समय तक काम करने वाला लिपोफिलिक।

अल्ट्रा-शॉर्ट-एक्टिंग दवाएं

अधिकतर, ऐसे बीटा ब्लॉकर्स ड्रॉपर के रूप में दिए जाते हैं। शरीर के संपर्क में आने की अवधि 30 मिनट से अधिक नहीं होती है, जिसके बाद मानव रक्त में सभी जैव रासायनिक पदार्थ टूटने लगते हैं।

इनका उपयोग हाइपोटेंशन और हृदय विफलता वाले रोगियों में सक्रिय रूप से किया जाता है, क्योंकि ये दुष्प्रभाव पैदा नहीं करते हैं। दवाओं के इस समूह का मुख्य प्रतिनिधि एस्मोलोल है।

दुष्प्रभाव

लोगों के एक निश्चित समूह को दुष्प्रभावों का अनुभव हो सकता है जिनमें शामिल हैं:

• बालों का झड़ना;
• हृदय ताल गड़बड़ी;
• कोलेस्ट्रॉल में कमी;
• नींद में खलल और अवसाद;
• स्मृति हानि;
• यौन रोग;
• एलर्जी।

प्रोस्टेटाइटिस के लिए एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का उपयोग

प्रोस्टेटाइटिस के उपचार के लिए मूत्रविज्ञान में बीटा ब्लॉकर्स का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। टेराज़ोसिन और सिलोडोसिन तत्व उन लोगों में पेशाब में सुधार करते हैं जिन्हें समस्या है।

प्रोस्टेटाइटिस या निम्नलिखित समस्याओं के लिए निर्धारित:

• कमजोर मूत्राशय टोन;
• मूत्रमार्ग में कम दबाव;
• बीपीएच;
• प्रोस्टेट की मांसपेशियों की शिथिल अवस्था।

इन मामलों में एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स लेने के सकारात्मक परिणाम कुछ ही हफ्तों में दिखाई देने लगते हैं। दवाओं की सूची में शामिल हैं: ग्लैन्सिन, ओमसुलोसिन और फ़ोकसिन।

आपको स्व-दवा नहीं करनी चाहिए - हम आपको दृढ़ता से सलाह देते हैं कि आप अपने डॉक्टर से परामर्श लें ताकि बीमारी का कोर्स न बढ़े।

बीटा-ब्लॉकर दवाओं की सूची: सही दवा कैसे चुनें? संभावित दुष्प्रभाव

बीटा-ब्लॉकर श्रेणी में उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं को उनके वैज्ञानिक नाम "लोल" से आसानी से पहचाना जा सकता है। यदि आपका डॉक्टर बीटा ब्लॉकर लिखता है, तो उसे लंबे समय तक काम करने वाली दवा लिखने के लिए कहें। इस दवा की कीमत अधिक हो सकती है, लेकिन लंबे समय तक काम करने वाली दवा दिन में केवल एक बार ली जाती है। यह वृद्ध पुरुषों और महिलाओं के लिए बहुत महत्वपूर्ण है जो भूलने की बीमारी से ग्रस्त हैं और गलती से अपनी गोलियाँ लेने से चूक सकते हैं।

पहले नैदानिक ​​प्रयोगों तक बीटा-ब्लॉकर्स ने एंटीहाइपरटेंसिव गुण नहीं दिखाए थे। वैज्ञानिकों को उनसे ये उम्मीद नहीं थी. हालांकि, जैसा कि यह निकला, पहला बीटा ब्लॉकर, प्रोनेटालोल, धमनी उच्च रक्तचाप और एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में रक्तचाप को कम करने में सक्षम है। इसके बाद, प्रोप्रानोलोल और अन्य बीटा ब्लॉकर्स में हाइपोटेंशन गुण की खोज की गई।

वर्गीकरण

बीटा-ब्लॉकर श्रेणी में दवाओं की रासायनिक संरचना विषम है, और चिकित्सीय प्रभाव इस पर निर्भर नहीं होते हैं। विशिष्ट रिसेप्टर्स के साथ दवाओं की बातचीत की बारीकियों और वे कितने संगत हैं, इस पर विचार करना अधिक महत्वपूर्ण है। बीटा-1 रिसेप्टर्स की विशिष्टता जितनी अधिक होगी, नकारात्मक संबंधित प्रभाव उतने ही कम होंगे। इसलिए, बीटा-ब्लॉकर्स - नई पीढ़ी की दवाओं की एक सूची - इस प्रकार सही ढंग से प्रस्तुत की जाएगी:

1. पहली पीढ़ी: पहले और दूसरे प्रकार के रिसेप्टर्स के लिए गैर-चयनात्मक दवाएं: सोटालोल, प्रोप्रानोलोल, एनडोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, टिमोलोल;
2. दूसरी पीढ़ी: पहले प्रकार के रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मक दवाएं: एसेबुटालोल, मेटाप्रोलोल, एटेनोलोल, एनाप्रिलिन, एस्मोलोल;
3. तीसरी पीढ़ी: अतिरिक्त औषधीय क्रियाओं के साथ कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-1 रिसेप्टर अवरोधक एजेंट: टैलिनोलोल, बीटाक्सालोल, नेबिवोलोल। इसमें गैर-चयनात्मक बीटा-1 और बीटा-2 अवरोधक यौगिक भी शामिल हैं जिनमें संबंधित औषधीय गुण हैं: बुसिंडोलोल, कार्वेडिलोल, लेबेटालोल। कार्टियोलोल।

विभिन्न अवधियों में सूचीबद्ध बीटा-ब्लॉकर्स हृदय और रक्त वाहिकाओं के रोगों के लिए उपयोग की जाने वाली और आज भी उपयोग की जाने वाली दवाओं की मुख्य श्रेणी थीं। अधिकांश निर्धारित दवाएँ पिछली दो पीढ़ियों की हैं। उनके औषधीय कार्यों के लिए धन्यवाद, हृदय गति को नियंत्रित करना, वेंट्रिकुलर वर्गों में एक्टोपिक आवेगों का संचालन करना और एंजाइनल एनजाइना हमलों के जोखिम को कम करना संभव हो गया।

बीटा ब्लॉकर्स के बीच सबसे पहली दवाएं वर्गीकरण तालिका में दर्शाई गई पहली श्रेणी की दवाएं हैं - गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स। ये दवाएं पहले और दूसरे प्रकार के रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं, चिकित्सीय प्रभाव के अलावा, ब्रोंकोस्पज़म के रूप में एक नकारात्मक प्रभाव भी प्रदान करती हैं। इसलिए, उन्हें फेफड़ों और ब्रांकाई की पुरानी विकृति और अस्थमा के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है।

दूसरी पीढ़ी में बीटा-ब्लॉकर दवाएं शामिल हैं, जिनकी कार्रवाई के सिद्धांत में केवल पहले प्रकार के रिसेप्टर को अवरुद्ध करना शामिल है। बीटा-2 रिसेप्टर्स के साथ उनका संबंध कमजोर होता है, इसलिए फुफ्फुसीय रोगों से पीड़ित रोगियों में ब्रोंकोस्पज़म जैसे दुष्प्रभाव शायद ही कभी होते हैं।

दवाओं की कार्रवाई के तंत्र की विशेषताएं

इस श्रेणी की दवाओं का रक्तचाप कम करने वाला प्रभाव सीधे उनके बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक गुणों से निर्धारित होता है। एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने से हृदय पर तुरंत प्रभाव पड़ता है - संकुचन की संख्या कम हो जाती है और इसकी दक्षता बढ़ जाती है।

बीटा-ब्लॉकर्स स्वस्थ और शांत अवस्था में लोगों को प्रभावित नहीं करते हैं, यानी दबाव सामान्य रहता है। लेकिन उच्च रक्तचाप के रोगियों में यह प्रभाव आवश्यक रूप से मौजूद होता है। बीटा ब्लॉकर्स तनावपूर्ण स्थितियों और शारीरिक गतिविधि के दौरान काम करते हैं। इसके अलावा, बीटा रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने से रेनिन का उत्पादन कम हो जाता है। नतीजतन, टाइप 2 एंजियोटेंसिन के उत्पादन की तीव्रता कम हो जाती है। और यह हार्मोन हेमोडायनामिक्स को प्रभावित करता है और एल्डोस्टेरोन के उत्पादन को उत्तेजित करता है। इस प्रकार, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि कम हो जाती है।

औषधीय गुण

विभिन्न पीढ़ियों के बीटा-ब्लॉकर्स चयनात्मकता, वसा में घुलनशीलता और आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि (चयनात्मक रूप से दबे हुए एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को सक्रिय करने की संपत्ति, जो दुष्प्रभावों की संख्या को कम करते हैं) की उपस्थिति में एक दूसरे से भिन्न होते हैं। लेकिन साथ ही, सभी दवाओं का हाइपोटेंशन प्रभाव समान होता है।

प्रवेश नियम

रिसेप्टर ब्लॉकर्स सभी डिग्री के उच्च रक्तचाप के लिए उत्कृष्ट प्रभाव प्रदान करते हैं। महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक अंतरों के बावजूद, उनका काफी लंबे समय तक चलने वाला हाइपोटेंशन प्रभाव होता है। इसलिए, प्रति दिन दवा की एक या दो खुराक पर्याप्त हैं। गहरे रंग की त्वचा वाले लोगों और वृद्ध रोगियों में बीटा ब्लॉकर्स का प्रभाव कम स्पष्ट होता है, लेकिन कुछ अपवाद भी हैं।

उच्च रक्तचाप के लिए इन दवाओं को लेने से शरीर में पानी और नमक यौगिकों की अवधारण नहीं होती है, इसलिए उच्च रक्तचाप से ग्रस्त एडिमा को रोकने के लिए मूत्रवर्धक दवाओं को निर्धारित करने की कोई आवश्यकता नहीं है। यह ध्यान देने योग्य है कि मूत्रवर्धक और बीटा-ब्लॉकर्स रक्तचाप में गिरावट के समग्र प्रभाव को बढ़ाते हैं।

दुष्प्रभाव

डॉक्टर अस्थमा के रोगियों, साइनस नोड की कमजोरी वाले रोगियों, या एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन के विकृति वाले रोगियों को बीटा-ब्लॉकर्स नहीं लिखते हैं। गर्भावस्था के दौरान, विशेषकर आखिरी महीनों में बीटा ब्लॉकर्स लेना वर्जित है।

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स हमेशा उन लोगों को निर्धारित नहीं किए जाते हैं जो एक साथ कोरोनरी धमनी रोग, उच्च रक्तचाप, हृदय विफलता या कार्डियोमायोपैथी से पीड़ित हैं, क्योंकि ये दवाएं मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करती हैं और साथ ही संवहनी दीवारों के समग्र प्रतिरोध को बढ़ाती हैं। बीटा ब्लॉकर्स इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह रोगियों के लिए उपयुक्त नहीं हैं। इनका उपयोग कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ नहीं किया जा सकता।

ये गैर-बीसीए दवाएं रक्त प्लाज्मा में ट्राइग्लिसराइड के स्तर को बढ़ाती हैं। साथ ही, एचडीएल कोलेस्ट्रॉल की सांद्रता कम हो जाती है, लेकिन रक्त में कुल कोलेस्ट्रॉल का स्तर अपरिवर्तित रहता है। बीसीए वाले बीटा ब्लॉकर्स का लिपिड प्रोफाइल में वस्तुतः कोई बदलाव नहीं होता है और यहां तक ​​कि एचडीएल कोलेस्ट्रॉल भी बढ़ सकता है। इस कार्रवाई के आगे के परिणामों का अध्ययन नहीं किया गया है।

यदि β-ब्लॉकर्स का उपयोग अचानक बंद कर दिया जाता है, तो यह रिबाउंड सिंड्रोम का कारण बन सकता है, जो निम्नलिखित लक्षण लक्षणों के साथ प्रकट होता है:

• तचीकार्डिया;
• दबाव में तेज वृद्धि;
• हृदय संबंधी शिथिलता, अतालता;
• इस्केमिक हमले;
• शरीर में कंपकंपी और अंगों में ठंडक;
• एनजाइना पेक्टोरिस के तीव्र हमले;
• दिल का दौरा पड़ने का खतरा;
• दुर्लभ मामलों में, घातक.

ध्यान! एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स को केवल सख्त निगरानी में और निरंतर निगरानी के साथ बंद किया जाता है, धीरे-धीरे खुराक को दो सप्ताह तक कम किया जाता है जब तक कि शरीर को दवा के बिना काम करने की आदत न हो जाए।

गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, उदाहरण के लिए, इंडोमेंटासिन लेने से बीटा-ब्लॉकर के हाइपोटेंशन प्रभाव को कमजोर किया जा सकता है।

हाइपोग्लाइसीमिया और फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के उपयोग के जवाब में संवहनी दबाव में उल्लेखनीय वृद्धि देखी जा सकती है। यह दुष्प्रभाव कभी-कभी तब होता है जब एड्रेनालाईन की एक खुराक दी जाती है।

पहली पीढ़ी के एड्रीनर्जिक अवरोधक

ये गैर-चयनात्मक दवाएं β1 और β2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं। हालाँकि, उनके कई दुष्प्रभाव हैं: ब्रांकाई के लुमेन को कम करना, खांसी को उत्तेजित करना, गर्भाशय की मांसपेशी प्रणाली की टोन को बढ़ाना, हाइपोग्लाइसीमिया, आदि। पहली पीढ़ी की दवाओं की सूची में शामिल हैं:

• प्रोप्रानोलोल. यह दवा एक निश्चित संबंध में वह मानक बन गई है जिसके विरुद्ध अन्य एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की तुलना की जाती है। इसमें बीसीए नहीं है और यह अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर चयनात्मक नहीं है। इसमें वसा में घुलनशीलता अच्छी होती है, इसलिए यह जल्दी से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र तक पहुंचता है, रक्तचाप को शांत करता है और कम करता है। चिकित्सीय प्रभाव की अवधि 8 घंटे है।
• पिंडोलोल। दवा में बीसीए होता है। उत्पाद में औसत वसा घुलनशीलता और कमजोर रूप से व्यक्त स्थिरीकरण प्रभाव है।
• टिमोलोल। एक एड्रीनर्जिक अवरोधक जिसमें बीसीए नहीं होता है। ग्लूकोमा के उपचार, आंख और पलकों की सूजन से राहत दिलाने में नेत्र विज्ञान अभ्यास में इसका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। हालाँकि, जब टिमोलोल का उपयोग बूंदों के रूप में आंखों के लिए किया जाता है, तो एक तीव्र प्रणालीगत प्रभाव देखा जा सकता है, साथ में घुटन और दिल की विफलता का विघटन भी हो सकता है।

दवाओं की दूसरी पीढ़ी

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स जो बीटा-1 रिसेप्टर्स के लिए कार्डियोसेलेक्टिव होते हैं, उनके बहुत कम दुष्प्रभाव होते हैं, हालांकि, उच्च खुराक लेने पर, अन्य एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अंधाधुंध रूप से अवरुद्ध किया जा सकता है, यानी उनमें सापेक्ष चयनात्मकता होती है। आइए संक्षेप में दवाओं के गुणों पर विचार करें:

• एटेनॉल की पहले कार्डियोलॉजिकल प्रैक्टिस में काफी मांग थी। यह पानी में घुलनशील दवा है, इसलिए इसे रक्त-मस्तिष्क की दीवार से गुजरने में कठिनाई होती है। बीएसए शामिल नहीं है. दुष्प्रभाव के रूप में, रिबाउंड सिंड्रोम हो सकता है।
• मेटोप्रोल उत्कृष्ट वसा घुलनशीलता वाला एक अत्यधिक चयनात्मक एड्रीनर्जिक अवरोधक है। इसलिए, इसका उपयोग सक्सिनेट और टार्ट्रेट नमक यौगिकों के रूप में किया जाता है। इससे इसकी घुलनशीलता में सुधार होता है और जहाजों में परिवहन की अवधि कम हो जाती है। नमक की उत्पादन विधि और प्रकार लंबे समय तक चलने वाले चिकित्सीय प्रभाव सुनिश्चित करते हैं। मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट मेटोप्रोलोल का क्लासिक रूप है। इसके प्रभाव की अवधि 12 घंटे है। इसे निम्नलिखित नामों से उत्पादित किया जा सकता है: मेटोकार्ड, बेतालोक, एगिलोक, आदि।
• बिसोप्रोलोल सबसे लोकप्रिय बीटा ब्लॉकर है। इसमें बीसीए शामिल नहीं है. दवा में कार्डियोसेलेक्टिविटी की उच्च दर होती है। मधुमेह मेलेटस और थायरॉयड रोगों के लिए बिसोप्रोलोल के उपयोग की अनुमति है।

तीसरी पीढ़ी की दवाएं

इस श्रेणी के एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स में अतिरिक्त वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है। चिकित्सा की दृष्टि से तीसरे समूह की सबसे प्रभावी दवाएं हैं:

• कार्वेडिलोल एक गैर-चयनात्मक अवरोधक है जिसमें बीसीए नहीं होता है। अल्फा-1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके परिधीय संवहनी शाखाओं के लुमेन को बढ़ाता है। इसमें एंटीऑक्सीडेंट गुण होते हैं।
• नेबिवोलोल वैसोडिलेटर प्रभाव और उच्च चयनात्मकता वाली एक दवा है। ऐसे गुण नाइट्रिक ऑक्साइड की रिहाई की उत्तेजना द्वारा प्रदान किए जाते हैं। उपचार के दो सप्ताह के बाद, कुछ मामलों में चार सप्ताह के बाद निरंतर हाइपोटेंशन प्रभाव शुरू होता है।

ध्यान! डॉक्टर के बिना बीटा ब्लॉकर्स निर्धारित नहीं किए जाने चाहिए। उपचार से पहले, आपको निश्चित रूप से चिकित्सा सलाह लेनी चाहिए, दवा के निर्देशों का अध्ययन करना चाहिए और विकिपीडिया पर इसके बारे में पढ़ना चाहिए।

मतभेद

कई दवाओं की तरह, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स में भी कुछ मतभेद होते हैं। चूंकि ये दवाएं एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित करती हैं, इसलिए वे अपने प्रतिपक्षी - एसीई अवरोधकों की तुलना में कम खतरनाक होती हैं।

मतभेदों की सामान्य सूची:

1. अस्थमा और पुरानी फुफ्फुसीय रोग;
2. किसी भी प्रकार की अतालता (तीव्र या धीमी गति से दिल की धड़कन);
3. सिक साइनस सिंड्रोम;
4. विकास के दूसरे चरण में वेंट्रिकुलर एट्रियल ब्लॉक;
5. गंभीर लक्षणों के साथ हाइपोटेंशन;
6. गर्भ धारण करना;
7. बचपन;
8. सीएचएफ का विघटन।

दवा के घटकों से एलर्जी भी एक निषेध है। यदि किसी दवा से एलर्जी की प्रतिक्रिया शुरू हो जाती है, तो उसे बदल दिया जाता है। विभिन्न साहित्य स्रोत दवाओं के अनुरूपताओं और विकल्पों का संकेत देते हैं।

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की प्रभावकारिता

एनजाइना पेक्टोरिस के लिए, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स व्यवस्थित हमलों के जोखिम और उनके पाठ्यक्रम की गंभीरता को काफी कम कर देते हैं, और संवहनी विकृति की प्रगति की संभावना को कम कर देते हैं।

मायोकार्डियल विफलता के मामले में, बीटा-ब्लॉकिंग एजेंट, अवरोधक, एड्रेनोलिटिक्स और मूत्रवर्धक जीवन प्रत्याशा बढ़ाते हैं। ये दवाएं टैचीकार्डिया और अतालता को प्रभावी ढंग से नियंत्रित करती हैं।

सामान्य तौर पर, ये दवाएं रक्तचाप को सामान्य स्तर पर रखकर किसी भी हृदय रोग को नियंत्रण में रखने में मदद करती हैं। आधुनिक चिकित्सीय अभ्यास में, तीसरे समूह के अवरोधकों का मुख्य रूप से उपयोग किया जाता है। दूसरी श्रेणी की दवाएं कम आम तौर पर निर्धारित की जाती हैं, जो बीटा-1 रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मक होती हैं। ऐसी दवाओं के उपयोग से धमनी उच्च रक्तचाप को नियंत्रित करना और हृदय रोगों से लड़ना संभव हो जाता है।

आज, बीटा ब्लॉकर्स हृदय विकृति के उपचार में सबसे व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दवाओं में से एक हैं। इनके बिना कार्डियोलॉजी में पूर्ण चिकित्सा की कल्पना करना कठिन है।

बीटा ब्लॉकर्स रोगियों को टैचीकार्डिया जैसी कई गंभीर बीमारियों से लड़ने में मदद करते हैं।

मेटाबॉलिक सिंड्रोम और कोरोनरी हृदय रोग के उपचार में बीटा ब्लॉकर्स का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, जिन्होंने खुद को प्रभावी दवाएं साबित किया है जो रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करती हैं और जीवन प्रत्याशा बढ़ाती हैं।

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वर्गीकरण

हृदय संबंधी विकृति के उपचार में बीटा ब्लॉकर्स का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, लेकिन इसके बावजूद, ऐसी कई दवाएं हैं जो मानव शरीर पर उनके गुणों और प्रभावों में कमोबेश भिन्न हैं।

बीटा ब्लॉकर्स को वर्गों में विभाजित करते हुए, हमने मुख्य रूप से रिसेप्टर्स के उपप्रकारों पर ध्यान दिया, जिन पर उन्होंने कार्य किया, जिससे दवा के प्रभाव की अधिक या कम विश्वसनीय भविष्यवाणी करना संभव हो गया:

आवेदन

बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग चिकित्सा में बहुत व्यापक रूप से किया जाता है, और कुछ बीमारियों के उपचार में वे पसंदीदा दवाएं भी हैं।

यदि किसी कारण से बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग करना संभव नहीं है, तो वे अन्य समूहों से विकल्प की तलाश करेंगे।

दवा की वापसी

बीटा ब्लॉकर्स लेते समय, आपको यह याद रखना चाहिए कि इन दवाओं को अचानक बंद करना निषिद्ध है। इस समूह की दवाएं स्पष्ट "वापसी सिंड्रोम" के विकास को भड़का सकती हैं, जिससे तीव्र हृदय संबंधी स्थितियों का विकास हो सकता है।

अक्सर, जब दवाएँ अचानक बंद कर दी जाती हैं, तो रक्तचाप ऊपर की ओर बढ़ जाता है, जिससे कभी-कभी उच्च रक्तचाप का संकट भी पैदा हो जाता है।

यदि टैचीकार्डिया से पीड़ित व्यक्ति बीटा ब्लॉकर्स लेता है, तो उसे हमलों की अवधि में वृद्धि और उनके बीच के अंतराल में कमी का अनुभव हो सकता है।

यदि दवाओं को बंद करने की आवश्यकता है, तो रोगी की स्थिति की निगरानी करते हुए डॉक्टर को कई हफ्तों में धीरे-धीरे खुराक कम करनी चाहिए।

एनालॉग

यदि बीमारी का इलाज हाल ही में शुरू हुआ है, तो बीटा ब्लॉकर्स के विकल्प की तलाश करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। इसके अलावा, डॉक्टर की सलाह के बिना, इसे स्वयं करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

बीटा ब्लॉकर्स को बदलने के लिए वर्तमान में कोई पूर्ण एनालॉग नहीं हैं, इसलिए एक डॉक्टर जो एकमात्र काम कर सकता है वह है रोगी की स्थिति की लगातार निगरानी करते हुए इष्टतम न्यूनतम खुराक का चयन करना।

टैचीकार्डिया के लिए बीटा ब्लॉकर दवाओं की सूची

पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया या किसी अन्य प्रकार के टैचीकार्डिया के उपचार में बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग डॉक्टर के परामर्श के बाद किया जाता है। इस मामले में, डॉक्टर उपयोग के लिए दवाओं के एक समूह का चयन कर सकता है।

कैटेकोलामाइन्स: एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन शरीर के कार्यों को विनियमित करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। वे रक्त में छोड़े जाते हैं और विशेष संवेदनशील तंत्रिका अंत - एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। उत्तरार्द्ध को दो बड़े समूहों में विभाजित किया गया है: अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स। बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स कई अंगों और ऊतकों में स्थित होते हैं और दो उपसमूहों में विभाजित होते हैं।

जब β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स सक्रिय होते हैं, तो हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति बढ़ जाती है, कोरोनरी धमनियां फैलती हैं, हृदय की चालकता और स्वचालितता में सुधार होता है, और यकृत में ग्लाइकोजन का टूटना और ऊर्जा उत्पादन बढ़ जाता है।

जब β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स उत्तेजित होते हैं, तो रक्त वाहिकाओं की दीवारें और ब्रांकाई की मांसपेशियां शिथिल हो जाती हैं, गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय की टोन कम हो जाती है, इंसुलिन का स्राव और वसा का टूटना बढ़ जाता है। इस प्रकार, कैटेकोलामाइन की मदद से बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना सक्रिय जीवन के लिए शरीर की सभी शक्तियों को संगठित करती है।

बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (बीएबी) दवाओं का एक समूह है जो बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बांधता है और उन पर कैटेकोलामाइन की कार्रवाई को रोकता है। कार्डियोलॉजी में इन दवाओं का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

बीबी दिल के संकुचन की आवृत्ति और शक्ति को कम करते हैं और रक्तचाप को कम करते हैं। परिणामस्वरूप, हृदय की मांसपेशियों द्वारा ऑक्सीजन की खपत कम हो जाती है।

डायस्टोल लंबा हो जाता है - हृदय की मांसपेशियों के आराम और विश्राम की अवधि, जिसके दौरान कोरोनरी वाहिकाएं रक्त से भर जाती हैं। इंट्राकार्डियक डायस्टोलिक दबाव में कमी से कोरोनरी परफ्यूजन (मायोकार्डियम को रक्त की आपूर्ति) में सुधार भी होता है।

सामान्य रूप से रक्त आपूर्ति वाले क्षेत्रों से इस्केमिक क्षेत्रों में रक्त प्रवाह का पुनर्वितरण होता है, जिसके परिणामस्वरूप शारीरिक व्यायाम सहनशीलता में सुधार होता है।

बीटा ब्लॉकर्स में एंटीरैडमिक प्रभाव होता है। वे कैटेकोलामाइन के कार्डियोटॉक्सिक और अतालता प्रभाव को दबाते हैं, और हृदय कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों के संचय को भी रोकते हैं, जो मायोकार्डियम में ऊर्जा चयापचय को खराब करते हैं।

वर्गीकरण

BAB दवाओं का एक व्यापक समूह है। इन्हें कई मानदंडों के अनुसार वर्गीकृत किया जा सकता है।
कार्डियोसेलेक्टिविटी दवा की केवल β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने की क्षमता है, बिना β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित किए, जो ब्रोंची, रक्त वाहिकाओं और गर्भाशय की दीवार में स्थित होते हैं। बीटा ब्लॉकर की चयनात्मकता जितनी अधिक होगी, श्वसन पथ और परिधीय वाहिकाओं के सहवर्ती रोगों के साथ-साथ मधुमेह मेलेटस के लिए इसका उपयोग उतना ही सुरक्षित होगा। हालाँकि, चयनात्मकता एक सापेक्ष अवधारणा है। बड़ी खुराक में दवा निर्धारित करते समय, चयनात्मकता की डिग्री कम हो जाती है।

कुछ बीटा ब्लॉकर्स में आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि होती है: कुछ हद तक बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने की क्षमता। पारंपरिक बीटा ब्लॉकर्स की तुलना में, ऐसी दवाएं हृदय गति और इसके संकुचन के बल को कम कर देती हैं, वापसी सिंड्रोम के विकास को कम करती हैं, और लिपिड चयापचय पर कम नकारात्मक प्रभाव डालती हैं।

कुछ बीटा ब्लॉकर्स रक्त वाहिकाओं को और अधिक चौड़ा करने में सक्षम होते हैं, यानी उनमें वासोडिलेटिंग गुण होते हैं। इस तंत्र को स्पष्ट आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि, अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी, या संवहनी दीवारों पर सीधी कार्रवाई के माध्यम से महसूस किया जाता है।

क्रिया की अवधि अक्सर जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ की रासायनिक संरचना की विशेषताओं पर निर्भर करती है। लिपोफिलिक एजेंट (प्रोप्रानोलोल) कई घंटों तक कार्य करते हैं और शरीर से जल्दी समाप्त हो जाते हैं। हाइड्रोफिलिक दवाएं (एटेनोलोल) लंबी अवधि के लिए प्रभावी होती हैं और उन्हें कम बार निर्धारित किया जा सकता है। वर्तमान में, लंबे समय तक काम करने वाले लिपोफिलिक पदार्थ (मेटोप्रोलोल रिटार्ड) भी बनाए गए हैं। इसके अलावा, बहुत कम अवधि की कार्रवाई वाले बीटा ब्लॉकर्स भी हैं - 30 मिनट तक (एस्मोलोल)।

स्क्रॉल

1. गैर-कार्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स:

एक। आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना:

• प्रोप्रानोलोल (एनाप्रिलिन, ओब्ज़िडान);
• नाडोलोल (कोर्गार्ड);
• सोटालोल (सोटाहेक्सल, टेनज़ोल);
• टिमोलोल (ब्लोकार्डन);
• निप्राडिलोल;
• फ्लेस्ट्रोलोल.

• ऑक्सप्रेनोलोल (ट्रैज़िकोर);
• पिंडोलोल (विस्केन);
• एल्प्रेनोलोल (एप्टिन);
• पेनबुटोलोल (बीटाप्रेसिन, लेवाटोल);
• बोपिंडोलोल (सैंडोर्म);
• बुसिंडोलोल;
• डिलेवलोल;
• कार्टियोलोल;
• labetalol.

2. कार्डियोसेलेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स:

ए. आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना:

बी. आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के साथ:

• ऐसब्युटालोल (ऐसेकोर, सेक्ट्रल);
• टैलिनोलोल (कॉर्डनम);
• सेलिप्रोलोल;
• एपैनोलोल (वासकोर)।

3. वैसोडिलेटिंग गुणों वाले बीटा ब्लॉकर्स:

ए. गैर-कार्डियोसेलेक्टिव:

बी. कार्डियोसेलेक्टिव:

• कार्वेडिलोल;
• नेबिवोलोल;
• सेलिप्रोलोल.

4. लंबे समय तक काम करने वाले बीटा ब्लॉकर्स:

ए. गैर-कार्डियोसेलेक्टिव:

• बोपिंडोलोल;
• नाडोलोल;
• पेनबुटोलोल;
• sotalol.

बी।
कार्डियोसेलेक्टिव:

• एटेनोलोल;
• बीटाक्सोलोल;
• बिसोप्रोलोल;
• एपैनोलोल.

5. अल्ट्रा-शॉर्ट-एक्टिंग बीटा ब्लॉकर्स, कार्डियोसेलेक्टिव:

• एस्मोलोल.

हृदय प्रणाली के रोगों के लिए उपयोग करें

एंजाइना पेक्टोरिस

कई मामलों में, बीटा ब्लॉकर्स हमलों के इलाज और रोकथाम के प्रमुख साधनों में से एक हैं। नाइट्रेट के विपरीत, ये एजेंट लंबे समय तक उपयोग के साथ सहनशीलता (दवा प्रतिरोध) पैदा नहीं करते हैं। बीए शरीर में संचय (संचय) करने में सक्षम हैं, जिससे कुछ समय के बाद दवा की खुराक को कम करना संभव हो जाता है। इसके अलावा, ये दवाएं हृदय की मांसपेशियों की रक्षा करती हैं, बार-बार होने वाले रोधगलन के जोखिम को कम करके पूर्वानुमान में सुधार करती हैं।

सभी बीटा ब्लॉकर्स की एंटीजाइनल गतिविधि लगभग समान होती है।
उनकी पसंद प्रभाव की अवधि, दुष्प्रभावों की गंभीरता, लागत और अन्य कारकों पर आधारित होती है।

छोटी खुराक से उपचार शुरू करें, प्रभावी होने तक इसे धीरे-धीरे बढ़ाएं। खुराक का चयन इस तरह किया जाता है कि आराम करने वाली हृदय गति 50 प्रति मिनट से कम न हो और सिस्टोलिक रक्तचाप का स्तर 100 mmHg से कम न हो। कला। चिकित्सीय प्रभाव (एनजाइना के हमलों की समाप्ति, व्यायाम सहनशीलता में सुधार) की शुरुआत के बाद, खुराक धीरे-धीरे न्यूनतम प्रभावी तक कम हो जाती है।

बीटा ब्लॉकर्स की उच्च खुराक का लंबे समय तक उपयोग उचित नहीं है, क्योंकि इससे साइड इफेक्ट का खतरा काफी बढ़ जाता है। यदि ये दवाएं अपर्याप्त रूप से प्रभावी हैं, तो उन्हें दवाओं के अन्य समूहों के साथ जोड़ना बेहतर है।

बीएबी को अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इससे वापसी सिंड्रोम हो सकता है।

बीटा ब्लॉकर्स का विशेष रूप से संकेत दिया जाता है यदि एनजाइना पेक्टोरिस को साइनस टैचीकार्डिया, ग्लूकोमा, कब्ज और गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स के साथ जोड़ा जाता है।

हृद्पेशीय रोधगलन

बीटा ब्लॉकर्स का प्रारंभिक उपयोग हृदय मांसपेशी परिगलन के क्षेत्र को सीमित करने में मदद करता है। इससे मृत्यु दर कम हो जाती है और बार-बार होने वाले रोधगलन और कार्डियक अरेस्ट का खतरा कम हो जाता है।

यह प्रभाव आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना बीटा ब्लॉकर्स द्वारा डाला जाता है; कार्डियोसेलेक्टिव एजेंटों का उपयोग करना बेहतर होता है। वे विशेष रूप से तब उपयोगी होते हैं जब मायोकार्डियल रोधगलन को धमनी उच्च रक्तचाप, साइनस टैचीकार्डिया, पोस्ट-इन्फ्रक्शन एनजाइना और टैचीसिस्टोलिक रूप के साथ जोड़ा जाता है।

मतभेदों की अनुपस्थिति में सभी रोगियों को अस्पताल में भर्ती होने के तुरंत बाद बीएबी निर्धारित किया जा सकता है। साइड इफेक्ट की अनुपस्थिति में, मायोकार्डियल रोधगलन के बाद कम से कम एक वर्ष तक उनके साथ उपचार जारी रहता है।

जीर्ण हृदय विफलता

हृदय विफलता में बीटा ब्लॉकर्स के उपयोग का अध्ययन किया जा रहा है। ऐसा माना जाता है कि इनका उपयोग हृदय विफलता (विशेष रूप से डायस्टोलिक) और एनजाइना पेक्टोरिस के संयोजन के लिए किया जा सकता है। ताल गड़बड़ी, धमनी उच्च रक्तचाप, अलिंद फ़िब्रिलेशन के टैचीसिस्टोलिक रूप के साथ संयोजन में भी दवाओं के इस समूह को निर्धारित करने के लिए आधार हैं।

हाइपरटोनिक रोग

जटिल उच्च रक्तचाप के उपचार में बीटा ब्लॉकर्स का संकेत दिया जाता है। सक्रिय जीवनशैली जीने वाले युवा रोगियों में भी इनका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। दवाओं का यह समूह एनजाइना पेक्टोरिस या हृदय ताल गड़बड़ी के साथ-साथ मायोकार्डियल रोधगलन के बाद धमनी उच्च रक्तचाप के संयोजन के लिए निर्धारित है।

हृदय ताल गड़बड़ी

बीबी का उपयोग कार्डियक अतालता जैसे अलिंद फिब्रिलेशन और स्पंदन, सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता और खराब सहनशील साइनस टैचीकार्डिया के लिए किया जाता है। उन्हें वेंट्रिकुलर अतालता के लिए भी निर्धारित किया जा सकता है, लेकिन इस मामले में उनकी प्रभावशीलता आमतौर पर कम स्पष्ट होती है। पोटेशियम की तैयारी के साथ बीएबी का उपयोग ग्लाइकोसाइड नशा के कारण होने वाली बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है।

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली

बीबी साइनस नोड की आवेग उत्पन्न करने की क्षमता को बाधित करती है जो हृदय के संकुचन का कारण बनती है और साइनस ब्रैडीकार्डिया का कारण बनती है - हृदय गति में 50 प्रति मिनट से कम की कमी। आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाले बीटा ब्लॉकर्स में यह दुष्प्रभाव बहुत कम स्पष्ट होता है।

इस समूह की दवाएं अलग-अलग डिग्री के एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक का कारण बन सकती हैं। वे हृदय संकुचन की शक्ति को भी कम कर देते हैं। वैसोडिलेटिंग गुणों वाले बीटा ब्लॉकर्स में बाद वाला दुष्प्रभाव कम स्पष्ट होता है। बीबी रक्तचाप को कम करती है।

इस समूह की दवाएं परिधीय वाहिकाओं में ऐंठन का कारण बनती हैं। हाथ-पैरों में ठंडक आ सकती है और रेनॉड सिंड्रोम बिगड़ सकता है। वैसोडिलेटिंग गुणों वाली दवाएं इन दुष्प्रभावों से लगभग मुक्त होती हैं।

बीबी गुर्दे के रक्त प्रवाह को कम करते हैं (नाडोलोल को छोड़कर)। इन दवाओं से उपचार के दौरान परिधीय परिसंचरण के बिगड़ने के कारण कभी-कभी गंभीर सामान्य कमजोरी होती है।

श्वसन प्रणाली

β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की सहवर्ती नाकाबंदी के कारण बीबी ब्रोंकोस्पज़म का कारण बनती है। कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं के साथ यह दुष्प्रभाव कम स्पष्ट होता है। हालाँकि, एनजाइना या उच्च रक्तचाप के खिलाफ उनकी प्रभावी खुराक अक्सर काफी अधिक होती है, और कार्डियोसेलेक्टिविटी काफी कम हो जाती है।
बीटा ब्लॉकर्स की उच्च खुराक का उपयोग एपनिया, या सांस लेने की अस्थायी समाप्ति को भड़का सकता है।

बीए कीड़े के काटने, औषधीय और खाद्य एलर्जी के प्रति एलर्जी प्रतिक्रियाओं के पाठ्यक्रम को खराब कर देता है।

तंत्रिका तंत्र

प्रोप्रानोलोल, मेटोप्रोलोल और अन्य लिपोफिलिक बीटा ब्लॉकर्स रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से रक्त से मस्तिष्क कोशिकाओं में प्रवेश करते हैं। इसलिए, वे सिरदर्द, नींद में खलल, चक्कर आना, स्मृति हानि और अवसाद का कारण बन सकते हैं। गंभीर मामलों में, मतिभ्रम, आक्षेप और कोमा होता है। ये दुष्प्रभाव विशेष रूप से एटेनोलोल में हाइड्रोफिलिक जैविक रूप से सक्रिय एजेंटों के साथ बहुत कम स्पष्ट होते हैं।

बीटा ब्लॉकर्स के साथ उपचार के साथ न्यूरोमस्कुलर चालन में गड़बड़ी भी हो सकती है। इससे मांसपेशियों में कमजोरी, सहनशक्ति में कमी और थकान होती है।

उपापचय

गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स अग्न्याशय में इंसुलिन उत्पादन को दबा देते हैं। दूसरी ओर, ये दवाएं यकृत से ग्लूकोज के एकत्रीकरण को रोकती हैं, जिससे मधुमेह के रोगियों में लंबे समय तक हाइपोग्लाइसीमिया के विकास में योगदान होता है। हाइपोग्लाइसीमिया अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करके रक्त में एड्रेनालाईन की रिहाई को बढ़ावा देता है। इससे रक्तचाप में उल्लेखनीय वृद्धि होती है।

इसलिए, यदि सहवर्ती मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों को बीटा ब्लॉकर्स निर्धारित करना आवश्यक है, तो कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं को प्राथमिकता दी जानी चाहिए या कैल्शियम विरोधी या अन्य समूहों की दवाओं से प्रतिस्थापित किया जाना चाहिए।

कई अवरोधक, विशेष रूप से गैर-चयनात्मक, रक्त में "अच्छे" कोलेस्ट्रॉल (उच्च घनत्व अल्फा लिपोप्रोटीन) के स्तर को कम करते हैं और "खराब" कोलेस्ट्रॉल (ट्राइग्लिसराइड्स और बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन) के स्तर को बढ़ाते हैं। β1-आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण और α-अवरुद्ध गतिविधि (कार्वेडिलोल, लेबेटोलोल, पिंडोलोल, डाइलेवलोल, सेलीप्रोलोल) वाली दवाओं में यह खामी नहीं होती है।

अन्य दुष्प्रभाव

बीटा ब्लॉकर्स के साथ उपचार कुछ मामलों में यौन रोग के साथ होता है: स्तंभन दोष और यौन इच्छा में कमी। इस प्रभाव का तंत्र अस्पष्ट है.

बीबी त्वचा में परिवर्तन का कारण बन सकती है: दाने, खुजली, एरिथेमा, सोरायसिस के लक्षण। दुर्लभ मामलों में, बालों के झड़ने और स्टामाटाइटिस की सूचना दी जाती है।

गंभीर दुष्प्रभावों में से एक एग्रानुलोसाइटोसिस और थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा के विकास के साथ हेमटोपोइजिस का निषेध है।

रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी

यदि बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग लंबे समय तक उच्च खुराक में किया जाता है, तो उपचार की अचानक समाप्ति तथाकथित वापसी सिंड्रोम को भड़का सकती है। यह एनजाइना हमलों में वृद्धि, वेंट्रिकुलर अतालता की घटना और मायोकार्डियल रोधगलन के विकास से प्रकट होता है। हल्के मामलों में, वापसी सिंड्रोम के साथ टैचीकार्डिया और रक्तचाप में वृद्धि होती है। निकासी सिंड्रोम आमतौर पर बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग बंद करने के कुछ दिनों बाद ही प्रकट होता है।

प्रत्याहार सिंड्रोम के विकास से बचने के लिए, आपको निम्नलिखित नियमों का पालन करना चाहिए:

• बीटा ब्लॉकर्स को दो सप्ताह में धीरे-धीरे बंद करें, धीरे-धीरे प्रति खुराक खुराक कम करें;
• बीटा ब्लॉकर्स को बंद करने के दौरान और बाद में, शारीरिक गतिविधि को सीमित करना आवश्यक है और यदि आवश्यक हो, तो नाइट्रेट और अन्य एंटीजाइनल दवाओं के साथ-साथ रक्तचाप को कम करने वाली दवाओं की खुराक बढ़ाएं।

मतभेद

BAB निम्नलिखित स्थितियों में बिल्कुल वर्जित हैं:

• फुफ्फुसीय एडिमा और कार्डियोजेनिक शॉक;
• गंभीर हृदय विफलता;
• दमा;
• एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II - III डिग्री;
• सिस्टोलिक रक्तचाप स्तर 100 मिमी एचजी। कला। और नीचे;
• हृदय गति 50 प्रति मिनट से कम;
• इंसुलिन-निर्भर मधुमेह मेलेटस को खराब रूप से नियंत्रित किया जाता है।

बीटा ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए एक सापेक्ष मतभेद रेनॉड सिंड्रोम और आंतरायिक खंजता के विकास के साथ परिधीय धमनियों के एथेरोस्क्लेरोसिस है।

धमनी उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं के साथ अनिवार्य उपचार की आवश्यकता होती है। रक्तचाप को सामान्य स्तर पर लाने और स्ट्रोक और दिल के दौरे जैसे खतरनाक परिणामों को रोकने के लिए लगातार नई दवाएं विकसित की जा रही हैं। आइए देखें कि अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स क्या हैं - उपयोग के लिए दवाओं, संकेतों और मतभेदों की एक सूची।

एड्रेनोलिटिक्स ऐसी दवाएं हैं जिनका एक औषधीय प्रभाव होता है - हृदय और रक्त वाहिकाओं के एड्रेनालाईन रिसेप्टर्स को बेअसर करने की क्षमता। वे उन रिसेप्टर्स को बंद कर देते हैं जो सामान्य रूप से नॉरपेनेफ्रिन और एड्रेनालाईन पर प्रतिक्रिया करते हैं। एड्रेनोलिटिक्स के प्रभाव नॉरपेनेफ्रिन और एड्रेनालाईन के विपरीत होते हैं और दबाव में कमी, रक्त वाहिकाओं के फैलाव और ब्रांकाई के लुमेन के संकुचन और रक्त में ग्लूकोज में कमी की विशेषता होती है। दवाएं हृदय और रक्त वाहिकाओं की दीवारों में स्थित रिसेप्टर्स पर कार्य करती हैं।

अल्फा-ब्लॉकर दवाएं अंगों की रक्त वाहिकाओं, विशेष रूप से त्वचा, श्लेष्मा झिल्ली, गुर्दे और आंतों पर पतला प्रभाव डालती हैं। इसके कारण, एक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है, परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी, रक्त प्रवाह में सुधार और परिधीय ऊतकों को रक्त की आपूर्ति में सुधार होता है।

आइए देखें कि बीटा ब्लॉकर्स क्या हैं। यह दवाओं का एक समूह है जो बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बांधता है और उन पर कैटेकोलामाइन (नॉरपेनेफ्रिन और एड्रेनालाईन) के प्रभाव को रोकता है। इन्हें आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप और उच्च रक्तचाप के उपचार में मुख्य औषधि माना जाता है। इनका उपयोग 20वीं सदी के 60 के दशक से इस उद्देश्य के लिए किया जाता रहा है।

क्रिया का तंत्र हृदय और अन्य ऊतकों के बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की क्षमता में व्यक्त किया गया है। निम्नलिखित प्रभाव उत्पन्न होते हैं:

बीटा ब्लॉकर्स में न केवल हाइपोटेंशन प्रभाव होता है, बल्कि कई अन्य गुण भी होते हैं:

• कैटेकोलामाइन के प्रभाव के निषेध के कारण एंटीरैडमिक गतिविधि, एट्रियोवेंट्रिकुलर सेप्टम के क्षेत्र में आवेगों की गति में कमी और साइनस लय में मंदी;
• एंटीजाइनल गतिविधि। रक्त वाहिकाओं और मायोकार्डियम के बीटा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स अवरुद्ध हो जाते हैं। इसके कारण, हृदय गति, मायोकार्डियल सिकुड़न और रक्तचाप कम हो जाता है, डायस्टोल की अवधि बढ़ जाती है और कोरोनरी रक्त प्रवाह में सुधार होता है। सामान्य तौर पर, हृदय की ऑक्सीजन की आवश्यकता कम हो जाती है, शारीरिक तनाव के प्रति सहनशीलता बढ़ जाती है, इस्किमिया की अवधि कम हो जाती है, और पोस्ट-इन्फार्क्शन एनजाइना और एक्सर्शनल एनजाइना वाले रोगियों में एंजाइनल हमलों की आवृत्ति कम हो जाती है;
• एंटीप्लेटलेट क्षमता. प्लेटलेट एकत्रीकरण धीमा हो जाता है, प्रोस्टेसाइक्लिन संश्लेषण उत्तेजित होता है, रक्त की चिपचिपाहट कम हो जाती है;
• प्रतिउपचारक गतिविधि। मुक्त फैटी एसिड का निषेध होता है जो कैटेकोलामाइन के कारण होता है। आगे के चयापचय के लिए ऑक्सीजन की आवश्यकता कम हो जाती है;
• हृदय में शिरापरक रक्त प्रवाह और परिसंचारी प्लाज्मा की मात्रा कम हो जाती है;
• ग्लाइकोजेनोलिसिस के अवरोध के कारण इंसुलिन स्राव कम हो जाता है;
• इसका शामक प्रभाव होता है, गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय की सिकुड़न बढ़ जाती है।

उपयोग के संकेत

अल्फा-1 ब्लॉकर्स निम्नलिखित विकृति के लिए निर्धारित हैं:

अल्फा 1,2 ब्लॉकर्स का उपयोग निम्नलिखित स्थितियों के लिए किया जाता है:

• मस्तिष्क परिसंचरण की विकृति;
• माइग्रेन;
• मनोभ्रंश, जो एक संवहनी घटक के कारण होता है;
• परिधीय परिसंचरण की विकृति;
• न्यूरोजेनिक मूत्राशय के कारण पेशाब करने में समस्या;
• मधुमेह एंजियोपैथी;
• कॉर्निया के डिस्ट्रोफिक रोग;
• चक्कर आना और संवहनी कारक से जुड़े वेस्टिबुलर तंत्र के कामकाज की विकृति;
• इस्केमिया से जुड़ी ऑप्टिक न्यूरोपैथी;
• पौरुष ग्रंथि की अतिवृद्धि।

महत्वपूर्ण: अल्फा-2 ब्लॉकर्स केवल पुरुषों में नपुंसकता के इलाज के लिए निर्धारित हैं।

गैर-चयनात्मक बीटा-1,2 ब्लॉकर्स का उपयोग निम्नलिखित विकृति के उपचार में किया जाता है:

• धमनी;
• अंतर्गर्भाशयी दबाव में वृद्धि;
• माइग्रेन (निवारक उद्देश्य);
• हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी;
• दिल का दौरा;
• साइनस टैकीकार्डिया;
• कंपकंपी;
• बिगेमिनी, सुप्रावेंट्रिकुलर और वेंट्रिकुलर अतालता, ट्राइजेमिनी (निवारक उद्देश्य);
• एंजाइना पेक्टोरिस;
• माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स.

चयनात्मक बीटा-1 ब्लॉकर्स को कार्डियोसेलेक्टिव भी कहा जाता है क्योंकि उनका हृदय पर प्रभाव पड़ता है और रक्तचाप और रक्त वाहिकाओं पर कम प्रभाव पड़ता है। वे निम्नलिखित स्थितियों में निर्धारित हैं:

अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स निम्नलिखित मामलों में निर्धारित हैं:

• अतालता;
• स्थिर एनजाइना;
• CHF (संयुक्त उपचार);
• उच्च रक्तचाप;
• ग्लूकोमा (आई ड्रॉप);
• उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट।

औषधियों का वर्गीकरण

रक्त वाहिकाओं की दीवारों में चार प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स होते हैं (अल्फा 1 और 2, बीटा 1 और 2)। एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के समूह की दवाएं विभिन्न प्रकार के रिसेप्टर्स (उदाहरण के लिए, केवल बीटा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स) को ब्लॉक कर सकती हैं। इन रिसेप्टर्स के कुछ प्रकार के बंद होने के आधार पर दवाओं को समूहों में विभाजित किया जाता है:

अल्फा अवरोधक:

• अल्फा-1 ब्लॉकर्स (सिलोडोसिन, टेराज़ोसिन, प्राज़ोसिन, अल्फुज़ोसिन, यूरैपिडिल, तमसुलोसिन, डॉक्साज़ोसिन);
• अल्फा-2 ब्लॉकर्स (योहिम्बाइन);
• अल्फा-1, 2-ब्लॉकर्स (डायहाइड्रोएर्गोटामाइन, डायहाइड्रोएर्गोटॉक्सिन, फेंटोलामाइन, निकर्जोलिन, डायहाइड्रोएर्गोक्रिस्टिन, प्रोरोक्सन, अल्फा-डायहाइड्रोएर्गोक्रिप्टिन)।

बीटा ब्लॉकर्स को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया गया है:

• गैर-चयनात्मक एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (टिमोलोल, मेटिप्रानोलोल, सोटालोल, पिंडोलोल, नाडोलोल, बोपिंडोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, प्रोप्रानोलोल);
• चयनात्मक (कार्डियोसेलेक्टिव) एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (ऐसब्यूटोलोल, एस्मोलोल, नेबिवोलोल, बिसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल, एटेनोलोल, टैलिनोलोल, एसेटेनोलोल, सेलीप्रोलोल, मेटोप्रोलोल)।

अल्फा-बीटा एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की सूची (उनमें एक ही समय में अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स शामिल हैं):

• लेबेटालोल;
• प्रोक्सोडोलोल;
• कार्वेडिलोल.

कृपया ध्यान दें: वर्गीकरण उन सक्रिय पदार्थों के नाम दिखाता है जो अवरोधकों के एक निश्चित समूह में दवाओं का हिस्सा हैं।

बीटा ब्लॉकर्स आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के साथ या उसके बिना भी आते हैं। इस वर्गीकरण को सहायक माना जाता है, क्योंकि इसका उपयोग विशेषज्ञों द्वारा आवश्यक दवा का चयन करने के लिए किया जाता है।

दवाओं की सूची

अल्फा-1 ब्लॉकर्स के सामान्य नाम:

• अल्फुज़ोसिन;
• दलफाज़;
• आर्टेसिन;
• ज़ोक्सन;
• यूरोकार्ड;
• प्राज़ोसिन;
• उरोरेक;
• मिक्टोसिन;
• तमसुलोसिन;
• कॉर्नम;
• एब्रैंटिल।

अल्फा-2 अवरोधक:

• योहिंबाइन;
• योहिम्बाइन हाइड्रोक्लोराइड।

अल्फा-1,2-ब्लॉकर्स:

• रेडर्जिन;
• डिटामाइन;
• निकरगोलिन;
• पाइरोक्सेन;
• फेंटोलामाइन।

• एटेनोल;
• एटेनोवा;
• एटेनोलन;
• बीटाकार्ड;
• टेनोर्मिन;
• सेक्ट्रल;
• बेटोफ़्तान;
• ज़ोनेफस;
• ऑप्टिबेटोल;
• बिसोगम्मा;
• बिसोप्रोलोल;
• कॉनकॉर;
• टायरेज़;
• बेटालोक;
• सर्दोल;
• बिनेलोल;
• कॉर्डनम;
• ब्रेविब्लॉक.

गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स:

• सैंडोर्म;
• ट्राइमेप्रानोल;
• विस्केन;
• इंडरल;
• ओब्ज़िदान;
• डरोब;
• सोटालोल;
• ग्लौमोल;
• थाइमोल;
• टिमोप्टिक.

अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स:

• प्रोक्सोडोलोल;
• अल्बेटोर;
• बगोडिलोल;
• कार्वेनल;
• क्रेडेक्स;
• लेबेटोल;
• एबेटोल.

दुष्प्रभाव

एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स लेने से होने वाले सामान्य दुष्प्रभाव:

अल्फा-1 ब्लॉकर्स लेने से होने वाले दुष्प्रभाव:

• सूजन;
• दबाव में गंभीर कमी;
• अतालता और क्षिप्रहृदयता;
• श्वास कष्ट;
• बहती नाक;
• शुष्क मुंह;
• छाती क्षेत्र में दर्द;
• कामेच्छा में कमी;
• इरेक्शन के दौरान दर्द;
• मूत्रीय अन्सयम।

अल्फा-2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय दुष्प्रभाव:

• दबाव में वृद्धि;
• चिंता, अत्यधिक उत्तेजना, चिड़चिड़ापन और शारीरिक गतिविधि;
• कंपकंपी;
• पेशाब की आवृत्ति और तरल पदार्थ की मात्रा में कमी।

अल्फा-1 और -2 ब्लॉकर्स से होने वाले दुष्प्रभाव:

• कम हुई भूख;
• नींद की समस्या;
• बहुत ज़्यादा पसीना आना;
• हाथों और पैरों का ठंडा होना;
• पेट में अम्लता का बढ़ना।

बीटा ब्लॉकर्स के सामान्य दुष्प्रभाव:

गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स निम्नलिखित स्थितियों का कारण बन सकते हैं:

• दृष्टि विकृति (धुंधलापन, यह महसूस होना कि कोई विदेशी शरीर आंख में प्रवेश कर गया है, आंसू आना, दोहरी दृष्टि, जलन);
• कार्डियक इस्किमिया;
• बृहदांत्रशोथ;
• घुटन के संभावित हमलों के साथ खांसी;
• दबाव में तेज कमी;
• नपुंसकता;
• बेहोशी;
• बहती नाक;
• रक्त में यूरिक एसिड, पोटेशियम और ट्राइग्लिसराइड्स में वृद्धि।

अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स के निम्नलिखित दुष्प्रभाव हैं:

• रक्त प्लेटलेट्स और ल्यूकोसाइट्स में कमी;
• मूत्र में रक्त का निर्माण;
• बढ़ा हुआ कोलेस्ट्रॉल, शर्करा और बिलीरुबिन;
• हृदय आवेगों के संचालन की विकृति, कभी-कभी नाकाबंदी की ओर ले जाती है;
• बिगड़ा हुआ परिधीय परिसंचरण।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

निम्नलिखित दवाओं में अल्फा ब्लॉकर्स के साथ अनुकूल अनुकूलता है:

अन्य दवाओं के साथ बीटा ब्लॉकर्स का अनुकूल संयोजन:

1. नाइट्रेट के साथ संयोजन सफल है, खासकर यदि रोगी न केवल उच्च रक्तचाप से पीड़ित है, बल्कि कोरोनरी हृदय रोग से भी पीड़ित है। हाइपोटेंशन प्रभाव को बढ़ाया जाता है, टैचीकार्डिया द्वारा ब्रैडीकार्डिया को समतल किया जाता है, जो नाइट्रेट के कारण होता है।
2. मूत्रवर्धक के साथ संयोजन. बीटा ब्लॉकर्स द्वारा गुर्दे से रेनिन की रिहाई को रोकने के कारण मूत्रवर्धक का प्रभाव बढ़ जाता है और लंबे समय तक रहता है।
3. एसीई अवरोधक और एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स। यदि दवा-प्रतिरोधी अतालता है, तो आप सावधानी से क्विनिडाइन और प्रोकेनामाइड के साथ उपयोग कर सकते हैं।
4. डायहाइड्रोपाइरीडीन समूह के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (कॉर्डाफेन, निकिरडिपिन, फेनिगिडाइन)। आप इसे सावधानी के साथ और छोटी खुराक में मिला सकते हैं।

खतरनाक संयोजन:

1. कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स जो वेरापामिल समूह (आइसोप्टिन, गैलोपामिल, फिनोप्टिन) से संबंधित हैं। हृदय संकुचन की आवृत्ति और शक्ति कम हो जाती है, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन खराब हो जाता है, हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, तीव्र बाएं वेंट्रिकुलर विफलता और एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक बढ़ जाते हैं।
2. सिम्पैथोलिटिक्स - ऑक्टाडाइन, रिसर्पाइन और इससे युक्त दवाएं (रौवाज़ान, ब्रिनेरडाइन, एडेलफ़ान, रौनाटिन, क्रिस्टेपाइन, ट्राइरेज़ाइड)। मायोकार्डियम पर सहानुभूतिपूर्ण प्रभाव तेजी से कमजोर हो रहा है, और संबंधित जटिलताएँ उत्पन्न हो सकती हैं।
3. कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, डायरेक्ट एम-चोलिनोमेटिक्स, एंटीकोलिनेस्टरेज़ दवाएं और ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स। नाकाबंदी, ब्रैडीरिथिमिया और कार्डियक अरेस्ट की संभावना बढ़ जाती है।
4. अवसादरोधी-एमएओ अवरोधक। उच्च रक्तचाप संकट की आशंका है.
5. विशिष्ट और असामान्य बीटा-एगोनिस्ट और एंटीहिस्टामाइन। बीटा ब्लॉकर्स के साथ उपयोग करने पर ये दवाएं कमजोर हो जाती हैं।
6. इंसुलिन और शुगर कम करने वाली दवाएं। हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव बढ़ जाता है।
7. सैलिसिलेट्स और ब्यूटाडियोन। सूजन-रोधी प्रभाव कमज़ोर हो गया है;
8. अप्रत्यक्ष थक्कारोधी। एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव कमजोर हो जाता है।

अल्फा-1 ब्लॉकर्स लेने के लिए मतभेद:

अल्फा-1,2 ब्लॉकर्स लेने में बाधाएँ:

• धमनी हाइपोटेंशन;
• तीव्र रक्तस्राव;
• स्तनपान;
• गर्भावस्था;
• रोधगलन जो तीन महीने से भी कम समय पहले हुआ हो;
• जैविक हृदय घाव;
• गंभीर रूप में परिधीय वाहिकाओं का एथेरोस्क्लेरोसिस।

अल्फा-2 ब्लॉकर्स के लिए अंतर्विरोध:

• दवा के घटकों के प्रति अत्यधिक संवेदनशीलता;
• गुर्दे या यकृत के कामकाज की गंभीर विकृति;
• रक्तचाप बढ़ जाता है;
• अनियंत्रित उच्च रक्तचाप या हाइपोटेंशन।

गैर-चयनात्मक और चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स लेने के लिए सामान्य मतभेद:

• दवा के घटकों के प्रति अत्यधिक संवेदनशीलता;
• हृदयजनित सदमे;
• सिनोट्रियल ब्लॉक;
• साइनस नोड की कमजोरी;
• हाइपोटेंशन (रक्तचाप 100 मिमी से कम);
• तीव्र हृदय विफलता;
• दूसरी या तीसरी डिग्री का एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक;
• ब्रैडीकार्डिया (नाड़ी 55 बीट/मिनट से कम);
• विघटन के चरण में CHF;

गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स लेने के लिए मतभेद:

• दमा;
• संवहनी रोगों को नष्ट करना;
• प्रिंज़मेटल एनजाइना.

चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स:

• स्तनपान;
• गर्भावस्था;
• परिधीय परिसंचरण की विकृति।

उच्च रक्तचाप के रोगियों को चर्चा की गई दवाओं का उपयोग निर्देशों के अनुसार और डॉक्टर द्वारा निर्धारित खुराक में सख्ती से करना चाहिए। स्व-दवा खतरनाक हो सकती है। पहली बार दुष्प्रभाव दिखने पर आपको तुरंत चिकित्सा सुविधा से संपर्क करना चाहिए।

क्या आपके पास अभी भी प्रश्न हैं? उनसे टिप्पणियों में पूछें! एक हृदय रोग विशेषज्ञ उनका उत्तर देगा।

β-ब्लॉकर्स विभिन्न अंगों और ऊतकों में β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, जो कैटेकोलामाइन के प्रभाव को सीमित करते हैं, हृदय रोगों में एक ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव प्रभाव प्रदान करते हैं, जिससे उन्हें नेत्र विज्ञान और गैस्ट्रोएंटरोलॉजी में उपयोग करना संभव हो जाता है। दूसरी ओर, β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रणालीगत प्रभाव कई दुष्प्रभावों का कारण बनता है। अवांछनीय दुष्प्रभावों को कम करने के लिए, अतिरिक्त वासोडिलेटिंग गुणों वाले चयनात्मक β-ब्लॉकर्स और β-ब्लॉकर्स को संश्लेषित किया गया है। चयनात्मकता का स्तर क्रिया की चयनात्मकता निर्धारित करेगा। लिपोफिलिसिटी उनके प्रमुख कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव को निर्धारित करती है। β-ब्लॉकर्स का उपयोग कोरोनरी हृदय रोग, धमनी उच्च रक्तचाप और पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों के उपचार में सबसे अधिक किया जाता है।

कीवर्ड:β-ब्लॉकर्स, चयनात्मकता, वासोडिलेटिंग गुण, कार्डियोप्रोटेक्शन।

β-एड्रेनोरिसेप्टर्स के प्रकार और स्थानीयकरण

β-ब्लॉकर्स, जिनकी क्रिया अंगों और ऊतकों के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर अवरुद्ध प्रभाव के कारण होती है, का उपयोग 1960 के दशक की शुरुआत से नैदानिक ​​​​अभ्यास में किया गया है और इसमें हाइपोटेंशन, एंटीजाइनल, एंटी-इस्केमिक, एंटीरैडमिक और ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव प्रभाव होते हैं।

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स 2 प्रकार के होते हैं - और β 2 -एड्रेनोरिसेप्टर्स; विभिन्न अंगों और ऊतकों में इनका अनुपात भिन्न-भिन्न होता है। विभिन्न प्रकार के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना के प्रभाव तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 5.1.

β-एड्रेनोरिसेप्टर नाकाबंदी के फार्माकोडायनामिक प्रभाव

तरजीही β नाकाबंदी के फार्माकोडायनामिक प्रभाव एल-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स हैं:

हृदय गति में कमी (नकारात्मक कालानुक्रमिक, ब्रैडीकार्डिक प्रभाव);

रक्तचाप में कमी (आफ्टरलोड में कमी, हाइपोटेंशन प्रभाव);

एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) चालन का धीमा होना (नकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव);

मायोकार्डियल उत्तेजना में कमी (नकारात्मक बाथमोट्रोपिक, एंटीरैडमिक प्रभाव);

मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी (नकारात्मक इनोट्रोपिक, एंटीरैडमिक प्रभाव);

तालिका 5.1

अंगों और ऊतकों में β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का स्थानीयकरण और अनुपात

पोर्टल शिरा प्रणाली में दबाव में कमी (यकृत और मेसेन्टेरिक धमनी रक्त प्रवाह में कमी के कारण);

अंतर्गर्भाशयी द्रव के गठन को कम करना (अंतर्गर्भाशयी दबाव को कम करना);

बीटा-ब्लॉकर्स के लिए मनोदैहिक प्रभाव जो रक्त-मस्तिष्क बाधा (कमजोरी, उनींदापन, अवसाद, अनिद्रा, बुरे सपने, मतिभ्रम, आदि) को भेदते हैं;

शॉर्ट-एक्टिंग बीटा-ब्लॉकर्स (उच्च रक्तचाप की प्रतिक्रिया, कोरोनरी अपर्याप्तता का बढ़ना, अस्थिर एनजाइना के विकास, तीव्र रोधगलन या अचानक मृत्यु सहित) के अचानक बंद होने की स्थिति में निकासी सिंड्रोम।

आंशिक या पूर्ण β नाकाबंदी के फार्माकोडायनामिक प्रभाव 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स हैं:

ब्रांकाई की चिकनी मांसपेशियों की बढ़ी हुई टोन, इसकी गंभीरता की चरम डिग्री सहित - ब्रोंकोस्पज़म;

ग्लाइकोजेनोलिसिस और ग्लूकोनोजेनेसिस के अवरोध के कारण, इंसुलिन और अन्य हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं के प्रबल हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव के कारण यकृत से रक्त में ग्लूकोज का बिगड़ा हुआ जमाव;

धमनी चिकनी मांसपेशियों की टोन में वृद्धि - धमनी वाहिकासंकीर्णन, जिससे परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि, कोरोनरी ऐंठन, गुर्दे के रक्त प्रवाह में कमी, चरम सीमाओं में रक्त परिसंचरण में कमी, हाइपोग्लाइसीमिया के दौरान हाइपरकैटेकोलामिनमिया के लिए उच्च रक्तचाप की प्रतिक्रिया, फियोक्रोमोसाइटोमा, क्लोनिडीन की वापसी के बाद, सर्जरी के दौरान या पश्चात की अवधि में.

β-एड्रेनोरिसेप्टर्स की संरचना और β-एड्रेनोब्लॉकेड के प्रभाव

β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की आणविक संरचना अमीनो एसिड के एक विशिष्ट अनुक्रम की विशेषता है। β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना जी-प्रोटीन, एंजाइम एडिनाइलेट साइक्लेज की गतिविधि के कैस्केड को बढ़ावा देती है, एडिनाइलेट साइक्लेज के प्रभाव में एटीपी से चक्रीय एएमपी का निर्माण और प्रोटीन कीनेस गतिविधि को बढ़ावा देती है। प्रोटीन काइनेज के प्रभाव में, वोल्टेज-प्रेरित विध्रुवण की अवधि के दौरान कोशिका में कैल्शियम के प्रवाह में वृद्धि के साथ कैल्शियम चैनलों के फॉस्फोराइलेशन में वृद्धि होती है, वृद्धि के साथ सार्कोप्लाज्मिक रेटिकुलम से कैल्शियम की रिहाई होती है। साइटोसोलिक कैल्शियम का स्तर, आवेग की आवृत्ति और दक्षता में वृद्धि, संकुचन की शक्ति और आगे की छूट।

β-ब्लॉकर्स की कार्रवाई β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को β-एगोनिस्ट के प्रभाव से सीमित करती है, जो नकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो-, बैटमो- और इनोट्रोपिक प्रभाव प्रदान करती है।

चयनात्मकता संपत्ति

β-ब्लॉकर्स के परिभाषित औषधीय पैरामीटर β हैं एल-चयनात्मकता (कार्डियोसेलेक्टिविटी) और चयनात्मकता की डिग्री, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि (आईएसए), लिपोफिलिसिटी का स्तर और झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव, अतिरिक्त वासोडिलेटिंग गुण, दवा की कार्रवाई की अवधि।

कार्डियोसेलेक्टिविटी का अध्ययन करने के लिए, प्रोप्रानोलोल के प्रभावों की तुलना में हृदय गति, उंगली कांपना, रक्तचाप और ब्रोन्कियल टोन पर β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट के प्रभाव की दवा निषेध की डिग्री का आकलन किया जाता है।

चयनात्मकता की डिग्री β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर के साथ संबंध की तीव्रता को दर्शाती है और β-अवरोधक की कार्रवाई की ताकत और अवधि निर्धारित करती है। अधिमान्य β नाकाबंदी एल-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स β-ब्लॉकर्स के चयनात्मकता सूचकांक को निर्धारित करते हैं, β के प्रभाव को कम करते हैं 2 -नाकाबंदी, जिससे साइड इफेक्ट की संभावना कम हो जाती है (तालिका 5.2)।

β-ब्लॉकर्स के लंबे समय तक उपयोग से β-रिसेप्टर्स की संख्या बढ़ जाती है, जो β-ब्लॉकर्स के प्रभाव में धीरे-धीरे वृद्धि और अचानक वापसी के मामले में रक्त में घूमने वाले कैटेकोलामाइन के प्रति अधिक स्पष्ट सहानुभूतिपूर्ण प्रतिक्रिया निर्धारित करता है। -अभिनय β-ब्लॉकर्स (वापसी सिंड्रोम)।

पहली पीढ़ी के β-ब्लॉकर्स, जो समान सीमा तक नाकाबंदी और β का कारण बनते हैं 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स से संबंधित हैं - प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल। बीसीए के बिना गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स का एक निश्चित लाभ है।

दूसरी पीढ़ी में चयनात्मक β शामिल है एल-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स, जिन्हें कार्डियोसेलेक्टिव कहा जाता है - एटेनोलोल, बिसोप्रोलोल, बीटाक्सोलोल, मेटोप्रोलोल, नेबिवोलोल, टैलिनोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, एसेबुटोलोल, सेलीप्रोलोल। कम खुराक पर β एल-परिधीय β द्वारा मध्यस्थता वाली शारीरिक प्रतिक्रियाओं पर चयनात्मक दवाओं का बहुत कम प्रभाव पड़ता है 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स - ब्रोन्कोडायलेशन, इंसुलिन स्राव, यकृत से ग्लूकोज का जमाव, गर्भावस्था के दौरान गर्भाशय की वासोडिलेशन और सिकुड़न गतिविधि, इसलिए उन्हें गैर-चयनात्मक लोगों की तुलना में हाइपोटेंशन प्रभाव की गंभीरता, साइड इफेक्ट की कम आवृत्ति के मामले में लाभ होता है। .

चयनात्मकता का उच्च स्तर β एलβ-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी ब्रोंको-अवरोधक रोगों वाले रोगियों में, धूम्रपान करने वालों में, कैटेकोलामाइन की कम स्पष्ट प्रतिक्रिया के कारण, हाइपरलिपिडेमिया, मधुमेह मेलिटस प्रकार I और II और गैर-की तुलना में परिधीय संचार संबंधी विकारों वाले रोगियों में इसका उपयोग करना संभव बनाती है। चयनात्मक और कम चयनात्मक β-अवरोधक।

β-ब्लॉकर्स की चयनात्मकता का स्तर हाइपोटेंशन प्रभाव के निर्धारण घटकों में से एक के रूप में कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध पर प्रभाव को निर्धारित करता है। चयनात्मक β एल-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का परिधीय संवहनी प्रतिरोध पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है, गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स, β की नाकाबंदी के कारण 2 -संवहनी रिसेप्टर्स, वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को बढ़ा सकते हैं और बढ़ा सकते हैं

चयनात्मकता की स्थिति खुराक पर निर्भर है। दवा की खुराक में वृद्धि के साथ कार्रवाई की चयनात्मकता में कमी, β नाकाबंदी की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ होती हैं 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, बड़ी खुराक में β एल-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स β खो देते हैं एल-चयनात्मकता.

ऐसे β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स हैं जिनका वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है, जिसमें कार्रवाई का एक संयुक्त तंत्र होता है: लेबेटालोल (गैर-चयनात्मक अवरोधक और α1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स), कार-

वेडिलोल (गैर-चयनात्मक β अवरोधक 1 β 2- और 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स), डाइलेवलोल (गैर-चयनात्मक β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक और आंशिक β एगोनिस्ट) 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स), नेबिवोलोल (बी 1 -एंडोथेलियल नाइट्रिक ऑक्साइड के सक्रियण के साथ एड्रीनर्जिक अवरोधक)। इन दवाओं में वैसोडिलेटिंग क्रिया के विभिन्न तंत्र होते हैं और ये तीसरी पीढ़ी के β-ब्लॉकर्स से संबंधित होते हैं।

चयनात्मकता की डिग्री और एम.आर. के वासोडिलेटिंग गुणों की उपस्थिति पर निर्भर करता है। 1998 में ब्रिस्टो ने बीटा-ब्लॉकर्स का वर्गीकरण प्रस्तावित किया (तालिका 5.3)।

तालिका 5.3

बीटा-ब्लॉकर्स का वर्गीकरण (एम. आर. ब्रिस्टो, 1998)

कुछ β-ब्लॉकर्स में एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को आंशिक रूप से सक्रिय करने की क्षमता होती है, अर्थात। आंशिक एगोनिस्टिक गतिविधि. इन β-ब्लॉकर्स को आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाली दवाएं कहा जाता है - एल्प्रेनोलोल, एसेबुटालोल, ऑक्सप्रेनोलोल, पेनबुटालोल, पिंडोलोल, टैलिनोलोल, प्रैक्टोलोल। पिंडोलोल में सबसे अधिक स्पष्ट सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि है।

β-ब्लॉकर्स की आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि आराम दिल की दर में कमी को सीमित करती है, जो कम बेसलाइन हृदय गति वाले रोगियों में उपयोगी है।

गैर-चयनात्मक (β 1- + β 2-) बीसीए के बिना β-ब्लॉकर्स: प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल, सोटालोल, टिमोलोल, और बीसीए के साथ: एल्प्रेनोलोल, बोपिंडोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, पिंडोलोल।

झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव वाली दवाएं - प्रोप्रानोलोल, बीटाक्सोलोल, बिसोप्रोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, पिंडोलोल, टैलिनोलोल।

लिपोफिलिसिटी, हाइड्रोफिलिसिटी, एम्फोफिलिसिटी

कम चयनात्मकता सूचकांक वाले β-ब्लॉकर्स की कार्रवाई की अवधि में अंतर रासायनिक संरचना, लिपोफिलिसिटी और उन्मूलन मार्गों की विशेषताओं पर निर्भर करता है। हाइड्रोफिलिक, लिपोफिलिक और एम्फोफिलिक दवाएं हैं।

लिपोफिलिक दवाएं आम तौर पर यकृत में चयापचय होती हैं और उनका उन्मूलन आधा जीवन अपेक्षाकृत कम होता है (टी 1/2). लिपोफिलिसिटी को यकृत उन्मूलन मार्ग के साथ जोड़ा जाता है। लिपोफिलिक दवाएं जल्दी और पूरी तरह से (90% से अधिक) जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाती हैं, यकृत में उनका चयापचय 80-100% होता है, अधिकांश लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, मेटोप्रोलोल, अल्प्रेनोलोल, आदि) की जैव उपलब्धता के कारण यकृत के माध्यम से "पहला पास" प्रभाव 10-40% से थोड़ा अधिक है (तालिका 5.4)।

यकृत रक्त प्रवाह की स्थिति चयापचय दर, एकल खुराक के आकार और दवा प्रशासन की आवृत्ति को प्रभावित करती है। बुजुर्ग रोगियों, हृदय विफलता और यकृत के सिरोसिस वाले रोगियों का इलाज करते समय इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए। गंभीर जिगर की विफलता में, उन्मूलन की दर कम हो जाती है-

तालिका 5.4

लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

यकृत समारोह में कमी के आनुपातिक। लंबे समय तक उपयोग के साथ लिपोफिलिक दवाएं स्वयं यकृत रक्त प्रवाह को कम कर सकती हैं, अपने स्वयं के चयापचय और अन्य लिपोफिलिक दवाओं के चयापचय को धीमा कर सकती हैं। यह आधे जीवन में वृद्धि और लिपोफिलिक दवाओं को लेने की एकल (दैनिक) खुराक और आवृत्ति को कम करने, प्रभाव में वृद्धि और ओवरडोज के खतरे की संभावना को बताता है।

लिपोफिलिक दवाओं के चयापचय पर माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के स्तर का प्रभाव महत्वपूर्ण है। ऐसी दवाएं जो लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स (भारी धूम्रपान, शराब, रिफैम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स, डिफेनिन) के माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण को प्रेरित करती हैं, उनके उन्मूलन में काफी तेजी लाती हैं और प्रभाव की गंभीरता को कम करती हैं। विपरीत प्रभाव उन दवाओं द्वारा डाला जाता है जो हेपेटिक रक्त प्रवाह को धीमा कर देती हैं और हेपेटोसाइट्स (सिमेटिडाइन, क्लोरप्रोमेज़िन) में माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण की दर को कम कर देती हैं।

लिपोफिलिक बीटा-ब्लॉकर्स के बीच, बीटाक्सोलोल के उपयोग के लिए जिगर की विफलता के मामले में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है, हालांकि, बीटाक्सोलोल का उपयोग करते समय, गंभीर गुर्दे की विफलता और डायलिसिस के मामले में दवा के खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है। गंभीर जिगर की शिथिलता के मामले में मेटोप्रोलोल की खुराक का समायोजन किया जाता है।

β-ब्लॉकर्स की लिपोफिलिसिटी रक्त-मस्तिष्क और हिस्टेरो-प्लेसेंटल बाधाओं के माध्यम से आंख के कक्षों में उनके प्रवेश की सुविधा प्रदान करती है।

हाइड्रोफिलिक दवाएं मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होती हैं और लंबी अवधि की होती हैं। हाइड्रोफिलिक दवाएं पूरी तरह से (30-70%) नहीं होती हैं और असमान रूप से (0-20%) जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित होती हैं, गुर्दे द्वारा उत्सर्जित 40-70% अपरिवर्तित होती हैं या रूप में मेटाबोलाइट्स का आधा जीवन लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स (तालिका 5.5) की तुलना में लंबा (6-24 घंटे) होता है।

कम ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर (बुजुर्ग रोगियों में, पुरानी गुर्दे की विफलता के साथ) हाइड्रोफिलिक दवाओं के उत्सर्जन की दर को कम कर देती है, जिसके लिए खुराक और प्रशासन की आवृत्ति में कमी की आवश्यकता होती है। आप सीरम क्रिएटिनिन सांद्रता द्वारा नेविगेट कर सकते हैं, जिसका स्तर तब बढ़ जाता है जब ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर 50 मिली/मिनट से कम हो जाती है। इस मामले में, हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर के प्रशासन की आवृत्ति हर दूसरे दिन होनी चाहिए। हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर्स में से, पेनबुटालोल की आवश्यकता नहीं होती है

मेज़5.5

हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

मेज़5.6

एम्फोफिलिक β-ब्लॉकर्स के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

गुर्दे की हानि के लिए खुराक समायोजन। नाडोलोल गुर्दे के रक्त प्रवाह और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर को कम नहीं करता है, जिससे गुर्दे की वाहिकाओं पर वासोडिलेटिंग प्रभाव पड़ता है।

हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर्स के चयापचय पर माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के स्तर का प्रभाव नगण्य है।

अल्ट्रा-शॉर्ट-एक्टिंग β-ब्लॉकर्स रक्त एस्टरेज़ द्वारा नष्ट हो जाते हैं और विशेष रूप से अंतःशिरा जलसेक के लिए उपयोग किए जाते हैं। β-ब्लॉकर्स, जो रक्त एस्टरेज़ द्वारा नष्ट हो जाते हैं, उनका आधा जीवन बहुत कम होता है; जलसेक रोकने के 30 मिनट बाद उनका प्रभाव समाप्त हो जाता है। ऐसी दवाओं का उपयोग तीव्र इस्किमिया का इलाज करने, सर्जरी के दौरान या पश्चात की अवधि में सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के पैरॉक्सिज्म के दौरान वेंट्रिकुलर लय को नियंत्रित करने के लिए किया जाता है। कार्रवाई की छोटी अवधि हाइपोटेंशन और हृदय विफलता वाले रोगियों में उनके उपयोग को सुरक्षित बनाती है, और दवा (एस्मोलोल) की βl-चयनात्मकता इसे ब्रोन्कियल रुकावट के लिए सुरक्षित बनाती है।

एम्फोफिलिक β-ब्लॉकर्स वसा और पानी (ऐसब्यूटोलोल, बिसोप्रोलोल, पिंडोलोल, सेलीप्रोलोल) में घुलनशील होते हैं और उनके दो उन्मूलन मार्ग होते हैं - यकृत चयापचय और गुर्दे का उत्सर्जन (तालिका 5.6)।

इन दवाओं की संतुलित निकासी मध्यम गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता और अन्य दवाओं के साथ बातचीत की कम संभावना वाले रोगियों में उनके उपयोग की सुरक्षा निर्धारित करती है। दवा उन्मूलन की दर केवल गंभीर गुर्दे और यकृत हानि में घट जाती है। इस मामले में, संतुलित निकासी वाले β-ब्लॉकर्स की दैनिक खुराक 1.5-2 गुना कम की जानी चाहिए।

क्रोनिक रीनल फेल्योर में एम्फोफिलिक β-ब्लॉकर पिंडोल गुर्दे के रक्त प्रवाह को बढ़ा सकता है।

चिकित्सीय प्रभाव, हृदय गति और रक्तचाप के स्तर पर ध्यान केंद्रित करते हुए, β-ब्लॉकर्स की खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए। β-ब्लॉकर की प्रारंभिक खुराक औसत चिकित्सीय एकल खुराक का 1/8-1/4 होनी चाहिए; यदि प्रभाव अपर्याप्त है, तो खुराक को हर 3-7 दिनों में औसत चिकित्सीय एकल खुराक तक बढ़ाया जाता है। सीधी स्थिति में आराम करते समय हृदय गति 55-60 प्रति मिनट की सीमा में होनी चाहिए, सिस्टोलिक रक्तचाप - 100 मिमी एचजी से कम नहीं। β-ब्लॉकर प्रभाव की अधिकतम गंभीरता β-ब्लॉकर के नियमित उपयोग के 4-6 सप्ताह के बाद देखी जाती है; लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स, जो कर सकते हैं

अपने स्वयं के चयापचय को धीमा करने में सक्षम। खुराक की आवृत्ति एंजाइनल हमलों की आवृत्ति और β-अवरोधक की कार्रवाई की अवधि पर निर्भर करती है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि β-ब्लॉकर्स के ब्रैडीकार्डिक और हाइपोटेंशन प्रभाव की अवधि उनके आधे जीवन काल से काफी अधिक है, और एंटीजाइनल प्रभाव की अवधि नकारात्मक क्रोनोट्रोपिक प्रभाव की अवधि से कम है।

एनजाइना पार्डिया के उपचार में β-एड्रेनोब्लॉकर्स की एंटीएंजाइनल और एंटीस्केमिक क्रिया के तंत्र

मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग और कोरोनरी धमनियों के माध्यम से इसकी डिलीवरी के बीच संतुलन में सुधार कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ाकर और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करके प्राप्त किया जा सकता है।

β-ब्लॉकर्स की एंटीजाइनल और एंटी-इस्केमिक कार्रवाई हेमोडायनामिक मापदंडों को प्रभावित करने की उनकी क्षमता पर आधारित है - हृदय गति, मायोकार्डियल सिकुड़न और प्रणालीगत रक्तचाप को कम करके मायोकार्डियल ऑक्सीजन की खपत को कम करने के लिए। β-ब्लॉकर्स, हृदय गति को कम करके, डायस्टोल की अवधि को बढ़ाते हैं। बाएं वेंट्रिकल के मायोकार्डियम में ऑक्सीजन वितरण मुख्य रूप से डायस्टोल में किया जाता है, क्योंकि सिस्टोल में कोरोनरी धमनियां आसपास के मायोकार्डियम द्वारा संकुचित होती हैं और डायस्टोल की अवधि कोरोनरी रक्त प्रवाह के स्तर को निर्धारित करती है। मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी, हृदय गति में कमी के साथ डिस्टोलिक विश्राम के समय के विस्तार के साथ, मायोकार्डियम के डायस्टोलिक छिड़काव की अवधि के विस्तार में योगदान देता है। प्रणालीगत रक्तचाप में कमी के साथ मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी के कारण बाएं वेंट्रिकल में डायस्टोलिक दबाव में कमी दबाव प्रवणता में वृद्धि में योगदान करती है (महाधमनी में डायस्टोलिक दबाव और बाएं वेंट्रिकुलर गुहा में डायस्टोलिक दबाव के बीच का अंतर), डायस्टोल में कोरोनरी छिड़काव प्रदान करना।

प्रणालीगत रक्तचाप में कमी कार्डियक आउटपुट में कमी के साथ मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी से निर्धारित होती है

15-20%, केंद्रीय एड्रीनर्जिक प्रभाव (रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदने वाली दवाओं के लिए) और β-ब्लॉकर्स की एंटीरेनिन (60% तक) कार्रवाई का निषेध, जो सिस्टोलिक और फिर डायस्टोलिक दबाव में कमी का कारण बनता है।

हृदय के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के परिणामस्वरूप हृदय गति में कमी और मायोकार्डियल सिकुड़न में कमी से बाएं वेंट्रिकल में मात्रा और अंत-डायस्टोलिक दबाव में वृद्धि होती है, जिसे β-ब्लॉकर्स के संयोजन से ठीक किया जाता है। ऐसी दवाओं के साथ जो बाएं वेंट्रिकल (निरोवासोडिलेटर्स) में रक्त की शिरापरक वापसी को कम करती हैं।

लिपोफिलिक बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स, जिनमें चयनात्मकता की परवाह किए बिना आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं होती है, लंबे समय तक उपयोग के साथ तीव्र रोधगलन से पीड़ित रोगियों में अधिक कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव डालते हैं, जिससे बार-बार होने वाले रोधगलन, अचानक मृत्यु और समग्र रूप से जोखिम कम हो जाता है। रोगियों के इस समूह में मृत्यु दर। ऐसे गुण मेटोप्रोलोल, प्रोप्रानोलोल (बीएचएटी अध्ययन, 3837 मरीज़), टिमोलोल (नार्वेजियन एमएसजी, 1884 मरीज़) में देखे गए। आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाली लिपोफिलिक दवाओं में रोगनिरोधी एंटीजाइनल प्रभावशीलता कम होती है। कार्डियोप्रोटेक्टिव गुणों के संदर्भ में कार्वेडिलोल और बिसोप्रोलोल के प्रभाव मेटोप्रोलोल के मंद रूप के प्रभावों के बराबर हैं। हाइड्रोफिलिक β-ब्लॉकर्स - एटेनोलोल, सोटालोल ने समग्र मृत्यु दर और कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में अचानक मृत्यु की घटनाओं को प्रभावित नहीं किया। 25 नियंत्रित अध्ययनों के मेटा-विश्लेषण से डेटा तालिका में प्रस्तुत किया गया है। 5.8.

माध्यमिक रोकथाम के लिए, β-ब्लॉकर्स का संकेत उन सभी रोगियों में दिया जाता है, जिन्हें इस वर्ग की दवाओं के उपयोग के लिए पूर्ण मतभेदों के अभाव में कम से कम 3 वर्षों तक क्यू-वेव मायोकार्डियल रोधगलन हुआ है, खासकर 50 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में। बाएं वेंट्रिकल की पूर्वकाल की दीवार का रोधगलन, प्रारंभिक रोधगलन एनजाइना, उच्च हृदय गति, वेंट्रिकुलर अतालता, स्थिर हृदय विफलता के लक्षण।

तालिका 5.7

एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार में β-ब्लॉकर्स

टिप्पणी,- चयनात्मक दवा; # - वर्तमान में मूल दवा रूस में पंजीकृत नहीं है; मूल दवा को बोल्ड में हाइलाइट किया गया है;

* - एक खुराक।

तालिका 5.8

मायोकार्डियल रोधगलन से पीड़ित रोगियों में β-ब्लॉकर्स की कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभावकारिता

CHF में β-एड्रेनोब्लॉकर्स का प्रभाव

सीएचएफ में β-ब्लॉकर्स का चिकित्सीय प्रभाव प्रत्यक्ष एंटीरैडमिक प्रभाव, बाएं वेंट्रिकल के कार्य पर सकारात्मक प्रभाव, कोरोनरी धमनी रोग की अनुपस्थिति में भी फैले हुए वेंट्रिकल के क्रोनिक इस्किमिया में कमी और दमन से जुड़ा हुआ है। मायोकार्डियोसाइट्स के एपोप्टोसिस की प्रक्रियाएं βl-एड्रीनर्जिक उत्तेजना की स्थितियों के तहत सक्रिय होती हैं।

सीएचएफ में, रक्त प्लाज्मा में बेसल नॉरपेनेफ्रिन के स्तर में वृद्धि होती है, जो एड्रीनर्जिक तंत्रिकाओं के अंत में इसके बढ़े हुए उत्पादन, रक्त प्लाज्मा में प्रवेश की दर और रक्त प्लाज्मा से नॉरपेनेफ्रिन की निकासी में कमी से जुड़ी होती है। , डोपामाइन और अक्सर एड्रेनालाईन में वृद्धि के साथ। बेसल प्लाज्मा नॉरपेनेफ्रिन स्तर की सांद्रता CHF में मृत्यु का एक स्वतंत्र भविष्यवक्ता है। सीएचएफ में सहानुभूति-अधिवृक्क प्रणाली की गतिविधि में प्रारंभिक वृद्धि प्रकृति में प्रतिपूरक है और कार्डियक आउटपुट में वृद्धि, हृदय और कंकाल की मांसपेशियों की ओर क्षेत्रीय रक्त प्रवाह के पुनर्वितरण में योगदान करती है; वृक्क वाहिकासंकुचन महत्वपूर्ण अंगों के छिड़काव को बेहतर बनाने में मदद करता है। इसके बाद, सहानुभूति-अधिवृक्क की गतिविधि में वृद्धि हुई

अंडाशय प्रणाली में मायोकार्डियम द्वारा ऑक्सीजन की मांग बढ़ जाती है, इस्किमिया, कार्डियक अतालता बढ़ जाती है, और कार्डियोमायोसाइट्स पर सीधा प्रभाव पड़ता है - रीमॉडलिंग, हाइपरट्रॉफी, एपोप्टोसिस और नेक्रोसिस।

कैटेकोलामाइन के लंबे समय तक ऊंचे स्तर के साथ, मायोकार्डियल β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स प्लाज्मा झिल्ली पर रिसेप्टर्स की संख्या में कमी और एडिनाइलेट साइक्लेज के साथ रिसेप्टर्स के युग्मन में व्यवधान के कारण न्यूरोट्रांसमीटर (डिसिनिटाइजेशन राज्य) के प्रति कम संवेदनशीलता की स्थिति में प्रवेश करते हैं। मायोकार्डियल β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का घनत्व आधे से कम हो जाता है, रिसेप्टर कमी की डिग्री सीएचएफ की गंभीरता, मायोकार्डियल सिकुड़न और इजेक्शन अंश के समानुपाती होती है। अनुपात और β बदल जाते हैं 2 -बढ़ती β की दिशा में एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स 2 -एड्रेनोरिसेप्टर्स। एडिनाइलेट साइक्लेज़ के साथ β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के युग्मन में व्यवधान से कैटेकोलामाइन का प्रत्यक्ष कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव होता है, कैल्शियम आयनों के साथ कार्डियोमायोसाइट माइटोकॉन्ड्रिया का अधिभार, एडीपी रिफॉस्फोराइलेशन प्रक्रियाओं में व्यवधान, क्रिएटिन फॉस्फेट और एटीपी भंडार की कमी होती है। फॉस्फोलिपेज़ और प्रोटीज़ का सक्रियण कोशिका झिल्ली के विनाश और कार्डियोमायोसाइट्स की मृत्यु में योगदान देता है।

मायोकार्डियम में एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के घनत्व में कमी को नॉरपेनेफ्रिन के स्थानीय भंडार में कमी, मायोकार्डियम के एड्रीनर्जिक समर्थन के पर्याप्त भार में व्यवधान और रोग की प्रगति के साथ जोड़ा जाता है।

सीएचएफ में β-ब्लॉकर्स के सकारात्मक प्रभाव हैं: सहानुभूति गतिविधि में कमी, हृदय गति में कमी, एक एंटीरैडमिक प्रभाव, डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार, मायोकार्डियल हाइपोक्सिया में कमी और हाइपरट्रॉफी का प्रतिगमन, नेक्रोसिस और एपोप्टोसिस में कमी कार्डियोमायोसाइट्स, रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की नाकाबंदी के कारण भीड़ की गंभीरता में कमी।

यूएससीपी के अनुसंधान डेटा के आधार पर - कार्वेडिलोल के लिए अमेरिकी कार्यक्रम, बिसोप्रोलोल के साथ सीआईबीआईएस II और मेटोप्रोलोल के साथ मेरिट एचएफ दवा के निरंतर रिलीज के साथ सक्सेनेट, कॉपरनिकस, मकर राशि में समग्र, हृदय संबंधी, अचानक मृत्यु, आवृत्ति में कमी में महत्वपूर्ण कमी के बारे में अस्पताल में भर्ती होने पर, सीएचएफ वाले गंभीर श्रेणी के रोगियों में मृत्यु के जोखिम में 35% की कमी आई, उपरोक्त β-ब्लॉकर्स सभी कार्यात्मक वर्गों के सीएचएफ वाले रोगियों की फार्माकोथेरेपी में अग्रणी पदों में से एक पर कब्जा कर लेते हैं। एसीई अवरोधकों के साथ β-ब्लॉकर्स

CHF के उपचार में मुख्य साधन हैं। रोग की प्रगति को धीमा करने, अस्पताल में भर्ती होने की संख्या और विघटित रोगियों के पूर्वानुमान में सुधार करने की उनकी क्षमता संदेह से परे है (साक्ष्य स्तर ए)। β-ब्लॉकर्स का उपयोग CHF वाले सभी रोगियों में किया जाना चाहिए जिनके पास दवाओं के इस समूह के लिए सामान्य मतभेद नहीं हैं। विघटन की गंभीरता, लिंग, आयु, प्रारंभिक दबाव स्तर (एसबीपी 85 मिमी एचजी से कम नहीं) और प्रारंभिक हृदय गति β-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए मतभेद निर्धारित करने में एक स्वतंत्र भूमिका नहीं निभाते हैं। β-ब्लॉकर्स का प्रिस्क्रिप्शन शुरू होता है 1 /8 CHF के स्थिरीकरण वाले रोगियों के लिए चिकित्सीय खुराक। CHF के उपचार में β-ब्लॉकर्स "आपातकालीन दवा" नहीं हैं और रोगियों को विघटन और अतिजलीकरण की स्थिति से राहत नहीं दे सकते हैं। संभावित नियुक्ति β एल-एनवाईएचए वर्ग II - III CHF, बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश के साथ 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में प्रारंभिक उपचार दवा के रूप में चयनात्मक β-अवरोधक बिसोप्रोलोल<35% с последующим присоединением ингибитора АПФ (степень доказанности В). Начальная терапия βएलए-चयनात्मक β-अवरोधक को नैदानिक ​​स्थितियों में उचित ठहराया जा सकता है जहां निम्न रक्तचाप पर गंभीर टैचीकार्डिया प्रबल होता है, जिसके बाद एसीई अवरोधक जोड़ा जाता है।

CHF वाले रोगियों में β-ब्लॉकर्स निर्धारित करने की रणनीति तालिका में प्रस्तुत की गई है। 5.9.

पहले 2-3 महीनों में, β-ब्लॉकर्स की छोटी खुराक के उपयोग से भी परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि होती है और मायोकार्डियल सिस्टोलिक फ़ंक्शन में कमी आती है, जिसके लिए CHF वाले रोगी को निर्धारित β-ब्लॉकर की खुराक के अनुमापन की आवश्यकता होती है। और रोग के नैदानिक ​​पाठ्यक्रम की गतिशील निगरानी। इन मामलों में, मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधकों की खुराक बढ़ाने, सकारात्मक इनोट्रोपिक दवाओं (कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स या कैल्शियम सेंसिटाइज़र - लेवोसिमेंडन ​​की छोटी खुराक) का उपयोग और बीटा-ब्लॉकर खुराक की धीमी अनुमापन की सिफारिश की जाती है।

दिल की विफलता के लिए β-ब्लॉकर्स के उपयोग में बाधाएं हैं:

ब्रोन्कियल अस्थमा या गंभीर ब्रोन्कियल पैथोलॉजी, बीटा-ब्लॉकर निर्धारित होने पर ब्रोन्कियल रुकावट के लक्षणों में वृद्धि के साथ;

रोगसूचक ब्रैडीकेडिया (<50 уд/мин);

लक्षणात्मक हाइपोटेंशन (<85 мм рт.ст.);

तालिका 5.9

बड़े पैमाने पर प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों के आधार पर दिल की विफलता में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रारंभिक, लक्ष्य खुराक और खुराक कार्यक्रम

अनुसंधान

दूसरी डिग्री और उच्चतर की ए-वी नाकाबंदी;

गंभीर तिरोहित अंतःस्रावीशोथ।

सीएचएफ और टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों को β-ब्लॉकर्स का प्रशासन बिल्कुल संकेत दिया गया है। इस वर्ग की दवाओं के सभी सकारात्मक गुण मधुमेह मेलेटस की उपस्थिति में पूरी तरह से संरक्षित रहते हैं। अतिरिक्त गुणों के साथ गैर-कार्डियोसेलेक्टिव और एड्रेनोब्लॉकर का उपयोग 0 4 परिधीय ऊतकों की इंसुलिन के प्रति संवेदनशीलता (साक्ष्य स्तर ए) में सुधार करके ऐसे रोगियों में β-ब्लॉकर कार्वेडिलोल पसंद की दवा हो सकती है।

β का उपयोग करके वरिष्ठ अध्ययन के परिणाम एल-चयनात्मक β-अवरोधक नेबिवोलोल, जिसने 75 वर्ष से अधिक आयु के सीएचएफ वाले रोगियों में अस्पताल में भर्ती होने और मृत्यु की आवृत्ति में एक छोटी लेकिन महत्वपूर्ण समग्र कमी का प्रदर्शन किया, हमें 70 वर्ष से अधिक आयु के सीएचएफ वाले रोगियों के उपचार के लिए नेबिवोलोल की सिफारिश करने की अनुमति दी।

जीएफसीआई और ओएसएचएफ की राष्ट्रीय सिफारिशों द्वारा स्थापित सीएचएफ वाले रोगियों के उपचार के लिए β-एरेनोब्लॉकर्स की खुराक तालिका 5.10 में प्रस्तुत की गई है।

तालिका 5.10

CHF वाले रोगियों के उपचार के लिए बीटा-ब्लॉकर्स की खुराक

दिल का बायां निचला भाग<35%, была выявлена одинаковая эффективность и переносимость бетаксолола и карведилола.

गैर-चयनात्मक β-अवरोधक ब्यूसिंडोलोल का उपयोग, जिसमें मध्यम आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि और अतिरिक्त वासोडिलेटिंग गुण (BEST अध्ययन) हैं, ने CHF के कारण समग्र मृत्यु दर और अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति में उल्लेखनीय कमी नहीं की; काले रोगियों के समूह में पूर्वानुमान खराब हो रहा था और मृत्यु का जोखिम 17% बढ़ गया था।

रोगियों के कुछ जनसांख्यिकीय समूहों, बुजुर्ग रोगियों और आलिंद फिब्रिलेशन वाले रोगियों में इस समूह में दवाओं की प्रभावशीलता को और अधिक स्पष्ट करने की आवश्यकता है।

β-एड्रेनोब लोकेटर की हाइपोटेंसिव क्रिया के मुख्य तंत्र

β-ब्लॉकर्स धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में प्रारंभिक चिकित्सा दवाएं हैं। β-ब्लॉकर्स मायोकार्डियल रोधगलन के बाद रोगियों में उच्च रक्तचाप के उपचार में पहली पंक्ति की दवाएं हैं, जो स्थिर एनजाइना, हृदय विफलता से पीड़ित हैं, एसीई अवरोधकों और/या एटीआईआई रिसेप्टर ब्लॉकर्स के प्रति असहिष्णु लोगों में, गर्भधारण की योजना बना रही प्रसव उम्र की महिलाओं में।

हृदय के β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के परिणामस्वरूप, हृदय गति और मायोकार्डियल सिकुड़न कम हो जाती है, और कार्डियक आउटपुट कम हो जाता है। गुर्दे के जक्सटाग्लोमेरुलर तंत्र की कोशिकाओं में β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी से रेनिन के स्राव में कमी, एंजियोटेंसिन के गठन में कमी और परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी होती है। एल्डोस्टेरोन उत्पादन कम करने से द्रव प्रतिधारण को कम करने में मदद मिलती है। महाधमनी चाप और कैरोटिड साइनस के बैरोरिसेप्टर्स की संवेदनशीलता बदल जाती है, और पोस्टगैंग्लिओनिक सहानुभूति तंत्रिका फाइबर के अंत से नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई बाधित हो जाती है। केंद्रीय एड्रीनर्जिक प्रभाव बाधित होते हैं (बीटा-ब्लॉकर्स के लिए जो रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदते हैं)।

β-एड्रेनर ब्लॉकर्स का उपयोग सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप को कम करने, सुबह के समय रक्तचाप को नियंत्रित करने और सामान्य करने में मदद करता है

दैनिक रक्तचाप प्रोफ़ाइल। बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी को आज हृदय संबंधी जटिलताओं के विकास के लिए सबसे महत्वपूर्ण जोखिम कारकों में से एक माना जाता है।

β-ब्लॉकर्स, सहानुभूति और रेनिन-एंजियोथेसिन प्रणाली की गतिविधि को कम करने के परिणामस्वरूप, बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी की रोकथाम और उलटा करने के लिए दवाओं का इष्टतम वर्ग हैं। एल्डोस्टेरोन के स्तर में अप्रत्यक्ष कमी मायोकार्डियल फाइब्रोसिस के अनुकरण को सीमित करती है, जिससे बाएं वेंट्रिकुलर डायस्टोलिक फ़ंक्शन में सुधार होता है।

β-ब्लॉकर्स की चयनात्मकता का स्तर हाइपोटेंशन प्रभाव के निर्धारण घटकों में से एक के रूप में कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध पर प्रभाव को निर्धारित करता है। चयनात्मक β एल-बीटा नाकाबंदी के कारण एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स का परिधीय संवहनी प्रतिरोध, गैर-चयनात्मक पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है 2 -संवहनी रिसेप्टर्स, वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को बढ़ा सकते हैं और परिधीय संवहनी प्रतिरोध को बढ़ा सकते हैं।

जब रक्तचाप बढ़ने के कारण महाधमनी धमनीविस्फार विच्छेदन का खतरा होता है तो वैसोडिलेटर्स या लेबेटोलोल के साथ संयोजन में β-ब्लॉकर्स पसंद की दवाएं हैं। यह उच्च रक्तचाप की एकमात्र नैदानिक ​​स्थिति है जिसमें 5-10 मिनट के भीतर रक्तचाप में तेजी से कमी की आवश्यकता होती है। कार्डियक आउटपुट में वृद्धि को रोकने के लिए बीटा-ब्लॉकर का प्रशासन वैसोडिलेटर के प्रशासन से पहले होना चाहिए जो स्थिति को बढ़ा सकता है।

लेबेटोलोल तीव्र कोरोनरी अपर्याप्तता से जटिल उच्च रक्तचाप संकट के उपचार में पसंद की दवा है; टैचीकार्डिया या ताल गड़बड़ी के विकास के लिए गैर-चयनात्मक β-अवरोधक के पैरेंट्रल प्रशासन का संकेत दिया जाता है।

उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों से जटिल दर्दनाक मस्तिष्क की चोटों वाले रोगियों के प्रबंधन के लिए लेबेटोलोल और एस्मोलोल पसंद की दवाएं हैं।

मेथिल्डोपा के प्रति असहिष्णुता के मामले में गर्भवती महिलाओं में रक्तचाप को नियंत्रित करने के लिए लेबेटोलोल और ऑक्सप्रेनालोल पसंद की दवाएं हैं। पिंडोलोल की प्रभावशीलता ऑक्सप्रेनोलोल और लेबेटोलोल से तुलनीय है। एटेनोलोल के लंबे समय तक उपयोग से नवजात शिशु और प्लेसेंटा के वजन में कमी पाई गई, जो भ्रूण-प्लेसेंटल रक्त प्रवाह में कमी से जुड़ा है।

तालिका में तालिका 5.11 उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए β-ब्लॉकर्स की मुख्य खुराक और प्रशासन की आवृत्ति प्रस्तुत करती है।

तालिका 5.11

उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए β-ब्लॉकर्स की दैनिक खुराक और उपयोग की आवृत्ति

β-एड्रेनोब्लॉकर्स के साथ थेरेपी की प्रभावशीलता की निगरानी

बीटा-ब्लॉकर की अगली खुराक (आमतौर पर प्रशासन के 2 घंटे बाद) के अधिकतम अपेक्षित प्रभाव पर प्रभावी हृदय गति 55-60 बीट प्रति मिनट है। दवा के नियमित उपयोग के 3-4 सप्ताह के बाद एक स्थिर हाइपोटेंशन प्रभाव होता है। एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन धीमा होने की संभावना को देखते हुए, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक निगरानी आवश्यक है, खासकर हृदय गति में अधिक महत्वपूर्ण कमी के मामलों में। अव्यक्त संचार विफलता के लक्षणों वाले रोगियों को ध्यान देने की आवश्यकता होती है; ऐसे रोगियों को विघटन घटना (थकान, वजन बढ़ना, सांस की तकलीफ, घरघराहट की उपस्थिति) के विकास के खतरे के कारण β-ब्लॉकर की खुराक में लंबे समय तक अनुमापन की आवश्यकता होती है। फेफड़े)।

β-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के फार्माकोडायनामिक्स की आयु-संबंधित विशेषताएं β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के बीच बातचीत में बदलाव और एलानिन एमिनोट्रांस्फरेज़ उत्पादन की उत्तेजना और एडिनाइलेट साइक्लेज के लिए रिसेप्टर के बंधन के कारण होती हैं। β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की β-ब्लॉकर्स के प्रति संवेदनशीलता बदल जाती है और विकृत हो जाती है। यह दवा के प्रति फार्माकोडायनामिक प्रतिक्रिया की बहुआयामी और भविष्यवाणी करने में कठिन प्रकृति को निर्धारित करता है।

फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर भी बदलते हैं: शरीर के रक्त, पानी और मांसपेशियों की प्रोटीन क्षमता कम हो जाती है, वसा ऊतक की मात्रा बढ़ जाती है, और ऊतक छिड़काव में परिवर्तन होता है। यकृत रक्त प्रवाह की मात्रा और गति 35-45% कम हो जाती है। हेपेटोसाइट्स की संख्या और उनकी एंजाइमिक गतिविधि का स्तर कम हो जाता है - यकृत का वजन 18-25% कम हो जाता है। गुर्दे के कार्यशील ग्लोमेरुली की संख्या, ग्लोमेरुलर निस्पंदन की दर (35-50%) और ट्यूबलर स्राव कम हो जाते हैं।

चयनित β-एड्रेनोब्लॉकर दवाएं

गैर चयनात्मकβ - एड्रीनर्जिक अवरोधक

प्रोप्रानोलोल- एक अल्पकालिक प्रभाव के साथ अपनी स्वयं की सहानुभूति गतिविधि के बिना एक गैर-चयनात्मक बीटा-अवरोधक। मौखिक प्रशासन के बाद प्रोप्रानोलोल की जैव उपलब्धता 30% से कम है, टी 1/2 - 2-3 घंटे। यकृत के माध्यम से पहली बार पारित होने के दौरान दवा के चयापचय की उच्च दर के कारण, एक ही खुराक लेने के बाद रक्त प्लाज्मा में इसकी सांद्रता व्यक्ति से दूसरे व्यक्ति में 7-20 गुना भिन्न हो सकती है। ली गई खुराक का 90% मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में समाप्त हो जाता है। शरीर में प्रोप्रानोलोल और, जाहिरा तौर पर, अन्य β-ब्लॉकर्स का वितरण कई दवाओं से प्रभावित होता है। साथ ही, बीटा-ब्लॉकर्स स्वयं अन्य दवाओं के चयापचय और फार्माकोकाइनेटिक्स को बदल सकते हैं। प्रोप्रानोलोल को मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है, छोटी खुराक से शुरू करके - 10-20 मिलीग्राम, धीरे-धीरे (विशेषकर वृद्ध लोगों में और संदिग्ध हृदय विफलता के मामलों में) 2-3 सप्ताह में, दैनिक खुराक को प्रभावी खुराक (160-180-240 मिलीग्राम) तक लाया जाता है। ). दवा के अल्प आधे जीवन को देखते हुए, निरंतर चिकित्सीय एकाग्रता प्राप्त करने के लिए दिन में 3-4 बार प्रोप्रानोलोल लेना आवश्यक है। इलाज लंबा चल सकता है. उस ऊंचे को याद रखना चाहिए

प्रोप्रानोलोल की खुराक के परिणामस्वरूप दुष्प्रभाव बढ़ सकते हैं। इष्टतम खुराक का चयन करने के लिए, हृदय गति और रक्तचाप का नियमित माप आवश्यक है। दवा को धीरे-धीरे बंद करने की सिफारिश की जाती है, खासकर लंबे समय तक उपयोग के बाद या बड़ी खुराक का उपयोग करने के बाद (एक सप्ताह के भीतर खुराक को 50% कम करें), क्योंकि इसके उपयोग को अचानक बंद करने से वापसी सिंड्रोम हो सकता है: एनजाइना हमलों की आवृत्ति में वृद्धि, विकास गैस्ट्रिक टैचीकार्डिया या मायोकार्डियल रोधगलन, और एएच - रक्तचाप में तेज वृद्धि।

नाडोलोल- आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण और झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि के बिना एक गैर-चयनात्मक β-अवरोधक। यह अपने लंबे समय तक चलने वाले प्रभाव और किडनी के कार्य में सुधार करने की क्षमता में इस समूह की अन्य दवाओं से भिन्न है। नाडोलोल में एंटीजाइनल गतिविधि होती है। इसका कार्डियोडिप्रेसिव प्रभाव कम होता है, संभवतः झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि की कमी के कारण। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो लगभग 30% दवा अवशोषित हो जाती है। केवल 18-21% ही प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। मौखिक प्रशासन के बाद रक्त में चरम सांद्रता 3-4 घंटे के बाद पहुँच जाती है, टी 1/2

14 से 24 घंटे तक, जो एनजाइना और उच्च रक्तचाप दोनों के रोगियों के उपचार में दवा को दिन में एक बार निर्धारित करने की अनुमति देता है। नाडोलोल का शरीर में चयापचय नहीं होता है और यह गुर्दे और आंतों द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। एकल खुराक के 4 दिन बाद ही पूर्ण मुक्ति प्राप्त होती है। नाडोलोल दिन में एक बार 40-160 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। रक्त में इसकी सांद्रता का एक स्थिर स्तर प्रशासन के 6-9 दिनों के बाद प्राप्त होता है।

पिंडोलोलसहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाला एक गैर-चयनात्मक β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक है। मौखिक रूप से लेने पर यह अच्छी तरह अवशोषित हो जाता है। विशेषताएं उच्च जैवउपलब्धता, टी 1/2

3-6 घंटे, बीटा-ब्लॉकिंग प्रभाव 8 घंटे तक रहता है। ली गई खुराक का लगभग 57% प्रोटीन के साथ मिलाया जाता है। 80% दवा मूत्र में उत्सर्जित होती है (40% अपरिवर्तित)। इसके मेटाबोलाइट्स ग्लुकुरोनाइड्स और सल्फेट्स के रूप में प्रस्तुत किए जाते हैं। सीआरएफ उन्मूलन स्थिरांक और आधे जीवन में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं करता है। दवा उन्मूलन की दर केवल गंभीर गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता में कम हो जाती हैदवा रक्त-मस्तिष्क बाधा और प्लेसेंटा में प्रवेश करती है। मूत्रवर्धक, एंटीएड्रीनर्जिक दवाओं, मेथिल्डोपा, रिसर्पाइन, बार्बिट्यूरेट्स, डिजिटलिस के साथ संगत। β-एड्रीनर्जिक अवरोधक क्रिया के संदर्भ में, 2 मिलीग्राम पिंडोलोल 40 मिलीग्राम प्रोप्रानोलोल के बराबर है। पिंडोलोल का उपयोग 5 मिलीग्राम दिन में 3-4 बार किया जाता है, और गंभीर मामलों में - 10 मिलीग्राम दिन में 3 बार।

यदि आवश्यक हो, तो दवा को 0.4 मिलीग्राम की खुराक में अंतःशिरा में प्रशासित किया जा सकता है; अंतःशिरा प्रशासन के लिए अधिकतम खुराक 1-2 मिलीग्राम है। प्रोप्रानोलोल की तुलना में दवा आराम के समय कम स्पष्ट नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव पैदा करती है। अन्य गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में β पर इसका कमजोर प्रभाव पड़ता है। 2 -एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स और इसलिए सामान्य खुराक में ब्रोंकोस्पज़म और मधुमेह मेलेटस के लिए सुरक्षित है। उच्च रक्तचाप में, पिंडोलोल का हाइपोटेंशन प्रभाव प्रोप्रानोलोल की तुलना में अधिक धीरे-धीरे विकसित होता है: कार्रवाई की शुरुआत एक सप्ताह के बाद होती है, और अधिकतम प्रभाव 4-6 सप्ताह के बाद होता है।

चयनात्मकβ - एड्रीनर्जिक अवरोधक

नेबिवोलोल- अत्यधिक चयनात्मक तीसरी पीढ़ी β-अवरोधक। नेबिवोलोल का सक्रिय पदार्थ एक रेसमेट है, जिसमें दो एनैन्टीओमर्स होते हैं। डी-नेबिवोलोल एक प्रतिस्पर्धी और अत्यधिक चयनात्मक β है एल-अवरोधक. एल-नेबिवोलोल में संवहनी एंडोथेलियम से आराम कारक (एनओ) की रिहाई को नियंत्रित करके हल्का वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है, जो सामान्य बेसल संवहनी टोन को बनाए रखता है। मौखिक प्रशासन के बाद, यह जल्दी से अवशोषित हो जाता है। अत्यधिक लिपोफिलिक दवा। नेबिवोलोल को सक्रिय रूप से चयापचय किया जाता है, आंशिक रूप से सक्रिय हाइड्रॉक्सीमेटाबोलाइट्स के निर्माण के साथ। तीव्र चयापचय वाले व्यक्तियों में एक स्थिर संतुलन एकाग्रता तक पहुंचने का समय 24 घंटों के भीतर प्राप्त किया जाता है, हाइड्रॉक्सीमेटाबोलाइट्स के लिए - कई दिनों के बाद।

काल्पनिक प्रभाव का स्तर और चिकित्सा पर प्रतिक्रिया करने वाले रोगियों की संख्या दवा की 2.5-5 मिलीग्राम दैनिक खुराक के अनुपात में बढ़ जाती है, इसलिए नेबिवोलोल की औसत प्रभावी खुराक 5 मिलीग्राम प्रति दिन ली जाती है; गुर्दे की विफलता के मामले में, साथ ही 65 वर्ष से अधिक उम्र के व्यक्तियों में, प्रारंभिक खुराक 2.5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

नेबिवोलोल का हाइपोटेंशन प्रभाव उपचार के पहले सप्ताह के बाद विकसित होता है, नियमित उपयोग के चौथे सप्ताह तक बढ़ जाता है, और 12 महीने तक के दीर्घकालिक उपचार के साथ, प्रभाव लगातार बना रहता है। नेबिवोलोल को बंद करने के बाद, रक्तचाप धीरे-धीरे 1 महीने में अपने मूल स्तर पर लौट आता है; उच्च रक्तचाप के बढ़ने के रूप में वापसी सिंड्रोम नहीं देखा जाता है।

वासोडिलेटिंग गुणों की उपस्थिति के कारण, नेबिवोलोल गुर्दे के हेमोडायनामिक मापदंडों (गुर्दे की धमनी प्रतिरोध, गुर्दे का रक्त प्रवाह, ग्लोमेरुलर निस्पंदन) को प्रभावित नहीं करता है।

निस्पंदन अंश) धमनी उच्च रक्तचाप की पृष्ठभूमि के खिलाफ सामान्य और बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले दोनों रोगियों में।

अपनी उच्च लिपोफिलिसिटी के बावजूद, नेबिवोलोल व्यावहारिक रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से होने वाले दुष्प्रभावों से मुक्त है: इससे नींद में खलल या बुरे सपने नहीं आते, जो कि लिपोफिलिक β-ब्लॉकर्स की विशेषता है। एकमात्र तंत्रिका संबंधी विकार पेरेस्टेसिया है - उनकी आवृत्ति 2-6% है। यौन रोग प्लेसीबो (2% से कम) से भिन्न दर पर नहीं हुआ।

कार्वेडिलोलइसमें β- और 1-एड्रीनर्जिक अवरोधक के साथ-साथ एंटीऑक्सीडेंट गुण भी हैं। यह आर्टेरियोलर वासोडिलेशन के माध्यम से हृदय पर तनाव के प्रभाव को कम करता है और रक्त वाहिकाओं और हृदय के न्यूरोहुमोरल वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर सक्रियण को रोकता है। कार्वेडिलोल का लंबे समय तक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है। इसका एंटीजाइनल प्रभाव होता है। इसकी अपनी सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि नहीं है। कार्वेडिलोल चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं के प्रसार और प्रवासन को रोकता है, जाहिर तौर पर विशिष्ट माइटोजेनिक रिसेप्टर्स पर कार्य करता है। कार्वेडिलोल में लिपोफिलिक गुण होते हैं। टी 1/2 6 घंटे है। यकृत के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान, इसका चयापचय होता है। रक्त प्लाज्मा में, कार्वेडिलोल 95% प्रोटीन से बंधा होता है। दवा यकृत के माध्यम से उत्सर्जित होती है। उच्च रक्तचाप के लिए उपयोग किया जाता है - दिन में एक बार 25-20 मिलीग्राम; एनजाइना पेक्टोरिस और पुरानी हृदय विफलता के लिए - 25-50 मिलीग्राम दिन में दो बार।

बिसोप्रोलोल- आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना एक अत्यधिक चयनात्मक, लंबे समय तक काम करने वाला β-अवरोधक और इसमें झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव नहीं होता है। इसमें एम्फोफिलिक गुण होते हैं। इसके लंबे समय तक प्रभाव के कारण, इसे दिन में एक बार निर्धारित किया जा सकता है। बिसोप्रोलोल का चरम प्रभाव प्रशासन के 2-4 घंटे बाद होता है, एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 24 घंटे तक रहता है। बिसोप्रोलोल हाइड्रोक्लोराइड के लिए जैव उपलब्धता 65-75% और बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट के लिए 80% है। बुजुर्गों में दवा की जैव उपलब्धता बढ़ जाती है। भोजन का सेवन बिसोप्रोलोल की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। अधिकांश दवाओं के साथ उपयोग किए जाने पर प्लाज्मा प्रोटीन (30%) से कम बंधन सुरक्षा सुनिश्चित करता है। बिसोप्रोलोल का 20% 3 निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में चयापचय किया जाता है। 2.5-20 मिलीग्राम की सीमा के भीतर खुराक पर दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स की एक रैखिक निर्भरता होती है। बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट के लिए टी एस 7-15 घंटे और बिसोप्रोलोल हाइड्रोक्लोराइड के लिए 4-10 घंटे है। बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट रक्त प्रोटीन को 30% तक बांधता है,

बिसोप्रोलोल हाइड्रोक्लोराइड - 40-68% तक। बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे की कार्यप्रणाली के मामले में रक्त में बिसोप्रोलोल का संचय संभव है। यकृत और गुर्दे द्वारा समान रूप से उत्सर्जित। दवा उन्मूलन की दर केवल गंभीर गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता के मामलों में कम हो जाती है, यही कारण है कि यदि यकृत और गुर्दे की कार्यप्रणाली खराब हो जाती है तो बिसोप्रोलोल रक्त में जमा हो सकता है।

रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदता है। धमनी उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस, हृदय विफलता के लिए उपयोग किया जाता है। उच्च रक्तचाप के लिए प्रारंभिक खुराक 5-10 मिलीग्राम प्रति दिन है, खुराक को प्रति दिन 20 मिलीग्राम तक बढ़ाना संभव है; यकृत और गुर्दे की अपर्याप्त कार्यप्रणाली के मामले में, दैनिक खुराक 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। बिसोप्रोलोल मधुमेह के रोगियों में रक्त में ग्लूकोज के स्तर और थायराइड हार्मोन के स्तर को प्रभावित नहीं करता है, और पुरुषों में शक्ति पर इसका लगभग कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

बेटाक्सोलोल- एक कार्डियोसेलेक्टिव β-अवरोधक जिसकी अपनी सहानुभूति गतिविधि नहीं है और कमजोर रूप से व्यक्त झिल्ली-स्थिरीकरण गुण हैं। β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर नाकाबंदी की क्षमता प्रोप्रानोलोल के प्रभाव से 4 गुना अधिक है। इसमें उच्च लिपोफिलिसिटी होती है। अच्छी तरह से (95% से अधिक) जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित। एकल खुराक के बाद, यह 2-4 घंटों के बाद रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता तक पहुंच जाता है। भोजन का सेवन अवशोषण की डिग्री और दर को प्रभावित नहीं करता है। अन्य लिपोफिलिक दवाओं के विपरीत, मौखिक रूप से लेने पर बीटाक्सोलोल की जैव उपलब्धता 80-89% होती है, जिसे यकृत के माध्यम से "पहले पास" प्रभाव की अनुपस्थिति से समझाया जाता है। व्यक्तिगत चयापचय विशेषताएं रक्त सीरम में दवा की सांद्रता की परिवर्तनशीलता को प्रभावित नहीं करती हैं, जो हमें उपयोग किए जाने पर दवा की कार्रवाई के प्रति अधिक स्थिर प्रतिक्रिया की उम्मीद करने की अनुमति देती है। हृदय गति में कमी की डिग्री बीटाक्सोलोल की खुराक के समानुपाती होती है। प्रशासन के 3-4 घंटे बाद और फिर 24 घंटों के लिए रक्त में बीटाक्सोलोल की चरम सांद्रता के साथ एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव का सहसंबंध होता है, प्रभाव खुराक पर निर्भर होता है। बीटाक्सोलोल के नियमित उपयोग से, एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव 1-2 सप्ताह के बाद अपने अधिकतम तक पहुंच जाता है। बीटाक्सोलोल को माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है, हालांकि, सिमेटिडाइन एक साथ उपयोग करने पर दवा की एकाग्रता में बदलाव नहीं करता है और टी 1/2 के लंबे समय तक बढ़ने का कारण नहीं बनता है। टी1/2 14-22 घंटे है, जो आपको दिन में एक बार दवा लेने की अनुमति देता है। वृद्ध लोगों में, T1/2 बढ़कर 27 घंटे हो जाता है।

प्लाज्मा प्रोटीन को 50-55% तक बांधता है, जिसमें से एल्ब्यूमिन को 42% तक बांधता है। लिवर और किडनी की बीमारी प्रोटीन बाइंडिंग की डिग्री को प्रभावित नहीं करती है; एक ही समय में डिगॉक्सिन, एस्पिरिन या मूत्रवर्धक लेने पर यह नहीं बदलता है। बीटाक्सोलोल और इसके मेटाबोलाइट्स मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। दवा उन्मूलन की दर केवल गंभीर गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता में घट जाती है। बीटाक्सोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स को गंभीर यकृत और मध्यम गुर्दे की विफलता के लिए खुराक आहार में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है। दवा का खुराक समायोजन केवल गंभीर गुर्दे की विफलता के मामलों में और डायलिसिस पर रोगियों में आवश्यक है। हेमोडायलिसिस की आवश्यकता वाले महत्वपूर्ण गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए, बीटाक्सोलोल की प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 5 मिलीग्राम है, खुराक को हर 14 दिनों में 5 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, अधिकतम खुराक 20 मिलीग्राम है। उच्च रक्तचाप और एनजाइना पेक्टोरिस के लिए प्रारंभिक खुराक दिन में एक बार 10 मिलीग्राम है; यदि आवश्यक हो, तो खुराक 7-14 दिनों के बाद दोगुनी हो सकती है। प्रभाव को बढ़ाने के लिए, बीटाक्सालोल को थियाजाइड मूत्रवर्धक, वैसोडिलेटर्स, इमडाज़ोलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट और ओ 1-ब्लॉकर्स के साथ जोड़ा जा सकता है। अन्य चयनात्मक β 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर लाभ एचडीएल एकाग्रता में कमी की अनुपस्थिति है। बीटाक्सोलोल हाइपोग्लाइसीमिया के दौरान ग्लूकोज चयापचय और प्रतिपूरक तंत्र की प्रक्रिया को प्रभावित नहीं करता है। एनजाइना पेक्टोरिस के रोगियों में हृदय गति, रक्तचाप में कमी और व्यायाम सहनशीलता में वृद्धि की डिग्री के संदर्भ में, बीटाक्सोलोल का प्रभाव नाडोलोल से भिन्न नहीं था।

मेटोप्रोलोल- β 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स का चयनात्मक अवरोधक। मेटोप्रोलोल की जैवउपलब्धता 50% है, नियमित रिलीज़ खुराक फॉर्म के लिए टीएस 3-4 घंटे है। लगभग 12% दवा रक्त प्रोटीन से बंधी होती है। मेटोप्रोलोल ऊतकों में तेजी से घुल जाता है, रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश करता है, और प्लाज्मा की तुलना में स्तन के दूध में अधिक सांद्रता में पाया जाता है। दवा साइटोक्रोम P4502D6 प्रणाली में तीव्र यकृत चयापचय से गुजरती है और इसमें दो सक्रिय मेटाबोलाइट्स होते हैं - α-हाइड्रॉक्सीमेटोप्रोलोल और ओ-डाइमिथाइलमेटोप्रोलोल। उम्र मेटोप्रोलोल की सांद्रता को प्रभावित नहीं करती है; सिरोसिस जैवउपलब्धता को 84% और आधे जीवन को 7.2 घंटे तक बढ़ा देता है। क्रोनिक रीनल फेल्योर में, दवा शरीर में जमा नहीं होती है। हाइपरथायरायडिज्म के रोगियों में, प्राप्त अधिकतम एकाग्रता का स्तर और गतिज वक्र के नीचे का क्षेत्र कम हो जाता है। दवा मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट (नियमित और विलंबित रिलीज फॉर्म) के रूप में मौजूद है।

एनआईए), मेटोप्रोलोल लंबे समय तक नियंत्रित रिलीज के साथ सफल होता है। निरंतर रिलीज़ फॉर्म में सक्रिय पदार्थ की अधिकतम सांद्रता नियमित रिलीज़ फॉर्म की तुलना में 2.5 गुना कम होती है, जो संचार अपर्याप्तता वाले रोगियों के लिए फायदेमंद है। 100 मिलीग्राम की खुराक पर विभिन्न रिलीज के मेटोप्रोलोल के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर तालिका में प्रस्तुत किए गए हैं। 5.12.

तालिका 5.12

मेटोप्रोलोल के खुराक रूपों के फार्माकोकाइनेटिक्स

नियंत्रित रिलीज फॉर्म में मेटोप्रोलोल सक्सिनेट में सक्रिय पदार्थ की रिहाई की निरंतर दर होती है, पेट में अवशोषण भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करता है।

उच्च रक्तचाप और एनजाइना पेक्टोरिस के लिए, मेटोप्रोलोल दिन में 2 बार, 50-100-200 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। हाइपोटेंशन प्रभाव तेजी से होता है, सिस्टोलिक रक्तचाप 15 मिनट के बाद कम हो जाता है, अधिकतम 2 घंटे के बाद। नियमित उपयोग के कई हफ्तों के बाद डायस्टोलिक दबाव कम हो जाता है। परिसंचरण विफलता के उपचार में निरंतर रिलीज़ फॉर्म पसंद की दवाएं हैं। दिल की विफलता में एसीई अवरोधकों की नैदानिक ​​​​प्रभावशीलता β-ब्लॉकर (एटीएलएएस, मेरिट एचएफ, प्रीसीज़, मोचा अध्ययन) के जुड़ने से काफी बढ़ जाती है।

एटेनोलोल- चयनात्मक β एल- एक एड्रीनर्जिक अवरोधक जिसकी अपनी सहानुभूतिपूर्ण और झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि नहीं होती है। जठरांत्र पथ से लगभग 50% अवशोषित। चरम प्लाज्मा सांद्रता 2-4 घंटों के बाद होती है। यह लगभग यकृत में चयापचय नहीं होता है और मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा समाप्त हो जाता है। लगभग 6-16% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। टी 1/2 एकल और दीर्घकालिक दोनों के लिए 6-7 घंटे है

गंतव्य। मौखिक प्रशासन के बाद, कार्डियक आउटपुट में कमी एक घंटे के भीतर होती है, अधिकतम प्रभाव 2 से 4 घंटे के बीच होता है और कम से कम 24 घंटे तक रहता है। हाइपोटेंशन प्रभाव, सभी β-ब्लॉकर्स की तरह, प्लाज्मा स्तर से संबंधित नहीं होता है और निरंतर के बाद बढ़ जाता है कई हफ़्तों तक उपयोग करें उच्च रक्तचाप के लिए, प्रारंभिक खुराक 25-50 मिलीग्राम है; यदि 2-3 सप्ताह के भीतर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, तो खुराक को 100-200 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है, जिसे 2 खुराक में विभाजित किया जाता है। क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले बुजुर्ग रोगियों में, ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर 35 मिली/मिनट से कम होने पर खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है।

β-एड्रेनोब्लॉकर्स के साथ ड्रग इंटरेक्शन

तालिका 5.13

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

β-एड्रेनोब्लॉकर्स के उपयोग के दुष्प्रभाव और मतभेद

β-ब्लॉकर्स के दुष्प्रभाव एक या दूसरे प्रकार के रिसेप्टर पर उनके प्रमुख अवरोधक प्रभाव से निर्धारित होते हैं; लिपोफिलिसिटी का स्तर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से दुष्प्रभावों की उपस्थिति निर्धारित करता है (तालिका 5.14)।

β-ब्लॉकर्स के मुख्य दुष्प्रभाव हैं: साइनस ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक की डिग्री में विकास या वृद्धि, अव्यक्त कंजेस्टिव हृदय विफलता की अभिव्यक्ति, ब्रोन्कियल अस्थमा या अन्य प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों का तेज होना, हाइपोग्लाइसीमिया, बिगड़ा हुआ

तालिका 5.14

β-ब्लॉकर्स के दुष्प्रभावों के लक्षण

पुरुषों में कार्य, वैसोस्पास्म की विभिन्न अभिव्यक्तियाँ, सामान्य कमजोरी, उनींदापन, अवसाद, चक्कर आना, प्रतिक्रिया की गति में कमी, वापसी सिंड्रोम विकसित होने की संभावना (मुख्य रूप से कार्रवाई की छोटी अवधि वाली दवाओं के लिए)।

β-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए मतभेद। दवाओं का उपयोग गंभीर मंदनाड़ी (48 बीट्स/मिनट से कम), धमनी हाइपोटेंशन (100 मिमी एचजी से नीचे सिस्टोलिक रक्तचाप), ब्रोन्कियल अस्थमा, बीमार साइनस सिंड्रोम और उच्च ग्रेड एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन विकारों के लिए नहीं किया जाना चाहिए। सापेक्ष मतभेद विघटन के चरण में मधुमेह मेलेटस, गंभीर परिधीय संचार संबंधी विकार, विघटन की स्थिति में गंभीर संचार विफलता, गर्भावस्था (बीटा-ब्लॉकर्स के लिए जिनका वासोडिलेटिंग प्रभाव नहीं होता है) हैं।

β-एड्रेनोब्लॉकर्स का स्थान

संयुक्त चिकित्सा में

कार्यात्मक वर्ग I-III के एनजाइना पेक्टोरिस में एंजाइनल हमलों की रोकथाम के लिए और लक्ष्य रक्तचाप मूल्यों को बनाए रखने के लिए हल्के और मध्यम उच्च रक्तचाप वाले 30-50% रोगियों में β-ब्लॉकर्स के साथ मोनोथेरेपी प्रभावी है।

HOT अध्ययन के अनुसार, 85-80 मिमी एचजी से नीचे लक्ष्य डायस्टोलिक रक्तचाप प्राप्त करने के लिए। 68-74% रोगियों को संयोजन उच्चरक्तचापरोधी चिकित्सा की आवश्यकता होती है। मधुमेह और क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले अधिकांश रोगियों के लिए लक्ष्य रक्तचाप मूल्यों को प्राप्त करने के लिए संयोजन चिकित्सा का संकेत दिया गया है।

तर्कसंगत संयोजनों के निर्विवाद लाभ धमनी उच्च रक्तचाप के रोगजनन के विभिन्न भागों पर प्रभाव के कारण हाइपोटेंशन प्रभाव की प्रबलता, दवा की सहनशीलता में सुधार, साइड इफेक्ट की संख्या को कम करना, प्रति-नियामक तंत्र को सीमित करना (ब्रैडीकार्डिया, कुल परिधीय प्रतिरोध में वृद्धि) है। , धमनी-आकर्ष, मायोकार्डियल सिकुड़न में अत्यधिक कमी और अन्य), जिसमें एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं को निर्धारित करने के प्रारंभिक चरण भी शामिल हैं (तालिका 5.15)। प्रोटीनुरिया, मधुमेह मेलेटस और गुर्दे की विफलता की उपस्थिति में, मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के लिए संयुक्त एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी का संकेत दिया जाता है।

एक प्रभावी संयोजन β-अवरोधक और मूत्रवर्धक का संयुक्त उपयोग है। मूत्रवर्धक का मूत्रवर्धक और वासोडिलेटिंग प्रभाव सोडियम प्रतिधारण को सीमित करता है और बीटा-ब्लॉकर्स की विशेषता परिधीय संवहनी टोन को बढ़ाता है। β-ब्लॉकर्स, बदले में, सिम्पेथोएड्रेनल और रेनिन-एंजियोटेंसिन सिस्टम की गतिविधि को दबा देते हैं, जो एक मूत्रवर्धक की विशेषता है। β-ब्लॉकर के साथ मूत्रवर्धक हाइपोकैलिमिया के विकास को रोकना संभव है। ऐसे संयोजनों की कम लागत आकर्षक है।

संयुक्त खुराक के रूप हैं: टेनोरेटिक (50-100 मिलीग्राम एटेनोलोल और 25 मिलीग्राम क्लोर्थालिडोन), लोप्रेसर एचजीटी (50-100 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल और 25-50 मिलीग्राम हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड), कॉरज़ॉइड (40-80 मिलीग्राम नाडोलोल और 5 मिलीग्राम बेंड्रोफ्लुमेटाजाइड), विस्कल्डिक्स ( 10 मिलीग्राम पिंडोलोल और 5 मिलीग्राम क्लोपामाइड), ज़ियाक (2.5-5-10 मिलीग्राम बिसोप्रोलोल और 6.25 मिलीग्राम जाइरोक्लोरोथियाजाइड)।

जब धीमे कैल्शियम चैनलों के डायहाइड्रोपाइरीडीन विरोधियों के साथ जोड़ा जाता है, तो β-ब्लॉकर्स का एक योगात्मक प्रभाव होता है, जो टैचीकार्डिया के विकास और सहानुभूति तंत्रिका तंत्र के सक्रियण का प्रतिकार करता है, जो डायहाइड्रोपाइरीडीन के साथ प्रारंभिक चिकित्सा की विशेषता है। यह संयोजन चिकित्सा उच्च रक्तचाप और कोरोनरी धमनी रोग के रोगियों, गंभीर दुर्दम्य धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के लिए संकेतित है। लॉजिमैक्स 50-100 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल और 5-10 मिलीग्राम फेलोडिपिन के सक्रिय घटकों की दीर्घकालिक रिलीज प्रणाली के साथ एक निश्चित संयोजन है, जो चुनिंदा रूप से प्रीकेपिलरी प्रतिरोधी वाहिकाओं पर कार्य करता है। टेनोचेक दवा में 50 मिलीग्राम एटेनोलोल और 5 मिलीग्राम एम्लोडिपिन शामिल हैं।

β-ब्लॉकर्स और कैल्शियम प्रतिपक्षी - वेरापामिल या डिल्टियाज़ेम - का संयोजन एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन की महत्वपूर्ण मंदी के संदर्भ में खतरनाक है।

β-ब्लॉकर्स और a1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स का संयोजन फायदेमंद है। β-ब्लॉकर्स टैचीकार्डिया के विकास को रोकते हैं, जो कि α-ब्लॉकर्स निर्धारित होने पर विशिष्ट होता है। 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के अवरोधक β-ब्लॉकर्स के प्रभाव को कम करते हैं, जैसे परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि और लिपिड और कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर प्रभाव।

दवाएं बीटा-ब्लॉकर्स और एसीई अवरोधक, रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली की गतिविधि को कम करके, एक सहक्रियात्मक हाइपोटेंसिव प्रभाव डाल सकती हैं। एसीईआई का प्रशासन एंजियोटेंसिन II के गठन को पूरी तरह से नहीं रोकता है, क्योंकि इसके गठन के लिए वैकल्पिक रास्ते हैं। एसीई अवरोधक अवरोध के परिणामस्वरूप होने वाले हाइपररेनिनेमिया को गुर्दे के जक्सटाग्लोमेरुलर उपकरण द्वारा रेनिन स्राव पर β-ब्लॉकर्स के प्रत्यक्ष दमनकारी प्रभाव से कम किया जा सकता है। रेनिन स्राव के दमन से एंजियोटेंसिन I और अप्रत्यक्ष रूप से एंजियोटेंसिन II का उत्पादन कम हो जाएगा। एसीईआई के वैसोडिलेटिंग गुण β-ब्लॉकर्स के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव को कम कर सकते हैं। इस संयोजन का ऑर्गेनोप्रोटेक्टिव प्रभाव कंजेस्टिव हृदय विफलता वाले रोगियों में सिद्ध हुआ है।

β-ब्लॉकर और एक इमिडाज़ोलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट (एक केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली दवा) का संयोजन चयापचय संबंधी विकारों वाले रोगियों में लक्ष्य रक्तचाप मूल्यों को प्राप्त करने के लिए धमनी उच्च रक्तचाप के संयोजन चिकित्सा में तर्कसंगत हो सकता है (धमनी वाले 80% रोगियों तक) उच्च रक्तचाप चयापचय संबंधी विकारों से ग्रस्त है)। additive

हाइपोटेंशियल प्रभाव को इंसुलिन प्रतिरोध, बिगड़ा हुआ ग्लूकोज सहिष्णुता और डिस्लिपिडेमिया के सुधार के साथ जोड़ा जाता है, जो β-ब्लॉकर्स के वर्ग की विशेषता है।

तालिका 5.15

β-ब्लॉकर्स के साथ संयुक्त उच्चरक्तचापरोधी चिकित्सा