• Najlepszy sposób na wyleczenie nadciśnienia (szybko, łatwo, zdrowo, bez „chemicznych” leków i suplementów diety)
• Nadciśnienie tętnicze - popularny sposób leczenia go na etapach 1 i 2
• Przyczyny nadciśnienia i jak je wyeliminować. Badania na nadciśnienie
• Skuteczne leczenie nadciśnienia bez leków

W jakich przypadkach nie należy stosować tego leku:

• u pacjenta występowała już alergia na Betaloc, inne beta-blokery lub substancje pomocnicze w tabletkach;
• bradykardia – zbyt wolne tętno;
• skurczowe „górne” ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg. Sztuka.;
• Istnieją inne przeciwwskazania kardiologiczne.

Nie przepisuj Betaloc ZOK ani innych beta-blokerów bez pozwolenia!

Nie należy nagle przerywać stosowania tego leku bez konsultacji z lekarzem. Jeśli lekarz zadecyduje, że nie należy już stosować leku Betaloc ZOK, dawkę należy zmniejszać stopniowo, a nie natychmiast przerywać. W przeciwnym razie ciśnienie krwi może wzrosnąć.

Ważny! Betaloc – czym różnią się od siebie poszczególne typy tabletów?

Obecnie do stosowania zalecany jest wyłącznie lek Betaloc ZOK, który wystarczy przyjmować raz dziennie. Udowodniono jego skuteczność w leczeniu nadciśnienia, niewydolności serca i zapobieganiu zawałowi serca. Hamuje nawet rozwój miażdżycy. Zwykłe tabletki Betaloc, które zawierają aktywny składnik winian metoprololu, mają gorszą skuteczność w porównaniu z innymi beta-blokerami. Są też gorzej tolerowane przez pacjentów. Nie warto ich używać, mimo że cena jest niska.

Do stosowania zalecany jest lek Betaloc ZOK (bursztynian metoprololu). Zwykłe tabletki Betaloc (winian metoprololu) nie są.

Betaloc może powodować senność, zawroty głowy lub zawroty głowy. W pierwszych dniach stosowania leku nie zaleca się prowadzenia pojazdów i wykonywania innych niebezpiecznych prac. Poczekaj kilka dni, aż organizm się przystosuje. Jeśli wystąpi którekolwiek z powyższych działań niepożądanych, należy natychmiast usiąść i odpocząć. Nieprzyjemne doznania mogą być spotęgowane przez spożycie alkoholu, przegrzanie, aktywność fizyczną, przeziębienie z wysoką gorączką. Jeśli lek Betaloc będzie przyjmowany razem z innymi lekami na nadciśnienie, może wystąpić niedociśnienie – nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.

Choroba

Dawkowanie

Jeżeli ciśnienie spadnie zbyt mocno lub tętno spadnie poniżej 45-55 uderzeń na minutę, należy zmniejszyć dawkę Betaloc LOC lub leków pokrewnych. Jednak u większości pacjentów organizm z czasem przystosowuje się i dobrze tolerują średnie dawki terapeutyczne. Jeśli na początku leczenia wystąpi niedociśnienie, dawka leku zostanie zmniejszona, a z biegiem czasu spróbuj ją ponownie zwiększyć. U pacjentów z chorobami nerek, a także u osób w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowywania dawki leku. Pracując z nimi, lekarz może przestrzegać zaleceń wskazanych w powyższej tabeli. W przypadku ciężkiej choroby wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki.

Betaloc ZOK należy przyjmować codziennie, bez pomijania, najlepiej o tej samej porze. Zażywaj pigułkę nawet w dni, w których czujesz się normalnie. Wskazane jest posiadanie domowego ciśnieniomierza. Regularnie mierz ciśnienie krwi – codziennie lub co 3-7 dni. Należy to zrobić, przestrzegając zasad. Przeczytaj więcej w artykule „Pomiar ciśnienia krwi: technika krok po kroku”.

Opinie

Sądząc po recenzjach, Betaloc ZOK dobrze pomaga w leczeniu nadciśnienia i arytmii serca i rzadko powoduje skutki uboczne. Lek ten jest również bardzo przystępny cenowo w porównaniu do nowszych beta-blokerów. Dlatego od ponad 10 lat cieszy się popularnością wśród lekarzy i pacjentów.

Tabletki stanowią tylko część zestawu środków stosowanych w leczeniu nadciśnienia oraz profilaktyce zawału serca i udaru mózgu. Jeśli nie zwrócisz uwagi na przejście na zdrowy tryb życia, stan Twoich naczyń krwionośnych będzie się nadal pogarszał. W końcu po kilku latach nawet najsilniejsze leki nie będą w stanie utrzymać ciśnienia krwi pod kontrolą. Jak to się zakończy, wszyscy dobrze wiedzą... Rzucenie palenia to nie jedyna rzecz, którą należy zrobić. Zadbaj o swoją dietę, naucz się unikać konfliktów w pracy i rodzinie. Niezbędna jest także regularna aktywność fizyczna, najlepiej na świeżym powietrzu.

Wpływ narkotyków na każdą osobę jest indywidualny. Niektórzy lepiej korzystają z Concoru lub tańszych tabletek bisoprololu, inni z Betaloc Lok. W każdym razie lekarstwem nr 1 na arytmię i nadciśnienie jest magnez. Ponieważ główną przyczyną tych chorób jest niedobór magnezu w organizmie. Spróbuj brać tabletki magnezu z witaminą B6. Prawdopodobnie pomogą Ci zmniejszyć dawkę beta-blokera lub nawet całkowicie go zaprzestać.

Kardiolog jest po prostu zbyt leniwy, żeby się z Tobą zająć. Jednak zwiększone ciśnienie górne może być oznaką problemów z nerkami. Musisz przestudiować artykuł „Przyczyny nadciśnienia i jak je wyeliminować”, a następnie poddać się badaniu, tak jak jest tam napisane. W szczególności należy wykonać badania krwi i moczu sprawdzające czynność nerek.

Przeczytaj więcej opinii „na żywo” od pacjentów przyjmujących Betaloc ZOK tutaj.

Często zadawane pytania i odpowiedzi na nie

Betaloc ZOK został przepisany na arytmię. Wydaje się, że pomaga, ale nadal nie jest spokojnie. Matka zmarła nagle na zawał serca w wieku 47 lat. Co jeszcze możesz zrobić poza braniem tabletek?

Problemy z sercem wynikają z niedoboru składników odżywczych, które zużywa do swojej pracy. Przede wszystkim jest to magnez. Spróbuj przyjmować wymienione poniżej suplementy wraz z lekami „chemicznymi”. Z dużym prawdopodobieństwem po pewnym czasie będziesz mógł odstawić beta-bloker, pozostając wyłącznie na naturalnych środkach.

Sprawdzone skuteczne i niedrogie suplementy normalizujące ciśnienie krwi:

• Magnez + witamina B6 ze Source Naturals;
• Tauryna z Jarrow Formulas;
• Olej rybny od Now Foods.

Więcej o tej technice przeczytasz w artykule „Leczenie nadciśnienia bez leków”. Jak zamówić suplementy na nadciśnienie z USA - pobierz instrukcję. Przywróć swoje ciśnienie krwi do normy bez szkodliwych skutków ubocznych, jakie powodują Noliprel i inne „chemiczne” pigułki. Popraw pracę serca. Uspokój się, pozbądź się niepokojów, śpij w nocy jak dziecko. Magnez z witaminą B6 działa cuda na nadciśnienie. Będziesz miał doskonałe zdrowie, zazdrość swoich rówieśników.

Czy powinienem brać tabletki Betaloc na ataki paniki?

Jeśli już bierzesz ten lek lub lekarz przepisał go na ataki paniki, to tak. Nieautoryzowane – nie. Tak czy inaczej, spróbuj serdecznika lub innych łagodnych ziołowych środków łagodzących. Do tego magnez z witaminą B6 i psychoterapia. Jeśli boisz się wystąpień publicznych, pomocne będzie dobre szkolenie. Trzymanie się beta-blokerów to ostatnia rzecz.

Przepisano mi bisoprolol, ale nie pomaga na kołatanie serca. Przy najmniejszym wysiłku puls wzrasta do 100-120 uderzeń na minutę. Czy warto przejść z bisoprololu na Betaloc?

Jest mało prawdopodobne, że zmiana jednego beta-blokera na inny pomoże. Chociaż to wszystko jest indywidualne. Przewidywanie z wyprzedzeniem będzie możliwe dopiero wtedy, gdy badania genetyczne staną się powszechnie dostępne. Do tego czasu lekarze i pacjenci wybierają leki wyłącznie metodą prób i błędów. W każdym razie spróbuj wzmocnić swoje serce magnezem B6 i koenzymem Q10 oprócz leków „chemicznych”. Jest w 100% nieszkodliwy i bardzo skuteczny u większości pacjentów.

Kardiolog kazał brać Betaloc, Biprol lub Concor. Który wybrać – zdecyduj sam. Który z tych leków jest delikatniejszy dla naczyń krwionośnych?

Surowa codzienność domowej medycyny... Załóżmy, że w jakiś sposób wybierasz lekarstwo. Czy przepiszesz również własne dawkowanie? To praktycznie sztuka jubilerska. Zbyt mała dawka nie pomoże. Za wysokie - będzie niedociśnienie... Twój kontakt z tym lekarzem nie wychodzi - zmień go na innego. Dodam, że biprol i concor to ten sam bisoprolol, tyle że od różnych producentów. Dlatego cena leków w aptece jest inna.

Dręczy mnie częsty ból w okolicy serca. Zrobiłem EKG - lekarz stwierdził, że jest w normie, ale mimo to przepisał Betalok ZOK. Boję się zawału serca. Co jeszcze możesz zrobić, aby zmniejszyć ryzyko?

Jeśli masz już 40 lat, to słusznie się martwisz. Zawał serca może nastąpić nagle - i cześć... Co zrobić, aby zapobiec:

1. Oprócz leków stosuj opisane tutaj naturalne środki. Są ważne dla wzmocnienia serca, nawet jeśli nie ma nadciśnienia, a tym bardziej, jeśli ciśnienie jest podwyższone.
2. Jeśli masz nadwagę, przejdź na niskowęglowodanową dietę Atkinsa.
3. Raz na 3 miesiące należy wykonywać badania krwi na cholesterol, trójglicerydy i białko C-reaktywne. Ostatnia analiza na liście jest najważniejsza.
4. Idealny na relaksujący i przyjemny jogging.

wnioski

Metoprolol to beta-bloker drugiej generacji, znany od lat 80. XX wieku. Jednak nadal często jest przepisywany pacjentom z nadciśnieniem i chorobami układu krążenia. Betaloc ZOK to tabletka, której substancją czynną jest bursztynian metoprololu. W aptekach dostępne są także zwykłe tabletki Betaloc, bez „ZOK”, które zawierają winian metoprololu.

Obecnie zaleca się stosowanie wyłącznie leku Betaloc ZOK. Wystarczy jedna tabletka dziennie, jest naprawdę skuteczny przy nadciśnieniu, chorobie niedokrwiennej serca i niektórych rodzajach niewydolności serca. Tabletki Betaloc, których substancją czynną jest winian metoprololu, należy zażywać 2-4 razy dziennie. Uważa się je za przestarzałe, ponieważ mają gorszą skuteczność niż inne beta-blokery.

Najważniejszą rzeczą, której nauczyłeś się z artykułu, jest różnica między Betalok ZOK a zwykłym Betalok. Zaleca się zmianę tabletek zawierających winian metoprololu na bardziej nowoczesny lek. Betaloc ZOK nie można nazwać liderem wśród beta-blokerów. Leki konkurencyjne – bisoprolol, karwedilol, nebiwolol – mogą wykazywać wyższą skuteczność. Jednak lekarze nadal aktywnie przepisują bursztynian metoprololu swoim pacjentom. Ponieważ jest wygodny w zażywaniu, mniej więcej pomaga, ma atrakcyjną cenę, a jego działanie zostało dobrze zbadane.

• Beta-blokery: informacje ogólne
• Leki moczopędne
• Leki na nadciśnienie dla osób starszych

Physiotens: instrukcje użytkowania (przy jakim ciśnieniu), recenzje kardiologów

Tabletki Physiotens to lek przeciwnadciśnieniowy stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi i innych chorób układu krążenia.

Głównym składnikiem aktywnym leku Physotens jest moksonidyna, opinie pacjentów i lekarzy zalecają te tabletki jako skuteczny i bezpieczny lek, który zwykle nie powoduje poważnych skutków ubocznych ani niepożądanych reakcji.

• Powidon;
• Hypromeloza;
• Monohydrat laktozy;
• etyloceluloza;
• stearynian magnezu;
• Dwutlenek tytanu;
• Talk;
• Makrogol 6000;
• Krospowidon.

Tabletki Physiotenza różnią się kolorem w zależności od ilości zawartej w nich moksonidyny. Tabletki o dawce 0,2 mg są jasnoróżowe, tabletki o dawce 0,3 mg są jasnoczerwone, a tabletki Physiotens o dawce 0,4 mg są matowoczerwone. Wszystkie tabletki mają etykietę wskazującą ilość zawartej w nich moksonidyny.

Recenzje podkreślają wygodę tej szczególnej formy uwalniania, która pozwala uniknąć pomyłek przy ustalaniu wymaganej dawki i przypadkowego nadużywania leku.

Lek Physiotens jest dostępny w opakowaniach po 14, 28 i 96 tabletek.Tabletki pakowane są w blistry po 14 sztuk. Blistry umieszczone są w tekturowym pudełku, dołączona jest instrukcja użycia.

Moksonidyna, która jest główną substancją czynną leku Physiotens, ma działanie hipotensyjne w przypadku wysokiego ciśnienia krwi. Działa selektywnie na receptory wrażliwe na imidazolinę zlokalizowane w rdzeniu przedłużonym i odpowiedzialne za regulację toniczną i odruchową współczulnego układu nerwowego.

Stymulacja receptorów imidazolinowych zmniejsza obwodowy opór naczyniowy i wysokie ciśnienie krwi. Recenzje porównujące inne analogi, które również obniżają ciśnienie krwi w nadciśnieniu i zawierają moksonidynę, polecają ten konkretny lek.

Tabletki Physiotens mają mniejsze powinowactwo do receptorów alfa-adrenergicznych, dlatego lek ten skutecznie obniża ciśnienie krwi, ale nie działa uspokajająco i nie powoduje wysuszenia błony śluzowej jamy ustnej.

Ponadto, jak dowodzą badania i recenzje, Physiotens jest w stanie zwiększyć wrażliwość na insulinę o 21% u pacjentów cierpiących na umiarkowane nadciśnienie tętnicze, któremu towarzyszy otyłość i insulinooporność.

Po podaniu lek bardzo szybko rozpuszcza się w górnym odcinku przewodu pokarmowego i wchłania się przez błonę śluzową. Jednocześnie spożycie pokarmu nie ma wpływu na szybkość wchłaniania, moksonidyna bardzo szybko przenika do krwi pacjenta.

W ciągu następnych 24 godzin 90% monooksydyny jest wydalane przez nerki, mniej niż 1% jest wydalane z kałem przez jelita. W tym przypadku 78% to niezmieniona moksonidyna, a 13% to odwodorniona moksonidyna.

Badania wykazały, że farmakokinetyka Physiotens u osób zdrowych i pacjentów cierpiących na nadciśnienie nie wykazuje różnic.

Moksonidyna w leku Physiotenza ma nieco inny wpływ na organizm pacjentów w podeszłym wieku, co wiąże się ze zmniejszeniem metabolizmu.

Instrukcja stosowania leku

Instrukcja stosowania zaleca przyjmowanie tabletek niezależnie od posiłków, lek równie skutecznie obniża ciśnienie krwi, jeśli wypije się go przed posiłkiem lub bezpośrednio po posiłku (zobacz opinie). Zalecane dawkowanie jest następujące:

1. Początkowe – 200 mcg dziennie.
2. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 400 mcg.
3. Maksymalna dawka dzienna wynosi 600 mcg, podzielona na dwie dawki.

Dawkę leku można dostosować w zależności od reakcji pacjenta na tabletki i efektu terapeutycznego. Recenzje zalecają ten konkretny lek w celu obniżenia ciśnienia krwi u pacjentów z niewydolnością nerek. Dawka początkowa w tym przypadku pozostaje niezmieniona, jeśli nie zaobserwuje się niepożądanych skutków ubocznych, można ją zwiększyć.

Instrukcja użycia nie wskazuje, jak lek wpływa na organizm pacjentów poniżej 18 roku życia, dlatego lepiej dla nich wybrać inny analog, który obniża i stabilizuje ciśnienie krwi.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Physiotens, jak każdy lek przeciwnadciśnieniowy, ma wiele skutków ubocznych. Nie oznacza to jednak, że lek jest źle tolerowany i należy szukać analogu. Większość skutków ubocznych ustępuje po przystosowaniu się organizmu do aktywnego składnika leku. Na początkowym etapie leczenia tym lekiem możliwe są następujące objawy:

• Senność;
• Wyraźny i ostry spadek ciśnienia krwi;
• Zawroty głowy i bóle głowy;
• Astenia;
• Stany omdlenia;
• Wysuszenie błony śluzowej jamy ustnej;
• Niedociśnienie ortostatyczne;
• bradykardia;
• Wysypka skórna przypominająca pokrzywkę;
• Nudności i wymioty;
• Zaburzenia jelit – biegunka;
• Swędzenie i obrzęk naczynioruchowy;
• Zwiększona pobudliwość;
• szum w uszach;
• Ból szyi, pleców, dolnej części pleców;
• Obrzęk kończyn górnych i dolnych.

Istnieją również pewne przeciwwskazania do stosowania tego leku - przed rozpoczęciem terapii należy je dokładnie przestudiować, skonsultować się z lekarzem, a w razie wątpliwości wybrać analogi. Analog może być wymagany w następujących przypadkach:

1. Na zespół chorej zatoki.
2. Ciężka bradykardia - tętno nie przekracza 50 na minutę.
3. Blok AV o 2 lub 3 stopniach nasilenia.
4. Niewydolność serca w postaci ostrej lub przewlekłej.
5. Nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy lub złe wchłanianie glukozy i galaktozy, spowodowane genetyką.
6. Niektóre stany fizjologiczne pacjenta, czynnik wieku.
7. Indywidualna nietolerancja głównych lub pomocniczych składników leku.

Należy zauważyć, że analogi mają podobne skutki uboczne i przeciwwskazania, dlatego przed porzuceniem Physiotens i szukaniem analogów warto dostosować dawkowanie i zmniejszyć czynnik wywołujący rozwój możliwych skutków ubocznych.

Aby uniknąć niepożądanych reakcji i zatruć, nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z alkoholem lub innymi lekami o działaniu uspokajającym.

Nie należy łączyć leku Physiotens z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, uspokajającymi lub lekami zawierającymi benzodiazepinę.

Nie można jednocześnie przyjmować tych tabletek i ich analogów o działaniu nadciśnieniowym i tej samej substancji czynnej - doprowadzi to do przedawkowania i zatrucia.

Analogi leków i cena

Jeśli Physiotens nie jest odpowiedni lub nie można go regularnie kupować i pojawia się pytanie o wybór innego leku przeciwnadciśnieniowego, oferowane są następujące analogi:

• Moksogama;
• Tenoxum;
• klonidyna;
• Albarel;
• Estupik;
• tenzotran;
• Moxonitex.

Cena leku zależy od liczby tabletek w opakowaniu, dawki substancji czynnej i regionu sprzedaży. Jeden blister (14 sztuk) tabletek o dawce 0,2 mg kosztuje od 265 rubli, podobna liczba tabletek o dawce 0,4 mg będzie kosztować 420 rubli.

Taniej i bardziej opłaca się kupić od razu duże opakowanie, jeśli zostało sprawdzone działanie leku i nie obserwuje się niepożądanych reakcji ubocznych – w przypadku nadciśnienia tętniczego nie zaleca się częstej zmiany leków.

Lek ten dostępny jest w aptekach wyłącznie na receptę, gdyż ma silne działanie uspokajające i hipotensyjne. Z zastrzeżeniem przestrzegania zasad przechowywania, okres ważności leku wynosi 2 lata.

nazwa leku

Numer rejestracyjny: LSR-001402/07-151214
Nazwa handlowa: Betalok®
Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa: metoprolol
Postać dawkowania: roztwór do podawania dożylnego

Mieszanina
1 ml roztworu zawiera
Substancja czynna: 1 mg winianu metoprololu do wstrzykiwań
Substancje pomocnicze: chlorek sodu do wstrzykiwań 9 mg, woda do wstrzykiwań do 1 ml.

Opis
Przezroczysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna: selektywny bloker beta-1-adrenergiczny.

Kod ATX - C07 A B02

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Farmakodynamika
U pacjentów z zawałem mięśnia sercowego dożylny metoprolol zmniejsza ból w klatce piersiowej i zmniejsza ryzyko wystąpienia migotania i trzepotania przedsionków. Dożylne podanie metoprololu w momencie wystąpienia pierwszych objawów (w ciągu 24 godzin od wystąpienia pierwszych objawów) zmniejsza ryzyko zawału mięśnia sercowego. Wczesne rozpoczęcie leczenia metoprololem prowadzi do poprawy dalszego rokowania w leczeniu zawału mięśnia sercowego.
Zmniejszenie częstości akcji serca (HR) osiąga się podczas napadowego częstoskurczu i migotania przedsionków (trzepotania).
Metoprolol jest β1-blokerem, który blokuje receptory β1 w dawkach znacznie mniejszych niż dawki wymagane do zablokowania receptorów β2. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę i nie wykazuje częściowego działania agonistycznego. Metoprolol zmniejsza lub hamuje agonistyczne działanie katecholamin wytwarzanych podczas stresu nerwowego i fizycznego na czynność serca. Oznacza to, że metoprolol ma zdolność zapobiegania wzrostowi częstości akcji serca, objętości minutowej i zwiększonej kurczliwości mięśnia sercowego, a także wzrostowi ciśnienia krwi (BP) spowodowanemu gwałtownym uwolnieniem katecholamin.
Pacjentom z objawami obturacyjnej choroby płuc, jeśli to konieczne, można przepisać metoprolol w skojarzeniu z β2-agonistami. Stosowany razem z agonistami β2-adrenergicznymi, Betaloc® w dawkach terapeutycznych wywiera mniejszy wpływ na rozszerzenie oskrzeli wywołane przez agonistów β2-adrenergicznych niż nieselektywne β-blokery.
Metoprolol w mniejszym stopniu niż nieselektywne β-blokery wpływa na produkcję insuliny i metabolizm węglowodanów. Wpływ Betaloc® na odpowiedź układu sercowo-naczyniowego w stanach hipoglikemii jest znacznie mniej wyraźny w porównaniu z nieselektywnymi β-blokerami.
U pacjentów po zawale mięśnia sercowego zaobserwowano poprawę jakości życia w trakcie leczenia Betaloc®.

Farmakokinetyka
Metoprolol podlega metabolizmowi oksydacyjnemu w wątrobie, w wyniku czego powstają trzy główne metabolity, z których żaden nie ma klinicznie istotnego działania beta-adrenolitycznego.
Około 5% przyjętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
Średni okres półtrwania metoprololu w osoczu krwi wynosi około 3-5 godzin.

Wskazania do stosowania

Częstoskurcz nadkomorowy.
Zapobieganie i leczenie niedokrwienia mięśnia sercowego, tachykardii i bólu podczas zawału mięśnia sercowego lub jego podejrzenia.

Przeciwwskazania

Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, niewydolność serca w fazie dekompensacji, terapia ciągła lub przerywana lekami inotropowymi działającymi jako agoniści receptorów beta, klinicznie istotna bradykardia zatokowa, zespół chorej zatoki (z wyjątkiem pacjentów ze stałym rozrusznikiem serca), wstrząs kardiogenny, ciężki zaburzenia krążenia obwodowego, w tym z zagrożeniem gangreną, niedociśnieniem tętniczym.
Betaloc® jest przeciwwskazany u pacjentów z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego, z częstością akcji serca mniejszą niż 45 uderzeń na minutę, odstępem PQ dłuższym niż 0,24 sekundy lub skurczowym ciśnieniem krwi mniejszym niż 100 mm Hg.
Znana nadwrażliwość na metoprolol i jego składniki lub na inne beta-adrenolityki.
W leczeniu częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 110 mm Hg.
U pacjentów otrzymujących β-adrenolityki przeciwwskazane jest dożylne podanie powolnych antagonistów kanału wapniowego, takich jak werapamil.
Wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Ostrożnie: blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, dławica Prinzmetala, przewlekła obturacyjna choroba płuc (rozedma płuc, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli, astma oskrzelowa), cukrzyca, ciężka niewydolność nerek.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Ciąża
Podobnie jak większość leków, Betaloc® nie powinien być przepisywany kobietom w ciąży i karmiącym piersią, chyba że spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. β-adrenolityki zmniejszają łożyskowy przepływ krwi, co może prowadzić do wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu, wewnątrzmacicznej śmierci płodu, samoistnego poronienia i przedwczesnego porodu. W przypadku stosowania leku Betaloc® w okresie ciąży zaleca się prowadzenie odpowiedniego monitorowania stanu pacjentki i płodu. Podobnie jak inne leki przeciwnadciśnieniowe, beta-adrenolityki mogą powodować działania niepożądane, takie jak bradykardia u płodu, noworodka lub karmiącego dziecka.
karmienie piersią, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przepisując β-blokery w ostatnim trymestrze ciąży i bezpośrednio przed porodem.
Okres karmienia piersią
Ilość metoprololu przenikającego do mleka matki i działanie blokujące receptory β-adrenergiczne u dziecka karmionego piersią (kiedy matka przyjmuje metoprolol w dawkach terapeutycznych) są nieistotne.

Sposób użycia i dawkowanie

Częstoskurcz nadkomorowy
Rozpocząć podawanie od 5 mg (5 ml) Betaloc® z szybkością 1-2 mg/min. Podawanie można powtarzać w odstępach 5-minutowych, aż do uzyskania efektu terapeutycznego. Zazwyczaj całkowita dawka wynosi 10-15 mg (10-15 ml). Zalecana maksymalna dawka do podawania dożylnego wynosi 20 mg (20 ml).
Zapobieganie i leczenie niedokrwienia mięśnia sercowego, tachykardii i bólu podczas zawału mięśnia sercowego lub podejrzenia zawału mięśnia sercowego
Dożylnie 5 mg (5 ml) leku. Podawanie można powtarzać w odstępach 2-minutowych, maksymalna dawka wynosi 15 mg (15 ml). 15 minut po ostatnim wstrzyknięciu metoprolol jest przepisywany doustnie w dawce 50 mg (Betaloc®) co 6 godzin przez 48 godzin.
Niewydolność nerek
Nie ma konieczności dostosowywania dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Dysfunkcja wątroby
Zwykle ze względu na niski stopień wiązania z białkami osocza nie jest wymagana modyfikacja dawki. Jednakże w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby (u pacjentów z zespoleniem portokawalnym) może być konieczne zmniejszenie dawki.
Starszy wiek
Nie ma konieczności dostosowywania dawek u pacjentów w podeszłym wieku.
Dzieci
Doświadczenie w stosowaniu leku Betaloc® u dzieci jest ograniczone.

Efekt uboczny

Betaloc® jest dobrze tolerowany przez pacjentów, a działania niepożądane są w większości łagodne i odwracalne.
W wyniku badań klinicznych lub stosowania Betaloc® (winianu metoprololu) w praktyce klinicznej opisano następujące działania niepożądane. W wielu przypadkach nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego z leczeniem Betaloc®. Do oceny częstości występowania przypadków zastosowano następujące kryteria:
bardzo często (>10%), często (1-9,9%), niezbyt często (0,1-0,9%), rzadko (0,01-0,09%) i bardzo rzadko (<0,01%).
Z układu sercowo-naczyniowego
Często: bradykardia, zaburzenia postawy (bardzo rzadko towarzyszące omdlenia), uczucie zimnych kończyn, kołatanie serca.
Niezbyt często: przejściowe nasilenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, obrzęk, ból w okolicy serca.
Rzadko: inne zaburzenia przewodzenia, arytmie.
Bardzo rzadko: zgorzel u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego w przeszłości.
Z centralnego układu nerwowego
Bardzo często: zwiększone zmęczenie.
Często: zawroty głowy, ból głowy.
Niezbyt często: parestezje, drgawki, zaostrzenie depresji, zmniejszenie koncentracji, senność lub bezsenność, koszmary senne.
Rzadko: zwiększona pobudliwość, niepokój.
Bardzo rzadko: amnezja/upośledzenie pamięci, depresja, omamy.
Z układu trawiennego
Często: nudności, ból brzucha, biegunka, zaparcia.
Niezbyt często: wymioty.
Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia czynności wątroby.
Bardzo rzadko: zapalenie wątroby.
Ze skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: wysypka (w postaci pokrzywki), wzmożona potliwość.
Rzadko: łysienie.
Bardzo rzadko: nadwrażliwość na światło, zaostrzenie łuszczycy.
Z układu oddechowego
Często: duszność podczas wysiłku.
Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową.
Rzadko: nieżyt nosa.
Od zmysłów
Rzadko: zaburzenia widzenia, suchość i (lub) podrażnienie oczu, zapalenie spojówek.
Bardzo rzadko: dzwonienie w uszach, zaburzenia smaku.
Metabolizm
Niezbyt często: zwiększenie masy ciała.
Z układu mięśniowo-szkieletowego
Bardzo rzadko: bóle stawów.
Od strony krwi
Bardzo rzadko: małopłytkowość.
Inni
Rzadko: impotencja/zaburzenia seksualne.

Przedawkować

Objawy
W przypadku przedawkowania może wystąpić znaczny spadek ciśnienia krwi, ostra niewydolność serca, bradykardia, bradyarytmia, zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego i skurcz oskrzeli.
Leczenie
Leczenie powinno być prowadzone w placówce medycznej posiadającej sprzęt i warunki umożliwiające podtrzymywanie życia i monitorowanie stanu pacjenta.
W przypadku bradykardii i zaburzeń przewodzenia stosuje się atropinę i agonistów adrenergicznych, a w razie potrzeby instaluje się sztuczny rozrusznik serca.
Przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi, ostrej niewydolności serca i wstrząsie należy przeprowadzić terapię mającą na celu zwiększenie objętości krążącego osocza krwi; zastosować glukagon we wstrzyknięciu (następnie w razie potrzeby podać glukagon w infuzji dożylnej); W przypadku wystąpienia objawów rozszerzenia naczyń, agonistów receptorów adrenergicznych (takich jak dobutamina) należy podawać dożylnie razem z agonistami receptora α1. Możliwe jest także dożylne podanie leków zawierających jony wapnia.
Aby złagodzić skurcz oskrzeli, należy zastosować leki rozszerzające oskrzela.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Należy unikać jednoczesnego podawania Betaloc® z następującymi lekami:
Pochodne kwasu barbiturowego: barbiturany (badanie przeprowadzone z fenobarbitalem) nieznacznie zwiększają metabolizm metoprololu w wyniku indukcji enzymów.
Propafenon: Po przepisaniu propafenonu czterem pacjentom leczonym metoprololem zaobserwowano 2-5-krotne zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu, natomiast u dwóch pacjentów wystąpiły działania niepożądane charakterystyczne dla metoprololu. Interakcję tę potwierdzono w badaniu z udziałem 8 ochotników. Interakcja jest prawdopodobnie spowodowana hamowaniem przez propafenon, podobnie jak chinidyna, metabolizmu metoprololu poprzez układ cytochromu P4502D6. Biorąc pod uwagę fakt, że propafenon ma właściwości beta-blokera, łączne podawanie metoprololu i propafenonu nie wydaje się właściwe.
Werapamil: Połączenie beta-blokerów (atenololu, propranololu i pindololu) z werapamilem może powodować bradykardię i prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi. Werapamil i β-blokery wykazują komplementarne działanie hamujące na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego.
Połączenie Betaloc® z następującymi lekami może wymagać dostosowania dawki:
Leki przeciwarytmiczne klasy I: Leki przeciwarytmiczne klasy I i beta-adrenolityki mogą powodować addytywne negatywne działanie inotropowe, co może prowadzić do poważnych hemodynamicznych skutków ubocznych u pacjentów z upośledzoną funkcją lewej komory. Tego połączenia należy również unikać u pacjentów z zespołem chorej zatoki i zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Interakcję opisano na przykładzie dyzopiramidu.
Amiodaron: Jednoczesne stosowanie amiodaronu i metoprololu może powodować ciężką bradykardię zatokową. Biorąc pod uwagę wyjątkowo długi okres półtrwania amiodaronu (50 dni), możliwość wystąpienia interakcji należy rozważyć długo po zaprzestaniu stosowania amiodaronu.
Diltiazem: Diltiazem i β-blokery wzajemnie wzmacniają działanie hamujące na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego. Podczas skojarzenia metoprololu z diltiazemem obserwowano przypadki ciężkiej bradykardii.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): NLPZ zmniejszają przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów. Najlepiej udokumentowaną interakcję jest indometacyna. Nie zaobserwowano interakcji sulindaku. W badaniach z diklofenakiem nie zaobserwowano opisanej reakcji.
Difenhydramina: Difenhydramina zmniejsza klirens metoprololu do α-hydroksymetoprololu 2,5 razy. Jednocześnie obserwuje się nasilenie działania metoprololu.
Epinefryna (adrenalina): Zgłoszono 10 przypadków ciężkiego nadciśnienia i bradykardii u pacjentów przyjmujących nieselektywne beta-adrenolityki (w tym pindolol i propranolol) i otrzymujących epinefrynę (adrenalinę). Interakcję zaobserwowano także w grupie zdrowych ochotników. Zakłada się, że podobne reakcje można zaobserwować podczas stosowania epinefryny razem ze środkami miejscowo znieczulającymi, jeśli przypadkowo przedostanie się ona do łożyska naczyniowego. Zakłada się, że ryzyko to jest znacznie mniejsze w przypadku stosowania kardioselektywnych beta-blokerów.
Fenylopropanolamina: Fenylopropanolamina (norefedryna) w jednorazowej dawce 50 mg może powodować u zdrowych ochotników wzrost rozkurczowego ciśnienia krwi do wartości patologicznych. Propranolol zapobiega głównie wzrostowi ciśnienia krwi wywołanemu fenylopropanoloaminą. Jednakże beta-adrenolityki mogą powodować paradoksalne reakcje nadciśnieniowe u pacjentów otrzymujących duże dawki fenylopropanolaminy. Zgłoszono kilka przypadków przełomu nadciśnieniowego podczas stosowania fenylopropanolaminy.
Chinidyna: Chinidyna hamuje metabolizm metoprololu u szczególnej grupy pacjentów z szybką hydroksylacją (w Szwecji około 90% populacji), powodując głównie znaczny wzrost stężenia metoprololu w osoczu i zwiększoną beta-blokadę. Uważa się, że taka interakcja jest charakterystyczna także dla innych β-blokerów, w których metabolizm zaangażowany jest cytochrom P4502D6.
Klonidyna: Reakcje nadciśnieniowe podczas nagłego odstawienia klonidyny mogą ulec zaostrzeniu w wyniku jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków. W przypadku jednoczesnego stosowania klonidyny, odstawienie β-adrenolityków należy rozpocząć na kilka dni przed odstawieniem klonidyny.
Ryfampicyna: Ryfampicyna może zwiększać metabolizm metoprololu, zmniejszając stężenie metoprololu w osoczu.
Stężenie metoprololu w osoczu krwi może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego stosowania cymetydyny, hydralazyny, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, takich jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina. Należy ściśle monitorować pacjentów przyjmujących jednocześnie metoprolol i inne beta-blokery (krople do oczu) lub inhibitory monoaminooksydazy (IMAO). Podczas przyjmowania β-blokerów wziewne środki znieczulające nasilają działanie kardiodepresyjne. Podczas przyjmowania β-blokerów pacjenci przyjmujący doustne leki hipoglikemizujące mogą wymagać dostosowania dawki tych ostatnich. Glikozydy nasercowe stosowane razem z beta-blokerami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.

Specjalne instrukcje

Pacjenci przyjmujący β-adrenolityki nie powinni otrzymywać dożylnych antagonistów kanału wapniowego, takich jak werapamil.
Pacjentom z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc należy przepisać jednoczesne leczenie β2-agonistami. W razie konieczności należy zwiększyć dawkę agonisty receptorów β2-adrenergicznych. W przypadku stosowania β-adrenolityków ryzyko ich wpływu na gospodarkę węglowodanową czy możliwość maskowania objawów hipoglikemii jest znacznie mniejsze niż w przypadku stosowania nieselektywnych β-blokerów.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w fazie dekompensacji konieczne jest osiągnięcie stanu kompensacji zarówno przed, jak i w trakcie leczenia lekiem.
Nieselektywne β-adrenolityki nie są zalecane u pacjentów z dławicą Prinzmetala.
Bardzo rzadko u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego może wystąpić pogorszenie (możliwym następstwem jest blok przedsionkowo-komorowy). Jeśli w trakcie leczenia rozwinie się bradykardia, należy zmniejszyć dawkę leku Betaloc®. Metoprolol może nasilać zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych, głównie z powodu obniżenia ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, kwasicą metaboliczną oraz stosującym jednocześnie z glikozydami nasercowymi. U pacjentów przyjmujących β-blokery wstrząs anafilaktyczny występuje w cięższej postaci. Pacjentom z guzem chromochłonnym należy jednocześnie przepisywać alfa-blokery z lekiem Betaloc®. W przypadku operacji należy poinformować chirurga/anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje beta-bloker. Nie zaleca się przerywania leczenia β-adrenolitykiem przed operacją. U pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych należy unikać stosowania dużych dawek metoprololu bez uprzedniego dostosowania dawki podczas zabiegów chirurgicznych (z wyjątkiem operacji serca), ze względu na ryzyko bradykardii, niedociśnienia tętniczego i udaru mózgu, w tym ze skutkiem śmiertelnym.
Jeśli skurczowe ciśnienie krwi jest niższe niż 100 mm Hg. Art. Betaloc® należy podawać dożylnie tylko wtedy, gdy zostaną podjęte szczególne środki ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia wyraźniejszego spadku ciśnienia krwi (na przykład u pacjentów z arytmią).
Podczas leczenia pacjentów z zawałem mięśnia sercowego lub podejrzeniem zawału mięśnia sercowego należy ocenić główne parametry hemodynamiczne po każdym podaniu leku w dawce 5 mg (patrz punkt „Dawkowanie i sposób podawania”).
Nie należy przepisywać drugiej lub trzeciej dawki, jeśli częstość akcji serca jest mniejsza niż 40 uderzeń/min, a odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 sekundy. i skurczowe ciśnienie krwi mniejsze niż 90 mm Hg. Art., a także ze zwiększoną dusznością lub pojawieniem się zimnego potu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i innych mechanizmów

Nie badano wpływu leku Betaloc® podawanego dożylnie na zdolność prowadzenia pojazdów i inne mechanizmy.

Formularz zwolnienia
Roztwór do podawania dożylnego 1 mg/ml. 5 ml w ampułkach wykonanych z bezbarwnego szkła borokrzemianowego z nacięciem. 5 ampułek w plastikowym pojemniku w kartonowym pudełku z instrukcją użycia.
Na ampułce nad nacięciem znajduje się kolorowa kropka naniesiona farbą; Nad kropką znajdują się dwa kolorowe pierścienie.

Warunki przechowywania
W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze poniżej 25°C. Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą
5 lat. Nie stosować po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania z aptek
Na receptę.

Nazwa i adres osoby prawnej, w imieniu której wydano dowód rejestracyjny
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Szwecja

Producent

AstraZeneca AB, Szwecja, SE-151 85 Sodertalje, Szwecja

Wydaj kontrolę jakości
1. AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Szwecja
AstraZeneca AB, Szwecja, SE-151 85 Sodertalje, Szwecja
2. Senexy, Francja, 52 Roux Marseille et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay sous Bois, Francja
Cenexi, Francja, 52 Rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay sous Bois, Francja

Dodatkowe informacje dostępne na życzenie:
Przedstawicielstwo AstraZeneca UK Limited, UK, w Moskwie oraz AstraZeneca Pharmaceuticals LLC
125284 Moskwa, ul. Begovaya 3 budynek 1.
tel. +7495 7995699
faks +7495 7995698

Betaloc® jest znakiem towarowym należącym do AstraZeneca.

Klasa choroby

• Tyreotoksykoza (nadczynność tarczycy)
• Migrena
• Nadciśnienie pierwotne [pierwotne].
• Nadciśnienie wtórne
• Angina [dusznica bolesna]
• Ostry zawał mięśnia sercowego
• Przebyty zawał mięśnia sercowego
• Częstoskurcz nadkomorowy
• Zaburzenia rytmu serca, nieokreślone
• Tachykardia, nieokreślona

Grupa kliniczna i farmakologiczna

• Nie wskazano. Zobacz instrukcje

Działanie farmakologiczne

• Przeciwdławicowe
• Antyarytmiczne
• Hipotensyjne

Grupa farmakologiczna

• Beta-blokery

Roztwór do podawania dożylnego Betaloc (Betaloc)

Instrukcje dotyczące medycznego stosowania leku

• Wskazania do stosowania
• Formularz zwolnienia
• Farmakodynamika leku
• Farmakokinetyka leku
• Inne specjalne przypadki użycia
• Przeciwwskazania do stosowania
• Skutki uboczne
• Sposób użycia i dawkowanie
• Przedawkować
• Specjalne instrukcje użytkowania
• Warunki przechowywania
• Najlepiej spożyć przed datą

Wskazania do stosowania

Roztwór do podawania dożylnego:

częstoskurcz nadkomorowy;

profilaktyka i leczenie niedokrwienia mięśnia sercowego, tachykardii i bólu w przebiegu zawału mięśnia sercowego lub jego podejrzenia.

Pigułki:

nadciśnienie tętnicze: obniżenie ciśnienia krwi i zmniejszenie ryzyka śmierci sercowo-naczyniowej i wieńcowej (w tym nagłej śmierci);

dusznica bolesna;

zaburzenia rytmu serca, w tym częstoskurcz nadkomorowy;

po zawale mięśnia sercowego (w terapii złożonej);

zaburzenia czynnościowe czynności serca z towarzyszącą tachykardią;

zapobieganie atakom migreny;

nadczynność tarczycy (terapia kompleksowa).

Formularz zwolnienia

roztwór do podawania dożylnego 1 mg/ml; ampułka 5 ml, opakowanie kartonowe 5;

Mieszanina
Roztwór do podawania dożylnego 1 ml
substancja aktywna:
winian metoprololu do wstrzykiwań 1 mg
substancje pomocnicze: chlorek sodu do wstrzykiwań – 9 mg; woda do wstrzykiwań - do 1 ml
w ampułkach po 5 ml; W kartonowym opakowaniu znajduje się 5 ampułek.

Tabletki 1 tabletka.
substancja aktywna:
winian metoprololu 100 mg
substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; stearynian magnezu; karboksymetyloskrobia sodowa; bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu; powidon
w plastikowych butelkach po 30 szt.; 1 butelka w opakowaniu kartonowym.

Farmakodynamika

Kardioselektywny beta1-bloker bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Ma niewielkie działanie stabilizujące błonę i nie wykazuje częściowego działania agonistycznego.

Metoprolol tłumi lub hamuje stymulujący wpływ katecholamin, które powstają podczas stresu nerwowego i fizycznego, na czynność serca. Oznacza to, że metoprolol ma zdolność zapobiegania wzrostowi częstości akcji serca, pojemności minutowej i kurczliwości serca, a także wzrostowi ciśnienia krwi spowodowanemu gwałtownym uwolnieniem katecholamin.

Pacjentom z objawami obturacyjnej choroby płuc, jeśli to konieczne, można przepisać metoprolol w skojarzeniu z agonistami beta2. Stosowany razem z agonistami beta2-adrenergicznymi, Betaloc® w dawkach terapeutycznych ma mniejszy wpływ na powodowane przez nie rozszerzenie oskrzeli niż nieselektywne beta-blokery.

Metoprolol w mniejszym stopniu niż nieselektywne beta-blokery wpływa na produkcję insuliny i metabolizm węglowodanów. Wpływ Betaloc® na odpowiedź układu sercowo-naczyniowego w stanach hipoglikemii jest znacznie mniej wyraźny w porównaniu z nieselektywnymi beta-blokerami.

U pacjentów z zawałem mięśnia sercowego dożylne podanie metoprololu zmniejsza ból w klatce piersiowej i zmniejsza ryzyko wystąpienia migotania i trzepotania przedsionków. Podanie dożylne metoprololu w momencie wystąpienia pierwszych objawów (w ciągu 24 godzin od wystąpienia pierwszych objawów) zmniejsza ryzyko zawału mięśnia sercowego. Wczesne rozpoczęcie leczenia metoprololem prowadzi do poprawy dalszego rokowania w zawale mięśnia sercowego.

U pacjentów po zawale mięśnia sercowego zaobserwowano poprawę jakości życia w trakcie leczenia Betaloc®.

W przypadku napadowego częstoskurczu i migotania przedsionków (trzepotanie) Betalok® zmniejsza częstość akcji serca.

Farmakokinetyka

Metabolizm

Metoprolol podlega metabolizmowi oksydacyjnemu w wątrobie, w wyniku czego powstają trzy główne metabolity, z których żaden nie ma klinicznie istotnego działania beta-adrenolitycznego.

Usuwanie

Średni okres półtrwania metoprololu w osoczu krwi wynosi około 3-5 h. Około 5% przyjętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Stosuj w czasie ciąży

Ciąża

Podobnie jak większość leków, Betaloc® nie powinien być przepisywany kobietom w ciąży i karmiącym piersią, chyba że spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Podobnie jak inne leki przeciwnadciśnieniowe, β-blokery mogą powodować działania niepożądane, takie jak bradykardia u płodu, noworodków lub dzieci karmionych piersią, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przepisując β-blokery w ostatnim trymestrze ciąży i bezpośrednio przed porodem.

Okres laktacji

Ilość metoprololu przenikającego do mleka matki i działanie blokujące receptory β-adrenergiczne u dziecka karmionego piersią (kiedy matka przyjmuje metoprolol w dawkach terapeutycznych) są nieistotne.

Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki.

Inne specjalne okazje w recepcji

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwykle wynikającymi ze słabego wiązania z białkami osocza, nie ma konieczności dostosowania dawki. Jednakże w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby (u pacjentów z zespoleniem portokawalnym) może być konieczne zmniejszenie dawki.

Przeciwwskazania do stosowania

Dla obu postaci dawkowania

znana nadwrażliwość na metoprolol i jego składniki lub na inne beta-blokery;

blok AV II i III stopnia, niewydolność serca w fazie dekompensacji, klinicznie istotna bradykardia zatokowa, zespół chorej zatoki, wstrząs kardiogenny, ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego, niedociśnienie tętnicze;

pacjenci z ostrym zawałem mięśnia sercowego z częstością akcji serca mniejszą niż 45 uderzeń na minutę, odstępem PQ większym niż 0,24 s lub skurczowym ciśnieniem krwi mniejszym niż 100 mmHg;

U pacjentów otrzymujących β-blokery przeciwwskazane jest dożylne podawanie „powolnych” blokerów kanału wapniowego, takich jak werapamil.

poważne choroby naczyń obwodowych (z groźbą gangreny);

wiek poniżej 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Dodatkowo roztwór do podawania dożylnego

W leczeniu częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 110 mmHg.

Dla tabletów dodatkowo

Pacjenci otrzymujący długotrwałą lub przerywaną terapię lekami inotropowymi działającymi na receptory β-adrenergiczne.

Ostrożnie: blok AV pierwszego stopnia, dławica Prinzmetala, POChP (rozedma płuc, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli, astma oskrzelowa), cukrzyca, ciężka niewydolność nerek.

Skutki uboczne

Dla obu postaci dawkowania

Betaloc® jest dobrze tolerowany przez pacjentów, a działania niepożądane są w większości łagodne i odwracalne.

W wyniku badań klinicznych lub stosowania Betaloc® (winianu metoprololu) w praktyce klinicznej opisano następujące działania niepożądane. W wielu przypadkach nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego z leczeniem Betaloc®. Do oceny częstości występowania zastosowano następujące kryteria: bardzo często (>10%), często (1–9,9%), niezbyt często (0,1–0,9%), rzadko (0,01–0,09%) i bardzo rzadko (<0,01%).

Z układu sercowo-naczyniowego: często - bradykardia, zaburzenia postawy (bardzo rzadko towarzyszą omdlenia), zimno kończyn, kołatanie serca; niezbyt często - przejściowe nasilenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, blok AV I stopnia; rzadko - inne zaburzenia przewodzenia serca, zaburzenia rytmu; bardzo rzadko - zgorzel u pacjentów z wcześniejszymi ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bardzo często - zwiększone zmęczenie; często - zawroty głowy, ból głowy; niezbyt często – parestezje, drgawki, depresja, utrata uwagi, senność lub bezsenność, koszmary senne; rzadko - zwiększona pobudliwość nerwowa, stany lękowe, impotencja/zaburzenia seksualne; bardzo rzadko - amnezja/upośledzenie pamięci, depresja, omamy.

Z przewodu pokarmowego: często - nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia; rzadko - wymioty; rzadko - suchość w ustach.

Ze skóry: rzadko - wysypka (w postaci pokrzywki), wzmożona potliwość; rzadko - wypadanie włosów; bardzo rzadko - nadwrażliwość na światło, zaostrzenie łuszczycy.

Z wątroby: rzadko - zaburzenia czynności wątroby.

Z układu oddechowego: często - duszność podczas wysiłku fizycznego; niezbyt często – skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową; rzadko - nieżyt nosa.

Ze zmysłów: rzadko - zaburzenia widzenia, suchość i/lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek; bardzo rzadko - dzwonienie w uszach, zaburzenia smaku.

Od strony metabolizmu: rzadko - przyrost masy ciała.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo rzadko - bóle stawów.

Z układu krwionośnego: bardzo rzadko - małopłytkowość.

Dla tabletów dodatkowo

Z wątroby: bardzo rzadko - zapalenie wątroby.

Sposób użycia i dawkowanie

Roztwór do podawania dożylnego

Częstoskurcz nadkomorowy

Rozpocząć podawanie od 5 mg (5 ml) Betaloc® z szybkością 1–2 mg/min. Podawanie można powtarzać w odstępach 5-minutowych, aż do uzyskania efektu terapeutycznego. Zazwyczaj całkowita dawka wynosi 10–15 mg (10–15 ml). Zalecana maksymalna dawka do podawania dożylnego wynosi 20 mg (20 ml).

Zapobieganie i leczenie niedokrwienia mięśnia sercowego, tachykardii i bólu podczas zawału mięśnia sercowego lub podejrzenia zawału mięśnia sercowego

IV 5 mg (5 ml) leku. Podawanie można powtarzać w odstępach 2-minutowych, maksymalna dawka wynosi 15 mg (15 ml). 15 minut po ostatnim wstrzyknięciu metoprolol jest przepisywany doustnie w dawce 50 mg (Betaloc®) co 6 godzin przez 48 godzin.

Pigułki

W środku zarówno z jedzeniem, jak i na pusty żołądek.

Nadciśnienie tętnicze

100–200 mg Betaloc® raz rano lub w 2 dawkach podzielonych; rano i wieczorem. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć lub dodać inny lek przeciwnadciśnieniowy.

Długotrwała terapia przeciwnadciśnieniowa w dawce 100–200 mg Betaloc® dziennie może zmniejszyć ogólną śmiertelność, w tym nagłą śmierć, a także częstość występowania udarów mózgu i zaburzeń krążenia wieńcowego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Angina pectoris

100–200 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych; rano i wieczorem. W razie potrzeby do terapii można dodać inny lek przeciwdławicowy.

Zaburzenia rytmu serca

100–200 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych; rano i wieczorem. W razie potrzeby do terapii można dodać inny lek antyarytmiczny.

Leczenie podtrzymujące po zawale mięśnia sercowego

Dawka podtrzymująca wynosi 200 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych; rano i wieczorem. Przepisanie Betaloc® w dawce 200 mg/dobę może zmniejszyć śmiertelność u pacjentów po zawale mięśnia sercowego i zmniejszyć ryzyko wystąpienia nawrotu zawału mięśnia sercowego (w tym u pacjentów z cukrzycą).

Czynnościowe zaburzenia serca z towarzyszącą tachykardią

100 mg Betaloc® 1 raz dziennie, zaleca się przyjmowanie tabletki rano. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć.

Zapobieganie atakom migreny

100–200 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych; rano i wieczorem.

Nadczynność tarczycy

150–200 mg/dzień w 3–4 dawkach.

Wspólne dla obu postaci dawkowania

Niewydolność nerek

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Dysfunkcja wątroby

Zwykle, ze względu na niski stopień wiązania z białkami osocza, nie ma konieczności dostosowywania dawki metoprololu. Jednakże w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby (u pacjentów z ciężką marskością wątroby lub zespoleniem wrotno-żylnym) może być konieczne zmniejszenie dawki.

Starszy wiek

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Doświadczenie w stosowaniu leku Betaloc® u dzieci jest ograniczone.

Przedawkować

Metoprolol w dawce 7,5 g u osoby dorosłej spowodował zatrucie zakończone zgonem. U 5-letniego dziecka, które przyjęło 100 mg metoprololu, po płukaniu żołądka nie stwierdzono objawów zatrucia. Zażycie 450 mg metoprololu przez 12-letniego nastolatka spowodowało umiarkowane zatrucie. Podanie 1,4 g i 2,5 g metoprololu osobom dorosłym spowodowało odpowiednio umiarkowane i ciężkie zatrucie. Przyjęcie 7,5 g przez osoby dorosłe powodowało wyjątkowo ciężkie zatrucie.

Objawy: najpoważniejsze są objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, czasami jednak, szczególnie u dzieci i młodzieży, objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego i zahamowanie czynności płuc, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy I-III stopnia, asystolia, znaczny spadek ciśnienia krwi, słaba perfuzja obwodowa, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zaburzenia czynności płuc, bezdech, zwiększone zmęczenie, zaburzenia i utrata przytomności, drżenie, drgawki, wzmożona potliwość, parestezje, skurcz oskrzeli, nudności, wymioty, możliwy skurcz przełyku, hipoglikemia (szczególnie u dzieci) lub hiperglikemia, hiperkaliemia; wpływ na nerki; przejściowy zespół miasteniczny.

Jednoczesne stosowanie alkoholu, leków przeciwnadciśnieniowych, chinidyny lub barbituranów może pogorszyć stan pacjenta. Pierwsze oznaki przedawkowania można zaobserwować 20-120 minut po zażyciu leku.

Leczenie: jeśli lek jest przyjmowany doustnie, przepisać węgiel aktywowany i, jeśli to konieczne, płukanie żołądka.

Atropinę (0,25-0,5 mg dożylnie u dorosłych i 10-20 mcg/kg u dzieci) należy podać przed płukaniem żołądka (ze względu na ryzyko pobudzenia nerwu błędnego).

W razie potrzeby utrzymuj drożność dróg oddechowych (intubacja) i prowadź wentylację mechaniczną. Aby złagodzić skurcz oskrzeli, terbutalinę można stosować w postaci zastrzyków lub inhalacji.

Konieczne jest uzupełnienie objętości krwi i podanie wlewu glukozy. Atropina 1,0-2,0 mg dożylnie, w razie potrzeby powtórzyć podanie (szczególnie w przypadku objawów nerwu błędnego). Monitorowanie EKG.

W przypadku znacznego zahamowania czynności skurczowej mięśnia sercowego wskazane jest podanie w infuzji dobutaminy lub dopaminy. Można także podać glukagon 50-150 mcg/kg dożylnie w odstępach 1-minutowych. W niektórych przypadkach skuteczne może być dodanie do terapii epinefryny.

W przypadku arytmii i rozszerzenia zespołu komorowego (QRS) podaje się roztwory sodu (chlorku lub wodorowęglanu). Istnieje możliwość założenia sztucznego rozrusznika serca.

Zatrzymanie akcji serca spowodowane przedawkowaniem może wymagać kilkugodzinnej resuscytacji.

Prowadzone jest leczenie objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Metoprolol jest substratem CYP2D6 i dlatego leki hamujące CYP2D6 (chinidyna, terbinafina, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, propafepon i difenhydramina) mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu.

Kombinacje, których należy unikać

Pochodne kwasu barbiturowego: Barbiturany zwiększają metabolizm metoprololu w wyniku indukcji enzymów (badanie przeprowadzono z fenobarbitalem).

Propafenon: po przepisaniu propafenonu 4 pacjentom otrzymującym metoprolol, stężenie metoprololu w osoczu krwi zwiększyło się 2-5 razy, natomiast u 2 pacjentów wystąpiły działania niepożądane charakterystyczne dla metoprololu. Interakcję tę potwierdzono w badaniu z udziałem 8 ochotników. Interakcja jest prawdopodobnie spowodowana hamowaniem przez propafenon, podobnie jak chinidyna, metabolizmu metoprololu za pośrednictwem izoenzymu CYP2D6. Biorąc pod uwagę fakt, że propafenon ma właściwości beta-adrenolityczne, jednoczesne podawanie metoprololu i propafenonu nie wydaje się właściwe.

Werapamil: Połączenie beta-adrenolityków (atenololu, propranololu i pindololu) z werapamilem może powodować bradykardię i prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi. Werapamil i beta-blokery wykazują uzupełniające działanie hamujące na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego.

Skojarzenia, które mogą wymagać dostosowania dawki Betaloc®

Leki antyarytmiczne klasy I: w połączeniu z beta-blokerami może wystąpić efekt addytywny ujemnego działania inotropowego, co może skutkować poważnymi hemodynamicznymi działaniami niepożądanymi u pacjentów z upośledzoną funkcją lewej komory. Tego połączenia należy również unikać u pacjentów z SSSS i zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Interakcję opisano na przykładzie dyzopiramidu.

Amiodaron: Jednoczesne stosowanie z metoprololem może prowadzić do ciężkiej bradykardii zatokowej. Biorąc pod uwagę wyjątkowo długi T1/2 amiodaronu (50 dni), możliwość wystąpienia interakcji należy brać pod uwagę długo po odstawieniu amiodaronu.

Diltiazem: Diltiazem i beta-blokery wzajemnie wzmacniają działanie hamujące na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego. Podczas skojarzenia metoprololu z diltiazemem obserwowano przypadki ciężkiej bradykardii.

NLPZ: NLPZ zmniejszają przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów. Interakcję tę rejestrowano w skojarzeniu z indometacyną i nie obserwowano jej w skojarzeniu z sulindakiem. Efektu tego nie obserwowano w badaniach z diklofenakiem.

Difenhydramina: Difenhydramina zmniejsza biotransformację metoprololu do β-hydroksymetoprololu 2,5 razy. Jednocześnie obserwuje się nasilenie działania metoprololu.

Epinefryna (adrenalina): Zgłoszono dziesięć przypadków ciężkiego nadciśnienia i bradykardii u pacjentów przyjmujących nieselektywne beta-adrenolityki (w tym pindolol i propranolol) i epinefrynę. Interakcję zaobserwowano także w grupie zdrowych ochotników. Zakłada się, że podobne reakcje można zaobserwować podczas stosowania epinefryny razem ze środkami miejscowo znieczulającymi, jeśli przypadkowo przedostanie się ona do łożyska naczyniowego. Wydaje się, że ryzyko to jest znacznie mniejsze w przypadku stosowania kardioselektywnych beta-blokerów.

Fenylopropanolamina: Fenylopropanolamina (norefedryna) w pojedynczej dawce 50 mg może u zdrowych ochotników zwiększać rozkurczowe ciśnienie krwi do patologicznego poziomu. Propranolol zapobiega głównie wzrostowi ciśnienia krwi wywołanemu fenylopropanoloaminą. Jednakże beta-adrenolityki mogą powodować paradoksalne reakcje nadciśnieniowe u pacjentów otrzymujących duże dawki fenylopropanolaminy. Zgłoszono kilka przypadków przełomu nadciśnieniowego podczas stosowania fenylopropanolaminy.

Chinidyna: Chinidyna hamuje metabolizm metoprololu u szczególnej grupy pacjentów z szybką hydroksylacją (w Szwecji około 90% populacji), powodując głównie znaczny wzrost stężenia metoprololu w osoczu i zwiększoną blokadę receptorów β-adrenergicznych. Uważa się, że taka interakcja jest charakterystyczna także dla innych beta-blokerów, których metabolizm odbywa się z udziałem izoenzymu CYP2D6.

Klonidyna: Reakcje nadciśnieniowe po nagłym odstawieniu klonidyny mogą ulec zaostrzeniu w wyniku jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków. W przypadku jednoczesnego stosowania, jeśli konieczne jest odstawienie klonidyny, odstawienie beta-adrenolityków należy rozpocząć na kilka dni przed odstawieniem klonidyny.

Ryfampicyna: Ryfampicyna może zwiększać metabolizm metoprololu, zmniejszając jego stężenie w osoczu.

W połączeniu z cymetydyną, hydralazyną, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, takimi jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina, możliwe jest zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu krwi.

Należy ściśle monitorować pacjentów przyjmujących jednocześnie metoprolol i inne beta-adrenolityki (krople do oczu) lub inhibitory MAO.

Wziewne środki znieczulające podczas przyjmowania beta-blokerów nasilają działanie kardiodepresyjne.

Podczas przyjmowania beta-blokerów pacjenci otrzymujący doustne leki hipoglikemizujące mogą wymagać dostosowania dawki tych ostatnich.

Glikozydy nasercowe stosowane w skojarzeniu z beta-blokerami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.

Specjalne instrukcje użytkowania

Dla obu postaci dawkowania

Pacjentom przyjmującym β-blokery nie należy podawać dożylnie wolnych blokerów kanału wapniowego, takich jak werapamil.

W przypadku stosowania β-adrenolityków ryzyko ich wpływu na metabolizm węglowodanów czy możliwość maskowania hipoglikemii jest znacznie mniejsze niż w przypadku stosowania nieselektywnych β-blokerów.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w fazie dekompensacji konieczne jest osiągnięcie stanu kompensacji zarówno przed, jak i w trakcie leczenia lekiem.

Nie zaleca się przepisywania nieselektywnych beta-blokerów pacjentom cierpiącym na dławicę Prinzmetala.

Bardzo rzadko u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego może wystąpić pogorszenie (możliwym następstwem jest blok AV). Jeśli w trakcie leczenia rozwinie się bradykardia, należy zmniejszyć dawkę leku Betaloc®. Metoprolol może nasilać objawy zaburzeń krążenia tętniczego obwodowego, głównie na skutek obniżenia ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, kwasicą metaboliczną oraz stosującym jednocześnie z glikozydami nasercowymi.

Pacjentom cierpiącym na guza chromochłonnego należy równolegle z lekiem Betaloc® przepisywać β-bloker.

W przypadku operacji należy poinformować anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje β-bloker.

U pacjentów przyjmujących β-blokery wstrząs anafilaktyczny występuje w cięższej postaci.

Dodatkowo do roztworu dożylnego

Pacjentom cierpiącym na astmę oskrzelową lub obturacyjną chorobę płuc należy przepisać jednoczesne leczenie lekami rozszerzającymi oskrzela. W razie konieczności należy zwiększyć dawkę agonisty receptorów β2-adrenergicznych.

Nie należy przepisywać drugiej lub trzeciej dawki, jeśli częstość akcji serca jest mniejsza niż 40 uderzeń na minutę, odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s, a skurczowe ciśnienie krwi jest mniejsze niż 90 mmHg.

Dodatkowo na tablety

Nie zaleca się przepisywania β-blokerów pacjentom cierpiącym na obturacyjną chorobę płuc. W przypadku złej tolerancji innych leków przeciwnadciśnieniowych lub ich nieskuteczności można przepisać metoprolol, ponieważ jest to lek selektywny. Konieczne jest przepisanie minimalnej skutecznej dawki, w razie potrzeby można przepisać agonistę 2-adrenergicznego.

U pacjentów z marskością wątroby zwiększa się biodostępność metoprololu.

Należy unikać nagłego odstawiania leku. Jeżeli konieczne jest odstawienie leku, odstawienie leku należy prowadzić stopniowo. U większości pacjentów lek można odstawić w ciągu 14 dni. Dawkę leku zmniejsza się stopniowo, w kilku dawkach, aż do osiągnięcia dawki końcowej wynoszącej 25 mg raz na dobę. Podczas odstawiania leku pacjenci z chorobą wieńcową powinni być pod ścisłą obserwacją lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń technicznych. Podczas stosowania leku możliwe są epizody zawrotów głowy lub ogólnego osłabienia, dlatego należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Warunki przechowywania

Lista B.: W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze poniżej 25°C.

Najlepiej spożyć przed datą

Klasyfikacja ATX:

C Układ sercowo-naczyniowy

C07 Beta-blokery

C07A Beta-blokery

C07AB Selektywne beta1-blokery

Catad_pgroup Beta-blokery

Betaloc 1 mg/ml - instrukcja użycia

Numer rejestracyjny:

Substancja aktywna:

Postać dawkowania:

Mieszanina:

1 ml roztworu zawiera:

substancja aktywna: 1 mg winianu metoprololu do wstrzykiwań;

Substancje pomocnicze: chlorek sodu do wstrzykiwań 9 mg, woda do wstrzykiwań do 1 ml.

Opis:

Przezroczysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna:

Farmakodynamika:

U pacjentów z zawałem mięśnia sercowego dożylny metoprolol zmniejsza ból w klatce piersiowej i zmniejsza ryzyko wystąpienia migotania i trzepotania przedsionków. Dożylne podanie metoprololu w momencie wystąpienia pierwszych objawów (w ciągu 24 godzin od wystąpienia pierwszych objawów) zmniejsza ryzyko zawału mięśnia sercowego. Wczesne rozpoczęcie leczenia metoprololem prowadzi do poprawy dalszego rokowania w leczeniu zawału mięśnia sercowego.

Zmniejszenie częstości akcji serca (HR) osiąga się podczas napadowego częstoskurczu i migotania przedsionków (trzepotania).

Metoprolol jest b1-blokerem, który blokuje receptory b1 w dawkach znacznie niższych niż dawki wymagane do zablokowania receptorów b2.
Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę i nie wykazuje częściowego działania agonistycznego.
Metoprolol zmniejsza lub hamuje agonistyczne działanie katecholamin wytwarzanych podczas stresu nerwowego i fizycznego na czynność serca. To znaczy, że
metoprolol ma zdolność zapobiegania wzrostowi częstości akcji serca, zdolności zapobiegania wzrostowi częstości akcji serca, objętości minutowej i zwiększonej kurczliwości mięśnia sercowego, a także wzrostowi ciśnienia krwi (BP) spowodowanemu gwałtownym uwolnieniem katecholamin.

W razie potrzeby można przepisać pacjentom z objawami obturacyjnej choroby płuc.
metoprolol w połączeniu z agonistami b2 - adrenergicznymi. Stosowany razem z agonistami receptorów b2-adrenergicznych, Betaloc® w dawkach terapeutycznych wywiera mniejszy wpływ na rozszerzenie oskrzeli wywołane przez agonistów receptorów b2-adrenergicznych niż nieselektywne beta-blokery.

Metoprolol w mniejszym stopniu niż nieselektywne beta-blokery wpływa na produkcję insuliny i metabolizm węglowodanów. Wpływ Betaloc® na odpowiedź układu sercowo-naczyniowego w stanach hipoglikemii jest znacznie mniej wyraźny w porównaniu z nieselektywnymi beta-blokerami.

U pacjentów po zawale mięśnia sercowego zaobserwowano poprawę jakości życia w trakcie leczenia Betaloc®.

Farmakokinetyka:

Metoprolol podlega metabolizmowi oksydacyjnemu w wątrobie, w wyniku czego powstają trzy główne metabolity, z których żaden nie ma klinicznie istotnego działania beta-adrenolitycznego.

Około 5% przyjętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Średni okres półtrwania metoprololu w osoczu krwi wynosi około 3-5 godzin.

Wskazania do stosowania

Częstoskurcz nadkomorowy;

Zapobieganie i leczenie niedokrwienia mięśnia sercowego, tachykardii i bólu podczas zawału mięśnia sercowego lub jego podejrzenia.

Przeciwwskazania

Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, niewydolność serca w fazie dekompensacji, terapia ciągła lub przerywana lekami inotropowymi działającymi jako agoniści receptorów beta, klinicznie istotna bradykardia zatokowa, zespół chorej zatoki (z wyjątkiem pacjentów ze stałym rozrusznikiem serca), wstrząs kardiogenny, ciężki zaburzenia krążenia obwodowego, w tym z zagrożeniem gangreną, niedociśnieniem tętniczym.

Betaloc® jest przeciwwskazany u pacjentów z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego, z częstością akcji serca mniejszą niż 45 uderzeń na minutę, odstępem PQ dłuższym niż 0,24 sekundy lub skurczowym ciśnieniem krwi mniejszym niż 100 mm Hg.

Znana nadwrażliwość na metoprolol i jego składniki lub na inne beta-adrenolityki.

W leczeniu częstoskurczu nadkomorowego u pacjentów ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 110 mm Hg.

U pacjentów otrzymujących beta-adrenolityki przeciwwskazane jest dożylne podanie powolnych antagonistów kanału wapniowego, takich jak werapamil.

Wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Ostrożnie:

Blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, dławica Prinzmetala, przewlekła obturacyjna choroba płuc (rozedma płuc, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli, astma oskrzelowa), cukrzyca, ciężka niewydolność nerek.

Ciąża i laktacja:

Ciąża

Podobnie jak większość leków, Betaloc® nie powinien być przepisywany kobietom w ciąży i karmiącym piersią, chyba że spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. b-adrenolityki zmniejszają łożyskowy przepływ krwi, co może prowadzić do wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu, wewnątrzmacicznej śmierci płodu, samoistnego poronienia i przedwczesnego porodu. W przypadku stosowania leku Betaloc® w okresie ciąży zaleca się prowadzenie odpowiedniego monitorowania stanu pacjentki i płodu. Podobnie jak inne leki przeciwnadciśnieniowe, beta-adrenolityki mogą powodować działania niepożądane, takie jak bradykardia u płodu, noworodków i dzieci karmionych piersią, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przepisując beta-blokery w ostatnim trymestrze ciąży i bezpośrednio przed porodem.

Okres karmienia piersią

Ilość metoprololu przenikającego do mleka matki i działanie blokujące receptory β-adrenergiczne u dziecka karmionego piersią (kiedy matka przyjmuje metoprolol w dawkach terapeutycznych) są nieistotne.

Sposób użycia i dawkowanie

Częstoskurcz nadkomorowy

Rozpocząć podawanie od 5 mg (5 ml) Betaloc® z szybkością 1-2 mg/min. Podawanie można powtarzać w odstępach 5-minutowych, aż do uzyskania efektu terapeutycznego. Zazwyczaj całkowita dawka wynosi 10-15 mg (10-15 ml). Zalecana maksymalna dawka do podawania dożylnego wynosi 20 mg (20 ml).

Zapobieganie i leczenie niedokrwienia mięśnia sercowego, tachykardii i bólu podczas zawału mięśnia sercowego lub podejrzenia zawału mięśnia sercowego

Dożylnie 5 mg (5 ml) leku. Podawanie można powtarzać w odstępach 2-minutowych, maksymalna dawka wynosi 15 mg (15 ml). 15 minut po przepisaniu ostatniego wstrzyknięcia
metoprolol do podawania doustnego w dawce 50 mg (Betaloc®) co 6 godzin przez 48 godzin.

Niewydolność nerek

Nie ma konieczności dostosowywania dawek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Dysfunkcja wątroby

Zwykle ze względu na niski stopień wiązania z białkami osocza nie jest wymagana modyfikacja dawki. Jednakże w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby (u pacjentów z zespoleniem portokawalnym) może być konieczne zmniejszenie dawki.

Starszy wiek

Nie ma konieczności dostosowywania dawek u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci

Doświadczenie w stosowaniu leku Betaloc® u dzieci jest ograniczone.

Efekt uboczny

Betaloc® jest dobrze tolerowany przez pacjentów, a działania niepożądane są w większości łagodne i odwracalne.

W wyniku badań klinicznych lub podczas stosowania leku Betaloc® (
winian metoprololu) w praktyce klinicznej opisano następujące działania niepożądane. W wielu przypadkach nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego z leczeniem Betaloc®.

Do oceny częstości występowania zastosowano następujące kryteria: bardzo często (>10%), często (1-9,9%), rzadko (0,1-0,9%), rzadko (0,01-0,09%) i bardzo rzadko (<0,01 %).

Z układu sercowo-naczyniowego

Często: bradykardia, zaburzenia postawy (bardzo rzadko towarzyszące omdlenia), uczucie zimnych kończyn, kołatanie serca.

Niezbyt często: przejściowe nasilenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, obrzęk, ból w okolicy serca.

Rzadko: inne zaburzenia przewodzenia, arytmie.

Bardzo rzadko: zgorzel u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego w przeszłości.

Z centralnego układu nerwowego

Bardzo często: zwiększone zmęczenie.

Często: zawroty głowy, ból głowy.

Niezbyt często: parestezje, drgawki, zaostrzenie depresji, zmniejszenie koncentracji, senność lub bezsenność, koszmary senne.

Rzadko: zwiększona pobudliwość, niepokój.

Bardzo rzadko: amnezja/upośledzenie pamięci, depresja, omamy.

Z układu trawiennego

Często: nudności, ból brzucha, biegunka, zaparcia.

Niezbyt często: wymioty.

Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia czynności wątroby.

Bardzo rzadko: zapalenie wątroby.

Ze skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często: wysypka (w postaci pokrzywki), wzmożona potliwość.

Rzadko: łysienie.

Bardzo rzadko: nadwrażliwość na światło, zaostrzenie łuszczycy.

Z układu oddechowego

Często: duszność podczas wysiłku.

Niezbyt często: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową.

Rzadko: nieżyt nosa.

Od zmysłów

Rzadko: zaburzenia widzenia, suchość i (lub) podrażnienie oczu, zapalenie spojówek.

Bardzo rzadko: dzwonienie w uszach, zaburzenia smaku.

Metabolizm

Niezbyt często: zwiększenie masy ciała.

Z układu mięśniowo-szkieletowego

Bardzo rzadko: bóle stawów.

Od strony krwi

Bardzo rzadko: małopłytkowość.

Inni

Rzadko: impotencja/zaburzenia seksualne.

Przedawkować:

Objawy

W przypadku przedawkowania może wystąpić znaczny spadek ciśnienia krwi, ostra niewydolność serca, bradykardia, bradyarytmia, zaburzenia przewodzenia wewnątrzsercowego i skurcz oskrzeli.

Leczenie

Leczenie powinno być prowadzone w placówce medycznej posiadającej sprzęt i warunki umożliwiające podtrzymywanie życia i monitorowanie stanu pacjenta.

W przypadku bradykardii i zaburzeń przewodzenia stosować
agoniści atropiny i adrenergii, jeśli to konieczne, instalowany jest sztuczny rozrusznik serca.

Przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi, ostrej niewydolności serca i wstrząsie należy przeprowadzić terapię mającą na celu zwiększenie objętości krążącego osocza krwi; stosować
glukagon we wstrzyknięciu (następnie w razie potrzeby podać
glukagon w postaci wlewu dożylnego); dożylnie podawać agonistów receptorów adrenergicznych (np
dobutamina) razem z agonistami beta1-adrenergicznymi w przypadku objawów rozszerzenia naczyń. Możliwe jest także dożylne podanie leków zawierających jony wapnia.

Aby złagodzić skurcz oskrzeli, należy zastosować leki rozszerzające oskrzela.

Interakcja

Należy unikać jednoczesnego podawania leku Begalok z następującymi lekami:

Pochodne kwasu barbiturowego: Barbiturany (badanie przeprowadzone z fenobarbitalem) nieznacznie zwiększają metabolizm metoprololu w wyniku indukcji enzymów.

Propafenon: Po przepisaniu propafenonu czterem pacjentom leczonym metoprololem zaobserwowano 2-5-krotne zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu, natomiast u dwóch pacjentów wystąpiły objawy niepożądane charakterystyczne dla metoprololu. Interakcję tę potwierdzono w badaniu z udziałem 8 ochotników. Interakcja jest prawdopodobnie spowodowana hamowaniem przez propafenon, podobnie jak chinidyna, metabolizmu metoprololu za pośrednictwem układu cytochromu P4502D6. Biorąc pod uwagę fakt, że
propafenon ma właściwości beta-blokera, łączne podawanie metoprololu i propafenonu nie wydaje się właściwe.

Werapamil: połączenie beta-blokerów (atenololu, propranololu i pindololu) z werapamilem może powodować bradykardię i prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi.
Werapamil i beta-blokery wykazują uzupełniający się hamujący wpływ na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego.

Połączenie Betaloc® z następującymi lekami może wymagać dostosowania dawki:

Leki przeciwarytmiczne klasy I: Leki przeciwarytmiczne klasy I i β-blokery mogą powodować addytywne ujemne działanie inotropowe, co może prowadzić do poważnych hemodynamicznych skutków ubocznych u pacjentów z upośledzoną funkcją lewej komory. Tego połączenia należy również unikać u pacjentów z zespołem chorej zatoki i zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Interakcję opisano na przykładzie dyzopiramidu.

Amiodaron: Jednoczesne stosowanie amiodaronu i metoprololu może prowadzić do ciężkiej bradykardii zatokowej. Biorąc pod uwagę wyjątkowo długi okres półtrwania amiodaronu (50 dni), możliwość wystąpienia interakcji należy rozważyć długo po zaprzestaniu stosowania amiodaronu.

Diltiazem: Diltiazem i beta-blokery wzajemnie wzmacniają hamujący wpływ na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego. Podczas skojarzenia metoprololu z diltiazemem obserwowano przypadki ciężkiej bradykardii.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): NLPZ osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów. Najlepiej udokumentowaną interakcję jest indometacyna. Nie zaobserwowano interakcji sulindaku. W badaniach z diklofenakiem nie zaobserwowano opisanej reakcji.

Difenhydramina:
Difenhydramina zmniejsza klirens metoprololu do a-hydroksymetoprololu 2,5 razy. Jednocześnie obserwuje się nasilenie działania metoprololu.

Epinefryna (adrenalina): Zgłoszono dziesięć przypadków ciężkiego nadciśnienia tętniczego i bradykardii u pacjentów przyjmujących nieselektywne beta-adrenolityki (w tym:
pindolol i
propranolol) i otrzymywanie
epinefryna (adrenalina). Interakcję zaobserwowano także w grupie zdrowych ochotników. Zakłada się, że podobne reakcje można zaobserwować podczas stosowania epinefryny razem ze środkami miejscowo znieczulającymi, jeśli przypadkowo przedostanie się ona do łożyska naczyniowego. Zakłada się, że ryzyko to jest znacznie mniejsze w przypadku stosowania kardioselektywnych beta-blokerów.

Fenylopropanolamina:
Fenylopropanolamina (norefedryna) w jednorazowej dawce 50 mg może powodować u zdrowych ochotników wzrost rozkurczowego ciśnienia krwi do wartości patologicznych.
Propranolol zapobiega głównie wzrostowi ciśnienia krwi wywołanemu fenylopropanoloaminą. Jednakże beta-adrenolityki mogą powodować paradoksalne reakcje nadciśnieniowe u pacjentów otrzymujących duże dawki fenylopropanolaminy. Zgłoszono kilka przypadków przełomu nadciśnieniowego podczas stosowania fenylopropanolaminy.

Chinidyna:
Chinidyna hamuje metabolizm metoprololu u szczególnej grupy pacjentów z szybką hydroksylacją (w Szwecji około 90% populacji), powodując głównie znaczny wzrost stężenia metoprololu w osoczu i zwiększoną beta-blokadę. Uważa się, że taka interakcja jest charakterystyczna także dla innych beta-blokerów, w których metabolizm zaangażowany jest cytochrom P4502D6.

Klonidyna: Reakcje nadciśnieniowe podczas nagłego odstawienia klonidyny mogą ulec zaostrzeniu w wyniku jednoczesnego podawania beta-adrenolityków. W przypadku jednoczesnego stosowania, w przypadku odstawienia klonidyny, odstawienie beta-blokerów należy rozpocząć na kilka dni przed odstawieniem klonidyny.

Ryfampicyna:
Ryfampicyna może zwiększać metabolizm metoprololu, zmniejszając stężenie metoprololu w osoczu.

Stężenie metoprololu w osoczu krwi może się zwiększyć w przypadku jednoczesnego stosowania cymetydyny, hydralazyny, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, takich jak
paroksetyna,
fluoksetyna i
sertralina.

Pacjenci przyjmujący w tym samym czasie
Należy ściśle monitorować stosowanie metoprololu i innych β-blokerów (kropli do oczu) lub inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO).

Wziewne środki znieczulające podczas przyjmowania beta-blokerów nasilają działanie kardiodepresyjne.

Podczas przyjmowania beta-blokerów pacjenci otrzymujący doustne leki hipoglikemizujące mogą wymagać dostosowania dawki tych ostatnich.

Glikozydy nasercowe stosowane razem z beta-blokerami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.

Specjalne instrukcje:

Pacjentom przyjmującym beta-adrenolityki nie należy podawać dożylnie antagonistów kanału wapniowego, takich jak werapamil.

Pacjentom z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc należy przepisać jednoczesne leczenie agonistami receptorów b2-adrenergicznych. W razie potrzeby należy zwiększyć dawkę agonisty receptorów b2-adrenergicznych.

W przypadku stosowania b-adrenolityków ryzyko ich wpływu na gospodarkę węglowodanową czy możliwość maskowania objawów hipoglikemii jest znacznie mniejsze niż w przypadku stosowania nieselektywnych b-adrenolityków.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w fazie dekompensacji konieczne jest osiągnięcie stanu kompensacji zarówno przed, jak i w trakcie leczenia lekiem.

Nieselektywne b-adrenolityki nie są zalecane u pacjentów z dławicą Prinzmetala.

Bardzo rzadko u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego może wystąpić pogorszenie (możliwym następstwem jest blok przedsionkowo-komorowy). Jeśli w trakcie leczenia rozwinie się bradykardia, należy zmniejszyć dawkę leku Betaloc®.

Metoprolol może nasilać zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych, głównie z powodu obniżenia ciśnienia krwi.

Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, kwasicą metaboliczną oraz stosującym jednocześnie z glikozydami nasercowymi.

U pacjentów przyjmujących beta-blokery wstrząs anafilaktyczny występuje w cięższej postaci.

Pacjentom z guzem chromochłonnym należy jednocześnie przepisywać alfa-blokery z lekiem Betaloc®.

W przypadku operacji należy poinformować chirurga/anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje beta-bloker. Nie zaleca się przerywania leczenia beta-blokerami przed operacją. U pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych należy unikać stosowania dużych dawek metoprololu bez wcześniejszego zwiększania dawki podczas zabiegów chirurgicznych (z wyjątkiem kardiochirurgii), ze względu na ryzyko wystąpienia bradykardii, niedociśnienia tętniczego i udaru mózgu, w tym zgonu. .

Jeśli skurczowe ciśnienie krwi jest niższe niż 100 mm Hg. Art. Betaloc® należy podawać dożylnie tylko wtedy, gdy zostaną podjęte szczególne środki ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia wyraźniejszego spadku ciśnienia krwi (na przykład u pacjentów z arytmią).

Podczas leczenia pacjentów z zawałem mięśnia sercowego lub jego podejrzeniem należy ocenić podstawowe parametry hemodynamiczne po każdym podaniu leku w dawce 5 mg (patrz punkt „Sposób podawania i dawkowanie”).

Nie należy przepisywać dawki powtarzanej - drugą lub trzecią dawkę, jeśli częstość akcji serca jest mniejsza niż 40 uderzeń/min, odstęp PQ jest większy niż 0,26 sekundy. i skurczowe ciśnienie krwi mniejsze niż 90 mm Hg. Art., a także ze zwiększoną dusznością lub pojawieniem się zimnego potu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów:

Nie badano wpływu leku Betaloc® podawanego dożylnie na zdolność prowadzenia pojazdów i inne mechanizmy.

Formularz wydania:

Roztwór do podawania dożylnego, 1 mg/ml.

Pakiet:

5 ml w ampułkach wykonanych z bezbarwnego szkła borokrzemianowego z nacięciem. 5 ampułek w plastikowym pojemniku w kartonowym pudełku z instrukcją użycia.

Na ampułce nad nacięciem znajduje się kolorowa kropka naniesiona farbą; Nad kropką znajdują się dwa kolorowe pierścienie.

Warunki przechowywania:

W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze poniżej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed:

Nie stosować po upływie terminu ważności.

Warunki wydawania z aptek:

Posiadacz dowodu rejestracyjnego:

W tym artykule możesz zapoznać się z instrukcją użycia leku Betalok. Przedstawiono opinie osób odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania leku Betalok w ich praktyce. Uprzejmie prosimy o aktywne dodawanie opinii o leku: czy lek pomógł, czy nie pomógł pozbyć się choroby, jakie zaobserwowano powikłania i skutki uboczne, być może nie podane przez producenta w adnotacji. Analogi Betalok w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu zaburzeń rytmu serca (arytmii) u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji. Interakcja leku z alkoholem.

Betalok- beta1-bloker, który blokuje receptory beta1 w dawkach znacznie mniejszych niż dawki wymagane do zablokowania receptorów beta2. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę i nie wykazuje częściowego działania agonistycznego. Metoprolol zmniejsza lub hamuje agonistyczne działanie katecholamin uwalnianych podczas stresu nerwowego i fizycznego na czynność serca. Oznacza to, że metoprolol ma zdolność zapobiegania wzrostowi częstości akcji serca, pojemności minutowej serca i zwiększonej kurczliwości serca, a także wzrostowi ciśnienia krwi spowodowanemu gwałtownym uwolnieniem katecholamin.

Pacjentom z objawami obturacyjnej choroby płuc, jeśli to konieczne, można przepisać metoprolol w skojarzeniu z agonistami beta2. Stosowany razem z agonistami beta2-adrenergicznymi, Betaloc w dawkach terapeutycznych wywiera mniejszy wpływ na rozszerzenie oskrzeli wywołane przez agonistów beta2-adrenergicznych niż nieselektywne beta-adrenolityki. Metoprolol w mniejszym stopniu niż nieselektywne beta-blokery wpływa na produkcję insuliny i metabolizm węglowodanów. Wpływ Betalocu na odpowiedź układu sercowo-naczyniowego w stanach hipoglikemii jest znacznie mniej wyraźny w porównaniu z nieselektywnymi beta-blokerami.

Badania kliniczne wykazały, że Betaloc może powodować nieznaczny wzrost poziomu trójglicerydów i zmniejszenie stężenia wolnych kwasów tłuszczowych we krwi. W niektórych przypadkach odnotowano nieznaczny spadek frakcji lipoprotein o dużej gęstości (HDL), który jest mniej wyraźny niż w przypadku stosowania nieselektywnych P-blokerów. Jednakże jedno badanie kliniczne wykazało znaczne zmniejszenie stężenia całkowitego cholesterolu w surowicy podczas leczenia metoprololem przez kilka lat.

Jakość życia nie ulega pogorszeniu ani poprawie w trakcie leczenia lekiem Betaloc. U pacjentów po zawale mięśnia sercowego zaobserwowano poprawę jakości życia w trakcie leczenia lekiem Betaloc.

Mieszanina

Winian metoprololu + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym Betaloc wchłania się prawie całkowicie. Przy przyjmowaniu leku w dawkach terapeutycznych stężenie leku w osoczu krwi zależy liniowo od przyjętej dawki.

Po doustnym podaniu pierwszej dawki metoprololu w krążeniu ogólnoustrojowym osiąga się około 50% dawki. Przy wielokrotnych dawkach stopień ogólnoustrojowej biodostępności wzrasta do 70%. Przyjmowanie leku z posiłkiem może zwiększyć ogólnoustrojową biodostępność o 30-40%. Wiązanie z białkami osocza krwi jest niskie, około 5-10%.

Metoprolol podlega metabolizmowi oksydacyjnemu w wątrobie, tworząc 3 główne metabolity, z których żaden nie ma klinicznie istotnego działania beta-adrenolitycznego.

Około 5% przyjętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, w niektórych przypadkach liczba ta może osiągnąć 30%.

Wskazania

• nadciśnienie tętnicze: obniżenie ciśnienia krwi i zmniejszenie ryzyka śmierci sercowo-naczyniowej i wieńcowej (w tym nagłej śmierci);
• dusznica bolesna;
• zaburzenia rytmu serca, w tym częstoskurcz nadkomorowy;
• w złożonej terapii po zawale mięśnia sercowego;
• zaburzenia czynnościowe czynności serca z towarzyszącą tachykardią;
• zapobieganie atakom migreny;
• nadczynność tarczycy (terapia kompleksowa);
• częstoskurcz nadkomorowy (do wstrzykiwań).

Formularze zwolnień

Tabletki 100 mg.

Roztwór do podawania dożylnego (zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań).

Tabletki powlekane o powolnym uwalnianiu 25 mg, 50 mg i 100 mg (Betaloc ZOK).

Instrukcja stosowania i schemat dawkowania

Pigułki

Tabletki można przyjmować z jedzeniem lub na pusty żołądek.

Nadciśnienie tętnicze

100-200 mg Betaloc raz rano lub w dwóch dawkach; rano i wieczorem. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć lub dodać inny lek przeciwnadciśnieniowy.

Długotrwała terapia przeciwnadciśnieniowa w dawce 100-200 mg Betaloc na dobę może zmniejszyć ogólną śmiertelność, w tym nagłą śmierć, a także częstość występowania udarów mózgu i zaburzeń krążenia wieńcowego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Angina pectoris

100-200 mg dziennie w dwóch dawkach; rano i wieczorem. W razie potrzeby do terapii można dodać inny lek przeciwdławicowy.

Zaburzenia rytmu serca

100-200 mg dziennie w dwóch dawkach; rano i wieczorem. W razie potrzeby do terapii można dodać inny lek antyarytmiczny.

Leczenie podtrzymujące po zawale mięśnia sercowego.

Dawka podtrzymująca wynosi 200 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych; rano i wieczorem. Przepisywanie leku Betaloc w dawce 200 mg na dobę może zmniejszyć śmiertelność u pacjentów po zawale mięśnia sercowego i zmniejszyć ryzyko wystąpienia nawrotu zawału mięśnia sercowego (w tym u pacjentów z cukrzycą).

Czynnościowe zaburzenia serca z towarzyszącą tachykardią

100 mg leku Betaloc raz dziennie, zaleca się przyjmowanie tabletki rano. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć.

Zapobieganie atakom migreny

100-200 mg dziennie w dwóch dawkach; rano i wieczorem.

Nadczynność tarczycy

150-200 mg dziennie w 3-4 dawkach.

Ampułki

Częstoskurcz nadkomorowy.

Rozpocząć podawanie od 5 mg (5 ml) leku Betaloc z szybkością 1-2 mg/min. Podawanie można powtarzać w odstępach 5-minutowych, aż do uzyskania efektu terapeutycznego. Zazwyczaj całkowita dawka wynosi 10-15 mg (10-15 ml). Zalecana maksymalna dawka do podawania dożylnego wynosi 20 mg (20 ml).

Zapobieganie i leczenie niedokrwienia mięśnia sercowego, tachykardii i bólu podczas zawału mięśnia sercowego lub jego podejrzenia.

Dożylnie 5 mg (5 ml) leku. Podawanie można powtarzać w odstępach 2-minutowych, maksymalna dawka wynosi 15 mg (15 ml). 15 minut po ostatnim wstrzyknięciu metoprolol jest przepisywany doustnie w dawce 50 mg (Betaloc) co 6 godzin przez 48 godzin.

Betalok ZOK

Wybierając dawkę, należy unikać rozwoju bradykardii.

W przypadku nadciśnienia tętniczego dawka wynosi 50–100 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę lub można zastosować Betaloc ZOK w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (najlepiej lekiem moczopędnym i pochodną dihydropirydyny będącą blokerem kanału wapniowego).

W przypadku dławicy piersiowej dawka wynosi 100-200 mg raz na dobę. W razie potrzeby Betaloc ZOK można stosować w połączeniu z innym lekiem przeciwdławicowym.

W przypadku stabilnej objawowej przewlekłej niewydolności serca z upośledzoną funkcją skurczową lewej komory Betaloc ZOK można przepisać pacjentom, u których w ciągu ostatnich 6 tygodni nie wystąpiły epizody zaostrzeń i nie nastąpiły zmiany w głównym leczeniu w ciągu ostatnich 2 tygodni. Leczenie niewydolności serca beta-blokerami może czasami prowadzić do przejściowego pogorszenia obrazu objawowego. W niektórych przypadkach możliwa jest kontynuacja terapii lub zmniejszenie dawki, a w niektórych przypadkach konieczne może być odstawienie leku.

W przypadku stabilnej przewlekłej niewydolności serca 2. klasy czynnościowej zalecana dawka początkowa przez pierwsze 2 tygodnie wynosi 25 mg raz na dobę. Po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 50 mg 1 raz dziennie, a następnie podwajać co 2 tygodnie. Dawka podtrzymująca w leczeniu długotrwałym wynosi 200 mg raz na dobę.

W przypadku stabilnej przewlekłej niewydolności serca 3. i 4. klasy czynnościowej zalecana dawka początkowa przez pierwsze 2 tygodnie wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę dobiera się indywidualnie. W okresie zwiększania dawki należy monitorować pacjenta, ponieważ U niektórych pacjentów objawy niewydolności serca mogą się nasilić. Po 1-2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 25 mg 1 raz dziennie, następnie po kolejnych 2 tygodniach - do 50 mg 1 raz dziennie. W przypadku dobrej tolerancji dawkę można podwajać co 2 tygodnie, aż do osiągnięcia dawki maksymalnej wynoszącej 200 mg raz na dobę.

W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego i (lub) bradykardii może być konieczne zmniejszenie dawki leku Betaloc ZOK lub jednoczesnego leczenia. Niedociśnienie tętnicze na początku leczenia nie musi oznaczać, że dana dawka leku Betaloc ZOK nie będzie tolerowana w dalszym, długotrwałym leczeniu. Nie należy jednak zwiększać dawek do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. Konieczne może być także monitorowanie czynności nerek.

W przypadku zaburzeń rytmu serca lek jest przepisywany w dawce 100-200 mg raz na dobę.

W leczeniu podtrzymującym po zawale mięśnia sercowego lek jest przepisywany w dawce 200 mg raz dziennie.

W przypadku czynnościowych zaburzeń serca, którym towarzyszy tachykardia, dawka wynosi 100 mg raz na dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 200 mg na dobę.

Aby zapobiec atakom migreny, przepisuje się dawkę 100-200 mg raz dziennie.

Betaloc ZOK przeznaczony jest do codziennego stosowania raz dziennie (najlepiej rano). Tabletki Betaloc ZOK należy połykać, popijając płynem. Tabletki można podzielić na pół, ale nie należy ich żuć ani kruszyć. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także u pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowywania dawki leku.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki leku zwykle nie jest wymagane ze względu na niski stopień wiązania metoprololu z białkami osocza. Jednakże w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby (u pacjentów z ciężką marskością wątroby lub zespoleniem portokawalnym) może być konieczne zmniejszenie dawki.

Efekt uboczny

• bradykardia;
• zaburzenia postawy (bardzo rzadko towarzyszące omdlenia);
• zimne kończyny;
• bicie serca;
• przejściowe nasilenie objawów niewydolności serca;
• blok AV I stopnia;
• wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego;
• inne zaburzenia przewodzenia serca;
• arytmie;
• zgorzel u pacjentów, u których w przeszłości występowały ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego;
• zwiększone zmęczenie;
• zawroty głowy;
• ból głowy;
• zwiększona pobudliwość nerwowa;
• Lęk;
• impotencja/zaburzenia seksualne;
• parestezje;
• drgawki;
• depresja;
• osłabienie uwagi;
• senność lub bezsenność;
• koszmary;
• amnezja/upośledzenie pamięci;
• depresja;
• halucynacje;
• nudności wymioty;
• ból brzucha;
• biegunka;
• zaparcie;
• suchość w ustach;
• dysfunkcja wątroby;
• wysypka (w postaci pokrzywki);
• zwiększone pocenie się;
• wypadanie włosów;
• światłoczułość;
• zaostrzenie łuszczycy;
• duszność podczas wysiłku fizycznego;
• skurcz oskrzeli;
• katar;
• niedowidzenie;
• suchość i/lub podrażnienie oczu;
• zapalenie spojówek;
• szum w uszach;
• zaburzenia smaku;
• ból stawów;
• przybranie na wadze;
• małopłytkowość.

Przeciwwskazania

• blok przedsionkowo-komorowy 2 i 3 stopnie;
• niewydolność serca w fazie dekompensacji;
• pacjenci otrzymujący długotrwałą lub przerywaną terapię lekami inotropowymi działającymi na receptory beta-adrenergiczne;
• klinicznie istotna bradykardia zatokowa;
• zespół chorej zatoki;
• wstrząs kardiogenny;
• ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego;
• niedociśnienie tętnicze;
• Betaloc jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, z częstością akcji serca mniejszą niż 45 uderzeń na minutę, odstępem PQ dłuższym niż 0,24 sekundy lub skurczowym ciśnieniem krwi mniejszym niż 100 mmHg;
• w przypadku poważnych chorób naczyń obwodowych z zagrożeniem gangreną;
• U pacjentów otrzymujących beta-adrenolityki przeciwwskazane jest dożylne podawanie wolnych blokerów kanału wapniowego, takich jak werapamil;
• wiek poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
• znana nadwrażliwość na metoprolol i jego składniki lub na inne beta-adrenolityki.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Podobnie jak większość leków, leku Betaloc nie należy przepisywać kobietom w ciąży i karmiącym piersią, chyba że spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu i (lub) dziecka. Podobnie jak inne leki przeciwnadciśnieniowe, beta-blokery mogą powodować działania niepożądane, takie jak bradykardia, u płodu, noworodków i dzieci karmionych piersią.

Ilość metoprololu przenikającego do mleka matki i działanie beta-adrenolityczne u dziecka karmionego piersią (kiedy matka przyjmuje metoprolol w dawkach terapeutycznych) są znikome.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 18 roku życia.

Specjalne instrukcje

Pacjenci przyjmujący beta-adrenolityki nie powinni otrzymywać dożylnych antagonistów kanału wapniowego, takich jak werapamil. Nie zaleca się przepisywania beta-blokerów pacjentom cierpiącym na obturacyjną chorobę płuc. W przypadku złej tolerancji innych leków przeciwnadciśnieniowych lub ich nieskuteczności można przepisać metoprolol, ponieważ jest to lek selektywny. Konieczne jest przepisanie minimalnej skutecznej dawki; w razie potrzeby można przepisać beta2-agonistę.

W przypadku stosowania beta-blokerów ryzyko ich wpływu na metabolizm węglowodanów czy możliwość maskowania objawów hipoglikemii jest znacznie mniejsze niż w przypadku stosowania nieselektywnych beta-blokerów.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w fazie dekompensacji konieczne jest osiągnięcie stanu kompensacji zarówno przed, jak i w trakcie leczenia lekiem.

Nieselektywne beta-adrenolityki nie są zalecane u pacjentów cierpiących na dławicę Prinzmetala.

Bardzo rzadko u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia AV może wystąpić pogorszenie (możliwym skutkiem jest blok AV). Jeżeli w trakcie leczenia rozwinie się bradykardia, należy zmniejszyć dawkę leku Betaloc lub stopniowo odstawiać lek.

Metoprolol może nasilać objawy zaburzeń krążenia obwodowego, głównie w wyniku obniżenia ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, kwasicą metaboliczną oraz stosującym jednocześnie z glikozydami nasercowymi. Pacjentom cierpiącym na guza chromochłonnego należy przepisywać alfa-bloker równolegle z lekiem Betaloc.

U pacjentów z marskością wątroby zwiększa się biodostępność metoprololu. W przypadku operacji należy poinformować anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje beta-bloker.

Należy unikać nagłego odstawiania leku. Jeżeli konieczne jest odstawienie leku, odstawienie leku należy prowadzić stopniowo. U większości pacjentów lek można odstawić w ciągu 14 dni. Dawkę leku zmniejsza się stopniowo, w kilku dawkach, aż do osiągnięcia dawki końcowej wynoszącej 25 mg raz na dobę. Podczas odstawiania leku pacjenci z chorobą niedokrwienną serca powinni być pod ścisłą obserwacją lekarza. U pacjentów przyjmujących beta-blokery wstrząs anafilaktyczny występuje w cięższej postaci.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Podczas stosowania leku możliwe są epizody zawrotów głowy lub ogólnego osłabienia, dlatego należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Interakcje leków

Należy unikać jednoczesnego podawania Betaloc z następującymi lekami:

Pochodne kwasu barbiturowego: barbiturany (badanie przeprowadzone z fenobarbitalem) nieznacznie zwiększają metabolizm metoprololu w wyniku indukcji enzymów.

Propafenon: Po przepisaniu propafenonu czterem pacjentom leczonym metoprololem zaobserwowano 2-5-krotne zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu, natomiast u dwóch pacjentów wystąpiły działania niepożądane charakterystyczne dla metoprololu. Interakcję tę potwierdzono w badaniu z udziałem 8 ochotników. Interakcja jest prawdopodobnie spowodowana hamowaniem przez propafenon, podobnie jak chinidyna, metabolizmu metoprololu za pośrednictwem układu cytochromu P4502D6. Biorąc pod uwagę fakt, że propafenon ma właściwości beta-adrenolityczne, jednoczesne podawanie metoprololu i propafenonu nie wydaje się właściwe.

Werapamil: Połączenie beta-blokerów (atenololu, propranololu i pindololu) z werapamilem może powodować bradykardię i prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi. Werapamil i beta-blokery wykazują uzupełniający się hamujący wpływ na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego.

Połączenie Betaloc z następującymi lekami może wymagać dostosowania dawki:

Leki przeciwarytmiczne klasy 1: Leki przeciwarytmiczne klasy 1 i beta-adrenolityki mogą powodować addytywne ujemne działanie inotropowe, co może skutkować poważnymi hemodynamicznymi działaniami niepożądanymi u pacjentów z upośledzoną funkcją lewej komory. Tego połączenia należy również unikać u pacjentów z zespołem chorej zatoki i zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Interakcję opisano na przykładzie dyzopiramidu.

Amiodaron: Jednoczesne stosowanie amiodaronu i metoprololu może powodować ciężką bradykardię zatokową. Biorąc pod uwagę wyjątkowo długi okres półtrwania amiodaronu (50 dni), możliwość wystąpienia interakcji należy rozważyć długo po zaprzestaniu stosowania amiodaronu.

Diltiazem: Diltiazem i beta-blokery wzajemnie wzmacniają działanie hamujące na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego. Podczas skojarzenia metoprololu z diltiazemem obserwowano przypadki ciężkiej bradykardii.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): NLPZ zmniejszają przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów. Najlepiej udokumentowaną interakcję jest indometacyna. Nie zaobserwowano interakcji sulindaku. W badaniach z diklofenakiem nie zaobserwowano opisanej reakcji.

Difenhydramina: Difenhydramina zmniejsza klirens metoprololu do alfa-hydroksymetoprololu 2,5 razy. Jednocześnie obserwuje się nasilenie działania metoprololu.

Epinefryna (adrenalina): Zgłoszono dziesięć przypadków ciężkiego nadciśnienia i bradykardii u pacjentów przyjmujących nieselektywne beta-adrenolityki (w tym pindolol i propranolol) i epinefrynę (adrenalinę). Interakcję zaobserwowano także w grupie zdrowych ochotników. Zakłada się, że podobne reakcje można zaobserwować podczas stosowania epinefryny razem ze środkami miejscowo znieczulającymi, jeśli przypadkowo przedostanie się ona do łożyska naczyniowego. Zakłada się, że ryzyko to jest znacznie mniejsze w przypadku stosowania kardioselektywnych beta-blokerów.

Fenylopropanolamina: Fenylopropanolamina (norefedryna) w jednorazowej dawce 50 mg może powodować u zdrowych ochotników wzrost rozkurczowego ciśnienia krwi do wartości patologicznych. Propranolol zapobiega głównie wzrostowi ciśnienia krwi wywołanemu fenylopropanoloaminą. Jednakże beta-adrenolityki mogą powodować paradoksalne reakcje nadciśnieniowe u pacjentów otrzymujących duże dawki fenylopropanolaminy. Zgłoszono kilka przypadków przełomu nadciśnieniowego podczas stosowania fenylopropanolaminy.

Chinidyna: Chinidyna hamuje metabolizm metoprololu u szczególnej grupy pacjentów z szybką hydroksylacją (w Szwecji około 90% populacji), powodując głównie znaczny wzrost stężenia metoprololu w osoczu i zwiększoną beta-blokadę. Uważa się, że podobna interakcja jest typowa dla innych beta-blokerów, w których metabolizm zaangażowany jest cytochrom P4502D6.

Jednoczesne stosowanie alkoholu, leków przeciwnadciśnieniowych, chinidyny lub barbituranów może pogorszyć stan pacjenta.

Klonidyna: Reakcje nadciśnieniowe po nagłym odstawieniu klonidyny mogą ulec zaostrzeniu w wyniku jednoczesnego stosowania beta-adrenolityków. W przypadku jednoczesnego stosowania klonidyny, odstawienie beta-blokerów należy rozpocząć na kilka dni przed odstawieniem klonidyny.

Ryfampicyna: Ryfampicyna może zwiększać metabolizm metoprololu, zmniejszając stężenie metoprololu w osoczu.

Stężenie metoprololu w osoczu krwi może wzrosnąć w przypadku jednoczesnego stosowania cymetydyny, hydralazyny, selektywnych inhibitorów serotoniny, takich jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina. Należy ściśle monitorować pacjentów przyjmujących jednocześnie metoprolol i inne beta-blokery (krople do oczu) lub inhibitory monoaminooksydazy (IMAO). Wziewne środki znieczulające podczas przyjmowania beta-blokerów nasilają działanie kardiodepresyjne. Podczas przyjmowania beta-blokerów pacjenci otrzymujący doustne leki hipoglikemizujące mogą wymagać dostosowania dawki tych ostatnich.

Glikozydy nasercowe stosowane razem z beta-blokerami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.

Analogi leku Betalok

Strukturalne analogi substancji czynnej:

• Betalok ZOK;
• Wazokardyna;
• korwitol 100;
• korwitol 50;
• Metozok;
• Metokarta;
• Metokor Adifarm;
• Metolol;
• Metoprolol;
• Egilok;
• Egilok opóźniony;
• Egilok S;
• Emzok.

Jeśli nie ma analogów leku dla substancji czynnej, możesz skorzystać z poniższych linków do chorób, w przypadku których pomaga odpowiedni lek i sprawdzić dostępne analogi pod kątem efektu terapeutycznego.