Kardiotonik təsir nədir? Kardiotonik dərmanlar: dərmanların nəzərdən keçirilməsi
Kardiotonik dərmanlar.
Bu ürək sancmalarının gücünü artıran dərmanlar qrupudur. Ona görə də müraciət edirlər oxşar dərmanlarürək çatışmazlığında - ürək sancmalarının gücünün azalması ilə xarakterizə olunan bir vəziyyət. Ürək çatışmazlığının farmakoterapiyası zamanla dəyişdi və bu gün profilaktik yanaşma ən vacib kimi tanınır. Bunlar. müvafiq təhdid şəraitində, miyokardın hemodinamik boşaldılması müvafiq dərmanlarla həyata keçirilir, onun tükənməsi və dekompensasiyası qarşısını alır. Daha nadir hallarda, məsələn, məsələn, miyokard infarktı fonunda yaranan kəskin ürək çatışmazlığı və ya inkişaf etmiş xroniki ürək çatışmazlığı halında, məsələn, infarktdan sonrakı kordioskleroz səbəbiylə tədqiq edilən qrup ürək-damar. dərmanlardan istifadə edilir.
Kardiotonik dərmanların təsnifatı.
I. Ürək qlikozid preparatları: digoksin, strofantin K.
II. Qlikozid olmayan quruluşlu kardiotonik preparatlar:
1) β 1-adrenergik agonistlər: dobutamin
2) fosfodiekteraza inhibitorlarının preparatları: milrinon.
3) kalsium həssaslaşdırıcıları: levosimendan.
Kardiotonik dərmanlar arasında ən qədimi ürək qlikozidlərinin preparatlarıdır. Onların istehsalının mənbəyi dərman bitkiləridir - diqoksin Digitalis Lonata-dan, strofantin isə Strophantus Combe Afrika üzümünün toxumlarından alınır.
Kimyəvi cəhətdən ürək qlikozidlərinin molekulu iki hissədən ibarətdir - şəkərli və ya qlikon (bu səbəbdən ürək qlikozidləri qrupunun adı) və şəkərsiz - aqlikon. Qlikon ürək qlikozidlərinin farmakodinamik xassələrinə, aqlikon isə onların farmakokinetikasına cavabdehdir. Ürək qlikozidlərinin farmakodinamik xüsusiyyətləri demək olar ki, eynidir, lakin farmakokinetik xüsusiyyətləri əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənir.
digoksin - 0,00025 tabletlərdə mövcuddur; 1 ml miqdarında 0,025% məhlul olan ampulalarda.
Dərman şifahi olaraq təyin edilir və venadaxili olaraq parenteral olaraq verilir. Şiddətli ağrı və udma və təsirin inkişafının gözlənilməzliyi səbəbindən IM administrasiyası istifadə edilmir. IV dərman intoksikasiya qorxusu ilə çox yavaş tətbiq olunur, çünki qanla yaxşı qarışmır. Digoksin yalnız izotonik məhlullarda seyreltilir, hipertonik məhlullarda ürək qlikozid preparatları məhv edilir və effektivliyini itirir. Dərmanın oral qəbul yolunun bioavailability təxminən 80% -dir. Ancaq xəstələrin təxminən 10% -ində dərman açıq tolerantlıq meydana gətirən mikrob metabolizminə məruz qala bilər. Qanda 25% plazma zülalları ilə birləşərək çox güclü bağ əmələ gətirir. Dərman əsasən tərkibində toplanır skelet əzələləri, geniş yayılma həcminə malikdir, bu da hemodializ vasitəsilə ekstrakorporeal detoksifikasiya prosedurunu səmərəsiz edir. Buna görə də, intoksikasiya zamanı dərmanı çıxarmaq üçün digoksinə monoklonal antikorları olan dərmanlardan istifadə etmək daha məqsədəuyğundur ( digibind ). Plasenta vasitəsilə yaxşı nüfuz edir. Əsasən, dərman dəyişməz olaraq, əsasən sidikdə xaric edilir. T ½ 36-48 saatdır.
Bu yığılma qabiliyyətini nəzərə alaraq, xroniki müalicə üçün ürək qlikozid preparatları iki mərhələdə təyin edilir: birincisi, doyma dozası, sonra baxım dozası. Doyma dozası qanda dərmanın zülallarla əlaqəsi olmayan aktiv terapevtik hissəsi görünənə qədər təyin edilir. Bu ən yaxşı EKQ-də görünür. Tələb olunan təsir əldə edildikdən sonra, dərmanın gündəlik xaric edilməsini kompensasiya etmək üçün bir baxım dozası təyin edilir.
Ağızdan tətbiq edildikdə, dərmanın təsiri 1 - 2 saatdan sonra görünür və bir neçə gün davam edir. İntravenöz olaraq tətbiq edildikdə, təsir təxminən bir saat ərzində inkişaf edir və təxminən bir gün davam edir.
Təsir mexanizmi kardiyomiyositlərin membran K + - Na + - İİA -ase fəaliyyətinin blokadası ilə əlaqələndirilir. Nəticədə kardiomiositlərin sitoplazmasında Na+ ionlarının konsentrasiyası artır və K+ ionlarının hüceyrədaxili konsentrasiyası azalır. Na + ionlarının yığılmasına Na + - Ca 2+ dəyişdiricisi daxildir və hüceyrədaxili anbarlardan Ca 2+ sitoplazmaya daxil olmağa başlayır. Müəyyən bir həddə çatdıqdan sonra hüceyrə membranının yavaş Ca 2+ kanalları açılır və hüceyrədənkənar Ca 2+ hüceyrəyə daxil olmağa başlayır. Bu şəraitdə tropomiyozin bloku təsirsizləşir və aktin və miyozin filamentləri birləşmə qabiliyyəti əldə edir. Bunun üçün enerji Ca 2+ - asılı miyozin ATP - aza tərəfindən təmin edilir. Bütün bunlar digoksinin ilkin kardiotonik təsirinin meydana gəlməsinə səbəb olur - güclü qısa sistol meydana gəlir. Yaranan güclü nəbz dalğası vagus sinirinin tonusunun artmasına səbəb olur ki, bu da atrioventrikulyar keçiriciliyin yavaşlamasına səbəb olur. Nəticədə ürək dərəcəsi azalır və diastola uzanır. Və bu, kardiyomiyositlərin enerji potensialını bərpa etməyə kömək edir, onların səmərəliliyini artırır. Miyokardın nasos funksiyasının normallaşdırılması ürək çatışmazlığında pozulan hemodinamik parametrlərin yaxşılaşmasına səbəb olur. Eyni zamanda, ektopik zonaların avtomatikliyi stimullaşdırılır, bu da mənfi məna daşıyır.
O.E. 1) + inotrop (güclü, qısa sistol).
2) - dromotropik (A - V - keçiricilik yavaşlayır).
3) - xronotrop (ürək dərəcəsi azalır, diastola uzanır).
4) hemodinamik parametrlər yaxşılaşır: SV, MO, qan axını sürəti; ↓ venoz təzyiq, diurezin artması səbəbindən bcc.
P.P. 1) Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrin müalicəsi.
2) kəskin ürək çatışmazlığı üçün IV.
3) Atrial taxiaritmiyalı xəstələrin xroniki müalicəsi.
4) parksizmal atrial taxiaritmiya üçün IV.
P.E. Artan bradikardiya, ekstrasistollar, hipoK+emia, taxikardiya. Bulantı, qusma, iştahsızlıq; görmə pozğunluğu (rəngin yox olması, gözlər qarşısında titrəyən "ləkələr"), Baş ağrısı, başgicəllənmə.
Strofantin K - 1 ml ampulada 0,025% və ya 0,05% məhlul olan ampulalarda mövcuddur. Eyni şəkildə işləyir və istifadə olunur digoksin , fərqlər: 1) mədə-bağırsaq traktına sorulmur, yalnız parenteral venadaxili təyin edilir; 2) plazma zülallarına bağlanmır, təsir 5 dəqiqədən sonra inkişaf edir, maksimuma 15 - 30 dəqiqədən sonra nail olur, saatlar davam edir; 3) ürək dərəcəsinin azalmasına faktiki olaraq heç bir təsiri yoxdur; 4) yalnız kəskin ürək çatışmazlığı üçün istifadə olunur; 5) daha güclü, eyni zamanda daha zəhərli agent digoksin.
Ürək qlikozidləri ilə intoksikasiya tez-tez inkişaf edir. Buna aşağıdakılar kömək edir: 1) aşağı enlik terapevtik fəaliyyət oxşar dərmanlar; 2) plazma zülallarına aydın şəkildə bağlanma və yığılma qabiliyyəti; 3) ürək çatışmazlığı halında, əsas biotransformasiya edən və ifraz edən orqanlar olan qaraciyər və böyrəklər həmişə zəif işləyir, bu da yığılma ilə doludur; 4) 2 mərhələdə təyinatın xüsusiyyətlərinə əməl edilməməsi; 5) digər K+ - ifraz edən maddələrlə birləşmə (saluretiklər, qlükokortikoid hormon preparatları); 6) tibb işçilərinin aşağı ixtisası. Bu səbəbləri bilməklə, qarşısını almaq çətin deyil yan təsirlər və ürək qlikozidləri ilə intoksikasiya.
İntoksikasiya şəkli üçün diqoksinin yan təsirlərinə baxın. Yardım tədbirləri aşağıdakı kimi olacaq. Birincisi, bu vəziyyətdə ekstrakorporal detoksifikasiyanın səmərəsizliyini nəzərə almaq vacibdir. Zəhərlənmə üçün standart müalicəyə əlavə olaraq, xüsusi tədbirlər istifadə olunur. Ürək qlikozidlərinin dərmanlarını təsirsiz hala gətirmək üçün monoklonal antikor dərmanlarının, məsələn, digoksinə qarşı istifadəsi göstərilir - digibind . Artan bradikardiya ilə atropin sulfat venadaxili, inkişaf etmiş taxikardiya ilə isə K+ preparatları və lidokain yeridilir. K+ dərmanlarını təyin edərkən, onların hüceyrələrə daxil olmasının əsas yolunun bağlandığını xatırlamaq lazımdır. Ona görə də alternativ mexanizmlərdən istifadə edilməlidir. Kalium xlorid sürətli, qısa təsirli insulinlərlə qütbləşdirici qarışığın bir hissəsi kimi tətbiq olunur. İnsulin hüceyrə membranlarının, o cümlədən K + ionlarının keçiriciliyini artırır. K + və Mg + tərkibli maddələr də venadaxili olaraq verilir panangin Və asparkam . Bu, alternativ Mg + -asılı K + - kanallarını aktivləşdirir.
Xüsusiyyətlər dobutamin əvvəlki mühazirələrdə özünüz baxın. Dərman yalnız kəskin ürək çatışmazlığı üçün istifadə olunur; ürək qlikozidlərindən fərqli olaraq, miyokardın effektivliyini artırmır, onu daha çox tükəndirir.
Milrinone (primacor) - 10 ml miqdarında 0,1% həll olan ampulalarda və ya şüşələrdə mövcuddur.
İntravenöz olaraq təyin edilir. Plazma zülallarına bağlanır, buna görə də 2 mərhələdə təyin edilir: doyma dozası və istənilən effekt əldə edildikdən sonra baxım dozası azaldıla bilər. Dərman tez, qısa müddətdə hərəkət edir, T ½ 30-60 dəqiqədir.
Xəstənin bədənində dərman cGMP ilə inhibə edilən cAMP - fosfodiesterazı inhibə edir. Bunun nəticəsində ionların hüceyrədaxili balansı dəyişir, yəni kardiyomiyositlərdə hüceyrədaxili Ca 2+ konsentrasiyası artır. Bu, miokardın kontraktil funksiyasının artmasına səbəb olur və onun rahatlamasını sürətləndirir. Bundan əlavə, dərman miyokardın hemodinamik boşalmasını təmin edən arteriya və damarların genişlənməsinə səbəb olur. Bütün bunlar dərmanı kəskin ürək çatışmazlığında, kardiogen, lakin miyokardın qısamüddətli tək stimullaşdırılması üçün istifadə etməyə imkan verir. damar şoku. Dərman ürəyin effektivliyini artırmır və daha tez-tez istifadə üçün göstərilmir, xroniki müalicə üçün daha azdır. From P.E. Qeyd etmək lazımdır ki, qan təzyiqində azalma, müxtəlif növ aritmiya, ürək ağrısı, ürəkbulanma, qusma, baş ağrısı, başgicəllənmə, bəzən trombositopeniya mümkündür.
Levosimendan (simdax) - 5 ml miqdarında 0,25% məhlul olan şüşələrdə mövcuddur.
Qanda plazma zülallarına 98% bağlanır, buna görə də 2 mərhələdə təyin edilir: doyma dozası və istənilən effekt əldə edildikdən sonra fərdi baxım dozası təyin edilir. Dərman həm bağırsaqlarda, həm də qaraciyərdə metabolizə olunur. Bağırsaqda levosimendana çevrilir aktiv formaəvvəlcə reduksiya yolu ilə, sonra isə N - asetiltransferazanın təsiri ilə. Buna görə də, təyin edərkən, sürətli və yavaş asetilatorların genetik xüsusiyyətləri nəzərə alınmalıdır. Qaraciyərdə dərman sisteinlə birləşmə yolu ilə metabolitlərə çevrilir. Qeyd etmək lazımdır ki, qaraciyərdə olan preparat CYP2D6 sitoxrom P450 izoenziminin aktivliyini azaldır. Təyin olunmuş dozanın təxminən 54% -i böyrəklər vasitəsilə sidiklə, təxminən 44% -i isə bağırsaqlar vasitəsilə safra ilə atılır. Dərmanın bir hissəsi dəyişməmiş şəkildə xaric olunur ½ təxminən 1 saatdır.
Xəstənin orqanizmində levosimendan Ca 2+-dan asılı fazada troponinə bağlanaraq, kardiomiositlərin kontraktil zülallarının Ca 2+-a həssaslığını artırır. Bundan əlavə, dərman ATP-dən asılı K + - kanallarının açılmasına kömək edir damar divarı, bu da damarların və damarların rahatlamasına səbəb olur. Bu, miyokardda əvvəlcədən və sonrakı yükün azalmasına gətirib çıxarır və koronar damarların rahatlaması səbəbindən miokardın oksigen çatdırılması artır. Buna görə də, CVS və ürək funksiyasının artmasına baxmayaraq, miokardın oksigenə ehtiyacı artmır. Yuxarıda göstərilənlərə görə levosimendan SV və IOC, ↓ OPSS ↓ sistemli qan təzyiqinə, ağciyər arteriyasında təzyiqə səbəb olur. Bu təsirlər 24 saat davam edir və 6 saatlıq IV infuziyadan sonra 9 gün ərzində müxtəlif dərəcələrdə qeydə alınır.
Dərman kəskin ürək çatışmazlığında miokardın qısamüddətli tək stimullaşdırılması üçün istifadə olunur, baxmayaraq ki, dərmanı tez-tez və təkrar istifadə etmək üçün yanaşmalar mövcuddur.
From P.E. Arterial təzyiqin azalması, taxiaritmiya, ürək ağrısı, baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxusuzluq, ürəkbulanma, qusma, ishal və ya qəbizlik, hipoK+emia, hipohemoqlobinemiya qeyd etmək lazımdır.
Kardiotonik dərmanlar ürək sancmalarının gücünü artırır və ürək çatışmazlığı üçün istifadə olunur.
Ürək çatışmazlığında bir pozğunluq meydana gəlir kontraktil funksiyası miokard. Ürək çıxışının azalması orqan və toxumalara qan tədarükünün pisləşməsinə səbəb olur. Ürək çatışmazlığı zamanı ürək toxumaların oksigen ehtiyacını ödəmək üçün kifayət qədər miqdarda qan vura bilmir, nəticədə onların normal fəaliyyəti üçün şərait pozulur.
Kardiotonik dərmanlar aşağıdakılara bölünür:
1) ürək qlikozidləri;
2) qeyri-qlikozid strukturunun kardiotonik dərmanları.
1. ÜRƏK QLİKOZİDLƏRİ
Miokardda fəaliyyət göstərən ürək qlikozidləri aşağıdakı əsas təsirlərə səbəb olur:
a) Müsbət inotrop təsir(yunanca inos - lif, əzələ; tropos - istiqamət) - ürək daralmalarının gücünün artması (sistolun güclənməsi və qısalması). Bu təsir ürək qlikozidlərinin kardiyomiyositlərə birbaşa təsiri ilə bağlıdır.
b) Mənfi xronotrop təsir(yunan dilindən chronos - vaxt) - ürəyə parasimpatik təsirlərin artması ilə əlaqəli ürək sancmalarının azalması və diastolun uzanması. Bu təsir diastol zamanı miyokardın enerji ehtiyatlarının bərpası üçün əlverişli şərait yaradır. Ürək dərəcəsinin azalması və diastolun uzanması səbəbindən miyokardın oksigen istehlakını artırmadan ürəyin daha qənaətli işləmə rejimi qurulur.
c) Mənfi dromotrop təsir(yunan dilindən dromos - yol) - atrioventrikulyar düyünün keçiriciliyinin maneə törədilməsi, həyəcanlanma sürətinin azalması sinus nodu miokard üçün. Zəhərli dozalarda ürək qlikozidləri tam atrioventrikulyar blokadaya səbəb ola bilər.
d) Müsbət vannamotrop effekt(yunan bammosundan - eşik) - miokardın həyəcanlılığının artması. No böyük dozalarürək qlikozidləri stimullara cavab olaraq miokardın həyəcanlanma həddini azaldır. Böyük dozalarda onlar həyəcanlılığı azaldırlar.
Ürək qlikozidlərinə aşağıdakılar daxildir: digitoxin, digoxin (Lanoxin, Lanikor, Dilanacin), Strophanthin K, corglycone. Onlar əsasən təsirin inkişaf sürəti və fəaliyyət müddətində fərqlənirlər.
Digitoksin- digitalis purpurea (Digitalis purpurea) yarpaqlarında olan qlikozid, demək olar ki, tamamilə sorulur. mədə-bağırsaq traktının, onun bioavailability 95-100% təşkil edir. Plazma zülalları ilə 90-97% bağlanır. Qaraciyərdə metabolizə olunur və sidikdə metabolitlər şəklində, həmçinin qismən safra ilə bağırsaqlara atılır; yarımxaricolma dövrü 4-7 gündür.
Dərman tətbiq edildikdən 2-4 saat sonra hərəkət etməyə başlayır, maksimum effekt 8-12 saatdan sonra müşahidə olunur, tək dozadan sonra təsir müddəti 14-21 gündür. Digitoksin maddi yığılma qabiliyyətinə malikdir.
Digitoksin xroniki ürək çatışmazlığı və supraventrikulyar taxiaritmiya üçün tabletlər şəklində şifahi olaraq təyin edilir.
digoksin- mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulan digitalis yunlu glikozidi (Digitalis lanata); oral qəbul edildikdə digoksinin bioavailability 60-85% təşkil edir; qan plazması zülalları ilə 25-30% bağlanır. Digoksin az miqdarda metabolizə olunur. Əksəriyyəti (qəbul edilən dozanın 70-80%-i) böyrəklər tərəfindən dəyişməmiş şəkildə xaric olunur; yarımxaricolma dövrü 32-48 saat. Sidik sisteminin xəstəliklərində digoksin klirensi azalır, bu da dozanın azaldılmasını tələb edir.
Digoksin supraventrikulyar taxiaritmiya (atrial fibrilasiya, paroksismal taxikardiya) üçün istifadə olunur; xroniki və kəskin ürək çatışmazlığı üçün. Ağızdan qəbul edildikdə kardiotonik təsir 1-2 saat ərzində inkişaf edir və 8 saat ərzində maksimuma çatır. At venadaxili administrasiya təsir 20-30 dəqiqə ərzində baş verir və 3 saatdan sonra maksimuma çatır.Böyrək funksiyası pozulmamış dərmanı dayandırdıqdan sonra təsir 2 gündən 7 günə qədər davam edir.
Strofantin - ürək qlikozidi, hamar strophanthus (Strophantus gratus) və strophanthus Kombe toxumlarından təcrid olunmuş, qlükoza məhlulunda yavaş-yavaş venadaxili yeridilir, çünki mədə-bağırsaq traktından praktiki olaraq sorulmur. Dərmanın təsiri 5-10 dəqiqədən sonra başlayır, 15-30 dəqiqədən sonra maksimuma çatır. Böyrəklər tərəfindən dəyişməmiş şəkildə xaric olunur. 24 saat ərzində bədəndən tamamilə xaric olur. Strophanthin sürətli və var qısa hərəkət, fəaliyyətdə digitalis preparatlarını üstələyir. Kəskin ürək çatışmazlığı üçün istifadə olunur.
Ürək qlikozidlərinin terapevtik təsirinin genişliyi böyük deyil, buna görə də həddindən artıq dozanın halları çox yaygındır. Ürək qlikozidlərinin toksik təsiri ilə həm ürək, həm də ekstrakardiyak pozğunluqlar meydana gəlir.
Qlikozid intoksikasiyasının əsas ürək təsirləri:
Aritmiya, tez-tez formada mədəcik ekstrasistolları,
qismən və ya tam atrioventrikulyar blokada,
Tez-tez ölümə səbəb olan ventrikulyar fibrilasiya (flickering).
Qlikozid intoksikasiyasının əsas qeyri-kardial təsirləri:
Dispepsiya: ürəkbulanma, qusma;
Görmə pozğunluğu (ksantopsiya) - sarı-yaşıl rəngdə ətrafdakı obyektlərin görmə qabiliyyəti;
Psixi pozğunluqlar: həyəcan, halüsinasiyalar.
Bundan əlavə, yorğunluq qeyd olunur, əzələ zəifliyi, baş ağrısı, dəri səpgiləri.
Ürək qlikozidlərinin zəhərli təsirlərini aradan qaldırmaq üçün istifadə edin:
Ventriküler ekstrasistolları aradan qaldırmaq üçün - antiaritmik dərmanlar blokerlər natrium kanalları(fenitoin, lidokain);
Atrioventrikulyar blokada üçün - atropin;
Maqnezium və kalium ionlarının çatışmazlığını kompensasiya etmək üçün - kalium və maqnezium preparatları (kalium xlorid, panangin, asparkam);
Kalsium ionlarını bağlamaq üçün disodium duzu EDTA venadaxili verilir;
Na+, K+-ATPase - unitiolun fəaliyyətini bərpa etmək üçün.
Digitalis dərmanları (digoksin, digitoxin) ilə intoksikasiya üçün antidot olaraq, digoksin, Digibind antikorlarının bir dərmanı istifadə olunur.
2. QLİKOZİDDƏN QEYRİ STRUKTURLU KARDİOTONİK DƏRMANLAR
Xroniki ürək çatışmazlığında qeyri-qlikozid quruluşu olan dərmanların istifadəsi mümkün deyil, çünki onlar uzunmüddətli istifadəölüm hallarının artması ilə müşayiət olunur. Buna görə də, onlar əsasən kəskin ürək çatışmazlığında qısamüddətli istifadə olunur.
Qlikozid olmayan strukturun kardiotonik dərmanlarına aşağıdakılar daxildir:
a) ürəyin β - adrenergik reseptorlarının stimulyatorları (β - adrenergik agonistlər)
Dobutamin (Dobutrex), dopamin (Dopamin, Dopamin);
b) fosfodiesteraza inhibitorları
Milrinone.
Dobutamin- ürəyin β-adrenergik reseptorlarını nisbətən selektiv stimullaşdırır. Güc və ürək dərəcəsini artırır. Dərman kəskin ürək çatışmazlığı üçün venadaxili (damcı) tətbiq edilir. Mümkün yan təsirlər: taxikardiya, aritmiya.
Dopamin- norepinefrin üçün prekursor olan dopamin preparatı. Ürəyin β-adrenergik reseptorlarını stimullaşdırır və ürək sancmalarının gücünü və tezliyini artırır. Kiçik dozalarda dopamin reseptorlarını stimullaşdırır, bu da böyrəklərin, qan damarlarının genişlənməsinə səbəb olur. daxili orqanlar. IN yüksək dozalar dopamin α-adrenergik reseptorları stimullaşdırır, büzülməyə səbəb olur periferik damarlar və artan qan təzyiqi.
Dopamin kardiogen şok üçün təyin edilir, septik şok. İntravenöz olaraq verilir. Yan təsirlər: ürəkbulanma, qusma, periferik damarların daralması, taxikardiya, doza aşıldığında - aritmiya.
Milrinone- fosfodiesteraza III inhibitoru (cAMP fosfodiesteraza) ciddi yan təsirlərə görə nadir hallarda istifadə olunur. Dərman miokardın daralmasını gücləndirir. Damar genişləndirici təsir göstərir. İstifadəyə göstəriş kəskin ürək çatışmazlığıdır. Yan təsir - aritmiyalara səbəb olmaq qabiliyyəti (aritmogen təsir).
Hazırlıqlar:
Digitoksin (Digitoxinum) - 0,0001 g tabletlər; Şamlar 0,00015 q
Digoxin (Digoxinum) - 0,00025 g və 0,001 g tabletlər.
Strophanthin K (Strophanthinum K) - 0,025% və 0,05% inyeksiya üçün məhluldan ibarət 1 ml ampula
1. Kardiotoniklər hansı qruplara bölünür?
2. Ürək qlikozidləri miokardda hərəkət edərkən hansı təsirlərə səbəb olur?
3. Ürək qlikozidlərinin preparatlarını adlandırın?
4. Dijitoksinin təyin edilməsi üçün göstərişləri sadalayın?
5. Siyahı yan təsirlər digoksin?
6. Strofantinin əsas yeridilməsi yolu hansıdır?
7. Qlikozid olmayan strukturlu kardiotoniklər ürək çatışmazlığının hansı forması üçün təyin edilir?
TEST TAPŞIQLARI
1. QLİKOZİD KARDİOTONİKLƏRİ DƏYİN EDİN:
1. amrinon
2. digitoxin
3. dobutamin
4. kamfora
2. ÜRƏK QLİKOZİDLƏRİNİN ÜRƏKƏ NƏ TƏSİRİ VAR:
1. mənfi inotrop
2. müsbət inotrop
3. müsbət xronotrop
4. mənfi vannamotropik
3. ÜRƏK QLİKOZİDLƏRİ HANSI ÜRƏK PATOLOGİYALARI ÜÇÜN TƏKLİF EDİLİR:
1. Atrial fibrilasiya taxiaritmiya ilə CHF
2. Mədəcik taxiaritmi ilə CHF (qrup ekstrasistolları)
3. Sinus bradikardiyası ilə CHF
4. CHF ilə hipertrofik kardiyomiyopatiya
4. QLİKOZİDLƏRİN İNTOXİKASYONUNUN ƏSAS KARDİAL TƏSİRİ:
1. Ürək damarlarının trombozu
2. miokard infarktı
3. ürək qapaq çatışmazlığının inkişafı
4. aritmiya, tez-tez mədəcik ekstrasistolları şəklində
5. STROFANTİNİN FARMAKOKİNETİK XÜSUSİYYƏTLƏRİNİ QEYD EDİN:
6. DİQOKSİNİN FARMAKOKİNETİK XÜSUSİYYƏTLƏRİNİ QEYD EDİN:
1. hərəkət 5-10 dəqiqədən sonra başlayır
2. qan plazması zülalları ilə 90-97% bağlanır
3. oral qəbul edildikdə bioavailability 60-85% təşkil edir
4. Yarımxaricolma dövrü 13-16 gündür
7. DİQİTOXİNİN FARMAKOKİNETİK XÜSUSİYYƏTLƏRİNİ QEYD EDİN:
1. hərəkət 5-10 dəqiqədən sonra başlayır
2. qan plazması zülalları ilə 90-97% birləşir.
3. oral qəbul edildikdə bioavailability 60-85% təşkil edir
4. Yarımxaricolma dövrü 13-16 gündür
8. QLİKOZİD OLMAYAN KARDİOTONİKLƏRƏ BÜTÜN DƏRMANLAR DAXİLDİR:
1. dobutamin
2. dofamin
3. strofantin (ouabaina)
4. milrinon
9. DOBUTAMİN STUMULATLAR:
1. β - adrenergik reseptorlar
2. β - adrenergik reseptorlar
3. m-xolinergik reseptorlar
4. n-xolinergik reseptorlar
Kardiotonik dərmanlar- ürəyə yüklənmədən əvvəl və sonrakı dəyişikliklərdən asılı olmayaraq, miokardın kontraktilliyini artıran dərmanlar.
K. s-nin ümumi mülkiyyəti. ürəyə müsbət inotrop təsir göstərir, yəni. ürək sancmalarının gücünü artırmaq qabiliyyəti, nəticədə vuruşun həcmi və ürək çıxışı artır. K. s təsiri altında diastol sonunda həcmi, mədəciklərin doldurulması təzyiq, ağciyər və sistem venoz təzyiq. azala bilər.
Qrup K. s. daxildir ürək qlikozidləri və qeyri-qlikozid strukturunun bir sıra dərmanları (dobutamin, dopamin, amrinon). Öz növbəsində K. s. Qlikozid olmayan struktura miokardın katexolaminergik reseptorlarına təsir edən dərmanlar (dobutamin, dopamin) və bu reseptorlara təsir etməyən dərmanlar (amrinon) daxildir.
Dobutamin və dopamin oxşardır adrenomimetik dərmanlar adenilat siklazın aktivliyini artırır, bu da kardiyomiyositlərdə cAMP səviyyəsinin artmasına və sonradan kalsium ionlarının hüceyrədaxili tərkibinin artmasına səbəb olur, bu da troponin kompleksinin aktin və miyozin arasındakı qarşılıqlı təsirə inhibitor təsirini zəiflədir, nəticədə miokardın kontraktilliyinin artması.
Dobutamin miokardın b 1 -adrenergik reseptorlarını stimullaşdırmaqla ürək sancmalarının gücünü artırır. Dobutaminin qan damarlarının 1-adrenergik reseptorlarını həyəcanlandırmaq qabiliyyəti onların b2-adrenergik reseptorlarının stimullaşdırılması ilə birləşir ki, bu da son nəticədə qan damarlarının bir qədər genişlənməsinə səbəb olur. IN terapevtik dozalar dobutamin praktiki olaraq ürək dərəcəsini dəyişdirmir, qan təzyiqini artırır, koronar qan axını və böyrək perfuziyası, mədəciklərin doldurulma təzyiqini, pulmoner və sistemli damar müqavimətini azaldır və ürəyə əvvəlcədən və sonrakı yükü azaldır. Dərman uzun müddət davam etmir. Dobutaminin qandan tam çıxarılması 10-12-dən sonra baş verir min onun tək idarəsindən sonra. Orqanizmdə farmakoloji aktivliyi olmayan metabolitlər əmələ gətirmək üçün katexol-O-metiltransferaza tərəfindən təsirsiz hala gətirilir. Dobutamin, orqanik ürək xəstəliyi və ya cərrahi müdaxilə ilə əlaqəli ürək dekompensasiyası üçün istifadə olunur. Bu məqsədlər üçün dərman 2-96 damcı ilə intravenöz olaraq tətbiq olunur h. Dobutamin idiopatik hipertrofik subaortiklərdə kontrendikedir e.İstifadə edildikdə, ektopik mədəcik aritmiyalarının artması, qan təzyiqinin artması, ürəkbulanma, baş ağrısı və ürəkdə ağrı müşahidə edilə bilər. Bu təsirlərin şiddəti dərman qəbulunun sürətinin azalması ilə zəifləyir. Dobutaminin uzun müddət istifadəsi asılılığın inkişafı ilə müşayiət olunur, bu, aradan qaldırmaq üçün dərmanın dozasının artırılmasını tələb edir.
Orqanizmdə noradrenalinin xəbərçisi olan dopamin, b1-adrenergik reseptorları stimullaşdırmaqla gücü və daha az dərəcədə ürək dərəcəsini əhəmiyyətli dərəcədə artırır və 1-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması hesabına sistolik qan təzyiqini artırır. Dopaminin adrenergik reseptorlara təsiri onun simpatik liflərin uclarından norepinefrin çıxarmaq qabiliyyəti ilə əlaqələndirilir. Dopamin miokardın oksigen tələbatını artırır. Bununla belə, eyni zamanda, miyokardın artan oksigen çatdırılmasını təmin edən koronar qan axınının artması müşahidə olunur. Periferik dopamin reseptorlarının dopamin stimullaşdırılması böyrəklərdə qan axınının və glomerular filtrasiyanın artmasına səbəb olur,
bağırsaq mezenteriyasının damarlarının genişlənməsi. İntravenöz tətbiq edildikdə dərmanın təsir müddəti 5-10-dur min. Dopamin, dobutamin kimi, qeyri-aktiv metabolitlər yaratmaq üçün katexol-O-metiltransferaza tərəfindən təsirsizləşdirilir. Dopamin kardiogen və septik E üçün, həmçinin feokromositoma çıxarıldıqdan sonra və həddindən artıq dozada baş verən hemodinamik pozğunluqlar üçün istifadə olunur. vazodilatatorlar. Dərman venadaxili olaraq verilir. Xüsusiyyətdən asılı olaraq klinik vəziyyət Dərman qəbulunun müddəti bir neçə saatdan 1-4 günə qədər ola bilər. Dopamin e, feokromositoma, dar bucaqlı qlaukoma, adenoma hallarında kontrendikedir. prostat vəzi. 400-dən çox dozada mq və gün, dopamin taxikardiya, pozğunluqlara səbəb ola bilər ürək döyüntüsü, böyrəklərin qan damarlarının daralması.Bəziləri adrenomimetik dərmanlar (adrenalin, norepinefrin, isadrin). Bununla belə, K. s. nadir hallarda istifadə olunur, çünki onlar miyokardın oksigen tələbatını əhəmiyyətli dərəcədə artırır, qan təzyiqinə təsir göstərir, ürək döyüntüsünə açıq-aşkar stimullaşdırıcı təsir göstərir və aritmiyalara səbəb olur.
Amrinon, fosfodiesteraza-III blokadası ilə müşahidə olunan cAMP səviyyəsinin artması nəticəsində yaranan kardiyomiyositlərdə hüceyrədaxili kalsiumun tərkibini artırmaqla ürək sancmalarının gücünü artırır. Bundan əlavə, kalsium kanalları vasitəsilə kalsium ionlarının kardiyomiyositlərə axınını artırır. Amrinon qan damarlarını genişləndirir, çünki bunun səbəb olduğu hamar əzələ liflərində cAMP tərkibinin artması sarkoplazmatik retikulumun Ca 2+-dan asılı ATPazının fosforlaşması səbəbindən kalsium ionlarının konsentrasiyasının azalması ilə müşayiət olunur;
kalsium ionlarının udulmasının artmasına səbəb olur. Amrinon ürəyə əvvəlcədən və sonrakı yükü azaldır, miyokardın oksigen tələbatını azaldır və ya dəyişdirmir, lakin qan axını miokardın qeyri-işemik sahələrinin xeyrinə yenidən bölüşdürə və qan təzyiqini aşağı sala bilər. Ağızdan qəbul edildikdə, amrinon mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur və qanda maksimum konsentrasiyada 1 dəfədən sonra toplanır. h istifadə etdikdən sonra. Bir oral dozadan sonra dərmanın təsir müddəti təxminən 1-dir h. İntravenöz tətbiq edildikdə amrinonun yarımxaricolma dövrü təxminən 3-dür h. Amrinon plazma zülallarına 10-49% bağlanır. Amrinon III mərhələdə xroniki qan dövranı çatışmazlığı üçün istifadə olunur. Amrinonun istifadəsi ağır ürək çatışmazlığı ilə ağırlaşan miokard infarktı ilə əlaqəli şokda ehtiyatlı olmağı tələb edir. Amrinon arterial hipotenziya və ürək aritmiyasına, ürəkbulanmaya, qusma, iştahın azalmasına, qarın ağrısı və baş ağrılarına, başgicəllənməyə səbəb ola bilər. Bundan əlavə, amrinonun istifadəsi trombositopeniya və qaraciyər fermentlərinin fəaliyyətinin artması ilə müşayiət olunur.Vəd verən K. s. Milrinon, farmakoloji xüsusiyyətlərinə görə amrinona bənzər bir dərmandır, amrinondan fərqli olaraq trombositopeniyaya səbəb olmur və qaraciyər fermentlərinin fəaliyyətini dəyişdirmir.
Amrinon və milrinona əlavə olaraq, katekolaminerjik reseptorların stimullaşdırılması ilə əlaqəli olmayan mexanizmlərə görə kardiotonik təsir göstərən dərmanlara metilksantin törəmələri (aminofilin, kofein və s.) daxildir. Bununla belə, bu dərmanların K. s kimi istifadəsi. müsbət inotrop təsirinin ürək dərəcəsinin artması ilə müşayiət olunduğu üçün məhduddur,
miyokard oksigen istehlakının artması, qan təzyiqində dəyişikliklər, mərkəzi sinir sisteminə həyəcan verici təsir. Bundan əlavə, koronar qan axını artırmaqla, metilksantinlər onun miokardın qeyri-işemik sahələrinə yenidən paylanmasını təşviq edir.Əsas K. s. qeyri-qlikozid quruluşu, onların dozaları, tətbiqi üsulları, buraxılma formaları və saxlama şəraiti aşağıda verilmişdir.
Amrinon (Amrinon; inokorun sinonimi) 0,1 tablet şəklində şifahi olaraq təyin edilir. G Gündə 2-3 dəfə və ya 0,5 dozada 1 venadaxili yeridməklə mq/kq 10-a qədər mq/kq.Ən yüksək gündəlik dozalar: şifahi olaraq 0,6 G, venadaxili 10 mq/kq. Buraxılış forması: tabletlər 0.1 G; 0,05 olan ampulalar G narkotik. Saxlama: sp. B.
Dobutamin (Dobutaminum; sinonimi: dobutrex, inotrex) böyüklərə və uşaqlara 2,5-10 nisbətində venadaxili yeridilir. µg/kq 1 dəq. İdarəetmə sürəti və müddəti təsirdən asılı olaraq tənzimlənir. İdarəetmə dərəcəsi 15-dən çox olmamalıdır µg/kq
Əməliyyata hazırlıq mərhələsində həyata keçirirlər dərman müalicəsi
Kardiotonik dərmanlar ürək əzələsinin kontraktil fəaliyyətini stimullaşdırır, buna görə də kəskin və xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsində istifadə olunur. Bu məqsədlə istifadə edilən dərmanların əsas qrupu uzun müddətdir ürək qlikozidləri olmuşdur. Kəskin ürək çatışmazlığını müalicə etmək üçün adrenergik preparatlar istifadə edilmişdir. Sonra qeyri-qlikozid kardiotoniklər və ya fosfodiesteraza inhibitorları sintez edildi.
Bu qrup dərmanlardan ən çox istifadə edilən həb şəklində olan digoksin, həmçinin inyeksiya şəklində strofantin və korglikondur. Əvvəllər bu dərmanlar bitkilərdən (digitalis, zanbaq, tropik lianalar) alınırdı, lakin hazırda sintez olunur. Ürək qlikozidləri aşağıdakı təsirlərə malikdir:
- Müsbət inotrop təsiri ürək sancmalarını artırmaqdır. Bu, hər vuruşda ürək tərəfindən vurulan qanın həcminin (vuruşun həcmi) və dəqiqədə ürəyin vurduğu qanın həcminin (dəqiqə həcmi) artmasına səbəb olur.
- Müsbət vannamotrop təsiri miyokardın həyəcanlandırma qabiliyyətinin artırılması ilə ifadə edilir.
- Mənfi xronotrop təsir ürəyin istehsal qabiliyyətinin boğulmasıdır elektrik impulsları. Nəticədə ürək dərəcəsi azalır.
- Mənfi dromotrop təsir mədəciklərin elektrik impulslarını keçirmə qabiliyyətinin azalmasıdır.
Müalicə üçün ürək qlikozidləri istifadə olunur, əksər hallarda atriyal fibrilasiyanın gedişatını çətinləşdirir (). Bundan əlavə, onlar supraventrikulyar taxikardiya və atrial fibrilasiyanın paroksismlərini (hücumlarını) aradan qaldırmaq üçün istifadə olunur.
Ürək qlikozidlərinin istifadəsi terapevtik təsirin kiçik genişliyi ilə məhdudlaşır, böyük məbləğ yan təsirlər və əks göstərişlər.
Bu dərmanlar ürək qlikozidlərinə qarşı dözümsüzlük və ya onların həddindən artıq dozası halında, eləcə də fonda kontrendikedir. sinus bradikardiyası və ya atrioventrikulyar blokada.
TO nisbi əks göstərişlər xəstə sinus sindromu daxildir, kəskin dövr miokard infarktı, böyrək çatışmazlığı və hipokalemiya. Ürək qlikozidlərinin istifadəsi məhduddur koroner xəstəlikürəklər.
Bu qrupdakı dərmanların həddindən artıq dozası sözdə qlikozid intoksikasiyasının inkişafı ilə müşayiət olunur. Onu müşayiət edir müxtəlif pozğunluqlar ritm və keçiricilik, ürəkbulanma və qusma, baş ağrısı və yuxusuzluq, görmə pozğunluğu. Qlikozid intoksikasiyasının görünüşü hətta kiçik dozalarda ürək qlikozidləri qəbul edərkən mümkündür. Əgər inkişaf edərsə, bu dərmanların qəbulunu dayandırmaq, yaranan ritm pozğunluqlarını dayandırmaq, ürək qlikozidlərinə venadaxili antikorları və ya intramüsküler unitiol tətbiq etmək lazımdır.
Adrenerjik dərmanlar
Bu dərmanların istifadəsi qısa müddətə fəaliyyət göstərdiyinə görə, eləcə də səbəbiylə məhduddur çox sayda yan təsirlər. Onlar yalnız həyati funksiyaları qorumaq üçün istifadə olunur.
İsadrin bronxların, qan damarlarının və ürəyin beta-adrenergik reseptorlarını stimullaşdırır. Bronxial obstruksiyada yaxşılaşmaya səbəb olur, ürək dərəcəsini və kontraktilliyini artırır və azaldır arterial təzyiq. Bəzi formalarda, həmçinin ürək cərrahiyyəsində istifadə olunur kəskin enişürəyin kontraktilliyi. İzadrin ventriküler fibrilasiya da daxil olmaqla ürək aritmiyasına səbəb ola bilər.
Dobutamin ürək əzələsindəki beta-adrenergik reseptorları selektiv şəkildə stimullaşdırır, güclü müsbət inotrop təsir göstərir. Mədəciklərin avtomatlaşdırılmasına az təsir göstərir, buna görə də istifadə edərkən inkişaf riski var mədəcik aritmiyaları. Dobutamin koronar və böyrək qan axını yaxşılaşdırır. Bu dərman ürəyin kontraktilliyini tez bir zamanda artırmaq lazım olduğu hallarda təyin edilir. Hipertrofik subaortal stenozda kontrendikedir. Yan təsirlər: artan ürək dərəcəsi, arterial təzyiqin artması, ürəkbulanma, baş ağrısı, ürəkdə ağrı və bəzən mədəcik aritmiyalarının inkişafı mümkündür.
Dopamin katekolamindir, alfa və beta adrenergik reseptorları stimullaşdırır və kardiotonik təsir göstərir. Qan təzyiqini, koronar qan axını və ürək əzələsinin oksigen tələbatını artırır. Bu dərman üçün istifadə olunur fərqli növlərürək fəaliyyətini stimullaşdırmaq üçün şok və kəskin ürək çatışmazlığı. Ritm pozğunluqları, sinə ağrısı, baş ağrısı, ürəkbulanma və qusma səbəb ola bilər. Dopamin hipertrofik subaortik stenozda və feokromositomada kontrendikedir. Kəskin ürək ritminin pozulması, tirotoksikoz, xəstəliklər zamanı ehtiyatla istifadə olunmalıdır. periferik arteriyalar, hamiləlik.
Qlikozid olmayan və adrenergik olmayan sintetik kardiotoniklər
Bu qrupun ən çox istifadə edilənləri amrinon və milrinondur. Bu dərmanlar müsbət inotrop təsir göstərir, miokardın kontraktilliyini artırır. Onların təsirinin əsas mexanizmlərindən biri hüceyrədə kalsiumun yığılmasına və ürək hüceyrələrinin kontraktilliyinin artmasına səbəb olan fosfodiesterazın inhibəsidir.
Onlar yalnız kəskin ürək çatışmazlığı hallarında istifadə olunur və venadaxili olaraq verilir.
Bu dərmanlar qan təzyiqinin azalmasına və supraventrikulyar və ventrikulyar aritmiyaların görünüşünə səbəb ola bilər. Böyrək disfunksiyası baş verə bilər. Digər yan təsirlərə qanda trombositlərin sayının azalması, baş ağrısı, qızdırma, ürəkbulanma və qusma, bağırsaq hərəkətləri daxildir.
Qlikozid olmayan kardiotonik dərmanlar obstruktiv ürək qüsurları (məsələn, ilə) halında kontrendikedir. Onlar supraventrikulyar aritmiya, aorta anevrizması, kəskin arterial hipotenziya, hipovolemiya, kəskin Böyrək çatışmazlığı, qanda dəyişikliklər. Amrinon və milrinon istifadə edilməməlidir kəskin ürək böhranı miokard, eləcə də hamiləlik zamanı.
Kardiotonik dərmanlar ürək sancmalarını artırır.
1. ürək qlikozidləri
2. “qlikozid olmayan” strukturlu preparatlar.
Ürək qlikozidləri
1) sancılar gücləndirmək,
2) ixtisarların azaldılması,
Artan miyokard sancılar
Ürək sancmalarının azalması
At ürək çatışmazlığı
digoksin -
Digitoksin
Strofantin Və korqlykon
Qlikozid olmayan strukturlu kardiotonik preparatlar: β-adrenergik agonistlər.
1. β1-adrenergik reseptorları stimullaşdıran dərmanlar: dopamin, dobutamin.
2. Fosfodiesteraza inhibitorları: amrinon, milrinon.
Dopamin (dopmin) NA-nın xəbərçisi olan dopamin reseptorlarına təsir edir və a- və beta-adrenergik reseptorları stimullaşdırır. Böyrək damarlarının genişlənməsi ilə birləşən (hamar əzələlərin dopamin reseptorlarını stimullaşdırır) müsbət inotrop təsirə malikdir (ürəyin β1-adrenergik reseptorlarının stimullaşdırılması səbəbindən).
Uyğundur kardiogen şokda dopamin.
Yan təsirlər: taxikardiya, aritmiya, periferik damar müqavimətinin və ürək funksiyasının həddindən artıq artması.
Daha seçici fəaliyyət göstərir dobutamin β1-adrenergik agonistdir. Bu, aydın kardiotonik fəaliyyətlə xarakterizə olunur.
Müraciət edin dekompensasiya zamanı ürəyin qısamüddətli stimullaşdırılması üçün dobutamin.
Dobutamin taxikardiya, aritmiya və hipertoniyaya səbəb ola bilər. İnfüzyon yolu ilə venadaxili verilir.
Amrinon - miokardın kontraktil aktivliyini artırır və damarların genişlənməsinə səbəb olur. Ürəyin oksigenə olan ehtiyacını artırmır və terapevtik dozalarda ürək fəaliyyətinin ritminə və qan təzyiqinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir.
Müsbət inotrop təsir mexanizmi: miokard hüceyrələrində sərbəst kalsium ionlarının və cAMP-nin tərkibində artım.
Müraciət edin : ürək qlikozidləri ilə ənənəvi terapiyaya uyğun olmayan ürək çatışmazlığı üçün.
Yan təsirlər (trombositopeniya, ürəkbulanma, qusma, sarılıq, hipotansiyon və s.),
Dərman quruluşu və hərəkəti ilə oxşardır milrinon . Amrinondan daha aktivdir və trombositopeniyaya səbəb olmur.
Ürək qlikozidləri (təsnifi, təsir mexanizmi, farmakoloji təsirlər, istifadə üçün göstərişlər, yan təsirlər). Ürək qlikozidləri ilə intoksikasiya üçün istifadə olunan dərmanlar.
Ürək qlikozidləri - açıq kardiotonik təsir göstərən və miokard distrofiyası ilə əlaqəli ürək çatışmazlığının müalicəsində istifadə olunan bitki mənşəli maddələr.
Ürəyə təsir edən ürək qlikozidləri:
1) sancılar gücləndirmək,
2) ixtisarların azaldılması,
3) atrioventrikulyar keçiriciliyi çətinləşdirir,
4) Purkinje liflərinin avtomatizmini artırmaq.
Artan miyokard sancılar(müsbət inotrop təsir) ürək qlikozidlərinin Na + ,K + -ATPase (Na + ,K + -ATPase bağlama yerləri üçün K + ionları ilə rəqabət aparır) - hüceyrə membranının Mg 2+ -dən asılı tiol fermentini maneə törətməsi ilə əlaqədardır. kardiyomiyositlərdən ibarətdir. Na + ,K + -ATPase hüceyrədən Na + ionlarının və K + ionlarının hüceyrəyə daşınmasını təmin edir. Ürək qlikozidlərinin təsiri altında Na + , K + - ATPazın inhibəsi səbəbindən kardiyomiyositlərdə Na + tərkibi artır və K + tərkibi azalır.
Ürək sancmalarının azalması(mənfi xronotrop təsir) ürək qlikozidlərinin təsirinin sinoatrial düyünün avtomatizminə inhibitor təsir göstərən vagal tonu artırması ilə əlaqədardır. Ürək qlikozidlərinin təsiri altında ürək-ürək refleksi baş verir: afferent liflər vasitəsilə həyəcan vagus sinirlərinin mərkəzlərinə daxil olur və vagusun efferent lifləri vasitəsilə ürəyə qayıdır.
Vagal tonun artması ilə də əlaqələndirilir atrioventrikulyar keçiricilikdə çətinlik(mənfi dromotrop təsir).
Purkinje liflərinin avtomatlaşdırılmasının artırılması kardiyomiyositlərin sitoplazmasında K + konsentrasiyasının azalması ilə izah olunur. Eyni zamanda, yavaş diastolik depolarizasiyanın gedişi sürətlənir, bu, Na + daxil olması ilə əlaqədardır, lakin hüceyrədən K + ayrılması səbəbindən yavaş irəliləyir;
At ürək çatışmazlığıürək qlikozidləri ürək sancmalarını artırır və onları daha nadir hala gətirir (taxikardiyanı aradan qaldırır). vuruş və ürək çıxışı artır; orqanlara və toxumalara qan tədarükü yaxşılaşır, şişkinlik aradan qaldırılır.
digoksin - əsasən xroniki ürək çatışmazlığı üçün istifadə olunur. Taxiaritmik formada atrial fibrilasiya digoksin atrioventrikulyar keçiriciliyin inhibə edilməsi səbəbindən mədəciklərin daralmasını normallaşdırır.
Ağızdan tətbiq edildikdə, dərman 1-2 saat ərzində hərəkət edir; maksimum təsir - 5~8 saatdan sonra; ümumi müddəti hərəkət - 2-4 gün.
Digitoksin - digitalis purpurea qlikozidi. Yavaş və uzunmüddətli fəaliyyət. Dərman şifahi olaraq təyin edilir. Dijitoksinin təkrar sistematik qəbulu ilə onun material yığılması mümkündür.
Strofantin Və korqlykon Onlar digitalis preparatlarından daha aktivdir, daha sürətli hərəkət edir və daha az uzun müddət davam edir. Bəzən kəskin ürək çatışmazlığı üçün istifadə olunur; qlükoza məhlulunda yavaş-yavaş venadaxili yeridilir. Şifahi olaraq tətbiq edildikdə, onlar təsirli deyil.
Toksik təsirürək qlikozidləri nisbətən tez-tez baş verir, çünki dərmanların terapevtik spektri kiçikdir. Ürək qlikozidlərinin həddindən artıq dozası ilə ekstrasistollar meydana gəlir. Ürək qlikozidləri AV keçiriciliyinə mane olur və böyük dozalarda AV blokadasına səbəb ola bilər.
Ürək qlikozidlərinin həddindən artıq dozası halında aşağıdakılar da mümkündür: ürəkbulanma, qusma, ishal, görmə pozğunluğu, narahatlıq, psixotik reaksiyalar.
Ürək qlikozidləri istifadə olunur: kəskin və xroniki ürək çatışmazlığı üçün. Kəskin ürək çatışmazlığında qısa latent dövrə malik ürək qlikozidləri (strofantin, korqlikon) yeridilir.
Əks göstərişlər : natamam AV blokadası, ağır bradikardiya, kəskin infeksion miokardit.
Ürək qlikozidləri ilə intoksikasiya üçün istifadə edilən dərmanlar.
Ürək qlikozidlərinin toksik təsiri nisbətən tez-tez baş verir, çünki dərmanların terapevtik spektri kiçikdir. Ürək qlikozidlərinin həddindən artıq dozası ilə ekstrasistollar meydana gəlir. Təklər, cütlər, qruplar. Ürək qlikozidlərinin səbəb ola biləcəyi aritmiyaların ən ağır forması mədəciklərin fibrilasiyasıdır. Ürək qlikozidlərinin aritmogen təsiri təsir potensialı başa çatdıqdan dərhal sonra depolarizasiyanın inkişafı ilə izah olunur (gec post-depolyarizasiya; kardiomiositlərin sitoplazmasında Ca 2+ səviyyəsinin artması ilə əlaqədar).
Ürək qlikozidləri atrioventrikulyar keçiriciliyə mane olur və böyük dozalarda atrioventrikulyar blokadaya səbəb ola bilər.
Ürək qlikozidlərinin zəhərli təsiri hipokalemiya və hipomaqnezemiya fonunda, həmçinin kalsium səviyyəsinin artması ilə daha aydın görünür.
Ürək qlikozidlərinin həddindən artıq dozası halında aşağıdakılar da mümkündür: ürəkbulanma, qusma (qusma mərkəzinin tetik zonasında kemoreseptorların həyəcanlanması), ishal, görmə pozğunluğu, narahatlıq, psixotik reaksiyalar.
Dərmanın dayandırılması, onun dozasının azaldılması, bir sıra fizioloji antaqonistlər.
Ürək qlikozidlərinin zəhərli təsirlərini aradan qaldırmaq üçün kalium preparatları (K + ionları qlikozidlərin Na + , K + -ATPase ilə bağlanmasının qarşısını alır) və maqnezium (Na + , K + - ATPaz - Mg 2+ -dan asılı ferment) istifadə olunur. Həll yolları kalium xlorid venadaxili yeridilir. Panangin, asparkam(tərkibində kalium aspartat və maqnezium aspartat) ağızdan və venadaxili olaraq təyin edilir. Bundan əlavə, venadaxili olaraq verilir etilendiamintetraasetik turşunun disodium duzu Ca 2+ ionlarını bağlayan (Na 2 EDTA; Trilon B). Diqoksinə qarşı antikor preparatı - digibind venadaxili olaraq verilir izotonik məhlul 30-60 dəqiqə.
Aritmiya üçün istifadə olunur difenin, lidokain, amiodaron- antiaritmik təsir.
Təsiri aradan qaldırmaq üçün AV bloku ilə vagus siniriürək üçün təyin edilir atropin.