Finlepsin retard 200 mq istifadə üçün təlimat. Finlepsin-dən fərqlər

1 tabletin tərkibində:

aktiv maddə: karbamazepin 200 mq və ya 400 mq;

Köməkçi maddələr: etil akrilat, metil metakrilat və trimetilammonioetil metakrilat kopolimeri (Eudragit ®) R.S. 30 D), triasetin, talk, metakril turşusu və etil akrilat kopolimeri (Eudragit ®) L 30 D-55), sellüloza mikrokristal, rospovidon, koloidal silikon dioksid, maqnezium stearat.

Uzadılmış buraxılış tabletləri 200 mq:

Uzadılmış buraxılış tabletləri 400 mq: Ağdan ağ rəngə, sarımtıl çalarlı, kənarları əyilmiş, hər iki tərəfində çarpaz formalı qırılma xətləri və yan səthində 4 çentik olan dairəvi yastı tabletlər.

Absorbsiya yavaş, lakin tamdır (qida qəbulu udma sürətinə və dərəcəsinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir). Tabletin bir dozasından sonra maksimum konsentrasiyaya 32 saatdan sonra çatılır. Plazmada preparatın tarazlıq konsentrasiyası 1-2 həftədən sonra əldə edilir (nailiyyət sürəti fərdi xüsusiyyətlər metabolizm: qaraciyər ferment sistemlərinin autoinduksiyası, digər eyni vaxtda istifadə edilən dərmanlarla heteroinduksiya), həmçinin xəstənin vəziyyətinə, dərmanın dozasına və müalicə müddətinə. Terapevtik diapazonda tarazlıq konsentrasiyalarının dəyərlərində əhəmiyyətli fərdi fərqlər var: əksər xəstələrdə bu dəyərlər 4 ilə 12 μg / ml (17-50 μmol / l) arasında dəyişir. Karbamazepin-10,11-epoksidin (farmakoloji cəhətdən aktiv metabolit) konsentrasiyası karbamazepinin konsentrasiyasının təxminən 30%-ni təşkil edir. Uşaqlarda plazma zülalları ilə əlaqə 55-59%, böyüklərdə 70-80% təşkil edir. Görünən paylanma həcmi 0,8-1,9 l/kq təşkil edir. Serebrospinal maye və tüpürcəkdə zülallarla əlaqəsi olmayan aktiv maddənin miqdarına mütənasib olan konsentrasiyalar yaranır (20-30%). Plasental maneə vasitəsilə nüfuz edir. Ana südündəki konsentrasiya plazmadakı konsentrasiyanın 25-60% -ni təşkil edir.

Əsas metabolitlərin əmələ gəlməsi ilə qaraciyərdə, əsasən epoksid yolu boyunca metabolizə olunur: aktiv karbamazepin-10,11-epoksid və qlükuron turşusu ilə qeyri-aktiv konjugat. Karbamazepinin karbamazepin-10,11-epoksidə biotransformasiyasını təmin edən əsas izoenzim sitoxrom P450-dir (CYP3A4). Bu metabolik reaksiyalar nəticəsində zəif təsirə malik olan 9-hidroksi-metil-10-karbamoylacridan metaboliti də əmələ gəlir. farmakoloji fəaliyyət. öz metabolizmini induksiya edə bilir.

Bir dozanın oral qəbulundan sonra yarımxaricolma dövrü 60-100 saat təşkil edir (uzun müddət istifadəsi ilə yarımxaricolma dövrü qaraciyər ferment sistemlərinin autoinduksiyası səbəbindən azalır); Karbamazepinin birdəfəlik oral dozasından sonra qəbul edilən dozanın 72%-i sidiklə, 28%-i isə nəcislə xaric olur; bu halda qəbul edilən dozanın təxminən 2%-i sidikdə dəyişməmiş karbamazepin, təxminən 1%-i 10,11-epoksid metaboliti şəklində xaric olur.

Yaşlı xəstələrdə karbamazepinin farmakokinetikasının dəyişdiyini göstərən heç bir məlumat yoxdur.

Epilepsiya: birincili generalizə olunmuş qıcolmalar (absans qıcolmalar istisna olmaqla), epilepsiyanın qismən formaları (sadə və mürəkkəb tutmalar), ikincili generalizə olunmuş qıcolmalar;

trigeminal nevralji;

İdiopatik glossofaringeal nevralji;

Lezyonlar ilə ağrı periferik sinirlər saat diabetes mellitus, ağrı nə zaman diabetik neyropatiya;

ilə epileptiform nöbet çox skleroz, trigeminal nevralji ilə üz əzələlərinin spazmları, tonik konvulsiyalar, paroksismal danışma və hərəkət pozğunluqları (paroksismal dizartriya və ataksiya), paroksismal paresteziya və ağrı hücumları;

Alkoqolun çəkilmə sindromu (narahatlıq, konvulsiyalar, həddindən artıq həyəcan, yuxu pozğunluğu);

Psixotik pozğunluqlar (affektiv və şizoaffektiv pozğunluqlar, psixozlar, limbik sistem pozğunluqları).

karbamazepinə və preparatın digər komponentlərinə, həmçinin trisiklik antidepresanlara qarşı yüksək həssaslıq;

Sümük iliyində hematopoez pozğunluqları (anemiya, leykopeniya);

Kəskin aralıq porfiriya (tarix daxil olmaqla);

atrioventrikulyar blokada;

Litium preparatlarının və MAO inhibitorlarının eyni vaxtda tətbiqi.

dekompensasiya olunmuş xroniki ürək çatışmazlığı;

Seyreltmə hiponatremi (ADH hipersekresiyası sindromu, hipopituitarizm, hipotiroidizm, adrenal çatışmazlıq);

Qaraciyər və böyrək funksiyasının çatışmazlığı;

Yaşlılıq;

Aktiv alkoqolizm (mərkəzi sinir sisteminin depressiyasının artması, karbamazepinin metabolizminin artması);

Dərman istifadəsi ilə əlaqədar sümük iliyi hematopoezinin yatırılması (tarix);

prostat hiperplaziyası;

Göz içi təzyiqinin artması;

Sedativ-hipnotiklərlə birlikdə.

Qadınlar reproduktiv yaş Mümkünsə, Finlepsin® retard monoterapiya olaraq minimum effektiv dozada təyin edilir, çünki tezliyi yüksəkdir. anadangəlmə anomaliyalar Qarışıq antiepileptik müalicə alan analardan yeni doğulmuş uşaqların sayı monoterapiya ilə müqayisədə daha yüksəkdir.

Hamiləlik baş verdikdə, xüsusilə hamiləliyin ilk trimestrində terapiyanın gözlənilən faydalarını və mümkün ağırlaşmaları müqayisə etmək lazımdır. Məlumdur ki, epilepsiya xəstəsi olan anaların uşaqları intrauterin inkişafın pozğunluqlarına, o cümlədən malformasiyalara meyllidirlər. Finlepsin® retard bu xəstəliklərin riskini artıra bilər. Təcrid olunmuş hallar var anadangəlmə xəstəliklər və spinal bifida (spina bifida) daxil olmaqla inkişaf qüsurları.

Antiepileptik dərmanlar hamiləlik dövründə tez-tez müşahidə olunan fol turşusu çatışmazlığını artırır və bu, halların artmasına səbəb ola bilər. anadangəlmə qüsurlar uşaqlarda, buna görə də, planlaşdırılmış hamiləlik başlamazdan əvvəl və hamiləlik dövründə fol turşusu qəbul etmək tövsiyə olunur. Yenidoğulmuşlarda hemorragik ağırlaşmaların qarşısını almaq üçün qadınlarda son həftələr Hamiləlik, eləcə də yeni doğulmuş körpələrə K1 vitamini təyin etmək tövsiyə olunur.

Karbamazepin içəriyə nüfuz edir Ana südü Buna görə də, ana südü ilə qidalandırmanın faydaları və mümkün arzuolunmaz nəticələri davam edən terapiya ilə müqayisə edilməlidir. Dərman qəbul edərkən ana südü ilə qidalanma davam edərsə, mənfi reaksiyalar (məsələn, ağır yuxululuq, allergik dəri reaksiyaları) ehtimalı səbəbindən uşaq nəzarət edilməlidir.

Şifahi olaraq, yemək zamanı və ya sonra, kifayət qədər miqdarda maye ilə.

İstifadə rahatlığı üçün tablet (həmçinin yarısı və ya dörddə biri) suda və ya şirədə əvvəlcədən həll edilə bilər, çünki uzun müddət buraxılma xüsusiyyəti var. aktiv maddə Tableti mayedə həll etdikdən sonra qalır. İstifadə olunan dozaların diapazonu gündə 400-1200 mq, gündə 1-2 dozaya bölünür.

Maksimum gündəlik doza 1600 mq-dan çox olmamalıdır.

Epilepsiya

Mümkünsə, Finlepsin® retardı monoterapiya olaraq təyin edilməlidir. Müalicə kiçik bir gündəlik dozadan başlayır, sonradan optimal təsir əldə olunana qədər yavaş-yavaş artırılır. Artıq davam edən antiepileptik terapiyaya Finlepsin® retard preparatının əlavə edilməsi tədricən aparılmalıdır, eyni zamanda istifadə olunan dərmanların dozaları dəyişdirilmir və ya zəruri hallarda düzəlişlər edilməlidir. Xəstə dərmanın növbəti dozasını vaxtında qəbul etməyi unutduqda, buraxılmış doza bu nöqsan aşkar edilən kimi qəbul edilməli və dərmanın ikiqat dozası qəbul edilməməlidir.

Böyüklər

İlkin doza gündə 200-400 mq təşkil edir, sonra optimal effekt əldə olunana qədər doza tədricən artırılır. Baxım dozası - gündə 800-1200 mq, gündə 1-2 dozaya bölünür.

Uşaqlar

6 yaşdan 15 yaşa qədər olan uşaqlar üçün ilkin doza gündə 200 mq təşkil edir, sonra optimal effekt əldə olunana qədər doza tədricən gündə 100 mq artırılır.

İstifadə müddəti göstərişdən asılıdır və fərdi reaksiya müalicə üçün xəstə. Xəstənin Finlepsin® retardına köçürülməsi, onun istifadə müddəti və müalicənin dayandırılması barədə qərar həkim tərəfindən fərdi olaraq qəbul edilir. Dərmanın dozasını azaltmaq və ya müalicəni dayandırmaq imkanı 2-3 ildən sonra nəzərdən keçirilir. tam yoxluğu tutmalar.

EEG monitorinqi altında 1-2 il ərzində dərmanın dozasını tədricən azaltmaqla müalicə dayandırılır. Uşaqlarda, dərmanın gündəlik dozasını azaldarkən, yaşla birlikdə bədən çəkisinin artması nəzərə alınmalıdır.

Trigeminal nevralji, idiopatik glossofaringeal nevralgiya

İlkin doza gündə 200-400 mq, 2 dozaya bölünür. Başlanğıc doza ağrı tamamilə yox olana qədər artırılır, orta hesabla gündə 400-800 mq. Bundan sonra xəstələrin müəyyən hissəsində müalicə 400 mq daha aşağı baxım dozası ilə davam etdirilə bilər.

Yaşlı xəstələr və karbamazepinə həssas olan xəstələr Finlepsin® retard gündə bir dəfə 200 mq ilkin dozada təyin edilir.

Diabetik neyropatiya səbəbiylə ağrı

Orta gündəlik doza səhər 200 mq, axşam isə 400 mq təşkil edir. İstisna hallarda Finlepsin® retardı gündə 2 dəfə 600 mq dozada təyin edilə bilər.

Xəstəxana şəraitində alkoqoldan imtinanın müalicəsi

Orta gündəlik doza 600 mq (səhər 200 mq və axşam 400 mq) təşkil edir.

IN ağır hallar ilk günlərdə doza 2 dozaya bölünərək gündə 1200 mq-a qədər artırıla bilər.

Lazım gələrsə, Finlepsin® gecikdiricisi sedativ-hipnotiklər istisna olmaqla, alkoqolun çəkilməsini müalicə etmək üçün istifadə olunan digər maddələrlə birləşdirilə bilər.

Müalicə zamanı qan plazmasında karbamazepinin tərkibini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.

Mümkün inkişafa görə yan təsirlər mərkəzi və vegetativ tərəfdən sinir sistemi, xəstələr xəstəxana şəraitində yaxından izlənilir.

Orta gündəlik doza gündə 2 dəfə 200-400 mq təşkil edir.

Psixozun müalicəsi və qarşısının alınması

İlkin doza və baxım dozası adətən eynidır: gündə 200-400 mq. Lazım gələrsə, doza gündə 2 dəfə 400 mq-a qədər artırıla bilər.

Müxtəlif mənfi reaksiyaların baş vermə tezliyini qiymətləndirərkən aşağıdakı dərəcələrdən istifadə edilmişdir: çox tez-tez - 10% və ya daha çox, tez-tez - 1-10%, bəzən - 0.1-1%, nadir hallarda - 0.01-0.1%, çox nadir hallarda - daha az 0,01%.

Mərkəzi sinir sistemindən mənfi reaksiyaların inkişafı dərmanın nisbi həddindən artıq dozasının nəticəsi ola bilər və ya əhəmiyyətli dalğalanmalar qan plazmasında karbamazepinin konsentrasiyası.

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: tez-tez - başgicəllənmə, ataksiya, yuxululuq, ümumi zəiflik, baş ağrısı, akkomodasiya parezi; bəzən - qeyri-ixtiyari hərəkətlər (məsələn, titrəmə, "çırpınma" tremor - asteriks, distoniya, tiklər); nistagmus; nadir hallarda - halüsinasiyalar (vizual və ya eşitmə), depressiya, iştahsızlıq, narahatlıq, aqressiv davranış, psixomotor təşviqat, disorientasiya, psixozun aktivləşməsi, orofasiyal diskineziya, okulomotor pozğunluqlar, nitq pozğunluqları (məsələn, dizartriya və ya lal nitq xoreoatetoid pozğunluqlar, periferik nevrit, paresteziya, əzələ zəifliyi və parez əlamətləri. Dərmanın neyroleptik bədxassəli sindromun inkişafında, xüsusən də antipsikotiklərlə birlikdə rolu qeyri-müəyyən olaraq qalır.

Allergik reaksiyalar : tez-tez - ürtiker; bəzən - eritrodermiya, qızdırma, dəri səpgiləri, vaskülit ilə müşayiət olunan çox orqanlı gecikmiş tipli həssaslıq reaksiyaları (daxil olmaqla). eritema nodosum təzahürü kimi dəri vasküliti), limfadenopatiya, limfomaya bənzər əlamətlər, artralgiyalar, leykopeniya, eozinofiliya, hepatosplenomeqaliya və qaraciyər funksiyasının dəyişməsi (bu təzahürlər müxtəlif birləşmələrdə baş verir). Digər orqanlar da tutula bilər (məsələn, ağciyərlər, böyrəklər, mədəaltı vəzi, miokard, kolon), mioklonuslu aseptik meningit və periferik eozinofiliya, anafilaktoid reaksiya, anjiyoödem, allergik pnevmonit və ya eozinofilik pnevmoniya. Yuxarıda göstərilən allergik reaksiyalar baş verərsə, preparatın istifadəsi dayandırılmalıdır, nadir hallarda - lupusa bənzər sindrom, dəri qaşınması, multiform. eksudativ eritema(Stivens-Conson sindromu daxil olmaqla), toksik epidermal nekroliz (Lyell sindromu), fotosensitivlik.

Hematopoetik orqanlardan: tez-tez - leykopeniya, trombositopeniya, eozinofiliya; nadir hallarda - leykositoz, limfadenopatiya, fol turşusu çatışmazlığı, aqranulositoz, aplastik anemiya, həqiqi eritrosit aplaziyası, metal regional anemiya, kəskin aralıq porfiriya, retikulositoz, hemolitik anemiya, splenomeqaliya.

Həzm sistemindən: tez-tez - ürəkbulanma, qusma, ağız quruluğu, qamma-qlutamiltransferazanın aktivliyinin artması (qaraciyərdə bu fermentin induksiyasına görə), adətən klinik əhəmiyyəti yoxdur, qələvi fosfatazanın aktivliyinin artması; bəzən - qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması, ishal və ya qəbizlik, qarın ağrısı; nadir hallarda - qlossit, gingivit, stomatit, pankreatit, xolestatik, parenximal (hepatosellüler) tipli hepatit, sarılıq, qranulomatoz hepatit, qaraciyər çatışmazlığı.

Kənardan ürək-damar sistemi : nadir hallarda - ürəkdaxili keçiricilik pozğunluqları; azaltmaq və ya artırmaq qan təzyiqi, bradikardiya, aritmiya, bayılma, kollaps, xroniki ürək çatışmazlığının pisləşməsi və ya inkişafı ilə atrioventrikulyar blokada, koronar ürək xəstəliyinin kəskinləşməsi (o cümlədən angina hücumlarının görünüşü və ya tezliyi), tromboflebit, tromboembolik sindrom.

Endokrin sistemdən və maddələr mübadiləsindən: tez-tez - ödem, mayenin tutulması, çəki artımı, hiponatremi (antidiuretik hormonun təsirinə oxşar təsirə görə plazma osmolyarlığının azalması, nadir hallarda letarji, qusma, baş ağrısı, qarışıqlıq və nevroloji pozğunluqlar); nadir hallarda - prolaktin konsentrasiyasının artması (qalaktoreya və jinekomastiya ilə müşayiət oluna bilər); L-tiroksin konsentrasiyasının azalması və konsentrasiyanın artması tiroid stimullaşdırıcı hormon(adətən klinik təzahürlərlə müşayiət olunmur); sümük toxumasında kalsium-fosfor mübadiləsinin pozğunluqları (qan plazmasında Ca 2+ və 25-OH-xolekalsiferolun konsentrasiyasının azalması): osteomalasiya, hiperkolesterolemiya (yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterol daxil olmaqla), hipertrigliseridemiya və artan limfa düyünləri, hirsutizm.

Genitouriya sistemindən: nadir hallarda - interstisial nefrit, böyrək çatışmazlığı, böyrək funksiyasının pozulması (məsələn, albuminuriya, hematuriya, oliquriya, sidik cövhəri/azotemiyanın artması), tez-tez sidiyə getmə, sidik tutma, potensialın azalması.

Əzələ-skelet sistemindən: nadir hallarda - artralji, miyalji və ya qıcolmalar.

Hisslərdən: nadir hallarda - pozuntular dad hissləri, göz içi təzyiqinin artması; lensin buludlanması, konjonktivit; eşitmə qüsuru, o cümlədən. tinnitus, hiperakuziya, hipoakuziya, səs tonunun qavranılmasında dəyişikliklər.

Digərləri: dəri piqmentasiya pozğunluqları, purpura, sızanaqlar, tərləmə, alopesiya.

Simptomlar

Simptomlar adətən mərkəzi sinir sistemi, ürək-damar və tənəffüs sistemlərinin pozğunluqlarını əks etdirir.

Mərkəzi sinir sistemi və hiss orqanları: mərkəzi sinir sisteminin funksiyalarının depressiyası, oriyentasiyanın pozulması, yuxululuq, təşviş, halüsinasiyalar, koma; bulanıq görmə, nitq pozğunluğu, dizartriya, nistaqmus, ataksiya, diskineziya, hiperrefleksiya (erkən), hiporefleksiya (sonralar), qıcolmalar, psixomotor pozğunluqlar, miyoklonus, hipotermiya, midriaz);

Ürək-damar sistemi: taxikardiya, qan təzyiqinin azalması, bəzən artan qan təzyiqi, QRS kompleksinin genişlənməsi ilə intraventrikulyar keçiriciliyin pozulması; huşunu itirmə, ürək dayanması;

Tənəffüs sistemi: tənəffüs depressiyası, ağciyər ödemi;

Həzm sistemi : ürəkbulanma və qusma, mədədən qidanın gecikdirilməsi, kolon hərəkətliliyinin azalması;

sidik sistemi: sidik tutma, oliquriya və ya anuriya; maye tutma; hiponatremi;

Laboratoriya göstəriciləri : leykositoz və ya leykopeniya, hiponatremi, mümkündür metabolik asidoz, mümkün hiperqlikemiya və qlikozuriya, kreatin fosfokinazın əzələ fraksiyasının artması.

Müalicə

Xüsusi antidot yoxdur. Reanimasiya şöbəsində simptomatik dəstəkləyici müalicə, ürək funksiyasının, bədən istiliyinin, buynuz qişa reflekslərinin, böyrək funksiyasının və Sidik kisəsi, elektrolit pozğunluqlarının korreksiyası. Bu dərmanla zəhərlənməni təsdiqləmək və həddindən artıq dozanın dərəcəsini, mədə yuyulmasını və aktivləşdirilmiş kömür qəbulunu qiymətləndirmək üçün plazmada karbamazepinin konsentrasiyasını təyin etmək lazımdır. Mədə tərkibinin gec boşaldılması 2 və 3-cü günlərdə udulmanın gecikməsinə və bərpa dövründə intoksikasiya əlamətlərinin yenidən görünməsinə səbəb ola bilər). Məcburi diurez, hemodializ və peritoneal dializ təsirsizdir; lakin dializ birləşdirildikdə göstərilir ağır zəhərlənmə və böyrək çatışmazlığı. Uşaqlara qanköçürmə tələb oluna bilər.

Karbamazepinin CYP3A4 inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi onun qan plazmasında konsentrasiyasının artmasına və mənfi reaksiyaların inkişafına səbəb ola bilər. CYP3A4 induktorlarının birgə istifadəsi karbamazepinin metabolizmasının sürətlənməsinə, qan plazmasında konsentrasiyasının azalmasına və terapevtik effektin azalmasına səbəb ola bilər; əksinə, onların ləğvi karbamazepinin biotransformasiya sürətini azalda və konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər.

Karbamazepinin plazma konsentrasiyasını artırır, dektropropoksifen, viloksazin, desipramin, (böyüklərdə, yalnız yüksək dozada); makrolidlər (, troleandomisin); Terapiyada istifadə olunan azollar (,), terfenadin, propoksifen, qreypfrut suyu, viral proteaz inhibitorları HİV infeksiyaları(məsələn,) - dozaj rejiminin korreksiyası və ya plazmada karbamazepinin konsentrasiyasının monitorinqi tələb olunur.

Felbamat karbamazepinin plazma konsentrasiyasını azaldır və karbamazepin-10,11-epoksidin konsentrasiyasını artırır və eyni zamanda felbamatın serum konsentrasiyasının azalması mümkündür.

Karbamazepinin konsentrasiyası azalır fenobarbital, metsuksimid, fensuximid, ola bilsin: valpromid və bitki mənşəli preparatlar, tərkibində St John's wort (Hypericum perforatum). Valproik turşusu və primidonun karbamazepini plazma zülallarına bağlanmasından və farmakoloji cəhətdən aktiv metabolitinin (karbamazepin-10,11-epoksid) konsentrasiyasının artması ehtimalı var. Finlepsin® gecikdiricisini valproik turşusu ilə birlikdə istifadə edərkən, istisna hallarda, koma və qarışıqlıq yarana bilər. karbamazepinin və karbamazepin-10,11-epoksidin bioavailability və/və ya klirensini dəyişir (karbamazepinin plazma konsentrasiyasına nəzarət lazımdır).

Karbamazepin plazma konsentrasiyasını azalda bilər(təsirləri azaltmaq və ya hətta tamamilə neytrallaşdırmaq) və aşağıdakı dərmanların dozasının tənzimlənməsini tələb edir: klobazam, klonazepam, diqoksin, etosuksimid, primidon, valproik turşusu, alprazolam, qlükokortikosteroidlər (prednizolon, deksametazon), siklosporin, teterasidolin, halaloperin estrogenlər və / və ya (alternativ kontrasepsiya üsullarının seçilməsi lazımdır), teofilin, oral antikoaqulyantlar (varfarin, fenprokumon, dikumarol), lamotrigin, topiramat, trisiklik antidepresanlar (imipramin, amitriltilin, nortriptilin, klomifelzap), , tiagabin, okskarbazepin, HİV infeksiyasının müalicəsində istifadə olunan proteaz inhibitorları (indinavir, ritonavir, saquinovir), kalsium kanal blokerləri (məsələn, dihidropiridon qrupu), itrakonazol, levotiroksin, midazolam, levotiroksin, praziquantel, risperidone, olazapin. Karbamazepinin fonunda qan plazmasında fenitoinin səviyyəsinin artması və ya azalması və mefenitoinin səviyyəsinin artması ehtimalı var.

At eyni vaxtda istifadə karbamazepin və litium preparatları hər iki aktiv maddənin neyrotoksik təsirini artıra bilər.

Tetrasiklinlər karbamazepinin terapevtik təsirini zəiflədə bilər.

Parasetamol ilə birlikdə istifadə edildikdə, qaraciyərə zəhərli təsir riski artır və terapevtik effektivlik azalır (parasetamol mübadiləsinin sürətlənməsi).

Karbamazepinin fenotiazin, pimozid, tioksantenlər, molindon, haloperidol, maprotilin, klozapin və trisiklik antidepresanlarla eyni vaxtda istifadəsi mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsirinin artmasına və karbamazepinin antikonvulsant təsirinin zəifləməsinə səbəb olur.

Monoamin oksidaz inhibitorları hiperpiretik böhranların inkişaf riskini artırır, hipertansif böhranlar, qıcolmalar, ölümcül nəticə(karbamazepini təyin etməzdən əvvəl monoamin oksidaz inhibitorlarının qəbulu ən azı 2 həftə əvvəl və ya klinik vəziyyət imkan verirsə, daha uzun müddətə dayandırılmalıdır).

Diuretiklərlə (,) eyni vaxtda qəbulu klinik təzahürlərlə müşayiət olunan hiponatremiyə səbəb ola bilər.

Depolarizasiya etməyən əzələ gevşeticilərin (pankuronium) təsirini zəiflədir. Bu kombinasiya istifadə edilərsə, əzələ gevşeticilərin dozasını artırmaq lazım ola bilər və əzələ gevşeticilərin təsirinin daha tez dayandırılması ehtimalı səbəbindən xəstənin vəziyyətinin diqqətlə monitorinqi lazımdır.

Karbamazepin etanol tolerantlığını azaldır.

Miyelotoksik preparatlar preparatın hematotoksikliyinin təzahürlərini artırır.

dolayı antikoaqulyantların, hormonal kontraseptivlərin, fol turşusunun metabolizmasını sürətləndirir; praziquantel, hormonların aradan qaldırılmasını gücləndirə bilər qalxanvarı vəzi.

anesteziya agentlərinin (enfluran, halotan, ftorotan) metabolizmini sürətləndirir və hepatotoksik təsirlərin inkişaf riskini artırır; metoksifluranın nefrotoksik metabolitlərinin əmələ gəlməsini gücləndirir. İzoniazidin hepatotoksik təsirini gücləndirir.

Uzadılmış buraxılış tabletləri 200 mq, 400 mq.

3, 4 və ya 5 blister karton qutuda istifadə qaydaları ilə birlikdə.

30 0 C-dən çox olmayan temperaturda saxlayın.

Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

İstifadə müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin.

Təsvir

farmakoloji təsir göstərir

Farmakokinetikası

İstifadəyə göstərişlər

Əks göstərişlər

Hamiləlik və laktasiya

İstifadə qaydaları və dozaları

Axşam 100 mq axşam 100 mq
Gündəlik baxım dozası: səhər 200-600 mq, axşam 400-600 mq
Səhər 200 mq axşam 200-400 mq səhər 200-400 mq axşam 400-600 mq

Cədvəldə göstərilən dozalar diapazonu keçməməlidir.
Xəstəxana şəraitində alkoqoldan imtinanın müalicəsi.
Orta gündəlik doza 600 mq karbamazepinə uyğundur (səhər 200 mq və axşam 400 mq).
HAQQINDA
Ağır hallarda, ilk günlərdə doza 2 dozaya bölünərək gündə 1200 mq karbamazepinə qədər artırıla bilər. Finlepsin gecikdiricisi sedativ-hipnotik dərmanlarla birləşdirilməməlidir. Lazım gələrsə, Finlepsin gecikdiricisi alkoqoldan imtinanı müalicə etmək üçün istifadə olunan digər maddələrlə birləşdirilə bilər. Müalicə zamanı qan plazmasında karbamazepinin tərkibini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır. Mərkəzi və avtonom sinir sistemindən yan təsirlərin inkişafı ilə əlaqədar xəstələr xəstəxana şəraitində yaxından izlənilir.
Trigeminal nevralji, glossofaringeal sinirin idiopatik nevropatiyası.
İlkin doza gündə 200-400 mq karbamazepindir, 2 dozaya bölünür. Başlanğıc doza ağrı tamamilə yox olana qədər artırılır, orta hesabla gündə 400-800 mq karbamazepin. Bundan sonra, xəstələrin müəyyən bir hissəsində, 400 mq karbamazepinin daha aşağı bir saxlama dozası ilə müalicə davam etdirilə bilər.
Yaşlı xəstələr və karbamazepinə həssas olan xəstələr üçün Finlepsin retard gündə 2 dəfə 100 mq karbamazepin (1/2 tablet 200 mq) ilkin dozada təyin edilir.
Diabetik neyropatiya səbəbiylə ağrı.
Orta gündəlik doza səhər 200 mq, axşam isə 400 mq karbamazepindir. İstisna hallarda Finlepsin gecikdiricisi gündə 2 dəfə 600 mq karbamazepin dozasında təyin edilə bilər. Dağınıq sklerozda epileptiform nöbetlər.
HAQQINDA
Orta gündəlik doza 2 dozaya bölünən 400 - 800 mq karbamazepindir.
Psixozun müalicəsi və qarşısının alınması
Adətən baxım dozasına uyğun gələn ilkin doza gündə 200-400 mq karbamazepin təşkil edir. Lazım gələrsə, bu doza gündə 800 mq karbamazepinə qədər artırıla bilər, 2 dozaya bölünür.
İstifadə müddəti göstərişdən və xəstənin dərmana fərdi reaksiyasından asılıdır. Epilepsiyanın müalicəsi uzun müddət çəkir. Xəstənin Finlepsin gecikməsinə köçürülməsi, istifadə müddəti və onun ləğvi hər bir fərdi vəziyyətdə qərar verilməlidir. mütəxəssis həkim. Dərmanın dozası nöbetlərdən azad olduqdan 2-3 ildən gec olmayaraq azaldıla və ya müalicəni tamamilə dayandıra bilər.
1-2 il ərzində dərmanın dozasını tədricən azaltmaqla müalicə dayandırılır. Bu zaman uşaqlarda çəki artımı nəzərə alınmalıdır. Elektroansefaloqramma göstəriciləri pisləşməməlidir.
Nevralji müalicəsi zamanı Finlepsin gecikdiricisini bir neçə həftə ərzində ağrıları aradan qaldırmaq üçün kifayət qədər dozada təyin etmək məsləhətdir. Dozu azaltmaqla, simptomların geri qayıtma ehtimalını müəyyən etmək lazımdır. Ağrı geri qayıtdıqda, müalicə baxım dozası ilə davam etdirilir.
Diabetik neyropatiyada ağrı və dağınıq skleroz zamanı epileptiform qıcolmaların müalicəsinin müddəti nevralji ilə eynidir.
Alkoqoldan imtina sindromunun Finlepsin retardı ilə müalicəsi 7-10 gün ərzində dozanın tədricən azaldılması ilə dayandırılır.

Yan təsir

Aşırı doza

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Ehtiyat tədbirləri

Finlepsin® gecikdiricisi

Aktiv maddə

Karbamazepin* (Karbamazepin)

ATX:

Farmakoloji qrup

Nozoloji təsnifat (ICD-10)

Qarışıq

Dozaj formasının təsviri

Uzadılmış buraxılış tabletləri 200 mq:

Uzadılmış buraxılış tabletləri 400 mq: sarımtıl rəngli ağdan ağa qədər, yuvarlaqlaşdırılmış yastı, kənarları əyilmiş, hər iki tərəfdən çarpaz formalı qırılma xətləri və yan səthində 4 çentik var.

farmakoloji təsir göstərir

farmakoloji təsir göstərir - antiepileptik, antipsikotik, analjezik .

Farmakodinamikası

Antidepresan, antipsikotik və antidiuretik təsirlərə malik olan antiepileptik dərman (dibenzazepin törəməsi) nevralgiyalı xəstələrdə analjezik təsir göstərir.

Təsir mexanizmi gərginliyə bağlı natrium kanallarının blokadası ilə əlaqələndirilir ki, bu da həddindən artıq həyəcanlanmış neyronların membranının sabitləşməsinə, ardıcıl neyron boşalmalarının meydana gəlməsinin qarşısının alınmasına və impulsların sinaptik keçiriciliyinin azalmasına səbəb olur. Depolarizasiya olunmuş neyronlarda Na+-dan asılı fəaliyyət potensialının təkrar formalaşmasının qarşısını alır. Həyəcanlandırıcı nörotransmitter amin turşusu glutamatın sərbəst buraxılmasını azaldır, mərkəzi sinir sisteminin azaldılmış konvulsiv həddini artırır və beləliklə, epilepsiya hücumunun inkişaf riskini azaldır. K + keçiriciliyini artırır, gərginliyə bağlı Ca 2+ kanallarını modulyasiya edir, bu da dərmanın antikonvulsant təsirinə kömək edə bilər.

İkinci dərəcəli ümumiləşdirmə ilə müşayiət olunan və ya müşayiət olunmayan fokus (qismən) epileptik tutmalarda (sadə və mürəkkəb), generalizə olunmuş tonik-klonik epileptik tutmalarda, habelə bu növ tutmaların kombinasiyası üçün (adətən kiçik tutmalar üçün təsirsizdir) kiçik mal, absans qıcolmalar və miyoklonik tutmalar). Epilepsiya xəstələrində (xüsusilə uşaqlar və yeniyetmələrdə) narahatlıq və depressiya əlamətlərinə müsbət təsir, həmçinin qıcıqlanma və aqressivliyin azalması qeyd edildi. Koqnitiv funksiyaya və psixomotor performansa təsiri dozadan asılıdır. Antikonvulsant təsirin başlanğıcı bir neçə saatdan bir neçə günə (bəzən maddələr mübadiləsinin autoinduksiyası səbəbindən 1 aya qədər) dəyişir.

Əsas və ikincil trigeminal nevralji halında, karbamazepin əksər hallarda ağrılı hücumların qarşısını alır. Trigeminal nevralgiyadan ağrı kəsilməsi 8-72 saatdan sonra müşahidə olunur.

Alkoqoldan imtina sindromunda, bu vəziyyətdə adətən azalan konvulsiv hazırlıq həddini artırır və sindromun klinik təzahürlərinin şiddətini azaldır (həyəcanlılığın artması, titrəmə, yerişin pozulması).

Antipsikotik (antimanik) təsir 7-10 gündən sonra inkişaf edir və dopamin və norepinefrin metabolizmasının tormozlanması ilə əlaqədar ola bilər.

Uzun müddətli dozaj forması gündə 1-2 dəfə qəbul edildikdə qanda karbamazepinin daha sabit konsentrasiyasının saxlanmasını təmin edir.

Farmakokinetikası

Absorbsiya yavaş, lakin tamdır (qida qəbulu udma sürətinə və dərəcəsinə əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir). 400 mq karbamazepinin birdəfəlik dozasından sonra Cmax-a 32 saatdan sonra çatılır. Dərmanın plazmadakı C ss səviyyəsinə 1-2 həftə ərzində nail olunur (nailiyyət sürəti maddələr mübadiləsinin fərdi xüsusiyyətlərindən asılıdır: qaraciyər ferment sistemlərinin autoinduksiyası, digər eyni vaxtda istifadə edilən dərmanlarla heteroinduksiya), həmçinin xəstənin vəziyyətindən, dərmanın dozası və müalicə müddəti. Terapevtik diapazonda Css dəyərlərində əhəmiyyətli fərdi fərqlər var: əksər xəstələrdə bu dəyərlər 4 ilə 12 μg / ml (17-50 μmol / l) arasında dəyişir. Karbamazepin-10,11-epoksidin (farmakoloji cəhətdən aktiv metabolit) konsentrasiyası karbamazepinin konsentrasiyasının təxminən 30%-ni təşkil edir. Uşaqlarda plazma zülalları ilə əlaqə 55-59%, böyüklərdə 70-80% təşkil edir. Görünən V d - 0,8-1,9 l/kq. Serebrospinal maye və tüpürcəkdə zülallarla əlaqəsi olmayan aktiv maddənin miqdarına mütənasib olan konsentrasiyalar yaranır (20-30%). Plasental maneə vasitəsilə nüfuz edir. Ana südündəki konsentrasiya plazmadakı konsentrasiyanın 25-60% -ni təşkil edir. Əsas metabolitlərin - aktiv karbamazepin-10,11-epoksidin və qlükuron turşusu ilə qeyri-aktiv konjugatın əmələ gəlməsi ilə əsasən epoksid yolu boyunca qaraciyərdə metabolizə olunur. Karbamazepinin karbamazepin-10,11-epoksidə biotransformasiyasını təmin edən əsas izoenzim sitoxrom P450-dir (CYPZA4). Bu metabolik reaksiyalar nəticəsində zəif farmakoloji aktivliyə malik olan metabolit 9-hidroksimetil-10-karbamoylakridan da əmələ gəlir. Karbamazepin öz metabolizmini induksiya edə bilər. Bir dozanın oral qəbulundan sonra T1/2 60-100 saat (orta hesabla təxminən 70 saat) təşkil edir, uzun müddət istifadəsi ilə T1/2 qaraciyər ferment sistemlərinin autoinduksiyası səbəbindən azalır. Karbamazepinin birdəfəlik oral dozasından sonra qəbul edilən dozanın 72%-i sidiklə, 28%-i isə nəcislə xaric olur; Bu vəziyyətdə qəbul edilən dozanın təxminən 2% -i sidikdə dəyişməmiş karbamazepin şəklində, təxminən 1% - 10,11-epoksid metaboliti şəklində xaric olunur.

Yaşlı xəstələrdə karbamazepinin farmakokinetikasının dəyişdiyini göstərən heç bir məlumat yoxdur.

Dərmanın göstərişləri

epilepsiya: birincili generalizə edilmiş qıcolmalar (absans tutmalar istisna olmaqla), epilepsiyanın qismən formaları (sadə və mürəkkəb tutmalar), ikincili generalizə olunmuş qıcolmalar;

trigeminal nevralji;

idiopatik glossofaringeal neyropatiya;

diabetes mellitusda periferik sinirlərin zədələnməsi səbəbindən ağrı, diabetik neyropatiya ilə əlaqədar ağrı;

dağınıq sklerozda epileptiform qıcolmalar, trigeminal nevralgiyada üz əzələlərinin spazmları, tonik qıcolmalar, paroksismal nitq və hərəkət pozğunluqları (paroksismal dizartriya və ataksiya), paroksismal paresteziya və ağrı hücumları;

alkoqoldan imtina sindromu (narahatlıq, konvulsiyalar, hiperexcitability, yuxu pozğunluğu);

psixotik pozğunluqlar(affektiv və şizoaffektiv pozğunluqlar, psixozlar, limbik sistemin pozğunluqları).

Əks göstərişlər

karbamazepinə və dərmanın digər komponentlərinə, həmçinin trisiklik antidepresanlara qarşı yüksək həssaslıq;

sümük iliyi hematopoezinin pozğunluqları (anemiya, leykopeniya);

kəskin aralıq porfiriya (tarix daxil olmaqla);

atrioventrikulyar blokada;

litium preparatlarının və MAO inhibitorlarının eyni vaxtda tətbiqi.

Diqqətlə: dekompensasiya olunmuş xroniki ürək çatışmazlığı; seyreltmə hiponatremi (ADH hipersekresiyası sindromu, hipopituitarizm, hipotiroidizm, adrenal çatışmazlıq); qaraciyər və böyrək funksiyasının çatışmazlığı; yaşlı xəstələr; aktiv alkoqolizm (mərkəzi sinir sisteminin depressiyasının artması, karbamazepinin metabolizminin artması); dərman vasitəsi ilə sümük iliyi hematopoezinin yatırılması (tarix); prostat hiperplaziyası; artan göz içi təzyiqi; sedativ-hipnotiklərlə birləşmə.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Reproduktiv yaşda olan qadınlar üçün Finlepsin ® retard, mümkünsə, minimum effektiv dozada monoterapiya şəklində təyin edilir, çünki Qarışıq antiepileptik müalicə alan analardan yeni doğulmuş körpələrdə anadangəlmə anomaliyaların tezliyi monoterapiya ilə müqayisədə daha yüksəkdir.

Hamiləlik baş verdikdə, xüsusilə hamiləliyin ilk trimestrində terapiyanın gözlənilən faydalarını və mümkün ağırlaşmaları müqayisə etmək lazımdır. Məlumdur ki, epilepsiya xəstəsi olan anaların uşaqları intrauterin inkişafın pozğunluqlarına, o cümlədən malformasiyalara meyllidirlər. Finlepsin ® retard bu pozğunluqların riskini artıra bilər. Anadangəlmə xəstəliklər və inkişaf qüsurları, o cümlədən spina bifida ( spina bifida).

Antiepileptik dərmanlar hamiləlik dövründə tez-tez müşahidə olunan fol turşusu çatışmazlığını artırır, bu da uşaqlarda anadangəlmə qüsurların tezliyini artıra bilər, buna görə də hamiləlikdən əvvəl və hamiləlik dövründə fol turşusu əlavə edilməsi tövsiyə olunur. Yenidoğulmuşlarda hemorragik ağırlaşmaların qarşısını almaq üçün hamiləliyin son həftələrində olan qadınlara, eləcə də yeni doğulmuş körpələrə K vitamini təyin edilməsi tövsiyə olunur.

Karbamazepin ana südünə keçir, ona görə də ana südü ilə qidalanmanın faydaları və mümkün arzuolunmaz təsirləri davam edən terapiya ilə müqayisə edilməlidir. Dərman qəbul edərkən ana südü ilə qidalanma davam edərsə, mənfi reaksiyalar (məsələn, ağır yuxululuq, allergik dəri reaksiyaları) ehtimalı səbəbindən uşaq nəzarət edilməlidir.

Yan təsirlər

Müxtəlif mənfi reaksiyaların baş vermə tezliyini qiymətləndirərkən aşağıdakı dərəcələrdən istifadə edilmişdir: çox tez-tez (10% və ya daha çox); tez-tez (1-10%); bəzən (0,1-1%); nadir hallarda (0,01-0,1%); çox nadir (0,01%-dən az).

Mərkəzi sinir sistemindən mənfi reaksiyaların inkişafı dərmanın nisbi həddindən artıq dozasının və ya qan plazmasında karbamazepinin konsentrasiyasında əhəmiyyətli dalğalanmaların nəticəsi ola bilər.

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: tez-tez - başgicəllənmə, ataksiya, yuxululuq, ümumi zəiflik, baş ağrısı, akkomodasiya parezi; bəzən - qeyri-ixtiyari hərəkətlər (məsələn, tremor, çırpınan tremor - asteriks, distoniya, tiklər); nistagmus; nadir hallarda - halüsinasiyalar (vizual və ya eşitmə), depressiya, iştahsızlıq, narahatlıq, aqressiv davranış, psixomotor təşviqat, disorientasiya, psixozun aktivləşdirilməsi, orofasiyal diskineziya, okulomotor pozğunluqlar, nitq pozğunluqları (məsələn, dizartriya və ya nitq pozğunluğu), xoreoatizm, periferik nevrit, paresteziya, əzələ zəifliyi və parez əlamətləri. Dərmanın neyroleptik bədxassəli sindromun inkişafında, xüsusən də antipsikotiklərlə birlikdə rolu qeyri-müəyyən olaraq qalır.

Allergik reaksiyalar: tez-tez - ürtiker; bəzən - eritrodermiya, qızdırma, dəri səpgiləri, vaskülit ilə müşayiət olunan çox orqanlı gecikmiş tipli həssaslıq reaksiyaları (daxil olmaqla). eritema nodosum dəri vaskulitinin təzahürü kimi), limfadenopatiya, limfomaya bənzər xüsusiyyətlər, artralgiyalar, leykopeniya, eozinofiliya, hepatosplenomeqaliya və qaraciyər funksiyasının dəyişməsi (bu təzahürlər müxtəlif kombinasiyalarda baş verir), digər orqanlar da (məsələn, böyrəklər, böyrəklər) cəlb oluna bilər. pankreas, miokard, kolon), miyoklonus və periferik eozinofiliya ilə aseptik meningit, anafilaktoid reaksiya, anjioödem, allergik pnevmonit və ya eozinofilik pnevmoniya. Yuxarıda göstərilən reaksiyalar baş verərsə, preparatın istifadəsi dayandırılmalıdır; nadir hallarda - lupus kimi sindrom, dəri qaşınması, eksudativ eritema multiforme (Stivens-Conson sindromu daxil olmaqla), toksik epidermal nekroliz (Lyell sindromu), foto həssaslıq.

Hematopoetik orqanlardan: tez-tez - leykopeniya, trombositopeniya, eozinofiliya; nadir hallarda - leykositoz, limfadenopatiya, fol turşusu çatışmazlığı, aqranulositoz, aplastik anemiya, həqiqi eritrosit aplaziyası, meqaloblastik anemiya, kəskin aralıq porfiriya, retikulositoz, hemolitik anemiya, splenomeqaliya.

Həzm sistemindən: tez-tez - ürəkbulanma, qusma, ağız quruluğu, adətən klinik əhəmiyyəti olmayan GGT aktivliyinin artması (qaraciyərdə bu fermentin induksiyasına görə), qələvi fosfatazanın aktivliyinin artması; bəzən - qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması, ishal və ya qəbizlik, qarın ağrısı; nadir hallarda - qlossit, gingivit, stomatit, pankreatit, xolestatik, parenximal (hepatosellüler) tipli hepatit, sarılıq, qranulomatoz hepatit, qaraciyər çatışmazlığı.

Ürək-damar sistemindən: nadir hallarda - intrakardiyak keçiricilik pozğunluqları; qan təzyiqinin azalması və ya artması, bradikardiya, aritmiya, huşunu itirmə, çökmə, xroniki ürək çatışmazlığının pisləşməsi və ya inkişafı ilə AV blokadası, koronar ürək xəstəliyinin kəskinləşməsi (angina hücumlarının görünüşü və ya tezliyi daxil olmaqla), tromboflebit, tromboembolik sindrom.

Endokrin sistemdən və maddələr mübadiləsindən: tez-tez - ödem, mayenin tutulması, çəki artımı, hiponatremi (antidiuretik hormonun təsirinə bənzər təsir nəticəsində plazma osmolyarlığının azalması, bu, nadir hallarda letarji, qusma, baş ağrısı, disorientasiya və nevroloji pozğunluqlarla müşayiət olunan seyreltmə hiponatriemiyasına səbəb olur. ); nadir hallarda - prolaktinin konsentrasiyasının artması (qalaktoreya və jinekomastiya ilə müşayiət oluna bilər), L-tiroksin konsentrasiyasının azalması və tiroid stimullaşdırıcı hormonun konsentrasiyasının artması (adətən klinik təzahürlərlə müşayiət olunmur), pozğunluqlar. sümük toxumasında kalsium-fosfor mübadiləsi (qan plazmasında Ca 2+ və 25-OH- xolekalsiferolun konsentrasiyasının azalması): osteomalasiya, hiperkolesterolemiya (o cümlədən). HDL xolesterol), hipertrigliseridemiya və genişlənmiş limfa düyünləri, hirsutizm.

Genitouriya sistemindən: nadir hallarda - interstisial nefrit, böyrək çatışmazlığı, böyrək funksiyasının pozulması (məsələn, albuminuriya, hematuriya, oliquriya, sidik cövhəri səviyyəsinin artması/azotemiya), tez-tez sidiyə getmə, sidik tutma, potensialın azalması.

Əzələ-skelet sistemindən: nadir hallarda - artralji, miyalji və ya konvulsiyalar.

Hisslərdən: nadir hallarda - dadın pozulması, göz içi təzyiqinin artması, linzanın buludlanması, konjonktivit, eşitmə pozğunluğu, o cümlədən. tinnitus, hiperakuziya, hipoakuziya, səs tonunun qavranılmasında dəyişikliklər.

Digər: dəri piqmentasiyası pozğunluqları, purpura, sızanaqlar, tərləmə, alopesiya.

Qarşılıqlı əlaqə

Karbamazepinin CYP3A4 inhibitorları ilə eyni vaxtda tətbiqi onun qan plazmasında konsentrasiyasının artmasına və mənfi reaksiyalara səbəb ola bilər. CYP3A4 induktorlarının birgə istifadəsi karbamazepinin metabolizmasının sürətlənməsinə, qan plazmasında karbamazepinin konsentrasiyasının azalmasına və terapevtik effektin azalmasına səbəb ola bilər, əksinə, onların çıxarılması karbamazepinin biotransformasiya sürətini azalda bilər və onun konsentrasiyasının artmasına səbəb olur.

Karbamazepinin plazma konsentrasiyası verapamil, diltiazem, felodipin, dekstropropoksifen, viloksazin, fluoksetin, fluvoksamin, simetidin, asetazolamid, danazol, desipramin, nikotinamid (böyüklərdə, yalnız yüksək dozalarda) ilə artır; makrolidlər (eritromisin, josamisin, klaritromisin, troleandomisin); azollar (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadin, loratadin, izoniazid, propoksifen, qreypfrut suyu, HİV infeksiyasının müalicəsində istifadə olunan viral proteaz inhibitorları (məsələn, ritonavir) - dozanın tənzimlənməsi və ya karbamazepinin plazma konsentrasiyasının monitorinqi tələb olunur.

Felbamat karbamazepinin plazma konsentrasiyasını azaldır və karbamazepin-10,11-epoksidin konsentrasiyasını artırır və eyni zamanda felbamatın serum konsentrasiyasının azalması mümkündür.

Karbamazepinin konsentrasiyası fenobarbital, fenitoin, primidon, metsuximide, fensuximid, teofillin, rifampisin, sisplatin, doksorubisin, ehtimal ki, klonazepam, valpromid, valproik turşusu, okskarbazepin və onun tərkibinə daxildir. (Hypericum perforatum). Valproik turşusu və primidonun karbamazepini plazma zülallarına bağlanmasından və farmakoloji cəhətdən aktiv metabolitinin (karbamazepin-10,11-epoksid) konsentrasiyasının artması ehtimalı var. Finlepsin valproik turşusu ilə birlikdə istifadə edildikdə, müstəsna hallarda koma və çaşqınlıq yarana bilər. İzotretinoin karbamazepinin və karbamazepin-10,11-epoksidin bioavailability və/və ya klirensini dəyişir (karbamazepinin plazma konsentrasiyasının monitorinqi lazımdır).

Karbamazepin plazma konsentrasiyasını azalda bilər (təsirini azalda və ya hətta tamamilə aradan qaldıra bilər) və aşağıdakı dərmanların dozasının tənzimlənməsini tələb edə bilər: klobazam, klonazepam, diqoksin, etosuksimid, primidon, valproik turşusu, alprazolam, kortikosteroidlər (prednizolon, deksametazon), siklosporinlər, tetraksiksidolinlər, ), haloperidol, metadon, estrogenlər və/və ya progesteron olan oral dərmanlar (alternativ kontrasepsiya üsullarının seçilməsi zəruridir), teofilin, oral antikoaqulyantlar (varfarin, fenprokumon, dikumarol), lamotrigin, topiramat, trisiklik antidepresanlar (imipramin, nortriptin, amitriplin, klomipramin), klozapin, felbamat, tiagabin, okskarbazepin, HİV infeksiyasının müalicəsində istifadə olunan proteaz inhibitorları (indinavir, ritonavir, saquinavir), CCB (dihidropiridin qrupu, məsələn, felodipin), itrakonazol, levotiroksin, midazolam, , olanzapris, tramadol, .

Karbamazepinin iştirakı ilə fenitoinin plazma səviyyəsinin artması və ya azalması və mefenitoinin səviyyəsinin artması ehtimalı var. Karbamazepin və litium preparatlarının eyni vaxtda istifadəsi ilə hər iki aktiv maddənin neyrotoksik təsiri güclənə bilər.

Tetrasiklinlər karbamazepinin terapevtik təsirini zəiflədə bilər. Parasetamol ilə birlikdə istifadə edildikdə, qaraciyərə zəhərli təsir riski artır və terapevtik effektivlik azalır (parasetamol mübadiləsinin sürətlənməsi).

Karbamazepinin fenotiazin, pimozid, tioksantenlər, molindon, haloperidol, maprotilin, klozapin və trisiklik antidepresanlarla eyni vaxtda istifadəsi mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsirinin artmasına və karbamazepinin antikonvulsant təsirinin zəifləməsinə səbəb olur.

MAO inhibitorları hiperpiretik böhranlar, hipertansif böhranlar, konvulsiyalar və ölüm riskini artırır (karbamazepin təyin etməzdən əvvəl MAO inhibitorlarının qəbulu ən azı 2 həftə əvvəl və ya klinik vəziyyət imkan verirsə, daha uzun müddətə dayandırılmalıdır).

Diuretiklərlə (hidroklorotiyazid, furosemid) eyni vaxtda qəbulu klinik təzahürlərlə müşayiət olunan hiponatremiyə səbəb ola bilər.

Depolarizasiya etməyən əzələ gevşeticilərin (pankuronium) təsirini zəiflədir. Bu kombinasiya istifadə edilərsə, əzələ gevşeticilərin dozasını artırmaq lazım ola bilər və əzələ gevşeticilərin təsirinin daha tez dayandırılması ehtimalı səbəbindən xəstənin vəziyyətinin diqqətlə monitorinqi lazımdır.

Karbamazepin etanol tolerantlığını azaldır.

Miyelotoksik preparatlar preparatın hematotoksikliyinin təzahürlərini artırır.

Dolayı antikoaqulyantların, hormonal kontraseptivlərin, fol turşusunun, prazikvantelin metabolizmini sürətləndirir və tiroid hormonlarının atılmasını gücləndirə bilər.

anesteziklərin (enfluran, halotan, flüorotan) metabolizmini sürətləndirir və hepatotoksik təsirlərin inkişaf riskini artırır; metoksifluranın nefrotoksik metabolitlərinin əmələ gəlməsini gücləndirir. İzoniazidin hepatotoksik təsirini gücləndirir.

İstifadə qaydaları və dozaları

İçəri, yemək zamanı və ya sonra, bol maye ilə. İstifadə rahatlığı üçün tableti (həmçinin yarısı və ya dörddə biri) suda və ya şirədə əvvəlcədən həll etmək olar, çünki tableti mayedə həll etdikdən sonra aktiv maddənin uzun müddət sərbəst buraxılması xüsusiyyəti qorunur. İstifadə olunan dozaların diapazonu gündə 1-2 dozaya bölünərək 400-1200 mq/gün təşkil edir.

Maksimum gündəlik doza 1600 mq-dan çox olmamalıdır.

Epilepsiya

Mümkünsə, Finlepsin ® retardı monoterapiya olaraq təyin edilməlidir. Müalicə kiçik bir gündəlik dozadan başlayır, sonradan optimal təsir əldə olunana qədər yavaş-yavaş artırılır. Mövcud antiepileptik terapiyaya Finlepsin ® retarının əlavə edilməsi tədricən aparılmalıdır, eyni zamanda istifadə olunan dərmanların dozaları dəyişdirilmir və ya zəruri hallarda düzəlişlər edilməlidir. Xəstə dərmanın növbəti dozasını vaxtında qəbul etməyi unutduqda, buraxılmış doza bu nöqsan aşkar edilən kimi qəbul edilməli və dərmanın ikiqat dozası qəbul edilməməlidir.

Böyüklər.İlkin doza 200-400 mq/gün təşkil edir, sonra optimal effekt əldə olunana qədər doza tədricən artırılır. Baxım dozası - 800-1200 mq/gün, gündə 1-2 dozaya bölünür.

Uşaqlar. 6 yaşdan 15 yaşa qədər uşaqlar üçün ilkin doza 200 mq/gün təşkil edir, sonra optimal effekt əldə olunana qədər doza tədricən 100 mq/gün artırılır. 6-10 yaşlı uşaqlar üçün baxım dozaları - 400-600 mq/gün (2 dozada); 11-15 yaşlı uşaqlar üçün - 600-1000 mq/gün (2 dozada).

İstifadə müddəti göstərişdən və xəstənin müalicəyə fərdi reaksiyasından asılıdır. Xəstənin Finlepsin ® retardına köçürülməsi, onun istifadə müddəti və müalicənin dayandırılması barədə qərar həkim tərəfindən fərdi olaraq qəbul edilir. Dərmanın dozasını azaltmaq və ya müalicəni dayandırmaq imkanı 2-3 illik qıcolmalardan tam azad olduqdan sonra nəzərdən keçirilir.

EEG monitorinqi altında 1-2 il ərzində dərmanın dozasını tədricən azaltmaqla müalicə dayandırılır. Uşaqlarda, dərmanın gündəlik dozasını azaldarkən, yaşla birlikdə bədən çəkisinin artması nəzərə alınmalıdır.

Trigeminal nevralji, idiopatik glossofaringeal nevralgiya

İlkin doza 2 dozaya bölünərək 200-400 mq/gün təşkil edir. Başlanğıc doza ağrı tamamilə yox olana qədər artırılır, orta hesabla 400-800 mq/gün. Bundan sonra xəstələrin müəyyən hissəsində müalicə 400 mq daha aşağı baxım dozası ilə davam etdirilə bilər.

Yaşlı xəstələr və karbamazepinə həssas olan xəstələr üçün Finlepsin ® retard gündə 1 dəfə 200 mq ilkin dozada təyin edilir.

Diabetik neyropatiya səbəbiylə ağrı

Orta gündəlik doza səhər 200 mq, axşam isə 400 mq təşkil edir. İstisna hallarda Finlepsin ® retard gündə 2 dəfə 600 mq dozada təyin edilə bilər.

Xəstəxana şəraitində alkoqoldan imtinanın müalicəsi

Orta gündəlik doza 600 mq (səhər 200 mq və axşam 400 mq) təşkil edir. Ağır hallarda, ilk günlərdə doza 2 dozaya bölünərək 1200 mq/günə qədər artırıla bilər.

Lazım gələrsə, Finlepsin ® retard sedativ-hipnotiklər istisna olmaqla, alkoqolun çəkilməsini müalicə etmək üçün istifadə olunan digər maddələrlə birləşdirilə bilər.

Müalicə zamanı qan plazmasında karbamazepinin tərkibini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.

Mərkəzi və avtonom sinir sistemindən yan təsirlərin mümkün inkişafı ilə əlaqədar xəstələr xəstəxana şəraitində yaxından izlənilir.

Dağınıq sklerozda epileptiform nöbetlər

Orta gündəlik doza gündə 2 dəfə 200-400 mq təşkil edir.

Psixozun müalicəsi və qarşısının alınması

İlkin və baxım dozaları adətən eynidır - 200-400 mq/gün. Lazım gələrsə, doza gündə 2 dəfə 400 mq-a qədər artırıla bilər.

Aşırı doza

Simptomlar: Doza həddinin aşılması zamanı baş verən simptomlar adətən mərkəzi sinir sistemi, ürək-damar və tənəffüs sistemlərinin pozğunluqlarını əks etdirir.

Mərkəzi sinir sistemi və hiss orqanları: mərkəzi sinir sistemi funksiyalarının depressiyası, disorientasiya, yuxululuq, təşviş, varsanılar, koma, bulanıq görmə, nitq pozğunluğu, dizartriya, nistaqmus, ataksiya, diskineziya, hiperrefleksiya (əvvəlcə), hiporefleksiya (sonra), qıcolmalar, psixomotor pozğunluqlar, midriaz.

Ürək-damar sistemi: taxikardiya, qan təzyiqinin azalması, bəzən qan təzyiqinin artması, QRS kompleksinin genişlənməsi ilə intraventrikulyar keçiriciliyin pozulması, huşunu itirmə, ürək dayanması.

Tənəffüs sistemi: tənəffüs depressiyası, ağciyər ödemi.

Həzm sistemi:ürəkbulanma və qusma, mədədən qidanın gecikdirilməsi, kolon hərəkətliliyinin azalması.

Sidik sistemi: sidik tutma, oliquriya və ya anuriya, maye tutma, hiponatremi.

Laboratoriya göstəriciləri: leykositoz və ya leykopeniya, hiponatremi, mümkün metabolik asidoz, hiperglisemiya və qlikozuriya, kreatin fosfokinazın əzələ fraksiyasının artması.

Müalicə: Xüsusi antidot yoxdur. Reanimasiya şöbəsində simptomatik dəstəkləyici müalicə, ürək funksiyasının, bədən istiliyinin, buynuz qişanın reflekslərinin, böyrəklərin və sidik kisəsinin funksiyalarının monitorinqi, elektrolit pozğunluqlarının korreksiyası lazımdır. Bu dərmanla zəhərlənməni təsdiqləmək və həddindən artıq dozanın dərəcəsini, mədə yuyulmasını və aktivləşdirilmiş kömür qəbulunu qiymətləndirmək üçün plazmada karbamazepinin konsentrasiyasını təyin etmək lazımdır. Mədə tərkibinin gec boşaldılması 2 və 3-cü günlərdə udulmanın gecikməsinə və bərpa dövründə intoksikasiya əlamətlərinin yenidən görünməsinə səbəb ola bilər). Məcburi diurez, hemodializ və peritoneal dializ səmərəsizdir, lakin ağır zəhərlənmə və böyrək çatışmazlığının kombinasiyası üçün dializ göstərilir. Uşaqlara qanköçürmə tələb oluna bilər.

Xüsusi Təlimatlar

Epilepsiya üçün monoterapiya aşağı ilkin dozadan başlayır, istənilən terapevtik effekt əldə olunana qədər tədricən artırılır.

Optimal dozanı seçərkən, xüsusilə kombinasiya terapiyası zamanı qan plazmasında karbamazepinin konsentrasiyasını müəyyən etmək məqsədəuyğundur. Bəzi hallarda optimal doza, məsələn, mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induksiyası və ya kombinasiya terapiyası zamanı qarşılıqlı təsirlər səbəbindən tövsiyə olunan ilkin və baxım dozasından əhəmiyyətli dərəcədə kənara çıxa bilər.

Karbamazepin sedativ-hipnotiklərlə birləşdirilməməlidir. Lazım gələrsə, Finlepsin ® retardı alkoqoldan imtinanı müalicə etmək üçün istifadə olunan digər maddələrlə birləşdirilə bilər. Müalicə zamanı qan plazmasında karbamazepinin tərkibini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır. Mərkəzi və avtonom sinir sistemindən yan təsirlərin inkişafı ilə əlaqədar xəstələr xəstəxana şəraitində yaxından izlənilir. Bir xəstəni karbamazepinə köçürərkən, əvvəllər təyin edilmiş antiepileptik dərmanın dozası tamamilə dayandırılana qədər tədricən azaldılmalıdır. Karbamazepinin qəfil dayandırılması epileptik tutmalara səbəb ola bilər. Müalicəni qəfil dayandırmaq zərurəti yaranarsa, xəstə bu cür hallarda göstərilən preparatın (məsələn, venadaxili və ya rektal yeridilmiş diazepam və ya venadaxili yeridilmiş fenitoin) örtüyü altında başqa antiepileptik dərmana köçürülməlidir.

Anaları karbamazepini digər antikonvulsanlarla eyni vaxtda qəbul edən yenidoğulmuşlarda qusma, ishal və/və ya qidalanmanın azalması, konvulsiyalar və/və ya tənəffüs depressiyasının bir neçə halları təsvir edilmişdir (bu reaksiyalar neonatal çəkilmə sindromunu göstərə bilər). Karbamazepini təyin etməzdən əvvəl və müalicə zamanı, xüsusən də qaraciyər xəstəliyi tarixi olan xəstələrdə, eləcə də yaşlı xəstələrdə qaraciyər funksiyasının testi lazımdır. Əvvəllər mövcud olan qaraciyər disfunksiyası pisləşərsə və ya aktiv qaraciyər xəstəliyi inkişaf edərsə, dərman dərhal dayandırılmalıdır. Müalicəyə başlamazdan əvvəl qan şəklini (trombositlərin, retikulositlərin hesablanması daxil olmaqla), qan zərdabında dəmir səviyyəsinin, ümumi sidik analizinin, qanda karbamid səviyyəsinin, elektroansefaloqrammanın, qanda elektrolitlərin konsentrasiyasının müəyyən edilməsinin öyrənilməsi lazımdır. qan serumu (və vaxtaşırı müalicə zamanı, çünki hiponatremi inkişaf edə bilər). Sonradan müalicənin ilk ayı ərzində bu göstəricilər həftəlik, sonra isə aylıq nəzarət edilməlidir.

Əksər hallarda trombositlərin və/və ya leykositlərin sayında keçici və ya davamlı azalma aplastik anemiya və ya aqranulositozun başlanğıcının xəbərçisi deyildir. Bununla belə, müalicəyə başlamazdan əvvəl və müalicə zamanı vaxtaşırı olaraq trombositlərin və bəlkə də retikulositlərin sayı da daxil olmaqla klinik qan testləri aparılmalı və serum dəmir səviyyəsi müəyyən edilməlidir. Qeyri-proqressiv asemptomatik leykopeniyanın dayandırılmasını tələb etmir, lakin yoluxucu xəstəliyin kliniki simptomları ilə müşayiət olunan mütərəqqi leykopeniya və ya leykopeniya baş verərsə, müalicə dayandırılmalıdır.

Həddindən artıq həssaslıq reaksiyaları və ya Stevens-Johnson sindromu və ya Lyell sindromunu düşündürən simptomlar baş verərsə, karbamazepin dərhal dayandırılmalıdır. Yüngül dəri reaksiyaları (izolyasiya olunmuş makula və ya makulopapulyar ekzantema) adətən bir neçə gün və ya həftə ərzində, hətta müalicənin davam etdirilməsi və ya preparatın dozasının azaldılmasından sonra da yox olur (bu zaman xəstə yaxından tibbi nəzarət altında olmalıdır).

Gizli psixozların aktivləşmə ehtimalı, yaşlı xəstələrdə isə disorientasiya və ya psixomotor təşviqatın inkişaf ehtimalı nəzərə alınmalıdır.

Bəzi hallarda antiepileptik dərmanlarla müalicə intihar cəhdlərinin/intihar niyyətlərinin baş verməsi ilə müşayiət olunurdu. Bu, həmçinin antiepileptik dərmanlardan istifadə edilən randomizə edilmiş klinik sınaqların meta-analizində də təsdiqlənib. Antiepileptik dərmanlardan istifadə edərkən intihar cəhdlərinin mexanizmi məlum olmadığı üçün Finlepsin ® retardlı xəstələri müalicə edərkən onların baş verməsini istisna etmək olmaz. Xəstələrə (və işçilərə) intihar düşüncələrini/davranışlarını izləmək və simptomlar baş verdikdə dərhal tibbi yardım axtarmaq tövsiyə edilməlidir.

Kişilərin fertilliyi və/və ya spermatogenez pozğunluqları mümkündür, lakin bu pozulmalar ilə karbamazepin arasında əlaqə hələ müəyyən edilməmişdir. Oral kontraseptivlərin eyni vaxtda istifadəsi ilə intermenstrüel qanaxma baş verə bilər. Karbamazepin oral kontraseptivlərin etibarlılığına mənfi təsir göstərə bilər, buna görə də reproduktiv yaşda olan qadınlar müalicə zamanı kontraseptivlərin alternativ üsullarından istifadə etməlidirlər. Karbamazepin yalnız həkim nəzarəti altında istifadə edilməlidir.

Xəstələr toksikliyin ilkin əlamətləri, həmçinin dəri və qaraciyər simptomları barədə məlumatlandırılmalıdır. Xəstəyə hərarət, boğaz ağrısı, səpgi, ağız mukozasının xorası, səbəbsiz göyərmələr, petexiya və ya purpura şəklində qanaxmalar kimi mənfi reaksiyalar olduqda dərhal həkimə müraciət etmək zərurəti barədə məlumat verilir.

Müalicəyə başlamazdan əvvəl göz dibi müayinəsi və göz içi təzyiqinin ölçülməsi daxil olmaqla oftalmoloji müayinə aparmaq tövsiyə olunur. Dərman artan göz içi təzyiqi olan xəstələrə təyin edilərsə, bu göstəricinin daimi monitorinqi tələb olunur.

Ağır ürək-damar xəstəlikləri, qaraciyər və böyrək zədələnməsi olan xəstələrə, eləcə də yaşlı insanlara dərmanın aşağı dozaları təyin edilir. Karbamazepinin dozası, onun konsentrasiyası və klinik effektivliyi və ya dözümlülüyü arasında əlaqə çox kiçik olsa da, karbamazepinin səviyyəsinin müntəzəm təyini aşağıdakı hallarda faydalı ola bilər: hücumların tezliyinin kəskin artması ilə; xəstənin dərmanı düzgün qəbul edib-etmədiyini yoxlamaq; hamiləlik zamanı; uşaqları və ya yeniyetmələri müalicə edərkən; dərmanın sorulmasının pozulmasına şübhə olduqda; xəstə bir neçə dərman qəbul edirsə, zəhərli reaksiyalara şübhə olduqda.

farmakodinamikası. Finlepsin retard antikonvulsandır, trisiklik iminostilbenin törəməsidir. Antiepileptik, neyrotrop və psixotrop fəaliyyət göstərir. Terapevtik təsir ilk növbədə həyəcanın sinaptik ötürülməsinin qarşısını almaq və nəticədə konvulsiv hücumların yayılmasının azalması ilə əlaqədardır. Daha yüksək konsentrasiyalarda karbamazepin posttetanik potensialın azalmasına səbəb olur. Finlepsin gecikməsi şiddəti azaldır ağrı trigeminal nevralji ilə. Bu təsir trigeminal sinirin onurğa nüvəsində stimulyasiyanın sinaptik ötürülməsinin maneə törədilməsi ilə əlaqədardır. At diabet insipidus Finlepsin gecikdiricisi, ehtimal ki, osmoreseptorlara hipotalamik təsirə görə antidiuretik təsir göstərir.

Farmakokinetikası. sonra oral administrasiya karbamazepin yavaş və demək olar ki, tamamilə sorulur.

Absorbsiyanın yarımxaricolma dövrü 8,5 saatdır və geniş diapazona malikdir (təxminən 1,72-12 saat). Bir dozadan sonra, böyüklərdə qan plazmasında karbamazepinin Cmax-a 4-16 saatdan sonra (çox nadir hallarda - 35 saatdan sonra), uşaqlarda - qan plazmasında karbamazepinin konsentrasiyası təxminən 4-6 saatdan sonra əldə edilir içində deyil xətti asılılıq dozadan asılı olaraq və daha yüksək dozalarda istifadə edildikdə, plazma konsentrasiyası əyrisi plato görünüşünə malikdir.

Uzadılmış tabletlərdən istifadə edərkən, adi tabletlərdən istifadə edərkən qan plazmasında karbamazepinin daha aşağı konsentrasiyası əldə edilir.

Tarazlıq konsentrasiyası 2-8 gündən sonra əldə edilir. Karbamazepinin dozası və tarazlıq plazma konsentrasiyası arasında sıx əlaqə yoxdur.

Qan plazmasında karbamazepinin terapevtik və zəhərli konsentrasiyasına gəldikdə, onun qan plazmasında səviyyəsi 4-12 mkq/ml olduqda hücumların yox ola biləcəyi göstərilir. Qan plazmasında preparatın 20 mkq/ml-dən çox konsentrasiyası xəstəliyin mənzərəsini pisləşdirir.

Qan plazmasında aktiv maddənin 5-18 mkq/ml konsentrasiyasında finlepsin gecikməsi trigeminal nevralji zamanı ağrıları aradan qaldırır.

Karbamazepinin 70-80%-i plazma zülalları ilə bağlanır. Karbamazepinin zülallarla əlaqəsi olmayan hissəsi 50 mkq/ml konsentrasiyada sabit qalır. Farmakoloji cəhətdən aktiv metabolit karbamazepin-10, 11-epoksidin 48-53% -i qan plazması zülalları ilə bağlanır. CSF-də karbamazepinin konsentrasiyası plazmadakı konsentrasiyanın 33% -ni təşkil edir.

Karbamazepin plasenta baryerini keçir və ana südünə keçir.

Tək bir doza qəbul etdikdən sonra karbamazepin qan plazmasından T ½ 36 saat ilə xaric edilir. uzunmüddətli müalicə Mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induksiyası səbəbindən T ½ 50% azalır.

Sağlam insanlarda qan plazmasından ümumi klirens bədən çəkisi üçün təxminən 19,8 ml/saat/kq, monoterapiya alan xəstələrdə təxminən 54,6 ml/saat/kq, kombinasiya müalicəsi- təxminən 113,3 ml/saat/kq.

Karbamazepinin birdəfəlik oral dozasından sonra metabolitlər şəklində dozanın 72% -i böyrəklər tərəfindən bədəndən xaric edilir. Qalan 28% qismən dəyişməz olaraq nəcislə birlikdə xaric olunur. Sidikdə çıxarılan maddənin yalnız 2-3% -i dəyişməmiş karbamazepindir.

epilepsiya: ikincili ümumiləşdirmə ilə və ya olmayan mürəkkəb və ya sadə qismən konvulsiv nöbetler (şüur itkisi ilə və ya olmadan); ümumiləşdirilmiş tonik-klonik tutmalar; konvulsiv nöbetlərin qarışıq formaları.

Finlepsin retard həm monoterapiya kimi, həm də kombinə edilmiş terapiyanın bir hissəsi kimi istifadə edilə bilər.

Kəskin manik vəziyyətlər; kəskinləşmələrin qarşısını almaq və ya kəskinləşmələrin klinik təzahürlərinin şiddətini azaltmaq üçün bipolyar affektiv pozğunluqlar üçün baxım terapiyası.

Alkoqoldan imtina sindromu.

Dağınıq sklerozda idiopatik trigeminal nevralgiya və trigeminal nevralji (tipik və atipik).

Glossofaringeal sinirin idiopatik nevralgiyası.

Finlepsin gecikdiricisi şifahi olaraq təyin edilir, adətən preparatın gündəlik dozası 2 dozaya bölünməlidir; Dərmanı yemək zamanı, yeməkdən sonra və ya yeməklər arasında, içməklə qəbul edə bilərsiniz az miqdarda mayelər.

Müalicəyə başlamazdan əvvəl Çin Han etnik qrupundan olan xəstələr və ya Tayland əsilli xəstələr, mümkünsə, HLA-B*1502-nin olub-olmaması üçün test edilməlidir, çünki bu allel ağır karbamazepinlə əlaqəli Stevens-Conson sindromunun inkişafını sürətləndirə bilər.

Epilepsiya. Müalicə aşağı gündəlik dozadan başlayır, sonra optimal effekt əldə olunana qədər yavaş-yavaş artırılır (hər bir xəstənin ehtiyaclarına uyğun olaraq tənzimlənir).

Bunun mümkün olduğu hallarda Finlepsin retard monoterapiya kimi təyin edilməlidir, lakin digər dərmanlarla birlikdə istifadə edildikdə, dərmanın dozasının eyni tədricən artırılması rejimi tövsiyə olunur. Mövcud antiepileptik terapiyaya Finlepsin retard əlavə edilərsə, dərmanın dozası tədricən artırılmalıdır, eyni zamanda istifadə olunan dərmanların dozaları dəyişdirilmir və ya zəruri hallarda düzəlişlər edilməlidir.

Dərmanın optimal dozasını seçmək üçün qan plazmasında aktiv maddənin səviyyəsini müəyyən etmək faydalı ola bilər. Qan plazmasında preparatın terapevtik konsentrasiyası 4-12 mkq/ml olmalıdır.

Bəzi xəstələrdə, gecikdirici tabletlərdən istifadə edərkən, dərmanın dozasını artırmaq lazım ola bilər.

Böyüklər. Tövsiyə olunan ilkin doza gündə 1-2 dəfə 100-200 mq təşkil edir, sonra optimal effekt əldə olunana qədər dozanı tədricən artırın; Adətən gündəlik doza 800-1200 mq təşkil edir, bu da 2 dozaya bölünür. Bəzi xəstələrə gündə 1600 mq və ya hətta 2000 mq-a çatan Finlepsin gecikdiricinin dozası tələb oluna bilər.

Yaşlı xəstələr. Dərman qarşılıqlı təsirini və antiepileptik dərmanların müxtəlif farmakokinetikasını nəzərə alaraq, yaşlı xəstələrdə Finlepsin retardının dozaları ehtiyatla seçilməlidir.

5 yaş və yuxarı uşaqlar. Tipik olaraq, müalicə gündə 10-20 mq/kq bədən çəkisi dozasında (bir neçə dozada) aparılmalıdır.

5-10 yaşlı uşaqlar- 400-600 mq/gün.

10-15 yaş arası uşaqlar- 600-1000 mq/gün.

Kəskin manik vəziyyətlər və affektiv (bipolyar) pozğunluqların saxlanma müalicəsi. Doza diapazonu 2 bölünmüş dozada 400-1600 mq/gün təşkil edir.

Tipik olaraq, terapiya 2 dozada 400-600 mq/gün dozada aparılır. Kəskin müalicə zamanı manik vəziyyətlər Finlepsin gecikdiricisinin dozası kifayət qədər sürətlə 800 mq/günə qədər artırılmalıdır. Bipolyar pozğunluğun saxlanma müalicəsi üçün optimal tolerantlığı təmin etmək üçün aşağı dozalarla tədricən titrləmə tövsiyə olunur.

Alkoqoldan imtina sindromu. Orta doza 2 bölünmüş dozada gündə 600 mq təşkil edir. Ağır hallarda, ilk bir neçə gün ərzində doza artırıla bilər (məsələn, 1200 mq/günə qədər, 2 dozaya bölünür). Alkoqoldan imtinanın ağır təzahürləri halında, müalicə yuxarıda göstərilən dozaj təlimatlarına riayət etməklə Finlepsin retardının sedativ-hipnotik dərmanlarla (məsələn, klometiazol, xlordiazepoksid) birləşməsindən başlayır. Kəskin mərhələ başa çatdıqdan sonra Finlepsin retard ilə müalicə monoterapiya kimi davam etdirilə bilər.

Dağınıq sklerozda idiopatik trigeminal nevralji və trigeminal nevralji (tipik və atipik). Glossofaringeal sinirin idiopatik nevralgiyası. Finlepsin retardının ilkin dozası 200-400 mq/gün təşkil edir (yaşlı xəstələr üçün gündə 2 dəfə 100 mq). Ağrı yox olana qədər yavaş-yavaş artırılmalıdır (adətən 400-800 mq dozaya qədər, 1-2 dozaya bölünür). Bəzi hallarda gündəlik 1600 mq doza tələb oluna bilər. Ağrı kəsildikdən sonra doza tədricən minimum saxlama dozasına qədər azaldılmalıdır.

Finlepsin gecikdiricisi təyin edilməməlidir:

• karbamazepinə və ya kimyəvi cəhətdən oxşar dərmanlara (trisiklik antidepresanlar) və ya preparatın digər komponentlərinə müəyyən edilmiş yüksək həssaslıq ilə;
• AV bloku ilə;
• funksiyası azalmış xəstələr sümük iliyi anamnezdə;
• qaraciyər porfiriyası tarixi olan xəstələr (məsələn, kəskin aralıq porfiriya, qarışıq porfiriya, gec dəri porfiriyası);
• MAO inhibitorları ilə birlikdə;
• vorikonazol ilə birlikdə, çünki müalicə effektiv olmaya bilər.

qeyd etdi yan təsirlər monoterapiya ilə müqayisədə kombinasiya müalicəsi ilə daha tez-tez baş verir. Dozadan asılı olaraq və əsasən müalicənin başlanğıcında müəyyən yan təsirlər yarana bilər. Ümumiyyətlə, onlar 8-14 gündən sonra və ya dozanın müvəqqəti azaldılmasından sonra öz-özünə yox olurlar.

Qan və limfa sistemindən: leykositoz, eozinofiliya, leykopeniya, trombositopeniya, fol turşusu çatışmazlığı, aqranulositoz, aplastik anemiya, pansitopeniya, eritrosit aplaziyası, anemiya, meqaloblastik anemiya, kəskin aralıq porfiriya, gec porfiriya, gec porfiriya dəri porfiriyası, retikulositoz, mümkün hemolitik anemiya, sümük iliyi çatışmazlığı.

Kənardan immun sistemi: eozinofiliya və sistem simptomları olan dərman döküntüsü (DRESS), qızdırma, dəri döküntüsü, vaskulit, limfadenopatiya ilə müşayiət olunan gecikmiş tipli multiorqanlara qarşı həssaslıq; lenfomaya bənzər əlamətlər; müxtəlif kombinasiyalarda baş verən artralji, leykopeniya, eozinofiliya, hepatosplenomeqaliya və anormal qaraciyər testi nəticələri, yoxa çıxan sindrom öd yolları(intrahepatik öd yollarının məhv edilməsi və yox olması); miyoklonus və periferik eozinofiliya ilə aseptik meningit, anafilaktik reaksiya, anjiyoödem, hipoqammaglobulinemiya. Digər orqanlar da (məsələn, qaraciyər, ağciyərlər, böyrəklər, mədəaltı vəzi, miokard, kolon) tutula bilər.

Endokrin sistemdən:ödem, mayenin tutulması, çəki artımı, hiponatremi və karbamazepinin antidiuretik hormon kimi təsiri ilə plazma osmolyarlığının azalması, bəzən həddindən artıq hidratasiyaya səbəb olur ki, bu da letarji, qusma, baş ağrısı, çaşqınlıq və çaşqınlıqla müşayiət olunur. nevroloji pozğunluqlar, prolaktin səviyyəsinin artması ilə və ya olmadan klinik simptomlar qalaktoreya və jinekomastiya kimi; tiroid funksiyası testlərinin anormal nəticələri: L-tiroksin səviyyəsinin azalması (FT 4, T 4, T 3) və adətən klinik təzahürlər olmadan keçən TSH-nin artması, sümük mübadiləsində anormallıqlar (qan plazmasında kalsium səviyyəsinin azalması və 25- Plazma qanında hidroksikolekalsiferol, osteomalaziyaya/osteoporoza səbəb olan xolesterol səviyyəsinin, o cümlədən HDL xolesterinin və karbamazepin qan plazmasında A vitamininin səviyyəsinin azalmasına səbəb ola bilər Karbamazepinin təsiri altında plazma və homosistein səviyyəsinin artması da bildirildi.

Metabolik və qidalanma pozğunluqları: folat çatışmazlığı, iştahsızlıq, kəskin porfiriya, xroniki porfiriya.

Zehni tərəfdən: halüsinasiyalar (vizual və ya eşitmə), depressiya, iştahsızlıq, narahatlıq, aqressiv davranış, həyəcan, sinir həyəcanı, çaşqınlıq, gizli psixozun aktivləşməsi, depressiv və ya manik əhval dəyişikliyi kimi əhval dəyişiklikləri, fobiyalar, motivasiyanın olmaması, asteriks kimi qeyri-iradi hərəkətlər.

Sinir sistemindən:ümumi zəiflik, başgicəllənmə, ataksiya, yuxululuq, sedativ təsir göstərir, yorğunluq, baş ağrısı, anormal refleks hərəkətlər (məsələn, tremor, geniş titrəmə, distoniya, tik), nistaqmus, orofasiyal diskineziya, yavaş düşünmə, nitq pozğunluqları (məsələn, dizartriya və ya nitq pozğunluğu), xoreoatetoz, periferik neyropatiya, paresteziya, əzələ zəifliyi və parezi, dadın pozulması, bədxassəli neyroleptik sindrom, yaddaşın pozulması, bəzən baş ağrısı ilə müşayiət olunan ataksik və serebellar pozğunluqlar.

Görmə orqanının tərəfdən: konjonktivit, akkomodasiyanın pozulması (diplopiya, bulanıq görmə), göz içi təzyiqinin artması, linzaların bulanması, retinotoksiklik, okulomotor pozğunluqlar.

Eşitmə orqanından və vestibulyar aparat: eşitmə pozğunluğu, tinnitus, qulaqlarda cingilti, hiperakuziya, hipoakuziya, səs tonunun qəbulunun pozulması.

Ürək-damar sistemindən:ürəkdaxili keçiriciliyin pozulması, bradikardiya, aritmiya, koronar ürək xəstəliyinin pisləşməsi, konjestif ürək çatışmazlığı, qan dövranının pozulması, bayılma ilə AV blokadası, hipertoniya və ya hipotenziya, vaskulit, tromboflebit, tromboemboliya (məsələn, ağciyər emboliyası).

qızdırma, nəfəs darlığı, pulmonit və ya pnevmoniya ilə xarakterizə olunan ağciyərlərin artan həssaslığı. Bu cür həssaslıq reaksiyaları baş verərsə, dərman dayandırılmalıdır.

iştahanın azalması, ağız quruluğu, ürəkbulanma, qusma, ishal, qəbizlik, qarın ağrısı, stomatit, gingivit, qlossit, pankreatit, kolit.

Hepatobiliar pozğunluqlar: göstəricilərdəki dəyişikliklər funksional test qaraciyər (qamma-qlutamiltransferaza səviyyəsinin artması, qələvi fosfatazanın, transaminazların səviyyəsinin artması), sarılıq, hepatitin müxtəlif formaları (xolestatik, hepatosellüler, qranulomatoz, qarışıq), həyat üçün təhlükəlidir kəskin hepatit, qaraciyər çatışmazlığı.

Dəri və dərialtı piylər üçün: allergik dermatit, ürtiker, qaşınma, eksfoliativ dermatit, eritrodermiya, blisterlərin əmələ gəlməsi ilə dərinin səthi nahiyələrinin nekrozu (Lyell sindromu), fotohəssaslıq, ləkələr şəklində polimorfik səpgilər və düyünlərin meydana gəlməsi ilə dərinin qızartıları, qanaxmalarla ( ekssudativ eritema multiforme, eritema nodosum multiforme, Stivens sindromu - Conson), dəridə petexial qanaxmalar və lupus eritematoz (yayılmış lupus eritematosus, alopesiya), diaforez, dəri piqmentasiyasında dəyişikliklər, sızanaqlar, hirsutizm, vaskulit, artan tərləmə, kəskin ümumiləşdirilmiş ekzantematöz püstüloz (AGEP), likenoid keratoz, onikomadez.

Əzələ-skelet sistemindən: artralji, miyalji, əzələ krampları, əzələ ağrısı, sınıqlar, eniş mineral sıxlığı sümük toxuması.

Böyrəklərdən və sidik yollarından: proteinuriya, hematuriya, oliquriya, dizuriya, pollakiuriya, sidik tutma, tubulointerstisial nefrit, böyrək çatışmazlığı, qanda sidik cövhəri/azotemiyasının artması, tez-tez sidiyə getmə.

Kənardan reproduktiv sistem və süd vəziləri: spermatogenezin pozulması (spermatozoidlərin sayının və/və ya hərəkətliliyinin azalması ilə), erektil disfunksiya, impotensiya, libidonun azalması.

İnfeksiyalar və infeksiyalar: VI tip insan herpes virusunun reaktivasiyası.

Laboratoriya testlərinin nəticələrindən sapma: hipoqammaqlobulinemiya.

Karbamazepin yalnız həkim nəzarəti altında, yalnız fayda/risk nisbəti qiymətləndirildikdən sonra və ürək, qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığı olan, digər dərmanlara mənfi hematoloji reaksiyalar tarixi olan və ya karbamazepinlə müalicə kursu kəsilmiş xəstələrin diqqətli monitorinqindən sonra təyin edilməlidir. .

Karbamazepin mülayim antikolinerjik fəaliyyət göstərir və göz içi təzyiqi yüksəlmiş xəstələrə mümkün risk faktorları barədə xəbərdarlıq edilməli və məsləhət verilməlidir.

Gizli psixozların mümkün aktivləşməsi, yaşlı xəstələr üçün isə çaşqınlığın mümkün aktivləşməsi və narahat oyanmanın inkişafı haqqında xatırlamaq lazımdır.

Dərman adətən absans tutmalar (xırda nöbetlər) və miyoklonik tutmalar üçün təsirsizdir. Fərdi hallar atipik absans nöbetləri olan xəstələrdə artan qıcolmaların baş verə biləcəyini göstərir.

Hematoloji təsirlər. Agranulositoz və aplastik anemiyanın inkişafı dərmanın istifadəsi ilə əlaqədardır; lakin, bu şərtlərin çox az tezliyi səbəbindən, karbamazepin ilə əhəmiyyətli riski qiymətləndirmək çətindir.

Xəstələrə toksikliyin erkən əlamətləri və mümkün hematoloji pozğunluqların simptomları, həmçinin dermatoloji və qaraciyər reaksiyalarının simptomları barədə məlumat verilməlidir. Xəstəyə xəbərdarlıq edilməlidir ki, qızdırma, boğaz ağrısı, dəri səpgiləri, ağızda yaralar, asanlıqla baş verən göyərmə kimi reaksiyalar zamanı, qanaxmaları dəqiq müəyyənləşdirin və ya hemorragik purpura, dərhal həkimə müraciət etməlisiniz.

Müalicə zamanı ağ qan hüceyrələri və ya trombositlərin sayı əhəmiyyətli dərəcədə azalarsa, xəstənin vəziyyəti yaxından izlənilməlidir və davamlı müalicə edilməlidir. ümumi təhlil xəstənin qanı. Xəstədə şiddətli, proqressivləşən və ya hərarət və ya boğaz ağrısı kimi klinik təzahürlərlə müşayiət olunan leykopeniya inkişaf edərsə, karbamazepinlə müalicə dayandırılmalıdır. Sümük iliyinin supressiya əlamətləri baş verərsə, karbamazepinin qəbulu dayandırılmalıdır.

Trombositlərin və ya leykositlərin sayında müvəqqəti və ya davamlı azalmalar karbamazepinlə birlikdə bəzən və ya tez-tez bildirilmişdir. Bununla belə, bu halların əksəriyyətinin müvəqqəti olduğu təsdiqlənir və aplastik anemiya və ya aqranulositozun inkişafını göstərmir. Qan testləri, o cümlədən trombositlərin sayı (və ola bilsin ki, retikulositlərin sayı və hemoglobinin səviyyəsi) terapiyaya başlamazdan əvvəl və müalicə zamanı vaxtaşırı aparılmalıdır.

Ciddi dermatoloji reaksiyalar. Karbamazepinin istifadəsi ilə toksik epidermal nekroliz (TEN) və ya Lyell sindromu, Stevens-Johnson sindromu (SJS) daxil olmaqla ciddi dermatoloji reaksiyalar çox nadir hallarda baş verir. Ciddi dermatoloji reaksiyaları olan xəstələrin xəstəxanaya yerləşdirilməsi tələb oluna bilər, çünki bu şərtlər həyat üçün təhlükə yarada bilər və ola bilər ölüm. SJS/TEN hallarının əksəriyyəti karbamazepinlə müalicənin ilk bir neçə ayında baş verir. Ciddi dermatoloji reaksiyanı göstərən əlamət və simptomlar (SJS, Lyell sindromu/TEN) inkişaf edərsə, karbamazepinin qəbulu dərhal dayandırılmalı və alternativ terapiya aparılmalıdır.

Farmakogenomika. Fərqli HLA allellərinin xəstənin immunitetlə əlaqəli mənfi reaksiyalara həssaslığına təsirinin artan sübutları var.

(HLA)-B*1502 ilə assosiasiya.Çinli xəstələrdə retrospektiv tədqiqatlar Etnik qrup Xan arasında güclü bir əlaqə nümayiş etdirdi dəri reaksiyaları SJS/TEN karbamazepin və bu xəstələrdə insan leykosit antigeni (HLA), allel (HLA)-B*1502-nin olması ilə əlaqədardır. Əhali arasında (HLA)-B*1502 allelinin üstünlük təşkil etdiyi bəzi Asiya ölkələri (məsələn, Tayvan, Malayziya və Filippin) üçün SSc-nin inkişafı ilə bağlı məlumatların yüksək tezliyi (çox nadir deyil, çox nadir) xarakterikdir. Asiya əhalisi arasında bu allelin daşıyıcılarının sayı Filippin, Tayland, Honq Konq və Malayziyada >15%, adada ≈10% təşkil edir. Tayvan, Şimali Çində demək olar ki, 4%, Cənubi Asiyada (Hindistan daxil olmaqla) ≈2-4% və<1% — в Японии и Корее. Распространение аллеля (HLA)-В*1502 незначительно среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и Латиноамериканских стран.

Genetik risk altında olan xəstələrdə karbamazepinlə müalicəyə başlamazdan əvvəl (HLA)-B*1502 allelinin olub-olmaması üçün test aparılmalıdır. Əgər (HLA)-B*1502 allelinin olub-olmaması üçün test müsbət olarsa, başqa terapevtik variantlar olmadıqda, karbamazepinlə müalicəyə başlamaq olmaz. (HLA)-B*1502 üçün test edilmiş və mənfi nəticə vermiş xəstələrdə SSc inkişaf riski aşağıdır, baxmayaraq ki, çox nadir hallarda belə reaksiyalar hələ də inkişaf edə bilər.

Hazırda məlumat çatışmazlığı səbəbindən Cənub-Şərqi Asiya mənşəli bütün insanların risk altında olub-olmaması dəqiq məlum deyil.

(HLA)-B*1502 alleli SJS/TEN-in yaranması ilə əlaqəli ola biləcək digər antiepileptik dərmanlar qəbul edən Çinli xəstələrdə SJS/TEN-in inkişafı üçün risk faktoru ola bilər. Buna görə də, (HLA)-B*1502 alleli olan xəstələrdə SJS/TEN ilə əlaqəli ola biləcək digər dərmanların istifadəsindən qaçınmaq lazımdır, əgər alternativ terapiya istifadə oluna bilər. Milliyyətləri aşağı allel əmsalı (HLA)-B*1502 ilə xarakterizə olunan xəstələrin genetik skrininqinin aparılması adətən tövsiyə edilmir. Artıq karbamazepin qəbul edən şəxslərdə skrininq ümumiyyətlə tövsiyə edilmir, çünki SJS/TEN riski xəstənin genlərində (HLA)-B*1502 allelinin mövcudluğundan asılı olmayaraq, ilk bir neçə ayla əhəmiyyətli dərəcədə məhdudlaşır.

Qafqazlı xəstələrdə (HLA)-B*1502 geni ilə SSc-nin yaranması arasında heç bir əlaqə yoxdur.

(HLA)-A*3101 ilə assosiasiya.İnsan leykosit antigeni SJS, TEN, eozinofiliya və sistem simptomları olan dərman döküntüsü (DRESS), kəskin generalizə olunmuş ekzantematoz püstüloz (AGEP) və makulopapulyar səpgi kimi dəri mənfi reaksiyalarının inkişafı üçün risk faktoru ola bilər. Əgər analiz HLA-A*3101 allelinin mövcudluğunu aşkar edərsə, onda siz karbamazepinin istifadəsindən çəkinməlisiniz.

Genetik müayinənin məhdudiyyətləri. Genetik skrininq nəticələri xəstələrin müvafiq klinik monitorinqini və müalicəsini əvəz etməməlidir. Antiepileptik preparatın dozası, terapiyaya riayət edilməsi və eyni vaxtda aparılan terapiya kimi bu ağır dəri mənfi reaksiyalarının baş verməsində digər mümkün amillər rol oynayır. Digər xəstəliklərin təsiri və dəri xəstəliklərinin monitorinq səviyyəsi öyrənilməmişdir.

Digər dermatoloji reaksiyalar. Keçici və sağlamlığa təhlükə yaratmayan yüngül dermatoloji reaksiyaların inkişafı mümkündür, məsələn, təcrid olunmuş makula və ya makulopapulyar ekzantema. Onlar adətən bir neçə gün və ya həftə ərzində ya daimi dozada, ya da dərmanın dozasını azaltdıqdan sonra yox olurlar. Daha ciddi dermatoloji reaksiyaların erkən əlamətlərini tez inkişaf edən yüngül reaksiyalardan ayırmaq çox çətin ola biləcəyi üçün, əgər davam edən istifadə ilə reaksiya pisləşərsə, dərmanın istifadəsini dərhal dayandırmaq üçün xəstəyə nəzarət edilməlidir.

Xəstədə (HLA)-B*1502 allelinin olması karbamazepinə qarşı daha az ciddi dəri mənfi reaksiyaları, məsələn, antikonvulsanlara qarşı həssaslıq sindromu və ya kiçik səpgilər (makulopapulyar səpgi) üçün risk faktoru deyil. Bununla belə, müəyyən edilmişdir ki, (HLA)-B*1502-nin olması yuxarıda qeyd olunan reaksiyaların riskini göstərə bilər.

Həddindən artıq həssaslıq. Karbamazepin hiperhəssaslıq reaksiyalarına, o cümlədən eozinofiliya və sistem simptomları olan dərman döküntüsü (DRESS), qızdırma, səpgi, vaskulit, limfadenopatiya, psevdolimfoma, artralgiya, leykopeniya, eozinofiliya, hepatosopeniya, canlı testis pozğunluğu ilə müşayiət olunan çoxsaylı gecikmiş həssaslıq reaksiyalarına səbəb ola bilər. sindromu öd yolları (o cümlədən məhv və intrahepatik öd yollarının yox olması).

Digər orqanlara (ağciyərlər, böyrəklər, mədəaltı vəzi, miyokard, yoğun bağırsaq) da mümkün təsiri var.

Xəstədə HLA-A*3101 allelinin olması karbamazepinə qarşı daha az ciddi dəri mənfi reaksiyalarının, məsələn, antikonvulsanlara qarşı həssaslıq sindromu və ya kiçik səpgilərin (makulopapulyar səpgi) baş verməsi ilə əlaqələndirilir.

Karbamazepinə qarşı yüksək həssaslıq reaksiyaları olan xəstələrə məlumat verilməlidir ki, belə xəstələrin təxminən 25-30%-də okskarbazepinə qarşı həssaslıq reaksiyaları da ola bilər.

Karbamazepin və fenitoindən istifadə edildikdə, çarpaz həssaslıq inkişaf edə bilər.

Ümumiyyətlə, həssaslığı göstərən əlamət və simptomlar baş verərsə, karbamazepinin qəbulu dərhal dayandırılmalıdır.

Tutmalar. Karbamazepin, absans qıcolmaları (tipik və ya atipik) ehtiva edən qarışıq qıcolmaları olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Belə şəraitdə dərman nöbetlərə səbəb ola bilər. Hücumlar təhrik edilərsə, karbamazepinin istifadəsi dərhal dayandırılmalıdır.

Dərmanın oral formalarından süpozituarlara keçid zamanı hücumların tezliyində artım qeyd edilə bilər.

Qaraciyər funksiyası. Dərman müalicəsi zamanı qaraciyər funksiyasını ilkin səviyyədə qiymətləndirmək və terapiya zamanı bu funksiyanı vaxtaşırı qiymətləndirmək lazımdır, xüsusən də qaraciyər xəstəliyi tarixi olan xəstələrdə və yaşlılarda. Qaraciyər disfunksiyası pisləşirsə və ya aktiv qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə dərman qəbul etməyi dərhal dayandırmalısınız.

Qaraciyərin funksional vəziyyətini qiymətləndirən laboratoriya testlərinin bəzi göstəriciləri karbamazepini, xüsusən də qamma-glutamil transferazı qəbul edən xəstələrdə normadan kənarda ola bilər. Bu, çox güman ki, qaraciyər fermentlərinin induksiyası ilə əlaqədardır. Fermentin induksiyası ALP səviyyələrində cüzi artıma da səbəb ola bilər. Qaraciyər metabolizmasının funksional aktivliyində belə bir artım karbamazepinin dayandırılmasına göstəriş deyil.

Karbamazepin istifadə edərkən qaraciyərdən ağır reaksiyalar çox nadirdir. Qaraciyər disfunksiyası və ya aktiv qaraciyər xəstəliyinin əlamətləri və simptomları baş verərsə, xəstə təcili müayinə edilməli və qiymətləndirmənin nəticələrinə qədər karbamazepin müalicəsi dayandırılmalıdır.

Hiponatremi. Karbamazepinin istifadəsi ilə məlum olan hiponatremi halları var. Əvvəllər natrium səviyyəsinin azalması ilə əlaqəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə və ya natrium səviyyəsini azaldan dərmanlarla (məsələn, diuretiklər, antidiuretik hormonun uyğunsuz ifrazı ilə əlaqəli dərmanlar) eyni vaxtda müalicə alan xəstələrdə təyin edilməzdən əvvəl təyin edilməlidir. qan natrium səviyyəsi. Bundan sonra, ölçmələr hər 2 həftədən bir, sonra müalicənin ilk 3 ayı ərzində və ya klinik olaraq zərurət olduqda 1 aylıq fasilələrlə aparılmalıdır. Bu, ilk növbədə yaşlı xəstələrə aiddir. Bu vəziyyətdə, istehlak olunan suyun miqdarını məhdudlaşdırmalısınız.

Hipotiroidizm. Karbamazepin tiroid hormonlarının konsentrasiyasını azalda bilər, buna görə də hipotiroidizmi olan xəstələr üçün tiroid hormon əvəzedici terapiyanın dozasını artırmaq lazımdır.

Antikolinerjik təsirlər. Karbamazepin orta antikolinerjik fəaliyyət göstərir. Buna görə də, terapiya zamanı artan göz içi təzyiqi olan xəstələrə nəzarət edilməlidir.

Psixotik təsirlər. Gizli psixozun və yaşlı xəstələrdə - çaşqınlıq və ya həyəcanın aktivləşmə ehtimalı haqqında xatırlamaq lazımdır.

İntihar düşüncələri və davranışları. Antiepileptik dərmanlarla müalicə olunan xəstələrdə intihar düşüncələri və davranışları ilə bağlı bir neçə məlumat verilmişdir. Antiepileptik dərmanların plasebo-nəzarətli sınaqlarından əldə edilən məlumatların meta-analizi də intihar düşüncəsi və davranış riskində kiçik artım olduğunu göstərir. Bu riskin baş vermə mexanizmi məlum deyil və mövcud məlumatlar karbamazepinin intihar düşüncələri və davranışlarının artması riskini istisna etmir.

Buna görə də, xəstələr intihar düşüncələri və davranışlarının olub-olmaması üçün qiymətləndirilməli və lazım olduqda müvafiq müalicə aparılmalıdır. Xəstələrə (və baxıcılara) intihar düşüncələri və ya davranış əlamətləri baş verərsə, həkimə müraciət etmələri tövsiyə edilməlidir.

Endokrin təsirlər. Qaraciyər fermentlərinin induksiyasına görə, karbamazepin estrogen və/və ya progesteron preparatlarının terapevtik təsirinin azalmasına səbəb ola bilər. Bu, kontraseptivlərin effektivliyinin azalması, simptomların təkrarlanması və ya kəskin qanaxma və ya ləkə ilə nəticələnə bilər. Hormonal kontrasepsiya ehtiyacı olan karbamazepin qəbul edən xəstələr ən azı 50 mkq estrogen ehtiva edən məhsul qəbul etməlidirlər və ya belə xəstələr üçün alternativ qeyri-hormonal kontrasepsiya üsulları nəzərdən keçirilməlidir.

Qan plazmasında dərman səviyyəsinin monitorinqi. Doza ilə karbamazepinin plazma səviyyələri, həmçinin karbamazepinin plazma səviyyələri ilə klinik effektivlik və dözümlülük arasında korrelyasiya etibarlı olmasa da, aşağıdakı hallarda plazma səviyyəsinin monitorinqi məqsədəuyğun ola bilər: qıcolma tezliyində qəfil artım olarsa, xəstənin uyğunluğunun yoxlanılması, hamiləlik dövründə, uşaqları və yeniyetmələri müalicə edərkən; sorulmanın pozulmasına şübhə olduqda, toksiklik şübhəsi olduqda və birdən çox dərman istifadə edildikdə.

Dozanın azaldılması və dərmanın çəkilmə sindromu. Dərmanın qəfil dayandırılması hücumlara səbəb ola bilər, buna görə də karbamazepin 6 ay ərzində tədricən dayandırılmalıdır. Epilepsiya xəstələrində dərmanı dərhal dayandırmaq lazımdırsa, yeni antiepileptik dərmana keçid müvafiq dərmanlarla terapiya fonunda aparılmalıdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin. Epilepsiya xəstəsi olan hamilə qadınlar karbamazepinlə həddindən artıq ehtiyatla müalicə edilməlidir.

Heyvanlarda karbamazepinin oral tətbiqi qüsurların inkişafına səbəb oldu.

Anaları epilepsiya xəstəsi olan uşaqlar, anadangəlmə qüsurlar da daxil olmaqla, intrauterin inkişaf pozğunluqlarına meyllidirlər. Əksər antiepileptik dərmanlar kimi karbamazepinin də bu pozğunluqların tezliyini artıra biləcəyi bildirilmişdir, lakin karbamazepinin monoterapiyasının nəzarət edilən tədqiqatlarından heç bir inandırıcı dəlil yoxdur. Bununla belə, karbamazepinin istifadəsi ilə bağlı intrauterin inkişaf pozğunluqları və anadangəlmə qüsurlar, o cümlədən onurğanın bifidası və üz-çənə qüsurları, ürək-damar anomaliyaları, hipospadialar və müxtəlif bədən sistemlərinin inkişaf anomaliyaları kimi digər anadangəlmə anomaliyalar bildirilmişdir.

Zəhmət olmasa aşağıdakı məlumatları yadda saxlayın:

• epilepsiya ilə hamilə qadınlarda karbamazepinin istifadəsi xüsusi diqqət tələb edir;
• karbamazepin qəbul edən qadın hamilə olarsa, hamiləliyi planlaşdırırsa və ya hamiləlik dövründə karbamazepindən istifadə etmək zərurəti yaranarsa, preparatın istifadəsinin potensial faydaları mümkün risklərlə (xüsusilə hamiləliyin birinci trimestrində) diqqətlə ölçülməlidir;
• Reproduktiv yaşda olan qadınlar, mümkünsə, monoterapiya olaraq karbamazepin təyin edilməlidir;
• minimum effektiv dozanın təyin edilməsini və karbamazepinin plazma səviyyəsinin monitorinqini tövsiyə edin;
• Xəstələr anadangəlmə qüsurların inkişaf riskinin artması barədə məlumatlandırılmalı və prenatal müayinədən keçmək imkanı verilməlidir;
• Hamiləlik dövründə effektiv antiepileptik terapiya kəsilməməlidir, çünki xəstəliyin kəskinləşməsi həm ananın, həm də uşağın sağlamlığını təhdid edir.

Nəzarət və qarşısının alınması. Hamiləlik dövründə fol turşusu çatışmazlığının inkişaf edə biləcəyi məlumdur. Antiepileptik dərmanlar fol turşusu çatışmazlığının səviyyəsini artıra bilər, buna görə də hamiləlikdən əvvəl və hamiləlik dövründə əlavə fol turşusu tövsiyə olunur.

Yenidoğulmuşlar. Yenidoğulmuşlarda qanın laxtalanma pozğunluğunun qarşısını almaq üçün hamiləliyin son həftələrində analara və yeni doğulmuş körpələrə K 1 vitamini təyin etmək tövsiyə olunur. Yenidoğulmuşlarda konvulsiyalar və/yaxud tənəffüs depressiyasının bir neçə halı, yenidoğulmuşlarda isə karbamazepinin istifadəsi ilə əlaqəli olan bir neçə qusma, ishal və/və ya iştahsızlıq var.

Laktasiya. Karbamazepin ana südünə keçir (plazma konsentrasiyasının 25-60%). Körpədə uzunmüddətli yan təsirlərə qarşı ana südü ilə qidalanmanın faydaları diqqətlə ölçülməlidir. Karbamazepin qəbul edən analar yalnız körpə mümkün mənfi reaksiyalara (məsələn, həddindən artıq yuxululuq, allergik dəri reaksiyaları) nəzarət edildikdə ana südü ilə qidalandırmalıdırlar.

Məhsuldarlıq.Çox nadir hallarda kişilərdə məhsuldarlığın pozulması və/və ya anormal spermatogenez halları bildirilmişdir.

Uşaqlar. Bu dozaj şəklində karbamazepin 5 yaşdan kiçik uşaqlara təyin edilmir.

Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və ya digər mexanizmlərlə işləyərkən reaksiya sürətinə təsir etmək qabiliyyəti. Karbamazepini qəbul edən bir xəstənin tez reaksiya vermə qabiliyyəti (xüsusilə terapiyanın əvvəlində və ya dozanın titrlənməsi zamanı və/və ya mərkəzi sinir sisteminə təsir edən digər dərmanlarla birlikdə istifadə edildikdə) mənfi reaksiyaların baş verməsi səbəbindən pozula bilər. mərkəzi sinir sistemi (başgicəllənmə, yuxululuq, yorğunluq). Buna görə də, xəstə nəqliyyat vasitələrini və ya digər mexanizmləri idarə edərkən və dəstəksiz bədən mövqeyini tələb edən işləri görərkən diqqətli olmalıdır.

Bu təsir spirtlə birləşdirildikdə güclənir.

Sitokrom P450 ZA4 (CYP ZA4) aktiv metabolit karbamazepin-10, 11-epoksidin əmələ gəlməsini kataliz edən əsas fermentdir. CYP3A4 inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi qan plazmasında karbamazepinin konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər ki, bu da öz növbəsində mənfi reaksiyaların inkişafına səbəb ola bilər. CYP3A4 induktorlarının eyni vaxtda istifadəsi karbamazepinin metabolizmasını artıra bilər ki, bu da karbamazepinin plazma konsentrasiyasının potensial azalmasına və onun terapevtik təsirinə səbəb olur. Eynilə, CYP3A4 induktorunun dayandırılması karbamazepinin metabolizm sürətini azalda bilər, nəticədə plazmada karbamazepinin səviyyəsi yüksəlir. Karbamazepin CYP3A4-ün güclü induktorudur və buna görə də qan plazmasında digər dərmanların konsentrasiyasını azalda bilər, əsasən onların metabolizmini induksiya etməklə metabolizə olunur.

İnsan mikrosomal epoksid hidrolazası karbamazepinin 10,11-transdiol törəmələrinin əmələ gəlməsindən məsul olan fermentdir. İnsan mikrosomal epoksid hidrolaza inhibitorlarının birgə tətbiqi karbamazepin-10,11-epoksidin plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər.

Karbamazepinin və/və ya karbamazepin-10,11-epoksidin plazma səviyyəsini artıra bilən dərmanlar. Qan plazmasında karbamazenin səviyyəsinin artması mənfi reaksiyalara (başgicəllənmə, yuxululuq, ataksiya, diplopiya kimi) səbəb ola biləcəyi üçün preparatın dozası müvafiq olaraq tənzimlənməlidir və/və ya qan plazmasında onun səviyyəsinə nəzarət edilməlidir. aşağıdakı dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə:

• analjeziklər, iltihab əleyhinə dərmanlar: dektropropoksifen, ibuprofen;
• androgenlər: danazol;
• antibiotiklər: makrolid antibiotikləri (məsələn, eritromisin, troleandomisin, josamisin, klaritromisin, siprofloksasin);
• antidepresanlar: desipramin, fluoksetin, fluvoksamin, nefazodon, paroksetin, viloksazin, trazodon;
• antiepileptik dərmanlar: stiripentol, viqabatrin;
• antifungal agentlər: azollar (məsələn, itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, vorikonazol). Vorikonazol və ya itrakonazol ilə müalicə alan xəstələrdə alternativ antiepileptik vasitələr tövsiyə oluna bilər;
• antihistaminiklər: terfenadin, loratadin;
• antipsikotik dərmanlar: olanzalin, loksapin, quetiapin;
• vərəm əleyhinə dərmanlar: izoniazid;
• antiviral dərmanlar: HİV-in müalicəsi üçün proteaz inhibitorları (məsələn, ritonavir);
• Karbon anhidraz inhibitorları: asetazolamid;
• ürək-damar dərmanları: verapamil, diltiazem;
• mədə-bağırsaq xəstəliklərinin müalicəsi üçün dərmanlar: simetidin, omeprazol;
• əzələ gevşetici: oksibutinin, dantrolen;
• antiplatelet dərmanlar: tiklopidin;
• digər maddələr: nikotinamid (böyüklərdə, yalnız yüksək dozada), qreypfrut suyu.

Aktiv metabolit karbamazepin-10,11-epoksidin plazma səviyyəsini artıra bilən dərmanlar. Qan plazmasında aktiv metabolit karbamazepin-10,11-epoksidin səviyyəsinin artması mənfi reaksiyaların inkişafına (məsələn, başgicəllənmə, yuxululuq, ataksiya, diplopiya) səbəb ola biləcəyi üçün karbamazepinin dozası müvafiq olaraq tənzimlənməlidir və/və ya Finlepsinin aşağıdakı dərmanlarla eyni vaxtda qəbulu ləngidikdə qan plazmasında dərman səviyyəsinə nəzarət edilməlidir: loxapin, quetiapine, primidon, progabid, valproic acid, valpromid.

Karbamazepinin plazma səviyyəsini azalda bilən dərmanlar. Aşağıdakı dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə Finlepsin retarının dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

fenobarbital, fenitoin, primidon, felbamat, metsuximid.

Antitümör dərmanları: doksorubisin, sisplatin.

Vərəm əleyhinə dərmanlar: rifampisin.

teofillin, aminofilin.

Dermatoloji preparatlar:İzotretinoin.

Digər: St John's wort (Hypericum perforatum) olan preparatlar.

Mefloquin karbamazepinin antiepileptik təsirinə nisbətən antaqonist xüsusiyyətlər göstərə bilər. Buna görə, karbamazepinin dozasını tənzimləmək lazımdır.

İzotretinoinin karbamazepinin və karbamazepin-10,11-epoksidin bioavailability və/və ya klirensini dəyişdirdiyi bildirilmişdir; qan plazmasında karbamazepinin konsentrasiyasına nəzarət etmək lazımdır.

Karbamazepinin eyni vaxtda təyin olunan dərmanların plazma səviyyələrinə təsiri. Karbamazepin bəzi dərmanların plazma səviyyəsini azalda və təsirini azalda və ya neytrallaşdıra bilər. Klinik tələblərə uyğun olaraq aşağıdakı dərmanların dozasını tənzimləmək lazım ola bilər.

Analjeziklər, iltihab əleyhinə dərmanlar: buprenorfin, metadon, parasetamol (karbamazepinin parasetamol ilə uzunmüddətli istifadəsi hepatotoksikliyin inkişafı ilə əlaqələndirilə bilər), tramadol, fenazon.

Antibiotiklər: doksisiklin.

Antikoaqulyantlar: oral antikoaqulyantlar (məsələn, warfarin, fenprokumon, dikumarol, asenokumarol).

Antidepresanlar: bupropion, sitalopram, mianserin, nefazodon, sertralin, trazodon, trisiklik antidepresanlar (məsələn, imipramin, amitriptilin, nortriptilin, klomipramin).

Qusma əleyhinə dərmanlar: aperpitant.

Antiepileptik dərmanlar: klobazam, klonazepam, etosuksimid, felbamat, primidon, lamotrigin, okskarbazepin, tiagabin, topiramat, valproik turşusu. Karbamazepinin təsiri altında fenitoinin plazma konsentrasiyası arta və ya azala bilər. İstisna hallarda bu, çaşqınlıq və hətta komaya səbəb ola bilər.

Antifungal dərmanlar: vorikonazol, itrakonazol, ketonazol. Vorikonazol və ya itrakonazol ilə müalicə alan xəstələrdə alternativ antiepileptik dərmanlar tövsiyə oluna bilər.

Antelmintik dərmanlar: prazikvantel, albendazol.

Antitümör dərmanları: imatinib, siklofosfamid, lapatinib, temsirolimus.

Neyroleptiklər: klozapin, haloperidol və bromperidol, olanzapin, risperidon, quetiapin, ziprasidon, aripiprazol, paliperidon.

Antiviral dərmanlar: HİV-in müalicəsi üçün proteaz inhibitorları (məsələn, ritonavir, indinavir, saquinavir).

Anksiyolitiklər: midazolam, alprazolam.

Bronxodilatatorlar və ya astma əleyhinə dərmanlar: teofillin.

Kontraseptiv dərmanlar: hormonal kontraseptivlər. Hormonal kontraseptivlərdən istifadə edən xəstələrdə kontrasepsiya effektivliyi azala bilər və menstrual qanaxma birdən başlaya bilər. Buna görə kontrasepsiya üçün alternativ üsullar nəzərdən keçirilməlidir.

Ürək-damar dərmanları: kalsium kanal blokerləri (dihidropiridin qrupu), məsələn, felodipin, digoksin, isradipin, quinidin, propranolol, simvastatin, atorvastatin, lovastatin, serivastatin, ivabradin.

GKS: prednizolon, deksametazon.

Erektil disfunksiyanı müalicə etmək üçün istifadə olunan dərmanlar: tadalafil.

İmmunosupressantlar: siklosporin, everolimus, takrolimus, sirolimus.

Tiroid dərmanları: levotiroksin.

Digər: estrogenlər və/və ya progesteronları ehtiva edən dərmanlar (alternativ kontrasepsiya üsulları nəzərə alınmalıdır), buprenorfin, gestrinon, tibolon, toremifen, mianserin, sertralin.

Ayrı-ayrılıqda nəzərdən keçirilməsini tələb edən dərmanların birləşmələri. Karbamazepin və levetirasetamın eyni vaxtda istifadəsi karbamazepinin toksikliyinin artmasına səbəb ola bilər.

Karbamazepin və izoniazidin eyni vaxtda istifadəsi izoniazidin hepatotoksikliyinin artmasına səbəb ola bilər.

Karbamazepin və litium və ya metoklopramidin, həmçinin karbamazepin və antipsikotiklərin (haloperidol, tioridazin) eyni vaxtda istifadəsi nevroloji yan təsirlərin şiddətinin artmasına səbəb ola bilər (sonuncu birləşmə halında, hətta terapevtik plazma səviyyələrində də).

Finlepsin retardının əksər diuretiklərlə (hidroklorotiyazid, furosemid) birgə istifadəsi simptomatik hiponatremiyə səbəb ola bilər.

Karbamazepin depolarizasiya etməyən əzələ gevşeticilərin (məsələn, pankuronium) təsirini antaqonlaşdıra bilər. Bu dərmanların dozalarının artırılması tələb oluna bilər və sinir-əzələ blokadasının gözləniləndən daha tez başa çatması səbəbindən xəstələrə yaxından nəzarət tələb olunur.

Karbamazepin, digər psixotrop dərmanlar kimi, alkoqol tolerantlığını azalda bilər, buna görə də xəstələrə spirt içməkdən çəkinmək tövsiyə olunur.

Kontrendikasyonlu qarşılıqlı təsirlər. Karbamazepin struktur olaraq trisiklik antidepresanlara bənzədiyindən Finlepsin retardının MAO inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir. Karbamazepinin başlanması və MAO inhibitorlarının dayandırılması arasında ən azı 2 həftə və ya xəstənin klinik vəziyyəti imkan verərsə, daha çox vaxt keçməlidir.

Seroloji tədqiqatlara təsiri. Karbamazepin, perfenazinin konsentrasiyası üçün HPLC (yüksək performanslı maye xromatoqrafiya) testində yanlış müsbət nəticə verə bilər.

Karbamazepin və karbamazepin-10,11-epoksid trisiklik antidepresanların konsentrasiyasını təyin etmək üçün qütbləşmiş flüoresan immunoassayda yanlış müsbət nəticə verə bilər.

simptomlar. Doza həddinin aşılması zamanı baş verən simptomlar və şikayətlər adətən mərkəzi sinir sistemi, ürək-damar və tənəffüs sistemlərinin zədələnməsini əks etdirir.

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: mərkəzi sinir sisteminin funksiyalarının depressiyası; disorientasiya, təşviş, şüurun azalması, yuxululuq, təşviş, halüsinasiyalar, koma; bulanıq görmə, nitq pozğunluğu, dizartriya, nistaqmus, ataksiya, diskineziya, hiperrefleksiya (ilkin), hiporefleksiya (sonradan); konvulsiyalar, psixomotor pozğunluqlar, miyoklonus, hipotermiya, midriaz.

Tənəffüs sistemindən: tənəffüs depressiyası, ağciyər ödemi.

Ürək-damar sistemi: taxikardiya, arterial hipotenziya, hipertoniya, kompleksin genişlənməsi ilə keçiricilik pozğunluqları QRS; şüur itkisi ilə müşayiət olunan ürək dayanması.

Həzm sistemindən: qusma, mədədən qidanın gecikməsi, kolon hərəkətliliyinin azalması.

Əzələ-skelet sistemindən: karbamazepinin zəhərli təsiri ilə əlaqəli rabdomiyoliz.

Sidik sistemindən: sidik tutma, oliquriya və ya anuriya; maye tutma; antidiuretik hormonun təsirinə bənzər karbamazepinin təsiri nəticəsində yaranan həddindən artıq nəmlənmə.

Laboratoriya parametrlərində dəyişikliklər: hiponatremi, mümkün metabolik asidoz, hiperglisemiya, CPK-nın əzələ fraksiyasının artması.

Müalicə. Xüsusi antidot yoxdur. Əvvəlcə müalicə xəstənin klinik vəziyyətinə əsaslanmalıdır; xəstəxanaya yerləşdirmə göstərilir. Qan plazmasında karbamazepinin konsentrasiyası bu dərmanla zəhərlənməni təsdiqləmək və həddindən artıq dozanın dərəcəsini qiymətləndirmək üçün müəyyən edilir.

Mədə tərkibinin boşaldılması, mədə yuyulması və aktivləşdirilmiş kömür qəbulu aparılır. Mədə tərkibinin gec boşaldılması bərpa dövründə intoksikasiya əlamətlərinin gecikməsinə və təkrarlanmasına səbəb ola bilər. Reanimasiya şöbəsində simptomatik dəstəkləyici müalicə, ürək funksiyalarının monitorinqi və elektrolit pozuntularının diqqətlə korreksiyası tətbiq olunur.

Xüsusi tövsiyələr. Arterial hipotenziya inkişaf edərsə, dopamin və ya dobutamin intravenöz tətbiqi göstərilir; ürək aritmiyaları inkişaf edərsə, müalicə fərdi olaraq seçilir; qıcolmalar inkişaf edərsə, benzodiazepinlər (məsələn, diazepam) və ya digər antikonvulsanlar, məsələn, fenobarbital (tənəffüs depressiyası riskinin artması səbəbindən ehtiyatla) və ya paraldehid tətbiq edin; hiponatremi (su intoksikasiyası) inkişafı ilə - maye administrasiyasını məhdudlaşdırın, 0,9% natrium xlorid məhlulunun yavaş, ehtiyatlı infuziyası. Bu tədbirlər beyin şişməsinin qarşısını almaqda faydalı ola bilər.

Dərmanın ləng udulması ilə əlaqədar başlanmasından sonra 2-ci və 3-cü günlərdə həddindən artıq dozanın simptomlarının şiddətinin təkrar artması ehtimalını təmin etmək lazımdır.

30 ° C-dən çox olmayan temperaturda.

farmakodinamikası. Finlepsin retard antikonvulsandır, trisiklik iminostilbenin törəməsidir. Antiepileptik, neyrotrop və psixotrop fəaliyyət göstərir. Terapevtik nəticə, ilk növbədə, həyəcanın sinaptik ötürülməsinin maneə törədilməsi və nəticədə konvulsiv hücumların yayılmasının azalması ilə bağlıdır. Daha yüksək konsentrasiyalarda karbamazepin posttetanik potensialın azalmasına səbəb olur. Finlepsin gecikməsi trigeminal nevralji zamanı ağrının şiddətini azaldır. Bu nəticə trigeminal sinirin onurğa nüvəsində stimullaşdırmanın sinaptik ötürülməsinin qarşısının alınması ilə bağlıdır. Diabet insipidusda Finlepsin retard antidiuretik təsir göstərir, ehtimal ki, osmoreseptorlara hipotalamik təsir göstərir.
Farmakokinetikası. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra karbamazepin yavaş və demək olar ki, tamamilə sorulur.
Absorbsiyanın yarımxaricolma dövrü 8,5 saatdır və geniş diapazona malikdir (təxminən 1,72-12 saat). Bir dozadan sonra, böyüklərdə qan plazmasında karbamazepinin Cmax-a 4-16 saatdan sonra (çox nadir hallarda - 35 saatdan sonra), uşaqlarda - qan plazmasında karbamazepinin konsentrasiyası təxminən 4-6 saatdan sonra çatır dozadan xətti asılı deyil və daha yüksək dozalarda istifadə edildikdə, plazma konsentrasiyası əyrisi yayla görünür.
Uzun müddət buraxılan tabletlərdən istifadə edərkən, karbamazepinin plazma konsentrasiyası adi tabletlərdən istifadə edildikdən daha aşağı olur.
Tarazlıq konsentrasiyası 2-8 gündən sonra əldə edilir. Karbamazepinin dozası və tarazlıq plazma konsentrasiyası arasında sıx əlaqə yoxdur.
Qan plazmasında karbamazepinin terapevtik və zəhərli konsentrasiyasına gəldikdə, onun qan plazmasında səviyyəsi 4-12 mkq/ml olduqda hücumların yox ola biləcəyi göstərilir. Qan plazmasında preparatın 20 mkq/ml-dən çox konsentrasiyası xəstəliyin mənzərəsini pisləşdirir.
Qan plazmasında aktiv maddənin 5-18 mkq/ml konsentrasiyasında finlepsin gecikməsi trigeminal nevralji zamanı ağrıları aradan qaldırır.
Karbamazepinin 70-80%-i plazma zülalları ilə bağlanır. Karbamazepinin zülallarla əlaqəsi olmayan hissəsi 50 mkq/ml konsentrasiyada sabit qalır. Farmakoloji cəhətdən aktiv metabolit karbamazepin-10, 11-epoksidin 48-53% -i qan plazması zülalları ilə bağlanır. CSF-də karbamazepinin konsentrasiyası plazmadakı konsentrasiyanın 33% -ni təşkil edir.
Karbamazepin plasenta baryerini keçir və ana südünə keçir.
Tək bir doza qəbul etdikdən sonra, karbamazepin qan plazmasından T ½ 36 saat ilə çıxarılır, uzun müddətli müalicə ilə mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induksiyası səbəbindən T ½ 50% azalır.
Sağlam insanlarda qan plazmasından ümumi klirens bədən çəkisi üçün təxminən 19,8 ml/saat/kq, monoterapiya alan xəstələrdə təqribən 54,6 ml/saat/kq, kombinə edilmiş müalicə ilə xəstələrdə təxminən 113,3 ml/saat/kq təşkil edir.
Karbamazepinin birdəfəlik oral dozasından sonra metabolitlər şəklində dozanın 72% -i böyrəklər tərəfindən bədəndən xaric edilir. Qalan 28% qismən dəyişməz olaraq nəcislə birlikdə xaric olunur. Sidikdə çıxarılan maddənin yalnız 2-3% -i dəyişməmiş karbamazepindir.

Tərkibi və buraxılış forması

masa uzatmaq etibarlıdır 200 mq, No 50, No 100, No 200

19.06.2014 - 19.06.2019 tarixlərində, UA/9848/01/02 nömrəli

Göstərişlər

epilepsiya: ikincili ümumiləşdirmə ilə və ya olmayan mürəkkəb və ya sadə qismən konvulsiv nöbetler (şüur itkisi ilə və ya olmadan); ümumiləşdirilmiş tonik-klonik tutmalar; konvulsiv nöbetlərin qarışıq formaları.
Finlepsin retard həm monoterapiya kimi, həm də kombinə edilmiş terapiyanın bir hissəsi kimi istifadə edilə bilər.
Kəskin manik vəziyyətlər; kəskinləşmələrin qarşısını almaq və ya kəskinləşmələrin klinik təzahürlərinin şiddətini azaltmaq üçün bipolyar affektiv pozğunluqlar üçün baxım terapiyası.
Alkoqoldan imtina sindromu.
Dağınıq sklerozda idiopatik trigeminal nevralgiya və trigeminal nevralji (tipik və atipik).
Glossofaringeal sinirin idiopatik nevralgiyası.

Ərizə

Finlepsin gecikdiricisi şifahi olaraq təyin edilir, tez-tez dərmanın gündəlik dozası 2 dozaya bölünməlidir. Dərman yemək zamanı, yeməkdən sonra və ya yeməklər arasında, az miqdarda maye ilə qəbul edilə bilər.
Müalicəyə başlamazdan əvvəl Çin Han etnik qrupuna mənsub xəstələr və ya Tayland əsilli xəstələr, mümkünsə, HLA-B*1502-nin olub-olmaması üçün test edilməlidir, çünki bu allel ağır karbamazepinlə əlaqəli Stevens-Johnson inkişafını sürətləndirə bilər. sindromu.
Epilepsiya. Müalicə aşağı gündəlik dozadan başlayır, sonra optimal effekt əldə olunana qədər yavaş-yavaş artırılır (hər bir xəstənin ehtiyaclarına uyğun olaraq tənzimlənir).
Bunun ehtimal edildiyi hallarda, Finlepsin retard monoterapiya kimi təyin edilməlidir, lakin digər dərmanlarla birlikdə istifadə edildikdə, dərmanın dozasının eyni tədricən artırılması rejimi tövsiyə olunur. Mövcud antiepileptik terapiyaya Finlepsin retard əlavə edilərsə, dərmanın dozası tədricən artırılmalıdır, eyni zamanda istifadə olunan dərmanların dozaları dəyişdirilmir və ya zəruri hallarda düzəlişlər edilməlidir.
Dərmanın optimal dozasını seçmək üçün qan plazmasında aktiv maddənin səviyyəsini müəyyən etmək faydalı ola bilər. Qan plazmasında preparatın terapevtik konsentrasiyası 4-12 mkq/ml olmalıdır.
Bəzi xəstələrdə gecikdirici tabletlərdən istifadə edərkən dərmanın dozasını artırmaq lazım ola bilər.
Böyüklər. Tövsiyə olunan ilkin doza gündə 1-2 dəfə 100-200 mq təşkil edir, sonra optimal effekt əldə olunana qədər dozanı tədricən artırın; Çox vaxt gündəlik doza 800-1200 mq təşkil edir, bu da 2 dozaya bölünür. Bəzi xəstələr gündə 1600 mq və ya hətta 2000 mq-a çatan Finlepsin gecikdiricinin dozasını tələb edə bilər.
Yaşlı xəstələr. Dərman qarşılıqlı təsirini və antiepileptik dərmanların fərqli farmakokinetik xüsusiyyətlərini nəzərə alaraq, yaşlı xəstələrdə Finlepsin retardının dozaları ehtiyatla seçilməlidir.
5 yaş və yuxarı uşaqlar.Çox vaxt müalicə gündə 10-20 mq/kq bədən çəkisi dozasında (bir neçə dozada) aparılmalıdır.
5-10 yaşlı uşaqlar- 400-600 mq/gün.
10-15 yaş arası uşaqlar- 600-1000 mq/gün.
Kəskin manik vəziyyətlər və affektiv (bipolyar) pozğunluqların saxlanma müalicəsi. Doza diapazonu 2 bölünmüş dozada 400-1600 mq/gün təşkil edir.
Terapiya tez-tez 2 dozada 400-600 mq/gün dozada aparılır. Kəskin manik vəziyyətləri müalicə edərkən, Finlepsin gecikdiricisinin dozası kifayət qədər tez bir zamanda gündə 800 mq-a qədər artırılmalıdır. Bipolyar pozğunluğun saxlanma müalicəsində optimal dözümlülüyü təmin etmək üçün aşağı dozaların tədricən artırılması təklif olunur.
Alkoqoldan imtina sindromu. Orta doza 2 bölünmüş dozada gündə 600 mq təşkil edir. Ağır hallarda, ilk bir neçə gün ərzində doza artırıla bilər (xüsusilə, 1200 mq/günə qədər, 2 dozaya bölünür). Alkoqoldan imtinanın ağır təzahürləri halında müalicə yuxarıda göstərilən dozaj təlimatlarına riayət etməklə Finlepsin retardının sedativ-hipnotik dərmanlarla (xüsusilə klometiazol, xlordiazepoksid) birləşməsindən başlayır. Kəskin mərhələ başa çatdıqdan sonra Finlepsin retard ilə müalicə monoterapiya kimi davam etdirilə bilər.
Dağınıq sklerozda idiopatik trigeminal nevralji və trigeminal nevralji (tipik və atipik). Glossofaringeal sinirin idiopatik nevralgiyası. Finlepsin retardının ilkin dozası gündə 200-400 mq (yaşlı xəstələr üçün gündə 2 dəfə 100 mq) təşkil edir. Ağrı yox olana qədər yavaş-yavaş artırılmalıdır (tez-tez 400-800 mq dozada, 1-2 dozaya bölünür). Bəzi hallarda gündəlik 1600 mq doza tələb oluna bilər. Ağrı yox olduqdan sonra doza tədricən minimum saxlama dozasına endirilməlidir.

Əks göstərişlər

Finlepsin gecikdiricisi təyin edilməməlidir:

• karbamazepinə və ya kimyəvi cəhətdən oxşar dərmanlara (trisiklik antidepresanlar) və ya preparatın digər komponentlərinə müəyyən edilmiş yüksək həssaslıq ilə;
• AV bloku ilə;
• sümük iliyi supressiyası tarixi olan xəstələr;
• qaraciyər porfiriyası tarixi olan xəstələr (xüsusilə kəskin aralıq porfiriya, qarışıq porfiriya, gec dəri porfiriyası);
• MAO inhibitorları ilə birlikdə;
• vorikonazol ilə birlikdə, çünki müalicə effektiv olmaya bilər.

Yan təsirlər

müşahidə edilən yan təsirlər monoterapiya ilə müqayisədə kombinasiyalı müalicə ilə daha tez-tez baş verir. Dozadan asılı olaraq və adətən müalicənin başlanğıcında müəyyən yan təsirlər baş verə bilər. Ümumiyyətlə, onlar 8-14 gündən sonra və ya dozanın müvəqqəti azaldılmasından sonra öz-özünə yox olurlar.
Qan və limfa sistemindən: Leykositoz, eozinofiliya, leykopeniya, trombositopeniya, fol turşusu çatışmazlığı, aqranulositoz, aplastik anemiya, carapoons, eritrosit aplaziyası, anemiya, meqaloblastik anemiya, kəskin hündürlükdə porfiriya, gec - boşluqlu dəri porfiriyasının gec boşalması, genital porfiriya, reproduktiv anemiya.
İmmunitet sistemindən: eozinofiliya və sistem simptomları olan dərman döküntüsü (DRESS), qızdırma, dəri döküntüsü, vaskulit, limfadenopatiya ilə müşayiət olunan gecikmiş tipli multiorqanlara qarşı həssaslıq; lenfomaya bənzər əlamətlər; artralji, leykopeniya, eozinofiliya, hepatosplenomeqaliya və müxtəlif kombinasiyalarda baş verən qaraciyər testlərinin anormal nəticələri, yoxa çıxan öd kanalı sindromu (qaraciyərdaxili öd yollarının məhv edilməsi və yox olması); miyoklonus və periferik eozinofiliya, anafilaktik reaksiya, anjiyoödem, hipoqammaglobulinemiya ilə aseptik meningit. Digər orqanlar da (xüsusilə, qaraciyər, ağciyərlər, böyrəklər, mədəaltı vəzi, miyokard, yoğun bağırsaq) iştirak edə bilər.
Endokrin sistemdən:ödem, mayenin tutulması, çəki artımı, hiponatremi və karbamazepinin təsiri ilə plazma osmolyarlığının azalması, antidiuretik hormonun təsirinə bənzər, bu da bəzən letarji, qusma, baş ağrısı, qarışıqlıq və nevroloji pozğunluqlarla müşayiət olunan həddindən artıq nəmlənməyə səbəb olur; qalaktoreya və jinekomastiya kimi klinik simptomlarla və ya olmadan artan prolaktin səviyyəsi; tiroid funksiyası testlərinin anormal nəticələri: L-tiroksin səviyyəsinin azalması (FT 4, T 4, T 3) və tez-tez klinik təzahürlər olmadan baş verən TSH-nin artması, sümük mübadiləsində anormallıqlar (qan plazmasında kalsium səviyyəsinin azalması və 25- Osteoporoza səbəb olan plazma qanında hidroksikolekalsiferol, HDL xolesterin və TG də daxil olmaqla, xolesterol səviyyəsinin artması qan plazmasında A vitamininin səviyyəsini azalda bilər və karbamazepinin təsiri altında homosistein səviyyəsində artım da qeyd edilmişdir.
Metabolik və qidalanma pozğunluqları: folat çatışmazlığı, iştahsızlıq, kəskin porfiriya, xroniki porfiriya.
Zehni tərəfdən: varsanılar (vizual və ya eşitmə), depressiya, iştahsızlıq, narahatlıq, aqressiv davranış, təşviş, əsəb həyəcanı, çaşqınlıq, gizli psixozun aktivləşməsi, depressiv və ya manik əhval dəyişikliyi kimi əhval dəyişiklikləri, fobiyalar, motivasiyanın olmaması, istəksiz hərəkətlər, məsələn asteriks.
Sinir sistemindən:ümumi zəiflik, başgicəllənmə, ataksiya, yuxululuq, sedasyon, yorğunluq, baş ağrısı, anormal refleks hərəkətlər (xüsusilə tremor, geniş miqyaslı tremor, distoniya, tiklər), nistaqmus, orofasiyal diskineziya, yavaş düşünmə, nitq pozğunluqları (xüsusilə dizartriya və ya nitq pozğunluğu), xoreoatetoz, periferik neyropatiya, paresteziya, əzələ zəifliyi və parezi, dadın pozulması, bədxassəli neyroleptik sindrom, yaddaşın pozulması, bəzən baş ağrısı ilə müşayiət olunan ataksik və serebellar pozğunluqlar.
Görmə orqanının tərəfdən: konjonktivit, akkomodasiyanın pozulması (diplopiya, bulanıq görmə), göz içi təzyiqinin artması, linzaların bulanması, retinotoksiklik, okulomotor pozğunluqlar.
Eşitmə orqanından və vestibulyar aparatdan: eşitmə pozğunluğu, tinnitus, qulaqlarda cingilti, hiperakuziya, hipoakuziya, səs tonunun qəbulunun pozulması.
Ürək-damar sistemindən:ürəkdaxili keçiricilik pozğunluqları, bradikardiya, aritmiya, koronar ürək xəstəliyinin pisləşməsi, konjestif ürək çatışmazlığı, qan dövranının çökməsi, bayılma ilə AV blokadası, hipertoniya və ya hipotenziya, vaskulit, tromboflebit, tromboemboliya (xüsusilə ağciyər emboliyası).
qızdırma, nəfəs darlığı, pulmonit və ya pnevmoniya ilə xarakterizə olunan ağciyərlərin artan həssaslığı. Bu cür həssaslıq reaksiyaları baş verərsə, dərman dayandırılmalıdır.
Həzm sistemindən: iştahanın azalması, ağız quruluğu, ürəkbulanma, qusma, ishal, qəbizlik, qarın ağrısı, stomatit, gingivit, qlossit, pankreatit, kolit.
Hepatobiliar pozğunluqlar: qaraciyər funksiyasının test parametrlərində dəyişikliklər (qamma-qlutamiltransferaza səviyyəsinin artması, qələvi fosfatazanın, transaminazların səviyyəsinin artması), sarılıq, hepatitin müxtəlif formaları (xolestatik, hepatosellüler, qranulomatoz, qarışıq), həyati təhlükəsi olan kəskin hepatit, qaraciyər çatışmazlığı.
Dəri və dərialtı piylər üçün: allergik dermatit, ürtiker, qaşınma, eksfoliativ dermatit, eritroderma, blisterlərin əmələ gəlməsi ilə dərinin səthi nahiyələrinin nekrozu (Lyell sindromu), fotohəssaslıq, ləkələr şəklində polimorf döküntülərlə dərinin qızartı və düyünlərin əmələ gəlməsi, qanaxmalar (eksudativ eritema multiforme, eritema nodosum multiforme, sindromu Stivens-Conson), dəridə petexial qanaxmalar və lupus eritematoz (yayılmış lupus eritematosus, alopesiya), diaforez, dəri piqmentasiyasında dəyişikliklər, sızanaqlar, vapur, hirsut kəskin ümumiləşdirilmiş ekzantematöz püstüloz (AGEP), likenoid keratoz, onikomadez.
Əzələ-skelet sistemindən: artralji, miyalji, əzələ krampları, əzələ ağrısı, qırıqlar, sümük mineral sıxlığının azalması.
Böyrəklərdən və sidik yollarından: proteinuriya, hematuriya, oliquriya, dizuriya, pollakiuriya, sidik tutma, tubulointerstisial nefrit, böyrək çatışmazlığı, qanda sidik cövhəri/azotemiyasının artması, tez-tez sidiyə getmə.
Reproduktiv sistemdən və süd vəzilərindən: spermatogenezin pozulması (spermatozoidlərin sayının və/və ya hərəkətliliyinin azalması ilə), erektil disfunksiya, impotensiya, libidonun azalması.
İnfeksiyalar və infeksiyalar: VI tip insan herpes virusunun reaktivasiyası.
Laboratoriya testlərinin nəticələrindən sapma: hipoqammaqlobulinemiya.

Xüsusi Təlimatlar

karbamazepin yalnız tibbi nəzarət altında, yalnız fayda/risk nisbəti qiymətləndirildikdən sonra və ürək, qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığı, digər dərmanlara mənfi hematoloji reaksiyalar tarixi olan və ya karbamazepinlə müalicə kursu kəsilmiş xəstələrin diqqətlə monitorinqi şərti ilə təyin edilməlidir. .
Terapiya zamanı başlanğıcda və müəyyən fasilələrlə ümumi sidik testinin aparılması və qanda karbamid azotunun səviyyəsinin müəyyən edilməsi təklif olunur.
Karbamazepin mülayim antikolinerjik fəaliyyət göstərir, buna görə də gözdaxili təzyiqi yüksəlmiş xəstələrə mümkün risk faktorları barədə xəbərdarlıq edilməli və məsləhət verilməlidir.
Gizli psixozların ehtimal aktivləşməsini, yaşlı xəstələr üçün isə çaşqınlığın ehtimal aktivləşməsini və narahat oyanmanın inkişafı haqqında xatırlamaq lazımdır.
Dərman tez-tez absans tutmalar (xırda nöbetlər) və miyoklonik nöbetlər üçün təsirsizdir. Anekdot sübutları göstərir ki, atipik absans tutmaları olan xəstələrdə qıcolmaların artması baş verə bilər.
Hematoloji təsirlər. Dərmanın istifadəsi aqranulositoz və aplastik anemiyanın inkişafı ilə əlaqələndirilir; lakin bu şərtlərin olduqca aşağı rastlanması səbəbindən karbamazepin ilə əhəmiyyətli riski qiymətləndirmək çətindir.
Xəstələrə toksikliyin erkən əlamətləri və mümkün hematoloji pozğunluqların simptomları, həmçinin dermatoloji və qaraciyər reaksiyalarının simptomları barədə məlumat verilməlidir. Xəstəyə xəbərdarlıq edilməlidir ki, qızdırma, boğaz ağrısı, dəri səpgiləri, ağızda yaralar, asanlıqla görünən qançırlar, dəqiq təyin olunan qanaxmalar və ya hemorragik purpura kimi reaksiyalar baş verərsə, dərhal həkimə müraciət etməlidir.
Terapiya zamanı ağ qan hüceyrəsi və ya trombositlərin sayı əhəmiyyətli dərəcədə azalarsa, xəstənin vəziyyəti yaxından izlənilməli və xəstənin tam qan sayımı da davamlı olaraq aparılmalıdır. Xəstədə ağır, mütərəqqi hesab edilən və ya klinik təzahürlərlə, xüsusilə qızdırma və ya boğaz ağrısı ilə müşayiət olunan leykopeniya inkişaf edərsə, karbamazepinlə müalicə dayandırılmalıdır. Sümük iliyinin supressiya əlamətləri baş verərsə, karbamazepinin istifadəsi dayandırılmalıdır.
Trombositlərin və ya leykositlərin sayında müvəqqəti və ya davamlı azalmalar karbamazepinlə birlikdə bəzən və ya tez-tez bildirilmişdir. Ancaq bu halların əksəriyyəti üçün onların müvəqqəti təbiəti təsdiqlənir və aplastik anemiya və ya aqranulositozun inkişafını göstərmir. Qan testləri, o cümlədən trombositlərin sayı (və ola bilsin ki, retikulositlərin sayı və hemoglobinin səviyyəsi) terapiyaya başlamazdan əvvəl və müalicə zamanı vaxtaşırı aparılmalıdır.
Ciddi dermatoloji reaksiyalar. Karbamazepinin istifadəsi ilə zəhərli epidermal nekroliz (TEN) və ya Lyell sindromu, Stivens-Conson sindromu (SJS) daxil olmaqla ciddi dermatoloji reaksiyalar çox nadirdir. Şiddətli dermatoloji reaksiyaları olan xəstələrin xəstəxanaya yerləşdirilməsi tələb oluna bilər, çünki bu şərtlər həyat üçün təhlükə yarada və ölümcül ola bilər. SJS/TEN hallarının əksəriyyəti karbamazepinlə müalicənin ilk bir neçə ayında baş verir. Ciddi dermatoloji reaksiyaları göstərən əlamətlər və simptomlar (SJS, Lyell sindromu/TEN) inkişaf edərsə, karbamazepinin qəbulu dərhal dayandırılmalı və alternativ müalicəyə başlanılmalıdır.
Farmakogenomika. Fərqli HLA allellərinin xəstənin immunitetlə əlaqəli mənfi reaksiyalara həssaslığına təsirinin artan sübutları var.
(HLA)-B*1502 ilə assosiasiya.Çinli Han xəstələrində retrospektiv tədqiqatlar karbamazepin ilə əlaqəli dəri SJS/TEN reaksiyaları ilə bu xəstələrdə insan leykosit antigeni (HLA) allelinin (HLA)-B*1502 olması arasında güclü korrelyasiya nümayiş etdirdi. Əhali arasında (HLA)-B*1502 allelinin üstünlük təşkil etdiyi bəzi Asiya ölkələri (xüsusilə, Tayvan, Malayziya və Filippin) üçün SSc-nin inkişafı ilə bağlı yüksək tez-tezlik (çox nadir deyil) xarakterikdir. Asiya əhalisi arasında bu allelin daşıyıcılarının sayı Filippin, Tayland, Honq Konq və Malayziyada >15%, adada ≈10% təşkil edir. Tayvan, Şimali Çində demək olar ki, 4%, Cənubi Asiyada (Hindistan daxil olmaqla) ≈2-4% və<1% — в Японии и Корее. Распространение аллеля (HLA)-В*1502 незначительно среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и Латиноамериканских стран.
Genetik risk altında olan xəstələrdə karbamazepinlə müalicəyə başlamazdan əvvəl (HLA)-B*1502 allelinin olub-olmaması üçün test aparılmalıdır. Əgər (HLA)-B*1502 allelinin olub-olmaması testi müsbət olarsa, başqa terapevtik variantlar olmadıqda, karbamazepinlə müalicəyə başlamaq olmaz. Tədqiqatdan keçmiş və (HLA)-B*1502 üçün mənfi olan xəstələrdə SSc inkişaf riski aşağıdır, baxmayaraq ki, çox nadir hallarda belə reaksiyalar hələ də inkişaf edə bilər.
Hazırda məlumat çatışmazlığı səbəbindən Cənub-Şərqi Asiya mənşəli bütün insanların risk altında olub-olmaması dəqiq məlum deyil.
(HLA)-B*1502 alleli SJS/TEN-in yaranması ilə əlaqəli ola biləcək digər antiepileptik dərmanlar qəbul edən Çinli xəstələrdə SJS/TEN-in inkişafı üçün risk faktoru ola bilər. Buna görə də, (HLA)-B*1502 alleli olan xəstələrdə SJS/TEN ilə əlaqəli ola biləcək digər dərmanların istifadəsindən qaçınmaq lazımdır, əgər alternativ terapiya istifadə oluna bilər. Çox vaxt milliyyətləri aşağı allel əmsalı (HLA)-B*1502 ilə xarakterizə olunan xəstələrin genetik skrininqinin aparılması tövsiyə edilmir. Artıq karbamazepin qəbul edən şəxsləri müayinə etmək çox vaxt tövsiyə edilmir, çünki SJS/TEN-in inkişaf riski xəstənin genlərində (HLA)-B*1502 allelinin mövcudluğundan asılı olmayaraq, ilk bir neçə ayla əhəmiyyətli dərəcədə məhdudlaşır.
Qafqazlı xəstələrdə (HLA)-B*1502 geni ilə SSc-nin yaranması arasında heç bir əlaqə yoxdur.
(HLA)-A*3101 ilə assosiasiya.İnsan leykosit antigeni SJS, TEN, eozinofiliya və sistem simptomları olan dərman döküntüsü (DRESS), kəskin generalizə olunmuş ekzantematoz püstüloz (AGEP) və makulopapulyar səpgi kimi dəri mənfi reaksiyalarının inkişafı üçün risk faktoru ola bilər. Əgər analiz HLA-A*3101 allelinin mövcudluğunu aşkar edərsə, onda siz karbamazepinin istifadəsindən çəkinməlisiniz.
Genetik müayinənin məhdudiyyətləri. Genetik skrininq nəticələri xəstələrin müvafiq klinik monitorinqini və müalicəsini əvəz etməməlidir. Bu ağır dəri mənfi reaksiyalarının baş verməsində digər mümkün amillər rol oynayır, məsələn, antiepileptik preparatın dozası, müalicə rejiminə uyğunluq və müşayiət olunan terapiya. Digər xəstəliklərin təsiri və dəri xəstəliklərinin monitorinq səviyyəsi öyrənilməmişdir.
Digər dermatoloji reaksiyalar. Keçici və sağlamlığa təhlükə yaratmayan yüngül dermatoloji reaksiyaların, xüsusən də təcrid olunmuş makula və ya makulopapulyar ekzantemanın inkişafı mümkündür. Onlar tez-tez bir neçə gün və ya həftə ərzində, ya daimi dozada, ya da dərmanın dozasını azaltdıqdan sonra yox olurlar. Daha ciddi dermatoloji reaksiyaların ilkin əlamətlərini tez inkişaf edən yüngül reaksiyalardan ayırmaq çox çətin ola biləcəyi üçün, davam edən istifadə ilə reaksiya pisləşərsə, dərmanın istifadəsini dərhal dayandırmaq üçün xəstəyə nəzarət edilməlidir.
(HLA)-B*1502 allelinin olması karbamazepinə qarşı daha az ciddi dəri mənfi reaksiyaları, məsələn, antikonvulsanlara qarşı həssaslıq sindromu və ya kiçik səpgilər (makulopapulyar səpgi) üçün risk faktoru hesab edilmir. Lakin müəyyən edilmişdir ki, (HLA)-B*1502-nin olması yuxarıda qeyd olunan reaksiyaların riskini göstərə bilər.
Həddindən artıq həssaslıq. Karbamazepin hiperhəssaslıq reaksiyalarına, o cümlədən eozinofiliya və sistem simptomları olan dərman döküntüsü (DRESS), qızdırma, səpgi, vaskulit, limfadenopatiya, psevdolimfoma, artralgiya, leykopeniya, eozinofiliya, hepatosopeniya, canlı testis pozğunluğu ilə müşayiət olunan çoxsaylı gecikmiş həssaslıq reaksiyalarına səbəb ola bilər. sindromu öd yolları (o cümlədən məhv və intrahepatik öd yollarının yox olması).
Digər orqanlara (ağciyərlər, böyrəklər, mədəaltı vəzi, miyokard, yoğun bağırsaq) da mümkün təsiri var.
Xəstədə HLA-A*3101 allelinin olması karbamazepinə qarşı daha az ciddi dəri mənfi reaksiyalarının, məsələn, antikonvulsanlara qarşı həssaslıq sindromu və ya kiçik səpgilərin (makulopapulyar səpgi) baş verməsi ilə əlaqələndirilir.
Karbamazepinə qarşı yüksək həssaslıq reaksiyaları olan xəstələrə məlumat verilməlidir ki, belə xəstələrin təxminən 25-30%-də okskarbazepinə qarşı həssaslıq reaksiyaları da ola bilər.
Karbamazepin və fenitoindən istifadə edildikdə, çarpaz həssaslığın inkişafı mümkündür.
Ümumiyyətlə, yüksək həssaslığı göstərən əlamətlər və simptomlar baş verərsə, karbamazepinin istifadəsi dərhal dayandırılmalıdır.
Tutmalar. Karbamazepin, absans qıcolmaları (tipik və ya atipik) ehtiva edən qarışıq qıcolmaları olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Belə şəraitdə dərman nöbetlərə səbəb ola bilər. Hücumlar təhrik edilərsə, karbamazepinin istifadəsi dərhal dayandırılmalıdır.
Dərmanın oral formalarından süpozituarlara keçid zamanı hücumların tezliyində artım qeyd edilə bilər.
Qaraciyər funksiyası. Dərman müalicəsi zamanı qaraciyər funksiyasını ilkin səviyyədə qiymətləndirmək və terapiya zamanı bu funksiyanı vaxtaşırı qiymətləndirmək lazımdır, xüsusən də qaraciyər xəstəliyi tarixi olan xəstələrdə və yaşlı insanlarda. Qaraciyər disfunksiyası pisləşirsə və ya aktiv qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə dərman qəbul etməyi dərhal dayandırmalısınız.
Qaraciyərin funksional vəziyyətini qiymətləndirən laboratoriya testlərinin bəzi göstəriciləri karbamazepini, xüsusən də qamma-glutamil transferazı qəbul edən xəstələrdə normadan kənarda ola bilər. Bu, çox güman ki, qaraciyər fermentlərinin induksiyası ilə əlaqədardır. Fermentin induksiyası ALP səviyyələrində cüzi artıma da səbəb ola bilər. Qaraciyər metabolizmasının funksional aktivliyində belə bir artım karbamazepinin dayandırılması üçün göstərici hesab edilmir.
Karbamazepin istifadə edərkən qaraciyərdən ağır reaksiyalar çox nadirdir. Qaraciyər disfunksiyası və ya aktiv qaraciyər xəstəliyinin əlamətləri və simptomları baş verərsə, xəstə təcili müayinə edilməli və qiymətləndirmənin nəticələrinə qədər karbamazepin müalicəsi dayandırılmalıdır.
Böyrək funksiyası. Terapiyanın əvvəlində və vaxtaşırı olaraq böyrək funksiyasını qiymətləndirmək və qanda karbamid azotunun səviyyəsini təyin etmək tövsiyə olunur.
Hiponatremi. Karbamazepin istifadə edərkən hiponatremi halları məlumdur. Əvvəllər natrium səviyyəsinin azalması ilə əlaqəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə və ya natrium səviyyəsini aşağı salan dərmanlarla (məsələn, diuretiklər, antidiuretik hormonun uyğunsuz ifrazı ilə əlaqəli dərmanlar) eyni vaxtda müalicə alan xəstələrdə qan natrium səviyyəsi. Bundan sonra, ölçmələr hər 2 həftədən bir, sonra müalicənin ilk 3 ayı ərzində və ya klinik olaraq zərurət olduqda 1 aylıq fasilələrlə aparılmalıdır. Bu, ilk növbədə yaşlı xəstələrə aiddir. Bu vəziyyətdə istehlak olunan suyun miqdarını məhdudlaşdırmaq lazımdır.
Hipotiroidizm. Karbamazepin tiroid hormonlarının konsentrasiyasını azalda bilər, buna görə də hipotiroidizmi olan xəstələr üçün tiroid hormon əvəzedici terapiyanın dozasını artırmaq lazımdır.
Antikolinerjik təsirlər. Karbamazepin orta antikolinerjik fəaliyyət göstərir. Buna görə də, terapiya zamanı artan göz içi təzyiqi olan xəstələrə nəzarət edilməlidir.
Psixotik təsirlər. Gizli psixozun aktivləşmə ehtimalı və yaşlı xəstələrdə - çaşqınlıq və ya təşviqat haqqında xatırlamaq lazımdır.
İntihar düşüncələri və davranışları. Antiepileptik dərmanlarla müalicə olunan xəstələrdə intihar düşüncələri və davranışları ilə bağlı bir neçə məlumat verilmişdir. Antiepileptik dərmanların plasebo ilə idarə olunan sınaqlarından əldə edilən məlumatların meta-analizi də intihar düşüncələri və davranışları riskində kiçik artım olduğunu göstərir. Bu riskin baş vermə mexanizmi məlum deyil və mövcud məlumatlar karbamazepinin intihar düşüncələri və davranışlarının artması riskini istisna etmir.
Buna görə də, xəstələr intihar düşüncələri və davranışları baxımından qiymətləndirilməli və lazım olduqda müalicə edilməlidir. Xəstələrə (və baxıcılara) intihar düşüncələri və ya davranış əlamətləri baş verərsə, həkimə müraciət etmələri tövsiyə edilməlidir.
Endokrin təsirlər. Qaraciyər fermentlərinin induksiyasına görə, karbamazepin estrogen və/və ya progesteron preparatlarının terapevtik təsirinin azalmasına səbəb ola bilər. Bu, kontraseptivlərin effektivliyinin azalması, simptomların təkrarlanması və ya kəskin qanaxma və ya ləkə ilə nəticələnə bilər. Hormonal kontrasepsiya zəruri hesab edilən karbamazepin qəbul edən xəstələr ən azı 50 mkq estrogen ehtiva edən bir məhsul qəbul etməlidirlər və ya belə xəstələr üçün alternativ qeyri-hormonal kontrasepsiya üsullarının istifadəsi nəzərdən keçirilməlidir.
Qan plazmasında dərman səviyyəsinin monitorinqi. Doza ilə karbamazepinin plazma səviyyələri, həmçinin karbamazepinin plazma səviyyələri ilə klinik effektivlik və dözümlülük arasında korrelyasiya etibarsız olsa da, plazmada dərman səviyyəsinin monitorinqi aşağıdakı hallarda məqsədəuyğun ola bilər: qıcolma tezliyinin qəfil artması, xəstənin uyğunluğunun yoxlanılması, hamiləlik zamanı, uşaq və yeniyetmələrin müalicəsi; malabsorbsiyadan şübhələnirsə, toksiklikdən şübhələnirsə və birdən çox dərman istifadə olunursa.
Dozanın azaldılması və dərmanın çəkilmə sindromu. Dərmanın qəfil dayandırılması hücumlara səbəb ola bilər, buna görə də karbamazepin 6 ay ərzində tədricən dayandırılmalıdır. Epilepsiya xəstələrində dərmanı dərhal dayandırmaq lazımdırsa, yeni antiepileptik dərmana keçid müvafiq dərmanlarla terapiya fonunda aparılmalıdır.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin. Epilepsiya xəstəsi olan hamilə qadınlar karbamazepinlə həddindən artıq ehtiyatla müalicə edilməlidir.
Heyvanlarda karbamazepinin oral istifadəsi qüsurların inkişafına səbəb oldu.
Anaları epilepsiya xəstəsi olan uşaqlar, anadangəlmə qüsurlar da daxil olmaqla, intrauterin inkişaf pozğunluqlarına meyllidirlər. Əksər antiepileptik dərmanlar kimi karbamazepinin də bu pozğunluqların tezliyini artıra biləcəyi bildirilmişdir, lakin karbamazepinin monoterapiyasının nəzarət edilən tədqiqatlarından heç bir inandırıcı dəlil yoxdur. Bununla belə, karbamazepinin istifadəsi ilə bağlı intrauterin inkişaf pozğunluqları və anadangəlmə qüsurlar, o cümlədən onurğanın bifidası və digər anadangəlmə anomaliyalar, xüsusən də üz-çənə qüsurları, ürək-damar anomaliyaları, hipospadialar və müxtəlif bədən sistemlərinin anomaliyaları bildirilmişdir.
Zəhmət olmasa aşağıdakı məlumatları yadda saxlayın:

• epilepsiya ilə hamilə qadınlarda karbamazepinin istifadəsi xüsusi diqqət tələb edir;
• karbamazepin qəbul edən qadın hamilə olarsa, hamiləliyi planlaşdırırsa və ya hamiləlik dövründə karbamazepindən istifadə etmək zərurəti yaranarsa, preparatın istifadəsinin potensial faydaları mümkün risklərlə (xüsusilə hamiləliyin birinci trimestrində) diqqətlə ölçülməlidir;
• Reproduktiv yaşda olan qadınlara, mümkün olduqda, karbamazepin monoterapiya olaraq təyin edilməlidir;
• minimum effektiv dozanın təyin edilməsini və karbamazepinin plazma səviyyəsinin monitorinqini tövsiyə edin;
• Xəstələr anadangəlmə qüsurların inkişaf riskinin artması ehtimalı barədə məlumatlandırılmalı və prenatal müayinədən keçmək imkanı verilməlidir;
• Hamiləlik dövründə effektiv antiepileptik terapiya kəsilməməlidir, çünki xəstəliyin kəskinləşməsi həm ananın, həm də uşağın sağlamlığını təhdid edir.

Nəzarət və qarşısının alınması. Məlumdur ki, fol turşusu çatışmazlığı hamiləlik dövründə inkişaf edə bilər. Antiepileptik dərmanlar fol turşusu çatışmazlığının səviyyəsini artıra bilər, buna görə də hamiləlikdən əvvəl və hamiləlik dövründə əlavə fol turşusu tövsiyə olunur.
Yenidoğulmuşlar. Yenidoğulmuşlarda qanın laxtalanma pozğunluğunun qarşısını almaq üçün hamiləliyin son həftələrində analara və yeni doğulmuş körpələrə K 1 vitamininin təyin edilməsi təklif edilir. Yenidoğulmuşlarda konvulsiyalar və/yaxud tənəffüs depressiyasının bir neçə halı, yenidoğulmuşlarda isə karbamazepinin istifadəsi ilə əlaqəli olan bir neçə qusma, ishal və/və ya iştahsızlıq var.
Laktasiya. Karbamazepin ana südünə keçir (plazma konsentrasiyasının 25-60%). Körpədə uzunmüddətli yan təsir riskinə qarşı ana südü ilə qidalanmanın faydaları diqqətlə ölçülməlidir. Karbamazepin qəbul edən analar yalnız körpə mümkün mənfi reaksiyalara (xüsusilə həddindən artıq yuxululuq, allergik dəri reaksiyaları) nəzarət edildikdə ana südü ilə qidalandırmalıdırlar.
Məhsuldarlıq.Çox nadir hallarda kişilərdə məhsuldarlığın pozulması və/və ya anormal spermatogenez halları bildirilmişdir.
Uşaqlar. Bu dozaj şəklində karbamazepin 5 yaşdan kiçik uşaqlara təyin edilmir.
Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və ya digər mexanizmlərlə işləyərkən reaksiya sürətinə təsir etmək qabiliyyəti. Karbamazepini qəbul edən xəstənin tez reaksiya vermə qabiliyyəti (xüsusilə terapiyanın əvvəlində və ya dozanın tənzimlənməsi zamanı və/və ya mərkəzi sinir sisteminə təsir edən digər dərmanlarla kombinasiya zamanı) mənfi reaksiyaların baş verməsi səbəbindən pozula bilər. mərkəzi sinir sistemi (başgicəllənmə, yuxululuq, yorğunluq). Buna görə də, xəstə nəqliyyat vasitələrini və ya digər mexanizmləri idarə edərkən və dəstəksiz bədən mövqeyini tələb edən işləri görərkən diqqətli olmalıdır.
Bu nəticə spirtlə birləşdirildikdə gücləndirilir.

Qarşılıqlı əlaqələr

Sitokrom P450 ZA4 (CYP ZA4) aktiv metabolit karbamazepin-10, 11-epoksidin əmələ gəlməsini kataliz edən əsas ferment hesab olunur. CYP3A4 inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi qan plazmasında karbamazepinin konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər ki, bu da öz növbəsində mənfi reaksiyaların inkişafına səbəb ola bilər. CYP3A4 induktorlarının eyni vaxtda istifadəsi karbamazepinin metabolizmini artıra bilər, bu da karbamazepinin plazma konsentrasiyasının potensial azalmasına və onun terapevtik təsirinə səbəb ola bilər. Eynilə, CYP3A4 induktorunun dayandırılması karbamazepinin metabolizm sürətini azalda bilər, nəticədə plazmada karbamazepinin səviyyəsi yüksəlir. Karbamazepin CYP3A4-ün güclü induktoru hesab olunur və buna görə də qan plazmasında digər dərmanların konsentrasiyasını azalda bilər, əsasən onların metabolizmini induksiya etməklə metabolizə olunur.
İnsan mikrosomal epoksid hidrolazası karbamazepinin 10,11-transdiol törəmələrinin əmələ gəlməsindən məsul olan fermentdir. İnsan mikrosomal epoksid hidrolaza inhibitorlarının birgə tətbiqi karbamazepin-10,11-epoksidin plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər.
Karbamazepinin və/və ya karbamazepin-10,11-epoksidin plazma səviyyəsini artıra bilən dərmanlar. Qan plazmasında karbamazenin səviyyəsinin artması mənfi reaksiyalara (başgicəllənmə, yuxululuq, ataksiya, diplopiya kimi) səbəb ola biləcəyi üçün preparatın dozası müvafiq olaraq tənzimlənməli və/və ya qan plazmasında onun səviyyəsinə nəzarət edilməlidir. aşağıdakı dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə:
analjeziklər, iltihab əleyhinə dərmanlar: dektropropoksifen, ibuprofen;
androgenlər: danazol;
antibiotiklər: makrolid antibiotikləri (xüsusilə eritromisin, troleandomisin, josamisin, klaritromisin, siprofloksasin);
antidepresanlar: desipramin, fluoksetin, fluvoksamin, nefazodon, paroksetin, viloksazin, trazodon;
antiepileptik dərmanlar: stiripentol, viqabatrin;
antifungal agentlər: azollar (xüsusilə itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, vorikonazol). Vorikonazol və ya itrakonazol ilə müalicə alan xəstələrdə alternativ antiepileptik vasitələr tövsiyə oluna bilər;
antihistaminiklər: terfenadin, loratadin;
antipsikotik dərmanlar: olanzalin, loksapin, quetiapin;
vərəm əleyhinə dərmanlar: izoniazid;
antiviral dərmanlar: HİV-in müalicəsi üçün proteaz inhibitorları (xüsusilə ritonavir);
Karbon anhidraz inhibitorları: asetazolamid;
ürək-damar dərmanları: verapamil, diltiazem;
mədə-bağırsaq xəstəliklərinin müalicəsi üçün dərmanlar: simetidin, omeprazol;
əzələ gevşetici: oksibutinin, dantrolen;
antiplatelet dərmanlar: tiklopidin;
digər maddələr: nikotinamid (böyüklərdə, yalnız yüksək dozada), qreypfrut suyu.
Aktiv metabolit karbamazepin-10,11-epoksidin plazma səviyyəsini artıra bilən dərmanlar. Qan plazmasında aktiv metabolit karbamazepin-10,11-epoksidin səviyyəsinin artması mənfi reaksiyaların (xüsusilə başgicəllənmə, yuxululuq, ataksiya, diplopiya) inkişafına səbəb ola biləcəyi üçün, karbamazepinin dozası müvafiq olaraq tənzimlənməlidir və/və ya Finlepsin retard aşağıdakı dərmanlarla eyni vaxtda qəbul edilərsə, qan plazmasında preparatın səviyyəsinə nəzarət edilməlidir: loxapin, quetiapine, primidon, progabid, valproic acid, valpromid.
Karbamazepinin plazma səviyyəsini azalda bilən dərmanlar. Aşağıdakı dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə Finlepsin retarının dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər.
fenobarbital, fenitoin, primidon, felbamat, metsuximid.
Antitümör dərmanları: doksorubisin, sisplatin.
Vərəm əleyhinə dərmanlar: rifampisin.
teofillin, aminofilin.
Dermatoloji preparatlar:İzotretinoin.
Digər: St John's wort (Hypericum perforatum) olan preparatlar.
Mefloquin karbamazepinin antiepileptik təsirinə nisbətən antaqonist xüsusiyyətlər göstərə bilər. Karbamazepinin dozası müvafiq olaraq tənzimlənməlidir.
İzotretinoinin karbamazepinin və karbamazepin-10,11-epoksidin bioavailability və/və ya klirensini dəyişdirdiyi bildirilmişdir; qan plazmasında karbamazepinin konsentrasiyasına nəzarət etmək lazımdır.
Karbamazepinin eyni vaxtda təyin olunan dərmanların plazma səviyyələrinə təsiri. Karbamazepin bəzi dərmanların plazma səviyyəsini azalda və təsirini azalda və ya neytrallaşdıra bilər. Klinik tələblərə uyğun olaraq aşağıdakı dərmanların dozasını tənzimləmək lazım ola bilər.
Analjeziklər, iltihab əleyhinə dərmanlar: buprenorfin, metadon, parasetamol (karbamazepinin parasetamol ilə uzunmüddətli istifadəsi hepatotoksikliyin inkişafı ilə əlaqələndirilə bilər), tramadol, fenazon.
Antibiotiklər: doksisiklin.
Antikoaqulyantlar: oral antikoaqulyantlar (xüsusilə warfarin, fenprokumon, dikumarol, asenokumarol).
Antidepresanlar: bupropion, sitalopram, mianserin, nefazodon, sertralin, trazodon, trisiklik antidepresanlar (xüsusilə imipramin, amitriptilin, nortriptilin, klomipramin).
Qusma əleyhinə dərmanlar: aperpitant.
Antiepileptik dərmanlar: klobazam, klonazepam, etosuksimid, felbamat, primidon, lamotrigin, okskarbazepin, tiagabin, topiramat, valproik turşusu. Karbamazepinin təsiri altında fenitoinin plazma konsentrasiyası arta və ya azala bilər. İstisna hallarda bu, çaşqınlıq və hətta komaya səbəb ola bilər.
Antifungal dərmanlar: vorikonazol, itrakonazol, ketonazol. Vorikonazol və ya itrakonazol ilə müalicə alan xəstələrdə alternativ antiepileptik dərmanlar tövsiyə oluna bilər.
Antelmintik dərmanlar: prazikvantel, albendazol.
Antitümör dərmanları: imatinib, siklofosfamid, lapatinib, temsirolimus.
Neyroleptiklər: klozapin, haloperidol və bromperidol, olanzapin, risperidon, quetiapin, ziprasidon, aripiprazol, paliperidon.
Antiviral dərmanlar: HİV-in müalicəsi üçün proteaz inhibitorları (xüsusilə ritonavir, indinavir, saquinavir).
Anksiyolitiklər: midazolam, alprazolam.
Bronxodilatatorlar və ya astma əleyhinə dərmanlar: teofillin.
Kontraseptiv dərmanlar: hormonal kontraseptivlər. Hormonal kontraseptivlərdən istifadə edən xəstələrdə kontrasepsiya effektivliyi azala bilər və menstrual qanaxma birdən başlaya bilər. Buna görə də, kontrasepsiya üçün alternativ üsullardan istifadə etmək imkanı nəzərə alınmalıdır.
Ürək-damar dərmanları: kalsium kanal blokerləri (dihidropiridin qrupu), xüsusən felodipin, digoksin, isradipin, quinidin, propranolol, simvastatin, atorvastatin, lovastatin, serivastatin, ivabradin.

Gx

Aşırı doza

simptomlar. Doza həddinin aşılması zamanı baş verən simptomlar və şikayətlər çox vaxt mərkəzi sinir sistemi, ürək-damar və tənəffüs sistemlərinin zədələnməsini əks etdirir.
Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: mərkəzi sinir sisteminin funksiyalarının depressiyası; disorientasiya, təşviş, şüurun azalması, yuxululuq, təşviş, halüsinasiyalar, koma; bulanıq görmə, nitq pozğunluğu, dizartriya, nistaqmus, ataksiya, diskineziya, hiperrefleksiya (ilkin), hiporefleksiya (sonradan); konvulsiyalar, psixomotor pozğunluqlar, miyoklonus, hipotermiya, midriaz.
Tənəffüs sistemindən: tənəffüs depressiyası, ağciyər ödemi.
Ürək-damar sistemi: taxikardiya, arterial hipotenziya, hipertoniya, kompleksin genişlənməsi ilə keçiricilik pozğunluqları QRS; şüur itkisi ilə müşayiət olunan ürək dayanması.
Mədə-bağırsaq traktından: qusma, mədədən qidanın gecikməsi, kolon hərəkətliliyinin azalması.
Əzələ-skelet sistemindən: karbamazepinin zəhərli təsiri ilə əlaqəli rabdomiyoliz.
Sidik sistemindən: sidik tutma, oliquriya və ya anuriya; maye tutma; antidiuretik hormonun təsirinə bənzər karbamazepinin təsiri nəticəsində yaranan həddindən artıq nəmlənmə.
Laboratoriya parametrlərində dəyişikliklər: hiponatremi, mümkün metabolik asidoz, hiperglisemiya, CPK-nın əzələ fraksiyasının artması.
Müalicə. Xüsusi antidot yoxdur. Əvvəlcə müalicə xəstənin klinik vəziyyətinə əsaslanmalıdır; xəstəxanaya yerləşdirmə göstərilir. Qan plazmasında karbamazepinin konsentrasiyası bu dərmanla zəhərlənməni təsdiqləmək və həddindən artıq dozanın dərəcəsini qiymətləndirmək üçün müəyyən edilir.
Mədə tərkibinin boşaldılması, mədə yuyulması və aktivləşdirilmiş kömür qəbulu aparılır. Mədə tərkibinin gec boşaldılması bərpa dövründə intoksikasiya əlamətlərinin gecikməsinə və təkrarlanmasına səbəb ola bilər. Reanimasiya şöbəsində simptomatik dəstəkləyici müalicə, ürək funksiyalarının monitorinqi və elektrolit pozuntularının diqqətlə korreksiyası tətbiq olunur.
Xüsusi tövsiyələr. Arterial hipotenziya inkişaf edərsə, dopamin və ya dobutamin intravenöz tətbiqi göstərilir; ürək aritmiyaları inkişaf edərsə, müalicə fərdi olaraq seçilir; qıcolmalar inkişaf edərsə, benzodiazepinlər (xüsusilə diazepam) və ya digər antikonvulsanlar, xüsusən də fenobarbital (tənəffüs depressiyasının artması riski səbəbindən ehtiyatla) və ya paraldehid tətbiq edin; hiponatremi (su intoksikasiyası) inkişafı ilə - maye administrasiyasını məhdudlaşdırın, 0,9% natrium xlorid məhlulunun yavaş, ehtiyatlı infuziyası. Bu tədbirlər beyin şişməsinin qarşısını almaqda faydalı ola bilər.
Kömür sorbentləri üzərində hemosorbsiya aparılması təklif olunur. Məcburi diurez, hemodializ və peritoneal dializin səmərəsizliyi bildirilmişdir.
Dərmanın ləng udulması ilə əlaqədar başlanmasından sonra 2-ci və 3-cü günlərdə həddindən artıq dozanın simptomlarının şiddətinin təkrar artması ehtimalını təmin etmək lazımdır.