Katalog leków. Stosować w starszym wieku
Formuła brutto
C12H18OGrupa farmakologiczna substancji Propofol
Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)
Kod CAS
2078-54-8Farmakologia
efekt farmakologiczny- znieczulające, uspokajające.Wywiera niespecyficzne działanie na poziomie błon lipidowych neuronów OUN. Nie ma początkowego działania stymulującego. Wybudzeniu ze znieczulenia zwykle nie towarzyszą bóle głowy, nudności i wymioty pooperacyjne. U większości pacjentów znieczulenie ogólne następuje w ciągu 30-60 sekund. Czas trwania znieczulenia w zależności od dawki i jednocześnie stosowane leki, waha się od 10 minut do 1 h. Ze znieczulenia pacjent szybko się budzi i z jasną świadomością, możliwość otwarcia oczu pojawia się już po 10 minutach.
Jest dobrze rozprowadzany i szybko eliminowany, klirens waha się od 1,6 do 3,4 l/min u osoby dorosłej o masie ciała 70 kg. T1/2 po wlewie dożylnym - od 277 do 403 minut. Kinetykę propofolu po wlewie dożylnym w bolusie można przedstawić jako model trzyczęściowy: szybka faza dystrybucja (T 1/2 - 2-4 min), faza β eliminacji (T 1/2 - 30-60 min) i faza γ eliminacji (T 1/2 - 200-300 min). W fazie γ spadek stężenia leku we krwi następuje powoli, na skutek przedłużonej redystrybucji z tkanki tłuszczowej. Wiązanie z białkami osocza - 97%. Metabolizowany głównie przez sprzęganie w wątrobie, a także poza wątrobą. Nieaktywne metabolity są wydalane głównie przez nerki (około 88%). Dobrze pokonuje bariery histohematyczne, m.in. łożysko, BBB. W małych ilościach przenika do mleka matki. Przy dotychczasowym utrzymaniu znieczulenia nie obserwowano po nim znaczącej kumulacji propofolu zabiegi chirurgiczne trwające do 5 godzin.
Zastosowanie substancji Propofol
Indukcja znieczulenia, podtrzymanie ogólne znieczulenie; sedacja pacjentów podczas wentylacji mechanicznej, chirurgicznej i procedury diagnostyczne.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, wiek dzieci: do 1 miesiąca – w celu wprowadzenia i podtrzymania znieczulenia, do 16 lat – w celu zapewnienia działanie uspokajające podczas intensywna opieka.
Ograniczenia w użyciu
Padaczka, hipowolemia, zaburzenia metabolizmu lipidów, ciężkie choroby niewyrównane układu sercowo-naczyniowego, narządy oddechowe, nerki i wątroba, niedokrwistość, u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych, ciąża, laktacja.
Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
Propofol przenika przez barierę łożyskową i może działać hamująco na płód. Przeciwwskazane w czasie ciąży, a także wysokie dawki do znieczulenia podczas porodu (z wyjątkiem przerwania ciąży).
Dane z badań przeprowadzonych u matek karmiących piersią wskazują, że niewielkie ilości propofolu przenikają do mleka matki. Uważa się, że nie stanowi to zagrożenia dla dziecka, jeśli matka zacznie karmienie piersią kilka godzin po podaniu propofolu.
Skutki uboczne substancji Propofol
Obniżone ciśnienie krwi, bradykardia (czasami ciężka), krótkotrwałe zatrzymanie oddechu, duszność; rzadko - drgawki, opistotonus, obrzęk płuc; w okresie przebudzenia - ból głowy, nudności, wymioty, gorączka pooperacyjna (rzadko); miejscowo – ból w miejscu wstrzyknięcia, rzadko – zapalenie żył i zakrzepica żył.
Interakcja
Kompatybilny z lekami do znieczulenia rdzeniowego i zewnątrzoponowego, lekami stosowanymi w premedykacji, lekami zwiotczającymi mięśnie i przeciwbólowymi.
Przedawkować
Objawy: depresja układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.
Leczenie: objawowe na tle wentylacji mechanicznej (tlenu), utrzymania hemodynamiki (podawanie płynów i leków wazopresyjnych).
Drogi podawania
Środki ostrożności dotyczące substancji Propofol
W przypadkach, w których istnieje możliwość rozwoju skutki uboczne związane z aktywacją nerwu błędnego zaleca się dożylne podanie leku antycholinergicznego przed wprowadzeniem do znieczulenia. Nie należy stosować w praktyka położnicza, ponieważ propofol przenika przez barierę łożyskową i może powodować depresję u noworodków (może być stosowany w pierwszym trymestrze podczas zabiegów aborcyjnych).
Ryzyko wystąpienia ból wzdłuż żyły można znacznie zmniejszyć w przypadku wykonywania wlewów przez żyły o dużej średnicy lub przy jednoczesnym podaniu roztworu lidokainy. Wstrzyknięcie może wykonać wyłącznie specjalnie przeszkolony personel, jeśli natychmiast zastosuje się wentylację mechaniczną, tlenoterapię, środki reanimacyjne w pełni.
Interakcje z innymi składnikami aktywnymi
Nazwy handlowe
| Nazwa | Wartość Indeksu Wyszkowskiego ® |
| 0.0103 | |
| Propofol
Analogi (generyczne, synonimy)
Propofol Kabi, Propofol Fresenius, Propofol-Lipuro, Propofol-Medargo, Diprivan, Rekofol, Proviv
Przepis
Rp.: Emulsja Propofol 20 ml.
D.t.d.n.1
S. Podawać dożylnie
efekt farmakologiczny
Wywiera niespecyficzne działanie na poziomie błon lipidowych neuronów OUN. Nie ma początkowego działania stymulującego. Wybudzeniu ze znieczulenia zwykle nie towarzyszą bóle głowy, nudności i wymioty pooperacyjne. U większości pacjentów znieczulenie ogólne następuje w ciągu 30-60 sekund. Czas trwania znieczulenia, w zależności od dawki i towarzyszących leków, waha się od 10 minut do 1 h. Ze znieczulenia pacjent budzi się szybko i z czystą świadomością, możliwość otwarcia oczu pojawia się po 10 minutach.
Jest dobrze rozprowadzany i szybko eliminowany, klirens waha się od 1,6 do 3,4 l/min u osoby dorosłej o masie ciała 70 kg. T1/2 po wlewie dożylnym - od 277 do 403 minut. Kinetykę propofolu po wlewie dożylnym w bolusie można przedstawić za pomocą trzyczęściowego modelu: faza szybkiej dystrybucji (T1/2 - 2-4 min), faza β eliminacji (T1/2 - 30-60 min) i faza γ eliminacja ( T1/2 - 200-300 min). W fazie γ spadek stężenia leku we krwi następuje powoli, na skutek przedłużonej redystrybucji z tkanki tłuszczowej. Wiązanie z białkami osocza - 97%.
Metabolizowany głównie przez sprzęganie w wątrobie, a także poza wątrobą. Nieaktywne metabolity są wydalane głównie przez nerki (około 88%). Dobrze pokonuje bariery histohematyczne m.in. łożysko, BBB. W małych ilościach przenika do mleka matki. Przy dotychczasowym utrzymywaniu znieczulenia nie obserwowano istotnej kumulacji propofolu po zabiegach chirurgicznych trwających do 5 godzin.
Tryb aplikacji
IV. Dla indukcja znieczulenia dorosłym podaje się 40 mg co 10 s (do pojawienia się objawy kliniczne znieczuleniu), dzieci powyżej 8. roku życia – 2,5 mg/kg. Aby utrzymać znieczulenie, stosuje się ciągły wlew lub powtarzane wstrzyknięcia w bolusie. Dawkę dobiera się indywidualnie, odpowiednie znieczulenie osiąga się po podaniu w dawce 4-12 mg/kg/h, u dzieci 9-15 mg/kg/h. Aby zapewnić działanie uspokajające podczas intensywnej terapii u pacjentów wentylowanych mechanicznie, podaje się go dożylnie z szybkością 0,3–4 mg/kg/h.
Wskazania
Wprowadzenie i podtrzymanie znieczulenia ogólnego u dorosłych i dzieci powyżej 1 miesiąca życia;
Sedacja pacjentów poddawanych zabiegowi sztuczna wentylacja płuca (wentylacja) u dorosłych i dzieci powyżej 16. roku życia;
Sedacja przytomnych pacjentów podczas zabiegów chirurgicznych i diagnostycznych u przytomnych dorosłych, w monoterapii lub w skojarzeniu ze znieczuleniem miejscowym.
Przeciwwskazania
nadwrażliwość na propofol lub inny lek
składniki leku;
ciąża, z wyjątkiem operacji mających na celu jej przerwanie (jeśli jest to wskazane);
wiek do 1 miesiąca;
wiek do 16 lat (jako środek stosowany
na intensywnej terapii i wentylacji mechanicznej).
Ostrożnie:
starszy wiek;
patologie serca, nerek, Układ oddechowy,
wątroba;
padaczka;
hipowolemia;
wysoki ciśnienie śródczaszkowe;
niskie ciśnienie krwi;
bradykardia;
karmienie piersią;
podczas leczenia elektrowstrząsami.
Skutki uboczne
Podczas wprowadzenia do znieczulenia możliwe są: krótkotrwały bezdech, rozwój bradykardii, spadek ciśnienia krwi.
Reakcje lokalne najczęściej objawia się zakrzepicą i zapaleniem żył.
Dość rzadko obserwowano następujące reakcje: opistotonus, drgawki, obrzęk płuc. Podczas wybudzania ze znieczulenia mogą wystąpić nudności, bóle głowy i wymioty.
W niektórych przypadkach rozwinęła się gorączka pooperacyjna.
Zgłaszano pojedyncze przypadki skurczu oskrzeli, obrzęku naczynioruchowego, rozhamowania seksualnego i rumienia.
W przypadku dawek większych niż 4 mg/kg/h zgłoszono kilka przypadków rabdomiolizy.
Formularz zwolnienia
W ampułkach po 20 ml, w opakowaniu paskowym po 5 ampułek lub w butelkach po 50 ml, w pudełku zawierającym 1 opakowanie paskowe lub 1 butelkę.
UWAGA!
Informacje na stronie, którą przeglądasz, mają charakter wyłącznie informacyjny i w żaden sposób nie promują samoleczenia. Zasób ten ma na celu zapewnienie pracownikom służby zdrowia dodatkowych informacji na temat niektórych leków, zwiększając w ten sposób ich poziom profesjonalizmu. Stosowanie leku „” w obowiązkowy polega na konsultacji ze specjalistą i jego zaleceniach dotyczących sposobu stosowania i dawkowania wybranego leku.
Propofol
Skład i forma uwalniania leku
Emulsja do podawania dożylnego biały, jednorodny, o słabym fenolowym zapachu.
Substancje pomocnicze: olej sojowy – 50 mg, trójglicerydy średniołańcuchowe – 50 mg, fosfolipidy żółtko jaja– 12 mg, glicerol – 22,5 mg, kwas oleinowy 0,4-0,8 mg, wodorotlenek sodu – q.s. (0,05-0,11 mg), woda d/i - do 1 ml.
50 ml - butelki szklane bezbarwne (1) - opakowania kartonowe.
50 ml - butelki szklane bezbarwne (10) - opakowania kartonowe.
efekt farmakologiczny
Środek na znieczulenie inne niż wziewne. Po podaniu dożylnym stan znieczulenia następuje w ciągu około 30 sekund, bez wyraźnych oznak podniecenia. Po podaniu propofol rozprowadzany jest po tkankach organizmu i ulega biotransformacji głównie w wątrobie z utworzeniem nieaktywnych koniugatów. Wystąpienie znieczulenia pod wpływem propofolu wynika najwyraźniej z niespecyficznego działania na lipidy błon neuronów OUN, w wyniku czego zostaje zakłócone funkcjonowanie kanałów jonowych, w szczególności kanałów sodowych. Ponadto wykazano, że pod wpływem propofolu nasilają się procesy GABAergiczne w mózgu. Propofol praktycznie nie ma działania przeciwbólowego. Powrót do sprawności funkcjonalnej po odstawieniu propofolu następuje szybko.
Wskazania
Do indukcji i podtrzymania znieczulenia ogólnego. Aby zapewnić działanie uspokajające podczas wentylacji mechanicznej.
Przeciwwskazania
Historia reakcji alergicznych na podanie propofolu, u dzieci poniżej 1 miesiąca życia, dzieci i młodzieży do 16 roku życia (w celu zapewnienia sedacji podczas wentylacji mechanicznej).
Dawkowanie
W przypadku znieczulenia indukcyjnego dorosłym pacjentom o średniej masie ciała podaje się dożylnie 40 mg co 10 sekund, aż do pojawienia się klinicznych objawów znieczulenia. W większości przypadków całkowita dawka wynosi 2-2,5 mg/kg. Dzieciom powyżej 8. roku życia podaje się powoli dożylnie do momentu pojawienia się klinicznych objawów znieczulenia. Dawkę należy dostosować w zależności od wieku i (lub) masy ciała; średnia dawka wynosi 2,5 mg/kg. W przypadku dzieci poniżej 8 roku życia dawka leku może być większa.
W przypadku dorosłych i dzieci powyżej 3. roku życia z 3. i 4. stopniem ASA propofol należy podawać w mniejszych dawkach.
W celu podtrzymania znieczulenia za pomocą ciągłego wlewu dorosłym podaje się dawkę 4–12 mg/kg mc./godzinę. W przypadku dzieci szybkość podawania wynosi 9-15 mg/kg/h. Możliwe jest także wielokrotne podanie w formie bolusa w dawkach niezbędnych do utrzymania odpowiedniego znieczulenia.
W celu uzyskania efektu sedatywnego podczas sztucznej wentylacji u dorosłych, propofol podaje się w dawce 300 mcg/kg/h.
Skutki uboczne
Możliwe w przypadku stosowania do znieczulenia indukcyjnego niedociśnienie tętnicze, bradykardia, krótkotrwały bezdech.
Rzadko: drgawki, opistotonus, obrzęk płuc. W okresie przebudzenia możliwe są nudności i wymioty.
W niektórych przypadkach: gorączka pooperacyjna.
W odosobnionych przypadkach: obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, rumień, rozhamowanie seksualne; Zgłaszano przypadki stosowania dawek większych niż 4 mg/kg/h indywidualne przypadki rozwój rabdomiolizy.
Reakcje lokalne: zapalenie żył, zakrzepica.
Interakcje leków
Na jednoczesne użycie propofol z, wziewne środki znieczulające, leki przeciwbólowe mogą nasilać działanie hamujące oddychanie, obniżać ciśnienie krwi, co nasila działanie propofolu.
Przy jednoczesnym stosowaniu propofolu i opioidów zwiększa się ryzyko wystąpienia depresji oddechowej.
Po podaniu fentanylu może przejściowo wzrosnąć stężenie propofolu w osoczu.
Specjalne instrukcje
Propofol stosuje się ostrożnie w przypadkach współistniejącej hipowolemii, zaburzeń metabolizmu lipidów, chorób układu sercowo-naczyniowego, oddechowego, wątroby i nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Aby zapobiec bradykardii, zaleca się włączenie do zestawu premedykacji leków przeciwcholinergicznych.
Ciąża i laktacja
Nie należy stosować w praktyce położniczej jako środka znieczulającego, gdyż propofol przenika przez barierę łożyskową i może powodować powikłania u noworodków
Jeden mililitr emulsji dożylnej zawiera 10 lub 20 mg propofol - Składnik czynny.
W zależności od producenta, np dodatkowe substancje lek może zawierać: olej sojowy, trójglicerydy średniołańcuchowe, , fosfolipidy żółtka jaja, kwas oleinowy, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.
Formularz zwolnienia
Lek Propofol jest dostępny w postaci emulsji dożylnej, ampułek 5/10 lub fiolek w jednym opakowaniu.
efekt farmakologiczny
Znieczulenie ogólne.
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Propofol jest produkt leczniczy, przeznaczone do wykonania ogólny , który ma charakter krótkoterminowy i szybki efekt(efekt leku rozwija się w ciągu 30-60 sekund) i nie wykazuje pierwotnego działania stymulującego.
Odnotowano pojedyncze przypadki skurcz oskrzeli , rozhamowanie seksualne itp. Przy dawkach większych niż 4 mg/kg/h występuje kilka przypadków powstawania rabdomioliza .
Propofol, instrukcja użytkowania
Dla indukcja znieczulenia instrukcja stosowania Propofolu obejmuje dożylne podawanie leku dorosłym, w zależności od masy ciała.
W dzieciństwo po 8 latach dawkę roztworu leku oblicza się w zależności od masy ciała (średnio 2,5 mg/kg).
Podawanie dożylne leku odbywa się powoli, aż do objawy kliniczne znieczulenie . Dawka u pacjentów w wieku poniżej 8 lat może być większa.
Osobom powyżej 3. roku życia, zakwalifikowanym do 3. i 4. stopnia ASA, zaleca się przepisywanie Propofolu w niższych dawkach.
Z celem utrzymywanie państwo znieczulenie Podawanie infuzji odbywa się w dawce dla dorosłych - 4-12 mg/kg na godzinę. Średnia dawka u dzieci wynosi 9-15 mg/kg na godzinę. Możliwe jest również powtórzenie wstrzyknięcie bolusa lek w dawkach niezbędnych do utrzymania odpowiednie znieczulenie .
Aby zapewnić działanie uspokajające propofol w przypadku wentylacji mechanicznej dorosłym przepisuje się dawkę 300 mcg/kg na godzinę.
Przedawkować
Przedawkować propofol może powodować supresja układu krążenia działania i .
W przypadku wystąpienia objawów niewydolność oddechowa , polecam wykonanie mechaniczna wentylacja . Na tłumienie krążenia aktywności, należy początkowo zmienić pozycję pacjenta, tak aby jego głowa znajdowała się wyżej niż nogi.
Możliwe zastosowanie substytucja plazmy , wazopresor produktów, jak i rozwiązań elektrolity , Na przykład rozwiązania Ringera .
Interakcja
W połączeniu z inhalacja , środki zwiotczające mięśnie , Może obniżone ciśnienie krwi i zwiększające się działanie tłumiące Układ oddechowy , co wzmacnia te efekty propofol .
Odbiór równoległy opioidowe leki przeciwbólowe zwiększa ryzyko tłumienie oddechu .
Wstęp może tymczasowo zwiększyć poziom propofol we krwi.
Możliwe wprowadzenie do miejsca przeznaczonego do wstrzyknięcia propofol .
Środki do znieczulenia bezinhalacyjnego. Po podaniu dożylnym stan znieczulenia następuje w ciągu około 30 sekund, bez wyraźnych oznak podniecenia. Po podaniu propofol rozprowadzany jest po tkankach organizmu i ulega biotransformacji głównie w wątrobie z utworzeniem nieaktywnych koniugatów. Wystąpienie znieczulenia pod wpływem propofolu wynika najwyraźniej z niespecyficznego działania na lipidy błon neuronów OUN, w wyniku czego zostaje zakłócone funkcjonowanie kanałów jonowych, w szczególności kanałów sodowych. Ponadto wykazano, że pod wpływem propofolu nasilają się procesy GABAergiczne w mózgu. Propofol praktycznie nie ma działania przeciwbólowego. Powrót do sprawności funkcjonalnej po odstawieniu propofolu następuje szybko.
Formularz zwolnienia
Emulsja do podawania dożylnego jest biała, jednorodna, o lekkim zapachu fenolowym.
Substancje pomocnicze: olej sojowy – 50 mg, trójglicerydy średniołańcuchowe – 50 mg, fosfolipidy z żółtka jaja – 12 mg, glicerol – 22,5 mg, kwas oleinowy 0,4-0,8 mg, wodorotlenek sodu – q.s. (0,05-0,11 mg), woda d/i - do 1 ml.
20 ml - ampułki szklane bezbarwne (5) - opakowanie na komórki konturowe (1) - opakowania kartonowe.
Dawkowanie
W przypadku znieczulenia indukcyjnego dorosłym pacjentom o średniej masie ciała podaje się dożylnie 40 mg co 10 sekund, aż do pojawienia się klinicznych objawów znieczulenia. W większości przypadków całkowita dawka wynosi 2-2,5 mg/kg. Dzieciom powyżej 8. roku życia podaje się powoli dożylnie do momentu pojawienia się klinicznych objawów znieczulenia. Dawkę należy dostosować w zależności od wieku i (lub) masy ciała; średnia dawka wynosi 2,5 mg/kg. W przypadku dzieci poniżej 8 roku życia dawka leku może być większa.
W przypadku dorosłych i dzieci powyżej 3. roku życia z 3. i 4. stopniem ASA propofol należy podawać w mniejszych dawkach.
W celu podtrzymania znieczulenia za pomocą ciągłego wlewu dorosłym podaje się dawkę 4–12 mg/kg mc./godzinę. W przypadku dzieci szybkość podawania wynosi 9-15 mg/kg/h. Możliwe jest także wielokrotne podanie w formie bolusa w dawkach niezbędnych do utrzymania odpowiedniego znieczulenia.
W celu uzyskania efektu sedatywnego podczas sztucznej wentylacji u dorosłych, propofol podaje się w dawce 300 mcg/kg/h.
Interakcja
Przy jednoczesnym stosowaniu propofolu ze środkami zwiotczającymi mięśnie, wziewnymi środkami znieczulającymi, lekami przeciwbólowymi, można zwiększyć działanie hamujące na oddychanie i obniżyć ciśnienie krwi, co nasila działanie propofolu.
Przy jednoczesnym stosowaniu propofolu i opioidowych leków przeciwbólowych zwiększa się ryzyko wystąpienia depresji oddechowej.
Po podaniu fentanylu może przejściowo wzrosnąć stężenie propofolu w osoczu.
Skutki uboczne
W przypadku stosowania do indukcji znieczulenia możliwe jest niedociśnienie tętnicze, bradykardia i krótkotrwały bezdech.
Rzadko: drgawki, opistotonus, obrzęk płuc. Podczas przebudzenia możliwe są bóle głowy, nudności i wymioty.
W niektórych przypadkach: gorączka pooperacyjna.
W pojedynczych przypadkach: obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, rumień, rozhamowanie seksualne; Po dawkach większych niż 4 mg/kg/h zgłaszano pojedyncze przypadki rabdomiolizy.
Reakcje miejscowe: zapalenie żył, zakrzepica.
Wskazania
Do indukcji i podtrzymania znieczulenia ogólnego. Aby zapewnić działanie uspokajające podczas wentylacji mechanicznej.
Przeciwwskazania
Historia reakcji alergicznych na podanie propofolu, u dzieci poniżej 1 miesiąca życia, dzieci i młodzieży do 16 roku życia (w celu zapewnienia sedacji podczas wentylacji mechanicznej).
Funkcje aplikacji
Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią
Nie należy stosować w praktyce położniczej jako środka znieczulającego, gdyż Propofol przenika przez barierę łożyskową i może powodować depresję noworodkową. Może być stosowany jako środek do znieczulenia ogólnego podczas aborcji w pierwszym trymestrze ciąży.
Propofol w małe ilości wyróżnia się mleko matki. Uważa się, że nie jest to niebezpieczne dla dziecka, pod warunkiem że matka nie karmi dziecka mlekiem z piersi przez kilka godzin po podaniu propofolu.