Kuo skiriasi prednizonas ir prednizolonas? Išsamios prednizolono vartojimo instrukcijos

Hormoninis vaistas Prednizolonas turi ryškų priešuždegiminį poveikį. Priklauso vaistų, kurių veikimo trukmė yra vidutinė, kategorijai. Gerą terapinį vaisto poveikį lemia jo savybė apriboti leukocitų ir makrofagų aktyvumą, taip pat užkirsti kelią jų judėjimui į uždegiminę kūno vietą.

Be to, prednizolonas neleidžia imuninei sistemai absorbuoti ląstelių ir akcentuoti interleukiną. Poveikis medžiagų apykaitos procesams riebaliniuose audiniuose neleidžia ląstelėms pasisavinti gliukozės ir skatina riebalų skaidymąsi. Tačiau dėl padidėjusio jo kiekio organizme padidėja insulino gamyba, o tai lemia riebalų kaupimąsi.

Prednizolonas ir deksametazonas skiriasi tuo, kad jis stipriau keičia vandens ir druskos balansą: pašalina kalį ir kalcį, bet skatina skysčių ir natrio susilaikymą. Galingesnio natūralaus hidrokortizono analogo (4 kartus galingesnio) antialerginį poveikį lemia gebėjimas iki minimumo sumažinti bazofilų skaičių ir sumažinti biologiškai aktyvių komponentų gamybą.

Deksametazonas

Deksametazonas turi maždaug tokį patį poveikį, tačiau jo veikimo biomechanizmas šiek tiek skiriasi. Tai ilgai veikiantis vaistas, todėl ilgalaikio gydymo režimu jis neskiriamas. Šis prednizolono analogas padidina trigliceridų, riebalų rūgščių ir cholesterolio kiekį kraujyje. Be to, šis vaistas gali sukelti hiperglikemiją.

Vaistas praktiškai nekeičia vandens ir druskos balanso ir neturi įtakos elektrolitų kiekiui. Deksametazonas laikomas dešimt kartų pranašesnis už natūralų kortizoną. Uždegiminiai procesai organizme yra lokalizuoti paveikdami eozinofilus ir putliąsias ląsteles, taip pat padidina membranos stabilumą.

Narkotikų panašumai

Dažnai sunku iš karto pasakyti, kad Deksametazonas ar Prednizolonas yra geresni, nes abu šie vaistai priklauso tai pačiai vaistų kategorijai – gliukokortikosteroidams, t.y. natūralių medžiagų, kurias gamina antinksčių žievė.

Jie turi keletą panašių savybių:

Skirtingai nei natūralūs hormonai, tiek deksametazonas, tiek prednizolonas yra aktyvesni mažesnėmis dozėmis;
Jie turi vienodai gerą priešuždegiminį poveikį organizmui;
Jie gerai malšina alerginius simptomus dėl gebėjimo išskirti histaminą iš putliųjų ląstelių;
Turi antitoksinį poveikį;
Abiejų vaistų imunosupresinės savybės vienodai efektyviai mažina organizmo imuninės sistemos sutrikimus;
Jie naudojami antišoko terapijoje, nes labai padidina kraujospūdį;
Jie naudojami toms pačioms indikacijoms.

Deksametazonas ir prednizolonas plačiai naudojami tiek skubios pagalbos atveju, tiek kovojant su sisteminėmis ligomis.

Kuo skiriasi deksametazonas ir prednizolonas?

Nepaisant to, kad šie vaistai priklauso tiems patiems vaistams, jie turi skirtumų:

Veiksmo trukmė. Prednizolono aktyvumas organizme trunka maždaug valandas, o deksametazonas gali veikti iki valandų;
Smūgio galia. Prednizolonas yra daug silpnesnis nei jo analogas;
Skirtumas tarp deksametazono ir prednizolono slypi veikimo mechanizme, todėl organizme vyksta skirtingi procesai, dažnai atnešantys neigiamų rezultatų tam tikrose situacijose;
Jie skirtingai veikia vandens ir druskos pusiausvyrą organizme.

Ilgalaikio gydymo režimuose, taip pat nėštumo metu, deksametazoną labiau patartina pakeisti prednizolonu, nes tai sumažins šalutinio poveikio riziką. Todėl negalime manyti, kad šie vaistai yra visiški vienas kito analogai.

Kuris vaistas yra geresnis

Renkantis, kuris yra geresnis, deksametazonas ar prednizolonas, turite laikytis gydytojo rekomendacijų. Taip yra dėl to, kad kiekvienas iš šių vaistų turi skirtingą pagrindinės medžiagos dozę. Yra žinoma, kad įvairūs vaistai, įskaitant natūralius hormonus, skirtingai veikia organizmą. Pavyzdžiui, hidrokortizonas yra 4 kartus silpnesnis, o metipredas arba triamcinolonas 20% stipresnis už prednizoloną. Tuo pačiu metu prednizolonas yra 7 kartus silpnesnis nei deksametazonas ir 10 kartų silpnesnis nei betametazonas.

Priimdamas sprendimą dėl vieno ar kito hormoninio vaisto, gydytojas tikrai atsižvelgs į ligos laipsnį ir bendrą paciento fizinę būklę. Žinoma, kiekvienu konkrečiu atveju gydytojas parinks tinkamą vaistą, tačiau niekada nerekomenduos vartoti Prednizolono kartu su deksametazonu.

Kada vartojami šios grupės vaistai?

Preparatai, pagaminti remiantis antinksčių žievės hormonu, naudojami gydymui:

pakeitimas (būtinas norint sumažinti paties organizmo gliukokortikosteroidų kiekį);
slopinantis (būtinas kitų hormonų gamybai sustabdyti);
farmakodinaminis (simptominis poveikis).

Kai kurias ligas gydydami gydytojai teikia pirmenybę Prednizolonui arba bando pakeisti deksametazoną analogu, kai yra traumų ir kraujagyslių bei audinių pakitimų, įvairios etiologijos karščiavimas, tam tikros rūšies anemija, užkrečiama mononukleozė, pankreatito paūmėjimas ar šokas. .

Prednizolono analogas deksametazonas naudojamas esant sunkioms uždegiminėms ligoms, sepsiui, peritonitui, anafilaksiniam šokui, astmai ar išsėtinei sklerozei.

Taikymo būdai

Vaisto (prednizolono arba deksametazono) dozę gali parinkti tik specialistas. Reikia nepamiršti, kad gliukokortikosteroidai yra galingos vaistinės medžiagos, galinčios rimtai pakenkti organizmui.

Tokie vaistai turi būti vartojami prižiūrint gydytojui. Prednizolono paros dozė ūmiomis sąlygomis paprastai yra mg, ir ši dozė yra padalinta į kelias dozes per 24 valandas. Stabilizuojant būklei vaisto kiekis palaipsniui mažinamas iki 5-10 mg per parą. Išimtiniais atvejais leidžiamas vienkartinis Prednizolono padidėjimas namuose. Tokiais atvejais vaistas švirkščiamas į veną. Didžiausia dozė vaikui yra 1 mg kilogramui svorio.

Kartais patartina naudoti prednizolono analogą - deksametazoną. Kritinėse situacijose taip pat galite naudoti didelį vaisto kiekį, tačiau tada dozė palaipsniui mažinama.

Ilgai vartojant gliukokortikosteroidus, būtina atidžiai stebėti vandens ir druskos balansą organizme bei gliukozės kiekį kraujyje. Siekiant išvengti hipokalemijos, kalio papildai paprastai skiriami kartu su prednizolonu, deksametazonu ar jų analogais.

Radai klaidą? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter

SVARBU. Informacija svetainėje pateikiama tik informaciniais tikslais. Negalima savarankiškai gydytis. Atsiradus pirmiesiems ligos požymiams, kreipkitės į gydytoją.

Gliukokortikoidinio vaisto pasirinkimas – Gliukokortikoidų terapija klinikinėje praktikoje

Neturime įtikinamų įrodymų, kad kuris nors iš šiandien vartojamų gliukokortikoidų turi konkretesnį poveikį patologiniams procesams, kurie vystosi sergant reumatinėmis ir kitomis ligomis.

Įvairių gliukokortikoidų imunosupresinio poveikio sunkumas ne visada koreliuoja su priešuždegiminiu poveikiu. Stipriausią imunosupresinį poveikį in vitro demonstruoja metilprednizolonas (Medrol®) ir betametazonas, tarpinis – deksametazonas, prednizolonas, hidrokortizonas, o mažiausiai – prednizonas.

Kai kurios veikimo mechanizmo ypatybės, farmakokinetika ir šalutinio poveikio dažnis leidžia rekomenduoti tam tikrą skirtingą požiūrį į vaisto pasirinkimą ir jo vartojimo pobūdį. Taigi, esant sunkiam inkstų ir širdies pažeidimui, hidrokortizono reikėtų vengti dėl galimo natrio ir vandens susilaikymo. Fluoro patekimas į sintetinių gliukokortikoidų (triamcinolono, deksametazono, betametazono) molekulę ne tik padidino priešuždegiminį aktyvumą, bet ir pablogino jų toleravimą dėl daugybės šalutinių poveikių. Dažniausias triamcinolono šalutinis poveikis yra amiotrofija, kušingoidiniai ir psichikos sutrikimai, tačiau jam būdingas mažiausias apetitas.

stimuliuojantis poveikis. Deksametazonas turi didžiausią apetitą skatinantį poveikį. Deksametazonas ir betametazonas labiau nei kiti gliukokortikoidai prisideda prie svorio padidėjimo, kraujospūdžio padidėjimo, osteoporozės, pepsinių opų ir odos komplikacijų (ekchimozės, strijų, spuogų, hirsutizmo) išsivystymo. Deksametazonas turi ryškesnį slopinamąjį poveikį neutrofilų granulocitų funkcijai, todėl jo vartoti negalima pacientams, kuriems yra padidėjusi infekcinių ligų atsiradimo rizika. Apskritai iš naudojamų gliukokortikoidų geriausiai toleruoja metilprednizolonas (Medrol®), kuris aiškiai parodytas 4 lentelėje.

4 lentelė. Bendras įvairių šalutinių poveikių skaičius

Šalutinio poveikio kiekis

Šalutinių poveikių suma vartojant metilprednizoloną buvo 8, tai yra žymiai mažesnė nei kitų gliukokortikoidų. Vartojant Medrol®, šalutinio poveikio, pvz., hipofizės slopinimo, K+ praradimo, Na+ susilaikymo, arterinės hipertenzijos išsivystymo, diabetogeninio poveikio, apetito stimuliavimo, svorio padidėjimo, psichikos poveikio, kušingoido išsivystymo, osteoporozės ir raumenų atrofijos, dažnis ir sunkumas. pasirodė esantis mažesnis nei kitų gliukokortikoidų, kaip parodyta 5 lentelėje. Šiuo atžvilgiu Medrol® yra pasirinktas vaistas pacientams, kurių psichinė sveikata nestabili, arterine hipertenzija, perteklinis kūno svoris, atsparumas insulinui, kuriems yra opinių pažeidimų rizika. virškinimo trakto ir cukrinio diabeto

1976 metais E.S. Cathcart ir kt. pranešė apie teigiamą itin didelių metilperdnizolono (Solu-Medrol®) dozių intraveninių infuzijų, vadinamų „pulsine terapija“, poveikį 7 pacientams, sergantiems vilklige glomerulonefritu ir greitai pablogėjus inkstų funkcijai. Vėliau pasirodė gana daug pranešimų apie šio gydymo metodo taikymą pacientams, turintiems didelį aktyvumą ir gyvybiškai svarbių organų bei sistemų įtraukimą į patologinį procesą, sergant daugeliu reumatinių ligų, vaskulitu, pirminiu ir antriniu glomerulonefritu.

5 lentelė. Lyginamasis gliukokortikoidų aktyvumo ir šalutinio poveikio vertinimas

Svorio priaugimas

Poveikis virškinamajam traktui

Poveikis psichikai

„Pulsų terapija“ metilprednizolonu (Solu-medrol®) apima apie 1,0 g (10-30 mg/kg kūno svorio) vaisto per parą lašeliniu būdu 2-3 dienas. Tokie kursai vyksta 1-2 kartus per mėnesį ir, priklausomai nuo klinikinės situacijos, gali trukti 6 mėnesius ar ilgiau.

Itin didelių metilprednizolono dozių skyrimas sveikiems žmonėms sukelia sunkią limfocitopeniją kartu su neutrofilija, kuri trunka 1-2 dienas. Leukocitopeniją pirmiausia sukelia sumažėjęs recirkuliuojančių T ląstelių kiekis. Be to, per kelias valandas pastebimas periferinių limfocitų atsako į stimuliavimą įvairiais mitogenais slopinimas. Taikant „impulsinę terapiją“ su metilprednizolonu, pastebimas ryškus ir ilgalaikis NK ląstelių slopinimas. Veikiant itin didelėms metilprednizolono dozėms, labai pablogėja polimorfonuklearinių leukocitų adheziniai gebėjimai ir kitos jų funkcijos (trumpalaikiai – iki 24 val.), nežymiai pakinta laisvųjų radikalų susidarymas ir degranuliacija. Be to, sulėtėja polimorfonuklearinių leukocitų lakgoferino sekrecija, taip pat sutrinka bakterijų sunaikinimas ir virškinimas. Pastaroji gali padidinti riziką susirgti gretutinių infekcijų pacientams, kuriems taikomas pulsinis gydymas metilprednizolonu.

Daugelyje pranešimų apie nekontroliuojamus „pulso terapijos“ metilprednizolonu veiksmingumo tyrimus esant ūminėms sunkioms reumatinių ligų ir vaskulito klinikinėms apraiškoms, pastebima palanki klinikinio vaizdo dinamika, veikiant tokiam gydymo režimui. Kartu su tuo stebimas ir laboratorinių (įskaitant serologinių) rodiklių normalizavimas arba aiški teigiama dinamika.

Vienkartiniai kontroliuojami tyrimai, kuriuose dalyvavo nedidelis pacientų skaičius, neparodė reikšmingos naudos (arba trumpalaikės naudos), palyginti su tradiciniu geriamuoju gliukokortikoidų terapija.

Pernelyg didelis optimizmas, pastebėtas pradinėse „impulsinės terapijos“ su metilprednizolonu etapais, šiandien užleido vietą blaiviam svarstomo gliukokortikoidų terapijos varianto galimybių ir jo vartojimo indikacijų įvertinimui. „Pulso terapijos“ su metiltoelnizolonu naudojimas yra aiškiai pagrįstas

įvairios ligos ir patologinės būklės, kai gydymas gliukokortikoidais yra skirtas greitai pašalinti (arba sumažinti) gyvybei pavojingas apraiškas.

Nepagrįstas „pulso terapijos“ paskyrimas, jo vartojimo būdo pažeidimas (pernelyg greitas vaisto vartojimas), taip pat tinkamo paciento stebėjimas vaisto vartojimo metu ir po procedūros gali sukelti gana rimtų pasekmių. komplikacijų, įskaitant: aritmijas, širdies sustojimą, sunkias besikeičiančias infekcijas ir kt.

Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, būtina atlikti didelius kontroliuojamus tyrimus, siekiant įvertinti tiek greitus, tiek ilgalaikius „pulso terapijos“ metilpredizolonu rezultatus sergant įvairiomis ligomis, kurių aktyvumas ir įvairių organų įtraukimas į patologinį procesą ir įvairaus sunkumo pažeidimas. .

Kartu su geriamuoju ir intraveniniu gliukokortikoidų vartojimu svarbią vietą klinikinėje praktikoje užima farmakologinės gliukokortikoidų formos, skirtos vartoti į raumenis, siekiant ilgalaikio priešuždegiminio, imunosupresinio ir antialerginio poveikio. Be to, šios gliukokortikoidų formos leidžia pasiekti sisteminį poveikį, taip pat naudojamos in situ, pirmiausia intraartikuliariai, siekiant vietinio (vietinio) poveikio.

Vienas iš šios formos gliukokortikoidų atstovų yra Depomedrol®, kurio veiklioji medžiaga yra metilprednizolono acetatas (40 mg 1 ml suspensijos). Pastarasis pasižymi tokiomis pat farmakologinėmis savybėmis ir klinikiniu poveikiu kaip ir metilprednizolonas (Medrol®), tačiau yra mažiau tirpus ir mažiau aktyviai metabolizuojamas, todėl jo klinikinis poveikis yra ilgesnis.

Depo-Medrol® hidrolizuojamas veikiant serumo cholinesterazėms ir susidaro aktyvūs metabolitai. Apie 40-90% metilprednizolono prisijungia prie albumino ir transkortino.

Gliukokortikoidų priešuždegiminio aktyvumo trukmė yra susijusi su jų pagumburio-hipofizės-antinksčių ašies slopinimo trukme. Po vienkartinės Depomedrol® (40 mg/ml) injekcijos į raumenis didžiausia jo koncentracija kraujyje pasiekiama po 7-8 valandų, o pagumburio-hipofizės-antinksčių ašies slopinimo trukmė yra 4-8 dienos.

Depo-Medrol® dozė, švirkščiama į raumenis kartą per savaitę, nustatoma atsižvelgiant į ligos ypatybes. Tuo pačiu metu tai būtina

Savaitinė dozė, palyginti su reikiama geriamąja doze, turi būti pastarosios dienos vertė, padauginta iš 7.

Gliukokortikoidų įvedimas į raumenis ir į sąnarį laikomas pagalbiniu gydymu ir paprastai (išskyrus podagrą, bursitą, sausgyslių uždegimą) atliekamas pagrindinio (ligą modifikuojančio) gydymo fone. Toliau esančioje 6 lentelėje pateikiamos gliukokortikoidų vartojimo į sąnarį indikacijos.

6 lentelė. Gliukokortikoidų vartojimo į sąnarį indikacijos

Reumatoidinis artritas
Osteoartritas
Podagra ir pseudopodagra
SRV ir kitos sisteminės jungiamojo audinio ligos
Ankilozuojantis spondilitas
Reiterio liga
Artritas psoriaze sergantiems pacientams
Titzo sindromas
Ūminis trauminis artritas

Vartojimui į raumenis ir į sąnarius naudojami įvairių gliukokortikoidų preparatai, kurie pateikti 7 lentelėje.

7 lentelė. Gliukokortikoidai, skirti vartoti į raumenis ir į sąnarius, ir jų ekvivalentai prednizolonui

Deksametazono natrio fosfatas 4 mg/ml (Dexadron®)

Hidrokortizono acetatas 25 mg/ml (Hydrocortone®)

Metilprednizolono acetatas 20,40, 80 mg/ml (Depo-Medrol®)

Prednizolono tebutatas 20 mg/ml

Triamcinolono acetonidas 10 ir 40 mg/ml (Kenalog® - 10 ir Kenalog® - 40)

Pastaba: vienas ekvivalentas yra lygus 5 mg prednizolono

Depo-Medrol® dozės, vartojamos nuo reumatoidinio artrito ir osteoartrito (esant sinovitui), nustatomos pagal dydį

tt/%"%l"

dideli sąnariai (kelių, kulkšnių, pečių) yra mg; į vidurinius sąnarius (alkūnės, riešo) mg; o mažose (metakarpofalanginės, tarpfalanginės, sternoclavicular, acromioclavicular) mg.

Med problema

Deksametazonas turi 7 kartus didesnį gliukokortikoidų aktyvumą nei prednizolonas. Vaistų skirtumas taip pat yra tas, kad prednizonas laikomas labiau patikrintu vaistu. Kaip ir triamcinolonas, tai yra fluorintas vaistas.

25 ir 50 mg (kortizono acetatas). Esant ūminiam antinksčių nepakankamumui ir kitoms kritinėms būklėms, pasirenkamas vaistas yra hidrokortizono hemisukcinatas. Gliukokortikoidiniu aktyvumu jis yra 4 kartus stipresnis už hidrokortizoną, o mineralokortikoidiniu – prastesnis už jį. Tai gliukokortikoidai, kurių veikimo trukmė yra vidutinė.

"Prednizonas" ir "Prednizolonas": skirtumai

Aktyvinamas kepenyse hidroksilinant ir paverčiant prednizolonu. Jis pasižymi stipresniu (20%) ir ilgiau trunkančiu gliukokortikoidiniu poveikiu nei prednizolonas. Vaistai gali skirtis savo sudėtimi, veikimo mechanizmu, kaina ir skirtingomis savybėmis. Jūsų dėmesiui bus pateikti skirtumai ir jų naudojimo instrukcijos. Anotacijoje nurodoma, kad veiklioji vaisto medžiaga yra to paties pavadinimo junginys: prednizolonas.

Indikacijos ir kontraindikacijos

Prednizolono sudėtyje yra 5 mg veikliosios medžiagos. Atrodytų, kadangi vaistuose yra ta pati medžiaga, jų paskirtis turėtų būti ta pati. Prednizolono tabletės skiriamos esant endokrininiams sutrikimams, antinksčių patologijoms, sunkioms alergijoms, reumatinėms ligoms, hematologinėms ligoms ir kepenų veiklos sutrikimams.

Prednizonas nevartojamas sergant virusinėmis ir grybelinėmis ligomis, hipertenzija, skiepijimo laikotarpiu, paūmėjus skrandžio opoms, sergant psichikos ligomis. Yra įvairių atsiliepimų apie vaistus Prednizonas ir Prednizolonas, įskaitant neigiamus. Štai kodėl prieš naudodami produktą, turite perskaityti instrukcijas ir atkreipti dėmesį į kontraindikacijas. Jei yra padidėjęs jautrumas komponentams, abi tabletės sukels alergiją.

Gydytojų atsiliepimai apie vaistus "Prednizolonas" ir "Prednizonas" rodo, kad vaistai yra gana veiksmingi. Vaistai taip pat tam tikru mastu pašalina intoksikaciją ir sustiprina kitų vaistų, vartojamų stuburo ligoms gydyti, poveikį. Tačiau jo pliusas ir kitas skirtumas yra išleidimo forma. Jei per dieną tenka išgerti 10 ar daugiau Prednizolono tablečių, tuomet panašų vaistą galima vartoti ir mažesniais kiekiais, o tai labai patogu.

Sudėtis ir kaina: du pagrindiniai skirtumai

Atrodytų, kad jie yra vienodi ir nesiskiria. Kad gydymo poveikis būtų toks, kokio tikimasi, laikykitės gydytojo rekomendacijų ir pirkite tik jums skirtus vaistus. Antinksčių žievės zonos fasciculata ląstelės fiziologinėmis sąlygomis į kraują išskiria du pagrindinius gliukokortikoidus – kortizoną ir kortizolį (hidrokortizoną). Kortizolio kiekio kraujyje padidėjimas per grįžtamojo ryšio mechanizmą slopina kortikotropino sekreciją pagumburyje ir kortikotropino sekreciją hipofizėje.

Dėl to organizme suaktyvėja baltymų skaidymas ir padidėja azoto produktų išsiskyrimas. Baltymų skaidymas vyksta raumenų, jungiamojo ir kaulų audiniuose. Gliukokortikoidai skatina trigliceridų katabolizmą ir slopina riebalų sintezę iš angliavandenių. Tuo pačiu metu riebalinio audinio sumažėjimas galūnėse dažnai derinamas su padidėjusiu riebalų nusėdimu ant pilvo sienos ir tarp menčių.

Taikymo ypatybės

Klinikinėje praktikoje naudojami natūralūs gliukokortikoidai (kortizonas ir hidrokortizonas) bei jų pusiau sintetiniai dariniai. Pastarieji savo ruožtu skirstomi į nefluorintus (prednizonas, prednizolonas, metilprednizolonas) ir fluorintus (triamcinolonas, deksametazonas ir betametazonas). Natūralūs gliukokortikoidai pasižymi mineralokortikoidiniu aktyvumu, nors ir silpnesniu nei tikrieji mineralokortikoidai.

Fluoruotų vaistų ypatybė yra lėtesnė medžiagų apykaita organizme, todėl pailgėja vaistų veikimo trukmė. Vertės, artimos nurodytoms, taip pat gaunamos apskaičiuojant kortikosteroidų paros dozę 1 kg paciento kūno svorio. Gliukokortikoidų dozė, skiriama gydymo pradžioje nuo konkrečios ligos, daugiausia priklauso nuo nosologinės ligos formos ir sunkumo.

Kalbant apie terapinio priešuždegiminio poveikio patvarumą ir stiprumą, taip pat toleravimą, geriausi yra prednizolonas ir metilprednizolonas. Metilprednizolonas, palyginti su prednizolonu, turi šiek tiek didesnį gliukokortikoidinį aktyvumą (20%) ir silpną mineralokortikoidinį poveikį.

Tai yra fluorintas gliukokortikoidas ir neturi mineralokortikoidinio poveikio. Pavyzdžiui, deksametazonas turi stiprų priešuždegiminį poveikį ir palyginti mažą imunosupresinį aktyvumą. Kaip ir prednizolonas, jis daugiausia naudojamas farmakodinaminei terapijai. Šiandienos straipsnyje kalbėsime apie vaistus Prednizoną ir Prednizoloną. Sintetinis gliukokortikoidas, dažniausiai naudojamas klinikinėje praktikoje farmakodinaminei terapijai ir laikomas standartiniu vaistu.

HIDROKORTISONAS yra vienintelis gliukokortikoidas, atitinkantis visus reikalavimus, keliamus vaistams, naudojamiems nuolatinei CNN pakaitinei terapijai. Hidrokortizonas yra 4 kartus silpnesnis už prednizoloną gliukokortikoidų aktyvumu, tačiau jį viršija mineralokortikoidų veikimo stiprumu. Esant įgimtam nepakankamumui, taip pat esant ūminiam antinksčių nepakankamumui ir kitoms kritinėms būklėms, pasirenkami vaistai nuo hidrokortizono.

Šiuo metu vienintelis Rusijoje registruotas hidrokortizono vaistas, skirtas vartoti per os, yra CORTEF (PHARMACIA&UPJON), kuris tiekiamas 5, 10 ir 20 mg tabletėmis (7 lentelė).

Parenteraliniam vartojimui naudojamas SOLU-CORTEF (PHARMACIA&UPJON) - sausa injekcinė medžiaga buteliuke, kuriame yra 100 mg hidrokortizono natrio sukcinato su 2 ml tirpiklio ampulėje; SOPOLKORT N (ELFA) - injekcinis tirpalas 1 ml ampulėje, kurioje yra 25 mg ir 50 mg hidrokortizono hemisukcinato; HIDROKORTIZONAS (GEDEON RICHTER) - injekcinė suspensija, 5 ml buteliuke, kuriame yra 125 mg mikrokristalinio hidrokortizono acetato (tik giliai švirkščiant į raumenis); HYDROCORTISONE (HEMOFARM) – liofilizuoti injekciniai milteliai buteliuke, kuriame yra 500 mg hidrokortizono acetato, ampulėse su tirpikliu.

Gliukokortikoidų vaistų dozių ekvivalentiškumas

Lygiavertė dozė (mg)

Vidutinė veikimo trukmė

Lyginamosios gliukokortikoidų ir mineralokortikoidų charakteristikos

Biologinis pusinės eliminacijos laikas, min

Surišimas su baltymais, %

KORTISONAS, kaip ir hidrokortizonas, turi ryškų mineralokortikoidinį aktyvumą, tačiau yra prastesnis už hidrokortizoną tiek gliukokortikoidų, tiek mineralokortikoidų aktyvumu. Jis vartojamas pacientams, sergantiems CHN, kai kepenų funkcija normali, nes kortizonas kepenyse virsta hidrokortizonu, o esant dideliam šio organo pažeidimui, vaisto vartoti nerekomenduojama.

Klinikinėje praktikoje naudojamas KORTISONO ACETATAS (AKRIKHIN), gaminamas 25 mg tabletėmis.

PREDNISOONE plačiai naudojamas CIU pakaitinei terapijai. Šiuo metu manoma, kad prednizolonas yra mažiau tinkamas nuolatinei lėtinių įgimtų sutrikimų pakaitinei terapijai, nes, kaip ir visi sintetiniai vaistai, jis skiriasi nuo hidrokortizono prisijungimo prie baltymų intensyvumu, receptoriais ir įvairių biologinių poveikių santykiu. Prednizolono gliukokortikoidinio ir mineralokortikoidinio aktyvumo santykis yra 300:1.

PREDNISOONE (DECORTIN, MEDOPRED), skirtas CNN pakaitinei terapijai, tiekiamas 5 mg tabletėmis. PREDNISOONE injekcinis (GEDEON RICHTER) - injekcinis tirpalas, kurio 1 ml yra 30 mg mazipredono hidrochlorido; SALT-DECORTIN N (MERCK) - milteliai injekciniam tirpalui ruošti ampulėse, kuriose yra 10,25, 50 ir 250 mg prednizolono (natrio hemisukcinato pavidalu) su tirpikliu; PREDNISOONE (SANAVITA) - injekcinė suspensija 1 ml ampulėse, kuriose yra 25 mg prednizolono acetato; PREDNISOONE HAFSLUND NYCOMED (NYCOMED AUSTRIJA) - injekcinis tirpalas, kuriame yra 25 mg prednizolono 1 ml; PREDNISOONE ACETATE (ASTRAPINAS) - injekcinė suspensija, 1 ml prednizolono acetato 25 mg.

METILPREDNIZOLONAS, palyginti su prednizolonu, turi šiek tiek didesnį gliukokortikoidinį aktyvumą (20%) ir silpną mineralokortikoidinį poveikį. Vaisto privalumas yra labai saikingas psichikos ir apetito stimuliavimas, o tai pateisina jo vartojimą pacientams, kurių psichika nestabili ir kurių kūno svoris yra per didelis. MEDROL (PHARMACIA&UPJON), METIPRED (ORION PHARMA INTERNATIONAL) - metilprednizolonas 4 mg tabletėje; SOLU-MEDROL (PHARMACIA&UPJON) - metilprednizolono natrio sukcinatas 40 mg 1 ml, 125 mg 2 ml ir buteliukai, kuriuose yra 250 500 ir 1000 mg, METIPRED sausoji medžiaga injekciniam tirpalui - 4 ml ampulės, kuriose yra metilprednizolono natrio druska 5 mg 5 mg; METIPRED depo injekcinė forma - 2 ml ampulėje, kurioje yra 80 mg metilprednizolono acetato (yra ilgai veikiantis vaistas, skirtas parenteraliniam vartojimui su lėta absorbcija - suleidus į raumenis 80 mg vaisto, jo poveikis tęsiasi 12 valandų po injekcijos ir sisteminis poveikis pastebimas per 17 dienų); DEPO-MEDROL (PHARMACIA&UPJON) - 40 mg metilprednizolono 1 ml.

Deksametazonas turi 7 kartus didesnį gliukokortikoidų aktyvumą nei prednizolonas. Tai yra fluorintas gliukokortikoidas ir neturi mineralokortikoidinio poveikio. Palyginti su kitais vaistais, jis labiau slopina hipofizės funkciją. Ilgai vartoti nerekomenduojama dėl rimto šalutinio poveikio (pirmiausia pagumburio-hipofizės-antinksčių ašies slopinimo, medžiagų apykaitos sutrikimų, psichostimuliuojančio poveikio) rizikos. DEKSAMETASONAS (DEXAZONE, DEXAMED) tiekiamas tabletėmis po 0,5 mg; Deksametazono injekcinis tirpalas, kuriame yra 4 mg deksametazono fosfato.

Klausimas Nr. 13 – Prednizolonas arba hidrokortizonas

Gydytojas paskyrė rinktis prednizoloną ar hidrokortizoną, kurį geriau vartoti esant alergijai?

Mūsų eksperto atsakymas

Abi medžiagos (prednizolonas ir hidrokortizonas) priklauso gliukokortikoidų grupei – streso hormonams, kuriuos sintetina antinksčių žievė. Jų pagrindu pagaminti preparatai turi stiprų priešuždegiminį poveikį.

Prednizolono ir hidrokortizono gydomosios savybės alerginėms reakcijoms yra dėl jų gebėjimo turėti imunosupresinį poveikį. Tai yra, patekę į organizmą, jie blokuoja imuninių ląstelių reakciją į medžiagą, kuri jų požiūriu yra svetima.

Hidrokortizonas yra natūralus žmogaus organizme gaminamo steroidinio hormono analogas. Jis gaminamas kontroliuojant hipofizę ir centrinę nervų sistemą. Hipofizė sintezuoja kortikotropiną, kuris stimuliuoja antinksčių žievę.

Ilgalaikis hidrokortizono vartojimas sukelia antinksčių žievės depresiją ir atrofiją. Tuo pačiu metu žymiai sumažėja kortikotropino ir tirotropino, kuris yra skydliaukės stimuliatorius, gamyba.

Prednizolonas yra sintetinė medžiaga, priklausanti gliukokortikoidų grupei. Jis yra aktyvesnis nei natūralus kortizolio analogas. Nors sintetinių ir natūralių hormonų poveikis panašus, jis ryškesnis.

Įrodyta, kad sintetinis kortizolio analogas yra 30 kartų efektyvesnis nei natūralus. Vartojant lokaliai, prednizolonas prastai absorbuojamas į kraują, o tai reiškia, kad jis turi nedidelį šalutinį poveikį vidaus organams.

Nepaisant pagundos, susijusios su hidrokortizono natūralumu, labiausiai pageidautina naudoti jo sintetinius analogus. Jie yra veiksmingesni ir jų veikimas trunka ilgiau. Tuo pačiu metu sintetiniai hormoniniai vaistai praktiškai neturi įtakos medžiagų apykaitos procesams organizme.

Vaizdo įrašas: Dopingas be įpjovimų Prednizolonas

Internetinis diabeto testas

Atlikite testą, kad išsiaiškintumėte riziką susirgti diabetu

Testas: patikrinkite savo imunitetą

Atlikite testą, kad sužinotumėte, kokia stipri jūsų imuninė sistema

medžiaga apie visus hormonus,

informacija apie ligas,

vaistai ir testai

Visa informacija svetainėje pateikiama informaciniais tikslais. Prieš naudodami bet kokias rekomendacijas, būtinai pasitarkite su gydytoju. Savarankiškas gydymas gali būti pavojingas jūsų sveikatai.

Gliukokortikoidai yra dviašmenis kardas

Bendra informacija

Pirmieji šių vaistų pavyzdžiai datuojami XX amžiaus ketvirtajame dešimtmetyje, o pirmieji panaudoti hormonai buvo hidrokortizonas ir kortizono.

Hidrokortizonas
Kortizonas
Kortikosteronas
11-deoksikortizolis
11-dehidrokortikosteronas.

Hormonų gamybos funkciją reguliuoja smegenys, tiksliau – hipofizė. Didžiausias šių hormonų kiekis žmogaus organizme pasigamina sulaukus 30 metų, o vėliau palaipsniui mažėja.

Vaistų klasifikacija

Sintetiniai, savo ruožtu, skirstomi į:

halogenintas ( beklometazonas, deksametazonas, flutikazonas),
nehalogenintas ( prednizolonas, budezonidas, klobetazolis).

Dauguma sintetinių narkotikų yra galingesni, todėl naudojamos mažesnės dozės. Perspektyviausi yra fluorinti gliukokortikoidai, kurie veikia efektyviai, tuo tarpu praktiškai nepažeidžia vandens-druskų balanso ir sukelia mažiau šalutinių poveikių.

trumpas vaidinimas ( kortizonas, hidrokortizonas),
vidutinės trukmės veiksmas ( prednizolonas, metilprednizolonas),
ilgai veikiantis ( deksametazonas, betametazonas, triamcinolonas).

Veiksmas

Angliavandenių apykaita. Cukraus perdirbimas organizme pablogėja, kartais vaistų vartojimas sukelia diabetą.
Baltymų apykaita. Baltymų gamyba kauluose, raumenyse ir odoje yra slopinama. Todėl pacientas, vartojantis šiuos vaistus, krenta antsvoris, ant odos atsiranda strijų, prastai randasi kraujavimai, įpjovimai ir įbrėžimai, atrofuojasi raumenys. Dažnai išsivysto osteoporozė.
Lipidų metabolizmas. Padidėja poodinių riebalų kiekis veide, kakle, krūtinėje, sumažėja rankų ir kojų apimtys.
Kalcio metabolizmas. Šios klasės hormonai slopina kalcio pasisavinimą žarnyne ir pagreitina jo išplovimą iš kaulų. Todėl yra galimybė susirgti kalcio trūkumu.
Širdies ir kraujagyslių darbas. Veikiant šiems hormonams, pablogėja smulkiųjų kraujagyslių pralaidumas. Hormonai tonizuoja kraujagysles ir širdies raumens susitraukiamumą.
Uždegiminis procesas. Bet kokios uždegiminės apraiškos yra slopinamos, nes gliukokortikoidai sumažina ląstelių membranų pralaidumą tam tikroms medžiagoms, dalyvaujančioms uždegiminiame procese. Be to, stiprinamos kraujagyslių sienelės, o tai stabdo imuninių ląstelių judėjimą pažeidimo vietoje.
Imuniteto reguliavimas. Šie hormonai slopina vietinį imuninį atsaką, todėl jie naudojami audinių transplantacijai. Jie slopina tam tikrų imuninių ląstelių veiklą ( limfocitai ir „priešuždegiminiai“ citokinai), dalyvaujantys sergant tokiomis ligomis kaip meningitas ir reumatas.
Kraujo susidarymas. Veikiant šiems hormonams, vienu metu mažėja limfocitų, eozinofilų ir monocitų gamyba bei didėja eritrocitų ir trombocitų gamyba. Net viena vaisto dozė per dieną keičia kraujo vaizdą. Jei gydymas buvo ilgalaikis, normaliam vaizdui atkurti prireikia nuo 7 iki 30 dienų.
Endokrininių liaukų darbas. Ryšys tarp pagumburio, hipofizės ir antinksčių yra slopinamas. Šis sutrikimas tampa pastebimas vartojant ilgus vaistų kursus. Sumažėja ir lytinių hormonų gamyba, todėl išsivysto osteoporozė.

Indikacijos

bet kokios kilmės antinksčių nepakankamumas,
Šoko terapija,
Reumatas,
Reumatoidinis artritas,
Ūminė limfoblastinė ir mieloblastinė leukemija,
infekcinė mononukleozė,
Astmos būklė,
Alergijos, kurias komplikuoja kolagenozė, dermatozės, astma,
Įvairių lokalizacijų uždegimai,
Hemolizinė anemija,
Ūminis pankreatitas,
Virusinis hepatitas,
Glomerulonefritas,
organų ir audinių transplantacija,
Autoimuninės ligos.

Dozavimo režimą nustato gydantis gydytojas. Reikėtų nepamiršti, kad daugeliu atvejų vaistai žymiai palengvina paciento būklę, tačiau jokiu būdu nedaro įtakos ligos priežasčiai.

Kontraindikacijos

Tais atvejais, kai reikalingas ilgalaikis gydymas, atsižvelgiama į santykines kontraindikacijas.

Jei kalbame apie skubų paciento gyvybės gelbėjimą, vaistai naudojami bet kuriuo atveju.

Daugiau informacijos apie pagrindinius vaistus

Naudojamas pakaitinei terapijai pacientams, sergantiems antinksčių nepakankamumu. Gaminamas tabletėmis. Vartojamas tik tada, kai kepenys veikia normaliai. Įtakoja vandens ir druskų mainus.

Skirtas esant antinksčių nepakankamumui. Nerekomenduojama esant edemai, sutrikus širdies veiklai, hipertenzijai, nes prisideda prie natrio susilaikymo organizme ir kalio išsiskyrimo. Pagaminta injekcinio skysčio, suspensijos pavidalu.

Gana dažnai skiriamas vaistas. Jis gaminamas tablečių, skysčio ir injekcinės suspensijos, miltelių pavidalu ampulėse.

Stipresnis už prednizoloną, jis sukelia mažiau šalutinių poveikių ir yra brangesnis. Skirtas pacientams, sergantiems nutukimu, skrandžio opalige ir psichikos ligomis. Galima įsigyti tablečių, suspensijų, sausų medžiagų buteliuose pavidalu.

Tai vienas iš galingiausių šios grupės vaistų. Kadangi vaistas turi daug šalutinių poveikių, jis nenaudojamas ilgais kursais. Skirta, be kita ko, siekiant palengvinti paciento būklę chemoterapijos metu, taip pat išvengti neišnešiotų naujagimių kvėpavimo sutrikimų. Galima įsigyti tablečių ir injekcinio skysčio pavidalu ampulėse.

Savo galia jis panašus į deksametazoną ir turi mažiau šalutinių poveikių. Dažniausiai naudojamas injekcinio skysčio pavidalu, įskaitant intraartikulinį ir periartikulinį. Tokių injekcijų veikimo trukmė gali siekti mėnesį dėl ypatingos cheminės vaisto sudėties.

Pagaminta tablečių pavidalu, skystis ampulėse, suspensijos.

Inhaliaciniai vaistai

Vaistas gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį, įskaitant bronchų spazmą ir gerklės skausmą.

Kontraindikacijos: individuali netolerancija. Inhaliacinį skystį draudžiama vartoti gydant vaikus iki 16 metų, suspensiją draudžiama vartoti vaikams iki 3 mėnesių, o miltelius – vaikams iki 6 metų.

Vaisto neturi patekti į akis.

ne astminis bronchitas,
netolerancija,
ūminis bronchų spazmas,
astmos būklė.

Vaistas vartojamas tik įkvėpus. Gali išprovokuoti burnos gleivinės kandidozę, balso tembro pokyčius, bronchų spazmą. Jei ilgą laiką naudojamas dideliais kiekiais, jis sukelia sisteminį šalutinį poveikį. Kad išvengtumėte burnos kandidozės, įkvėpus praskalaukite burną.

Šis vaistas nenaudojamas astmos priepuoliams palengvinti.

Preparatai sisteminiam vartojimui

Yra gana daug vaistų, vartojamų tiek lokaliai, tiek sistemiškai. Jie apima: betametazonas, deksametazonas, triamcinolonas, fludrokortizonas, mazipredonas, metilprednizolonas, prednizolonas.

Tokie vaistai vartojami tiek tablečių pavidalu, skirtų geriamam vartojimui, tiek injekcijoms.

Tepalai, kremai, losjonai

Šios priemonės malšina uždegimą, niežulį, alergines reakcijas, audinių paraudimą ir patinimą.

Tepalai pradeda veikti lėčiau, jų konsistencija riebi. Jie skiriami sausai odai, linkusiai į pleiskanojimą ir ašarojimo procesus.

Labai galingas: chalcinonidas, klobetazolio propionatas.
Galingas: budezonidas, deksametazonas, flumetazonas, triaminolonas.
Vidutinio stiprumo: prednizolonas.
Silpnas: hidrokortizonas.

Reikėtų nepamiršti, kad vidutinio stiprumo ir silpni vaistai turi ne tokį ryškų poveikį, o šalutinių poveikių skaičius yra didesnis nei stipresnių vaistų.

Šalutiniai poveikiai

Ypač daug šalutinių poveikių pastebima sistemingai vartojant šiuos vaistus. Buvo sukurti keli nauji šių vaistų vartojimo metodai, kurie šiek tiek sumažina nepageidaujamo poveikio tikimybę. Tačiau gydymas šiais vaistais bet kuriuo atveju reikalauja nuolatinio paciento bendros sveikatos stebėjimo.

Iš judesio aparato pusės: osteoporozė, kompresiniai stuburo lūžiai, miopatija, patologiniai lūžiai, šlaunikaulio galvos nekrozė,
Iš odos: spuogai, strijos, kraujavimai, atrofija, dermos plonėjimas, pablogėjęs žaizdų randėjimas,
Iš smegenų pusės: psichozės, emocinis nestabilumas, smegenų pseudoneoplastinis sindromas,
Iš regėjimo organų: egzoftalmos, glaukomos, kataraktos,
Iš metabolizmo pusės: riebumas, hiperglikemija, hiperlipidemija, Kušingo sindromas,
Iš virškinamojo trakto: kasos uždegimas, ezofagitas, virškinimo sutrikimai, skrandžio opos, kraujavimas iš skrandžio ir žarnyno,
Iš endokrininės sistemos: brendimo ir augimo slopinimas, amenorėja, diabetas, antinksčių funkcijos slopinimas,
Iš širdies ir kraujagyslių: kraujospūdžio padidėjimas,
Iš imuninės sistemos: stiprėja infekcinių ligų apraiškos, ligų vaizdas tampa neaiškus,
Pastebimas vandens ir druskų santykio pažeidimas audiniuose, patinimas, kalio trūkumas organizme.

Pirmieji gydymo metu atsirandantys šalutiniai poveikiai yra miego sutrikimai, mieguistumas, nuotaikos svyravimai ir svorio padidėjimas.

Vartoti nėštumo metu

Hiperandrogenizmas ( vyriškų lytinių hormonų perteklius),
Priešlaikinio gimdymo grėsmė trečiąjį trimestrą,
Įgimta intrauterinė vaisiaus antinksčių žievės hiperplazija.

Moteriai, kuri pastaruosius pusantrų metų vartojo gliukokortikoidus, skiriama hidrokortizono hemisukcinatas injekcijų forma kas šešias valandas. Tai užkirs kelią ūminiam antinksčių nepakankamumui išsivystyti.

Skaityti daugiau:

Palikite atsiliepimą

Prie šio straipsnio galite pridėti savo pastabų ir atsiliepimų, atsižvelgdami į diskusijų taisykles.

Hidrokortizono ir prednizolono skirtumai

Charkovo pažangių medicinos studijų institutas

Įvadas

Antinksčių žievės zonos fasciculata ląstelės fiziologinėmis sąlygomis į kraują išskiria du pagrindinius gliukokortikoidus – kortizoną ir kortizolį (hidrokortizoną). Šių hormonų sekreciją reguliuoja adenohipofizės kortikotropinas (anksčiau vadintas adrenokortikotropiniu hormonu). Kortizolio kiekio kraujyje padidėjimas per grįžtamojo ryšio mechanizmą slopina kortikotropino sekreciją pagumburyje ir kortikotropino sekreciją hipofizėje.

Gliukokortikoidų sekrecijos į kraują intensyvumas per dieną labai pakinta. Didžiausias hormonų kiekis kraujyje stebimas anksti ryte (6-8 val.), minimalus – vakare ir naktį.

Fiziologinis gliukokortikoidų poveikis iš esmės yra priešingas insulino sukeliamam poveikiui. Hormonai turi katabolinį (t.y. skatina sudėtingų baltymų molekulių skaidymą į paprastas medžiagas) ir antianabolinį (t.y. trukdo baltymų molekulių biosintezei) poveikį baltymų apykaitai. Dėl to organizme suaktyvėja baltymų skaidymas ir padidėja azoto produktų išsiskyrimas. Baltymų skaidymas vyksta raumenų, jungiamojo ir kaulų audiniuose. Albumino kiekis kraujyje mažėja.

Gliukokortikoidai skatina trigliceridų katabolizmą ir slopina riebalų sintezę iš angliavandenių. Tuo pačiu metu riebalinio audinio sumažėjimas galūnėse dažnai derinamas su padidėjusiu riebalų nusėdimu ant pilvo sienos ir tarp menčių. Hiperglikemija, veikiama hormonų, atsiranda dėl padidėjusio gliukozės susidarymo kepenyse iš aminorūgščių (gliukoneogenezės) ir slopinant jos panaudojimą audiniuose; taip pat padidėja glikogeno kiekis kepenyse. Gliukokortikoidai mažina audinių jautrumą insulinui ir nukleorūgščių sintezę.

Hormonai didina adrenerginių receptorių jautrumą katecholaminams, sustiprina angiotenzino II spaudimą, mažina kapiliarų pralaidumą, dalyvauja palaikant normalų arteriolių tonusą ir miokardo kontraktilumą. Veikiant gliukokortikoidams, kraujyje mažėja limfocitų, monocitų, eozinofilų ir bazofilų kiekis, skatinamas neutrofilų išsiskyrimas iš kaulų čiulpų ir didėja jų skaičius periferiniame kraujyje. Hormonai organizme sulaiko natrį ir vandenį kalio netekimo fone, slopina kalcio pasisavinimą žarnyne, skatina pastarojo išsiskyrimą iš kaulinio audinio ir jo išsiskyrimą su šlapimu. Gliukokortikoidai didina jutiminį nervų sistemos jautrumą ir jaudrumą, dalyvauja stresinėse reakcijose, veikia žmogaus psichiką.

Natūralūs gliukokortikoidai ir jų sintetiniai analogai klinikoje plačiai naudojami daugiausia dėl to, kad jie turi keletą vertingesnių savybių: turi priešuždegiminį, imunosupresinį, antialerginį ir antišokinį poveikį. Galutiniai gydymo rezultatai priklauso nuo daugelio veiksnių, įskaitant gydymo trukmę, vaistų dozę, jų vartojimo būdą ir būdą, pačių ligų imunologines ir imunogenetines savybes ir kt. Be to, įvairūs gliukokortikoidai turi įvairaus laipsnio. imunosupresinis ir priešuždegiminis poveikis, tarp kurių nėra tiesioginio ryšio. Taigi, deksametazonas turi stiprų priešuždegiminį ir santykinai mažą imunosupresinį aktyvumą.

Lyginamosios gliukokortikoidų savybės

Išgerti gliukokortikoidai greitai ir beveik visiškai absorbuojami viršutinėje tuščiosios žarnos dalyje. Valgymas neturi įtakos hormonų įsisavinimo laipsniui, nors šio proceso greitis šiek tiek sulėtėja.

Injekcinių formų naudojimo ypatumus lemia tiek paties gliukokortikoido, tiek su juo susijusio esterio savybės. Pavyzdžiui, sukcinatai, hemisukcinatai ir fosfatai ištirpsta vandenyje ir, vartojami parenteraliai, veikia greitai, bet gana trumpai. Priešingai, acetatai ir acetonidai yra smulkios kristalinės suspensijos ir netirpsta vandenyje. Jų veikimas vystosi lėtai, per kelias valandas, bet tęsiasi ilgai (savaites). Vandenyje tirpius gliukokortikoidų esterius galima vartoti į veną, o smulkių kristalų suspensijos – ne.

Atsižvelgiant į gydomojo poveikio trukmę, visi gliukokortikoidai skirstomi į 3 grupes (1 lentelė). Žinios apie lygiavertes kortikosteroidų dozes leidžia, jei reikia, pakeisti vieną vaistą kitu. Anksčiau galiojęs principas – „tabletė tabletei“ (tai yra, jei reikia pacientą perkelti į kitą gliukokortikoidą, jam buvo paskirtas tiek pat naujo vaisto tablečių, kiek gavo prieš pakeitimą) – šiuo metu negalioja. . Tai paaiškinama tuo, kad klinikinėje praktikoje buvo įdiegtos gliukokortikoidų dozavimo formos, turinčios skirtingą veikliosios medžiagos kiekį.

Natūralūs gliukokortikoidai pasižymi mineralokortikoidiniu aktyvumu, nors ir silpnesniu nei tikrieji mineralokortikoidai. Nefluorinti pusiau sintetiniai gliukokortikoidai taip pat turi mineralokortikoidinį poveikį (kurio stiprumas, savo ruožtu, yra prastesnis už natūralių gliukokortikoidų poveikį). Fluorinti vaistai neturi mineralokortikoidinio aktyvumo (2 lentelė). Pusiau sintetinių vaistų gliukokortikoidinis aktyvumas yra didesnis nei kortizono ir hidrokortizono, o tai paaiškinama mažesniu prisijungimu prie baltymų, palyginti su natūraliais gliukokortikoidais. Fluoruotų vaistų ypatybė yra lėtesnė medžiagų apykaita organizme, todėl pailgėja vaistų veikimo trukmė.

Medicininėje literatūroje plačiai vartojami terminai: „mažos“ gliukokortikoidų dozės, „didelės“ ir kt. Apie „mažas“ kortikosteroidų dozes kalbama, jei paros dozė neviršija 15 mg (3 tabletės) prednizolono (arba ekvivalentiška bet kurio kito vaisto dozė). Tokios dozės paprastai skiriamos palaikomajam gydymui. Jei prednizolono paros dozė yra 20–40 mg (4–8 tabletės), kalbama apie „vidutinę“ gliukokortikoidų dozę, o daugiau nei 40 mg per parą yra „didelė“. Vertės, artimos nurodytoms, taip pat gaunamos apskaičiuojant kortikosteroidų paros dozę 1 kg paciento kūno svorio. Įprasta riba tarp „vidutinės“ ir „didelės“ dozių yra 0,5 mg prednizolono 1 kg paciento kūno svorio per dieną.

Per pastaruosius 20 metų klinika taip pat taikė į veną keletą dienų labai didelių gliukokortikoidų dozių (mažiausiai 1 g metilprednizolono per dieną). Šis gydymo metodas vadinamas „pulsine terapija“.

Gliukokortikoidų dozė, skiriama gydymo pradžioje nuo konkrečios ligos, daugiausia priklauso nuo nosologinės ligos formos ir sunkumo. Dozės dydį taip pat įtakoja paciento amžius; gretutinių ligų buvimas ar nebuvimas; kartu vartojant kitus vaistus ir kitus veiksnius.

Pagrindinius gliukokortikoidų klinikinius naudojimo būdus galima apibendrinti taip:

Kalbant apie terapinio priešuždegiminio poveikio patvarumą ir stiprumą, taip pat toleravimą, geriausi yra prednizolonas ir metilprednizolonas.

Prednizolonas laikomas standartiniu farmakodinaminės terapijos vaistu. Prednizolono gliukokortikoidinio ir mineralokortikoidinio aktyvumo santykis yra 300:1.

Metilprednizolonas, palyginti su prednizolonu, turi šiek tiek didesnį gliukokortikoidinį aktyvumą (20%) ir silpną mineralokortikoidinį poveikį. Vaisto privalumas yra labai saikingas psichikos ir apetito stimuliavimas, o tai pateisina jo vartojimą pacientams, kurių psichika nestabili ir kurių kūno svoris yra per didelis.

Prednizonas yra hidroksilinamas kepenyse (kur jis paverčiamas prednizolonu), todėl nerekomenduojama vartoti esant sunkioms kepenų ligoms. Pigesnis už prednizoloną, tačiau klinikinėje praktikoje naudojamas rečiau.

Triamcinolonas yra fluorintas gliukokortikoidas, neturintis mineralokortikoidinio aktyvumo. Taigi, natrio ir vandens gebėjimas sulaikyti yra mažesnis, palyginti su kitais vaistais. Palyginti su prednizolonu, jis pasižymi ryškesniu (20%) ir ilgiau išliekančiu gliukokortikoidiniu poveikiu. Kita vertus, jis dažniau sukelia nepageidaujamas raumenų audinio (triamcinolono miopatija) ir odos reakcijas. Todėl ilgalaikis šio vaisto vartojimas yra nepageidautinas.

Deksametazonas turi 7 kartus didesnį gliukokortikoidų aktyvumą nei prednizolonas. Tai yra fluorintas gliukokortikoidas ir neturi mineralokortikoidinio poveikio. Palyginti su kitais vaistais, jis labiau slopina antinksčių žievės funkciją. Ilgai vartoti nerekomenduojama dėl rimto šalutinio poveikio (pirmiausia pagumburio-hipofizės-antinksčių ašies slopinimo, medžiagų apykaitos sutrikimų, psichostimuliuojančio poveikio) rizikos.

Betametazonas yra fluorintas gliukokortikoidas, savo stiprumu ir veikimo trukme panašus į deksametazoną. Jis šiek tiek pranašesnis už pastarąjį gliukokortikoidų aktyvumu (8-10 kartų didesnis nei prednizolono) ir mažiau veikia angliavandenių apykaitą. Betametazono fosfatas yra tirpus vandenyje ir gali būti švirkščiamas į veną ir subkonjunktyviniu būdu. Vartojimui į raumenis, į sąnarius ir periartikuliariai naudojamas dviejų betametazono esterių mišinys - fosfatas (greitai absorbuojamas) ir dipropionatas (rezorbuojamas lėtai). Šis mišinys yra smulkiakristalinė suspensija, kurios negalima leisti į veną. Fosfatas suteikia greitą poveikį (per 30 minučių), o dipropionatas – ilgalaikį, iki 4 savaičių ar ilgiau.

Kortizonas šiuo metu praktiškai nenaudojamas dėl mažesnio efektyvumo ir prastesnio toleravimo. Kartu su hidrokortizonu jis pasižymi ryškiausiu mineralokortikoidiniu aktyvumu tarp visų gliukokortikoidų. Pagrindinė taikymo sritis – antinksčių nepakankamumo pakaitinė terapija pacientams, kurių kepenų funkcija normali (kadangi kortizonas kepenyse virsta hidrokortizonu, esant dideliam šio organo pažeidimui, vaisto vartoti nerekomenduojama).

Hidrokortizonas yra bene vienintelis gliukokortikoidas, kurį būtų galima naudoti ilgalaikiam parenteriniam gydymui, tačiau toleravimu jis gerokai nusileidžia šiuolaikiniams vaistams. Jis yra silpnesnis už prednizoloną gliukokortikoidų aktyvumu (4 kartus), bet pranašesnis už jį mineralokortikoidų veikimo stiprumu. Hidrokortizonas dažniausiai naudojamas fiziologiniam pakeitimui ir streso mažinimui pacientams, kuriems yra pagumburio-hipofizės-antinksčių ašies trūkumas. Esant ūminiam antinksčių nepakankamumui ir kitoms kritinėms būklėms, hidrokortizono hemisukcinatas yra pasirinktas vaistas.

Beklometazonas, flunizolidas, budezonidas, triamcinolono acetonidas ir flutikazonas yra skiriami įkvėpus. Beklometazonas (beklometas, bekotidas ir kt.) dažniausiai skiriamas ilgalaikiam palaikomajam bronchinės astmos gydymui. Jis turi nedidelį sisteminį poveikį, nors didelėmis dozėmis (1000-2000 mcg per dieną) sukelia osteoporozę ir kitus šalutinius poveikius. Vartojant flunizolidą (Ingacort), palyginti su beklometazonu, burnos kandidozė išsivysto šiek tiek rečiau. Budezonidas (Pulmicort), vartojamas įkvėpus, yra šiek tiek veiksmingesnis ir mažiau veikia inkstų funkciją nei beklometazonas. Flutikazonas (fliksotidas, flixonazė) turi 30 kartų didesnį afinitetą gliukokortikoidų receptoriams nei prednizolonas ir 2 kartus didesnis nei budezonidas. Jis turi 2 kartus stipresnį vietinį priešuždegiminį poveikį nei beklometazonas.

Indikacijos ir kontraindikacijos

Gliukokortikoidų taikymo sritis tokia plati, kad net paviršutiniškas ligų ir patologinių būklių, kurioms gydyti jie gali būti naudojami kaip gydomieji preparatai, sąrašas užimtų daug vietos. Kita vertus, naršyti tokiame sąraše taip pat nėra lengva. Todėl toliau pateikiamos bendros gliukokortikoidų vartojimo indikacijos ir taikymo sritis.

Paprastai gliukokortikosteroidai gali būti naudojami kaip agentai:

antinksčių nepakankamumo pakaitinė terapija;
adrenogenitalinio sindromo slopinamoji terapija;
farmakodinaminė terapija (t. y. kaip simptominio ar patogenetinio gydymo priemonė dėl jiems būdingų priešuždegiminių, antialerginių, imunosupresinių ir kitų savybių).

Antinksčių nepakankamumo pakaitinei terapijai naudojamos fiziologinės gliukokortikoidų dozės. Sergantiesiems lėtiniu antinksčių nepakankamumu vaistai vartojami visą gyvenimą. Natūralios priemonės (kortizonas ir hidrokortizonas) skiriamos atsižvelgiant į natūralių gliukokortikoidų sekrecijos ritmą (2/3 paros dozės ryte ir 1/3 vakare), sintetiniai dariniai skiriami vieną kartą per dieną ryte.

Sergant adrenogenitaliniu sindromu, siekiant slopinti kortikotropino sekreciją (ir vėliau sumažinti antinksčių žievės androgenų hipersekreciją), gliukokortikoidai naudojami terapinėmis (t. y. suprafiziologinėmis) dozėmis. Pagal tikslą keičiasi ir hormonų skyrimo ritmas. Gliukokortikoidai (kortizonas arba hidrokortizonas) geriami arba lygiomis dozėmis 3 kartus per dieną, arba ryte skiriama 1/3 paros dozės, o vakare – 2/3.

Farmakodinaminė terapija yra labiausiai paplitęs klinikinis gliukokortikoidų panaudojimas. Nepakeičiama gydymo sąlyga yra atsižvelgti į fiziologinį hormonų sekrecijos ritmą, kuris leidžia sumažinti nepageidaujamų reiškinių dažnį ir sunkumą.

Kortikosteroidų taikymo sritį galima apibūdinti taip.

Gliukokortikoidai skirti:

Kadangi gliukokortikoidai yra natūralūs hormonai arba jų sintetiniai analogai, jie neturi absoliučių kontraindikacijų vartoti. Neatidėliotinais atvejais hormonai vartojami visiškai neatsižvelgiant į kontraindikacijas. Santykinės kontraindikacijos yra šios:

Sisteminis gliukokortikoidų vartojimas

Iki šiol tebevyksta diskusijos dėl adekvačių dozių ir optimalių vaistų dozavimo formų pasirinkimo, vartojimo būdų, gydymo trukmės ir šalutinio poveikio. Apskritai sprendimas naudoti vietinius kortikosteroidus paprastai nesukelia didelių sunkumų gydytojams. Todėl tolesniame pristatyme pagrindinis dėmesys bus skiriamas sisteminiam hormonų naudojimui.

Jei būtinas sisteminis gliukokortikoidų skyrimas, pirmenybė teikiama peroraliniam vartojimui. Jei šių vaistų neįmanoma vartoti per burną, jie gali būti naudojami žvakutėse; dozė šiuo atveju padidėja 25-50%. Injekcinių formų gliukokortikoidai, suleidžiami į raumenis ir ypač į veną, greitai metabolizuojami organizme, todėl jų poveikis yra trumpalaikis ir daugeliu atvejų nepakankamas ilgalaikiam gydymui. Norint gauti lygiavertį terapinį poveikį, palyginti su peroraliniu vartojimu, parenteriniu būdu reikėtų leisti 2–4 kartus didesnes dozes ir dažnai švirkšti. Esami ilgai veikiantys parenteraliniam vartojimui skirti vaistai (pavyzdžiui, triamcinolono acetonidas arba Kenalogas) nėra naudojami aktyviam „supresiniam“ gydymui, o dažniausiai kaip palaikomoji arba vietinė (pavyzdžiui, intraartikulinė) terapija.

Ryto valandomis pagumburio-hipofizės-antinksčių ašis mažiausiai jautri slopinančiam egzogeninių kortikosteroidų poveikiui. Gliukokortikoidų paros dozę padalinus į 3-4 dalis ir vartojant vienodais intervalais, padidėja pagumburio-hipofizės-antinksčių ašies slopinimo rizika. Todėl dažniausiai hormonai skiriami kaip viena rytinė dozė (pirmiausia ilgai veikiantys vaistai), arba 2/3-3/4 paros dozės išgeriama ryte, o likusi dalis – apie pietus. Šis vartojimo režimas sumažina pagumburio-hipofizės-antinksčių ašies slopinimo riziką ir sumažina osteoporozės išsivystymo riziką.

Terapinis gliukokortikoidų veiksmingumas didėja didėjant dozei ir vartojimo dažnumui, tačiau taip pat didėja ir komplikacijų sunkumas. Vartojant hormonus pakaitomis (kas antrą dieną), nepageidaujamų reakcijų būna mažiau, tačiau daugeliu atvejų šis režimas nėra pakankamai veiksmingas (pvz., sergant kraujo ligomis, (nespecifiniu) opiniu kolitu, piktybiniais navikais, sunkios ligos). Alternatyvi terapija dažniausiai taikoma nuslopinus uždegiminį ir imunologinį aktyvumą, sumažinant gliukokortikoidų dozę ir pereinant prie palaikomojo gydymo. Taikant kintamą dozavimo režimą, 48 valandų laikotarpiui reikalinga hormonų dozė yra skiriama kas antrą dieną ryte vienu metu. Šis metodas leidžia sumažinti slopinamąjį egzogeninių gliukokortikoidų poveikį paciento antinksčių žievės funkcijai ir taip užkirsti kelią jos atrofijai. Be to, pakaitomis vartojant gliukokortikoidus, sumažėja infekcinių komplikacijų rizika, o vaikų augimo sulėtėjimas nėra toks ryškus, kaip kasdien vartojant hormonus.

Tik retais atvejais (pavyzdžiui, sergant nefroziniu sindromu vaikams) nuo pirmųjų gydymo dienų skiriamas kintamasis gydymas. Paprastai šis hormonų vartojimo režimas yra skirtas pacientams, kurių būklė stabilizavosi kasdien vartojant gliukokortikoidus. Žemiau pateikiamas paciento, kurio pradinė prednizolono dozė buvo 50 mg, perkėlimo į kintamą gydymą pavyzdys.

Kai gydymas keičiamas, naudojami tik vidutinės trukmės kortikosteroidai (prednizonas, prednizolonas, metilprednizolonas). Išgėrus vieną šių vaistų dozę, pagumburio-hipofizės-antinksčių ašis nuslopinama 12-36 val. Skiriant ilgai veikiančius gliukokortikoidus (triamcinoloną, deksametazoną, betametazoną) kas antrą dieną, išlieka pagumburio-hipofizės-antinksčių ašies slopinimo rizika, todėl neracionalu juos naudoti kintamam gydymui. Šiuo metu natūralių hormonų (kortizono ir hidrokortizono) naudojimo sritis apsiriboja antinksčių nepakankamumo pakaitine terapija ir antinksčių sistemos sindromo slopinamuoju gydymu.

Jei ligos simptomai pasunkėja antrąją („be hormonų“) parą, pirmąją parą rekomenduojama didinti vaisto dozę, o antrą – išgerti nedidelę papildomą dozę.

Didelės dozės (pavyzdžiui, 0,6-1,0 mg prednizolono 1 kg kūno svorio per dieną) arba dozės, padalintos į kelias dozes per dieną, skiriamos ankstyvose agresyviausių ligų fazėse. Būtina stengtis per 1-2 savaites pacientą perkelti į vieną rytinę visos paros dozės dozę. Toliau mažinti iki minimalios veiksmingos palaikomosios dozės (pageidautina kintama dozė) priklauso nuo specifinių klinikinių aplinkybių. Pernelyg laipsniškas mažėjimas derinamas su gydymo gliukokortikoidais šalutinių poveikių skaičiaus ir sunkumo padidėjimu, o per greitas sumažėjimas lemia ligos paūmėjimą.

Siekiant sumažinti šalutinį poveikį, reikia apsvarstyti „steroidų tausojimo“ galimybę. Pavyzdžiui, reumatologijoje tai pasiekiama naudojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo arba bazinę terapiją (imunosupresantus, vaistus nuo maliarijos ir kt.). Alternatyva yra dar viena galimybė sumažinti gydymo steroidais komplikacijas.

Gydymas didelėmis gliukokortikoidų dozėmis gali būti nepatenkinamas dėl nepakankamo veiksmingumo ir (arba) sunkių komplikacijų atsiradimo. Tokiais atvejais reikia apsvarstyti pulso terapijos galimybę, t. y. labai didelių hormonų dozių suleidimą į veną per trumpą laiką. Nors vis dar nėra aiškaus pulso terapijos apibrėžimo, šis terminas paprastai reiškia greitą (per 30-60 minučių) didelių gliukokortikoidų dozių (mažiausiai 1 g) į veną suleidimą kartą per dieną 3 dienas. Bendresne forma pulso terapija gali būti apibūdinama kaip metilprednizolono (šis vaistas vartojamas dažniausiai nei kiti) į veną iki 1 g/m2 dozės. metrą kūno paviršiaus 1-5 dienas. Šiuo metu pulsinė terapija steroidiniais hormonais dažnai taikoma daugelio greitai progresuojančių imunologinių ligų gydymo pradžioje. Atrodo, kad šio metodo naudingumas ilgalaikei palaikomajai terapijai yra ribotas.

Apskritai vietinis steroidų vartojimas sukelia mažiau toksinio poveikio nei sisteminis vartojimas. Didžiausias nepageidaujamų reiškinių skaičius sistemiškai vartojant hormonus atsiranda, jei paros dozė yra padalinta į kelias dozes. Kai paros dozė vartojama viena doze, neigiamų poveikių skaičius yra mažesnis, o kintamas dozavimo režimas yra mažiausiai toksiškas.

Kasdien vartojami sintetiniai gliukokortikoidų analogai, kurių pusinės eliminacijos laikas yra ilgas (pvz., deksametazonas), dažniau sukelia šalutinį poveikį nei vaistai, kurių pusinės eliminacijos laikas yra trumpas ir vidutinis. Didesnių steroidų dozių skyrimas yra gana saugus, jei jų vartojimo trukmė neviršija vienos savaitės; ilgiau vartojant tokias dozes, galima numatyti kliniškai reikšmingą šalutinį ir toksinį poveikį.

Natūralių ir nefluorintų gliukokortikoidų vartojimas nėštumo metu paprastai yra saugus vaisiui. Ilgai vartojant fluorintus vaistus, vaisiui gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis, įskaitant deformacijas. Jei gimdanti moteris pastaruosius 1,5-2 metus vartojo gliukokortikoidus, ūminiam antinksčių nepakankamumui išvengti kas 6 valandas papildomai skiriama 100 mg hidrokortizono hemisukcinato.

Žindant mažos hormonų dozės, atitinkančios 5 mg prednizolono, pavojaus kūdikiui nekelia. Didesnės vaistų dozės gali sukelti kūdikio augimo sulėtėjimą ir pagumburio-hipofizės-antinksčių ašies slopinimą. Todėl moterims, vartojančioms vidutines ir dideles gliukokortikoidų dozes, žindyti nerekomenduojama.

Norint išvengti neišnešiotų kūdikių kvėpavimo distreso sindromo, vartojami ilgai veikiantys vaistai (dažniausiai deksametazonas). Gimdančioms moterims deksametazono į raumenis rekomenduojama leisti iki 34 nėštumo savaitės, likus 24-48 valandoms iki numatomo gimdymo. Pakartotinis vaisto vartojimas galimas, jei per artimiausias 7 dienas neatsiranda priešlaikinis gimdymas.

Pacientų švietimas

Pacientas turi žinoti apie galimas pagumburio-hipofizės-antinksčių ašies nepakankamumo pasekmes, kurios gali atsirasti dėl sisteminio gliukokortikoidų vartojimo. Pacientą reikia įspėti, kad nenutrauktų gydymo savarankiškai arba greitai nesumažintų hormonų dozės be atitinkamo gydytojo patarimo. Pagumburio-hipofizės-antinksčių ašies reakcija į stresą gali sumažėti net 7 dienas kasdien vartojant gliukokortikoidus. Nutraukus reguliarų geriamąjį hormonų gydymą ilgiau nei 24 valandoms, dėl fiziologinio streso, traumų, infekcijų ar operacijų pacientui gali išsivystyti kraujotakos kolapsas, kuriam pašalinti dažnai prireikia parenteralinio gliukokortikoidų vartojimo. Neįmanoma patikimai numatyti pagumburio-hipofizės-antinksčių ašies nepakankamumo nei pagal hormonų dozę, nei pagal gydymo trukmę, nei pagal kortizolio kiekį plazmoje nevalgius (nors nepakankamumas dažniau išsivysto vartojant dideles skiriami gliukokortikoidai).

Reikia atkreipti paciento dėmesį į tai, kad gydymas hormonais žadina apetitą ir skatina svorio augimą, o prieš pradedant gydymą reikia pabrėžti dietos svarbą. Gydytojas turi apibūdinti pacientui diabeto, steroidinės miopatijos, neuropsichiatrinių, infekcinių ir kitų gydymo gliukokortikoidais komplikacijų simptomus.

Gliukokortikoidų gydymo komplikacijos

Šiuo metu hormonų terapijos metu negalima visiškai išvengti šalutinio poveikio (4 lentelė).

Sąveika su kitais vaistais

Kai kurie vaistai gali paveikti gliukokortikoidų koncentraciją kraujyje. Taigi, fenobarbitalis ir rifampicinas sustiprina hormonų apykaitą kepenyse ir taip sumažina jų gydomąjį poveikį. Kartu vartojant steroidus ir tiazidinius diuretikus, labai padidėja hiperglikemijos ir hipokalemijos rizika. Kartu vartojami gliukokortikoidai ir acetilsalicilo rūgštis sumažina pastarojo kiekį kraujyje tiek, kad jo koncentracija yra mažesnė už terapinę.

Išvada

Gliukokortikoidų hormonai užima vertingą vietą medicinos arsenale. Daugeliu atvejų savalaikis ir adekvatus šių vaistų vartojimas išsaugo pacientų gyvybes, leidžia užkirsti kelią (uždelsti) negalios atsiradimą ar sušvelninti jo apraiškas. Tuo pačiu metu visuomenėje, taip pat tarp gydytojų, „hormonų“ baimė yra labai paplitusi. Gliukokortikoidų demitologizavimo raktas yra racionalus jų naudojimas klinikinėje praktikoje.

Belousov Yu. B., Omelyanovsky V. V. Kvėpavimo takų ligų klinikinė farmakologija. - M.: Universum Publishing, 1996. - P. 119-130.
Bereznyakovas I. G. Gliukokortikosteroidai: klinikinis naudojimas (vadovas gydytojams) - Charkovas, 1995. - 42 p.
Žmogaus fiziologijos pagrindai (redagavo B.I. Tkačenko). - Sankt Peterburgas: Tarptautinis mokslo istorijos fondas - T. 1. - P. 178-183.
Sigidin Ya. A., Guseva N. G., Ivanova M. M. Difuzinės jungiamojo audinio ligos. - M.: Medicina, 1994. - 544 p.
Strachunsky L. S., Kozlov S. N. Gliukokortikoidiniai vaistai. - Smolenskas, 1997. - 64 p.
Vašingtono universiteto terapinis vadovas (redagavo M. Woodley, A. Whelanas) - M.: Praktika, 1995. - 832 p.
Boumpas D. T., Chrousos G. P., Wilder R. L., Cupps T. R. Imuninių ligų gydymas gliukokortikoidais: pagrindinės ir klinikinės koreliacijos. - Vidaus ligų metraštis - 1993. - T. 119, Nr. 12. - P. 1198-1208.

Aktuali informacija apie prevenciją, taktiką ir gydymą →

Esamų prostatos adenomos variantų apžvalga.

Vidutinis reitingas

Remiantis 0 atsiliepimų

Prednisolone Nycomed yra veiksmingas vaistas, gydantis uždegimines sąnarių ligas, astmą, plaučių, kraujo ir odos ligas. Jo farmakologinė grupė: gliukokortikosteroidai. Tai hormoninis vaistas. Turi antialerginį ir imunosupresinį poveikį. Lengvai pašalina nuovargį ir pašalina uždegimą. Šis vaistas skirtas vartoti per burną.

Naudojimo instrukcija Prednizolonas siūlo šį vaistą vartoti esant ūminėms ar lėtinėms astmos formoms, dermatitui ir įvairioms alergijos apraiškoms.

Prednisolone Nycomed gali sukelti viruso sukeltą aneksino sintezę, kuri slopina aktyvų fosfolipazės A2 veikimą;
Su priešuždegiminiu poveikiu suaktyvėja gliukokortikoidų veiksmingumas, siekiant sustabdyti COX-2 komplekso veikimą;
Vaistas gali sustabdyti aktyvų chromosomų judėjimą kraujagyslėse;
Esant imunosupresiniam veikimui, sumažėja T-limfocitų kiekis. Padidėja imunoglobulinų gamyba;
Veikiant prieš alergijas, gali slopinti nemalonią būklę sukeliančių mediatorių sintezė;

Veiksmo mechanizmas

Vaistas gali būti naudojamas visų rūšių sisteminėms patologijoms, būdingoms autoimuniniam procesui. Išgėrus vaistą, steroidiniai hormonai kartu su receptoriais juda į ląstelės branduolį. Patekę į patį branduolį, hormonai pradeda sąveikauti su efektoriniais elementais, esančiais chromatino akceptoriaus vietose. Šiuo metu prasideda vaistų sąveika. Trumpalaikis gydymas prednizolonu teigiamai veikia organizmą.

Neleidžia vystytis įvairioms ligoms.

Užduokite klausimą neurologui nemokamai

Irina Martynova. Baigė Voronežo valstybinį medicinos universitetą. N.N. Burdenko. BUZ VO \"Maskvos poliklinikos\" klinikinė rezidentė ir neurologė.

Išleidimo forma ir pakuotė

Prednizolono turintys vaistai gaminami įvairiais prekių pavadinimais. Vaistas turi keletą analogų, sinonimų vaistų ir naujos kartos vaistų. Šie produktai gaminami penkiomis skirtingomis dozavimo formomis:

Tabletes reikia užgerti nedideliu kiekiu distiliuoto vandens;
Sniego baltumo kristaliniai milteliai injekcinei suspensijai gaminti;
Injekciniai skysčiai ir injekcijos į raumenis arba į veną;
Vaistinis tepalas, skirtas išoriniam naudojimui;
Oftalmologiniai lašai;

Kaina

Tabletės yra sniego baltumo, apvalios. Jie turi mažą nuožulną su prekės ženklo graviravimu, sveriančiu penkis miligramus. Tablečių kaina priklauso nuo perpardavėjų antkainio. Vienos šimto vienetų vaisto pakuotės kaina yra 101 rublis ir daugiau.
Kristaliniai milteliai tiekiami sandariose pakuotėse, sveriančiose 10 gramų. Šios formos vaisto kaina yra 75 rubliai ar daugiau.
Injekcinis tirpalas į veną tiekiamas trijose ampulėse, sveriančiose 25 miligramus – 1 mililitrą. Vaisto formos kaina yra 42 rubliai ir daugiau.
Tepalas tiekiamas tūbelėje, sveriančioje 15 gramų. Sudėtyje yra 0,5% veikliosios medžiagos. Šios vaisto formos kaina yra 28 rubliai ir daugiau.
Akių lašai gaminami stikliniuose buteliuose po vieną mililitrą su lašintuvu. Vaisto kaina yra 60 rublių ar daugiau.

Junginys

Pagrindinis aktyvus vaisto komponentas yra prednizolonas.

Tabletėse, skirtose vartoti per burną, yra 5 arba 1 miligramas medžiagos;
Milteliuose yra 30 miligramų medžiagos;
Tirpale yra 15 arba 30 miligramų komponento viename mililitre;
Tepalo sudėtyje yra 0,5% komponento;
Akių lašuose yra 0,5% veikliosios medžiagos;

Pagalbiniai tablečių komponentai:

Bulvių polisacharidas;
pieno cukraus;
E 572;
Želatina naudojama kaip tirštiklis;

Papildomi tirpalo komponentai:

Formalus glicerolis;
butilo alkoholis C4H9OH;
druskos rūgšties natrio druska;
Distiliuotas vanduo;

Naudojimo indikacijos

ARF, reumatinio kardito, Sydenhamo chorėjos apibrėžimas;

Reumatinės ligos CTD:

Libmano-Sachso liga;
Autoimuninė liga Sklerodermija;
Mazginis poliarteritas;
Vagnerio liga;
Išsėtinis sklerozuojantis encefalomielitas;

Sąnarių ligos, sukeliančios uždegimą ir turinčios ūminę ar lėtinę formą:

Reumatoidinis artritas;
Jaunatvinis juvenilinis artritas, kuris išsivysto tik vaikams ir paaugliams iki 16 metų;
ankilozuojantis spondilitas;
Podagra ir psoriazinis artritas;
poliartritas;
Žastikaulio periartritas, sukeliantis periartikulinių audinių uždegimą;
Osteoartritas Kremzlė;
Uždegiminė liga Stillo sindromas;
Gleivinių bursų uždegimas Bursitas;
Tenosinovitas;
sinovitas;
epikondilitas;
Astma, Status astmaticus;

Plaučių audinio ligos ILD:

Alveolių uždegimas;
Randinio audinio susidarymas plaučiuose;
antrojo ir trečiojo laipsnio Besnier-Böck-Schaumann liga;
1. Bronchogeninis vėžys;
2. Jungiamojo audinio uždegimas Beriliozė;
3. Plaučių uždegimas;
4. Eozinofilinė Loeflerio pneumonija;
5. Tuberkuliozė;

Vartojimas;
Tuberkuliozinis meningitas, sukeliantis smegenų dangalų uždegimą;

Pooperacinis sindromas pašalinus antinksčius, taip pat organo nepakankamumas ir sutrikimas;
Įgimta antinksčių hiperplazija;
Įgimta adrenogenitalinio sindromo disfunkcija;
De Quervain tiroiditas;

Alergija pasireiškia ūminėmis ir lėtinėmis formomis:

Alerginės reakcijos, atsirandančios po gydymo vaistais arba maisto, kuriame yra dažiklių, vartojimo;
Serumo liga, kurią sukelia imuninė serumo terapija;
Alerginis rinokonjunktyvitas;
difuzinis neurodermitas;
Kontaktinis dermatitas;
Dilgėlinė;
Šienligė;
angioedema;
Piktybinė eksudacinė eritema;
Toksinis-alerginis dermatitas;

Kepenų ligos:

alkoholinis hepatitas su encefalopatija;
Lėtinis aktyvus hepatitas CAH;
Hipoglikeminė koma su diabetu. Hipoglikemija;
1. Autoimuninės inkstų ligos, įskaitant ūminę dvišalio organo pažeidimo formą);
2. Nefrozinis sindromas;
3. Virškinimo trakto uždegimas:

difuzinis opinis UC uždegimas;
Lėtinė liga Krono liga;
Polietiologinė liga Vietinis enteritas;

Kraujo ir kraujodaros organų ligos:

Patologinė būklė Agranulocitozė;
Panmielopatija;
Rustitsky-Kahlerio liga;
Ūminė AML forma;
Naviko liga Limfogranulomatozė;
Verlhofo liga;
antrinė trombocitopenija suaugusiems;
Autoimuninė hemolizinė anemija;
Eritroblastopenija;
Įgimta eritroidinė hipoplastinė anemija;

Autoimuninės ir kitos odą pažeidžiančios ligos:

Egzema;
Seborėjinis dermatitas;
psoriazė vulgaris;
toksinė epidermio nekrolizė;
pūslinis herpetiformis dermatitas;
pemfigus;
Ritter eksfoliacinis dermatitas;
Smegenų patinimas;

Oftalmologinės ligos:

Gyslainės pažeidimas;
Konjunktyvitas;
Alerginės ragenos opos;
Keratitas, pasireiškiantis pūlių pavidalu;
priekinis uveitas;
Iritas;
Uveitas;
Choroiditas;
Optinis neuritas;

Profilaktinis naudojimas transplantato atmetimo atveju.
Hiperkalcemija, kuri išsivysto po vėžio.
Prevencinėms priemonėms ir apsinuodijimo jausmo, pasireiškiančio vėmimu ir pykinimu, pašalinimui citostatinio gydymo kurso metu.

Kontraindikacijos

Prednizolonas Nycomed daugeliu atvejų jis naudojamas sunkioms patologijoms pašalinti. Todėl kontraindikacijų sąrašas yra mažas:

Vaisto nerekomenduojama vartoti esant sisteminėms grybelinėms infekcijoms;
Vaistas yra kontraindikuotinas padidėjusio jautrumo pacientams ir alergiškiems pacientams;

Prieš naudodami pasikonsultuokite su profesionalu. Savarankiškas gydymas gali neigiamai paveikti paciento sveikatą.

Šalutiniai poveikiai

Neigiamas poveikis po trumpo naudojimo aptinkami itin retai. Iš esmės pasekmės, turinčios įtakos žmonių sveikatai, atsiranda žmonėms, linkusiems į įvairias alergines reakcijas. Ilgalaikis gydymas gali sukelti sveikatos pablogėjimą ir negrįžtamų pasekmių. Ilgai vartojant vaistą, gali pasireikšti:

Virškinimo sistemoje: skrandžio ir storosios žarnos opų atsiradimas, kraujavimas, pykinimas, gag refleksas, padidėjęs apetitas. Gali išsivystyti pankreatitas, ezofagitas ir padidėti dujų susidarymas.
Nepageidaujamas poveikis nervų sistemai: padidėja intrakranijinis spaudimas, sukeliantis regos nervo galvos perkrovą. Kai kuriems pacientams pasireiškia nemiga, migrena, galvos svaigimas, padažnėjęs pulsas, traukuliai, alpimas ir stiprūs galvos skausmai.
Endokrininėje sistemoje: sutrinka antinksčių žievės veikla, paauglių augimo sulėtėjimas, padidėjęs cukraus kiekis kraujyje. Merginoms gali nepavykti kritinių dienų ciklas ir padidėti plaukų augimas ant odos.
Kūne gali susilaikyti druskų ir vandens, o tai išprovokuoja kraujospūdžio pažeidimą ir kraujodaros sutrikimą.
Pacientai gali jausti silpnumą, trapius kaulus, raumenų skausmą, padidėjusį lūžių skaičių ir slankstelių poslinkius.
Pablogėja žaizdų gijimas ant odos ir eritemos susidarymas. Gali padidėti prakaitavimas. Paaugliams atsiranda spuogai, bėrimai ir dermatitas.
Šalutinis poveikis oftalmologijoje: pacientams išsivysto katarakta ir padidėja akispūdis. Ypač sunkiais atvejais išsivysto egzoftalmos ir glaukoma.
Susidaro nervinės veiklos sutrikimas. Pacientai patiria psichozę, depresiją, baimę ir dirglumą.
Gali atsirasti neigiamas azoto balansas, kuris provokuoja baltymų sunaikinimą. Dėl šios sąveikos gali padidėti svoris.
Sumažėja leukocitų ir trombocitų skaičius. Tuo pačiu metu padidėja kalcio ir cholesterolio kiekis.
Šalutinis poveikis alergijos vystymuisi. Vystosi alerginės reakcijos, anafilaksinis šokas, padažnėja pulsas. Žmonės patiria odos bėrimus, dilgėlinę ir pūsles.

Nutraukimo sindromas

Yra keturi abstinencijos sindromo tipai:

Yra pagumburio-hipofizės-antinksčių veiklos pažeidimas. Todėl būtina skirti kortizolio terapiją.
Greitai sumažinus vaisto dozę, pastebimi šie simptomai: negalavimas, silpnumas, nuovargis, depresija, dirglumas, artralgija.
Šiame etape išsivysto priklausomybė nuo gliukokortikoidų.
Šiame etape klinikinių apraiškų nėra, tačiau yra laboratorinių įrodymų, kad antinksčių funkcija sutrikusi. Tokiu atveju specialistai skiria kortizolio terapiją.

Norėdami išvengti šalutinio poveikio, reikia kreiptis į specialistą. Gydytojas paskirs reikiamą gydymą, sumažins dozę arba patars nutraukti Prednisolone Nycomed vartojimą.

Receptas

Rekomenduojamas receptas vartojant vaistą tabletėmis: Tab. Prednisoloni 50 arba 100 vienetų pakuotėje. Vienas dalykas tris kartus per dieną;
Rekomenduojamas injekcinio skysčio receptas: Sol. Prednizolonas 3%. Suleisti į veną vieną ar du kartus per dieną;
Rekomenduojamas gelio receptas: Ung. Prednizolonas 0,5%. Nudegimus ir kitus odos defektus reikia tepti vieną ar du kartus per dieną;
Rekomenduojamas oftalmologinių lašų receptas: Sol. Prednizolonas 0,5%. Lašinkite vieną ar du lašus į akis du ar tris kartus per dieną;

Tabletes reikia užgerti distiliuotu vandeniu. Jie praryjami sveiki. Šį vaistą kramtykite arba paverskite kristaliniais milteliais Nerekomenduojama. Reikalingas priėmimo laikas yra 6-8 val. Bent 2/3 paros dozės reikia išgerti anksti ryte. Būtent šiuo metu sustiprėja vaisto poveikis.

Sergant sunkiomis sunkiomis ligomis, pacientams reikia vartoti ne mažiau kaip 50-75 miligramus vaisto. Ši dozė yra tokia pati kaip 10-15 vienetų per dieną.
Sergant lėtinėmis ligomis, rekomenduojama vartoti 20-30 miligramų, tai prilygsta 4-6 tabletėms.
Kai organizmas grįžta į normalią būseną, vaisto dozę reikia sumažinti iki 5-15 miligramų per dieną.

Terapijos trukmė gali skirtis. Tai neatsiejama nuo paciento sveikatos būklės ir ją skiria specialistas.

Atskiestus miltelius intraveniniam tirpalui ruošti, taip pat jau paruoštą tirpalą gali naudoti tiek suaugusieji, tiek vaikai. Reikiamą dozę, gydymo kursą ir vaisto įvedimo į organizmą galimybę nustato specialistas. Injekcijos turi būti atliekamos nuo 6 iki 8 val. Injekcijos turi būti atliekamos anksti ryte.

Tepalas plonu sluoksniu tepamas ant odos lengvais masažuojamaisiais judesiais vieną ar tris kartus per dieną. Gydymo trukmė yra nuo 6 iki 14 dienų. Kai tik pagerėja, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Ant gelio viršaus netepkite tvarsčio. Priešingu atveju didelis vaisto kiekis gali būti absorbuojamas į kraują ir sukelti šalutinį poveikį. Nerekomenduojama vaisto vartoti ilgiau nei dvi savaites.

Akių lašus reikia lašinti po vieną ar du lašus tris kartus per dieną. Sergant ūminėmis ligomis, lašinimas turi būti atliekamas kas 2-4 valandas. Po chirurginių intervencijų vaistą galima vartoti tik penktą dieną po operacijos.

Kai būklė pagerėja, gydymą reikia nutraukti.

Specialios indikacijos

Vyresni nei 65 metų žmonės, vartodami vaistą, turi susitarti su gydytoju. Tokiems žmonėms šalutinis poveikis nustatomas 90 proc. Todėl, jei yra galimybė pakeisti vaistą kitu vaistu, rekomenduojama vengti vartoti Prednizoloną.

Kaip vartoti vaistą vaikams. Tablečių dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į kūno svorį. Vienam kilogramui svorio reikia duoti 1-2 miligramus vaisto. Kaip palaikomoji dozė skiriama 0,25–0,5 miligramo kilogramui svorio.
Injekcijų dozė vaikams iki vienerių metų apskaičiuojama pagal svorį. Vienam kilogramui reikia suleisti 2-3 miligramus tirpalo. Paaugliams nuo vienerių iki keturiolikos metų skiriama 1-2 miligramai vaisto vienam svorio kilogramui.

Prednizolonas nėštumo metu turėtų būti vartojamas, jei kyla reali grėsmė būsimos motinos gyvybei, nes vaistas turi teratogeninį poveikį. Rezultatai su graužikais parodė, kad vartojant vaistą nėštumo metu, kyla pavojus pagimdyti neišnešiotus kūdikius. Vaikas gali gimti su suskilusiu gomuriu. Vaisiaus pulsas gali padažnėti, o tai gali sukelti nepageidaujamą persileidimą.

Žindymo laikotarpiu vaisto vartojimas yra griežtai draudžiamas. Hormonas gali patekti į motinos pieną ir neigiamai paveikti kūdikio sveikatą.

Mamai išgėrus vaisto, kūdikis turi būti pakeistas dirbtiniu mišiniu.

Sandėliavimas, išleidimas iš vaistinių

Vaistas parduodamas vaistinėse griežtai pagal receptą. Vaistas turi būti laikomas tamsioje, sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 18-25°C temperatūroje. Vaisto tinkamumo laikas yra penkeri metai.

Analogai

Daugelis pacientų galvoja, kuo pakeisti vaistą. Šiandien yra daug pigių analogų, taip pat naujos kartos vaistų.

Narkotikai	apibūdinimas	Kontraindikacijos	Kaina, rub
Prednizonas	Prednizolonas yra panašus vaistas, pakeičiantis prednizoloną.	Prednizonas nerekomenduojamas pacientams, sergantiems skrandžio ar storosios žarnos opalige.	Prednizono kaina yra 250 rublių ir daugiau.
Metilprednizolonas	Lengvai malšina uždegimą. Turi anti-šoko efektą.	Kontraindikuotinas žmonėms, sergantiems akių pažeidimais ir tuberkulioze.	Nuo 100
	Deksametazonas yra vaistas, kurio sudėtyje yra natrio fosfato.	Deksametazono nerekomenduojama vartoti padidėjusio jautrumo pacientams.	Deksametazono kaina yra nuo 152
	Galima įsigyti tablečių ir liofilizato pavidalu.	Kontraindikuotinas žmonėms, turintiems opinių pažeidimų.	Nuo 198
Formoterolis	Tai bronchus plečiantis vaistas.	Kontraindikuotinas alergiškiems žmonėms.	Nuo 414
Prednizolono hemisukcinatas	Prieš naudojant produktą, pulsas turi būti lygus ir ramus. Vaistas slopina leukocitų funkcijas.	Kontraindikuotinas žmonėms, turintiems odos navikų ir intraartikulinių lūžių.	Nuo 100
	Slopina audinių makrofagų veiklą.	Kontraindikuotinas pacientams, kuriems yra buvusi ūminė psichozė.	Triamcinolono kaina yra 100 rublių ir daugiau.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant kartu su salicilatais, padidėja kraujavimo rizika;
Diuretikai sutrikdo elektrolitų pusiausvyrą;
Hipoglikeminiai vaistai mažina gliukozės kiekį;
Glikozidai sukelia intoksikaciją;
Hipotenzinai susilpnina vaisto poveikį;
Somatropinai sumažina absorbciją;
Jei derinate geriamuosius kontraceptikus, kurių sudėtyje yra estrogenų, vaisto veiksmingumas gali padidėti;
Karbutamidas ir azatioprinas kelia kataraktos riziką;
Nitratai ir M-anticholinerginiai vaistai didina akispūdį;

17,21-dihidroksipregna-1,4-dien-3,11,20-trionas

Cheminės savybės

Ši medžiaga yra steroidų , kuris paprastai gaminamas organizme antinksčių žievė .

Prednizonas priklauso sintetinių medžiagų grupei nefluorinti gliukokortikosteroidai . Šios rūšies junginiai yra aktyvesni nei natūralios medžiagos. Jie naudojami mažesnėmis dozėmis. Šios grupės medžiagų įtaka vandens-druskų apykaitai organizme yra minimali, o nepageidaujamos reakcijos pasitaiko retai.

farmakologinis poveikis

Priešuždegiminis, gliukokortikosteroidas, antialerginis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Medžiaga skatina stabilizavimo procesus lizosomų membranos , sumažina išvesties intensyvumą proteolitiniai fermentai iš lizosomų ląstelės , slopina fermentų gamybą fosfolipazės A2 Ir arachidono rūgštis . Dėl to sintezė yra slopinama hidroksi rūgštys , leukotrienai ir uždegimo mediatoriai. Prednizonas mažina kapiliarų pralaidumą, slopina fazę eksudacija Ir platinimas .

Produktas turi antialerginės savybės dėka savo gebėjimo vadovauti putliųjų ląstelių degranuliacija , slopina sintezės procesą leukotrienai Ir specifiniai antikūnai .

Anti-šoko savybės sukelia padidėjęs organizmo atsakas į kraujagysles sutraukiančias medžiagas, širdies ir kraujagyslių sistemos stimuliavimas bei vandens ir natrio susilaikymas audiniuose. Medžiaga stimuliuoja centrinės nervų sistemos veiklą, taip pat dėka sintetinės medžiagos GKS Paspartėja toksinių medžiagų pašalinimo iš kepenų procesas, sumažėja ląstelių membranų pralaidumas.

Išgėrus, medžiaga absorbuojama įprastu būdu. Didžiausią koncentraciją jis pasiekia per 60-120 minučių. Prednizono biologinis prieinamumas yra didelis, apie 90%. Kepenyse vyksta metabolinės reakcijos.

Vaisto farmakokinetiniai parametrai yra tiesiškai priklausomi nuo dozės.

Vaistas išsiskiria per inkstus.

Naudojimo indikacijos

Prednizono vaistai skiriami:

pacientams, sergantiems ūminis antinksčių nepakankamumas , androgenitalinis sindromas ;
gydymui, mazginis periartritas ;
, sklerodermija Ir ;
skirtų įvairių Adisono liga ;
adresu kepenų koma , hipoglikemija , ;
kaip gydomoji ir profilaktinė priemonė sukrėstas ;
įvairiomis formomis, hemolizinė anemija ;
pacientams, sergantiems trombocitopeninė purpura ;
odos niežėjimui gydyti;
adresu niežulys ,eritrodermija ;
adresu netikras krupas vaikystėje.

Kontraindikacijos

Tabletės neskiriamos:

jei pacientas turi sintetiniai kortikosteroidai arba veiklioji medžiaga;
paūmėjimo metu;
serga;
adresu Itsenko-Kušingo liga ;
jei pacientas turi polinkį;
sergant sunkia inkstų liga, padidėjo PRAGARAS arba ;
asmenys, sergantys virusinėmis infekcijomis, psichikos sutrikimais.

Šalutiniai poveikiai

Gydymo prednizonu metu gali pasireikšti šios nepageidaujamos reakcijos:

skatinimas kraujo spaudimas ;
Itsenko-Kušingo sindromas , stiprus išsekimas antinksčių žievė ;
azoto disbalansas kraujyje, paciento svorio padidėjimas, hiperglikemija ;
psichinės problemos;
rūgšties kiekio padidėjimas Virškinimo trakto ir dėl to paūmėja arba skrandžio opos ;
patinimas, kurį sukelia natrio susilaikymas ir perteklinis kalio išsiskyrimas iš organizmo;
kaulų nekrozė , ;
padidėjęs kraujo krešėjimo greitis;
, (latentinis);
sumažinimas, lėtinantis žaizdų ir įpjovimų gijimo procesus.

Prednizonas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Dozavimas ir režimas yra individualūs.

Dažniausiai suaugusiems skiriama 20-30 mg per parą. 5-10 mg vartojama kaip palaikomoji dozė.
Jei reikia, pradinė dozė gali būti 100 mg, palaikoma iki 15 mg.

Paros dozę reikia mažinti palaipsniui.

Didžiausias medžiagos kiekis, kurį galima duoti suaugusiam žmogui vienu metu, yra 15 mg, per dieną - 100 mg.

Norint pašalinti šoką ir kitomis kritinėmis sąlygomis, aukai per trumpą laiką galima suleisti dideles medžiagos dozes.

Perdozavimas

Tikimasi, kad šalutinio poveikio dažnis ir sunkumas padidės.

Sąveika

Kartu su vaistu skatina vystymąsi hipoprotrombinemija .

Vartojant kartu su ir širdies glikozidai išsivystymo tikimybė hipokalemija .

Bruto formulė

C21H26O5

Prednizono medžiagos farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

53-03-2

Farmakologija

farmakologinis poveikis- priešuždegiminis, antialerginis, gliukokortikoidas.

Stabilizuoja ląstelių membranas, įskaitant. lizosominis, mažina proteolitinių fermentų išsiskyrimą iš lizosomų (slopina pakitimo fazę ir riboja uždegimo židinį), slopina fosfolipazę A 2, sutrikdo arachidono rūgšties išsiskyrimą ir dėl to slopina PG, hidroksi rūgščių sintezę ir leukotrienai, slopina hialuronidazės aktyvumą ir mažina kapiliarų pralaidumą (fazės eksudacijos slopinimas), fibroblastų aktyvumą (proliferacijos fazės slopinimas). Antialergines savybes lemia sutrikusi putliųjų ląstelių degranuliacija, sumažėjusi leukotrienų sintezė ir antikūnų gamybos slopinimas, antišokinės savybės – dėl natrio ir vandens susilaikymo, padidėjęs kraujagyslių atsakas į endo- ir egzogeninius vazokonstriktorius ir stimuliuojantis poveikis. Dėl širdies veiklos, antitoksinės savybės atsiranda dėl pagreitėjusio toksinių medžiagų inaktyvavimo kepenyse, sumažėjusio ląstelių membranų pralaidumo.

Išgertas jis lengvai pasisavinamas, C max kraujo plazmoje stebimas po 1-2 val.Biologinis prieinamumas viršija 90%. Jis biotransformuojamas, daugiausia kepenyse, ir išsiskiria daugiausia per inkstus. Didėjant dozei, didėja T1/2, bendras klirensas, pasiskirstymo tūris ir prisijungimo prie baltymų laipsnis. Įtakoja angliavandenių, baltymų, riebalų ir vandens-druskų apykaitą. Didina gliukozės kiekį kraujyje, skatina glikogeno kaupimąsi kepenyse, stiprina gliukoneogenezę. Aktyvina katabolizmo procesus, lėtina regeneraciją, kontroliuoja aminorūgščių deaminaciją kepenyse, skatina riebalinio audinio persiskirstymą, sulaiko natrio ir vandens organizme, sustiprina kalio išsiskyrimą; stimuliuoja širdies ir kraujagyslių sistemą, didina arteriolių tonusą ir miokardo kontraktilumą, didina insulto ir minučių apimtį, stimuliuoja centrinę nervų sistemą, turi antitoksinį ir imunosupresinį poveikį, padidina skrandžio gleivinės sekreciją ir skrandžio sulčių rūgštingumą.

Prednizono medžiagos naudojimas

Reumatas, reumatoidinis artritas, dermatomiozitas, mazginis periarteritas, sklerodermija, ankilozuojantis spondilitas, bronchinė astma, alerginės ligos, Addisono liga, ūminis antinksčių nepakankamumas, adrenogenitalinis sindromas, hepatitas, įvairi leukomato forma, kepenų koma, hipoglikeminės būklės, limfogranulozė oz , trombocitopeninė purpura, hemolizinė anemija, infekcinė mononukleozė, ūminis pankreatitas, pemfigus, egzema, niežulys, eksfoliacinis dermatitas, psoriazė, niežulys, seborėjinis dermatitas, raudonoji vilkligė, eritrodermija, alopecija; šoko prevencija ir gydymas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje, osteoporozė, Itsenko-Cushingo liga, polinkis į tromboemboliją, inkstų nepakankamumas, sunki arterinė hipertenzija, sisteminės mikozės, virusinės infekcijos, skiepijimo laikotarpis, aktyvi tuberkuliozės forma, produktyvūs psichikos simptomai liga.

Naudojimo apribojimai

Cukrinis diabetas, nespecifinės infekcijos, latentinės tuberkuliozės formos, nėštumas (ypač pirmąjį trimestrą).

Prednizono šalutinis poveikis

Sumažėjęs atsparumas infekcijai, hiperglikemija iki steroidinio diabeto išsivystymo, neigiamas azoto balansas, osteoporozė, aseptinė kaulų nekrozė, padidėjęs skrandžio sulčių rūgštingumas, opinis poveikis virškinamajam traktui, hipokalemija, natrio ir vandens susilaikymas, edema, arterinė hipertenzija, padidėjęs kraujo krešėjimas, Itsenko sindromas - Kušingo, svorio padidėjimas, mėnulio veidas, steroidinė katarakta, latentinė glaukoma, menstruacijų sutrikimai moterims, nemiga, raumenų silpnumas; abstinencijos sindromas, susijęs su antinksčių žievės funkcijos slopinimu arba atrofija.

Gliukokortikosteroidinis vaistas. Vaistai, vartojami nuo reumatoidinio artrito, spondilito, nepatikslintos kilmės reumato, artrito, trauminio šoko, infekcinių ligų.

Išleidimo forma ir sudėtis

Tabletės, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos - prednizono, 1, 5, 20 ir 50 mg kiekvienoje tabletėje. Tabletės, kurių koncentracija yra 1 mg - šimtas vienetų polimeriniame indelyje. 5, 20 ir 50 mg koncentracijos tabletės - dešimt vienetų polimerinėje lizdinėje plokštelėje, dvi lizdinės plokštelės kartoninėje pakuotėje.

Farmakologinės savybės

Priešuždegiminis, gliukokortikoidinis ir antialerginis vaistas. Stabilizuoja ląstelių membranų būklę, slopina prostaglandinų, atsakingų už raumenų ir kaulų sistemos patologijų skausmo stiprumą, gamybą.

Sumažina kapiliarų pralaidumą, antialerginės savybės atsiranda dėl specifinių antikūnų gamybos sumažėjimo, antišokinės savybės – dėl vazokonstrikcinio poveikio ir širdies ir kraujagyslių sistemos stimuliavimo.

Išgertas preparatas greitai absorbuojamas, didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po dviejų valandų. Transformuojamas kepenyse ir išsiskiria per inkstus.

Įtakoja lipidų, angliavandenių ir baltymų apykaitą. Skatina glikogeno glikogeno kaupimąsi kepenyse ir padidina gliukozės kiekį kraujyje. Vaistas gali sulaikyti vandenį ir natrį organizme, stimuliuoti širdies ir kraujagyslių sistemą bei padidinti arteriolių tonusą ir širdies raumens gebėjimą susitraukti.

Kalbant apie centrinę nervų sistemą, jis veikia kaip patogenas ir pasižymi antitoksiniu bei imunosupresiniu poveikiu. Didina skrandžio sulčių rūgštingumą ir skrandžio gleivinės sekreciją.

Naudojimo indikacijos

Skeleto-raumenų sistemos ir raumenų ligų gydymo praktikoje vartojamas sergant reumatu, reumatoidiniu artritu, periarteritu, sklerodermija, dermatomiozitu.

Jis vartojamas gydant alergines ligas, Adisono ligą, ūminį antinksčių žievės nepakankamumą, androgenitalinį sindromą ir hepatitą, kepenų komą, hipoglikemiją.

Naudojamas lipoidinei nefrozei, agranulocitozei, bet kokios etiologijos leukemijai, limfogranulomatozei, trombocitopeninei purpurai, hemolizinei anemijai gydyti.

Kaip kompleksinės infekcinės mononukleozės, ūminio pankreatito, pemfigus, nežinomos etiologijos niežulio, egzemos, dermatito, psoriazės, seborėjinio dermatito, raudonosios vilkligės, eritrodermos gydymo dalis. Naudojamas kaip profilaktika esant šoko sąlygoms.

Prednizonas yra kontraindikuotinas, jei yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ar bet kuriai kitai kompozicijos sudedamajai daliai. Nenaudojamas esant dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opai, ypač ūminėje fazėje. Netaikoma sergant osteoporoze, Itsenko-Kušingo liga, taip pat tais atvejais, kai pacientas yra linkęs į tromboemboliją.

Vaisto vartoti draudžiama esant inkstų nepakankamumui, sunkiai arterinei hipertenzijai ir hipertenzijai, generalizuotoms grybelinėms infekcijoms (mikozei, įskaitant kandidozę) ir virusinėms infekcijoms ūminėje ar lėtinėje fazėje.

Draudžiama vartoti šį vaistą skiepijimo laikotarpiu, sergant aktyvia tuberkuliozės forma ar psichinių patologijų simptomais.

Atsargiai

Prednizoną reikia skirti atsargiai pacientams, sergantiems bet kokia cukriniu diabetu, taip pat nespecifinėmis infekcijomis, įskaitant stafilokokų ir streptokokų nešiojimą.

Sąnarių skausmas baigėsi!
Sužinokite apie priemonę, kurios vaistinėse nėra, bet kurios dėka daugelis rusų jau išsigydė nuo sąnarių ir stuburo skausmų!
Žymus gydytojas pasakoja

Atsargiai skiriant vaistą pacientams, sergantiems latentine tuberkuliozės forma, taip pat nėštumo metu, ypač pirmąjį trimestrą.

Vaistą turėtų skirti tik specialistas – vartoti vaistą pačiam nepasitarus su gydytoju draudžiama.

Kaip naudoti

Oficialiose Prednizono vartojimo instrukcijose nurodoma, kad dozę ir vartojimo dažnumą individualiai nustato gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į skausmo sindromo ir uždegiminio proceso sunkumą.

Palaikomosios dozės turi būti skiriamos pasiekus pageidaujamą gydomąjį poveikį. Palaikomosios dozės apskaičiavimas priklauso nuo nustatytos dozės aktyvaus gydymo laikotarpiu – palaikomoji dozė turi būti tris kartus mažesnė už gydomąją.

Prireikus ir gydančio gydytojo sprendimu pradinė dozė gydymo metu gali būti 0,1 g, palaikomoji - 0,015 g. Paros vaisto koncentracija turi būti mažinama palaipsniui.

Dozavimas vaikystėje apskaičiuojamas pagal kūno svorį. Apskaičiuotas vaisto kiekis turi būti paskirstytas į penkias dozes.

Didžiausia vienkartinė dozė yra ne didesnė kaip 15 mg, paros dozė yra ne didesnė kaip 100 mg. Esant kritinėms sąlygoms, kurios kelia grėsmę gyvybei, taip pat esant šoko būsenoms, didelius vaisto kiekius leidžiama vartoti prižiūrint gydytojui.

Šalutiniai poveikiai

Gydymas vaistu gali sukelti tokį nepageidaujamą poveikį kaip mažas organizmo atsparumas infekcinėms ir virusinėms ligoms, hiperglikemijos išsivystymas, kartais net steroidinis diabetas.

Galimas šalutinis poveikis yra kaulinio audinio nekrozė, padidėjęs skrandžio rūgštingumas ir dėl to skausmas, hipokalemija, vandens ir natrio susilaikymas organizme, dėl kurio atsiranda veido ir galūnių patinimas.

Gali išsivystyti Itsenko-Kušingo sindromas, padidėti svoris be kitų objektyvių priežasčių, atsirasti steroidinė katarakta, latentinė glaukoma, moterims gali sutrikti menstruacijų ciklas.

Iš centrinės nervų sistemos pusės taip pat pastebimos tokios nepageidaujamos Prednizono vartojimo pasekmės, kaip miego sutrikimas, nemiga, raumenų silpnumas ir rankų drebulys.

Staiga nutraukus gydymą prednizonu, gali išsivystyti nutraukimo sindromas, susijęs su antinksčių žievės funkcijos susilpnėjimu ir jų atrofija.

Kruopščiai apskaičiuodami individualią dozę, galite išvengti šalutinio poveikio ir sumažinti jų atsiradimo tikimybę.

Sąveika su kitais vaistais

Prednizono perdirbimo kepenyse greitį padidina fenobarbitalis, difeninas, efedrinas ir difenhidraminas. Prednizonas pagreitina digitoksino, penicilino, vaistų, kurių pagrindą sudaro barbitūratai ir chloramfenikolis, skilimą.

Kartu vartojant širdies glikozidus ir (arba) amfoterciną, padidėja hipokalemijos rizika. Vaisto derinimas su aspirinu padidina hipoprotrombinemijos išsivystymo riziką.

Kaina ir analogai

Prednizono vaisto šimto tablečių pakuotės kaina yra nuo 1 417 iki 1 685 rublių. Vaisto analogai:

Prednizolonas

Prednizolonas ir prednizolonas dažnai painiojami, nes tarp jų yra nemažai skirtumų. Nepaisant to, jie egzistuoja. Abu vaistai priklauso tai pačiai farmakologinei grupei ir yra gaminami gliukokortikosteroidų pagrindu.

Prednizonas yra struktūriškai panašus į prednizoloną, tačiau pastarasis taip pat yra tepalų ir injekcijų pavidalu, o prednizonas yra tik tablečių pavidalu. Be to, Prednizolonas kainuoja daug mažiau - iki 148 rublių už šimtą tablečių. Prednizono apžvalgos rodo, kad vaistą sunku įsigyti vaistinių tinkluose, skirtingai nei Prednasolone.

Aktyvus ingredientas Fepranonas turi psichostimuliuojantį poveikį.

Veikimo mechanizmas pagrįstas prisotinimo centro stimuliavimu ir alkio centro slopinimu. Fepranonas pagal instrukcijas, stimuliuojantis smegenų žievę, praktiškai neturi periferinio adrenostimuliuojančio poveikio.

Be to, Fepranon gerina medžiagų apykaitą ir skatina svorio mažėjimą esant nutukimui.

Farmakodinaminis poveikis pasireiškia praėjus valandai po tabletės išgėrimo, poveikio trukmė yra mažiausiai aštuonios valandos.

Fepranono išleidimo forma

Vaistas Fepranon gaminamas 25 mg tablečių pavidalu, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos - amfepramono.

Fepranono analogai

Pagal veikliąją medžiagą Fepranon analogų nėra.

Artimiausi Fepranon analogai pagal veikimo mechanizmą yra vaistai Goldline, Meridia, Reduxin, Lindaxa ir Slimia.

Fepranon vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas Fepranon skiriamas maistinės kilmės nutukimui gydyti.

Be to, Fepranon gali būti vartojamas kaip sudėtinės terapijos dalis gydant adiposogenitalinį sindromą ir hipotirozę.

Remiantis instrukcijomis, Fepranon draudžiama vartoti:

Arterinė hipertenzija;
Aterosklerozė;
feochromocitoma;
Miokardinis infarktas;
Cukrinis diabetas;
Hipofizės adenoma;
Epilepsija;
Psichozė;
Glaukoma;
tirotoksikozė;
Padidėjęs jautrumas veikliosioms arba pagalbinėms Fepranon sudedamosioms dalims.

Fepranon yra patvirtintas naudoti pediatrijoje nuo dvylikos metų amžiaus.

Kaip vartoti Fepranon

Fepranon tabletes rekomenduojama gerti prieš valgį (pusvalandį) kartu su nekaloringa dieta. Vienkartinė dozė yra 1 tabletė, vartojimo dažnis - iki trijų kartų per dieną. Jei gydymo Fepranon poveikis yra nepakankamas, paros dozę galima padidinti iki keturių tablečių.

Vidutinė gydymo Fepranon trukmė yra nuo šešių iki dešimties savaičių. Gydymo kursą galima pakartoti po trijų mėnesių.

Vyresniems nei 12 metų vaikams paprastai skiriama pusė suaugusiųjų dozės.

Šalutinis Fepranon poveikis

Remiantis apžvalgomis, vaistas Fepranon gali sukelti šį nepageidaujamą šalutinį poveikį:

Silpnumas;
Sausa burna;
Tachikardija;
Odos niežulys;
Nemiga;
Konjunktyvitas;
rinitas;
Galvos skausmas;
vidurių užkietėjimas ar viduriavimas;
Euforija;
Padidėjęs kraujospūdis;
Nuotaikos pablogėjimas;
Irzlumas;
Pykinimas;
Bėrimas;
Vėmimas;
Akių vokų patinimas;
Mialgija;
poliurija;
Dizurija.

Ilgam laikui Remiantis apžvalgomis, Fepranon vartojimas gali sukelti potencijos sumažėjimą, alopeciją ir kai kuriais atvejais priklausomybę nuo narkotikų.

Remiantis apžvalgomis, vartojant dideles dozes, Fepranon gali sukelti:

Hiperrefleksija;
Drebulys;
Sumišimas;
Tachipnėja;
Sugriūti;
Haliucinacijos;
Traukuliai (epilepsijos fone).

priverstinė diurezė;
Skrandžio plovimas;
Vėmimo sukėlimas;
Psichoaktyvių vaistų (išsivysčius sunkiems psichikos sutrikimams) ir beta adrenoblokatorių (su tachikardija) vartojimas;
Dirbtinė ventiliacija (jei pasireiškia kvėpavimo nepakankamumo simptomai).

Vaistų sąveika

Fepranonas gali susilpninti hipoglikeminį insulino poveikį ir hipotenzinį guanetidino poveikį.

Kartu vartojant Fepranon ir MAO inhibitorius, padidėja hipertenzinės krizės atsiradimo rizika.

Gliukokortikosteroidas. Dehidrogenizuotas hidrokortizono analogas, slopina interleukino1, interleukino2, gama interferono išsiskyrimą iš limfocitų ir makrofagų. Jis turi priešuždegiminį, antialerginį, desensibilizuojantį, antišokinį, antitoksinį ir imunosupresinį poveikį.

Slopina adrenokortikotropinių hormonų ir beta lipotropino išsiskyrimą iš hipofizės, nesumažinant cirkuliuojančio beta-endorfino koncentracijos. Slopina skydliaukę stimuliuojančių hormonų ir folikulus stimuliuojančių hormonų sekreciją.

Didina centrinės nervų sistemos jaudrumą, mažina limfocitų ir eozinofilų skaičių, didina raudonųjų kraujo kūnelių skaičių (stimuliuoja eritropoetino gamybą).

Sąveikauja su specifiniais citoplazmos receptoriais ir sudaro kompleksą, kuris prasiskverbia į ląstelės branduolį ir skatina matricinės ribonukleino rūgšties sintezę; o tai savo ruožtu skatina baltymų, įskaitant lipokortiną, kurie tarpininkauja ląstelėms, susidarymą.

Lipokortinas slopina fosfolipazę A2, slopina arachidono rūgšties išsiskyrimą ir slopina endoperoksidų, Pg, leukotrienų, kurie prisideda prie uždegimų, alergijų ir kitų panašių procesų, sintezę.

Baltymų apykaita: sumažina baltymų kiekį plazmoje (dėl globulinų), padidėjus albumino/globulinų santykiui, skatina albuminų sintezę kepenyse ir inkstuose; sustiprina baltymų katabolizmą raumenų audinyje.

Lipidų apykaita: padidina aukštesnių riebalų rūgščių ir trigliceridų sintezę, perskirsto riebalus (riebalai kaupiasi daugiausia pečių juostoje, veide, pilve), sukelia hipercholesterolemijos vystymąsi.

Angliavandenių apykaita: padidina angliavandenių pasisavinimą iš virškinimo trakto; padidina gliukozės-6-fosfatazės aktyvumą, dėl kurio padidėja gliukozės tekėjimas iš kepenų į kraują; padidina fosfoenolpiruvato karboksilazės aktyvumą ir aminotransferazių sintezę, dėl ko suaktyvėja gliukoneogenezė.

Vandens-elektrolitų apykaita: sumažina Ca2+ pasisavinimą iš virškinimo trakto, „išplauna“ iš kaulų Ca2+, padidina Ca2+ išsiskyrimą per inkstus, sulaiko Na+ ir vandenį organizme, skatina K+ išsiskyrimą (MCS aktyvumas) .

Priešuždegiminis poveikis pagrįstas eozinofilų uždegimo mediatorių išsiskyrimo slopinimu; skatina lipokortino susidarymą ir mažina putliųjų ląstelių, gaminančių hialurono rūgštį, skaičių; taip pat mažina kapiliarų pralaidumą; ląstelių membranų ir organelių membranų (ypač lizosomų) stabilizavimas.

Antialerginis poveikis išsivysto dėl limfoidinio ir jungiamojo audinio vystymosi slopinimo, alerginių mediatorių sintezės ir sekrecijos slopinimo, histamino ir kitų biologiškai aktyvių medžiagų išsiskyrimo iš įjautrintų putliųjų ląstelių ir bazofilų slopinimo, organizmo imuninio atsako pokyčių. , cirkuliuojančių bazofilų kiekio sumažėjimas, T- ir B-limfocitų, putliųjų ląstelių kiekio sumažėjimas, efektorinių ląstelių jautrumo alergijos mediatoriams sumažėjimas, antikūnų susidarymo slopinimas.

Sergant lėtine obstrukcine plaučių liga, vaisto poveikis daugiausia grindžiamas bronchų epitelio poodinio sluoksnio eozinofilinės infiltracijos slopinimu, uždegiminių procesų slopinimu, gleivinių vystymosi slopinimu arba patinimo prevencija, cirkuliuojančių imuninių kompleksų nusėdimu. bronchų gleivinėje, taip pat slopina gleivinės eroziją ir lupimąsi. Vaistas mažina gleivių klampumą, slopindamas arba sumažindamas jų gamybą, padidina mažo ir vidutinio kalibro bronchų beta adrenerginių receptorių jautrumą endogeniniams katecholaminams ir egzogeniniams simpatomimetikams.

Antišokinis ir antitoksinis poveikis yra susijęs su kraujospūdžio padidėjimu (dėl cirkuliuojančių katecholaminų koncentracijos padidėjimo ir adrenerginių receptorių jautrumo jiems atkūrimo, taip pat vazokonstrikcijos), kraujagyslių sienelės pralaidumo sumažėjimu. , membranas apsaugines savybes ir kepenų fermentų, dalyvaujančių endo- ir ksenobiotikų metabolizme, aktyvavimą.

Imunosupresinis vaisto poveikis atsiranda dėl citokinų (interleukin1, interleukin2; gama interferono) išsiskyrimo iš limfocitų ir makrofagų slopinimo.

Vaistas slopina adrenokortikotropinių hormonų sintezę ir sekreciją bei, antra, endogeninių gliukokortikosteroidų sintezę, taip pat slopina jungiamojo audinio reakcijas uždegiminio proceso metu ir sumažina rando audinio susidarymo galimybę.

Indikacijos

Sisteminės jungiamojo audinio ligos (dermatomiozitas, reumatoidinis artritas, sisteminė raudonoji vilkligė, mazginis periarteritas, sklerodermija).

Ūminės ir lėtinės uždegiminės sąnarių ligos: ankilozuojantis spondilitas (ankilozuojantis spondilitas), jaunatvinis artritas, Stillo sindromas suaugusiems, podagra ir psoriazinis artritas, osteoartritas (įskaitant potrauminį), poliartritas, glenohumerinis periartritas, nespecifinis tenosinovitas, sinovitas ir epikondilitas. .

Reumatinis karščiavimas, ūminis reumatinis karditas.

Astmos būklė, bronchinė astma.

Ūminės ir lėtinės alerginės ligos: šienligė, alerginis rinitas, dilgėlinė, alerginės reakcijos į maistą ir vaistus, seruminė liga, angioedema, vaistų egzantema.

Odos ligos: toksinė dermatitas, seborėjinis dermatitas, eksfoliacinis dermatitas, egzema, psoriazė, pemfigus, atopinis dermatitas, difuzinis neurodermitas, kontaktinis dermatitas (pažeidžiantis didelį odos paviršių), toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), piktybinė eksudacinė eritema-Johnson. sindromas), pūslinis herpetiformis dermatitas.

Smegenų edema (įskaitant sukelta smegenų auglio arba susijusi su chirurgija, spinduline terapija ar galvos trauma) po ankstesnio parenterinio vartojimo.

Alerginės akių ligos: alerginės konjunktyvito formos, alerginės ragenos opos.
Uždegiminės akių ligos: regos nervo neuritas, simpatinė oftalmija, sunkus vangus priekinis ir užpakalinis uveitas.

Pirminis arba antrinis antinksčių nepakankamumas (įskaitant būklę po antinksčių pašalinimo).

Įgimta antinksčių hiperplazija.

autoimuninės kilmės inkstų ligos (įskaitant ūminį glomerulonefritą); nefrozinis sindromas.
Poūmis tiroiditas.

Kraujodaros organų ligos: ūminė limfo- ir mieloidinė leukemija, limfogranulomatozė, agranulocitozė, panmielopatija, autoimuninė hemolizinė anemija, įgimta (eritroidinė) hipoplastinė anemija, trombocitopeninė purpura, antrinė trombocitopenija suaugusiems (eritroblastinė anemija).

Plaučių ligos: antros ar trečios stadijos sarkoidozė, ūminis alveolitas, plaučių fibrozė.
Tuberkuliozinis meningitas, plaučių tuberkuliozė, aspiracinė pneumonija (kartu su specifine chemoterapija).

Beriliozė, Loeflerio sindromas (netinka kitokiam gydymui).

Piktybinis plaučių navikas (kartu su citostatikais).

Išsėtinė sklerozė.

Virškinimo trakto ligos: Krono liga, opinis kolitas, vietinis enteritas.

Transplantacijos atmetimo prevencija.

Hiperkalcemija dėl vėžio, pykinimas ir vėmimas gydymo citostatikais metu.

Dauginė mieloma.

Vartojant vaistą „gyvybės gelbėjimo“ indikacijoms trumpą laiką, vienintelė kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas prednizolonui ar vaisto sudedamosioms dalims.

Naudokite atsargiai:

Laikotarpis po vakcinacijos (aštuonios savaitės prieš ir dvi savaites po vakcinacijos), limfadenitas po vakcinacijos nuo tuberkuliozės (BCG).

Imunodeficito būklės (įskaitant AIDS ar ŽIV infekciją).

Virškinimo trakto ligos: gastritas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, ūminė arba latentinė pepsinė opa, neseniai atsiradusi žarnyno anastomozė, ezofagitas, divertikulitas, nespecifinis opinis kolitas su perforacijos ar absceso susidarymo grėsme.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, įskaitant neseniai patyrusį miokardo infarktą (pacientams, sergantiems ūminiu ir poūmiu miokardo infarktu, nekrozės židinys gali plisti dėl lėtesnio rando audinio susidarymo, dėl kurio gali plyšti širdies raumuo), dekompensuotas lėtinis širdies nepakankamumas, hiperlipidemija. , arterinė hipertenzija.
Endokrininės ligos: hipotirozė, cukrinis diabetas (įskaitant angliavandenių tolerancijos sutrikimą), Itsenko-Kušingo liga, tirotoksikozė.

Sunkus lėtinis inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, nefrourolitiazė.
Hipoalbuminemija ir jos atsiradimą skatinančios sąlygos.

Taip pat: nėštumo ir žindymo laikotarpiu, sergant ūmine psichoze, sistemine osteoporoze, myasthenia gravis, esant nutukimui (trečioji-ketvirtoji stadija), sergant poliomielitu (išskyrus bulbarinio encefalito formą), atviro ir uždaro kampo glaukoma.

Ne tik šalutinio poveikio sunkumas, bet ir jų išsivystymo dažnis priklauso nuo vartojimo trukmės, vartojamos dozės dydžio ir gebėjimo laikytis cirkadinio vaisto vartojimo ritmo.

endokrininė sistema: Itsenko-Kušingo sindromas (dismenorėja, amenorėja, mėnulio veidas, hirsutizmas, hipofizės tipo nutukimas, padidėjęs kraujospūdis, sunkioji miastenija, strijos), sumažėjęs gliukozės toleravimas, „steroidinis“ cukrinis diabetas arba latentinio cukrinio diabeto pasireiškimas, antinksčių funkcija, sulėtėjęs vaikų lytinis vystymasis;
virškinimo sistema: „steroidinės“ skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, pankreatitas, vėmimas, pykinimas, erozinis ezofagitas, kraujavimas ir virškinimo trakto perforacija, žagsulys, vidurių pūtimas, padidėjęs arba sumažėjęs apetitas. Retais atvejais padidėjęs kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas;
širdies ir kraujagyslių sistema: padidėjęs kraujospūdis, išsivystęs (pacientams, kuriems yra polinkis) arba padidėjęs lėtinio širdies nepakankamumo sunkumas, aritmija, bradikardija (iki širdies sustojimo); EKG pokyčiai, būdingi hipokalemijai, trombozei, hiperkoaguliacijai. Pacientams, sergantiems ūminiu ir poūmiu miokardo infarktu, yra nekrozės židinio plitimo pavojus, nes sulėtėja rando audinio formavimasis, dėl kurio galimas širdies raumens plyšimas;
nervų sistema: nemiga, nervingumas ar nerimas, kliedesys, haliucinacijos, dezorientacija, euforija, maniakinė-depresinė psichozė, depresija, paranoja, padidėjęs intrakranijinis spaudimas, smegenėlių pseudotumoras, galvos skausmas, galvos svaigimas, traukuliai, galvos svaigimas;
jutimo organai: padidėjęs akispūdis su galimu regos nervo pažeidimu, užpakalinė subkapsulinė katarakta, polinkis vystytis antrinėms bakterinėms, grybelinėms ar virusinėms akių infekcijoms, egzoftalmos, trofiniai ragenos pokyčiai;
metabolizmas: svorio padidėjimas, padidėjęs prakaitavimas, padidėjęs Ca2+ išsiskyrimas, hipokalcemija, neigiamas azoto balansas (padidėjęs baltymų skilimas);
sukeltas ISS veiklos: hipernatremija, skysčių ir Na+ susilaikymas (periferinė edema), hipokaleminis sindromas (neįprastas silpnumas ir nuovargis, hipokalemija, aritmija, mialgija ar raumenų spazmai);
raumenų ir kaulų sistema: osteoporozė (labai retai - patologiniai kaulų lūžiai, aseptinė žastikaulio ir šlaunikaulio galvos nekrozė), sulėtėjęs augimas ir kaulėjimo procesai vaikams (priešlaikinis epifizės augimo zonų užsidarymas), raumenų sausgyslių plyšimas, raumenų masės sumažėjimas ( atrofija), steroidinė miopatija;
oda ir gleivinės: hiper- arba hipopigmentacija, spuogai, strijos, sulėtėjęs žaizdų gijimas, odos suplonėjimas, polinkis vystytis piodermijai ir kandidozei, ekchimozėms, petechijoms;
alerginės reakcijos: vietinės alerginės reakcijos, generalizuotos alerginės reakcijos (odos niežėjimas, anafilaksinis šokas, odos bėrimas);
kita: infekcijų atsiradimas arba paūmėjimas (šio šalutinio poveikio pasireiškimas galimas, kai vaistas vartojamas kartu su imunosupresantais ir vakcinacija), nutraukimo sindromas, leukociturija.

Naudojimas ir dozavimas

Pakaitinei terapijai vaistas skiriamas 20-30 miligramų per dieną.

Palaikomoji dozė yra 5-10 miligramų per dieną.

Sergant kai kuriomis ligomis (nefroziniu sindromu, kai kuriomis reumatinėmis ligomis), vaistas skiriamas didesnėmis dozėmis. Gydymą reikia nutraukti lėtai, palaipsniui mažinant dozę.

Jei pacientai sirgo psichoze, tuomet didelės vaisto dozės skiriamos griežtai prižiūrint gydytojui.

Dozės vaikams: pradinė dozė yra 1-2 miligramai kilogramui kūno svorio per parą, 4-6 dozės, palaikomoji dozė yra 0,3-0,6 miligramai kilogramui kūno svorio per dieną.

Didžiąją arba visą dozę reikia suleisti ryte. Taip yra dėl kasdieninio gliukokortikosteroidų sekrecijos ritmo.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą, būtina ištirti pacientą, siekiant nustatyti galimas kontraindikacijas.

Klinikinis tyrimas turėtų apimti:

širdies ir kraujagyslių sistemos tyrimai;
plaučių rentgeno tyrimas;
skrandžio ir dvylikapirštės žarnos tyrimas;
šlapimo sistemos tyrimas;
regos organų tyrimas.

Prieš pradedant gydymą steroidais ir jo metu būtina stebėti bendrą kraujo vaizdą, gliukozės koncentraciją kraujyje ir šlapime bei elektrolitų koncentraciją plazmoje.
Esant tarpinėms infekcijoms, septinėms ligoms ir tuberkuliozei, būtina vienu metu skirti antibiotikų terapiją.

Gydymo laikotarpiu imunizacija neturėtų būti atliekama.

Gliukokortikosteroidų vartojimo nutraukimo sindromas pasireiškia staiga nutraukus vaisto vartojimą (ypač anksčiau vartojus dideles dozes).Šis sindromas pasireiškia pykinimu, apetito praradimu, astenija, vangumu, generalizuotu raumenų ir kaulų skausmu.

Nutraukus vaisto vartojimą, santykinis antinksčių žievės nepakankamumas išlieka keletą mėnesių. Jei šiuo laikotarpiu atsiranda stresinių situacijų, kurį laiką galite skirti (pagal indikacijas) gliukokortikosteroidus, jei reikia – kartu su MCS.

Vaikams, kurie gydymo laikotarpiu kontaktavo su tymais ar vėjaraupiais sergančiais pacientais, profilaktikai reikia skirti specifinį Ig.

Siekiant sumažinti šalutinį poveikį, tikslinga skirti anabolinius steroidus ir didinti K+ suvartojimą su maistu.

Adisono ligos atveju būtina vengti kartu vartoti barbitūratų, nes tokiu atveju kyla ūminio antinksčių nepakankamumo (Addisono krizės) rizika.
Vartojimas nėštumo metu pirmąjį trimestrą ir žindymo laikotarpiu skiriamas atsižvelgiant į numatomą gydomąjį poveikį ir neigiamą poveikį vaisiui ir vaikui.

Ilgalaikis gydymas nėštumo metu gali sutrikdyti vaisiaus augimą. Vartojant vaistą trečiąjį nėštumo trimestrą, yra vaisiaus antinksčių žievės atrofijos rizika, dėl kurios naujagimiui gali prireikti pakaitinės terapijos.

Vaikams augimo laikotarpiu gliukokortikosteroidai turi būti vartojami tik esant absoliučioms indikacijoms ir atidžiai prižiūrint gydytojui.

Šaltiniai

http://ArtrozamNet.ru/prednizon/
http://www.neboleem.net/fepranon.php
http://opuholi.org/lekarstva/prednizolon.html