Poradnik medyczny Geotar. Fatalne skutki spożycia

Buprenorfina – półsyntetyczny opioid, jest silnym lekiem przeciwbólowym.

Nazwa chemiczna: Chlorowodorek 17-(cyklopropylometylo)-7,8-dihydro-7-[(1S)-2-hydroksy-3,3-dimetylobutylo-2]-6-metoksy-O-metylo-6,17-etano-17-normorfiny
Wzór chemiczny: С29H42CINO4

Synonimy i nazwy slangowe dla Buprenorfiny:

Język angielski: Anfin, Burrenal, Buprenex, Buprex, Lepetan, Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic
Rosjanie: Anfin, Norfin, Bupremen, Buprenal, Buprex, Buprenex, Lepetan, Sangesik, Temgezik, Torgesik, Unifin

Buprenorfina jest narkotycznym środkiem przeciwbólowym, pochodną tebaina (opium) alkaloid) i bliskich struktura chemiczna do morfiny. Według ich własnych właściwości farmakologiczne buprenorfina podobny do innych substancje lecznicze grupa opiatów.
Z wyglądu jest to biały krystaliczny proszek, trudno rozpuszczalny w wodzie i dobrze rozpuszczalny w alkoholu etylowym.

Wpływ buprenorfiny

Buprenorfina zaczyna działać w niecałą minutę o godz podanie dożylne i po około 15 minutach wstrzyknięciem domięśniowym. Maksymalne stężenie leku w osoczu osiąga się po 5-20 minutach.
Ponieważ buprenorfina około 30 razy silniejszy od morfiny w swoim działaniu przeciwbólowym, wówczas 0,3 mg tego leku odpowiada 10 mg morfiny.
Maksymalny przeciwbólowe działanie buprenorfiny ma dawkę 1,2-1,5 mg, ale takie dawki leku mogą prowadzić do depresji oddechowej.
Przez czas działania buprenorfiny dwukrotnie przekracza morfinę: dożylnie i wstrzyknięcie domięśniowe efekt utrzymuje się 6-8 godzin.
Ogólnie działanie leku jest podobne do działania innych leków opioidowych, takich jak morfina i metadon, ale z bardziej wyraźnym skutkiem. przeciwbólowy (łagodzący ból). i mniej wyraźne euforyk. Zalety leku dla zastosowanie medyczne zmniejszające zespół przewlekłego bólu to jego niska toksyczność, szybkość działania (nawet w przypadku podawania doustnego (tabletki podjęzykowe)) i czas działania. Ponadto lek jest znacznie mniej uzależniający. Działania niepożądane, które mogą wystąpić po podaniu pojedynczej dawki wysoka dawka narkotyk: ucisk ośrodek oddechowy bradykardia, tachykardia, niedociśnienie, zawroty głowy, ból głowy splątanie, halucynacje, nudności, wymioty, suchość w ustach, zwiększona wrażliwość na zimno, zwężenie źrenic (zwężenie źrenic).
Na jednoczesne podawanie z innymi narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, benzodiazepinami, środki uspokajające i alkohol mogą powodować depresję OUN.
Wskutek tolerancja buprenorfiny praktycznie nie rośnie, a biorąc pod uwagę jego niską toksyczność, lek wraz z metadonem jest szeroko stosowany w Zachodnia medycyna na zastępczą terapię podtrzymującą.

Szkodliwość i uzależnienie od buprenorfiny

Buprenorfina w odróżnieniu od nielegalnych narkotyków ma niską toksyczność dla wątroby, narządy wewnętrzne i ciało jako całość. Nawet z długotrwałe użytkowanie uzależnienie od tego leku występuje znacznie rzadziej niż od innych agonistów opiatów, takich jak morfina czy heroina. Wynika to z faktu, że poziom euforii i innych efektów narkotycznych buprenorfina znacznie gorszy od morfiny. W związku z tym Komitet Ekspertów Organizacja Światowa zdrowia (WHO) dotyczącego uzależnienia od narkotyków nie uwzględniła buprenorfiny w „Jednolitej konwencji ws środki odurzające ach”, ale biorąc pod uwagę skutki psychologiczne, jakie powoduje, umieścił go w „Konwencji o środkach psychotropowych” z 1971 r. (Wykaz III).
W przypadku przerwania stosowania leku po długotrwałym stosowaniu (kilka miesięcy) może wystąpić zespół odstawienny (abstynencja). Zespół ten objawia się lękiem, drażliwością, bezsennością, dreszczami na przemian z gorączką, konwulsyjne drżenie mięśni, ból brzucha, nudności i wymioty. Buprenorfina również łatwo przenika przez barierę łożyskową i może się do niej przyczyniać
rozwój wewnątrzmaciczny Dlatego nie zaleca się stosowania buprenorfiny u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Diagnoza i leczenie

Podstawowy objawy zatrucia buprenorfiną: senność, zaburzenia tętno, Bóle skurczowe w jamie brzusznej, wymioty, pocenie się, drżenie, zatrzymanie oddechu, śpiączka. W takim przypadku należy natychmiast przerwać podawanie leku, zapewnić prawidłową wentylację i krążenie, a także podać antidotum.
Najskuteczniejszym antidotum na zatrucie opiatami jest Nalokson, który podaje się dożylnie w dawce 0,4-1 mg co 2-3 minuty aż do całkowitej stabilizacji (ale nie przekraczającej dawki całkowitej 20-25 mg).
Do leczenia objawów odstawienia, które występują podczas odstawienia buprenorfina, inne leki przeciwbólowe, benzodiazepiny i leczenie objawowe. Aby uniknąć objawów odstawiennych, najlepiej zmniejszać jego dawkę stopniowo, o 50% co 2-3 dni.
Jeden z nieprzyjemnych skutków ubocznych ciągłego stosowania buprenorfina Czy chroniczne zatwardzenie. Ponadto objaw ten jest trudny do leczenia. Wyjściem z tej sytuacji jest codzienne przyjmowanie środków przeczyszczających.

Ustawodawstwo

W Rosji buprenorfina zawierał Wykaz II „Środków odurzających i substancji psychotropowych, których obrót w Federacja Rosyjska ograniczone i w odniesieniu do których ustanowiono środki kontroli zgodnie z ustawodawstwem Federacji Rosyjskiej i traktatami międzynarodowymi Federacji Rosyjskiej”

Buprenorfina

Nazwa łacińska

Buprenorfina

Nazwa chemiczna

17-(cyklopropylometylo)-alfa-(1,1-dimetyloetylo)-4,5-epoksy-18,19-dihydro-3-hydroksy-6-metoksy-alfa-metylo-6,14-etenmorfinan-7-metanol ( jako chlorowodorek)

Formuła brutto

C 29 H 41 NIE 4

Grupa farmakologiczna

Opioidowe narkotyczne leki przeciwbólowe

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

I20 Dławica piersiowa [dusznica bolesna]
R07.2 Ból w okolicy serca
R52 Ból niesklasyfikowany gdzie indziej
R52.1 Uporczywy, nieuleczalny ból
R52.2 Inny uporczywy ból

Kod CAS

52485-79-7

Charakterystyka

Biały krystaliczny proszek. Słabo rozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w alkoholu.

Farmakologia

Działanie farmakologiczne: przeciwbólowe (opioid).

Jest częściowym agonistą receptorów opioidowych podtypu mu i antagonistą receptorów kappa. W mniejszym stopniu niż morfina uzależnia i uzależnia.

Przy podaniu podjęzykowym Cmax w osoczu osiągane jest średnio po 1 godzinie, T1/2 przy podaniu domięśniowym i podjęzykowym wynosi 3-6 godzin, równomiernie rozprowadza się po tkankach, przenika do BBB. Metabolizowane w wątrobie produkty przemiany materii są wydalane z żółcią, niewielka ilość jest wydalana przez nerki.

Aplikacja

Zespół bólowy o dużym nasileniu (po interwencje chirurgiczne u chorych na nowotwory, po zawale mięśnia sercowego, kolka nerkowa, oparzenia).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, uzależnienie fizyczne.

Ograniczenia w użyciu

Układ oddechowy i wątrobowy niewydolność nerek, urazowe uszkodzenie mózgu, ciąża, karmienie piersią.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Skutki uboczne

Ból głowy, zawroty głowy, pocenie się, suchość w ustach, nudności, wymioty.

Interakcja

Wzmacnia (wzajemnie) podstawowe i skutki uboczne, a także toksyczność inhibitorów MAO i leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (środki uspokajające, leki przeciwpsychotyczne itp.).

Przedawkować

Objawia się depresją ośrodka oddechowego.

Leczenie: Podaje się nalokson i leki objawowe.

Sposób użycia i dawkowanie

IV, IM, podjęzykowo. Pojedyncza dawka dla dorosłych z podawaniem IV i IM - 0,3-0,45 mg. W razie potrzeby zastrzyki powtarza się co 6-8 godzin.

Przy podawaniu podjęzykowym - 0,2-0,4 mg w odstępie 6-8 godzin pomiędzy dawkami.

Rok ostatniej korekty

2002

Interakcje z innymi składnikami aktywnymi

Akrywastyna*
Alprazolam*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Astemizol*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Buspiron*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Haloperidol*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Hydroksyzyna*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Diazepam*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję ośrodkowego układu nerwowego; jednoczesne użycie może powodować zapaść oddechową i (lub) krążeniową.
Klorazepian dipotasu*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Difenhydramina*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Droperydol*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Zolpidem*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Izofluran*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Karbamazepina*	Karbamazepina, jako induktor CYP3A4, może przyspieszać biotransformację i zwiększać klirens.
kwetiapina*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Ketamina*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Ketokonazol*	Ketokonazol jako inhibitor CYP3A4 spowalnia biotransformację i zmniejsza klirens.
Klemastyna*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Klozapina*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
klonazepam*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Kodeina
Lorazepam*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Loratadyna*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Metoheksita*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Metoklopramid*	Wzmacnia działanie uspokajające. Buprenorfina zmniejsza pobudzenie aktywność silnika Przewód pokarmowy.
Midazolam*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Oksazepam*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Olanzapina*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Perfenazyna*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Pramipeksol*	Zwiększa działanie uspokajające; Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania.
Prometazyna*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Propofol*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Remifentanyl*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję ośrodkowego układu nerwowego; łączne użycie nie ma sensu.
Rytonawir*	Rytonawir, jako inhibitor CYP3A4, może spowalniać biotransformację i zmniejszać klirens.
Ryfampicyna*	Ryfampina, jako induktor CYP3A4, może zwiększać klirens.
Selegilina*	Łączne stosowanie jest przeciwwskazane: może wystąpić otępienie, sztywność mięśni, pobudzenie, halucynacje, nadmierna gorączka, a także niewydolność oddechowa, śpiączka, drgawki i śmierć.
Temazepam*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Terfenadyna*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Tiorydazyna*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Topiramat*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Trifluoperazyna*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Feksofenadyna*	Wzmacnia (wzajemnie) depresję centralnego układu nerwowego.
Fenytoina*	Fenytoina, jako induktor CYP3A4, może przyspieszać biotransformację i zwiększać klirens.

| Buprenorfina

Analogi

Przepis

Rp.: Tab. Buprenorphini 0,0002 nr 20

D.S. 200 mcg w odstępach 6-8 godzin.

Rp.: Sol. Buprenorfina 0,03% - 1,0

D. Nr 10 we wzmacniaczu.

S.: Podawać 300 mcg powoli domięśniowo lub dożylnie w odstępach 6-8 godzin.

efekt farmakologiczny

Środek przeciwbólowy (opioid).
Jest częściowym agonistą receptorów opioidowych podtypu mu i antagonistą receptorów kappa. W mniejszym stopniu niż morfina uzależnia i uzależnia.
Przy podaniu podjęzykowym Cmax w osoczu osiągane jest średnio po 1 godzinie, T1/2 przy podaniu domięśniowym i podjęzykowym wynosi 3-6 godzin, równomiernie rozprowadza się po tkankach, przenika do BBB. Metabolizowane w wątrobie produkty przemiany materii są wydalane z żółcią, niewielka ilość jest wydalana przez nerki.

Tryb aplikacji

Domięśniowo lub dożylnie powoli, 300 mcg w odstępach 6-8 godzin.
Podjęzykowo - 200 mcg w odstępie 6-8 godzin.

Wskazania

Umiarkowane i wyraźne zespół bólowy różnego pochodzenia.

Przeciwwskazania

Depresja ośrodka oddechowego
- ciąża, laktacja
- dzieciństwo do 12 lat
- nadwrażliwość na buprenorfinę.

Skutki uboczne

Z zewnątrz układ trawienny: nudności, wymioty, suchość w ustach.
- Ze strony centralnego układu nerwowego: ból głowy, depresja, letarg, depresja ośrodka oddechowego, spowolnienie szybkości reakcji psychicznych i motorycznych.
- Z zewnątrz układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia krwi.
- Inne: duszność, zwiększone pocenie się, wysypka na skórze.

Formularz zwolnienia

Tabletki podjęzykowe zawierające 0,0002 g (0,2 mg) chlorowodorku buprenorfiny w opakowaniach po 10, 20 lub 100 sztuk;
Roztwór do wstrzykiwań w ampułkach po 1 i 2 ml (1 ml zawiera 0,00003 g /0,3 mg/ buprenorfiny).

UWAGA!

Informacje na stronie, którą przeglądasz, mają charakter wyłącznie informacyjny i w żaden sposób nie promują samoleczenia. Zasób ten ma na celu zapewnienie pracownikom służby zdrowia dodatkowych informacji na temat niektórych leków, zwiększając w ten sposób ich poziom profesjonalizmu. Stosowanie leku „” w obowiązkowy polega na konsultacji ze specjalistą i jego zaleceniach dotyczących sposobu stosowania i dawkowania wybranego leku.

Nazwa:

Buprenorfina

Działanie farmakologiczne:

Środek przeciwbólowy (środek przeciwbólowy) akcja centralna. Mechanizm jest związany z dużym powinowactwem leku do receptorów opioidowych. Nie uciska ośrodka oddechowego. W badaniach przeprowadzonych nad długotrwałym stosowaniem leku nie stwierdzono rozwoju uzależnienia (osłabienie lub brak efektu przy długotrwałym stosowaniu). ponowne użycie narkotyk) i uzależnienie od narkotyków (bolesne uzależnienie od narkotyku).

Wskazania do stosowania:

Zespoły bólowe o słabym i średnim nasileniu różnego pochodzenia.

Sposób aplikacji:

Podawać domięśniowo lub dożylnie powoli w dawce 0,3 mg (1 ml roztworu do wstrzykiwań) co 6-8 godzin, w razie potrzeby pojedynczą dawkę można zwiększyć. Przyjmować 1-2 tabletki doustnie pod język co 6-8 godzin lub w razie potrzeby.

Zdarzenia niepożądane:

Senność, nudności, wymioty, depresja oddechowa.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na lek. Przepisywany ostrożnie w przypadku zaburzeń oddechowych, podczas przyjmowania inhibitorów MAO, a także leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy.

Forma uwalniania leku:

Tabletki podjęzykowe zawierające 0,0002 g (0,2 mg) chlorowodorku buprenorfiny w opakowaniach po 10, 20 lub 100 sztuk, roztwór do wstrzykiwań w ampułkach 1 i 2 ml (1 ml zawiera 0,00003 g /0,3 mg/ buprenorfiny).

Warunki przechowywania:

Lista A (według zasad ustalonych dla morfiny i innych środków odurzających).

Synonimy:

Norfin, Anfin, Bupremen, Buprenal, Buprex, Buprenex, Lepetan, Sangesik, Temgesik, Torgesik, Unifin.

Leki o podobnym działaniu:

Morph SR Galidin (Tilidinum) Morphilong (Morphilongum) Dipidolor (Dipidolor) Estocyna (Aesthocinum)

Drodzy lekarze!

Jeśli masz doświadczenie w przepisywaniu tego leku swoim pacjentom, podziel się wynikiem (zostaw komentarz)! Czy ten lek pomógł pacjentowi, czy podczas leczenia wystąpiły jakieś skutki uboczne? Twoje doświadczenie będzie interesujące zarówno dla Twoich współpracowników, jak i pacjentów.

Drodzy pacjenci!

Jeżeli przepisano Ci ten lek i zakończyłeś kurację, powiedz nam, czy była skuteczna (pomogła), czy wystąpiły jakieś skutki uboczne, co Ci się podobało/nie podobało. Tysiące ludzi przeszukuje Internet w poszukiwaniu recenzji różne leki. Ale tylko nieliczni je opuszczają. Jeśli osobiście nie zostawisz recenzji na ten temat, inni nie będą mieli co czytać.

Dziękuję bardzo!

Przeciwbólowy Buprenorfina działanie centralne, zakłóca międzyneuronalne przekazywanie impulsów bólowych różne poziomy OUN, zmiany emocjonalna kolorystyka ból. Zgodnie z mechanizmem działania należy do grupy agonistów/antagonistów receptorów opioidowych w mózgu (receptory μ i κ). Buprenorfina znacząco zmniejsza zapotrzebowanie na inne opioidy, a objawy odstawienia są minimalne po odstawieniu leku. Czas trwania działania przeciwbólowego jest dłuższy niż w przypadku morfiny. Buprenorfina działa mniej depresyjnie na ośrodek oddechowy niż morfina długotrwałe użytkowanie ryzyko wystąpienia uzależnienie od narkotyków znacznie mniej.

Wskazania do stosowania:
Wskazania do stosowania leku Buprenorfina są: zespoły bólowe (silne i umiarkowane nasilenie): u chorych na nowotwory, ból pooperacyjny, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, kolka nerkowa, oparzenia.

Sposób aplikacji:
Buprenorfina przyjmować podjęzykowo 0,2-0,4 mg co 6-8 godzin lub według potrzeb; IM, IV powoli - 0,3-0,6 mg co 6-8 godzin; maksymalny dzienna dawka- 1,8 mg. Pojedyncza dawka dla dzieci wynosi 0,25 mg/kg, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg.

Skutki uboczne:
Z skutki uboczne od zażywania leku Buprenorfina mogą wystąpić: nudności, wymioty, wzmożona potliwość, suchość w ustach, ból głowy, depresja, obniżone ciśnienie krwi, duszność, letarg, depresja ośrodka oddechowego, spowolnienie szybkości reakcji psychicznych i motorycznych; wysypka skórna Przedawkowanie. Objawy: nudności, wymioty, senność, ciężkie zwężenie źrenic. Leczenie: płukanie żołądka, nalokson, leki stymulujące oddychanie.

Przeciwwskazania:
Przeciwwskazania do stosowania leku Buprenorfina są: nadwrażliwość, uzależnienie od narkotyków fizyczne, depresja ośrodka oddechowego, ciąża, laktacja, dzieci (do 12 lat) Należy zachować ostrożność. Niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby i/lub nerek, obrzęk śluzowaty, niedoczynność tarczycy, niewydolność nadnerczy, depresja OUN, TBI, psychoza toksyczna, rozrost prostata, zwężenie cewka moczowa, alkoholizm, starość.

Ciąża:
Narkotyk Buprenorfina Przeciwwskazane do stosowania w czasie ciąży.

Interakcje z innymi lekami:
Buprenorfina wzmacnia efekt narkotyczne leki przeciwbólowe, fenotiazyny, leki przeciwlękowe, uspokajające, nasenne, środki znieczulające ogólne, etanol, inhibitory MAO.

Przedawkować:
Przedawkować Buprenorfina może być śmiertelne.
Objawy przedawkowania mogą obejmować skrajną senność lub osłabienie, zimną lub wilgotną skórę, spiczaste źrenice, omdlenia, wolne bicie serca, słaby puls, słaby lub powolny oddech (oddychanie może ustać).
Leczenie: Podaje się nalokson i leki objawowe.

Warunki przechowywania:
Lista A (według zasad ustalonych dla morfiny i innych środków odurzających).

Formularz wydania:
Tabletki podjęzykowe zawierające 0,0002 g (0,2 mg) chlorowodorku buprenorfiny w opakowaniach po 10, 20 lub 100 sztuk; roztwór do wstrzykiwań w ampułkach po 1 i 2 ml (1 ml zawiera 0,00003 g /0,3 mg/ buprenorfiny).

Mieszanina:
Substancją czynną leku jest chlorowodorek buprenorfiny.