Antibiotik Sikloserin son ümiddir. İstifadəyə dair göstərişlər

CYCLOSERINE istifadə etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz. İstifadəyə dair bu təlimatlar yalnız məlumat məqsədləri üçündür. Daha çox almaq üçün tam məlumatİstehsalçının təlimatlarına müraciət edin.

Klinik və farmakoloji qruplar

06.051 (Vərəm əleyhinə dərman)
06.032 (Antibiotik)

Buraxılış forması, tərkibi və qablaşdırılması

Ağ və ya demək olar ki, ağ gövdəli və qırmızı qapaqlı sərt jelatin kapsullar, ölçü №1; kapsulların tərkibi ağdan açıq sarıya qədər tozdur.

Köməkçi maddələr: maqnezium stearat, koloidal silikon dioksid, kalsium fosfat, talk.

Kapsulun qabığının tərkibi: titan dioksid, tünd qırmızı boya Ponceau 4R, quinolin sarı boya, jelatin, su.

10 ədəd. - blisterlər (10) - karton paketlər.

farmakoloji təsir göstərir

Antibiotik geniş diapazon tədbirlər. İltihab yerindəki konsentrasiyadan və mikroorqanizmlərin həssaslığından asılı olaraq bakteriostatik və ya bakterisid təsir göstərir.

D-alanin rəqabətli antaqonisti kimi fəaliyyət göstərərək hüceyrə divarının sintezini pozur. Hüceyrə divarının sintezindən məsul olan fermentlərin fəaliyyətini maneə törədir. Qram-mənfi mikroorqanizmlərə qarşı aktivdir, 10-100 mq/l konsentrasiyada - Rickettsia spp., Treponema spp. Mycobacterium tuberculosis-ə münasibətdə MİK mayedə 3-25 mq/l, bərk qidalı mühitdə isə 10-20 mq/l və ya daha çox olur. Dərman müqaviməti yavaş-yavaş baş verir (6 aylıq müalicədən sonra 20-80% hallarda inkişaf edir).

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra absorbsiya 70-90% təşkil edir. Plazma zülallarına praktik olaraq bağlanmır.

TCmax - 3-4 saat; 0,25, 0,5 və 1 q qəbul edilən dozaya mütənasib olaraq Cmax müvafiq olaraq 6, 24 və 30 mkq/l təşkil edir. Hər 12 saatdan bir 250 mq qəbul etdikdən sonra Cmax 25-30 mkq/ml təşkil edir. Bədən mayelərinə və toxumalarına, o cümlədən serebrospinal mayeyə yaxşı nüfuz edir, Ana südü, öd, bəlğəm, limfa toxuması, ağciyər, assit və sinovial maye, plevral efüzyon, plasentadan keçir. Qarın boşluğunda və plevra boşluqları qan serumunda preparatın konsentrasiyasının 50-100% -ni ehtiva edir. Qəbul edilən dozanın 35%-ə qədəri metabolizə olunur. T1/2 at normal funksiya böyrəklər -10 saat.Tərəfindən xaric olur glomerular filtrasiya dəyişməz: 12 saatdan sonra 50%, 24-72 saat ərzində 65-70%, az miqdarda- İlə nəcis.

Xroniki böyrək çatışmazlığı halında, 2-3 gündən sonra yığılma hadisələri baş verə bilər.

SİKLOZERİN: DOZA

Şifahi olaraq, yeməkdən dərhal əvvəl (mədə-bağırsaq mukozasının qıcıqlanması - yeməkdən sonra), böyüklər - ilk 12 saat ərzində hər 12 saatda 0,25 q, sonra zərurət olduqda, dözümlülüyü nəzərə alaraq, doza diqqətlə hər 6 dəfə 250 mq-a qədər artırılır. -8 saat nəzarət altında preparatın qan serumunda konsentrasiyası.

Maksimum gündəlik doza 1 q-dır.60 yaşdan yuxarı xəstələr, həmçinin bədən çəkisi 50 kq-dan az olan xəstələr gündə 2 dəfə 0,25 q qəbul edirlər. Gündəlik doza uşaqlar üçün - 0,01-0,02 q/kq (0,75 q/gündən çox olmayan).

Aşırı doza

Doza həddinin aşılması sikloserinin plazmada qəbulu nəticəsində sikloserinin konsentrasiyası 25-30 mq/ml olduqda müşahidə olunur. yüksək dozalar ah və/və ya pozuntular böyrək klirensi. Kəskin zəhərlənmə gündə 1 q-dan çox qəbul edildikdə baş verə bilər. Simptomlar xroniki intoksikasiya saat uzunmüddətli istifadə gündə 500 mq-dan çox dozada: Baş ağrısı, başgicəllənmə, qarışıqlıq, artan qıcıqlanma, paresteziya, psixoz, dizartriya, parez, konvulsiyalar, koma.

Müalicə: simptomatik, Aktivləşdirilmiş karbon, antiepileptik dərmanlar. Neyrotoksik təsirlərin qarşısını almaq üçün piridoksin 200-300 mq/gün dozada, antikonvulsanlar və sedativlər verilir.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Böyrəklər tərəfindən piridoksin ifrazının sürətini artırır (anemiya və periferik nevritin inkişafına səbəb ola bilər, piridoksin dozasının artırılması tələb olunur). Etanol inkişaf riskini artırır epileptik tutmalar, xüsusilə əziyyət çəkən insanlarda xroniki alkoqolizm.

Etionamid xüsusilə CNS yan təsirləri riskini artırır konvulsiv sindrom.

İzoniazid başgicəllənmə və yuxululuq hallarını artırır.

Hamiləlik və laktasiya

Yalnız həyati zərurət hallarında istifadə olunur.

SİKLOZERİN: ƏLAVƏ TƏSİRLERİ

Kənardan sinir sistemi: baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxusuzluq və ya yuxululuq, kabuslar, narahatlıq, əsəbilik, yaddaş itkisi, paresteziya, periferik nevrit, tremor, eyforiya, depressiya, intihar düşüncələri, psixoz, epileptik konvulsiyalar.

Kənardan ürək-damar sistemi: gündə 1-1,5 q sikloserin qəbul edən xəstələrdə xroniki ürək çatışmazlığının kəskinləşməsi.

Kənardan həzm sistemi: ürəkbulanma, ürək yanması, ishal.

Allergik reaksiyalar: (dəri qaşınması, qaşınma), meqaloblastik anemiya və qaraciyər aminotransferazalarının səviyyəsinin artması, ürəkbulanma, ürək yanması, ishal, xüsusən də əvvəllər qaraciyər xəstəliyi olan yaşlı xəstələrdə.

Digər: qızdırma, öskürək.

Saxlama şərtləri və müddətləri

Siyahı B. Quru yerdə, işıqdan qorunan yerdə, 25°C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

Yararlılıq müddəti: 2 il.

Qablaşdırmada qeyd olunan yararlılıq tarixindən sonra istifadə etməyin.

Göstərişlər

Əks göstərişlər

  • həssaslıq;
  • mərkəzi sinir sisteminin üzvi xəstəlikləri;
  • epilepsiya;
  • epileptik tutmalar (o cümlədən.
  • anamnezdə);
  • psixi pozğunluqlar (narahatlıq,
  • psixoz,
  • depressiya,
  • daxil olmaqla
  • anamnezdə);
  • xroniki ürək çatışmazlığı;
  • xroniki Böyrək çatışmazlığı(QC 50 ml/dəq-dən az);
  • alkoqolizm.

Uşaqlarda ehtiyatla istifadə edin.

Xüsusi Təlimatlar

Sikloserin terapiyasına başlamazdan əvvəl mikroorqanizmlərin mədəniyyətlərini təcrid etmək və ştammların ştammlara həssaslığını müəyyən etmək lazımdır. bu dərman. Vərəm infeksiyası zamanı ştammın digər vərəm əleyhinə dərmanlara həssaslığını müəyyən etmək lazımdır.

Xəstədə inkişaf edərsə, sikloserin ilə müalicə dayandırılmalı və ya doza azaldılmalıdır. allergik dermatit və ya mərkəzi sinir sisteminin zədələnməsinin simptomları, yəni: baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxululuq, qarışıqlıq, tremor, periferik parez, dizartriya, konvulsiyalar və psixoz. Sikloserinin aşağı terapevtik indeksinə görə, xroniki alkoqolizmi olan xəstələrdə qıcolmaların inkişaf riski artır.

Zəhərlənmə adətən qanda 30 mq/l-dən çox olan dərman konsentrasiyalarında baş verir ki, bu da həddindən artıq doza və ya böyrək klirensinin pozulması nəticəsində baş verə bilər. Dərmanı qəbul edərkən hematoloji parametrlərə, böyrək funksiyasına (qanda kreatinin və üre azotunun konsentrasiyası), qanda dərman konsentrasiyasına və qaraciyər funksiyasına nəzarət edilməlidir.

Gündəlik 500 mq-dan çox doza qəbul edən və həddindən artıq dozanın əlamətləri və simptomları olduğundan şübhələnən böyrək funksiyası pozulmuş xəstələri müalicə edərkən qanda dərman səviyyəsinə nəzarət edilməlidir: ən azı, həftədə bir dəfə. Doza, qanda dərman səviyyəsini 30 mq/l-dən aşağı saxlamaq üçün düzəldilməlidir.

Mərkəzi sinir sisteminin zədələnməsi əlamətlərinin, xüsusən də qıcolma, həyəcan və ya tremorun qarşısını almaq üçün antikonvulsanlardan və ya sedativlər. Gündə 500 mq-dan çox sikloserin qəbul edən xəstələr aşağıdakı səbəblərə görə birbaşa həkim nəzarəti altında olmalıdırlar. mümkün inkişaf oxşar simptomlar. Müalicə zamanı təyin edilməklə sikloserinin toksik təsirinin qarşısını almaq və ya azaltmaq olar qlutamik turşu 500 mq gündə 3-4 dəfə (yeməkdən əvvəl) və gündəlik IM tətbiqi natrium duzu ATP (1 ml 1% məhlul), həmçinin 200-300 mq/gün dozada piridoksin.

Yan nörotoksik təsirlərin qarşısını almaq üçün təyin edilir psixotrop dərmanlar benzodiazepin seriyası diazepam (5 mq) və ya fenazepam (1 mq) gecə, həmçinin pirasetam gündə 2 dəfə 800 mq dozada. Bəzi hallarda sikloserinin istifadəsi B12 vitamini çatışmazlığının inkişafına və/və ya fol turşusu, meqaloblastik və sideroblastik anemiya. Müalicə zamanı anemiya baş verərsə, xəstənin müvafiq müayinə və müalicəsini aparmaq lazımdır.

Xəstələrin zehni stressi məhdud olmalıdır və mümkün amillər həddindən artıq istiləşmə (başınızı açıq günəşdə qalmaq, isti duş qəbul etmək).

Sikloserinlə monoterapiya zamanı rezistentliyin sürətli inkişafı ilə əlaqədar onun digər vərəm əleyhinə preparatlarla kombinasiyası məsləhət görülür.

Sikloserinin avtomobil idarə etmək və mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsiri müəyyən edilməmişdir.

Böyrək çatışmazlığı üçün istifadə edin

Əks göstəriş: xroniki böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 50 ml/dəqdən az).

Gündəlik doza 500 mq-dan çox olan və həddindən artıq dozanın əlamətləri və simptomlarını göstərən şübhəli böyrək funksiyası pozulmuş xəstələri müalicə edərkən, qanda ən azı həftədə bir dəfə dərman səviyyəsinə nəzarət edilməlidir. Doza, qanda dərman səviyyəsini 30 mq/l-dən aşağı saxlamaq üçün düzəldilməlidir.

bakterisid antibiotik, hüceyrə divarının sintezini pozur. Qram-mənfi mikroorqanizmlərə qarşı, 10-100 mq/l konsentrasiyada - qarşı Rickettsia spp., Treponema spp.. Hal-hazırda yalnız vərəmli xəstələrin müalicəsində istifadə olunur. ilə əlaqədar IPC Mycobacterium tuberculosis mayedə 3-25 mq/l, bərk qida mühitində 5-40 mq/l təşkil edir. Mikobakteriyaların sikloserinə qarşı müqaviməti yavaş-yavaş inkişaf edir (6 aylıq müalicədən sonra - 20-60% hallarda). Xaç inkişafına səbəb olmur dərman müqaviməti. Onun fəaliyyəti streptomisin və ftivaziddən daha aşağıdır, lakin ona qarşı aktivdir Mycobacterium tuberculosis bu dərmanlara və PAS-a davamlıdır.
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktına tez və demək olar ki, tamamilə sorulur (70-90%). Maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı 3-4 saatdır.Plazma zülallarına bağlanmır. Bədən mayelərinə və toxumalarına, o cümlədən CSF, ana südü, öd, bəlğəm, limfa toxuması, ağciyərlər, assitik və sinovial maye, plevral efüzyona yaxşı keçir və plasentaya nüfuz edir. Qarın və plevra boşluqları qan zərdabında dərmanın konsentrasiyasının 50-100% -ni ehtiva edir. Dərmanın 35% -ə qədəri metabolizə olunur. Normal böyrək funksiyası ilə yarımxaricolma dövrü 10 saatdır.Glomerular filtrasiya yolu ilə xaric olur aktiv forma(6 saatdan sonra - 20%, 12 saatdan sonra - 30%, 24 saatdan sonra - 50%, 2-3 gündən sonra - 70% -ə qədər), az miqdarda - nəcislə.

Cycloserin dərmanının istifadəsinə göstərişlər

Vərəmin xroniki formaları (ehtiyat dərman kimi).

Cycloserin dərmanının istifadəsi

Şifahi olaraq, yeməkdən dərhal əvvəl (mədə-bağırsaq mukozasının qıcıqlanması - yeməkdən sonra), böyüklər - ilk 12 saat ərzində hər 12 saatda 0,25 q, sonra zərurət yarandıqda, dözümlülüyü nəzərə alaraq, doza tədricən hər 6 dəfə 250 mq-a qədər artırılır. -8 saat qan serumunda sikloserin konsentrasiyası nəzarəti altında. Maksimum gündəlik doza 1 q-dır.60 yaşdan yuxarı xəstələr, həmçinin bədən çəkisi 50 kq-dan az olan xəstələr gündə 2 dəfə 0,25 q qəbul edirlər. Uşaqlar üçün gündəlik doza 0,01-0,02 q/kq (0,75 q/gündən çox olmayan) təşkil edir.

Cycloserin dərmanının istifadəsinə əks göstərişlər

Dərmana yüksək həssaslıq, mərkəzi sinir sisteminin üzvi xəstəlikləri, epilepsiya, nöbetlər (anamnez daxil olmaqla), psixi pozğunluqlar(narahatlıq, psixoz, depressiya, o cümlədən tarix), ürək çatışmazlığı, böyrək çatışmazlığı, alkoqolizm, hamiləlik və laktasiya. Uşaqlarda ehtiyatla istifadə edin.

Cycloserin dərmanının yan təsirləri

baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxusuzluq və ya yuxululuq, narahatlıq, əsəbilik, yaddaş itkisi, paresteziya, periferik nevrit, tremor, eyforiya, depressiya, intihar düşüncələri, psixoz, epileptik konvulsiyalar; ürəkbulanma, ürək yanması; qızdırma, öskürək.

Cycloserin dərmanının istifadəsi üçün xüsusi təlimatlar

Uşaqlarda ehtiyatla istifadə edin. Müalicə zamanı gündə 3-4 dəfə (yeməkdən əvvəl) 0,5 q qlutamin turşusunun təyin edilməsi və ATP-nin natrium duzunun (1 ml 1% məhlul) gündəlik əzələdaxili yeridilməsi ilə sikloserinin toksik təsirinin qarşısını almaq və ya azaltmaq olar. Müalicə zamanı böyrək funksiyasına (qan zərdabında kreatinin və karbamid azotunun səviyyəsi), qan zərdabında sikloserinin konsentrasiyasına (30 mkq/ml-dən çox olmamalıdır) nəzarət etmək lazımdır. Sikloserinlə monoterapiya zamanı rezistentliyin sürətli inkişafı ilə əlaqədar onun digər vərəm əleyhinə preparatlarla kombinasiyası məsləhət görülür.

Dərman qarşılıqlı təsiri Sikloserin

Etionamid, pirazinamid, natrium para-aminosalisilat, rifampisin, izoniazid sikloserinin vərəm əleyhinə təsirini artırır, mərkəzi sinir sistemindən reaksiyaların tezliyini artırır (konvulsiv tutmalar, başgicəllənmə, yuxululuq). Etanol epileptik tutmaların inkişaf riskini artırır. Sikloserin böyrəklər tərəfindən piridoksin ifrazını artırır (anemiya və periferik nevritə səbəb ola bilər; piridoksin dozasının artırılması tələb olunur).

Cycloserin dərmanının həddindən artıq dozası, simptomları və müalicəsi

Doza həddinin aşılması halları qan plazmasında sikloserinin konsentrasiyası 30 mq/ml və daha yüksək olduqda (yüksək doza qəbul edərkən, böyrək klirensinin pozulması) müşahidə olunur. Gündə 1 q-dan çox qəbul edildikdə kəskin zəhərlənmə baş verə bilər.
Simptomlar: baş ağrısı, başgicəllənmə, çaşqınlıq, artan qıcıqlanma, paresteziya, psixoz, dizartriya, parez, konvulsiyalar, koma. Müalicə simptomatikdir. Neyrotoksik təsirlərin qarşısını almaq üçün piridoksin gündə 200-300 mq dozada verilir. Hemodializ effektiv deyil.

Cycloserin ala biləcəyiniz apteklərin siyahısı:

  • Sankt-Peterburq
Dozaj forması:   Kapsulların Tərkibi:

1 kapsulun tərkibində:

Aktiv maddə: sikloserin - 250 mq

Köməkçi maddələr: laktoza 120,0 mq, təmizlənmiş talk 10,0 mq, koloidal silikon dioksid (Aerosil) 3,0 mq, maqnezium stearat 10,0 mq.

Kapsul qabığının tərkibi: Kapsul gövdəsi: 100%-ə qədər jelatin, titan dioksid (E 171) 2,11%; Kapsul qapağı: jelatin 100%-ə qədər, al qırmızı boya Ponceau 4R (E 124) 0,49%, quinolin sarı boya (E 104) 0,00999%, titan dioksid (E 171) 2,16%.

 Təsvir:

Qeyri-şəffaf korpuslu №1 sərt jelatin kapsullar ağ, qeyri-şəffaf qırmızı papaq.

Kapsulların tərkibi ağ və ya demək olar ki, ağ tozdur.

 Farmakoterapevtik qrup: Antibiotik. ATX:  

J.04.A.B Antibiotiklər

J.04.A.B.01 Sikloserin

Farmakodinamikası:

Hüceyrə divarının sintezini pozan, D-alanin rəqabətli antaqonisti kimi fəaliyyət göstərən və hüceyrə divarının sintezindən məsul olan fermentləri inhibə edən geniş spektrli bakterisid antibiotik.

Qram-müsbət və qram-mənfi mikroorqanizmlərə qarşı aktivdir, 10-100 mq/l konsentrasiyada - Rickettsia spp., Treponema spp. Mycobacterium tuberculosis üçün minimum inhibitor konsentrasiyası (MİK) mayedə 3-25 mq/l, bərk qidalı mühitdə isə 10-20 mq/l və ya daha çox təşkil edir. Dərmanlara qarşı müqavimət yavaş-yavaş baş verir (6 aylıq müalicədən sonra 20-60% hallarda inkişaf edir).

 Farmakokinetikası:

Sikloserin sürətlə əmilir mədə-bağırsaq traktının(Mədə-bağırsaq traktında) oral qəbuldan sonra plazmada aşkar edilə bilən konsentrasiyalar 1 saat ərzində yaranır.Oral qəbuldan sonra absorbsiya 70-90% təşkil edir. Plazma zülallarına praktik olaraq bağlanmır. Maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı (TC max) - 3-4 saat; 0,25, 0,5 və 1 q doza qəbul etdikdən sonra maksimal konsentrasiya (Cmax) müvafiq olaraq təxminən 6, 24 və 30 mq/l təşkil edir. Hər 12 saatdan bir 250 mq doza qəbul etdikdən sonra Cmax 25-30 mkq/ml təşkil edir.

Bədən mayelərinə və toxumalarına, o cümlədən serebrospinal maye, ana südü, bəlğəm, limfa toxuması, ağciyərlər, assit və sinovial maye, plevral efüzyona yaxşı keçir və plasentadan keçir. Qarın və plevra boşluqları qan zərdabında dərmanın konsentrasiyasının 50-100% -ni ehtiva edir. Qismən metabolizə olunur (idarə olunan dozanın 35% -ə qədər); metabolitləri müəyyən edilməmişdir. Normal böyrək funksiyası ilə yarımxaricolma dövrü (T1/2) 10 saatdır.

Glomerular filtrasiya ilə dəyişməmiş şəkildə, az miqdarda nəcislə xaric olunur. Xroniki böyrək çatışmazlığında (CRF), kumulyasiya hadisələri 2-3 gündən sonra baş verə bilər; dializ yolu ilə xaric edilir. Qaraciyər funksiyasının pozulması sikloserinin kinetikasına təsir göstərmir.

 Göstərişlər:

Mycobacterium tuberculosis-in həssas suşlarının səbəb olduğu vərəm (kombinasiya terapiyasının bir hissəsi kimi): aktiv ağciyər vərəmi, əsas dərmanlarla uğursuz adekvat müalicədən sonra ağciyərdənkənar vərəm (böyrəklərin zədələnməsi daxil olmaqla), vərəmin xroniki formaları.

Qarışıq terapiyanın bir hissəsi kimi atipik mikobakteriya infeksiyaları (o cümlədən Mycobacterium avium tərəfindən törədilənlər).

Enterobacter spp kimi qram-müsbət və qram-mənfi bakteriyaların həssas suşlarının səbəb olduğu sidik yollarının infeksiyaları. və Escherichia coli.

 Əks göstərişlər:

sikloserinə və preparatın digər komponentlərinə yüksək həssaslıq, mərkəzi sinir sisteminin (MSS) üzvi xəstəlikləri, epilepsiya, epileptik tutmalar (anamnez daxil olmaqla), psixi pozğunluqlar (narahatlıq, psixoz, depressiya, o cümlədən tarix), xroniki ürək çatışmazlığı, xroniki böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 50 ml/dəqdən az), alkoqolizm, laktasiya, uşaqlıq 12 ilə qədər (bunun üçün dozaj forması).

Laktozanın olması səbəbindən preparatın irsi laktaza çatışmazlığı, laktoza dözümsüzlüyü və qlükoza-qalaktoza malabsorbsiya sindromu olan xəstələrdə istifadəsi tövsiyə edilmir.

 Diqqətlə: Hamiləlik. Hamiləlik və laktasiya:

Hamiləlik zamanı istifadə edin: Hamilə qadınlarda istifadə edildikdə fetusa zərər verdiyi və ya reproduktiv qabiliyyətə təsir etdiyi müəyyən edilməmişdir. hamilə qadınlara yalnız həddindən artıq zərurət olduqda təyin edilməlidir.

Ana südü zamanı istifadə edin: insan südündəki konsentrasiyalar ana zərdabında olan konsentrasiyaya yaxınlaşır. Ana südü ilə qidalanmanın dayandırılması və ya dərman müalicəsinin dayandırılması barədə qərar dərman müalicəsinin ana üçün əhəmiyyəti nəzərə alınmaqla qəbul edilməlidir.

 İstifadə qaydaları və dozası:

Şifahi olaraq, yeməkdən dərhal əvvəl (mədə-bağırsaq traktının selikli qişasının qıcıqlanması halında - yeməkdən sonra).

Böyüklər: Adi doza gündə 500 mq-dan 1 q-a qədərdir. Yetkinlər üçün başlanğıc doza ən çox ilk iki həftə ərzində 12 saatlıq fasilələrlə gündə 2 dəfə 250 mq təşkil edir. Periyodik olaraq (bir neçə dozadan sonra qanda sikloserinin konsentrasiyasına nəzarət etmək lazımdır). Gündəlik doza 1 q-dan çox olmamalıdır.

60 yaşdan yuxarı, həmçinin bədən çəkisi 50 kq-dan az olan xəstələr üçün dərman gündə 2 dəfə 250 mq dozada təyin edilir.

12 yaşdan yuxarı uşaqlarda sikloserinin ilkin dozası 2-3 dozada gündə 10-20 mq/kq bədən çəkisi təşkil edir (750 mq/gündən çox olmayan; böyük doza yalnız ver kəskin faza vərəm prosesi və ya aşağı dozalar kifayət qədər effektiv olmadıqda).

 Yan təsirlər:

Sikloserin ilə müalicə zamanı müşahidə olunan yan təsirlərin əksəriyyəti mərkəzi sinir sisteminin disfunksiyası, dərmanın yüksək dozalarının (500 mq/gündən çox) istifadəsi ilə əlaqələndirilir və ya bir təzahürüdür. həddindən artıq həssaslıq dərmana.

Sinir sistemindən: konvulsiyalar, yuxululuq, yuxusuzluq, stupor, baş ağrısı, tremor, dizartriya, başgicəllənmə, çaşqınlıq və yaddaş itkisi, narahatlıq, periferik nevrit, psixoz, ehtimal ki, intihar cəhdləri, xarakter dəyişiklikləri, eyforiya, depressiya, artan aqressivlik, əsəbilik, qıcıqlanma ilə müşayiət olunur. hiperrefleksiya, paresteziya, böyük və kiçik hücumlar klonik nöbetlər və koma.

Həzm sistemindən,ürəkbulanma, ürək yanması, ishal, xüsusilə yaşlı insanlarda əvvəllər qaraciyər xəstəliyi.

Ürək-damar sistemindən: gündə 1-1,5 q sikloserin qəbul edən xəstələrdə konjestif ürək çatışmazlığının inkişafı qeyd edildi.

Digər müəyyən edilmiş əlavə təsirlərə aşağıdakılar daxildir: allergik reaksiyalar, qaşınma, meqaloblastik və sideroblastik anemiya və qaraciyərin aminotransferaza aktivliyinin artması.

Digərləri: qızdırma, öskürək.

 Həddindən artıq doza:

Simptomlar Kəskin doza həddinin aşılması sikloserini 1 q-dan çox dozada istifadə edərkən müşahidə edilə bilər.Doza həddinin aşılması halları qan plazmasında sikloserinin konsentrasiyası 25-30 mq/ml olduqda müşahidə edilə bilər (yüksək dozaların qəbulu, böyrək klirensinin pozulması).

Tipik olaraq toksik təsirlər mərkəzi sinir sistemində baş verir. Bunlara baş ağrısı, başgicəllənmə, qarışıqlıq, əsəbilik, paresteziya, dizartriya və psixoz daxil ola bilər. Yüksək dozalarda istifadə edildikdə, parez, konvulsiyalar və koma baş verə bilər. epileptik tutmaların inkişaf riskini artıra bilər. Müalicə. Simptomatik və dəstəkləyici müalicə tövsiyə olunur. Nöbetlər üçün - antiepileptik dərmanlar. Neyrotoksik təsirlərin qarşısını almaq üçün benzodiazepin preparatları (), nootrop dərmanlar (,) gündə 200-300 mq dozada verilir. qusma və mədə yuyulması induksiyası ilə müqayisədə absorbsiyanı azaltmaqda daha təsirli ola bilər. Hemodializ onu qandan çıxarır, lakin inkişafı istisna etmir həyati təhlükəsi intoksikasiya.

 Qarşılıqlı əlaqə:

Sikloserin

  • müqavimətini azaltmağa kömək edir izoniazid, streptomisin və para-aminosalisil turşusu (PAS). Qəbul edən xəstələr və izoniazid, nəzarət edilməlidir, çünki bu dərmanlar mərkəzi sinir sisteminə (MSS) birləşmiş toksik təsir göstərir.
  • aradan qaldırılması sürətini artırır piridoksin böyrəklər (anemiya və periferik nevritin inkişafına səbəb ola bilər; piridoksin dozasının artırılması tələb olunur).
  • Sinxron idarəetmə etionamid neyrotoksiki gücləndirir yan təsirlər, mərkəzi sinir sistemindən yan təsirlərin, xüsusən də qıcolmaların riskini artırır.
  • Etanol epileptik tutmaların inkişaf riskini artırır.
 Xüsusi Təlimatlar:

Sikloserinlə müalicəyə başlamazdan əvvəl mikroorqanizmlərin kulturaları təcrid edilməli və ştammların sikloserinə həssaslığı müəyyən edilməlidir. Gündə 500 mq-dan çox sikloserin qəbul edən xəstələr mərkəzi sinir sistemindən yan təsirlərin mümkün inkişafı səbəbindən birbaşa həkim nəzarəti altında olmalıdırlar.

Xəstədə allergik dermatit və ya konvulsiyalar, psixoz, yuxululuq, depressiya və ya çaşqınlıq, hiperrefleksiya, baş ağrısı, tremor, başgicəllənmə, pareziya və ya dizartiya kimi mərkəzi sinir sistemi toksikliyinin simptomları inkişaf edərsə, sikloserinlə müalicə dayandırılmalı və ya doza azaldılmalıdır.

Xroniki alkoqolizmi olan xəstələrdə konvulsiv sindromun inkişaf riski artır, buna görə də sikloserinin istifadəsi bu dövlətəks göstərişdir ("Əks göstərişlər" bölməsinə baxın).

Antikonvulsanlar və ya sedativlər nöbet, həyəcan və ya titrəmə kimi neyrotoksik reaksiyaların qarşısını almaqda təsirli ola bilər.

Dərman qəbul edərkən hematoloji parametrlərə nəzarət edilməlidir, ifrazat funksiyası böyrəklər, qanda sikloserinin konsentrasiyası və qaraciyər funksiyasının vəziyyəti. Qanda sikloserinin konsentrasiyası 30 mq/ml-dən çox olmamalıdır.

Toksik təsir adətən qanda preparatın yüksək dozalarını (500 mq/gün) istifadə edərkən, həmçinin böyrək funksiyası azalmış xəstələrdə müşahidə edilir. Bu vəziyyətdə böyrək funksiyasının həftəlik monitorinqi (qanda kreatinin və karbamid azotunun konsentrasiyası) lazımdır. Belə xəstələr toksiklik əlamətlərinin mümkün inkişafı səbəbindən birbaşa həkim nəzarəti altında olmalıdırlar.

Bəzi hallarda sikloserin və digər vərəm əleyhinə dərmanların istifadəsi orqanizmdə siyanokobalamin (vitamin B12) və fol turşusunun çatışmazlığına, meqaloblastik anemiyanın inkişafına səbəb ola bilər. Müalicə zamanı anemiya baş verərsə, xəstənin müvafiq müayinə və müalicəsini aparmaq lazımdır.

Müalicə zamanı qlutamin turşusunun gündə 3-4 dəfə 0,5 q (yeməkdən əvvəl) təyin edilməsi və adenozin trifosfor turşusunun natrium duzunun (1 ml 1% məhlul), piridoksin gündəlik əzələdaxili yeridilməsi ilə sikloserinin toksik təsirinin qarşısını almaq və ya azaltmaq olar. 200-300 mq/gün.

Xəstələrin zehni stressini məhdudlaşdırmaq və həddindən artıq istiləşmənin mümkün amillərini istisna etmək lazımdır (çılpaq baş ilə günəşdə qalmaq, isti duş).

Sikloserinlə monoterapiya zamanı rezistentliyin sürətli inkişafı ilə əlaqədar onun digər vərəm əleyhinə preparatlarla kombinasiyası məsləhət görülür.

 Nəqliyyat vasitələrini idarə etmək qabiliyyətinə təsir. Çərşənbə və xəz.:

Quraşdırılmayıb. Bununla belə, mərkəzi sinir sistemindən yan təsirlərin mümkün inkişafını nəzərə alaraq, müalicə müddətində nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və digər potensial fəaliyyətlərlə məşğul olmaqdan çəkinmək tövsiyə olunur. təhlükəli növlər tələb edən fəaliyyətlər artan konsentrasiya diqqət və psixomotor reaksiyaların sürəti.

 Buraxılış forması/dozajı:

Kapsullar 250 mq.

 Paket:

Alüminium zolağında 10 kapsul. 1, 5 və ya 10 alüminium zolaq istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuya yerləşdirilir.

 Saxlama şəraiti:

Quru yerdə, işıqdan qorunan, 25°C-dən çox olmayan temperaturda.

Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

Ən yaxşı tarixdən əvvəl:

Qablaşdırmada qeyd olunan yararlılıq tarixindən sonra istifadə etməyin.

×

Dərmanın ticarət adı: Sikloserin

Beynəlxalq ümumi ad dərman: Sikloserin

Dozaj forması:

kapsullar

Qarışıq
Hər bir kapsul ehtiva edir:
Aktiv maddə: sikloserin (bax aktiv maddə) 250 mq. Köməkçi maddələr: maqnezium stearat, koloidal silikon dioksid, kalsium fosfat, talk.
Kapsul qabığına aşağıdakılar daxildir: titan dioksid, tünd qırmızı boya Ponceau 4R, quinolin sarı boya, jelatin, su.

Təsvir
Ağ və ya demək olar ki, ağ gövdəli və qırmızı qapaqlı №1 ölçülü sərt jelatin kapsullar.
Kapsulların tərkibi ağdan açıq sarıya qədər olan tozdur.

Farmakoterapevtik qrup:

antibiotik.

ATX Kodu: J04AB01.

farmakoloji təsir göstərir
Farmakodinamikası
Geniş spektrli antibiotik. İltihab yerindəki konsentrasiyadan və mikroorqanizmlərin həssaslığından asılı olaraq bakteriostatik və ya bakterisid təsir göstərir.
D-alanin rəqabətli antaqonisti kimi fəaliyyət göstərərək hüceyrə divarının sintezini pozur. Hüceyrə divarının sintezindən məsul olan fermentlərin fəaliyyətini maneə törədir. Qram-mənfi mikroorqanizmlərə qarşı aktivdir, 10-100 mq/l konsentrasiyada - Rickettsia spp., Treponema spp. Mycobacterium tuberculosis-ə münasibətdə MİK mayedə 3-25 mq/l, bərk qidalı mühitdə isə 10-20 mq/l və ya daha çox olur. Dərmanlara qarşı müqavimət yavaş-yavaş baş verir (6 aylıq müalicədən sonra 20-60% hallarda inkişaf edir).
Farmakokinetikası
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra absorbsiya 70-90% təşkil edir. Plazma zülallarına praktik olaraq bağlanmır.
TS max - 3-4 saat; 0,25, 0,5 və 1 q qəbul edilən dozaya mütənasib olaraq C max müvafiq olaraq 6, 24 və 30 mkq/l təşkil edir. Hər 12 saatdan bir 250 mq qəbul etdikdən sonra Cmax 25-30 mkq/ml təşkil edir. Bədən mayelərinə və toxumalarına, o cümlədən CSF, ana südü, öd, bəlğəm, limfa toxuması, ağciyərlər, assitik və sinovial maye, plevral efüzyona yaxşı nüfuz edir və plasentadan keçir. Qarın və plevra boşluqları qan zərdabında dərmanın konsentrasiyasının 50-100% -ni ehtiva edir. Qəbul edilən dozanın 35%-ə qədəri metabolizə olunur. Normal böyrək funksiyası ilə T1/2 -10 saat.Pubertal filtrasiya ilə dəyişməz olaraq xaric edilir: 50% 12 saatdan sonra, 65-70% 24-72 saat ərzində, az miqdarda - nəcislə. Xroniki böyrək çatışmazlığı ilə 2-3 gündən sonra yığılma hadisələri baş verə bilər

İstifadəyə göstərişlər
Vərəm (xroniki formalar, ehtiyat dərman, kombinə edilmiş terapiyanın bir hissəsi kimi).
Atipik mikobakterial infeksiyalar (Mycobacterium avium səbəb olanlar daxil olmaqla), sidik yollarının infeksiyaları.

Əks göstərişlər
Həddindən artıq həssaslıq, mərkəzi sinir sisteminin üzvi xəstəlikləri, epilepsiya, epileptik tutmalar (anamnez daxil olmaqla), psixi pozğunluqlar (narahatlıq, psixoz, depressiya, o cümlədən tarix), CHF, xroniki böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 50 ml/dəq-dən az), alkoqolizm.
Diqqətlə
Uşaqlıq

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin
Yalnız həyati zərurət hallarında istifadə olunur.

İstifadə qaydaları və dozaları
Şifahi olaraq, yeməkdən dərhal əvvəl (mədə-bağırsaq traktının selikli qişasının qıcıqlanması - yeməkdən sonra), böyüklər - ilk 12 saat ərzində hər 12 saatda 0,25 q, sonra zərurət olduqda, dözümlülüyü nəzərə alaraq, doza diqqətlə hər 6 gündə 250 mq-a qədər artırılır. - qan zərdabında dərman konsentrasiyasına nəzarət altında 8 saat.
Maksimum gündəlik doza 1 q-dır.60 yaşdan yuxarı, həmçinin bədən çəkisi 50 kq-dan az olan xəstələr üçün gündə 2 dəfə 0,25 q. Uşaqlar üçün gündəlik doza 0,01-0,02 q/kq (0,75 q/gündən çox olmayan) təşkil edir.

Yan təsir
Sinir sistemindən: baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxusuzluq və ya yuxululuq, kabuslar, narahatlıq, əsəbilik, yaddaş itkisi, paresteziya, periferik nevrit, tremor, eyforiya, depressiya, intihar düşüncəsi, psixoz, epileptiform konvulsiyalar.
Ürək-damar sistemindən: gündə 1-1,5 q sikloserin qəbul edən xəstələrdə xroniki ürək çatışmazlığının kəskinləşməsi.
Həzm sistemindən:ürəkbulanma, ürək yanması, ishal.
Allergik reaksiyalar (dəri döküntüsü, qaşınma), meqaloblastik anemiya və qaraciyər aminotransferazalarının səviyyəsinin artması, ürəkbulanma, ürək yanması, ishal, xüsusən də əvvəllər qaraciyər xəstəlikləri olan yaşlı xəstələrdə.
Digərləri: qızdırma, öskürək.

Aşırı doza
Doza həddinin aşılması sikloserinin yüksək dozalarda qəbulu və/və ya böyrək klirensinin pozulması nəticəsində plazmada sikloserinin konsentrasiyası 25-30 mq/ml olduqda müşahidə edilir. Gündə 1 q-dan çox qəbul edildikdə kəskin zəhərlənmə baş verə bilər. 500 mq/gün-dən çox dozada uzunmüddətli istifadəsi ilə xroniki intoksikasiyanın simptomları: baş ağrısı, başgicəllənmə, çaşqınlıq, artan qıcıqlanma, paresteziya, psixoz, dizartriya, parezlər, konvulsiyalar, koma.
Müalicə: simptomatik, aktivləşdirilmiş karbon, antiepileptik dərmanlar. Neyrotoksik təsirlərin qarşısını almaq üçün piridoksin 200-300 mq/gün dozada, antikonvulsanlar və sedativlər verilir.

Başqaları ilə qarşılıqlı əlaqə dərmanlar
Böyrəklər tərəfindən piridoksin ifrazının sürətini artırır (anemiya və periferik nevritin inkişafına səbəb ola bilər, piridoksin dozasının artırılması tələb olunur). Etanol xüsusilə xroniki alkoqolizmdən əziyyət çəkən insanlarda epileptik tutmaların inkişaf riskini artırır.
Etionamid CNS yan təsirlərinin, xüsusən də qıcolmaların riskini artırır.
İzoniazid başgicəllənmə və yuxululuq hallarını artırır.

Xüsusi Təlimatlar
Sikloserin terapiyasına başlamazdan əvvəl mikroorqanizmlərin mədəniyyətlərini təcrid etmək və ştammların bu dərmana həssaslığını müəyyən etmək lazımdır. Vərəm infeksiyası zamanı ştammın digər vərəm əleyhinə dərmanlara həssaslığını müəyyən etmək lazımdır.
Xəstədə allergik dermatit və ya mərkəzi sinir sisteminin zədələnməsi simptomları, yəni baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxululuq, çaşqınlıq, tremor, periferik parezlər, dizartriya, konvulsiyalar və psixoz inkişaf edərsə, sikloserin ilə müalicə dayandırılmalı və ya doza azaldılmalıdır. Sikloserinin aşağı terapevtik indeksinə görə, xroniki alkoqolizmi olan xəstələrdə qıcolmaların inkişaf riski artır.
Zəhərlənmə adətən qanda 30 mq/l-dən çox olan dərman konsentrasiyalarında baş verir ki, bu da həddindən artıq doza və ya böyrək klirensinin pozulması nəticəsində baş verə bilər. Dərmanı qəbul edərkən hematoloji parametrlərə, böyrək funksiyasına (qanda kreatinin və üre azotunun konsentrasiyası), qanda dərman konsentrasiyasına və qaraciyər funksiyasına nəzarət edilməlidir.
Gündəlik doza 500 mq-dan çox olan və həddindən artıq dozanın əlamətləri və simptomlarını göstərən şübhəli böyrək funksiyası pozulmuş xəstələri müalicə edərkən, qanda ən azı həftədə bir dəfə dərman səviyyəsinə nəzarət edilməlidir. Doza, qanda dərman səviyyəsini 30 mq/l-dən aşağı saxlamaq üçün düzəldilməlidir. Mərkəzi sinir sisteminin zədələnməsi əlamətlərinin, xüsusən də nöbet, həyəcan və ya tremorun qarşısını almaq üçün antikonvulsanlar və ya sedativlərdən istifadə etmək mümkündür. Gündə 500 mq-dan çox sikloserin qəbul edən xəstələr bu cür simptomların mümkün inkişafı səbəbindən birbaşa həkim nəzarəti altında olmalıdırlar. Müalicə zamanı gündə 3-4 dəfə (yeməkdən əvvəl) 500 mq qlutamin turşusu təyin edilməklə, həmçinin ATP natrium duzunun (1 ml 1% məhlul) gündəlik əzələdaxili yeridilməsi ilə sikloserinin toksik təsirinin qarşısını almaq və ya azaltmaq olar. 200-300 mq/gün dozada piridoksin kimi. Yan neyrotoksik təsirlərin qarşısını almaq üçün psixotrop benzodiazepin preparatları diazepam (5 mq) və ya fenazepam (1 mq) gecə, həmçinin gündə 2 dəfə 800 mq dozada piratsetam təyin edilir. Bəzi hallarda sikloserinin istifadəsi vitamin B12 və/və ya fol turşusu çatışmazlığının, meqaloblastik və sideroblastik anemiyanın inkişafına səbəb ola bilər. Müalicə zamanı anemiya baş verərsə, xəstənin müvafiq müayinə və müalicəsini aparmaq lazımdır.
Xəstələrin zehni stressini məhdudlaşdırmaq və həddindən artıq istiləşmənin mümkün amillərini istisna etmək lazımdır (çılpaq baş ilə günəşdə qalmaq, isti duş). Sikloserinlə monoterapiya zamanı rezistentliyin sürətli inkişafı ilə əlaqədar onun digər vərəm əleyhinə preparatlarla kombinasiyası məsləhət görülür. Sikloserinin avtomobil idarə etmək və mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsiri müəyyən edilməmişdir.

Buraxılış forması
Kapsullar 250 mq.
AL/PVC blisterdə 10 kapsul.
1, 5, 10 blister istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuda.

Saxlama şəraiti
Siyahı B. Quru yerdə, işıqdan qorunan yerdə, 25°C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

Ən yaxşı tarixdən əvvəl
2 il.
Qablaşdırmada qeyd olunan yararlılıq tarixindən sonra istifadə etməyin.

Apteklərdən buraxılma şərtləri Reseptlə.

İstehsalçı:


"M.J. Biopharm Pvt. Ltd.", Hindistan
IZJolly Maker Chembars2, Nariman Point, Mumbai, 400 021, Hindistan
İstehlakçıların şikayətləri nümayəndəliyin ünvanına göndərilməlidir Rusiya Federasiyası:
119334, Rusiya, Moskva, Leninski prospekti, № 45, giriş 17, ofis 492

üçün təlimatlar tibbi istifadə dərman

SİKLOZERİN

Ticarət adı

Sikloserin

Beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı

Sikloserin

Dozaj forması

Kapsullar 250 mq

Bir kapsul ehtiva edir

aktiv maddə - sikloserin 250 mq,

köməkçi maddələr: kalsium hidrogen fosfat, kalsium stearat, koloidal silikon dioksid (aerosil),

sərt jelatin kapsulları: jelatin, titan dioksid E 171.

Təsvir

0 saylı kapsullar ağ rəngdədir. Kapsulların tərkibi ağ və ya açıq sarı tozdur.

Farmakoterapevtik qrup

Vərəmin müalicəsi üçün dərmanlar, antibiotiklər.

PBX kodu J04AB01

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra sikloserin mədə-bağırsaq traktından (GİT) tez və demək olar ki, tamamilə (70-90%) sorulur. Qan plazma zülallarına praktiki olaraq bağlanmır.

Qan plazmasında maksimal konsentrasiyaya (TCmax) çatma vaxtı 250 mq, 500 mq, 1000 mq dozaya mütənasib olaraq 3-4 saat, qan plazmasında maksimal konsentrasiyası (Cmax) 6,24 və 30 mkq/t təşkil edir. ml, müvafiq olaraq. Hər 12 saatda 250 mq qəbul etdikdən sonra (Cmax) 25-30 mkq/ml təşkil edir.

Sikloserin bədən mayelərinə və toxumalarına, o cümlədən serebrospinal maye, ana südü, öd, bəlğəm, limfatik toxuma, ağciyərlər, assitik və sinovial mayelər, plevral efüzyona yaxşı nüfuz edir və plasentadan keçir. Qarın və plevra boşluqları qan zərdabında dərmanın konsentrasiyasının 50-100% -ni ehtiva edir.

Qismən (35%) qaraciyərdə naməlum metabolitlərə biotransformasiya olunur.Normal böyrək funksiyası ilə yarımxaricolma dövrü (T1/2) 10 saatdır.

Glomerular filtrasiya ilə dəyişməmiş şəkildə xaric olunur: 50% 12 saatdan sonra, 65-70% 24-72 saat ərzində, az miqdarda mədə-bağırsaq traktından.

Xroniki böyrək çatışmazlığı halında, 2-3 gündən sonra yığılma hadisələri baş verə bilər.

Farmakodinamikası

Sikloserin hüceyrə divarının sintezini pozan, D-alanin rəqabətli antaqonisti kimi fəaliyyət göstərən və hüceyrə divarının sintezindən məsul olan fermentləri inhibə edən geniş spektrli bakterisid antibiotikdir. Qram-mənfi mikroorqanizmlərə qarşı aktivdir, 10-100 mq/l konsentrasiyada - Rickettsia spp., Treponema spp.

Mycobacterium tuberculosis-ə qarşı minimum inhibitor konsentrasiyası (MİK) mayedə 3-25 mq/l, bərk qidalı mühitdə isə 10-20 mq/l və ya daha çox təşkil edir.Dərman müqaviməti yavaş-yavaş baş verir (6 aylıq müalicədən sonra 20-60%-də inkişaf edir). halların).

İstifadəyə göstərişlər

aktiv ağciyər vərəmi

mikroorqanizmlər bu dərmana həssasdırsa və əsas dərmanlarla (rifampisin, izoniazid, streptomisin və etambutol) uğursuz adekvat müalicədən sonra ağciyərdənkənar vərəm (böyrəklərin zədələnməsi daxil olmaqla). Sikloserin digər vərəm əleyhinə dərmanlarla birlikdə istifadə edilməlidir.

ilə vərəmin birləşməsi kəskin infeksiyalar qram-müsbət və qram-mənfi bakteriyaların, xüsusən Klebsiella/Enterobacter və Escherichia coli növlərinin həssas suşlarının səbəb olduğu sidik yollarının infeksiyaları.

atipik mikobakterial infeksiyalar (Mycobacteriumavium səbəb olanlar daxil olmaqla), sidik yollarının infeksiyaları

İstifadə qaydaları və dozaları

Şifahi olaraq, yeməkdən dərhal əvvəl (mədə-bağırsaq traktının selikli qişasının qıcıqlanması halında - yeməkdən sonra)

Böyüklər. Adi doza gündə 2-3 dozada 500-750 mq/gün və ya qanda dərman səviyyəsinə nəzarət altında 12,5 mq/kq bədən çəkisi arasında dəyişir. Yetkinlər üçün başlanğıc doza ən çox ilk iki həftə ərzində gündə iki dəfə 250 mq, 12 saatlıq fasilələrlə təyin edilir. Gündəlik doza 1 q-dan çox olmamalıdır.

12 yaşdan yuxarı uşaqlar. Adi başlanğıc doza 2-3 dozada 10-20 mq/kq bədən çəkisi/gün təşkil edir, bundan sonra o, qanda və dərmanın səviyyəsindən asılı olaraq dəyişir. terapevtik təsir. Gündəlik doza 750 mq-dan çox olmamalıdır.

Yaşlı. 60 yaşdan yuxarı, həmçinin bədən çəkisi 50 kq-dan az olan xəstələr üçün gündə 2 dəfə 250 mq.

Yan təsirlər

Cycloserin ilə müalicə zamanı müşahidə edilən əlavə təsirlərin əksəriyyəti mərkəzi sinir sisteminin disfunksiyası ilə əlaqəli idi və ya dərmana qarşı yüksək həssaslığın təzahürləri idi.

Aşağıdakı yan təsirlər müşahidə edildi: mərkəzi sinir sisteminin təzahürləri, yəqin ki, dərmanın yüksək dozaları ilə əlaqəli idi, yəni. gündə 500 mq-dan çox.

konvulsiyalar, yuxululuq, baş ağrısı, tremor, dizartriya, başgicəllənmə, çaşqınlıq və disorientasiya, yaddaş itkisi, psixoz, ehtimal ki, intihar cəhdləri, xarakter dəyişiklikləri, artan qıcıqlanma, aqressivlik, periferik parezlər, hiperrefleksiya, paresteziya, iri və kiçik konvulsiyalar və koma

allergik reaksiyalar (dəri döküntüsü, qaşınma)

meqaloblastik anemiya

qaraciyər aminotransferazalarının səviyyəsinin artması

ürəkbulanma, ürək yanması, ishal, xüsusən də əvvəllər qaraciyər xəstəlikləri olan yaşlı xəstələrdə.

Əks göstərişlər

sikloserinə qarşı yüksək həssaslıq

epilepsiya, depressiya, ağır həyəcan və ya psixoz vəziyyətləri

ağır böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 25 ml/dəqdən az)

spirtdən sui-istifadə ilə

hamiləlik, laktasiya dövrü

ürək çatışmazlığı

12 yaşa qədər uşaqların yaşı

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Etionamidin eyni vaxtda qəbulunun dərmanın neyrotoksik təsirlərini gücləndirdiyi bildirildi. Alkoqol və sikloserin, xüsusən də sikloserinin yüksək dozaları ilə müalicə edildikdə uyğun deyil. Alkoqol epileptik tutma riskini artırır. Sikloserin və izoniazid qəbul edən xəstələr tibbi nəzarət altında olmalıdırlar, çünki bu, mərkəzi sinir sisteminə toksik təsirini artıra bilər. Dozanın azaldılması tələb oluna bilər.

Xüsusi Təlimatlar

Monoterapiya ilə mümkündür sürətli inkişaf mikobakteriyalar sikloserinə davamlıdır, buna görə də dərman yalnız streptomisin, izoniazid, rifampisin, etambutol kimi birinci sıra dərmanlarla səmərəsiz müalicə zamanı digər vərəm əleyhinə preparatlarla birlikdə istifadə edilməlidir. Müalicəyə başlamazdan əvvəl mikroorqanizmlərin mədəniyyətini təcrid etmək, ştammın sikloserinə və digər vərəm əleyhinə dərmanlara həssaslığını müəyyən etmək lazımdır. Müalicə müddətində spirt istehlakına icazə verilmir.

Dərmanın mərkəzi sinir sisteminə zəhərli təsirinin əlamətlərini müəyyən etmək üçün gündə 500 mq-dan çox dozada sikloserin qəbul edən xəstələrin diqqətlə monitorinqi lazımdır. Dərman qanda sikloserinin səviyyəsinə nəzarət altında qəbul edilməlidir (sikloserinin konsentrasiyası 30 mq/ml-dən çox olmamalıdır, daha çox). yüksək konsentrasiya toksiklik təzahürləri ehtimal olunur). Müalicə müddətində siz həmçinin elektroensefaloqramma, hematoloji parametrlər, böyrək və qaraciyər funksiyasını da izləməlisiniz. Böyrək funksiyası azalmış xəstələrdə həftəlik sidik analizinə nəzarət edilməlidir.

Müalicə zamanı allergik dermatit və ya mərkəzi sinir sisteminin zədələnməsi simptomları (konvulsiyalar, psixoz, yuxululuq, qarışıqlıq, hiperrefleksiya, baş ağrısı, başgicəllənmə, tremor, periferik parez, dizartriya) inkişaf edərsə, dərmanla müalicə dayandırılmalıdır.

Müalicə zamanı neyrotoksik təsirlərin (nöbetlər, təşviş, tremor daxil olmaqla) qarşısını almaq üçün antikonvulsanlar və sedativlər, benzodiazepin preparatları (diazepam) və nootrop dərmanlar(pirasetam). Siz həmçinin gündə 3-4 dəfə (yeməkdən sonra) və gündəlik olaraq 0,5 q qlutamik turşusu təyin etməklə sikloserinin toksik təsirinin qarşısını ala və ya azalda bilərsiniz. venadaxili administrasiya adenozin trifosfor turşusunun natrium duzu (1 ml 1% məhlul), piridoksin 200-300 mq/gün.

Azaltmaq üçün mənfi reaksiyalar xəstələrin zehni stressini məhdudlaşdırmaq və həddindən artıq istiləşmənin mümkün amillərini istisna etmək lazımdır (çılpaq baş ilə günəşdə qalmaq, isti duş).

Nəzərə almaq lazımdır ki, sikloserin və digər vərəm əleyhinə dərmanların istifadəsi siyanokobalamin və fol turşusu çatışmazlığının və meqaloblastik anemiyanın inkişafına səbəb ola bilər.

Dərmanın nəqliyyat vasitəsini və ya potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri.

Mümkün olduğunu nəzərə alaraq yan təsirlər, dərman qəbul edərkən sürücülər iş zamanı diqqətli olmalıdırlar Nəqliyyat vasitəsi və peşəsi artan konsentrasiya və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən insanlar.

Aşırı doza

Doza həddinin aşılması sikloserinin plazma konsentrasiyası 25-30 mq/ml olduqda (yüksək doza qəbul edərkən, böyrək klirensinin pozulması) müşahidə edilir. Gündə 1 q-dan çox qəbul edildikdə kəskin zəhərlənmə baş verə bilər. Xroniki intoksikasiya simptomları gündə 500 mq-dan çox dozada sikloserinin uzun müddət istifadəsi ilə baş verir.

Simptomlar: baş ağrısı, başgicəllənmə, artan qıcıqlanma, paresteziya, dizartriya, parezlər, konvulsiyalar, psixoz, çaşqınlıq və ya huşun itirilməsi (koma).

Müalicə: simptomatik (aktivləşdirilmiş karbon, antikonvulsanlar və sedativlər). Hemodializ effektivdir. Neyrotoksik təsirlərin qarşısını almaq üçün piridoksin gündə 200-300 mq dozada verilir. Bütün fəaliyyətlər narkotiklərin ləğvi fonunda həyata keçirilir.