Actovegin məlhəmi 5 istifadə üçün təlimat. Actovegin - istifadə üçün təlimatlar, yan təsirlər və əks göstərişlər

Paroksetin: istifadə üçün təlimat

Qarışıq

Aktiv maddə: paroksetin (paroksetin hidroxlorid hemihidrat şəklində - 22,8 mq) - 20 mq;

Köməkçi maddələr: kalsium hidrogen fosfat dihidrat, povidon K-25, əvvəlcədən jelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası (nişasta 1500), maqnezium stearat, Opadry ağ OY-S-28917, makroqol 6000.

Opadry White tərkibiOY-S-28917: hipromelloza, titan dioksid, polietilen qlikol/makroqol.

Təsvir

Tabletlər, örtülmüş filmlə örtülmüşdür, ağ və ya demək olar ki ağ, bikonveks, dairəvi formada, bir tərəfində çəngəl var. Planşetin səthində film örtüyünün pürüzlülüyünə və qeyri-bərabərliyinə icazə verilir.

farmakoloji təsir göstərir

Fəaliyyət mexanizmi

Paroksetin güclü və güclüdür seçici inhibitor 5-hidroksitriptaminin geri alınması (5-HT, serotonin) və onun antidepresan təsiri və obsesif-kompulsiv pozğunluğun müalicəsində effektivliyi, sosial narahatlıq pozuqluğu/sosial fobiya, ümumi narahatlıq pozuqluğu, travma sonrası stress pozğunluğu və panik pozğunluğu beyin neyronlarında 5-HT-nin geri alınması ilə əlaqələndirilir.

Paroksetin kimyəvi cəhətdən trisiklik, tetrasiklik və digər mövcud antidepresanlar qrupuna aid deyil.

Paroksetinin muskarinik xolinergik reseptorlara yaxınlığı azdır və heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar zəif antikolinerjik xüsusiyyətləri göstərmişdir.

Bu seçici hərəkətə uyğun olaraq, araşdırmalar aparır laboratoriya şəraiti trisiklik antidepresanlardan fərqli olaraq paroksetinin alfa-1, alfa-2 və beta-adrenergik reseptorlara, dopamin (D2), 5-HT1-bənzər, 5-HT2 və histamin (H1) reseptorlarına az yaxınlığı olduğunu göstərdi. Postsinaptik reseptorlarla in vitro qarşılıqlı əlaqənin olmaması CNS depressant və hipotenziv xüsusiyyətlərin çatışmazlığını nümayiş etdirən in vivo tədqiqatlarla dəstəklənir.

Farmakodinamikası

Paroksetin psixomotor funksiyaları pozmur və gücləndirmir sedativ təsir göstərir etanol Digər selektiv 5-HT geri alma inhibitorları kimi, heyvanlara monoamin oksidaz inhibitorları (MAOİ) və ya triptofan verildikdə paroksetin 5-HT reseptorlarının həddindən artıq stimullaşdırılması simptomlarına səbəb olur. Davranış və EEG tədqiqatları göstərir ki, paroksetin 5-HT-nin geri alınmasını selektiv şəkildə inhibə etmək üçün tələb olunandan yuxarı dozalarda zəif aktivləşir. Aktivləşdirmə xüsusiyyətləri təbiətdə "amfetamin kimi" deyil. Heyvan tədqiqatları paroksetinin yaxşı tolere edildiyini göstərdi ürək-damar sistemi. Paroksetin klinik cəhətdən əhəmiyyətli dəyişikliklərə səbəb olmur qan təzyiqi,EEQ, sağlam subyektlərə tətbiq edildikdən sonra ürək dərəcəsi.

Tədqiqatlar göstərir ki, norepinefrin geri alınmasını maneə törədən antidepresanlardan fərqli olaraq, paroksetin guanetidinin antihipertenziv təsirlərinə daha az inhibitor təsir göstərir. Müalicə zamanı depressiv pozğunluqlar Paroksetin standart antidepresanlarla müqayisə edilə bilən effektivliyə malikdir. Paroksetinin ola biləcəyinə dair bəzi sübutlar da var terapevtik effektivlik standart terapiyaya cavab verməyən xəstələrdə. Səhər qəbulu paroksetinin təsiri yoxdur mənfi təsir yuxunun nə keyfiyyəti, nə də müddəti. Üstəlik, xəstələr paroksetinin təsirləri səbəbindən daha yaxşı yatırlar.

Dozadan asılı təsir

Daimi doza tədqiqatlarında düz doza-effektivlik əyrisi müşahidə olunur ki, bu da daha çox dərman təyin etməyin yersiz olduğunu göstərir. yüksək dozalar tövsiyə ediləndən daha çox. Bununla belə, dozanın artırılmasının bəzi xəstələr üçün faydalı ola biləcəyinə dair bəzi klinik sübutlar var.

Uzunmüddətli effektivlik

Paroksetinin sosial narahatlıq pozğunluğunun, ümumiləşdirilmiş narahatlıq pozğunluğunun və travma sonrası stress pozğunluğunun müalicəsində uzunmüddətli effektivliyi yaxşı qurulmamışdır.

Farmakokinetikası

Emiş

Paroksetin ağızdan qəbul edildikdən sonra yaxşı sorulur və ilk keçid metabolizminə məruz qalır. İlk keçid metabolizminə görə, sistem qan dövranına daxil ola bilən paroksetinin miqdarı udulmuşdan daha azdır. mədə-bağırsaq traktının. İlk keçid effektinin natamam doyması və daha yüksək tək dozalar və ya çoxlu dozalar səbəbindən bədəndə artan dərman səviyyəsi ilə plazma klirensinin azalması var. Bu, paroksetinin plazma konsentrasiyasının qeyri-mütənasib artmasına gətirib çıxarır və nəticədə farmakokinetik parametrlər qeyri-sabit olur, nəticədə qeyri-xətti kinetika yaranır. Bununla belə, qeyri-xəttilik ümumiyyətlə kiçikdir və aşağı dozalarda aşağı plazma konsentrasiyasına nail olmaq ilə məhdudlaşır. Dərhal buraxılan və ya nəzarət edilən buraxılan müalicənin başlanmasından sonra 7-9-14 gün ərzində stabil sistem konsentrasiyası əldə edilir. dozaj formaları, və farmakokinetikası uzunmüddətli istifadə ilə dəyişmir.

Paylanma

Paroksetin toxumalarda geniş şəkildə paylanır və farmakokinetik hesablamalar göstərir ki, orqanizmdə paroksetinin yalnız 1%-i plazmada olur. Mövcud paroksetinin təxminən 95%-i proteinlə bağlıdır. Paroksetinin plazma konsentrasiyası ilə klinik effekt arasında korrelyasiya aşkar edilməmişdir.

Metabolizm

Paroksetinin əsas metabolitləri dərhal xaric olan qütblü və birləşmiş oksidləşmə və metilləşmə məhsullarıdır. Metabolizm paroksetinin neyron 5-HT-nin geri alınması ilə bağlı selektiv fəaliyyətinə təsir göstərmir.

Seçim

Dəyişməmiş paroksetinin sidiklə ifrazı qəbul edilən dozanın 2%-dən azdır, metabolitlər isə dozanın təxminən 64%-ni təşkil edir. Qəbul edilən dozanın təxminən 36% -i bağırsaq vasitəsilə, ehtimal ki, dəyişməmiş paroksetinin miqdarı dozanın 1% -dən az olduğu safra ilə atılır. Beləliklə, paroksetin demək olar ki, tamamilə metabolizə olunur. Metabolitlərin ifrazı ikifazalıdır. Əvvəlcə ilk keçid metabolizmi məhsulları xaric edilir, sonra isə paroksetinin sistemli xaric edilməsi baş verir. Yarımxaricolma dövrü dəyişkəndir, lakin orta hesabla təxminən 1 gündür.

Xüsusi xəstə qrupları

Yaşlılar və böyrək/qaraciyər çatışmazlığı:

Yaşlı xəstələrdə və böyrək və ya xəstələrdə paroksetinin plazma konsentrasiyasının artması müşahidə olunur qaraciyər çatışmazlığı, lakin plazma konsentrasiyalarının diapazonu sağlam xəstələrin konsentrasiyalarına uyğundur.

İstifadəyə göstərişlər

Şiddətli depressiya.

Obsesif-kompulsif pozğunluq (OKB).

Aqorafobiya ilə və olmadan panik pozğunluq.

Sosial anksiyete pozuqluğu/sosial fobiya.

Ümumiləşdirilmiş narahatlıq pozğunluğu.

Posttravmatik stress pozğunluğu.

Əks göstərişlər

Paroksetinə və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq.

Paroksetin monoamin oksidaz inhibitorları (MAOİ) ilə birlikdə kontrendikedir. IN müstəsna hallar linezolid (reversiv, qeyri-selektiv MAOİ olan antibiotik) serotonin sindromunun əlamətlərini və qan təzyiqini yaxından izləmək şərti ilə paroksetinlə istifadə edilə bilər.

Paroksetin ilə müalicə geri dönməz MAOİ-nin dayandırılmasından iki həftə sonra və ya sonra başlana bilər. ən azı, geri çevrilən MAOİ (məsələn, moklobemid, linezolid, metiltioninium xlorid (metilen mavisi)) dayandırıldıqdan 24 saat sonra.

Paroksetini dayandırdıqdan və hər hansı MAOİ ilə müalicəyə başladıqdan sonra ən azı bir həftə keçməlidir.

Paroksetin tioridazinlə birlikdə istifadə edilməməlidir, çünki digərləri kimi dərmanlar basdıran qaraciyər fermentləri sitokrom P450 CYP2D6, paroksetin tioridazinin plazma konsentrasiyasını artıra bilər. Tioridazinin tək istifadəsi QT intervalının uzadılması ilə nəticələnə bilər ventriküler aritmiya, məsələn, çırpınan titrəmə və qəfil ölüm.

Paroksetin pimozidlə eyni vaxtda qəbul edilməməlidir.

Hamiləlik və laktasiya

Heyvan məlumatları göstərir ki, paroksetin sperma keyfiyyətinə təsir göstərə bilər. Təsiri reproduktiv funksiyaşəxs hələ də məlum deyil.

Hamiləlik. Bəzi epidemioloji tədqiqatlar göstərir artan risk anadangəlmə qüsurlar Hamiləliyin birinci trimestrində paroksetinin istifadəsi ilə əlaqəli inkişaflar, xüsusən də ürək-damar (məsələn, mədəcik qüsurları və atrial septal qüsurlar). Mexanizm məlum deyil. Nəticələr göstərir ki, paroksetin qəbul etdikdən sonra ürək-damar qüsuru olan bir uşaq dünyaya gətirmə riski ümumi əhali arasında təxminən 1/100 belə qüsurlar üçün gözlənilən nisbətlə müqayisədə 2/100-dən azdır. Paroksetin hamiləlik dövründə yalnız ciddi şəkildə təyin edildikdə istifadə edilməlidir. İştirak edən həkim ehtimalı ölçməlidir alternativ müalicə hamilə olan və ya hamiləliyi planlaşdıran qadınlar. Hamiləlik dövründə dərmanın qəfil dayandırılmasının qarşısını almaq lazımdır. Ananın paroksetindən daha uzun müddət istifadə etməsi halında, yenidoğulmuşlara nəzarət edilməlidir gec mərhələlər hamiləlik, xüsusilə üçüncü trimestrdə. Ana hamiləliyin sonrakı mərhələlərində paroksetin istifadə etdikdə yenidoğulmuşlar inkişaf edə bilər aşağıdakı simptomlar: tənəffüs çatışmazlığı, siyanoz, tənəffüs tutulması, epileptik tutma, temperaturun qeyri-sabitliyi, qidalanmada çətinliklər, qusma, hipoqlikemiya, hipertoniya, hipotenziya, hiperrefleksiya, tremor, hipertansif sindrom neyro-refleks həyəcanlılığı, əsəbilik, süstlük, daimi ağlama, yuxululuq və yuxusuzluq. Bu simptomlar ya serotonergik təsirlərdən, ya da çəkilmə simptomlarından qaynaqlana bilər. Əksər hallarda fəsadlar dərhal və ya qısa müddətdə görünməyə başlayır (<24 часов) после родов. Epidemioloji məlumatlar göstərir ki, hamiləlik dövründə, xüsusən də gec hamiləlikdə SSRI-lərin istifadəsi yeni doğulmuş körpədə davamlı ağciyər hipertenziyasının inkişaf riskinin artmasına səbəb ola bilər. Müşahidə olunan risk hər 1000 hamiləliyə təxminən 5 idi. Ümumi əhali arasında hər 1000 hamiləliyə 1-2 yeni doğulmuş uşaqda davamlı ağciyər hipertenziyası baş verir. Heyvan tədqiqatları reproduktiv toksiklik göstərdi, lakin hamiləliyə, embrion/dölün inkişafına, doğuşa və ya doğuşdan sonrakı inkişafa birbaşa zərərli təsir göstərmədi.

Ana südü ilə qidalanma dövrü . Az miqdarda paroksetin ana südünə keçir. Nəşr edilmiş tədqiqatlarda ana südü ilə qidalanan uşaqlarda serum konsentrasiyaları aşkarlama limitlərindən aşağı olmuşdur (<2 нг/мл) или очень низкими (<4 нг/мл). Никаких признаков воздействия препарата не наблюдалось у этих младенцев. Поскольку никакого воздействия не наблюдалось, можно рассматривать возможность грудного вскармливания.

İstifadə qaydaları və dozaları

Şiddətli depressiya:

Tövsiyə olunan doza gündə 20 mqdir. Xəstələrdə yaxşılaşma müalicənin ilk həftəsindən sonra müşahidə edilir, lakin terapiyanın ikinci həftəsindən aydın olur. Bütün antidepresan dərmanlarda olduğu kimi, terapiyanın başlanmasından sonra 3-4 həftə ərzində zərurət yarandıqda dozaya düzəliş edilməli və müalicənin effektivliyi bundan sonra qiymətləndirilməlidir. Gündə 20 mq dozaya kifayət qədər cavab verməyən bəzi xəstələrdə doza tədricən gündə maksimum 50 mq, hər dəfə 10 mq olmaqla, xəstənin reaksiyasından asılı olaraq artırıla bilər. Depressiyadan əziyyət çəkən xəstələr simptomsuz qalmalarını təmin etmək üçün kifayət qədər müddət, ən azı 6 ay müalicə edilməlidir.

Obsesif-kompulsif pozğunluq (OKB):

Tövsiyə olunan doza gündə 40 mqdir. Xəstələr müalicəyə gündə 20 mq ilə başlamalı və hər dəfə dozanı 10 mq artıraraq tövsiyə olunan dozaya çatdırmalıdırlar. Tövsiyə olunan dozada bir neçə həftəlik müalicədən sonra qeyri-kafi reaksiya olarsa, dozanı tədricən gündə maksimum 60 mq-a qədər artırın. Obsesif-kompulsif pozğunluğu olan xəstələr xəstəliyin simptomları yox olana qədər kifayət qədər müddət ərzində müalicə almalıdırlar. Terapiyanın müddəti bir neçə ay və ya daha çox ola bilər.

Panik pozğunluğu:

Tövsiyə olunan doza gündə 40 mqdir. Xəstələr gündə 10 mq-dan müalicəyə başlayırlar və tövsiyə olunan dozaya qədər bir dəfə (xəstənin reaksiyasından asılı olaraq) dozanı tədricən 10 mq artırırlar. Müalicənin əvvəlində baş verə biləcək narahatlıq əlamətlərinin pisləşməsi ehtimalını azaltmaq üçün minimum başlanğıc doza tövsiyə olunur. Tövsiyə olunan dozada bir neçə həftəlik müalicədən sonra qeyri-kafi reaksiya olarsa, doza gündə maksimum 60 mq-a qədər artırılır. Panik pozğunluğu olan xəstələr xəstəliyin simptomları yox olana qədər kifayət qədər müddət ərzində müalicə almalıdırlar. Müalicə müddəti bir neçə ay və ya daha çox ola bilər.

Sosial anksiyete pozuqluğu/sosial fobiya:

Ümumiləşdirilmiş narahatlıq pozğunluğu:

Tövsiyə olunan doza gündə 20 mqdir. Tövsiyə olunan dozada bir neçə həftəlik terapiyadan sonra qeyri-kafi reaksiya olarsa, dozanı tədricən (bir dəfəyə 10 mq) gündə maksimum 50 mq-a qədər artırın. Uzunmüddətli müalicə daimi monitorinq tələb edir.

Travma sonrası sinir pozğunluğu:

Tövsiyə olunan doza gündə 20 mqdir. Tövsiyə olunan dozada bir neçə həftəlik terapiyadan sonra qeyri-kafi reaksiya olarsa, dozanı tədricən (bir dəfəyə 10 mq) gündə maksimum 50 mq-a qədər artırın. Uzunmüddətli müalicə daimi monitorinq tələb edir.

Yan təsir

Çox tez-tez (≥ 1/10),

Tez-tez (≥ 1/100,< 1/10),

Nadir (≥ 1/1 000,< 1/100),

Nadir hallarda (≥ 1/10,000,<1/1 000),

Çox nadir hallarda (< 1/10 000),

naməlum (mövcud məlumatlar əsasında müəyyən edilə bilməz).

Qan və limfa sisteminin xəstəlikləri: nadir: əsasən dəri və selikli qişalardan anormal qanaxma (əsasən ekximoz). Çox nadir: trombositopeniya.

İmmunitet sisteminin pozğunluqları:çox nadir hallarda: allergik reaksiyalar (ürtiker və anjiyoödem daxil olmaqla).

Endokrin sistemin pozğunluqları:çox nadir: antidiuretik hormonun qeyri-adekvat ifrazı sindromu.

Maddələr mübadiləsi və qida maddələrinin udulması pozğunluqları: tez-tez: ​​xolesterol səviyyəsinin artması, iştahanın azalması. Nadir hallarda: hiponatremi.

Hiponatremiya əsasən yaşlı xəstələrdə və bəzən antidiuretik hormonun qeyri-adekvat ifrazı sindromu səbəbindən müşahidə edilmişdir.

Psixi pozğunluqlar: tez-tez: ​​yuxululuq, yuxusuzluq, narahatlıq, qeyri-adi yuxular (kabuslar daxil olmaqla). Nadir hallarda: qarışıqlıq, halüsinasiyalar. Nadir hallarda: manik reaksiyalar, narahatlıq, depersonallaşma, panik atak, akatiziya. Tezlik məlum deyil: intihar düşüncəsi və intihar davranışı.

Terapiya zamanı və ya müalicə dayandırıldıqdan dərhal sonra intihar düşüncəsi və intihar davranışı halları bildirilmişdir. Bu simptomlar əsas xəstəliklə əlaqəli ola bilər.

Sinir sisteminin pozğunluqları:çox tez-tez: ​​konsentrasiyanın azalması. Tez-tez: ​​başgicəllənmə, tremor, baş ağrısı. Nadir hallarda: ekstrapiramidal pozğunluqlar. Nadir hallarda: qıcolmalar, narahat ayaqlar sindromu. Çox nadir hallarda: serotonin sindromu (simptomlara narahatlıq, çaşqınlıq, bol tərləmə, varsanılar, hiperrefleksiya, miyoklonus, titrəmə, taxikardiya və titrəmə daxil ola bilər).

Ekstrapiramidal pozğunluqlar, o cümlədən ağız-üz distoniyası, hərəkət pozğunluqları və ya antipsikotik dərmanlardan istifadə edən xəstələrdən hesabatlar qəbul edilmişdir.

Görmə pozğunluqları: tez-tez: ​​bulanıq görmə. Nadir hallarda: genişlənmiş şagirdlər. Çox nadir hallarda: kəskin qlaukoma.

Eşitmə pozğunluqları: bilinməyən tezlik: tinnitus.

Ürək pozğunluqları: nadir: sinus taxikardiyası. Nadir hallarda: bradikardiya.

Ürək-damar sistemindən: nadir hallarda: qan təzyiqinin müvəqqəti artması və ya azalması, ortostatik arterial hipotenziya.

Paroksetinlə müalicə zamanı qan təzyiqində müvəqqəti artımlar və ya azalmalar, adətən, əvvəlcədən mövcud olan hipertoniya və ya narahatlıq fonunda bildirilmişdir.

Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və mediastinal orqanların pozğunluqları: tez-tez: ​​əsnəmək.

Mədə-bağırsaq pozğunluqları:çox tez-tez: ​​ürəkbulanma. Tez-tez: ​​qəbizlik, ishal, qusma, ağız quruluğu. Çox nadir: mədə-bağırsaq qanaxması.

Qaraciyər və öd yollarının pozğunluqları: nadir hallarda: qaraciyər fermentlərinin artması. Çox nadir hallarda: qaraciyərin ağırlaşmaları (hepatit, sarılıq, qaraciyər çatışmazlığı).

Qaraciyərin ağırlaşmaları haqqında hesabatlar olduqca nadirdir.

Dəri və dərialtı toxuma pozğunluqları: tez-tez: ​​tərləmə. Nadir hallarda: dəri döküntüsü, qaşınma. Çox nadir: ciddi dəri mənfi reaksiyaları (o cümlədən eritema multiforme, Stevens-Conson sindromu və zəhərli epidermal nekroliz), fotohəssaslıq.

Böyrək və sidik yollarının pozğunluqları: nadir hallarda: sidik tutma, sidik tutmama.

Cinsiyyət orqanlarının və döş bezlərinin pozğunluqları:çox tez-tez: ​​cinsi disfunksiya. Nadir hallarda: hiperprolaktinemiya/qalaktoreya. Çox nadir hallarda: priapizm.

Əzələ-skelet sistemi və birləşdirici toxuma pozğunluqları: nadir hallarda: artralji, miyalji.

Əsasən 50 yaşdan yuxarı xəstələrdə aparılan epidemioloji tədqiqatlar selektiv serotoninin geri alınması inhibitorları və trisiklik antidepresanlar qəbul edən xəstələrdə sümük sınığı riskinin artdığını göstərir. Bu riskə səbəb olan mexanizm məlum deyil.

Digərləri: tez-tez: ​​asteniya, çəki artımı. Çox nadir: periferik ödem.

Paroksetin ilə müalicə dayandırıldıqda müşahidə olunan simptomlar:

Tez-tez: ​​başgicəllənmə, həssaslıq pozğunluqları, yuxu pozğunluğu, narahatlıq, baş ağrısı. Nadir hallarda: təşviş, ürəkbulanma, titrəmə, qarışıqlıq, tərləmə, emosional qeyri-sabitlik, bulanıq görmə, ürək döyüntüsü, ishal, əsəbilik.

Paroksetinin dayandırılması (xüsusilə qəfil) başgicəllənmə, həssaslıq pozğunluqları (paresteziya, elektrik şoku hissləri və tinnitus daxil olmaqla), yuxu pozğunluqları (çox parlaq yuxular daxil olmaqla), həyəcan və ya narahatlıq, ürəkbulanma, titrəmə, çaşqınlıq, baş ağrısı, baş ağrısı kimi simptomlara səbəb ola bilər. ishal, sürətli ürək döyüntüsü, emosional qeyri-sabitlik, əsəbilik, görmə pozğunluğu. Əksər xəstələrdə bu simptomlar yüngül və ya orta dərəcədədir və kortəbii şəkildə yox olur, lakin bəzi xəstələrdə onlar ağır və/yaxud uzunmüddətli ola bilər. Bu baxımdan, dozanın tədricən azaldılması ilə dərman müalicəsinin tədricən dayandırılması tövsiyə olunur.

Uşaqlarda klinik sınaqlarda müşahidə olunan mənfi təsirlər:

İntihar davranışında (intihar cəhdləri və intihar düşüncələri daxil olmaqla), özünə zərər vermə davranışında və düşmənçiliyin artması müşahidə edildi. İntihar düşüncələri və intihar cəhdləri ilk növbədə əsas depressiv pozğunluğu olan yeniyetmələrdə klinik tədqiqatlarda müşahidə edilmişdir. Düşmənçiliyin artması obsesif-kompulsif pozğunluğu olan uşaqlarda və xüsusilə kiçik uşaqlarda (<12 yaş) baş verdi. Müşahidə edilmiş əlavə simptomlar: iştahın azalması, titrəmə, tərləmə, hiperkineziya, narahat oyanma, emosional labillik (ağlama və əhval dəyişikliyi daxil olmaqla), qanaxma ilə əlaqəli mənfi hadisələr, əsasən dəri və selikli qişalarda.

Paroksetinin dayandırılmasından/azalmasından sonra müşahidə olunan simptomlara aşağıdakılar daxildir: emosional labillik (ağlama, əhval dəyişikliyi, özünə zərər vermə, intihar düşüncələri və intihara cəhdlər daxil olmaqla), əsəbilik, başgicəllənmə, ürəkbulanma və qarın ağrısı.

Aşırı doza

Simptomlar və əlamətlər: Paroksetinin həddindən artıq dozası ilə bağlı bir araşdırma, dərman qəbul edərkən baş verən yuxarıda göstərilən mənfi reaksiyalara əlavə olaraq, atəş və məcburi əzələ daralmalarının da mümkün olduğunu göstərdi. Xəstələr, ümumiyyətlə, bir dəfəyə 2000 mq-a qədər doza qəbul etdikdən sonra belə, ciddi nəticələr olmadan sağaldılar. Ölümlə nəticələnən koma və EKQ dəyişiklikləri kimi ağırlaşmalar mümkündür (lakin adətən paroksetin spirtlə və ya spirtsiz digər psixotrop preparatlarla birlikdə qəbul edildikdə).

Müalicə: spesifik antidot məlum deyil. Müalicə hər hansı bir antidepressantın həddindən artıq dozasının müalicəsində istifadə olunan ümumi tədbirlərdən ibarət olmalıdır. Həddindən artıq doza qəbul etdikdən sonra bir neçə saat ərzində paroksetinin udulmasını azaltmaq üçün 20-30 q aktivləşdirilmiş kömür təyin edilir. Həyati əlamətlərin tez-tez monitorinqi və yaxından müşahidə ilə simptomatik terapiya göstərilir. Xəstə kliniki göstəricilərə uyğun müalicə edilməlidir.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Serotonerjik dərmanlar:

Digər SSRI-lərdə olduğu kimi, serotonerjik dərmanların eyni vaxtda istifadəsi 5-HT ilə əlaqəli yan təsirlərin (serotonin sindromu) tezliyinin artması ilə nəticələnə bilər. Serotonergik dərmanları (məsələn, L-triptofan, triptanlar, tramadol, linezolid, metiltioninium xlorid (metilen mavisi), SSRI, litium, pethidin və St John's wort - St John's wort kimi) kombinasiyada qəbul edərkən diqqətli olmaq tövsiyə olunur və daha yaxından klinik monitorinq tələb olunur. ) paroksetin ilə. Fentanili ümumi anesteziya və ya xroniki ağrıların müalicəsində istifadə edərkən də diqqətli olmaq tövsiyə olunur. Paroksetin və MAOİ-lərin eyni vaxtda istifadəsi serotonin sindromu riski səbəbindən kontrendikedir.

Pimozid: Pimozidin səviyyəsinin orta hesabla 2,5 dəfə artması, 60 mq paroksetin ilə birlikdə qəbul edilən aşağı dozalı pimozidin (2 mq) tədqiqatında bildirilmişdir. Bu, paroksetinin məlum CYP2D6 inhibitor xüsusiyyətləri ilə izah edilə bilər. Pimozidin dar terapevtik indeksi və QT intervalını uzatmaq qabiliyyətinə görə, pimozid və paroksetinin eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir.

Dərman metabolizə edən fermentlər: Paroksetinin metabolizmi və farmakokinetikası dərmanın metabolik fermentlərini induksiya və ya inhibə etməklə təsirlənə bilər. Paroksetini məlum bir dərman metabolizə edən ferment inhibitoru ilə qəbul edərkən, dozaj diapazonunun aşağı sonunda olan dozalarda paroksetinin istifadəsi nəzərə alınmalıdır. Dərmanın məlum dərman metabolizə edən ferment stimulantları ilə (məsələn, karbamazepin, rifampisin, fenobarbital, fenitoin) və ya fosamprenavir/ritonavirlə eyni vaxtda istifadəsi lazım olduqda dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Paroksetinin istənilən dozasının tənzimlənməsi (ferment stimulyatorunun qəbuluna başlandıqdan və ya dayandırıldıqdan sonra) klinik effektə (tolerantlıq və effektivlik) əsaslanmalıdır.

Fosamprenavir/ritonavir: Fosamprenavir/ritonavirin gündə iki dəfə 700/100 mq dozada gündə 20 mq paroksetin ilə sağlam könüllülərə 10 gün ərzində eyni vaxtda qəbulu paroksetinin plazma səviyyəsini təxminən 55% azaldır. Paroksetin fosamprenavir/ritonavirin metabolizminə əhəmiyyətli təsir göstərməmişdir. Paroksetin və fosamprenavir/ritonavirin uzunmüddətli birgə tətbiqinin (10 gündən çox) təsiri barədə məlumat yoxdur.

Prosiklidin: Paroksetinin gündəlik istifadəsi plazmadakı prosiklidin səviyyəsini əhəmiyyətli dərəcədə artırır. Antixolinergik təsirlər baş verərsə, prosiklidin dozası azaldılmalıdır.

Antikonvulsanlar:

Karbamazepin, fenitoin, natrium valproat. Epilepsiya xəstələrinin eyni vaxtda istifadəsi farmakokinetik/dinamik profilinə təsir göstərmir.

Paroksetinin CYP2D6 inhibitor fəaliyyəti: Digər antidepresanlarla, o cümlədən digər SSRI-lərdə olduğu kimi, paroksetin də qaraciyərin sitoxrom P450 fermenti CYP2D6-nı inhibə edir. CYP2D6-nın inhibəsi, bu ferment tərəfindən metabolizə olunan, eyni vaxtda qəbul edilən dərmanın plazma konsentrasiyasının artması ilə nəticələnə bilər. Bunlara bəzi trisiklik antidepresanlar (məsələn, klomipramin, nortriptilin və desipramin), fenotiazinlər, antipsikotiklər, risperidon, atomoksetin, müəyyən tip 1C antiaritmik dərmanlar (məsələn, propafenon və flekainid) və metoprolol daxildir. Bu göstərici üçün metoprololun terapevtik diapazonunun dar olması səbəbindən ürək çatışmazlığı üçün paroksetinin metoprolol ilə birlikdə istifadəsi tövsiyə edilmir.

CYP2D6 inhibitorları və tamoksifen arasında farmakokinetik qarşılıqlı təsir haqqında, tamoksifenin ən aktiv formalarından birinin plazma səviyyələrində 65-75% azalma göstərir, yəni. ədəbiyyatda endoksifen haqqında məlumat verilmişdir. Bəzi tədqiqatlarda müəyyən SSRI antidepresanlarının eyni vaxtda istifadəsi ilə tamoksifenin effektivliyinin azalması bildirilmişdir. Tamoksifenin azalmış təsirini istisna etmək mümkün olmadığı üçün, mümkünsə, güclü CYP2D6 inhibitorları (paroksetin də daxil olmaqla) ilə eyni vaxtda istifadədən çəkinmək lazımdır.

Alkoqol: Digər psixotrop dərmanlarda olduğu kimi, xəstələrə paroksetin qəbul edərkən spirt içməkdən çəkinmələri tövsiyə olunur.

Oral antikoaqulyantlar: Paroksetin və oral antikoaqulyantların eyni vaxtda istifadəsi antikoaqulyant aktivliyin artmasına və hemorragik riskə səbəb ola bilər. Buna görə də, paroksetin oral antikoaqulyantlar qəbul edən xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

NSAİİlər və asetilsalisil turşusu və digər antiplatelet agentləri:

Paroksetin və NSAİİ-lərin/asetilsalisilik turşunun eyni vaxtda istifadəsi hemorragik risk riskinin artmasına səbəb ola bilər.

SSRI-ları oral antikoaqulyantlar, trombositlərin funksiyasına təsir edən və ya qanaxma riskini artıran dərmanlarla (məsələn, klozapin, fenotiazinlər, əksər TCA, asetilsalisil turşusu, NSAİİlər, COX-2 inhibitorları kimi atipik antipsikotiklər) eyni vaxtda qəbul edən xəstələrdə ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur. həmçinin qanaxma pozğunluğu və ya qanaxmaya meylli ola biləcək xəstəlikləri olan xəstələrdə.

Ehtiyat tədbirləri

Paroksetinlə müalicəyə geri dönməz MAO inhibitorları ilə müalicə dayandırıldıqdan iki həftə sonra və ya geri dönən MAO inhibitorları ilə müalicə başa çatdıqdan 24 saat sonra ehtiyatla başlamaq lazımdır. Paroksetinin dozası optimal reaksiya əldə olunana qədər tədricən artırılmalıdır.

Dərmanın qəfil dayandırılmasının qarşısını almaq lazımdır, doza bir həftəlik fasilələrlə tədricən 10 mq azaldılmalıdır. Dözümsüzlük simptomları gündəlik dozanın azaldılmasından və ya müalicənin dayandırılmasından sonra baş verərsə, əvvəllər təyin edilmiş dozanı qəbul etməyə davam edin. Sonra həkim dozanı azaltmağa davam edə bilər, lakin tədricən.

Xüsusi əhali

Yaşlı xəstələr:

Yaşlı xəstələrin plazmasında paroksetinin konsentrasiyasının artması müşahidə olunur, lakin konsentrasiyaların diapazonu gənc xəstələrdə müşahidə edilənə bənzəyir. Müalicə böyüklər üçün ilkin dozadan başlamalıdır. Bəzi xəstələr üçün dozanın artırılması effektiv ola bilər, lakin maksimum doza gündə 40 mq-dan çox olmamalıdır.

7 yaşa qədər uşaqlar:

Paroksetin 7 yaşdan kiçik uşaqlarda öyrənilməmişdir. Paroksetin bu yaş qrupunda təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilənə qədər istifadə edilməməlidir.

Uşaqlar və yeniyetmələr (7-17 yaş):

Paroksetin uşaqlar və yeniyetmələrdə istifadə edilməməlidir, çünki nəzarət edilən klinik tədqiqatlar paroksetinin intihar davranışı və düşmənçilik riskinin artması ilə əlaqəli olduğunu göstərmişdir. Bundan əlavə, terapevtik effektivliyi sübut edilməmişdir.

Uşaqlarda və 18 yaşdan kiçik yeniyetmələrdə istifadə:

Paroksetin 18 yaşdan kiçik uşaqların və yeniyetmələrin müalicəsində istifadə edilməməlidir. İntihar (intihar cəhdləri və intihar düşüncələri) və düşmənçilik (əsasən aqressiya, müxalif davranış və qəzəb) ilə əlaqəli davranışlar, plasebo qəbul edən xəstələrlə müqayisədə antidepresanlarla müalicə olunan uşaq və yeniyetmələr arasında aparılan klinik sınaqlarda daha tez-tez müşahidə edilmişdir. Bununla belə, klinik ehtiyac əsasında müalicə qərarı verilirsə, xəstə intihara meylli simptomların baş verməsi üçün diqqətlə qiymətləndirilməlidir. Bundan əlavə, böyümə, yetkinlik, idrak və davranış inkişafı ilə bağlı uşaqlar və yeniyetmələr üçün uzunmüddətli təhlükəsizlik məlumatları yoxdur.

Böyrək/qaraciyər çatışmazlığı:

Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə və ya qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə etmək tövsiyə olunur. Paroksetinin plazma konsentrasiyasının artması ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi 30 ml/dəqdən az) və ya qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə baş verir. Buna görə doza dozaj diapazonunun aşağı həddi ilə məhdudlaşdırılmalıdır.

İntihar/intihar düşüncəsi və ya kliniki pisləşmə:

Depressiya intihar düşüncələri, özünə zərər vermə və intihar (intihar hərəkətləri və davranışları) riskinin artması ilə əlaqələndirilir. Bu risk əhəmiyyətli remissiya baş verənə qədər davam edir. Müalicənin ilk bir neçə həftəsi və ya daha çox müddətdə yaxşılaşma baş vermədiyi üçün xəstələr yaxşılaşma baş verənə qədər yaxından izlənilməlidir. Sağalmanın erkən mərhələlərində intihar riski arta bilər.

Paroksetinin təyin edildiyi digər psixiatrik pozğunluqlar da intihar davranışı və davranış riskinin artması ilə əlaqələndirilə bilər. Ümumi depressiv pozğunluğu olan xəstələri müalicə edərkən eyni ehtiyat tədbirləri digər psixi pozğunluqları olan xəstələri müalicə edərkən də müşahidə edilməlidir.

Tarixdə intihar hərəkətləri olan və ya müalicədən əvvəl əhəmiyyətli dərəcədə intihar düşüncəsi olan xəstələrin intihar düşüncələri və ya intihar cəhdləri üçün daha çox risk altında olduğu məlumdur və müalicə zamanı ciddi nəzarət edilməlidir. Psixi pozğunluğu olan yetkin xəstələrdə antidepresanların plasebo ilə idarə olunan klinik sınaqlarının meta-analizi 25 yaşdan kiçik xəstələrdə plasebo ilə müqayisədə antidepresanlarla intihar davranışı riskinin artdığını göstərdi.

Xəstələrin, xüsusən də intihar riski yüksək olan xəstələrin diqqətlə monitorinqi, xüsusilə müalicənin başlanğıcında və doza dəyişikliyindən sonra dərman müalicəsi ilə müşayiət olunmalıdır. Xəstələrə (və ona qulluq edən şəxslərə) hər hansı bir klinik pisləşmə, intihar davranışı və ya düşüncələri və davranışda qeyri-adi dəyişikliklərə nəzarət etmələri və bu simptomlar baş verdikdə dərhal tibbi yardım axtarmaq barədə xəbərdarlıq edilməlidir.

Akatiziya/psixomotor həyəcan:

Paroksetinin istifadəsi daxili narahatlıq hissi və oturmaq və ya dayana bilməmək kimi psixomotor narahatçılıq ilə xarakterizə olunan akatiziyanın inkişafına səbəb olmuşdur. Bu, müalicənin ilk bir neçə həftəsində baş verir. Bu simptomların inkişaf etdiyi xəstələrdə dozanın artırılması ciddi nəticələrə səbəb ola bilər.

Serotonin sindromu / bədxassəli neyroleptik sindrom:

Nadir hallarda, serotonin sindromu və ya neyroleptik bədxassəli sindroma bənzər ağırlaşmaların inkişafı paroksetinlə müalicə ilə əlaqədar baş verə bilər, xüsusən də digər serotonergik və/və ya neyroleptik preparatlarla birlikdə təyin edildikdə. Bu sindromlar potensial həyati təhlükəli vəziyyətlərə gətirib çıxara bildiyindən, belə ağırlaşmalar (pireksiya, rigidlik, miyoklonus, həyati göstəricilərdə mümkün sürətli dalğalanmalar ilə avtonom sinir sisteminin pozğunluğu, psixi pozğunluqlar kimi simptomlar qrupu ilə xarakterizə olunur) paroksetinlə müalicə dayandırılmalıdır. çaşqınlıq, əsəbilik, həddindən artıq narahatlıq, delirium və komaya qədər irəliləyiş daxil olmaqla vəziyyət) simptomatik əvəzedici terapiya aparılmalıdır. Serotonergik sindrom riski səbəbindən paroksetin bir serotonin prekursoru (məsələn, L-triptofan) ilə birlikdə istifadə edilməməlidir.

Manik sindrom:

Bütün antidepresanlar kimi, paroksetin də mani tarixi olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Manik faza başladıqda paroksetin dayandırılmalıdır.

Şəkərli diabet:

Şəkərli diabetli xəstələrdə selektiv serotoninin geri alınması inhibitoru (SSRI) ilə müalicə glisemik nəzarətlə müşayiət olunmalıdır. Qlükoza azaldıcı dərmanların tənzimlənməsi lazım ola bilər.

Epilepsiya:

Digər antidepresanlar kimi, paroksetin də epilepsiya xəstələrində ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Paroksism (epileptik tutma):

Paroksetinlə müalicə alan xəstələrdə hücumların ümumi tezliyi 0,1%-dən azdır. Epileptik tutmalar baş verərsə, dərman dayandırılmalıdır.

Elektrokonvulsiv terapiya (EKT):

Paroksetin və EKT-nin eyni vaxtda istifadəsi ilə bağlı klinik təcrübə azdır.

Qlaukoma:

Digər SSRI-lər kimi, paroksetin də pupillərin genişlənməsinə səbəb ola bilər və qlaukoma və ya qlaukoma meylli xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Ürək xəstəlikləri:

Ürək xəstəliyi olan xəstələrdə adi ehtiyat tədbirləri görülməlidir.

Hiponatremi:

Hiponatremi halları nadir hallarda, əsasən yaşlı insanlarda bildirilmişdir. Hiponatremi riski yüksək olan xəstələrdə, məsələn, eyni vaxtda qəbul edilən dərmanlardan və sirozlu xəstələrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır. Hiponatremi adətən paroksetin dayandırıldıqda tamamilə yox olur.

qanaxma:

Ekximozlar və purpura kimi anormal dəri qanaxmaları barədə məlumatlar var. Mədə-bağırsaq qanaxması kimi digər hemorragik təzahürlər bildirilməmişdir. Yaşlı xəstələrdə qanaxma riski arta bilər.

SSRI'ları oral antikoaqulyantlar, trombosit funksiyasına təsir etdiyi məlum olan dərmanlar və ya digər dərmanlarla eyni vaxtda qəbul edən xəstələrdə ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur və qanaxma riskini artıra bilər (məsələn, klozapin, fenotiazinlər, trisiklik antidepresanların əksəriyyəti (TCA), asetilik turşusu) , NSAİİlər, COX-2 inhibitorları), həmçinin tibbi tarixlərində mövcud olan və qanaxmaya meylli ola bilən qanaxma pozğunluğu və ya patoloji vəziyyəti olan xəstələrdə.

Tamoksifen ilə qarşılıqlı əlaqə:

Paroksetin, güclü CYP2D6 inhibitoru, tamoksifenin ən vacib aktiv metabolitlərindən biri olan endoksifenin konsentrasiyasının azalması ilə nəticələnə bilər. Buna görə də, mümkünsə, paroksetin və tamoksifenin eyni vaxtda istifadəsindən çəkinmək lazımdır.

Paroksetinlə müalicə dayandırıldıqda müşahidə edilən çəkilmə simptomları:

Paroksetin ilə müalicə dayandırıldıqda çəkilmə simptomları tez-tez olur, xüsusən də dərman qəfil dayandırıldıqda. Klinik tədqiqatlarda, müalicənin dayandırılması zamanı müşahidə edilən mənfi hadisələr, plasebo qəbul edən xəstələrin 20%-i ilə müqayisədə paroksetin qəbul edən xəstələrin 30%-də baş vermişdir. Çıxarma simptomlarının riski bir neçə faktordan, o cümlədən dərmanın nə qədər qəbul edildiyindən, dozadan və dozanın azaldılma sürətindən asılı ola bilər. Başgicəllənmə, duyğu pozğunluqları (paresteziya, elektrik şoku hissləri və tinnitus daxil olmaqla), yuxu pozğunluqları (çox canlı yuxular daxil olmaqla), təşviş və ya narahatlıq, ürəkbulanma, titrəmə, qarışıqlıq, tərləmə, baş ağrısı, ishal, ürək döyüntüsü, emosional qıcıqlanma və görmə qabiliyyətinin pozulması bildirildi. Tipik olaraq, bu simptomlar yüngül və orta dərəcədədir, lakin bəzi xəstələrdə ağır ola bilər. Onlar adətən müalicəni dayandırdıqdan sonra ilk bir neçə gün ərzində müşahidə olunur, lakin təsadüfən dozanı qaçıran xəstələrdə belə simptomlar barədə çox nadir məlumatlar var. Bu simptomlar adətən 2 həftə ərzində yox olur, baxmayaraq ki, bəzi insanlar 2-3 ay və ya daha çox müddət ərzində yaşaya bilər. Bu baxımdan, xəstənin fərdi xüsusiyyətlərindən asılı olaraq, paroksetinin dozasını bir neçə həftə və ya ay ərzində tədricən azaltmaq tövsiyə olunur.

Köməkçi maddələr:

Paroksetin az miqdarda laktoza ehtiva edir. Nadir irsi qalaktoza qarşı dözümsüzlük, anadangəlmə laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası olan xəstələr bu dərmanı qəbul etməməlidirlər.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir. Dərman pozğunluğa təsir göstərmir koqnitiv və psixomotor funksiyalar. Bununla belə, nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə edərkən diqqətli olmaq lazımdır. Paroksetin alkoqolun səbəb olduğu zehni və motor bacarıqlarının pozulmasını artırmasa da, paroksetin və spirtin eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir.

Buraxılış forması

Bir blister paketdə 10 tablet. Bir, iki və ya üç blister paket istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuya yerləşdirilir.

Özünü müalicə etmək sağlamlığınıza zərər verə bilər.
İstifadə etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşməli və təlimatları oxumalısınız.

Paroksetin antidepresan qrupuna aid bir dərmandır. 1980-ci illərin sonlarından tanınır. Hal-hazırda bütün növ depressiyalarda (atipik, mövsümi, psixotik, doğuşdan sonrakı, distimiya və s.), obsesif-kompulsiv nevrozlarda, epizodik paroksismal narahatlıqlarda (açıq yer qorxusu ilə əlaqəli olanlar da daxil olmaqla), sosial və ümumiləşdirilmiş narahatlıq pozğunluqlarında, travmatik stress pozğunluğu, premenstrüel disforik pozğunluq, xroniki baş ağrıları. Dərmanın antidepresan təsiri beyindəki neyronlar tərəfindən serotoninin qəbulunu seçici şəkildə boğmaq qabiliyyəti ilə müəyyən edilir - sözdə. "yaxşı əhval-ruhiyyə hormonu" və ya "xoşbəxtlik hormonu" (bu xüsusiyyətin şiddətinə görə paroksetin bu gün məlum olan bütün antidepresanlar arasında liderdir). Dərman mədə-bağırsaq traktından yaxşı əmilir, farmakoloji cəhətdən inert metabolitlərin əmələ gəlməsi ilə qismən qaraciyərdən ilk keçid təsirinə məruz qalır. Qanda aktiv maddənin sabit konsentrasiyası müntəzəm farmakoterapiyadan 4-14 gün sonra əldə edilir. Dərmanın yarı ömrü 21 saatdır, bu da dərmanı gündə bir doza ilə məhdudlaşdırmağa imkan verir (və bu, öz növbəsində, uyğunluğu artırır, yəni xəstənin müalicəyə sadiqliyini artırır). Paroksetinin farmakokinetik xüsusiyyətləri xəstələrin yaşından asılı olaraq dəyişir. Qaraciyər və böyrək xəstəliklərindən əziyyət çəkən insanlarda eliminasiya dərəcəsi azalır.

Dərman əlverişli təhlükəsizlik profilinə malikdir və tövsiyə olunan dozaj təlimatlarına əməl olunarsa, nadir hallarda yan təsirlərə səbəb olur. Paroksetin psixomotor prosesləri boğmur və etanol tərkibli məhsulların psixomotor fəaliyyətinə inhibitor təsirini artırmır. Davranış reaksiyalarının və ensefaloqrammanın öyrənilməsinə görə, dərman tövsiyə olunan dozaları bir qədər aşdıqda zəif aktivləşdirici təsir göstərir. Qan təzyiqi, ürək dərəcəsi və EEG-də əhəmiyyətli dəyişikliklər yoxdur. Paroksetin komponentlərə fərdi dözümsüzlük, qeyri-sabit epilepsiya, hamiləlik və ana südü zamanı, monoamin oksidaz inhibitorlarını qəbul edərkən (və onların istifadəsi bitdikdən sonra iki həftə ərzində) kontrendikedir. Dərman pediatrik praktikada istifadə edilmir. Gündəlik doza - 1 tablet. Qəbul etmək üçün optimal vaxt səhər, səhər yeməyi zamanıdır. Doza seçimi farmakoterapiyanın başlanmasından iki-üç həftə sonra əlavə tənzimləmə imkanı ilə fərdi olaraq həyata keçirilir. Mədə-bağırsaq traktında qida tərkibinin olması və mədə turşuluğunu azaldan dərmanların istifadəsi paroksetinin farmakokinetik xüsusiyyətlərinə təsir göstərmir. Dərman müalicəsi zamanı spirtli içkilərdən imtina etmək tövsiyə olunur. Dərmanın psixomotor və idrak funksiyalarına təsir etməməsinə baxmayaraq, müalicə zamanı artan diqqət və reaksiya sürəti tələb edən fəaliyyətlərlə məşğul olarkən diqqətli olmalısınız, o cümlədən. avtomobil sürmək.

Farmakologiya

Antidepresan, selektiv serotoninin geri alınması inhibitoru. Digər məlum antidepresanların quruluşundan fərqli olaraq bisiklik quruluşa malikdir.

Kifayət qədər aydın stimullaşdırıcı (aktivləşdirici) təsiri ilə antidepresan və anksiyolitik təsir göstərir.

Antidepresan (timoanaleptik) təsiri paroksetinin presinaptik membran tərəfindən serotoninin geri alınmasını selektiv şəkildə bloklamaq qabiliyyəti ilə əlaqələndirilir ki, bu da sinaptik yarıqda bu nörotransmitterin sərbəst tərkibinin artmasına və mərkəzi sinir sistemində aktivliyinin artmasına səbəb olur. sistemi.

M-xolinergik reseptorlara, α- və β-adrenergik reseptorlara təsiri əhəmiyyətsizdir, bu da müvafiq yan təsirlərin olduqca zəif şiddətini müəyyən edir.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra paroksetin mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Yemək absorbsiyaya təsir göstərmir. C ss terapiyanın başlanmasından 7-14 gün sonra müəyyən edilir.

Paroksetinin əsas metabolitləri qütblü və birləşmiş oksidləşmə və metilləşmə məhsullarıdır. Metabolitlərin aşağı farmakoloji aktivliyi səbəbindən onların terapevtik effektivliyə təsiri ehtimalı azdır.

T1/2 orta hesabla 16-24 saatdır.2%-dən az hissəsi sidikdə dəyişməmiş şəkildə, qalan hissəsi metabolitlər şəklində ya sidikdə (64%), ya da ödlə xaric olur.

Paroksetinin xaric edilməsi bifazikdir.

Uzunmüddətli davamlı istifadə ilə farmakokinetik parametrlər dəyişmir.

Buraxılış forması

Ağ pərdə ilə örtülmüş tabletlər, dəyirmi, bikonveks, plyonka ilə örtülmüş, qabıqlı, kobud səthə malikdir.

Köməkçi maddələr: kalsium hidrogen fosfat, mikrokristallik sellüloza, krospovidon, kopovidon, koloidal silikon dioksid, maqnezium stearat, talk.

Qabıq tərkibi: hipromelloza, makroqol 6000, talk, titan dioksid.

10 ədəd. - blisterlər (3) - karton paketlər.
10 ədəd. - blisterlər (1000) - qutular.

Dozaj

Ağızdan qəbul edildikdə ilkin doza 10-20 mq/gün təşkil edir. Lazım gələrsə, göstərişlərdən asılı olaraq, doza gündə 40-60 mq-a qədər artırılır. Doza tədricən artır - 1 həftəlik fasilə ilə 10 mq. Qəbul tezliyi: gündə 1 dəfə. Müalicə uzunmüddətlidir. Terapiyanın effektivliyi 6-8 həftədən sonra qiymətləndirilir.

Yaşlı və zəifləmiş xəstələr, həmçinin böyrək və qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr üçün ilkin doza 10 mq/gün təşkil edir; maksimum doza - 40 mq/gün.

Qarşılıqlı əlaqə

Paroksetinlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, sitoxrom P 450 sisteminin CYP2D6 izoenziminin (antidepresanlar, antipsikotiklər, fenotiazin törəmələri, IC sinif antiaritmik dərmanlar) iştirakı ilə metabolizə olunan dərmanların plazma konsentrasiyasını artırmaq mümkündür.

Zülal mübadiləsini stimullaşdıran və ya inhibə edən dərmanların eyni vaxtda istifadəsi ilə paroksetinin metabolizmasında və farmakokinetik parametrlərində dəyişikliklər mümkündür.

Alprazolamın eyni vaxtda istifadəsi ilə təsiri paroksetinin təsiri altında sitoxrom P450 sisteminin CYP3A izoenzimlərinin inhibə edilməsi səbəbindən onun metabolizmasının azalması səbəbindən güclənir.

Warfarin və oral antikoaqulyantlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə, protrombin vaxtı dəyişməz qaldıqda qanaxma vaxtı arta bilər.

Dekstrometorfan və dihidroerqotaminlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, serotonin sindromu halları təsvir edilmişdir.

İnterferon ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, paroksetinin antidepresan təsiri dəyişə bilər.

Triptofanın eyni vaxtda istifadəsi həyəcan, narahatlıq və ishal daxil olmaqla mədə-bağırsaq pozğunluğu ilə özünü göstərən serotonin sindromunun inkişafına səbəb ola bilər.

Perfenazin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, paroksetinin təsiri altında perfenazinin metabolizmasının maneə törədilməsi səbəbindən mərkəzi sinir sistemindən yan təsirləri artırır.

Eyni vaxtda istifadə edildikdə, trisiklik antidepresanların plazma konsentrasiyası artır və serotonin sindromunun inkişaf riski var.

Simetidinin eyni vaxtda istifadəsi qan plazmasında paroksetinin konsentrasiyasını artırır.

Yan təsirlər

Mərkəzi sinir sistemindən: nadir hallarda (gündə 20 mq-dan çox dozada istifadə edildikdə) - yuxululuq, tremor, asteniya, yuxusuzluq.

Həzm sistemindən: nadir hallarda (gündə 20 mq-dan çox dozada istifadə edildikdə) - ürəkbulanma, quru ağız; bəzi hallarda - qəbizlik.

Digər: nadir hallarda (gündə 20 mq-dan çox dozada istifadə edildikdə) - artan tərləmə, boşalma pozğunluqları.

Göstərişlər

Endogen, nevrotik və reaktiv depressiya.

Əks göstərişlər

MAO inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi və onların dayandırılmasından sonra 14 günə qədər müddət, paroksetinə qarşı həssaslığın artması.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Qaraciyər disfunksiyası üçün istifadə edin

Qaraciyər disfunksiyası üçün ilkin doza 10 mq/gün təşkil edir; maksimum doza - 40 mq/gün.

Böyrək çatışmazlığı üçün istifadə edin

Böyrək funksiyasının pozulması üçün ilkin doza 10 mq/gün təşkil edir; maksimum doza - 40 mq/gün.

Xüsusi Təlimatlar

Paroksetinin dayandırılması başgicəllənmə, ürəkbulanma, qusma, yuxusuzluq, qarışıqlıq və artan tərləmə ilə özünü göstərən çəkilmə sindromunun qarşısını almaq üçün dozanı tədricən azaltmaqla həyata keçirilməlidir.

Paroksetin ilə müalicə zamanı spirt istehlakı kontrendikedir.

MAO inhibitorlarının dayandırılmasından 14 gün sonra dozanı tədricən artıraraq ehtiyatla istifadə edin. MAO inhibitorları paroksetinin tamamilə dayandırılmasından sonra 2 həftə ərzində təyin edilməməlidir.

Qaraciyər fermentlərinin metabolizmasını maneə törədən dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə, paroksetin tövsiyə olunan ən aşağı dozalarda istifadə edilməlidir. Ferment mübadiləsini stimullaşdıran dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə, paroksetinin ilkin dozalarında dəyişiklik tələb olunmur.

Paroksetini litium preparatları ilə (qan plazmasında litium konsentrasiyasına nəzarət etmək tövsiyə olunur), oral antikoaqulyantlarla ehtiyatla istifadə edin.

Eksperimental tədqiqatlar paroksetinin kanserogen və mutagen xüsusiyyətlərini müəyyən etməmişdir.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Fəaliyyəti yüksək konsentrasiya və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin.

Dərmanın tibbi istifadəsi üçün göstərişlər

Farmakoloji təsirin təsviri

Antidepresan. O, serotoninin (5-hidroksitriptamin, 5-HT) beyin neyronları tərəfindən geri alınmasının selektiv inhibitorudur və onun antidepresan təsirini və obsesif-kompulsiv (OKB) və panik pozğunluğun müalicəsində effektivliyini müəyyən edir. Paroksetin m-xolinergik reseptorlara (zəif antixolinergik təsirə malikdir), α1-, α2- və β-adrenergik reseptorlara, həmçinin dopamin (D2), 5HT1-bənzər, 5HT2-bənzər və histamin H1 reseptorlarına aşağı yaxınlığa malikdir. Paroksetin psixomotor funksiyaları pozmur və etanolun onlara inhibitor təsirini gücləndirmir. Davranış və EEG tədqiqatları göstərir ki, paroksetin serotoninin qəbulunu maneə törətmək üçün tələb olunan dozalardan yuxarı dozalarda tətbiq edildikdə zəif aktivləşdirici xüsusiyyətlər nümayiş etdirir. Qan təzyiqi, ürək dərəcəsi və EEG səviyyələrində əhəmiyyətli dəyişikliklərə səbəb olmur.

İstifadəyə göstərişlər

Bütün növ depressiyalar, o cümlədən reaktiv, ağır endogen depressiya və narahatlıqla müşayiət olunan depressiya;
- obsesif-kompulsif pozğunluq (OKB);
- panik pozğunluğu, o cümlədən. agorafobiya ilə;
- sosial anksiyete pozğunluğu/sosial fobiya;
- ümumiləşdirilmiş narahatlıq pozğunluğu.

Buraxılış forması

filmlə örtülmüş tabletlər 20 mq; kontur qablaşdırma 10 karton paket 3;

Filmlə örtülmüş tabletlər 30 mq; kontur qablaşdırma 10 karton paket 3;

Farmakodinamikası

O, serotoninin (5-hidroksitriptamin, 5-HT) beyin neyronları tərəfindən geri alınmasının selektiv inhibitorudur və onun antidepresan təsirini və obsesif-kompulsiv (OKB) və panik pozğunluğun müalicəsində effektivliyini müəyyən edir.

Farmakokinetikası

Emiş

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra paroksetin mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur və qaraciyərdən ilk keçid metabolizminə məruz qalır.

Paylanma

Css terapiyanın başlanmasından 7-14 gün sonra əldə edilir. Artan doza və/və ya müalicə müddəti ilə farmakokinetik parametrlərin dozadan qeyri-xətti asılılığı müşahidə olunur. Paroksetin toxumalarda geniş şəkildə paylanır, onun yalnız 1%-i plazmada olur. 95% proteinlə bağlıdır.

Metabolizm

Qeyri-aktiv metabolitlər əmələ gətirmək üçün qaraciyərdə metabolizə olunur. CYP2D6 izoenziminin inhibitorudur. Paroksetinin əsas metabolitləri bədəndən tez xaric edilən, zəif farmakoloji aktivliyə malik olan və onun terapevtik təsirinə təsir etməyən qütblü və konyuqasiyalı oksidləşmə və metilləşmə məhsullarıdır. Paroksetin metabolizə edildikdə, onun fəaliyyətinə görə neyronlar tərəfindən serotoninin seçici qəbulu pozulmur.

Silinmə

Paroksetinin təxminən 64% -i sidiklə xaric olunur (2% dəyişməz, 64% metabolitlər şəklində); təxminən 36% bağırsaqlar vasitəsilə, əsasən metabolitlər şəklində, 1% -dən az hissəsi dəyişməz olaraq safra ilə xaric olunur.

Paroksetin metabolitlərinin xaric edilməsi əvvəlcə qaraciyərdən ilk keçid metabolizmi nəticəsində ikifazalıdır, sonra isə sistemli xaric olunmaqla idarə olunur. Paroksetinin T1/2 dəyişir, lakin orta hesabla 24 saatdır.

Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası

Qan plazmasında paroksetinin konsentrasiyası qaraciyər və böyrək funksiyasının pozulması ilə, həmçinin yaşlılarda artır.

Hamiləlik zamanı istifadə edin

Dərman hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi kontrendikedir.

Qaraciyər disfunksiyası üçün istifadə edin

Qaraciyər çatışmazlığı halında dərman ehtiyatla təyin edilməlidir. Qaraciyər çatışmazlığı üçün tövsiyə olunan doza gündə 20 mq təşkil edir.

Böyrək çatışmazlığı üçün istifadə edin

Böyrək çatışmazlığı halında dərman ehtiyatla təyin edilməlidir. Böyrək çatışmazlığı üçün tövsiyə olunan doza gündə 20 mq təşkil edir.

İstifadəyə əks göstərişlər

MAO inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi və onların dayandırılmasından sonra 14 gün müddətində;
- qeyri-sabit epilepsiya;
- hamiləlik;
- laktasiya dövrü (ana südü ilə qidalanma);
- uşaqlıq;
- dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Dərman qaraciyər çatışmazlığı, böyrək çatışmazlığı, qapalı bucaqlı qlaukoma, prostat vəzinin hiperplaziyası, mani, ürək xəstəliyi, epilepsiya, konvulsiv vəziyyətlər, elektrik impuls terapiyasının eyni vaxtda tətbiqi, riskini artıran dərmanların eyni vaxtda istifadəsi zamanı ehtiyatla təyin olunmalıdır. qanaxma, artan qanaxma və xəstəliklər üçün risk faktorlarının olması, qanaxma riskinin artması.

Yan təsirlər

Mərkəzi sinir sistemindən və periferik sinir sistemindən: yuxululuq, titrəmə, asteniya, yuxusuzluq, başgicəllənmə, yorğunluq, konvulsiyalar, ekstrapiramidal pozğunluqlar, serotonin sindromu, varsanılar, mani, qarışıqlıq, təşviş, narahatlıq, depersonallaşma, panik ataklar, əsəbilik, mylonos .
Hisslərdən: görmə pozğunluğu.
Əzələ-skelet sistemindən: artralji, miyalji, əzələ zəifliyi, miyopatiya.
Sidik sistemindən: sidik tutma, tez-tez sidiyə getmə.
Reproduktiv sistemdən: cinsi disfunksiya, o cümlədən iktidarsızlıq və eyakulyasiya pozğunluqları, hiperprolaktinemiya/qalaktoreya, anorgazmiya.
Həzm sistemindən: iştahanın azalması və ya artması, dadın dəyişməsi, ürəkbulanma, qusma, ağız quruluğu, qəbizlik və ya ishal; bəzi hallarda - hepatit.
Ürək-damar sistemindən: ortostatik hipotenziya. Allergik reaksiyalar: döküntü, ürtiker, ekximoz, qaşınma, anjiyoödem. Digər: artan tərləmə, rinit, hiponatremi, antidiuretik hormonun ifrazının pozulması.

İstifadə qaydaları və dozaları

Tabletlər şifahi olaraq, gündə 1 dəfə, səhər, yemək zamanı, bütöv şəkildə, su ilə qəbul edilməlidir. Doza terapiyanın başlanmasından sonra ilk 2-3 həftə ərzində fərdi olaraq seçilir və lazım olduqda sonradan düzəliş edilir. Depressiya üçün tövsiyə olunan doza gündə 1 dəfə 20 mq təşkil edir.

Lazım gələrsə, doza tədricən 10 mq/gün artırılır, maksimal gündəlik doza 50 mq-dan çox olmamalıdır. Obsesif-kompulsiv pozğunluqlar üçün ilkin terapevtik doza gündə 20 mq, sonra həftəlik 10 mq artımdır. Tövsiyə olunan orta terapevtik doza gündə 40 mq təşkil edir, lazım gələrsə, doza 60 mq/günə qədər artırıla bilər.

Çaxnaşma pozğunluqları üçün ilkin doza gündə 10 mq təşkil edir (çaxnaşma simptomlarının mümkün kəskinləşməsi riskini azaltmaq üçün), sonra həftəlik 10 mq artır. Orta terapevtik doza gündə 40 mq təşkil edir. Maksimum doza gündə 50 mq-dır.

Sosial anksiyete pozğunluqları/sosial fobiyalar üçün ilkin doz 20 mq/gün təşkil edir; ən azı 2 həftə ərzində heç bir təsir olmadıqda, doza maksimum 50 mq/günə qədər artırıla bilər. Doza klinik reaksiyaya uyğun olaraq ən azı bir həftəlik fasilələrlə 10 mq artırılmalıdır.

Ümumiləşdirilmiş narahatlıq pozğunluqları üçün ilkin və terapevtik dozalar gündə 20 mq təşkil edir. Böyrək və/və ya qaraciyər çatışmazlığı üçün tövsiyə olunan doza gündə 20 mq təşkil edir. Yaşlı xəstələr üçün gündəlik doza 40 mq-dan çox olmamalıdır. Çıxarma sindromunun inkişafının qarşısını almaq üçün dərmanın dayandırılması tədricən aparılmalıdır.

Aşırı doza

Simptomlar: ürəkbulanma, qusma, şiddətli quru ağız, şiddətli yuxululuq, qıcıqlanma, sinus taxikardiyası, tremor, genişlənmiş şagirdlər.

Müalicə: simptomatik. Dərmanın sorulmamış hissəsini mədədən çıxarmaq üçün qusmaq və ya mədə yuyulması lazımdır. Xüsusi antidot tapılmadı. Məcburi diurez, hemodializ, hemoperfuziya və mübadilə transfuziyası təsirsizdir (böyük paylanma həcminə və plazma zülallarına yüksək dərəcədə bağlanmasına görə).

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

MAO inhibitorları (furazolidon, prokarbazin, selegilin daxil olmaqla), triptofan və litium duzları ilə uyğun gəlmir (serotonin sindromunun inkişaf riski). Antasidlər absorbsiyaya təsir göstərmir. Simetidinlə eyni vaxtda istifadəsi paroksetinin Css-ni 50% artırır, digoksin ilə isə diqoksinin AUC-ni 15% azaldır.

Trisiklik antidepresanların (amitriptilin, imipramin, desipramin) və astemizolun metabolizmasını maneə törədir, onların qanda konsentrasiyasını və yan təsirlərin riskini artırır.

Teofillinin plazma konsentrasiyasını artırır, fenitoin ilə birlikdə bioavailability qarşılıqlı olaraq azaldır. Fenobarbital və primidon paroksetinin bioavailliyini azaldır.

Fluoksetin, fenotiazin törəmələri (tioridazin), I sinif antiaritmik preparatlar (propafenon, flekainid), sumatriptan ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, yan təsirlərin riski artır.

Warfarin ilə eyni vaxtda istifadəsi dəyişməz PT dəyəri ilə hemorragik sindroma səbəb ola bilər. Paroksetin spirtin metabolizmasını dəyişdirməsə də və sağlam insanlarda idrak və psixomotor funksiyaya təsirini gücləndirməsə də, depressiya olan xəstələrdə onların eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir.

İstifadəyə dair ehtiyat tədbirləri

MAO inhibitorlarının dayandırılması ilə paroksetinin başlaması və ya onun ləğvi ilə MAO inhibitorlarının qəbulunun başlaması arasındakı interval ən azı 14 gün olmalıdır. Mümkündür ki, çaxnaşma pozğunluğunun simptomları terapiyanın başlanğıc mərhələsində arta bilər (anksiyolitiklərin 2 həftə ərzində eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə olunur). Xüsusilə müalicənin başlanğıcında intihara meylli xəstələrin diqqətli monitorinqi tələb olunur.

Sakitləşdirici təsir aydın olarsa, axşam saatlarında paroksetin qəbul edilməlidir. Əhalinin 2-10% -ində CYP2D6 izoenziminin genetik olaraq müəyyən edilmiş aşağı aktivliyi müşahidə olunur ki, bu da paroksetinin metabolizmasının yavaşlaması və mənfi reaksiyaların tezliyinin artması ilə özünü göstərir (doza tənzimlənməsi tələb olunur).

İstifadəyə dair xüsusi təlimatlar

Neyroleptik bədxassəli sindromun inkişafının qarşısını almaq üçün paroksetin antipsikotik qəbul edən xəstələrə ehtiyatla təyin edilməlidir. Paroksetin ilə müalicə MAO inhibitorlarının dayandırılmasından 2 həftə sonra təyin edilir. Yaşlı xəstələrdə Paroksetin qəbul edərkən hiponatremi mümkündür. Bəzi hallarda eyni vaxtda istifadə edilən insulin və/və ya oral hipoqlikemik dərmanların dozasının tənzimlənməsi tələb olunur.

Tutmalar inkişaf edərsə, Paroksetin ilə müalicə dayandırılır. Maniyanın ilk əlamətlərində Paroksetin terapiyası dayandırılmalıdır. Paroksetin ilə terapiyanın ilk bir neçə həftəsində mümkün intihar cəhdləri üçün xəstənin vəziyyəti diqqətlə izlənilməlidir. Paroksetin ilə müalicə zamanı artan zəhərli təsirlərə görə spirt içməkdən çəkinməlisiniz.

Pediatriyada istifadə edin

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Paroksetinin koqnitiv və psixomotor funksiyaları pozmamasına baxmayaraq, xəstələr avtomobil idarə edərkən və ya konsentrasiyanın və psixomotor reaksiyaların sürətinin artırılmasını tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olduqdan çəkinməli və ya həddindən artıq ehtiyatlı olmalıdırlar.

** Dərman kataloqu yalnız məlumat məqsədləri üçün nəzərdə tutulub. Daha ətraflı məlumat üçün istehsalçının təlimatlarına müraciət edin. Öz-özünə dərman verməyin; Paroxetine istifadə etməyə başlamazdan əvvəl həkimə müraciət etməlisiniz. EUROLAB portalda yerləşdirilən məlumatların istifadəsi nəticəsində yaranan nəticələrə görə məsuliyyət daşımır. Saytdakı hər hansı bir məlumat tibbi məsləhəti əvəz etmir və dərmanın müsbət təsirinə zəmanət ola bilməz.

Paroksetin dərmanı ilə maraqlanırsınız? Daha ətraflı məlumat almaq istəyirsiniz və ya həkim müayinəsinə ehtiyacınız var? Yoxsa yoxlamaya ehtiyacınız var? Bacararsan həkimlə görüş təyin edin- Klinika avrolaboratoriya hər zaman xidmətinizdədir! Ən yaxşı həkimlər sizi müayinə edəcək, məsləhətlər verəcək, lazımi yardım göstərəcək və diaqnoz qoyacaq. siz də edə bilərsiniz evdə həkim çağırın. Klinika avrolaboratoriya sizin üçün gecə-gündüz açıqdır.

** Diqqət! Bu dərman təlimatında təqdim olunan məlumatlar tibb mütəxəssisləri üçün nəzərdə tutulub və öz-özünə müalicə üçün əsas kimi istifadə edilməməlidir. Paroksetin dərmanının təsviri məlumat məqsədləri üçün verilmişdir və həkimin iştirakı olmadan müalicə təyin etmək üçün nəzərdə tutulmur. Xəstələr bir mütəxəssislə məsləhətləşməlidirlər!

Əgər sizi hər hansı digər dərmanlar və dərmanlar, onların təsviri və istifadə qaydaları, tərkibi və buraxılış forması, istifadəyə göstərişlər və yan təsirləri, istifadə üsulları, qiymətləri və dərmanların rəyləri haqqında məlumat maraqlandırırsa və ya hər hansı digər sualınız varsa və təkliflər - bizə yazın, biz mütləq sizə kömək etməyə çalışacağıq.

Travma sonrası stress pozğunluğu, böyük depressiya, şiddətli narahatlıq, panik pozğunluqlar və fobiyalar, bəzən cinsi hiperfunksiya üçün həkimlər güclü bir antidepresan təyin edirlər - Paroksetin (aka Paxil, Seroxat, Paroksetin hidroxlorid hemihidrat və s.)

"Paxil" Rusiyada daha çox yayılmış bir ticarət adıdır və Seroxat Avropada daha çox yayılmışdır - bu Paroksetindir, yəni. SSRI qrupunun bir antidepresan (Seçici Serotonin Geri Alma İnhibitoru) çox açıq bir anti-narahat təsiri ilə.

Bu gün psixoloji yardım və onlayn psixoterapiya saytında vebsayt Paroksetinin (Paxil, Seroxat) nə olduğunu öyrənəcəksiniz - istifadə qaydaları, xəstələr və mütəxəssislərin rəyləri, həmçinin bu antidepresan və onun analoqlarının qiymətləri.

Məqalənin məzmunu:

Antidepresan, adətən reçeteli bir dərman, Paroksetin və onun oxşar adları - Paxil, Seroxat - istifadə üçün təlimatlara uyğun olaraq qəbul edilməməlidir (mütəxəssislər üçündür), ancaq yalnız iştirak edən həkim tərəfindən təyin olunduğu kimi.


Mütəxəssis diaqnostikadan və digər müvafiq araşdırmalardan sonra dəqiq diaqnozu, əks göstərişlərinizi, o cümlədən allergik reaksiyalarınızı, qaraciyər və böyrək xəstəliklərinin mövcudluğunu müəyyən edərək, sizə fərdi doza və Paroksetinin (Paxil, Seroxat...) qəbulunu təyin edəcək.

Özünü müalicə, hətta istifadə üçün təlimatları oxuduqdan sonra, heç bir halda edilməməlidir (taleyi sınamayın).

Əgər həkiminizə güvənmirsinizsə və ya ciddi bir müayinə olmadan dərhal Paroksetin təyin olunarsanız, o zaman paralel olaraq iki və ya üç mütəxəssislə məsləhətləşməlisiniz - tercihen pullu olanlar.

Bir sözlə, Paxil, Seroxat (Paroxetine) istifadəsinə dair təlimatlar məhz sizin üçündür - dərman qablaşdırmasında vərəqdə deyil və farmakoloqun rəsmi saytında deyil - bu, yalnız həkimin reseptində (reseptində) var. sağalmağınızda maraqlı olan səlahiyyətli həkim.

Antidepresan Paroxetine (Paxil, Seroxat) ^ haqqında rəylər

Bir çox müasir insanlar, adətən İnternet istifadəçiləri, hər hansı bir dərmanı, o cümlədən Paroksetin (Paxil, Seroxat) istifadə etməzdən əvvəl, bu antidepresanlar haqqında rəyləri oxuyurlar, bir çox rəylərin muzdlu kopirayterlər tərəfindən yazıldığını unudaraq... nə istəsəniz, farmakologiya - bu ilk və hər şeydən əvvəl bir iş... sağlamlığınız yox... (farmakoloqlara sağlam insanlar niyə lazımdır - boş vaxtınızda düşünün)...

Antidepresan Paxil (Paroxetine, Seroxat) qəbul edən (həm müstəqil, həm də həkim tərəfindən təyin edildiyi kimi və buna baxmayaraq psixoterapiya üçün gələn) insanların real rəyləri demək olar ki, birmənalı deyil: “Mənasızdır, yalnız psixo-emosional vəziyyətin pisləşməsi də daxil olmaqla yan təsirlər. ,” “Onlar kömək edirlər.” yalnız başlanğıcda, simptomları bir qədər zəiflədir”...).

Psixoloji pozğunluqların, o cümlədən depressiya, sosial fobiya, çaxnaşma hücumları və obsesyonların ünsiyyət və psixoterapiya təcrübəsinə əsaslanaraq, bir çox mütəxəssis (adətən farmakologiya üçün deyil, insan sağlamlığı üçün "sistem" xaricində işləyən fərdi treyderlər) sizə deyəcəklər ki, hər hansı bir antidepresan, Paroksetin də daxil olmaqla, parlaq simptomları aradan qaldırmağa (zəiflətməyə) kömək edə bilər, lakin xəstəliyin özünü müalicə etmir (mənbəsini çıxarmayın).

Semptomların tez bir zamanda aradan qaldırılması psixoterapiyanın ilkin mərhələsində kömək edə bilər, lakin Paxil, Saroxat (Paroxetine) dərmanlarını qəbul etmək terapiyanın özü deyil, tez-tez bu antidepresanların uzunmüddətli istifadəsi kimi qəbul edilir.

Paxil, Paroxetine, Seroxat - yan təsirlər, təsirlər və ağırlaşmalar ^

Antidepresan və narahatlıq əleyhinə dərmanlar Paxil (Seroxat, Paroxetine), demək olar ki, bütün dərmanlar kimi, ciddi fəsadlar da daxil olmaqla bir çox yan təsir və təsirə malikdir, xüsusən də bir şəxs özünü müalicə edirsə.

• Mərkəzi və periferik sinir sistemi: yuxululuq, tremor, asteniya, yuxusuzluq, başgicəllənmə, yorğunluq, qıcolmalar, hərəkət pozğunluqları, serotonin sindromu (zehni, vegetativ və sinir-əzələ pozğunluqları, həyat üçün təhlükə yaradan), varsanılar, mani, çaşqınlıq, təşviş (qıcıqlanma və narahatlıq hissi ilə müşayiət olunan güclü emosional oyanma). qorxu və motor narahatlığına çevrilməsi, hərəkət etmək ehtiyacı və ya danışma narahatlığı), narahatlıq, depersonalizasiya, panik atak, əsəbilik, amneziya, miyoklonus (böyük əzələ qruplarının konvulsiv təkrarlanan seğirmesi).
• Hiss orqanları: Görmə pozğunluğu.
• Skelet və əzələlər: artralji (oynaq ağrısı), miyalji (əzələ ağrısı), əzələ zəifliyi, miyopatiya (distrofik əzələ zədələnməsi).
• Sidik sistemi: sidik tutma, tez-tez sidiyə getmə.
• Reproduktiv sistem: cinsi disfunksiyalar, o cümlədən iktidarsızlıq və boşalma pozğunluqları, hiperprolaktinemiya (artan prolaktin, sözdə stress hormonu), qalaktoreya (həm nullipar qadınlarda, həm də kişilərdə süd vəzisindən "cadu südü" adlandırılan ifrazat), anorgazmiya .
• Həzm sistemi: iştahanın azalması və ya artması, dadın dəyişməsi, ürəkbulanma, qusma, ağız quruluğu, qəbizlik və ya ishal; bəzi hallarda - hepatit.
• Ürək-damar sistemi: ortostatik hipotenziya (üfüqi bir bədən mövqeyindən şaquli vəziyyətə keçid səbəbindən qan təzyiqinin kəskin, qısamüddətli azalması).
• Allergiyalar: səfeh, ürtiker, ekximoz (dəriyə və ya selikli qişalara qanaxma), qaşınma, anjioödem (Kvinke ödemi - üzün və ya hissənin və ya əzanın böyüməsi).
• Digər yan təsirlər: artan tərləmə, rinit (burun axması), hiponatremi (plazmada natriumun azalması, ən azı, xəstəliyə səbəb olur), antidiuretik hormonun ifrazının pozulması (zəif sidik ifrazının ardından su intoksikasiyası, letarji, baş ağrısı, anoreksiya, ürəkbulanma, qusma ilə nəticələnir. , depressiya, yuxu pozğunluğu və ya yuxululuq, əzələ zəifliyi, əzələ spazmları, kramplar... və sonra,
  plazmada natriumun davamlı azalması ilə - çaşqınlıq, disorientasiya, psixoz, yuxululuq (stupefaction), konvulsiyalar, bədən istiliyinin azalması, huşun itirilməsi, koma...

Paxilin (Paroxetine, Seroxat) həddindən artıq dozası halında- sadalanan yan təsirlərdən komaya qədər... çıxa bilməyəcəyiniz...

Həm də bilməlisiniz ki, antidepresan Paxil (Paroxetine) bir çox əks göstərişlərə malikdir - hamiləlik və laktasiya dövründə, böyrək və qaraciyər çatışmazlığı zamanı, digər dərmanları eyni vaxtda istifadə edərkən, uşaqlıqda, yeniyetməlikdə və qocalıqda... - bu, avtomobil idarə etməyə təsir göstərir. və mürəkkəb mexanizmləri idarə etmək.

farmakoloji təsir göstərir

Antidepresan. O, serotoninin (5-hidroksitriptamin, 5-HT) beyin neyronları tərəfindən geri alınmasının selektiv inhibitorudur və onun antidepresan təsirini və obsesif-kompulsiv (OKB) və panik pozğunluğun müalicəsində effektivliyini müəyyən edir.

Paroksetin m-xolinergik reseptorlara (zəif antixolinergik təsirə malikdir), α 1 -, α 2 - və β-adrenergik reseptorlara, həmçinin dopamin (D 2), 5HT 1 kimi, 5HT 2 kimi və histamin H 1 - reseptorlar. Paroksetin psixomotor funksiyaları pozmur və etanolun onlara inhibitor təsirini gücləndirmir.

Davranış və EEG tədqiqatları göstərir ki, paroksetin serotoninin qəbulunu maneə törətmək üçün tələb olunan dozalardan yuxarı dozalarda tətbiq edildikdə zəif aktivləşdirici xüsusiyyətlər nümayiş etdirir. Qan təzyiqi, ürək dərəcəsi və EEG səviyyələrində əhəmiyyətli dəyişikliklərə səbəb olmur.

Farmakokinetikası

Emiş

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra paroksetin mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur və qaraciyərdən ilk keçid metabolizminə məruz qalır.

Paylanma

C ss terapiyanın başlanmasından 7-14 gün sonra əldə edilir. Artan doza və/və ya müalicə müddəti ilə farmakokinetik parametrlərin dozadan qeyri-xətti asılılığı müşahidə olunur.

Paroksetin toxumalarda geniş şəkildə paylanır, onun yalnız 1%-i plazmada olur.

95% proteinlə bağlıdır.

Metabolizm

Qeyri-aktiv metabolitlər əmələ gətirmək üçün qaraciyərdə metabolizə olunur. CYP2D6 izoenziminin inhibitorudur.

Paroksetinin əsas metabolitləri bədəndən tez xaric edilən, zəif farmakoloji aktivliyə malik olan və onun terapevtik təsirinə təsir etməyən qütblü və konyuqasiyalı oksidləşmə və metilləşmə məhsullarıdır. Paroksetin metabolizə edildikdə, onun fəaliyyətinə görə neyronlar tərəfindən serotoninin seçici qəbulu pozulmur.

Silinmə

Paroksetinin təxminən 64% -i sidiklə xaric olunur (2% dəyişməz, 64% metabolitlər şəklində); təxminən 36% bağırsaqlar vasitəsilə, əsasən metabolitlər şəklində, 1% -dən az hissəsi dəyişməz olaraq safra ilə xaric olunur.

Paroksetin metabolitlərinin xaric edilməsi əvvəlcə qaraciyərdən ilk keçid metabolizmi nəticəsində ikifazalıdır, sonra isə sistemli xaric olunmaqla idarə olunur. Paroksetinin T1/2 dəyişir, lakin orta hesabla 24 saatdır.

Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası

Qan plazmasında paroksetinin konsentrasiyası qaraciyər və böyrək funksiyasının pozulması ilə, həmçinin yaşlılarda artır.

Göstərişlər

- bütün növ depressiyalar, o cümlədən reaktiv, ağır endogen depressiya və narahatlıqla müşayiət olunan depressiya;

— obsesif-kompulsif pozğunluq (OKB);

- panik pozğunluğu, o cümlədən. agorafobiya ilə;

— sosial anksiyete pozğunluğu/sosial fobiya;

- ümumiləşdirilmiş narahatlıq pozğunluğu.

Doza rejimi

Tabletlər şifahi olaraq, gündə 1 dəfə, səhər, yemək zamanı, bütöv şəkildə, su ilə qəbul edilməlidir.

Doza terapiyanın başlanmasından sonra ilk 2-3 həftə ərzində fərdi olaraq seçilir və lazım olduqda sonradan düzəliş edilir.

At obsesif-kompulsif pozğunluqlarİlkin terapevtik doza gündə 20 mq, sonra həftəlik 10 mq artır. Tövsiyə olunan orta terapevtik doza gündə 40 mq təşkil edir, lazım gələrsə, doza 60 mq/günə qədər artırıla bilər.

At panik pozğunluqları ilkin doza 10 mq/gün təşkil edir (çaxnaşma simptomlarının mümkün kəskinləşməsi riskini azaltmaq üçün), sonra həftəlik 10 mq artım. Orta terapevtik doza gündə 40 mq təşkil edir. Maksimum doza gündə 50 mq-dır.

At sosial anksiyete pozğunluqları / sosial fobiyalarİlkin doza gündə 20 mq təşkil edir, ən azı 2 həftə ərzində heç bir təsir olmadıqda, doza maksimum 50 mq/günə qədər artırıla bilər. Doza klinik reaksiyaya uyğun olaraq ən azı bir həftəlik fasilələrlə 10 mq artırılmalıdır.

At ümumiləşdirilmiş narahatlıq pozğunluqları ilkin və terapevtik dozalar 20 mq/gün təşkil edir.

At böyrək və/və ya qaraciyər çatışmazlığı

üçün yaşlı xəstələr

Çıxarma sindromunun inkişafının qarşısını almaq üçün dərmanın dayandırılması tədricən aparılmalıdır.

Yan təsir

Mərkəzi sinir sistemindən və periferik sinir sistemindən: yuxululuq, tremor, asteniya, yuxusuzluq, başgicəllənmə, yorğunluq, qıcolmalar, ekstrapiramidal pozğunluqlar, serotonin sindromu, varsanılar, mani, qarışıqlıq, təşviş, narahatlıq, depersonallaşma, panik ataklar, əsəbilik, amneziya, miyoklonus.

Hisslərdən: görmə pozğunluğu.

Əzələ-skelet sistemindən: artralji, miyalji, əzələ zəifliyi, miyopatiya.

Sidik sistemindən: sidik tutma, tez-tez sidiyə getmə.

Reproduktiv sistemdən: cinsi disfunksiya, o cümlədən impotensiya və eyakulyasiya pozğunluqları, hiperprolaktinemiya/qalaktoreya, anorgazmiya.

Həzm sistemindən: iştahanın azalması və ya artması, dadın dəyişməsi, ürəkbulanma, qusma, ağız quruluğu, qəbizlik və ya ishal; bəzi hallarda - hepatit.

Ürək-damar sistemindən: ortostatik hipotenziya.

Allergik reaksiyalar: döküntü, ürtiker, ekimoz, qaşınma, anjioödem.

Digərləri: artan tərləmə, rinit, hiponatremi, antidiuretik hormonun ifrazının pozulması.

İstifadəyə əks göstərişlər

- MAO inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi və onların dayandırılmasından sonra 14 gün müddətində;

- qeyri-sabit epilepsiya;

- hamiləlik;

- laktasiya dövrü (ana südü ilə qidalanma);

- uşaqlıq;

- dərmanın komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

İLƏ ehtiyatlı olun dərman qaraciyər çatışmazlığı, böyrək çatışmazlığı, qapalı bucaqlı qlaukoma, prostat vəzinin hiperplaziyası, mani, ürək xəstəliyi, epilepsiya, konvulsiv vəziyyətlər, elektropulse terapiyasının eyni vaxtda tətbiqi, qanaxma riskini artıran dərmanların eyni vaxtda istifadəsi, qanaxma riskini artıran dərmanlar üçün təyin edilməlidir. artan qanaxma üçün risk faktorları və qanaxma riskini artıran xəstəliklər.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Dərman hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi kontrendikedir.

Uşaqlarda istifadə edin

Dərman uşaqlarda kontrendikedir.

Aşırı doza

Simptomlar:ürəkbulanma, qusma, tremor, midriaz, quru ağız, əsəbilik, nistaqmus, təşviş, tərləmə, yuxululuq, sinus taxikardiya, qıcolmalar, bradikardiya, arterial təzyiq, qovşaq ritmi. Çox nadir hallarda, digər psixotrop dərmanlar və/və ya spirt ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, EKQ-də dəyişikliklər və koma mümkündür. Şiddətli həddindən artıq dozada - serotonin sindromu, nadir hallarda - rabdomiyoliz.

Müalicə: mədə yuyulması, aktivləşdirilmiş kömür qəbulu. Lazım gələrsə, simptomatik terapiya aparın. Xüsusi antidot yoxdur.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Antasidlərin eyni vaxtda istifadəsi paroksetinin udulmasına və farmakokinetik parametrlərinə təsir göstərmir.

Paroksetinin MAO inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir.

Paroksetin ilə eyni vaxtda tətbiq edildikdə, prosiklidin konsentrasiyası artır.

Paroksetin tərəfindən sitokrom P 450-nin inhibə edilməsi səbəbindən barbituratların, fenitoinin, dolayı antikoaqulyantların, trisiklik antidepresanların, fenotiazin neyroleptiklərinin və 1C sinif antiaritmiklərin, metoprololun təsirini artırmaq və bu dərmanların eyni vaxtda təyin edilməsi zamanı yan təsirlərin riskini artırmaq mümkündür. .

Qaraciyər fermentlərini inhibə edən dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə, Paroksetinin dozasının azaldılması tələb oluna bilər.

Paroksetin warfarini eyni vaxtda qəbul edərkən qanaxma müddətini artırır (protrombin vaxtı dəyişməz olaraq).

Paroksetin atipik nöroleptiklər, trisiklik antidepresanlar, fenotiyazin dərmanları, NSAİİlər (asetilsalisilik turşusu daxil olmaqla) ilə eyni vaxtda təyin edildikdə, qan laxtalanma prosesi pozula bilər.

Paroksetinin serotonergik dərmanlarla (tramadol, sumatriptan) eyni vaxtda istifadəsi serotonergik təsirin artmasına səbəb ola bilər.

Triptofan, litium və paroksetinin təsirlərinin qarşılıqlı artması qeyd edildi.

Paroksetin fenitoin və digər antikonvulsanlarla birlikdə tətbiq edildikdə, yan təsirlərin tezliyi arta bilər.

Paroksetin guanetidinin antihipertenziv təsirini norepinefrin qəbulunu maneə törədən antidepresanlardan daha zəif inhibə edir.

Apteklərdən buraxılma şərtləri

Dərman reseptlə mövcuddur.

Saxlama şərtləri və müddətləri

Dərman quru yerdə, işıqdan qorunan, uşaqların əli çatmayan yerdə, 25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda saxlanmalıdır. Raf ömrü - 3 il.

Qaraciyər disfunksiyası üçün istifadə edin

İLƏ ehtiyatlı olun dərman qaraciyər çatışmazlığı üçün təyin edilməlidir. At qaraciyər çatışmazlığı Tövsiyə olunan doza gündə 20 mqdir.

Böyrək çatışmazlığı üçün istifadə edin

İLƏ ehtiyatlı olun dərman böyrək çatışmazlığı üçün təyin edilməlidir. At Böyrək çatışmazlığı Tövsiyə olunan doza gündə 20 mqdir.

Yaşlı xəstələrdə istifadə edin

üçün yaşlı xəstələr gündəlik doza 40 mq-dan çox olmamalıdır.

Xüsusi Təlimatlar

Neyroleptik bədxassəli sindromun inkişafının qarşısını almaq üçün paroksetin antipsikotik qəbul edən xəstələrə ehtiyatla təyin edilməlidir.

Paroksetin ilə müalicə MAO inhibitorlarının dayandırılmasından 2 həftə sonra təyin edilir.

Yaşlı xəstələrdə Paroksetin qəbul edərkən hiponatremi mümkündür.

Bəzi hallarda eyni vaxtda istifadə edilən insulin və/və ya oral hipoqlikemik dərmanların dozasının tənzimlənməsi tələb olunur.

Tutmalar inkişaf edərsə, Paroksetin ilə müalicə dayandırılır.

Maniyanın ilk əlamətlərində Paroksetin terapiyası dayandırılmalıdır.

Paroksetin ilə terapiyanın ilk bir neçə həftəsində mümkün intihar cəhdləri üçün xəstənin vəziyyəti diqqətlə izlənilməlidir.

Paroksetin ilə müalicə zamanı artan zəhərli təsirlərə görə spirt içməkdən çəkinməlisiniz.

Pediatriyada istifadə edin

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Paroksetinin koqnitiv və psixomotor funksiyaları pozmamasına baxmayaraq, xəstələr avtomobil idarə edərkən və ya konsentrasiyanın və psixomotor reaksiyaların sürətinin artırılmasını tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olduqdan çəkinməli və ya həddindən artıq ehtiyatlı olmalıdırlar.