एंटीबायोटिक क्लैरिथ्रोमाइसिन किस दिन काम करना शुरू करता है? प्रतिरोधी जीवाणु संक्रमण के लिए एंटीबायोटिक क्लैरिथ्रोमाइसिन

स्थूल सूत्र

सी 38 एच 69 नंबर 13

पदार्थ क्लैरिथ्रोमाइसिन का औषधीय समूह

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

कैस कोड

81103-11-9

क्लेरिथ्रोमाइसिन पदार्थ के लक्षण

मैक्रोलाइड समूह से अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक।

सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर, एसीटोन में घुलनशील, मेथनॉल, इथेनॉल, एसीटोनिट्राइल में थोड़ा घुलनशील और पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील। आणविक भार 747.96.

औषध

औषधीय प्रभाव- जीवाणुरोधी, बैक्टीरियोस्टेटिक, जीवाणुनाशक.

माइक्रोबियल कोशिका के 50S राइबोसोमल सबयूनिट से जुड़ता है और प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी अवशोषित हो जाता है, स्वस्थ स्वयंसेवकों में जैवउपलब्धता लगभग 50% है। भोजन जैवउपलब्धता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित किए बिना अवशोषण को धीमा कर देता है। वयस्कों में, मौखिक निलंबन और गोलियों की जैव उपलब्धता समान है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में, खाली पेट मौखिक रूप से लेने पर टीएमएक्स 2-3 घंटों के भीतर हासिल हो जाता है। ली गई खुराक का लगभग 20% मुख्य मेटाबोलाइट 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन (14-ओएच क्लैरिथ्रोमाइसिन) बनाने के लिए तुरंत लीवर में ऑक्सीकृत हो जाता है, जिसने रोगाणुरोधी गतिविधि को स्पष्ट किया है। हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा. बायोट्रांसफॉर्मेशन साइटोक्रोम P450 कॉम्प्लेक्स के एंजाइमों द्वारा उत्प्रेरित होता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन और इसके मुख्य मेटाबोलाइट की स्थिर सांद्रता 2-3 दिनों के भीतर हासिल की जाती है। हर 12 घंटे में 250 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन लेने पर, स्थिर अवस्था में क्लैरिथ्रोमाइसिन का Cmax लगभग 1-2 μg/ml है, 14-OH क्लैरिथ्रोमाइसिन का Cmax 0.6-0.7 μg/ml है; हर 12 घंटे में 500 मिलीग्राम लेने पर, क्लैरिथ्रोमाइसिन का सी अधिकतम 2-3 एमसीजी/एमएल है, हर 8 घंटे में 3-4 एमसीजी/एमएल है, 14-ओएच क्लैरिथ्रोमाइसिन के लिए सी अधिकतम है जब हर 8-12 घंटे में 500 मिलीग्राम लेते हैं। 1 एमसीजी/एमएल एमएल. क्लैरिथ्रोमाइसिन और 14-ओएच क्लैरिथ्रोमाइसिन शरीर के तरल पदार्थों और ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं। फेफड़ों, त्वचा में, मुलायम कपड़े, सीरम स्तर से 10 गुना अधिक सांद्रता बनाता है। वितरण मात्रा - 243-266 लीटर। हर 12 घंटे में 250 मिलीग्राम लेने पर टी1/2 क्लैरिथ्रोमाइसिन - 3-4 घंटे, 14-ओएच क्लैरिथ्रोमाइसिन - 5-6 घंटे; हर 8-12 घंटे में 500 मिलीग्राम लेने पर, क्लैरिथ्रोमाइसिन और इसके मुख्य मेटाबोलाइट का आधा जीवन क्रमशः 5-7 घंटे और 7-9 घंटे तक बढ़ जाता है। गुर्दे और मल द्वारा उत्सर्जित. मूत्र में उत्सर्जित होने पर: अपरिवर्तित - 20-30% (दिन में 2 बार 250 और 500 मिलीग्राम की गोलियाँ लेने पर) या 40% (दिन में 2 बार निलंबन के रूप में 250 मिलीग्राम लेने पर); 14-ओएच क्लैरिथ्रोमाइसिन प्रतिदिन दो बार 250 और 500 मिलीग्राम के मूत्र उत्सर्जन का क्रमशः 10 और 15% होता है। 250 मिलीग्राम खुराक का लगभग 4% मल में उत्सर्जित होता है।

बुजुर्ग उम्र.बुजुर्ग रोगियों (65-81 वर्ष) में, स्थिर अवस्था में, हर 12 घंटे में 500 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने पर, स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में क्लैरिथ्रोमाइसिन और 14-ओएच क्लैरिथ्रोमाइसिन का सीमैक्स और एयूसी बढ़ गया था। युवा. गंभीर गुर्दे की हानि के मामलों को छोड़कर, बुजुर्गों में उपयोग किए जाने पर क्लैरिथ्रोमाइसिन की कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

जिगर की शिथिलता.लिवर की शिथिलता वाले रोगियों में, क्लैरिथ्रोमाइसिन की स्थिर-अवस्था सांद्रता उन रोगियों से भिन्न नहीं थी सामान्य कार्ययकृत, जबकि बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में 14-ओएच क्लैरिथ्रोमाइसिन की स्थिर-अवस्था सांद्रता काफी कम थी। जिगर की शिथिलता के मामले में, 14-ओएच क्लैरिथ्रोमाइसिन के रूप में दवाओं के उत्सर्जन में कमी की भरपाई आंशिक रूप से गुर्दे द्वारा क्लैरिथ्रोमाइसिन के उत्सर्जन में वृद्धि से होती है, जिसके परिणामस्वरूप क्लैरिथ्रोमाइसिन की संतुलन एकाग्रता का मूल्य थोड़ा बदल जाता है; और किसी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

गुर्दे की शिथिलता.बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, प्लाज्मा में क्लैरिथ्रोमाइसिन की सांद्रता, टी 1/2, सी अधिकतम और सी मिनट, क्लैरिथ्रोमाइसिन का एयूसी और 14-ओएच क्लैरिथ्रोमाइसिन बढ़ जाता है। के रोगियों में गंभीर उल्लंघनगुर्दे की कार्यक्षमता (30 मिली/मिनट से कम क्रिएटिनिन सीएल के साथ) खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

सहित कई सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध सक्रिय। intracellular (माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, लीजियोनेला न्यूमोफिला, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिसऔर क्लैमाइडिया निमोनिया, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम),ग्राम पॉजिटिव - स्टैफिलोकोकस एसपीपी., स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।(सहित स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया), लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, कोरिनेबैक्टीरियम एसपीपी।,और ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया (हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस पैराइन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस डुक्रेयी, मोराक्सेला कैटरलिस, बोर्डेटेला पर्टुसिस, निसेरिया मेनिंगिटिडिस, बोरेलिया बर्गडोरफेरी, पाश्चरेला मल्टीसिडा, कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी),कुछ अवायवीय जीव ( यूबैक्टीरियम एसपीपी., पेप्टोकोकस एसपीपी., प्रोपियोनिबैक्टीरियम एसपीपी., क्लॉस्ट्रिडियम परफ्रेंजेंस, बैक्टेरॉइड्स मेलेनिनोजेनिकस), टोक्सोप्लाज्मा गोंडी, माइकोप्लाज्मा निमोनिया,माइकोबैक्टीरिया ( माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स, शामिल माइकोबैक्टीरियम एवियमऔर माइकोबैक्टीरियम इंट्रासेल्युलर).

जब जानवरों को प्रशासित किया गया, तो हेपेटोटॉक्सिसिटी देखी गई (चूहों और बंदरों में मनुष्यों के लिए अधिकतम दैनिक खुराक से 2 गुना अधिक खुराक, एमजी/एम2 में गणना की गई, और कुत्तों में इसके बराबर खुराक पर)। चूहों, बंदरों और कुत्तों में गुर्दे की ट्यूबलर अध:पतन एमआरडीसी से क्रमशः 2, 8 और 12 गुना अधिक खुराक (मिलीग्राम/एम2 में गणना) पर हुई। चूहों में एमआरडीसी से 7 गुना अधिक मात्रा में (मिलीग्राम/एम2 में), कुत्तों में 3 गुना और बंदरों में 8 गुना वृषण शोष देखा गया। एमआरडीसी से अधिक खुराक (मिलीग्राम/एम2 में) पर कॉर्नियल ओपेसिफिकेशन बंदरों में 12 गुना और कुत्तों में 8 गुना देखा गया। कुत्तों में लिम्फोइड की कमी एमआरडीसी से 3 गुना अधिक खुराक (मिलीग्राम/एम2 में) और बंदरों में - 2 गुना अधिक देखी गई।

इस दौरान ये प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखे गए क्लिनिकल परीक्षणक्लैरिथ्रोमाइसिन।

कई परीक्षणों में क्लैरिथ्रोमाइसिन का कोई उत्परिवर्ती प्रभाव नहीं पाया गया कृत्रिम परिवेशीय(साल्मोनेला/स्तनधारी माइक्रोसोम के साथ परीक्षण, चूहों में प्रमुख घातक परीक्षण, चूहों में माइक्रोन्यूक्लियस परीक्षण, आदि)। संचालन करते समय कृत्रिम परिवेशीयपरीक्षण के लिए गुणसूत्र विपथनएक मामले में कमजोर सकारात्मक परिणाम, दूसरे में - नकारात्मक। क्लैरिथ्रोमाइसिन मेटाबोलाइट्स के साथ एम्स परीक्षण नकारात्मक था।

प्रतिदिन 160 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (एमआरडीसी से 1.3 गुना अधिक, एमजी/एम2 में) तक की खुराक में क्लैरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले नर और मादा चूहों पर किए गए प्रयोगों में, कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं पड़ा। मद चक्र, प्रजनन क्षमता, प्रसव, संतानों की संख्या और व्यवहार्यता। 150 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक लेने के बाद चूहों में प्लाज्मा स्तर मनुष्यों में सीरम स्तर से 2 गुना अधिक था।

बंदरों पर किए गए अध्ययन से पता चला है कि 150 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर, प्लाज्मा सांद्रता मनुष्यों की तुलना में 3 गुना अधिक थी। जब क्लैरिथ्रोमाइसिन को मौखिक रूप से 150 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (एमआरडीसी से 2.4 गुना अधिक, एमजी/एम2 में) की खुराक पर लिया गया, तो भ्रूण की मृत्यु देखी गई, जिसे इसके स्पष्ट विषाक्त प्रभाव से समझाया गया है। उच्च खुराकमहिलाओं के शरीर पर क्लैरिथ्रोमाइसिन।

खरगोशों में, 33 मिलीग्राम/एम2 (एमआरडीसी से 17 गुना अधिक) की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के अंतर्गर्भाशयी प्रशासन के साथ अंतर्गर्भाशयी भ्रूण की मृत्यु देखी गई।

क्लैरिथ्रोमाइसिन की संभावित कैंसरजन्यता का मूल्यांकन करने के लिए दीर्घकालिक पशु अध्ययन नहीं किए गए हैं।

चूहों में चार टेराटोजेनिसिटी अध्ययन (तीन मौखिक रूप से दी जाने वाली क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ, एक प्रमुख अंग विकास के दौरान 160 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक की अंतःशिरा खुराक के साथ) और खरगोशों में दो अध्ययन मौखिक खुराक के साथ 125 मिलीग्राम/दिन किग्रा/दिन (लगभग 2 बार) गर्भावस्था के 6वें से 18वें दिन की अवधि के दौरान एमआरडीसी से अधिक, एमजी/एम2 में) या 30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक में अंतःशिरा प्रशासन, क्लैरिथ्रोमाइसिन का कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं पाया गया। लगभग समान खुराक पर और समान परिस्थितियों में मौखिक क्लैरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले चूहों के एक अलग प्रकार में दो अतिरिक्त अध्ययनों से विकृतियों की कम घटना का पता चला। कार्डियो-वैस्कुलर प्रणाली केगर्भावस्था के 6वें से 15वें दिन की अवधि के दौरान प्राप्त 150 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक पर। क्लैरिथ्रोमाइसिन की 150 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक देने के बाद प्लाज्मा का स्तर मनुष्यों की तुलना में 2 गुना अधिक था। गर्भावस्था के 6वें से 15वें दिन तक चूहों को 500-1000 मिलीग्राम/किग्रा/दिन की खुराक देने पर कटे तालु का विकास देखा गया। बंदरों में, जब क्लैरिथ्रोमाइसिन को मौखिक रूप से 70 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (लगभग एमजी/एम2 में एमआरडीसी के बराबर) की खुराक पर लिया गया, तो भ्रूण के विकास में देरी हुई (प्लाज्मा स्तर मनुष्यों की तुलना में 2 गुना अधिक था)।

क्लेरिथ्रोमाइसिन पदार्थ का उपयोग

संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले जीवाणु संक्रमण: ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (लैरींगाइटिस, ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस, साइनसाइटिस), निचले श्वसन पथ (ब्रोंकाइटिस, तीव्रता सहित) क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, एटिपिकल निमोनिया), त्वचा और कोमल ऊतक (फॉलिकुलिटिस, फुरुनकुलोसिस, इम्पेटिगो, घाव संक्रमण), मध्यकर्णशोथ; पेप्टिक अल्सर और ग्रहणी(उन्मूलन हैलीकॉप्टर पायलॉरीके हिस्से के रूप में संयोजन चिकित्सा), माइकोबैक्टीरियोसिस (एथंब्यूटोल और रिफैबूटिन के संयोजन में एटिपिकल सहित), क्लैमाइडिया।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता (एरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड्स सहित), पोर्फिरीया, सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड, एस्टेमिज़ोल, टेरफेनडाइन का सहवर्ती उपयोग ("इंटरैक्शन" देखें)।

उपयोग पर प्रतिबंध

गुर्दे और/या यकृत की विफलता, नवजात शिशु और 6 महीने से कम उम्र के बच्चे (उपयोग की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है)।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान, यह केवल उन मामलों में संभव है जहां चिकित्सा का अपेक्षित प्रभाव किसी विकल्प के अभाव में भ्रूण के लिए संभावित जोखिम से अधिक हो उचित चिकित्सा(गर्भवती महिलाओं में उपयोग की सुरक्षा के पर्याप्त और सख्ती से नियंत्रित अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं)। यदि क्लैरिथ्रोमाइसिन के उपचार के दौरान गर्भावस्था होती है, तो रोगी को इसके बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए संभावित जोखिमभ्रूण के लिए.

उपचार के दौरान, स्तनपान बंद कर देना चाहिए (क्लीरिथ्रोमाइसिन और इसका सक्रिय मेटाबोलाइट स्तन के दूध में चला जाता है; स्तनपान के दौरान उपयोग की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है)।

क्लेरिथ्रोमाइसिन पदार्थ के दुष्प्रभाव

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से: सिरदर्द, चक्कर आना, चिंता, भय, अनिद्रा, बुरे सपने, टिनिटस, स्वाद में बदलाव; शायद ही कभी - भटकाव, मतिभ्रम, मनोविकृति, प्रतिरूपण, भ्रम; पृथक मामलों में - श्रवण हानि जो दवा बंद करने के बाद दूर हो जाती है; पेरेस्टेसिया के दुर्लभ मामलों की रिपोर्टें हैं।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की शिथिलता (मतली, उल्टी, गैस्ट्राल्जिया / पेट की परेशानी, दस्त), स्टामाटाइटिस, ग्लोसिटिस, यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में क्षणिक वृद्धि, कोलेस्टेटिक पीलिया; शायद ही कभी - स्यूडोमेम्ब्रानस एंटरोकोलाइटिस; हेपेटाइटिस के दुर्लभ मामलों की रिपोर्टें हैं; वी अपवाद स्वरूप मामलेलीवर की विफलता देखी गई।

हृदय प्रणाली और रक्त से (हेमटोपोइजिस, हेमोस्टेसिस):शायद ही कभी - थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (असामान्य रक्तस्राव, रक्तस्राव), ल्यूकोपेनिया; अत्यंत दुर्लभ - अंतराल का लम्बा होना क्यूटी, वेंट्रिकुलर अतालता, सहित। वेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर स्पंदन/फाइब्रिलेशन।

जननाशक प्रणाली से:सीरम क्रिएटिनिन सांद्रता में वृद्धि के दुर्लभ मामलों की रिपोर्टें हैं, विकास अंतरालीय नेफ्रैटिस, वृक्कीय विफलता।

एलर्जी:त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली, घातक एक्सयूडेटिव इरिथेमा (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम), एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं।

अन्य:माइक्रोबियल प्रतिरोध का विकास; दुर्लभ मामलों में, हाइपोग्लाइसीमिया (मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों और इंसुलिन के साथ उपचार के दौरान)।

इंटरैक्शन

सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड, एस्टेमिज़ोल, टेरफेनडाइन के साथ एक साथ लेने पर अंतराल लंबा हो सकता है। क्यूटी, कार्डियक अतालता का विकास (वेंट्रिकुलर पैरॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, फाइब्रिलेशन, वेंट्रिकुलर स्पंदन/फाइब्रिलेशन)। क्लैरिथ्रोमाइसिन और एर्गोटामाइन या डायहाइड्रोएर्गोटामाइन के सहवर्ती उपयोग से कुछ रोगियों में तीव्र एर्गोटामाइन विषाक्तता हो गई है, जो परिधीय वैसोस्पास्म और डाइस्थेसिया द्वारा प्रकट होती है। क्लेरिथ्रोमाइसिन साइटोक्रोम P450 एंजाइमों की भागीदारी के साथ यकृत में चयापचयित दवाओं के रक्त में एकाग्रता (प्रभाव को बढ़ाता है) को बढ़ाता है: वारफारिन और अन्य अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स (व्यक्तिगत पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टें हैं, जो मौखिक एंटीकोआगुलंट्स के साथ संयोजन के मामले में, क्लैरिथ्रोमाइसिन उनके प्रभाव को प्रबल कर सकता है, संयुक्त उपयोग के मामले में पीटी की सावधानीपूर्वक निगरानी करना आवश्यक है), कार्बामाज़ेपाइन, थियोफिलाइन, एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड, ट्रायज़ोलम, मिडाज़ोलम, साइक्लोस्पोरिन, डिगॉक्सिन, फ़िनाइटोइन, एर्गोट एल्कलॉइड, आदि (एक साथ उपयोग के साथ, यह है) रक्त में उनकी एकाग्रता को मापने के लिए अनुशंसित)। एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (लवस्टैटिन, सिमवास्टेटिन) एक साथ लेने पर, तीव्र परिगलन संभव है कंकाल की मांसपेशियां. क्लैरिथ्रोमाइसिन ट्रायज़ोलम की निकासी को कम कर देता है (इसे बढ़ाता है)। औषधीय प्रभावउनींदापन और भ्रम के विकास के साथ)।

एचआईवी संक्रमित वयस्क रोगियों में क्लैरिथ्रोमाइसिन और ज़िडोवुडिन के एक साथ मौखिक प्रशासन के साथ, ज़िडोवुडिन की स्थिर-अवस्था सांद्रता कम हो गई। जब क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार दिया गया, तो ज़िडोवुडिन की स्थिर-अवस्था एयूसी औसतन 12% (एन = 4) कम हो गई। व्यक्तिगत मूल्य 34% की कमी से लेकर 14% की वृद्धि तक थे। मौखिक ज़िडोवुडिन से 2-4 घंटे पहले क्लैरिथ्रोमाइसिन लेने वाले 24 रोगियों से प्राप्त सीमित डेटा से संकेत मिलता है कि एयूसी में बदलाव किए बिना, ज़िडोवुडिन (सीमैक्स) की स्थिर-अवस्था एकाग्रता लगभग 2 गुना बढ़ गई थी। 12 एचआईवी संक्रमित रोगियों में क्लैरिथ्रोमाइसिन और डेडानोसिन के एक साथ उपयोग से डेडानोसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुए।

जब क्लैरिथ्रोमाइसिन और रीतोनवीर को एक साथ लिया गया (एन = 22), क्लैरिथ्रोमाइसिन का एयूसी बढ़ गया (77%) और 14-ओएच क्लैरिथ्रोमाइसिन का एयूसी कम हो गया (100%)। इस संबंध में, रटनवीर प्राप्त करने वाले सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग सामान्य खुराक (लेकिन 1 ग्राम / दिन से अधिक नहीं) में किया जा सकता है। हालाँकि, रोगियों में वृक्कीय विफलताजब क्रिएटिनिन सीएल 30-60 मिली/मिनट है तो क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक 50% कम हो जाती है, 30 मिली/मिनट से कम होने पर 75% कम हो जाती है।

21 स्वस्थ स्वयंसेवकों में प्रतिदिन 200 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल और प्रतिदिन दो बार 500 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन के सह-प्रशासन से क्लैरिथ्रोमाइसिन की स्थिर-अवस्था सी मिनट और एयूसी में क्रमशः 33 और 18% की वृद्धि हुई, जबकि 14-ओएच की स्थिर-अवस्था सांद्रता में वृद्धि हुई। क्लैरिथ्रोमाइसिन नहीं बदला।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ लिन्कोसामाइड्स (लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन) के बीच क्रॉस-प्रतिरोध विकसित हो सकता है।

स्वस्थ स्वयंसेवकों में ओमेप्राज़ोल 40 मिलीग्राम के संयोजन में हर 8 घंटे में 500 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन के दैनिक सेवन से, स्थिर अवस्था में ओमेप्राज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के मूल्यों में वृद्धि हुई: प्लाज्मा एकाग्रता (सीमैक्स) - 30%, एयूसी 0-24 - 89% तक, टी1/ 2 - 34% तक। अकेले ओमेप्राज़ोल लेने पर 24 घंटे के लिए पेट में पीएच मान 5.2 था और ओमेप्राज़ोल और क्लैरिथ्रोमाइसिन एक साथ लेने पर 5.5 था। जब एक साथ लिया जाता है, तो क्लैरिथ्रोमाइसिन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट का प्लाज्मा स्तर बढ़ जाता है - क्लैरिथ्रोमाइसिन के लिए: सी अधिकतम - 10% तक, सी न्यूनतम - 27% तक, एयूसी 0-8 - 15% तक, 14-ओएच क्लैरिथ्रोमाइसिन के लिए: सी अधिकतम - द्वारा 45%, सी मिनट - 57% तक, एयूसी 0-8 - 45% तक; सहवर्ती रूप से प्रशासित होने पर ऊतकों और गैस्ट्रिक म्यूकोसा में क्लैरिथ्रोमाइसिन की सांद्रता भी बढ़ गई थी।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और रैनिटिडिन बिस्मथ साइट्रेट के संयुक्त उपयोग से रैनिटिडिन (57%), बिस्मथ (48%), और 14-ओएच क्लैरिथ्रोमाइसिन (31%) की प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हुई, ये प्रभाव चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं थे।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:जठरांत्र संबंधी मार्ग की शिथिलता (मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द), सिरदर्द, भ्रम।

इलाज:गस्ट्रिक लवाज, रोगसूचक उपचार. हेमोडायलिसिस और पेरिटोनियल डायलिसिस प्रभावी नहीं हैं।

क्लेरिथ्रोमाइसिन पदार्थ के लिए सावधानियां

यकृत में चयापचयित होने वाली दवाओं के प्रति सावधानी बरतें (रक्त में उनकी एकाग्रता को मापने की सिफारिश की जाती है)।

गंभीर गुर्दे की हानि (30 मिली/मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में संशोधित-रिलीज़ क्लैरिथ्रोमाइसिन को प्रतिबंधित किया जाता है; ऐसे रोगियों को तत्काल-रिलीज़ क्लैरिथ्रोमाइसिन टैबलेट निर्धारित की जाती हैं।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स, लिनकोमाइसिन और क्लिंडामाइसिन के बीच क्रॉस-प्रतिरोध के विकास की संभावना पर विचार करना आवश्यक है। लंबे समय तक या पुन: उपयोगदवा से सुपरइन्फेक्शन (असंवेदनशील बैक्टीरिया और कवक की वृद्धि) विकसित हो सकता है। गंभीर, लंबे समय तक दस्त के मामले में, जो स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस के विकास का संकेत हो सकता है, आपको दवा लेना बंद कर देना चाहिए और डॉक्टर से परामर्श करना चाहिए।

अन्य सक्रिय अवयवों के साथ सहभागिता

व्यापार के नाम

नाम	विशकोव्स्की इंडेक्स ® का मूल्य

उपयोग के लिए निर्देश:

क्लैरिथ्रोमाइसिन एक अर्ध-सिंथेटिक जीवाणुरोधी एजेंट है जिसका उपयोग दवा के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है।

औषधीय प्रभाव

सक्रिय घटक क्लैरिथ्रोमाइसिन बैक्टीरियोस्टेटिक और जीवाणुनाशक है। दवा निम्नलिखित के विरुद्ध सक्रिय है:

• ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया - हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, हीमोफिलस डुक्रेयी, बोर्डेटेला पर्टुसिस, निसेरिया गोनोरिया, मोराक्सेला कैटरलिस, निसेरिया मेनिंगिटिडिस, बोरेलिया बर्गडोरफेरी;
• ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया - कोरिनेबैक्टीरियम एसपीपी., स्टैफिलोकोकस एसपीपी., लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी.;
• अवायवीय बैक्टीरिया - पेप्टोकोकस एसपीपी., बैक्टेरॉइड्स मेलेनिनोजेनिकस यूबैक्टीरियम एसपीपी., प्रोपियोनिबैक्टीरियम एसपीपी., क्लॉस्ट्रिडियम परफिरिंगेंस;
• इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीव - यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम, क्लैमाइडोफिला निमोनिया, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, लीजियोनेला न्यूमोफिला, माइकोप्लाज्मा निमोनिया।

निर्देशों के अनुसार, क्लैरिथ्रोमाइसिन माइकोबैक्टीरियम एसपीपी के खिलाफ भी सक्रिय है। (माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस को छोड़कर) और टोक्सोप्लाज्मा गोंडी।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के कई एनालॉग पंजीकृत किए गए हैं, जिनका उपचारात्मक प्रभाव समान है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

क्लैरिथ्रोमाइसिन इस प्रकार उपलब्ध है:

• अंडाकार उभयलिंगी हल्की पीली फिल्म-लेपित गोलियाँ, 250 मिलीग्राम और 500 मिलीग्राम (क्लैरिथ्रोमाइसिन 500)। excipients- पोटेशियम पोलाक्रिलिन, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, प्रीजेलैटिनाइज्ड स्टार्च, कॉर्न स्टार्च, टैल्क, कोलाइडल निर्जल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट। प्रति पैक 14 टुकड़े;
• तैयार सस्पेंशन के 60 मिलीलीटर (1.5 मिलीग्राम) और 100 मिलीलीटर (2.5 मिलीग्राम) की तैयारी के लिए गहरे रंग की कांच की बोतलों में मौखिक प्रशासन के लिए क्लैरिथ्रोमाइसिन सस्पेंशन की तैयारी के लिए छोटे हल्के पीले दाने।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के उपयोग के लिए संकेत

निर्देशों के अनुसार, क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग विभिन्न संक्रामक रोगों के लिए किया जाता है जो सक्रिय पदार्थ के प्रति संवेदनशील होते हैं:

• टॉन्सिलोफैरिंजाइटिस;
• मध्यकर्णशोथ;
• तीव्र साइनस;
• तीव्र और जीर्ण (तीव्र चरण में) ब्रोंकाइटिस,
• बैक्टीरियल और असामान्य निमोनिया;
• त्वचा और कोमल ऊतकों के विभिन्न संक्रमण।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग एड्स के रोगियों में माइकोबैक्टीरियल संक्रमण की घटना को रोकने के लिए भी किया जाता है।

मतभेद

क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग इसमें वर्जित है:

• गंभीर जिगर की विफलता और हेपेटाइटिस (इतिहास);
• पोर्फिरीया;
• ग्लूकोज (गैलेक्टोज) कुअवशोषण सिंड्रोम, जन्मजात फ्रुक्टोज असहिष्णुता या एंजाइम सुक्रेज़-आइसोमाल्टेज़ की कमी;
• क्लैरिथ्रोमाइसिन या अन्य मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

निर्देशों के अनुसार, गर्भावस्था के पहले तिमाही में क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग नहीं किया जाता है, बचपन 6 महीने तक, और साथ ही सिसाप्राइड, टेरफेनडाइन, पिमोज़ाइड और एस्टेमिज़ोल के साथ। गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में संकेत के अनुसार ही उपयोग संभव है। 12 वर्ष से कम उम्र या 33 किलोग्राम तक वजन वाले बच्चों को क्लैरिथ्रोमाइसिन को टैबलेट के रूप में लेने की मनाही है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के उपयोग के लिए निर्देश

क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय, गोलियों को पानी के साथ तोड़े बिना पूरा निगल लें।

आमतौर पर, 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों और वयस्कों को हर 12 घंटे में 250 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन निर्धारित की जाती है।

तीव्र साइनसाइटिस और हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा के कारण होने वाले अन्य गंभीर संक्रमण के उपचार के लिए, क्लेरिथ्रोमाइसिन 500 की 1 गोली हर 12 घंटे में निर्धारित की जाती है। उपचार का कोर्स एक से दो सप्ताह है।

एच. पाइलोरी को ख़त्म करने के लिए - एक सप्ताह के लिए दिन में दो बार 250-500 मिलीग्राम, आमतौर पर अन्य दवाओं के साथ संयोजन में।

माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार और रोकथाम के लिए, क्लेरिथ्रोमाइसिन 500 की 1 गोली हर 12 घंटे में निर्धारित की जाती है। उपचार आमतौर पर दीर्घकालिक होता है, छह महीने से अधिक।

12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को आमतौर पर एक निलंबन निर्धारित किया जाता है, जिसकी खुराक प्रति दिन शरीर के वजन के 15 मिलीग्राम प्रति 1 किलोग्राम पर गणना की जाती है, जिसे दो खुराक में विभाजित किया जाता है। सस्पेंशन लेने के बाद कुछ तरल पदार्थ देने की सलाह दी जाती है। सस्पेंशन में मौजूद छोटे दानों को चबाना नहीं चाहिए क्योंकि उनका स्वाद कड़वा होता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन को 5 मिलीलीटर सस्पेंशन युक्त खुराक सिरिंज का उपयोग करके मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, जो 125 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन से मेल खाता है।

प्रत्येक उपयोग के बाद सिरिंज को धोना चाहिए। औसत अवधिउपचार का कोर्स - एक से दो सप्ताह तक।

सस्पेंशन तैयार करने के लिए, बोतल को हिलाएं, आवश्यक 42 मिलीलीटर पानी का 1/4 डालें और तब तक हिलाएं जब तक कि दाने पूरी तरह से घुल न जाएं। फिर बचा हुआ पानी डालें ताकि सस्पेंशन की मात्रा बोतल पर निशान रेखा तक पहुंच जाए, और फिर से हिलाएं।

दुष्प्रभाव

समीक्षाओं के अनुसार, क्लेरिथ्रोमाइसिन एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में बेहतर सहन किया जाता है। उपयोग करने पर विभिन्न दुष्प्रभाव हो सकते हैं:

• दस्त, मतली, स्टामाटाइटिस, उल्टी, पेट दर्द, ग्लोसिटिस; बहुत कम बार, समीक्षाओं के अनुसार, क्लैरिथ्रोमाइसिन स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस, यकृत एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि और कोलेस्टेटिक पीलिया का कारण बनता है;
• भय, चक्कर आना, अनिद्रा या बुरे सपने, भ्रम की भावना;
• पित्ती, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, स्वाद में अस्थायी परिवर्तन।

क्लैरिथ्रोमाइसिन की समीक्षाओं के अनुसार, एंटीबायोटिक दवाओं से उपचार आमतौर पर सामान्य आंतों के वनस्पतियों को बदल देता है। कुछ मामलों मेंप्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले सुपरइन्फेक्शन का विकास संभव है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन के एनालॉग्स - अज़िकलर, क्लेरिमेड, क्लेरबैक्ट, लेकोक्लर, क्लेरीमिसिन, क्लैसिड और क्लैसिड सीपी, फ्रोमिलिड, फ्रोमिलिड यूनो, क्लैमेड, क्लैबेल, बिनोक्लेयर, क्लैबैक्स, क्लेरिकार, क्लेरोन, क्लेरिट्सिड। इन दवाओं में भी वही बात है सक्रिय पदार्थऔर उनका उपचारात्मक प्रभाव भी समान है। नामों में अंतर इन दवाओं का उत्पादन करने वाले विभिन्न ब्रांडों के कारण है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन का एक एनालॉग, क्लैसिड, दवाओं के इस समूह के लिए मूल है।

जमा करने की अवस्था

क्लेरिथ्रोमाइसिन डॉक्टर के प्रिस्क्रिप्शन पर उपलब्ध है। फिल्म-लेपित गोलियों का शेल्फ जीवन 5 वर्ष है, निलंबन तैयार करने के लिए कणिकाएं 2 वर्ष हैं।

क्लैरिथ्रोमाइसिन(अव्य. क्लैरिथ्रोमाइसिन) मैक्रोलाइड वर्ग का एक अर्धसिंथेटिक एंटीबायोटिक है, जो एरिथ्रोमाइसिन का व्युत्पन्न है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन - रासायनिक यौगिक

रासायनिक रूप से, क्लैरिथ्रोमाइसिन 6-ओ-मिथाइलएथ्रोमाइसिन है। अणु में 14-सदस्यीय लैक्टोन रिंग (चित्रण में ऊपर बाईं ओर) है। क्लैरिथ्रोमाइसिन का अनुभवजन्य सूत्र है: सी 38 एच 69 एनओ 13। क्लेरिथ्रोमाइसिन एक सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में प्रकट होता है। क्लेरिथ्रोमाइसिन एसीटोन में घुलनशील, इथेनॉल और मेथनॉल में खराब घुलनशील और पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील है। क्लैरिथ्रोमाइसिन का आणविक भार 747.96 है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन - औषधीय उत्पाद

क्लैरिथ्रोमाइसिन दवा का अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम (आईएनएन) है। यह बढ़ी हुई एसिड स्थिरता और जीवाणुरोधी और फार्माकोकाइनेटिक गुणों में एरिथ्रोमाइसिन से भिन्न है। फार्माकोलॉजिकल इंडेक्स के अनुसार, क्लैरिथ्रोमाइसिन "मैक्रोलाइड्स और एज़ालाइड्स" समूह से संबंधित है। एटीसी के अनुसार, क्लैरिथ्रोमाइसिन "प्रणालीगत उपयोग के लिए J01 जीवाणुरोधी दवाओं" समूह में शामिल है और इसका कोड J01FA09 है।

इसके अलावा, क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग क्लैरिथ्रोमाइसिन-संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली सूजन संबंधी बीमारियों के उपचार में किया जाता है:

• ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों का संक्रमण (टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस, ओटिटिस मीडिया, तीव्र साइनस)
• निचले श्वसन तंत्र में संक्रमण ( तीव्र ब्रोंकाइटिस, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, समुदाय-अधिग्रहित बैक्टीरियल और एटिपिकल निमोनिया का तेज होना)
• त्वचा और कोमल ऊतकों में संक्रमण (फॉलिकुलिटिस, फुरुनकुलोसिस, इम्पेटिगो, घाव में संक्रमण)
• एड्स के रोगियों में माइकोबैक्टीरियल संक्रमण और उनकी रोकथाम
• क्लैमाइडिया

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उन्मूलन आहार में क्लेरिथ्रोमाइसिन

क्लैरिथ्रोमाइसिन को डब्ल्यूएचओ द्वारा इसके विरुद्ध सक्रिय के रूप में वर्गीकृत किया गया है हैलीकॉप्टर पायलॉरीड्रग्स (पॉडगोर्बुनसिख ई.आई., माएव आई.वी., इसाकोव वी.ए.)। "एसिड-निर्भर और हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े रोगों के निदान और उपचार के लिए मानक (चौथा मॉस्को समझौता)" के अनुसार, क्लैरिथ्रोमाइसिन को उन्मूलन आहार में शामिल किया जा सकता है। हैलीकॉप्टर पायलॉरी. मोनोथेरापी हैलीकॉप्टर पायलॉरीक्लैरिथ्रोमाइसिन की अनुमति नहीं है। उन्मूलन आहार में क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग केवल उन क्षेत्रों में संभव है जहां इसका प्रतिरोध 15-20% से कम है। 20% से अधिक प्रतिरोध वाले क्षेत्रों में, संवेदनशीलता का निर्धारण करने के बाद ही इसका उपयोग उचित है हैलीकॉप्टर पायलॉरीक्लैरिथ्रोमाइसिन को बैक्टीरियोलॉजिकल विधि या पोलीमरेज़ चेन रिएक्शन विधि द्वारा। संचालन करते समय यह मानक अनुशंसा करता है पहली पंक्ति एंटी-हेलिकोबैक्टर थेरेपी क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ निम्नलिखित नियम हैं, और एक विशिष्ट विकल्प का चुनाव रोगी की कुछ दवाओं के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता, साथ ही उपभेदों की संवेदनशीलता पर निर्भर करता है। हैलीकॉप्टर पायलॉरीदवाओं के लिए:

पहला विकल्प। 10-14 दिनों के लिए क्लैरिथ्रोमाइसिन (दिन में 500 मिलीग्राम 2 बार) के साथ संयोजन में मानक खुराक प्रोटॉन पंप अवरोधकों और एमोक्सिसिलिन (500 मिलीग्राम दिन में 4 बार या 1000 मिलीग्राम 2 बार) में से एक।

दूसरा विकल्प (चौगुनी चिकित्सा)।पहले विकल्प में उपयोग की जाने वाली दवाएं (मानक खुराक में पीपीआई में से एक, क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में एमोक्सिसिलिन) बिस्मथ ट्राइपोटेशियम डाइसिट्रेट 120 मिलीग्राम दिन में 4 बार या 240 मिलीग्राम दिन में 2 बार 10-14 दिनों के लिए।

तीसरा विकल्प (एक्लोरहाइड्रिया के साथ गैस्ट्रिक म्यूकोसा के शोष की उपस्थिति में, पीएच-मेट्री द्वारा पुष्टि की गई)।अमोक्सिसिलिन (500 मिलीग्राम दिन में 4 बार या 1000 मिलीग्राम दिन में 2 बार) क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम दिन में 2 बार) और बिस्मथ ट्रिपोटेशियम डाइसिट्रेट (120 मिलीग्राम दिन में 4 बार या 240 मिलीग्राम दिन में 2 बार) के संयोजन में 10- 14 दिन।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रति हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के एंटीबायोटिक प्रतिरोध की समस्या

क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ थेरेपी, अन्य जीवाणुरोधी एजेंटों की तरह, क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के उपभेदों के उद्भव और प्रसार के कारण हमेशा सफल नहीं होती है। 1996 से, रूसी गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिकल एसोसिएशन एंटीबायोटिक प्रतिरोध के स्तर का गतिशील अवलोकन कर रहा है हैलीकॉप्टर पायलॉरीक्लैरिथ्रोमाइसिन सहित विभिन्न एंटीबायोटिक्स के लिए। इस प्रकार, 1996 से 2001 की अवधि के लिए। रूस में, क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रति प्रतिरोधी उपभेदों की संख्या 0 से बढ़कर 13.8% हो गई, लेकिन फिर इस जीवाणुरोधी दवा (मेव आई.वी., वुचनोवा ई.एस., शेकिना एम.आई.) के प्रतिरोध के स्तर में कमी की प्रवृत्ति देखी गई। हाल ही में, रूस में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी (एचपी) में क्लैरिथ्रोमाइसिन का प्रतिरोध 28-29% तक पहुंच गया है। इसलिए, एंटीबायोटिक्स दिखाई देने लगे, उन्हें ट्रिपल उन्मूलन थेरेपी में बदल दिया गया: मैक्रोलाइड्स से - जोसामाइसिन, बाल चिकित्सा में - नाइट्रोफ्यूरन समूह से एंटरोफ्यूरिल (मिनुश्किन ओ.एन. एट अल।)।

प्रतिरोध का न्यूनतम स्तर हैलीकॉप्टर पायलॉरीयूरोपीय देशों और बड़े रूसी शहरों में क्लैरिथ्रोमाइसिन 21 से 28% तक है। प्रतिरोधी उपभेद हैलीकॉप्टर पायलॉरी 19-40% मामलों में पाए जाते हैं। इसी समय, प्रतिरोध की गतिशीलता हैलीकॉप्टर पायलॉरीक्लिरिथ्रोमाइसिन में स्थिर प्रगति की विशेषता नहीं है; शोधकर्ता समय-समय पर क्लिरिथ्रोमाइसिन के प्रति इसके प्रतिरोध में कमी दर्ज करते हैं। इस पृष्ठभूमि के खिलाफ, शास्त्रीय ट्रिपल थेरेपी की प्रभावशीलता धीरे-धीरे कम हो रही है, और इसके उपयोग से उन्मूलन का स्तर अब 80-90% के न्यूनतम स्थापित मानक तक नहीं पहुंच पाता है। ऐसी परिस्थितियों में, प्रतिरोध पर काबू पाने के संभावित तरीकों की सक्रिय खोज और चर्चा होती है हैलीकॉप्टर पायलॉरी, मुख्य रूप से मुख्य रोगाणुरोधी एजेंट के रूप में क्लैरिथ्रोमाइसिन, मुख्य उन्मूलन प्रभाव प्रदान करता है (मेव आई.वी. एट अल।)।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का प्रतिरोध 23S rRNA के डोमेन V में एक बिंदु उत्परिवर्तन के कारण राइबोसोम विन्यास में बदलाव से जुड़ा है। प्रतिरोध बढ़ने का मुख्य कारण हैलीकॉप्टर पायलॉरीक्लैरिथ्रोमाइसिन पिछली अप्रभावी उन्मूलन चिकित्सा के कारण उतना अधिक नहीं है जितना कि अन्य बीमारियों के उपचार में मैक्रोलाइड्स का व्यापक उपयोग। चूंकि बच्चों को इस समूह से दवाएं मिलने की अधिक संभावना है, इसलिए प्रतिरोधी उपभेदों का प्रसार भी होता है हैलीकॉप्टर पायलॉरीउनमें वयस्कों की तुलना में काफी अधिक है। जापानी परिवारों में किए गए एक अध्ययन में पाया गया कि हालांकि एक ही परिवार के सदस्य आमतौर पर समान उपभेदों से संक्रमित होते हैं हैलीकॉप्टर पायलॉरी, बच्चों में क्लैरिथ्रोमाइसिन का प्रतिरोध अधिक होता है। सामान्य तौर पर, प्रतिरोध हैलीकॉप्टर पायलॉरीक्लैरिथ्रोमाइसिन इसकी खपत के अनुपात में बढ़ता है यह क्षेत्र. मैक्रोलाइड समूह की सभी दवाओं को इन विट्रो में उपभेदों के क्रॉस-प्रतिरोध के विकास की विशेषता है, लेकिन सभी मैक्रोलाइड समान रूप से इस तरह के प्रतिरोध का निर्माण नहीं कर सकते हैं हैलीकॉप्टर पायलॉरीविवो में, चूंकि यह श्लेष्म परत में दवा के जमा होने की क्षमता पर भी निर्भर करता है। चूंकि क्लैरिथ्रोमाइसिन जल्दी से गैस्ट्रिक म्यूकोसा की सतह पर एक निरोधात्मक एकाग्रता तक पहुंच जाता है, उपचार के एक कोर्स के बाद 2/3 उपभेद नष्ट नहीं होते हैं हैलीकॉप्टर पायलॉरीइसके प्रति प्रतिरोधी बनें (कोर्निएन्को ई.ए., पारोलोवा एन.आई.)।

क्लैरिथ्रोमाइसिन की बैक्टीरिया बायोफिल्म को नष्ट करने की क्षमता

बैक्टीरियल बायोफिल्म्स की घटना की खोज के बाद क्लैरिथ्रोमाइसिन की एंटी-हेलिकोबैक्टर गतिविधि पर नए डेटा प्राप्त किए गए। बायोफिल्म एक स्व-संश्लेषित पॉलिमर मैट्रिक्स में एम्बेडेड सूक्ष्मजीवों का एक गतिशील समुदाय है और अंतर्निहित सतह से निकटता से जुड़ा हुआ है। सबसे महत्वपूर्ण कार्यऐसी प्रणाली जीवाणु कोशिकाओं को जोखिम से बचाने के लिए है प्रतिकूल कारकबाहरी वातावरण, मैक्रोऑर्गेनिज्म की प्रतिरक्षा प्रणाली की प्रतिक्रियाएं और एंटीबायोटिक दवाओं की कार्रवाई। अपने वातावरण में अधिकांश जीवाणुओं की तरह, हैलीकॉप्टर पायलॉरीगैस्ट्रिक म्यूकोसा पर बायोफिल्म बनाता है, जो आंशिक रूप से कई एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति इसके उच्च प्रतिरोध को समझा सकता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन में बैक्टीरिया बायोफिल्म के मैट्रिक्स को नष्ट करने की क्षमता होती है, जिससे अन्य जीवाणुरोधी एजेंटों (मेव आई.वी. एट अल) के लिए इसकी पारगम्यता काफी बढ़ जाती है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन कैसे लें और खुराक

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के अलावा अन्य संक्रमणों के उपचार में, जब 12 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों के लिए मौखिक रूप से लिया जाता है एक खुराक 0.25-1 ग्राम है, खुराक की आवृत्ति दिन में 2 बार है।
बच्चों के लिए रोज की खुराक 2 विभाजित खुराकों में प्रति दिन शरीर के वजन का 15 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम है। उपचार की अवधि संकेतों पर निर्भर करती है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों के लिए, या तो खुराक को 2 गुना कम किया जाना चाहिए, या खुराक के बीच का अंतराल भी दोगुना होना चाहिए।

अधिकतम दैनिक खुराक: वयस्कों के लिए - 2 ग्राम, बच्चों के लिए - 1 ग्राम।

क्लैरिथ्रोमाइसिन थेरेपी के दौरान आंतों के माइक्रोफ्लोरा को संरक्षित करने की समस्या

क्लैरिथ्रोमाइसिन सहित एंटीबायोटिक थेरेपी, अक्सर जठरांत्र संबंधी मार्ग की सूक्ष्म पारिस्थितिकी में व्यवधान पैदा करती है। इसका एक कारण दवाओं का अधूरा अवशोषण है। माइक्रोफ़्लोरा पर विभिन्न उन्मूलन आहारों के प्रभाव की तुलना करने वाले एक अध्ययन में, यह दिखाया गया कि 7-दिवसीय ट्रिपल आहार लेने वाले रोगियों में, जिसमें ओमेप्राज़ोल, एमोक्सिसिलिन और मेट्रोनिडाज़ोल शामिल थे, और ओमेप्राज़ोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन और मेट्रोनिडाज़ोल लेने वाले रोगियों में, संरचना में परिवर्तन होता है ऑरोफरीन्जियल ऊतक, गैस्ट्रिक और आंतों का माइक्रोफ्लोरा देखा गया, जो क्लैरिथ्रोमाइसिन लेने वाले रोगियों में अधिक स्पष्ट था। जिस आहार में क्लैरिथ्रोमाइसिन शामिल है वह अधिक प्रभावी है, लेकिन इसका माइक्रोफ्लोरा पर अधिक प्रभाव पड़ता है विभिन्न विभागजठरांत्र पथ। इस प्रकार, प्रतिरोधी स्ट्रेप्टोकोकी को रोगियों के दोनों समूहों में संवर्धित किया गया था, लेकिन वे अक्सर क्लैरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले रोगियों के समूह में पाए गए थे। मात्रा एंटरोकोकस एसपीपी.और Enterobacteriaceaeदोनों समूहों में मल में उल्लेखनीय वृद्धि हुई। एमोक्सिसिलिन लेने वाले 14 में से 9 रोगियों में, अवसरवादी खमीर के साथ छोटी आंत का उपनिवेशण देखा गया। दोनों ही मामलों में अवायवीय माइक्रोफ्लोरा का महत्वपूर्ण दमन देखा गया, यद्यपि अधिक स्पष्ट परिवर्तनक्लैरिथ्रोमाइसिन के उपयोग के मामले में देखा गया, और क्लैरिथ्रोमाइसिन-प्रतिरोधी बैक्टेरॉइड्स का पता लगाने की आवृत्ति 2 से 76% तक बढ़ गई। दोनों उपचार पद्धतियों का उपयोग करते समय, पेट में एरोबिक माइक्रोफ्लोरा परिवर्तन के प्रति अधिक संवेदनशील था, और एमोक्सिसिलिन प्राप्त करने वाले रोगियों में एनारोबिक माइक्रोफ्लोरा में सबसे कम परिवर्तन हुए। क्लैरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले रोगियों में, की संख्या स्ट्रेप्टोकोकस मिटिओर, हीमोफिलस एसपीपी, निसेरिया एसपीपी।, और छोटी आंत के माइक्रोफ्लोरा की संरचना में भी एक महत्वपूर्ण असंतुलन था। क्लैरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले रोगियों में, बिफीडोबैक्टीरिया, बैक्टेरॉइड्स और क्लॉस्ट्रिडिया की संख्या कम हो गई, लेकिन एंटरोकोकी की संख्या में काफी वृद्धि हुई। अधिकांश वास्तविक समस्याएंटीबायोटिक-संबंधी दस्त एंटीबायोटिक-संबंधी दस्त है, जो क्लैरिथ्रोमाइसिन से इलाज करने वाले 2-5% रोगियों में होता है। पैथोलॉजी के सबसे गंभीर रूप एंटीबायोटिक-संबंधी, खंडीय रक्तस्रावी और स्यूडोमेम्ब्रानस कोलाइटिस (डोब्रोवोल्स्की ओ.वी., सेरेब्रोवा एस.यू.) हैं।

क्लैरिथ्रोमाइसिन थेरेपी के बाद, लैक्टो- और बिफीडोबैक्टीरिया (वोलिनेट्स जी.वी.) युक्त दवाओं के साथ आंतों के माइक्रोफ्लोरा को ठीक करने की सिफारिश की जाती है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन थेरेपी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल फंगल उपनिवेशण में वृद्धि का कारण बनती है कैनडीडा अल्बिकन्सऔर इसका उपयोग रोगियों में सावधानी से किया जाना चाहिए भारी जोखिमकैंडिडिआसिस का विकास (पैनकोवा एल.यू. एट अल.)

गर्भावस्था, स्तनपान आदि के दौरान क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग शिशुओं

गर्भावस्था की पहली तिमाही में क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग वर्जित है। गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में, यदि मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो तो क्लैरिथ्रोमाइसिन लिया जा सकता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ गर्भवती महिलाओं का इलाज करते समय भ्रूण के लिए जोखिम की एफडीए श्रेणी "सी" है (पशु अध्ययन से पता चला है) नकारात्मक प्रभावभ्रूण पर दवाएं और गर्भवती महिलाओं पर कोई पर्याप्त अध्ययन नहीं हुआ है, लेकिन गर्भवती महिलाओं में इस दवा के उपयोग से जुड़े संभावित लाभ जोखिमों के बावजूद इसके उपयोग को उचित ठहरा सकते हैं)।

मां को क्लैरिथ्रोमाइसिन से उपचार करते समय स्तनपान बंद कर देना चाहिए। इसकी प्रभावशीलता और सुरक्षा पर अपर्याप्त डेटा के कारण छह महीने से कम उम्र के बच्चों में क्लैरिथ्रोमाइसिन लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

पेशेवर चिकित्सा प्रकाशनहेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन में क्लैरिथ्रोमाइसिन के उपयोग के संबंध में

• कोर्निएन्को ई.ए., पारोलोवा एन.आई. बच्चों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का एंटीबायोटिक प्रतिरोध और चिकित्सा का विकल्प // आधुनिक बाल चिकित्सा के मुद्दे। - 2006. - खंड 5. - क्रमांक 5. - पृ. 46-50.


• मेव आई.वी., सैमसनोव ए.ए., एंड्रीव एन.जी., कोचेतोव एस.ए. हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण // गैस्ट्रोएंटरोलॉजी से जुड़े रोगों के उन्मूलन चिकित्सा के मुख्य तत्व के रूप में क्लेरिथ्रोमाइसिन। 2011. नंबर 1


• इसाकोव वी.ए. के कारण होने वाले संक्रमण का निदान एवं उपचार हैलीकॉप्टर पायलॉरी: IV मास्ट्रिच समझौता / एच. पाइलोरी संक्रमण के निदान और उपचार के लिए नई सिफारिशें - मास्ट्रिच IV (फ्लोरेंस)। सर्वोत्तम नैदानिक ​​अभ्यास. रूसी संस्करण. 2012. अंक 2. पृ. 4-23.

वेबसाइट पर साहित्य सूची में एक खंड है "गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों के उपचार में प्रयुक्त एंटीबायोटिक्स", जिसमें इसके उपयोग पर लेख शामिल हैं। रोगाणुरोधी एजेंटपाचन तंत्र के रोगों के उपचार में।

क्लैरिथ्रोमाइसिन थेरेपी के दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र:मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द, स्टामाटाइटिस, ग्लोसिटिस; शायद ही कभी - स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस; कुछ मामलों में - यकृत एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि, कोलेस्टेटिक पीलिया।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र:चक्कर आना, भ्रम, भय, अनिद्रा; बुरे सपने
एलर्जी:पित्ती, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं; कुछ मामलों में - स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।
अन्य प्रतिक्रियाएँ:स्वाद संवेदनाओं में अस्थायी परिवर्तन।

क्लैरिथ्रोमाइसिन लेने के लिए मतभेद

क्लैरिथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स

क्लेरिथ्रोमाइसिन को साइटोक्रोम CYP3A4 एंजाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। पूर्ण जैवउपलब्धता लगभग 50% है। क्लैरिथ्रोमाइसिन के बार-बार प्रशासन से चयापचय की प्रकृति नहीं बदलती है और संचय नहीं होता है।

अन्य दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन की परस्पर क्रिया

क्लैरिथ्रोमाइसिन साइटोक्रोम CYP3A4 को रोकता है, जो चयापचय को धीमा कर देता है विभिन्न औषधियाँ. इसके कारण, निम्नलिखित दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन लेने पर अवांछित प्रभाव हो सकते हैं। इनके साथ संयुक्त उपयोग:

• एस्टेमिज़ोल - क्यूटी अंतराल और वेंट्रिकुलर अतालता का खतरा बढ़ जाता है
• एटोरवास्टेटिन - मायोपैथी विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है
• वारफारिन - रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है
• डिगॉक्सिन - ग्लाइकोसाइड नशा का खतरा
• डिसोपाइरामाइड - क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने का जोखिम, कार्डियक अतालता का विकास, इंसुलिन स्राव में वृद्धि और हाइपोकैलिमिया (संभवतः)
• ज़िडोवुडिन - ज़िडोवुडिन की जैवउपलब्धता को थोड़ा कम कर देता है
• इट्राकोनाजोल - रक्त प्लाज्मा में इट्राकोनाजोल की सांद्रता तेजी से बढ़ जाती है
• कार्बामाज़ेपाइन - रक्त प्लाज्मा में कार्बामाज़ेपाइन की सांद्रता बढ़ जाती है, इसके बढ़ने का खतरा होता है खराब असर
• कोल्सीसिन - गंभीर, जीवन-घातक विषाक्त प्रतिक्रियाओं के मामलों का वर्णन किया गया है
• लैंसोप्राजोल - संभव ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस और/या जीभ का गहरा रंग दिखना
• लोपरामाइड - संभावित गंभीर हृदय समस्याएं (एफडीए संदेश देखें)
• मिथाइलप्रेडनिसोलोन - मिथाइलप्रेडनिसोलोन की निकासी को कम करता है
• मिडाज़ोलम - रक्त प्लाज्मा में मिडाज़ोलम की सांद्रता बढ़ाता है और इसके प्रभाव को बढ़ाता है
• पिमोज़ाइड - गंभीर कार्डियोटॉक्सिसिटी विकसित होने का जोखिम
• प्रेडनिसोन - तीव्र उन्माद और मनोविकृति के मामलों का वर्णन किया गया है
• रटनवीर - क्लैरिथ्रोमाइसिन सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि संभव है
• साइक्लोस्पोरिन - रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की सांद्रता बढ़ जाती है, दुष्प्रभाव बढ़ने का खतरा होता है
• एर्गोटामाइन, डायहाइड्रोएर्गोटामाइन - एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएर्गोटामाइन के बढ़ते दुष्प्रभावों के मामलों का वर्णन किया गया है।

कैरिथ्रोमाइसिन और ओमेप्राज़ोल का सहवर्ती उपयोग

क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम प्रतिदिन 3 बार ओमेप्राज़ोल के साथ संयोजन में 40 मिलीग्राम प्रति दिन की खुराक पर ओमेप्राज़ोल के आधे जीवन T½ और AUC24 को बढ़ाने में मदद करता है। संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले सभी रोगियों में, अकेले ओमेप्राज़ोल प्राप्त करने वालों की तुलना में, एयूसी24 में 89% की वृद्धि और ओमेप्राज़ोल के टी½ में 34% की वृद्धि हुई थी। क्लैरिथ्रोमाइसिन के लिए, सीमैक्स, सीमिन और एयूसी8 में डेटा की तुलना में क्रमशः 10, 27 और 15% की वृद्धि हुई, जब अकेले क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग ओमेप्राज़ोल के बिना किया गया था। स्थिर अवस्था में, संयोजन प्राप्त करने वाले रोगियों में प्रशासन के 6 घंटे बाद गैस्ट्रिक म्यूकोसा में क्लैरिथ्रोमाइसिन सांद्रता अकेले क्लैरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले रोगियों की तुलना में 25 गुना अधिक थी। दो दवाएं लेने के 6 घंटे बाद गैस्ट्रिक ऊतक में क्लैरिथ्रोमाइसिन की सांद्रता अकेले क्लैरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले रोगियों में प्राप्त आंकड़ों से 2 गुना अधिक थी।

सक्रिय घटक क्लैरिथ्रोमाइसिन युक्त दवाएं

रूस में पंजीकृत*:अर्विसिन**, अरविट्सिन रिटार्ड**, बैक्टिकैप, बिनोकलर**, बायोटेरिसिन, ज़िम्बैक्टर, किस्पर, क्लबैक्स, क्लबैक्स ओडी, क्लेर्बैक्ट, क्लेरिथ्रोमाइसिन-वर्टे, क्लेरिथ्रोमाइसिन-जे, क्लेरिथ्रोमाइसिन ज़ेंटिवा, क्लेरिथ्रोमाइसिन प्रोटेक, क्लेरिथ्रोमाइसिन फाइजर, क्लेरिथ्रोमाइसिन रिटार्ड-ओबीएल, क्लेरिथ्रोमाइसिन एसआर, क्लेरिथ्रोमाइसिन-टेवा, क्लेरिथ्रोमाइसिन इकोसिट्रिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन-ओबीएल, क्लेरिथ्रोसिन, क्लेरिसिन, क्लेरीसिट, क्लेरोमिन, क्लासिन, क्लैसिड और क्लासिड एसआर *अप्रैल 2017 के अंत में
**पंजीकरण समाप्त हो गया है

निर्माताओं से कुछ निर्देश

एकमात्र सक्रिय घटक क्लैरिथ्रोमाइसिन (पीडीएफ) युक्त दवाओं के चिकित्सा उपयोग के लिए निर्देश:

• यूक्रेन के लिए निर्देश (रूसी में):
• "क्लैरिथ्रोमाइसिन दवा के चिकित्सीय उपयोग के लिए निर्देश", 250 या 500 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन युक्त फिल्म-लेपित गोलियां, ओजेएससी "कीवमेडप्रिपरेट"
• अमेरिकी निर्देश (चालू) अंग्रेजी भाषा):
• आधिकारिक निर्देशवॉटसन लेबोरेटरीज, इंक. द्वारा निर्मित "क्लैरिथ्रोमाइसिन एक्सटेंडेड-रिलीज़ टैबलेट", स्वास्थ्य पेशेवरों के लिए अभिप्रेत है: "क्लैरिथ्रोमाइसिन एक्सटेंडेड-रिलीज़ टैबलेट"
• कनाडा के लिए निर्देश (अंग्रेजी में):
• "बियाक्सिन बीआईडी, क्लैरिथ्रोमाइसिन टैबलेट, फिल्म-लेपित, बायैक्सिन एक्सएल, क्लैरिथ्रोमाइसिन एक्सटेंडेड-रिलीज़ टैबलेट, बायैक्सिन, मौखिक निलंबन के लिए क्लैरिथ्रोमाइसिन। उत्पाद मोनोग्राफ"। 20 दिसंबर 2012

क्लैरिथ्रोमाइसिन में मतभेद, दुष्प्रभाव और अनुप्रयोग विशेषताएं हैं, किसी विशेषज्ञ से परामर्श आवश्यक है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन है दवाई प्रणालीगत प्रभाव, जिसमें जीवाणुरोधी प्रभाव होता है। यह मैक्रोलाइड्स के समूह से संबंधित है।

औषधीय प्रभाव

क्लैरिथ्रोमाइसिन एक अर्धसिंथेटिक मैक्रोलाइड व्युत्पन्न है। इसकी संरचना में, इसमें 14-सदस्यीय लैक्टोन रिंग होती है जिससे कार्बोहाइड्रेट अवशेष जुड़े होते हैं। यह संरचना क्लैरिथ्रोमाइसिन को पॉलीकेटाइड के रूप में वर्गीकृत करने की अनुमति देती है।

इस मैक्रोलाइड का पूर्वज है। इस दवा के संशोधित फार्मूले से ऊतकों में दवा की जैवउपलब्धता में सुधार हुआ है, अब अधिक मात्रा में पदार्थ कोशिकाओं और घाव में जा सकता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन के फार्मूले को बदलने से रोगाणुरोधी प्रभाव को मजबूत करना और विस्तार करना और आधा जीवन बढ़ाना संभव हो गया।

पदार्थ 2-2.5 घंटों के बाद रक्त में अपनी अधिकतम सांद्रता तक पहुँच जाता है। और यह 11-13 घंटों के बाद मूत्र और पित्त घटकों में उत्सर्जित होता है। यकृत के माध्यम से उत्सर्जन लागू खुराक का 52% तक पहुंचता है, और गुर्दे के माध्यम से - खुराक का 36%। यह एक सकारात्मक बिंदु है, क्योंकि किसी अंग के अधिमान्य चयन के बिना उत्सर्जन से किसी एक प्रणाली को नुकसान से जुड़े कई मतभेदों को कम करना संभव हो जाता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन दो खुराक में उपलब्ध है: 250 मिलीग्राम या 500 मिलीग्राम शुद्ध पदार्थ। यह केवल टैबलेट के रूप में आता है।

मुख्य सक्रिय घटक: क्लेरिथ्रोमाइसिन क्रमशः 250 और 500 मिलीग्राम।

सहायक पदार्थ:

• पॉलीविनाइलपाइरोलिडोन एक अर्ध-सिंथेटिक पदार्थ है जिसकी मुख्य भूमिका टैबलेट में पदार्थों को बांधना है। अपने मुख्य कार्य के अलावा, घटक ऊतकों में क्लेरिथ्रोमाइसिन की जैव उपलब्धता को बढ़ाता है, जैव घुलनशील परिसरों के निर्माण के कारण पानी और प्लाज्मा में इसकी घुलनशीलता में सुधार करता है;
• माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज दवा में सबसे स्थिर घटक है, यह अपनी भौतिकता को नहीं बदलता है रासायनिक गुणजब इसे अन्य पदार्थों के साथ मिलाया जाता है, तो यह टैबलेट रूपों के उत्पादन की अनुमति देता है, क्योंकि इसमें उत्कृष्ट संपीड़न क्षमता होती है। टैबलेट का रंग और आकार मुख्य रूप से सेलूलोज़ द्वारा प्रदान किया जाता है;
• मैग्नीशियम स्टीयरेट - नमक का उपयोग टैबलेट के भराव के रूप में किया जाता है, इसमें जल-विकर्षक गुण होते हैं, जो भौतिक कारकों के प्रभाव में टैबलेट के आकार को बनाए रखता है;
• शुद्ध प्राकृतिक तालक एक कुचला हुआ खनिज है जिसमें सोखने के गुण और नरम, फिसलन भरी संरचना होती है। टैबलेट को निगलने में आसान बनाने और सक्रिय पदार्थ की घुलनशीलता में सुधार करने के लिए पदार्थ मिलाया जाता है;
• एरोसिल - पायरोजेनिक सिलिकॉन डाइऑक्साइड, ने सोखने वाले गुणों का उच्चारण किया है, टैबलेट की सरंध्रता बढ़ाता है और प्लाज्मा में दवा की घुलनशीलता में सुधार करता है;
• टाइटेनियम डाइऑक्साइड रासायनिक उद्योग का एक घटक है और यह किसी भी तरह से दवा या शरीर के गुणों को प्रभावित नहीं करता है। इसका उपयोग रंग भरने वाले एजेंट के रूप में किया जाता है: फार्मासिस्ट टैबलेट की उपस्थिति को बेहतर बनाने के लिए उसमें सफेदी मिलाते हैं।

इसके अलावा, स्टार्च, हाइड्रोक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट और पीले क्विनोलिन डाई का उपयोग तैयारी में पदार्थों को बांधने, उपस्थिति में सुधार करने और द्रव्यमान जोड़ने के लिए किया जाता है।

संकेत

दवा के उपयोग के लिए मुख्य संकेत एक एटियलॉजिकल रूप से सिद्ध रोगज़नक़ है जो क्लेरिथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशील है।

अक्सर दवा बीमारियों के लिए निर्धारित की जाती है:

• ऊपरी श्वसन पथ की विकृति: लैकुनर टॉन्सिलिटिस, बैक्टीरियल साइनसिसिस (साइनसाइटिस, साइनसाइटिस), ग्रसनीशोथ;
• निचले श्वसन तंत्र में संक्रमण जीवाणु एटियलजि: फोकल, लोबार निमोनिया, प्राथमिक एटिपिकल निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, ब्रोंकियोलाइटिस;
• त्वचा और कोमल ऊतकों (मांसपेशियों, चमड़े के नीचे) का सामान्यीकृत जीवाणु संक्रमण मोटा टिश्यू): इम्पेटिगो, फुरुनकुलोसिस, कार्बुनकुलोसिस, एरिसिपेलॉइड, संक्रमित घाव;
• जीवाणु एटियलजि की मौखिक गुहा में पुरानी और तीव्र प्रक्रियाएं;
• माइकोबैक्टीरिया के साथ स्थानीयकृत या प्रसारित संक्रमण;
• जननांग प्रणाली के क्लैमाइडिया संक्रमण का उपचार।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उन्मूलन आहार में भी दवा अनिवार्य है। इस सूक्ष्मजीव पर क्लैरिथ्रोमाइसिन का सबसे बड़ा जीवाणुरोधी प्रभाव होता है। अन्य एंटीबायोटिक्स केवल सहायक हैं।

आवेदन का तरीका

एटियलॉजिकल रोगज़नक़ के आधार पर जिसके खिलाफ जीवाणुरोधी दवा निर्धारित की जाती है, गोलियों का उपयोग एक विशिष्ट योजना के अनुसार किया जाता है।

उपचार की खुराक और अवधि केवल उपस्थित चिकित्सक द्वारा चुनी जाती है। चूंकि स्थिति की गंभीरता, उपचार की अवधि और रोग का कोर्स किसी विशिष्ट योजना को लिखने के लिए मूलभूत कारक हैं।

12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों और वयस्कों के लिए क्लेरिथ्रोमाइसिन की इष्टतम खुराक हर 12 घंटे में 250 मिलीग्राम है। यह मध्यम तीव्रता के जीवाणुजन्य रोगों के लिए पर्याप्त है। उपचार की अवधि 6-14 दिन है.

12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए टैबलेट फॉर्म की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि उनकी खुराक अधिक होती है। सस्पेंशन में क्लेरिथ्रोमाइसिन है, लेकिन इसका एक अलग व्यापार नाम है - क्लैसिड। उपचार की औसत अवधि 5-10 दिन है। प्रत्येक बच्चे के लिए खुराक 7.5 मिली प्रति 1 किलोग्राम वजन की दर से व्यक्तिगत रूप से चुनी जाती है। दिन में 2 बार लें.

यदि दवा नियत समय पर नहीं ली गई है, तो ऐसा करने की याद आने पर तुरंत गोली लेने की सलाह दी जाती है। यह संभव है अगर लेने से पहले अगली गोलीकम से कम 5 घंटे बचे हैं. अन्यथा, आपको अपनी अगली खुराक तक इंतजार करना होगा और अनुशंसित खुराक लेनी होगी। एक समय में दो गोलियाँ लेना सख्त वर्जित है। इससे गुणवत्ता में सुधार नहीं होगा जीवाणुरोधी प्रभाव, लेकिन केवल गुर्दे और यकृत पर विषाक्त प्रभाव को बढ़ाएगा।

निम्नलिखित उपचार नियम प्रतिष्ठित हैं।

ओडोन्टोजेनिक रोग: 5 दिनों के लिए हर 12 घंटे में 250 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन लें।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उन्मूलन

उन्मूलन दोहरी, तिहरी या चतुर्धातुक योजनाओं का उपयोग करके किया जाता है।

दोहरा आहार: क्लैरिथ्रोमाइसिन दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम + ओमेप्राज़ोल 40 मिलीग्राम (लैंसोप्राज़ोल 60 मिलीग्राम) 14 दिनों के लिए भोजन से पहले दिन में 1 बार। लाइन में केवल 1 एंटीबायोटिक है इसलिए आगे की आवश्यकता हो सकती है रोगाणुरोधी प्रभावअन्य औषधियाँ.

ट्रिपल आहार: क्लेरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम दिन में 2 बार + एमोक्सिसिलिन 1000 मिलीग्राम दिन में 2 बार + लैंज़ोप्राज़ोल 30 मिलीग्राम प्रत्येक खुराक से पहले। थेरेपी में 7-10 दिन लगते हैं।

4 दवाओं की श्रृंखला में ऊपर वर्णित आहार शामिल हैं। केवल उनमें बिस्मथ तैयारी डी-नोल के साथ गैस्ट्रिक म्यूकोसा की अतिरिक्त सुरक्षा जोड़ी जाती है। इसे भोजन के साथ दिन में एक बार 1 गोली लेनी चाहिए। यह गैस्ट्रिक म्यूकोसा को एक विशेष झिल्ली से ढक देता है जो प्रतिरोध करती है हानिकारक प्रभावएंटीबायोटिक्स और हेलिकोबैक्टर के अपशिष्ट उत्पाद।

अन्य उपचार पद्धतियों का भी उपयोग किया जाता है:

1. क्लैरिथ्रोमाइसिन + ओमेप्राज़ोल (लैन्ज़ोप्राज़ोल) + टिनिडाज़ोल;
2. क्लैरिथ्रोमाइसिन + ओमेप्राज़ोल + मेट्रोनिडाज़ोल;
3. क्लैरिथ्रोमाइसिन + रैनिटिडिन + बिस्मथ दवाएं;
4. क्लैरिथ्रोमाइसिन + रैनिटिडिन + बिस्मथ साइट्रेट + टेट्रासाइक्लिन।

परिवीक्षा से लड़ना रोगजनक वनस्पतिइम्युनोडेफिशिएंसी (एड्स) वाले लोगों में क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम दिन में 2 बार लंबे समय तक लेना शामिल है नैदानिक ​​प्रभावस्वागत उचित है. नैदानिक ​​​​प्रभाव समाप्त होने के बाद, क्लेरिथ्रोमाइसिन को एक मजबूत दवा में बदल दिया जाता है।

उपयोग के लिए निर्देश: प्रशासन की विशेषताएं

साइड इफेक्ट की न्यूनतम सूची के साथ दवा का अधिकतम प्रभाव हो, इसके लिए उपयोग के निर्देशों का पालन करना आवश्यक है।

मतभेद

मतभेदों की सूची दवा की व्यक्तिगत विशेषताओं और अनुप्रयोग के बिंदु पर निर्भर करती है। क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग निम्नलिखित शर्तों के तहत निषिद्ध है:

• घटकों के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता;
• 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चे;
• गर्भावस्था की पहली तिमाही.

सापेक्ष मतभेद:

1. हाइपोकैलिमिया - क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने की संभावना (बिगड़ा वेंट्रिकुलर संकुचन और पूर्ण दुर्दम्य अवधि के लंबे समय तक प्रकट होने से प्रकट);
2. वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फ़िब्रिलेशन का एक स्थायी रूप;
3. दवाएँ लेना: टिकोग्रेल, रैनोलज़ीन, कोल्सीसिन, मिडाज़ोलम, सिसाप्राइड, टेरफेनडाइन;
4. गंभीर जिगर की विफलता;
5. गंभीर दीर्घकालिक गुर्दे की विफलता, तीव्र गुर्दे की विफलता।

दुष्प्रभाव

दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं, क्योंकि क्लेरिथ्रोमाइसिन में काफी कम विषाक्तता होती है। लेकिन सब कुछ व्यक्तिगत है, इस औषधीय पदार्थ के उपयोग के दौरान निम्नलिखित दुष्प्रभाव देखे गए।

एलर्जी की प्रतिक्रिया:

• तीव्रगाहिकता विषयक प्रतिक्रिया;
• एलर्जी जिल्द की सूजन (विलंबित प्रतिक्रिया);
• लैरींगोस्पास्म और सबग्लॉटिक स्पेस की सूजन के कारण तीव्र श्वसन विफलता।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:

• उल्टी;
• कब्ज़;
• एनोरेक्सिया तक भूख में कमी;
• पेप्टिक अल्सर का तेज होना;
• अग्नाशयशोथ का तेज होना;
• गैस्ट्रोएसोफैगिटिस;
• स्वाद गुणों का विकृत होना।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से:

• पेरेस्टेसिया;
• तेजी से थकान होना;
• एज्यूसिया - स्वाद की हानि;
• एनोस्मिया - गंध की भावना का नुकसान;
• आक्षेप सामान्यीकृत या आंशिक होते हैं।

रक्त और लसीका से:

• इओसिनोफिलिया;
• ल्यूकोपेनिया;
• न्यूट्रोपेनिया;
• एग्रानुलोसाइटोसिस।

मानसिक पक्ष से:

• चिंता;
• उन्माद;
• वैयक्तिकरण।

हृदय प्रणाली से:

• वासोडिलेशन;
• रक्तचाप में कमी;
• दिल की अनियमित धड़कन;
• पाइरॉएट प्रकार का वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया;
• विभिन्न स्रोतों से एक्सट्रैसिस्टोल;
• दिल की धड़कन रुकना।

अन्य अभिव्यक्तियाँ:

1. जोड़ों का दर्द;
2. त्वचा का छिलना;
3. थ्रश और स्टामाटाइटिस का विकास;
4. गुर्दे और यकृत की विफलता की डिग्री का बिगड़ना।

ये सभी प्रतिक्रियाएं बहुत ही कम होती हैं, लेकिन फिर भी इनके बारे में जानना जरूरी है। सबसे आम शिकायतें जठरांत्र संबंधी मार्ग की शिथिलता और एलर्जी की अभिव्यक्तियाँ हैं।

ज्यादातर, दुष्प्रभावदवा की अधिक मात्रा के साथ होता है। निर्धारित खुराक से अधिक दवा का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

बच्चे और गर्भावस्था

क्लैरिथ्रोमाइसिन और क्लैसिड: क्या अंतर है? क्लैसिड क्लैरिथ्रोमाइसिन पर आधारित दवा का एक ब्रांड नाम है। यह सस्पेंशन में उपलब्ध है और इसकी खुराक 1 मिलीलीटर कम है। बाल चिकित्सा में उपयोग किया जाता है।

स्तनपान और गर्भावस्था के दौरान इसके उपयोग से बचना बेहतर है। जीवाणुरोधी औषधि. चूंकि पदार्थ नाल और स्तन के दूध में प्रवेश करता है। लेकिन भ्रूण और नवजात शिशु के शरीर पर प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन केवल गर्भवती और स्तनपान कराने वाली माताओं को ही लेना चाहिए यदि जोखिम उचित हो। कब सकारात्म असरटेराटोजेनिक प्रभाव के जोखिम से कहीं अधिक है।

विक्रय प्रतिनिधि

क्लैरिथ्रोमाइसिन का विपणन आमतौर पर इसी नाम से किया जाता है। लेकिन प्रत्येक ब्रांड अपना स्वयं का उपसर्ग जोड़ता है। फार्मेसी अलमारियों पर आप पा सकते हैं:

• क्लैरिथ्रोमाइसिन-स्वास्थ्य;
• क्लैरिथ्रोमाइसिन-टेवा;
• क्लैरिथ्रोमाइसिन-ज़ेंटिवा;
• क्लैरिथ्रोमाइसिन-सीपी।

क्लैरिथ्रोमाइसिन की कीमत ब्रांड और खुराक, पैकेज में गोलियों की संख्या पर निर्भर करती है। औसत मूल्य 60-250 रूबल के आसपास उतार-चढ़ाव होता है।

दवा को 30 डिग्री से अधिक तापमान पर बच्चों की पहुंच से दूर एक अंधेरी, हवादार जगह पर संग्रहित किया जाना चाहिए।

क्लैरिथ्रोमाइसिन मैक्रोलाइड समूह का एक एंटीबायोटिक है, जो बैक्टीरियोस्टेटिक है और उच्च सांद्रता में भी जीवाणुनाशक प्रभावबैक्टीरिया राइबोसोम के 50S सबयूनिट में दवा के बंधन के कारण माइक्रोबियल कोशिकाओं में प्रोटीन संश्लेषण के दमन से जुड़ा हुआ है। कई सूक्ष्मजीव क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशीलता दिखाते हैं, जिनमें इंट्रासेल्युलर (क्लैमाइडिया न्यूमोनिया, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस (माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम, लेगियोनेला न्यूमोफिला), ग्राम-पॉजिटिव (एसटीए फाइलोकोकस एसपीपी., स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी., लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स) और ग्राम-नेगेटिव (हीमोफिलस पैरैनफ्लुएंजा) शामिल हैं। हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस डुक्रेयी, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, मोराक्सेला कैटरलिस, पाश्चरेला मल्टीसिडा, निसेरिया मेनिंगिटिडिस, बोर्डेटेला पर्टुसिस, कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी, बोरेलिया बर्गडोरफेरी) प्रतिनिधि बैक्टीरियल माइक्रोफ्लोरामनुष्य, कई अवायवीय जीव (माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, पेप्टोकोकस एसपीपी., यूबैक्टीरियम एसपीपी., क्लोस्ट्रीडियम परफिरिंगेंस, प्रोपियोनिबैक्टीरियम एसपीपी., टोक्सोप्लाज्मा गोंडी, बैक्टेरॉइड्स मेलेनिनोजेनिकस), साथ ही माइकोबैक्टीरिया (माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स, जिसमें माइकोबैक्टीरियम इंट्रासेल्यूलर और माइकोबैक्टीरियम एवियम शामिल हैं)।

क्लैरिथ्रोमाइसिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से काफी तेजी से अवशोषित होता है, और यदि दवा भारी नाश्ते के बाद ली गई थी, तो, स्वाभाविक रूप से, इसका अवशोषण कम हो जाएगा।

हालाँकि, यह अंततः इस एंटीबायोटिक की जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है: रक्त में इसकी स्थिर सांद्रता प्रशासन की शुरुआत से 2-3 दिनों में स्थापित हो जाएगी। बुजुर्ग मरीज़ बिना किसी प्रतिबंध के क्लैरिथ्रोमाइसिन लेते हैं, जब तक कि निश्चित रूप से, उन्हें गुर्दे की गंभीर समस्या न हो। लेकिन लीवर की समस्याएं किसी भी तरह से क्लैरिथ्रोमाइसिन खुराक को प्रभावित नहीं करती हैं और खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन गोलियों में उपलब्ध है। वयस्कों और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए, एकल खुराक दिन में दो बार 250-500 मिलीग्राम है। उपचार की अवधि 1-2 सप्ताह है. किसी रोगी के क्रोनिक लीवर रोग के इतिहास के कारण क्लैरिथ्रोमाइसिन लेते समय सीरम एंजाइमों की निगरानी करना अनिवार्य हो जाता है। इस दवा, क्लिंडामाइसिन और लिनकोमाइसिन के बीच क्रॉस-प्रतिरोध विकसित होने की संभावना है, इसलिए कुछ सूक्ष्मजीव जो बाद के दो एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरोधी हैं, वे भी क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रति असंवेदनशील हो सकते हैं। दवा का लंबे समय तक और बार-बार उपयोग बैक्टीरिया और फंगल माइक्रोफ्लोरा दोनों के प्रतिरोध को भड़का सकता है, जिससे यह हो सकता है द्वितीयक संक्रमण. ऐसे मामलों में, दवा बंद कर देनी चाहिए और जीवाणुरोधी चिकित्सा की दूसरी विधि अपनानी चाहिए।

औषध

मैक्रोलाइड समूह का अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक। में प्रोटीन संश्लेषण को दबाता है माइक्रोबियल कोशिका, बैक्टीरिया के 50S राइबोसोमल सबयूनिट के साथ परस्पर क्रिया करता है। यह मुख्य रूप से बैक्टीरियोस्टेटिक रूप से और जीवाणुनाशक रूप से भी कार्य करता है।

ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय: स्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी., स्टैफिलोकोकस एसपीपी., लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स, कोरिनेबैक्टीरियम एसपीपी.; ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया: हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस डुक्रेयी, मोराक्सेला कैटरहलिस, बोर्डेटेला पर्टुसिस, निसेरिया गोनोरिया, निसेरिया मेनिंगिटिडिस, बोरेलिया बर्गडोरफेरी; अवायवीय बैक्टीरिया: यूबैक्टीरियम एसपीपी., पेप्टोकोकस एसपीपी., प्रोपियोनिबैक्टीरियम एसपीपी., क्लोस्ट्रीडियम परफिरिंगेंस, बैक्टेरॉइड्स मेलेनिनोजेनिकस; इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीव: लीजियोनेला न्यूमोफिला, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, क्लैमाइडोफिला निमोनिया, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम, माइकोप्लाज्मा निमोनिया।

टोक्सोप्लाज्मा गोंडी, माइकोबैक्टीरियम एसपीपी के खिलाफ भी सक्रिय। (माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस को छोड़कर)।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो क्लैरिथ्रोमाइसिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है। खाने से अवशोषण धीमा हो जाता है लेकिन सक्रिय पदार्थ की जैवउपलब्धता प्रभावित नहीं होती है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन जैविक तरल पदार्थ और शरीर के ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, जहां यह प्लाज्मा की तुलना में 10 गुना अधिक एकाग्रता तक पहुंचता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का लगभग 20% तुरंत प्रमुख मेटाबोलाइट 14-हाइड्रोक्लेरिथ्रोमाइसिन में चयापचय हो जाता है।

250 मिलीग्राम की खुराक पर टी1/2 3-4 घंटे है, 500 मिलीग्राम की खुराक पर - 5-7 घंटे।

यह मूत्र में अपरिवर्तित और मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

फिल्म लेपित गोलियाँ सफ़ेद, अंडाकार, उभयलिंगी।

सहायक पदार्थ: प्रीजेलैटिनाइज्ड स्टार्च 100.8 मिलीग्राम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 68 मिलीग्राम, क्रॉसकार्मेलोज सोडियम 38 मिलीग्राम, पोविडोन (K-30) 38 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड 7.6 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 7.6 मिलीग्राम।

फिल्म शैल संरचना: ओपेड्री II सफेद 22 मिलीग्राम, जिसमें पॉलीविनाइल अल्कोहल, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, मैक्रोगोल, टैल्क शामिल है।

7 पीसी. - समोच्च सेलुलर पैकेजिंग (एल्यूमीनियम/पीवीसी) (1) - कार्डबोर्ड पैक।
7 पीसी. - समोच्च सेलुलर पैकेजिंग (एल्यूमीनियम/पीवीसी) (2) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - समोच्च सेलुलर पैकेजिंग (एल्यूमीनियम/पीवीसी) (1) - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - समोच्च सेलुलर पैकेजिंग (एल्यूमीनियम/पीवीसी) (2) - कार्डबोर्ड पैक।
12 पीसी. - समोच्च सेलुलर पैकेजिंग (एल्यूमीनियम/पीवीसी) (1) - कार्डबोर्ड पैक।
12 पीसी. - समोच्च सेलुलर पैकेजिंग (एल्यूमीनियम/पीवीसी) (2) - कार्डबोर्ड पैक।

मात्रा बनाने की विधि

व्यक्तिगत। जब वयस्कों और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए मौखिक रूप से लिया जाता है, तो एकल खुराक 0.25-1 ग्राम होती है, प्रशासन की आवृत्ति दिन में 2 बार होती है।

12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए, दैनिक खुराक 2 विभाजित खुराकों में 7.5-15 मिलीग्राम/किग्रा/दिन है।

बच्चों में क्लैरिथ्रोमाइसिन का उचित मात्रा में उपयोग किया जाना चाहिए दवाई लेने का तरीका, इस श्रेणी के रोगियों के लिए अभिप्रेत है।

उपचार की अवधि संकेतों पर निर्भर करती है।

अधिकतम दैनिक खुराक: वयस्कों के लिए - 2 ग्राम, बच्चों के लिए - 1 ग्राम।

इंटरैक्शन

क्लैरिथ्रोमाइसिन CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम की गतिविधि को रोकता है, जिससे एक साथ उपयोग करने पर एस्टेमिज़ोल के चयापचय की दर धीमी हो जाती है। परिणामस्वरूप, क्यूटी अंतराल में वृद्धि होती है और "पिरूएट" प्रकार के वेंट्रिकुलर अतालता विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

लवस्टैटिन या सिमवास्टेटिन के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का सहवर्ती उपयोग इस तथ्य के कारण वर्जित है कि ये स्टैटिन बड़े पैमाने पर CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचयित होते हैं, और क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासन उनके सीरम सांद्रता को बढ़ाता है, जिससे रबडोमायोलिसिस सहित मायोपैथी विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। इन दवाओं के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन लेने वाले रोगियों में रबडोमायोलिसिस के मामले सामने आए हैं। यदि क्लैरिथ्रोमाइसिन आवश्यक है, तो उपचार के दौरान लवस्टैटिन या सिमवास्टेटिन को बंद कर देना चाहिए।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग अन्य स्टैटिन के साथ संयोजन चिकित्सा में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। ऐसे स्टैटिन का उपयोग करने की अनुशंसा की जाती है जो CYP3A आइसोन्ज़ाइम (उदाहरण के लिए, फ़्लुवास्टेटिन) के चयापचय पर निर्भर नहीं होते हैं। यदि सह-प्रशासन आवश्यक हो तो इसे लेने की अनुशंसा की जाती है सबसे कम खुराकस्टैटिन मायोपैथी के संकेतों और लक्षणों के विकास की निगरानी की जानी चाहिए। जब एटोरवास्टेटिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में एटोरवास्टेटिन की सांद्रता मामूली बढ़ जाती है और मायोपैथी विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

ऐसी दवाएं जो CYP3A प्रेरक हैं (उदाहरण के लिए, रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, फ़ेनोबार्बिटल, सेंट जॉन पौधा) क्लैरिथ्रोमाइसिन के चयापचय को प्रेरित कर सकती हैं, जिससे क्लैरिथ्रोमाइसिन की उप-चिकित्सीय सांद्रता हो सकती है और इसकी प्रभावशीलता में कमी आ सकती है। CYP3A प्रेरक के प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी करना आवश्यक है, जो क्लैरिथ्रोमाइसिन द्वारा CYP3A के निषेध के कारण बढ़ सकता है।

जब रिफैब्यूटिन के साथ प्रयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में रिफैब्यूटिन की सांद्रता बढ़ जाती है, यूवाइटिस विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है, और रक्त प्लाज्मा में क्लैरिथ्रोमाइसिन की सांद्रता कम हो जाती है।

जब क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ उपयोग किया जाता है, तो फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन और वैल्प्रोइक एसिड की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है।

साइटोक्रोम P450 सिस्टम के आइसोनिजाइम के मजबूत प्रेरक, जैसे कि एफेविरेंज़, नेविरापीन, रिफैम्पिसिन, रिफैबूटिन और रिफापेंटाइन, क्लैरिथ्रोमाइसिन के चयापचय को तेज कर सकते हैं और इस प्रकार, प्लाज्मा में क्लैरिथ्रोमाइसिन की एकाग्रता को कम कर सकते हैं और इसके चिकित्सीय प्रभाव को कमजोर कर सकते हैं, और साथ ही 14-ओएच-क्लीरिथ्रोमाइसिन - मेटाबोलाइट की सांद्रता बढ़ाएं, जो सूक्ष्मजीवविज्ञानी रूप से भी सक्रिय है। चूंकि क्लैरिथ्रोमाइसिन और 14-ओएच-क्लीरिथ्रोमाइसिन की सूक्ष्मजीवविज्ञानी गतिविधि के संबंध में भिन्न है विभिन्न बैक्टीरियाजब क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग एंजाइम इंड्यूसर के साथ किया जाता है, तो चिकित्सीय प्रभाव कम हो सकता है।

एट्राविरिन के उपयोग से क्लैरिथ्रोमाइसिन की प्लाज्मा सांद्रता कम हो जाती है, जबकि सक्रिय मेटाबोलाइट 14-ओएच-क्लीरिथ्रोमाइसिन की सांद्रता बढ़ जाती है। क्योंकि 14-ओएच-क्लीरिथ्रोमाइसिन में मैक संक्रमण के खिलाफ कम गतिविधि होती है, यह भिन्न हो सकता है सामान्य गतिविधिउनके प्रेरक एजेंटों के खिलाफ, इसलिए एमएसी के उपचार के लिए वैकल्पिक उपचार पर विचार किया जाना चाहिए।

एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन से यह पता चला है संयुक्त स्वागतहर 8 घंटे में 200 मिलीग्राम की खुराक पर रिटोनावीर और हर 12 घंटे में 500 मिलीग्राम की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के चयापचय में उल्लेखनीय कमी आई। रीतोनवीर के साथ सह-प्रशासित होने पर, क्लैरिथ्रोमाइसिन सी मैक्स में 31% की वृद्धि हुई, सी मिन में 182% की वृद्धि हुई और एयूसी में 77% की वृद्धि हुई, जबकि इसके मेटाबोलाइट 14-ओएच-क्लीरिथ्रोमाइसिन की एकाग्रता में काफी कमी आई। रिटोनावीर को क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ 1 ग्राम/दिन से अधिक खुराक में सह-प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।

क्लैरिथ्रोमाइसिन, एटाज़ानवीर और सैक्विनवीर CYP3A के सब्सट्रेट और अवरोधक हैं, जो उनकी द्विदिश बातचीत को निर्धारित करते हैं। रीतोनवीर के साथ सैक्विनवीर लेते समय, क्लैरिथ्रोमाइसिन पर रीतोनवीर के संभावित प्रभाव पर विचार करें।

जब ज़िडोवुडिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ज़िडोवुडिन की जैव उपलब्धता थोड़ी कम हो जाती है।

कोलचिसिन CYP3A और P-ग्लाइकोप्रोटीन दोनों का एक सब्सट्रेट है। क्लैरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड्स को CYP3A और P-ग्लाइकोप्रोटीन के अवरोधक माना जाता है। जब क्लैरिथ्रोमाइसिन और कोल्सीसिन को एक साथ लिया जाता है, तो पी-ग्लाइकोप्रोटीन और/या CYP3A के अवरोध के परिणामस्वरूप कोल्सीसिन का प्रभाव बढ़ सकता है। कोल्सीसिन विषाक्तता के नैदानिक ​​लक्षणों के विकास की निगरानी की जानी चाहिए। क्लेरिथ्रोमाइसिन के साथ सहवर्ती रूप से लेने पर कोल्सीसिन विषाक्तता के मामलों की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टें आई हैं, जो अक्सर बुजुर्ग रोगियों में होती हैं। रिपोर्ट किए गए कुछ मामले गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में हुए। कथित तौर पर कुछ मामले ख़त्म हो गए हैं घातक. क्लैरिथ्रोमाइसिन और कोल्सीसिन का एक साथ उपयोग वर्जित है।

जब मिडज़ोलम और क्लैरिथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग किया गया (500 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में 2 बार), तो मिडज़ोलम एयूसी में वृद्धि देखी गई: मिडज़ोलम के अंतःशिरा प्रशासन के बाद 2.7 गुना और मौखिक प्रशासन के बाद 7 गुना। मौखिक मिडज़ोलम के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का सहवर्ती उपयोग वर्जित है। यदि अंतःशिरा मिडाज़ोलम का उपयोग क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ किया जाता है, तो रोगी की स्थिति की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए संभव सुधारखुराक. ट्राईज़ोलम और अल्प्राजोलम सहित CYP3A द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए अन्य बेंजोडायजेपाइन पर भी यही सावधानियां लागू की जानी चाहिए। बेंजोडायजेपाइन के लिए जिनका उन्मूलन CYP3A (टेमाज़ेपम, नाइट्राज़ेपम, लॉराज़ेपम) पर निर्भर नहीं है, क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की संभावना नहीं है।

जब क्लैरिथ्रोमाइसिन और ट्रायज़ोलम का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव, जैसे उनींदापन और भ्रम, संभव है। इस संयोजन के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विकारों के लक्षणों की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

जब वारफारिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो वारफारिन का थक्कारोधी प्रभाव बढ़ सकता है और रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।

डिगॉक्सिन को पी-ग्लाइकोप्रोटीन के लिए एक सब्सट्रेट माना जाता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन को पी-ग्लाइकोप्रोटीन को रोकने के लिए जाना जाता है। जब डिगॉक्सिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि और ग्लाइकोसाइड नशा विकसित होने का खतरा संभव है।

"पिरूएट" प्रकार का वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया क्लैरिथ्रोमाइसिन और क्विनिडाइन या डिसोपाइरामाइड के संयुक्त उपयोग से हो सकता है। जब क्लैरिथ्रोमाइसिन को इन दवाओं के साथ प्रशासित किया जाता है, तो क्यूटी अंतराल लम्बाई की निगरानी के लिए ईसीजी निगरानी नियमित रूप से की जानी चाहिए, और इन दवाओं की सीरम सांद्रता की भी निगरानी की जानी चाहिए। विपणन के बाद उपयोग के दौरान, क्लैरिथ्रोमाइसिन और डिसोपाइरामाइड के सह-प्रशासन के दौरान हाइपोग्लाइसीमिया के मामले सामने आए हैं। क्लैरिथ्रोमाइसिन और डिसोपाइरामाइड का उपयोग करते समय रक्त में ग्लूकोज की एकाग्रता की निगरानी करना आवश्यक है। ऐसा माना जाता है कि क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रभाव में यकृत में इसके चयापचय के अवरोध के कारण रक्त प्लाज्मा में डिसोपाइरामाइड की सांद्रता में वृद्धि संभव है।

प्रतिदिन 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और दिन में 2 बार 500 मिलीग्राम की खुराक पर क्लैरिथ्रोमाइसिन के सह-प्रशासन से क्रमशः क्लैरिथ्रोमाइसिन (सी मिनट) और एयूसी की औसत न्यूनतम संतुलन एकाग्रता में 33% और 18% की वृद्धि हुई। हालाँकि, सह-प्रशासन ने सक्रिय मेटाबोलाइट 14-OH-क्लीरिथ्रोमाइसिन की औसत स्थिर-अवस्था सांद्रता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं किया। फ्लुकोनाज़ोल को सहवर्ती रूप से लेने पर क्लैरिथ्रोमाइसिन की खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन और इट्राकोनाजोल CYP3A के सब्सट्रेट और अवरोधक हैं, जो उनकी द्विदिश बातचीत को निर्धारित करते हैं। क्लैरिथ्रोमाइसिन इट्राकोनाजोल के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है, जबकि इट्राकोनाजोल क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है।

जब मिथाइलप्रेडनिसोलोन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो मिथाइलप्रेडनिसोलोन की निकासी कम हो जाती है; प्रेडनिसोन के साथ - तीव्र उन्माद और मनोविकृति के मामलों का वर्णन किया गया है।

जब ओमेप्राज़ोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ओमेप्राज़ोल की सांद्रता काफी बढ़ जाती है और रक्त प्लाज्मा में क्लैरिथ्रोमाइसिन की सांद्रता थोड़ी बढ़ जाती है; लैंसोप्राजोल के साथ - ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस और/या जीभ का गहरा रंग दिखाई देना संभव है।

जब सेराट्रलाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सेरोटोनिन सिंड्रोम के विकास को सैद्धांतिक रूप से बाहर नहीं किया जा सकता है; थियोफ़िलाइन के साथ - रक्त प्लाज्मा में थियोफ़िलाइन की सांद्रता को बढ़ाना संभव है।

जब टेरफेनडाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो टेरफेनडाइन के चयापचय की दर को धीमा करना और रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता को बढ़ाना संभव है, जिससे क्यूटी अंतराल में वृद्धि हो सकती है और टॉर्सेड डी पॉइंट्स के वेंट्रिकुलर अतालता विकसित होने का खतरा बढ़ सकता है। प्रकार।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रभाव में CYP3A4 आइसोनिजाइम की गतिविधि में अवरोध के कारण एक साथ उपयोग करने पर सिसाप्राइड के चयापचय की दर धीमी हो जाती है। परिणामस्वरूप, रक्त प्लाज्मा में सिसाप्राइड की सांद्रता बढ़ जाती है और पाइरौट प्रकार के वेंट्रिकुलर अतालता सहित जीवन-घातक हृदय संबंधी अतालता विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

टोलटेरोडाइन का प्राथमिक चयापचय CYP2D6 की भागीदारी से किया जाता है। हालाँकि, जनसंख्या के जिस हिस्से में CYP2D6 की कमी है, वहां चयापचय CYP3A की भागीदारी से होता है। इस आबादी में, CYP3A के निषेध के परिणामस्वरूप टोलटेरोडाइन की सीरम सांद्रता काफी अधिक हो जाती है। इसलिए, CYP2D6-मध्यस्थ चयापचय के निम्न स्तर वाले रोगियों में, क्लैरिथ्रोमाइसिन जैसे CYP3A अवरोधकों की उपस्थिति में टोलटेरोडाइन की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है।

जब क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों (उदाहरण के लिए, सल्फोनीलुरिया) और/या इंसुलिन के साथ किया जाता है, तो गंभीर हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है। कुछ हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं (उदाहरण के लिए, नेटेग्लिनाइड, पियोग्लिटाज़ोन, रिपैग्लिनाइड और रोसिग्लिटाज़ोन) के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन के सहवर्ती उपयोग के परिणामस्वरूप क्लैरिथ्रोमाइसिन द्वारा CYP3A आइसोन्ज़ाइम का निषेध हो सकता है, जिससे हाइपोग्लाइसीमिया हो सकता है। ऐसा माना जाता है कि जब टोलबुटामाइड के साथ प्रयोग किया जाता है, तो हाइपोग्लाइसीमिया विकसित होने का खतरा होता है।

जब फ्लुओक्सेटीन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो फ्लुओक्सेटीन की क्रिया के कारण विषाक्त प्रभाव के विकास का एक मामला वर्णित किया गया है।

जब क्लैरिथ्रोमाइसिन को अन्य ओटोटॉक्सिक दवाओं, विशेष रूप से एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ लिया जाता है, तो सावधानी बरती जानी चाहिए और वेस्टिबुलर और की निगरानी की जानी चाहिए। कान की मशीनथेरेपी के दौरान और उसके पूरा होने के बाद दोनों।

जब साइक्लोस्पोरिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में साइक्लोस्पोरिन की सांद्रता बढ़ जाती है, और दुष्प्रभाव बढ़ने का खतरा होता है।

जब एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएर्गोटामाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एर्गोटामाइन और डायहाइड्रोएर्गोटामाइन के बढ़ते दुष्प्रभावों के मामलों का वर्णन किया गया है। पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों से संकेत मिलता है कि जब क्लैरिथ्रोमाइसिन को एर्गोटामाइन या डायहाइड्रोएर्गोटामाइन के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो निम्नलिखित प्रभाव संभव हैं: तीव्र विषाक्तताएर्गोटामाइन समूह की दवाएं: संवहनी ऐंठन, अंगों की इस्किमिया और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र सहित अन्य ऊतक। क्लैरिथ्रोमाइसिन और एर्गोट एल्कलॉइड का सहवर्ती उपयोग वर्जित है।

इनमें से प्रत्येक पीडीई अवरोधक को, कम से कम आंशिक रूप से, CYP3A द्वारा चयापचय किया जाता है। हालाँकि, क्लैरिथ्रोमाइसिन CYP3A को रोक सकता है। सिल्डेनाफिल, टैडालाफिल या वॉर्डनफिल के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन के सहवर्ती उपयोग से पीडीई पर निरोधात्मक प्रभाव में वृद्धि हो सकती है। इन संयोजनों के साथ, सिल्डेनाफिल, टैडालाफिल और वॉर्डनफिल की खुराक कम करने पर विचार करें।

CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (उदाहरण के लिए, वेरापामिल, एम्लोडिपाइन, डिल्टियाज़ेम) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए क्योंकि धमनी हाइपोटेंशन का खतरा होता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन, साथ ही कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की प्लाज्मा सांद्रता एक साथ उपयोग से बढ़ सकती है। धमनी हाइपोटेंशनक्लैरिथ्रोमाइसिन और वेरापामिल को एक साथ लेने पर ब्रैडीरिथिमिया और लैक्टिक एसिडोसिस संभव है।

दुष्प्रभाव

बाहर से पाचन तंत्र: अक्सर - दस्त, उल्टी, अपच, मतली, पेट दर्द; असामान्य - ग्रासनलीशोथ, गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स रोग, गैस्ट्रिटिस, प्रोक्टैल्जिया, स्टामाटाइटिस, ग्लोसिटिस, सूजन, कब्ज, शुष्क मुँह, डकार, पेट फूलना, रक्त में बिलीरुबिन की बढ़ी हुई सांद्रता, एएलटी, एएसटी, जीजीटी, क्षारीय फॉस्फेट, एलडीएच, कोलेस्टेसिस की बढ़ी हुई गतिविधि , हेपेटाइटिस , सहित। कोलेस्टेटिक और हेपाटोसेलुलर; आवृत्ति अज्ञात - एक्यूट पैंक्रियाटिटीज, जीभ और दांतों का मलिनकिरण, यकृत की विफलता, कोलेस्टेटिक पीलिया।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: अक्सर - दाने; असामान्य - एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रिया, अतिसंवेदनशीलता, बुलस डर्मेटाइटिस, खुजली, पित्ती, मैकुलोपापुलर दाने; आवृत्ति अज्ञात - तीव्रगाहिकता विषयक प्रतिक्रिया, वाहिकाशोफ, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, ईोसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षण (ड्रेस सिंड्रोम) के साथ दवा संबंधी दाने।

तंत्रिका तंत्र से: अक्सर - सिरदर्द, अनिद्रा; असामान्य - चेतना की हानि, डिस्केनेसिया, चक्कर आना, उनींदापन, कंपकंपी, चिंता, बढ़ी हुई उत्तेजना; आवृत्ति अज्ञात - आक्षेप, मानसिक विकार, भ्रम, प्रतिरूपण, अवसाद, भटकाव, मतिभ्रम, बुरे सपने, पेरेस्टेसिया, उन्माद।

त्वचा से: अक्सर - तीव्र पसीना; आवृत्ति अज्ञात - मुँहासे, रक्तस्राव।

इंद्रियों से: अक्सर - डिस्गेसिया, स्वाद विकृति; कभी-कभार - चक्कर आना, सुनने की क्षमता में कमी, कानों में घंटियाँ बजना; आवृत्ति अज्ञात - बहरापन, एजुसिया, पेरोस्मिया, एनोस्मिया।

हृदय प्रणाली से: अक्सर - वासोडिलेशन; असामान्य - कार्डियक अरेस्ट, अलिंद फिब्रिलेशन, ईसीजी पर क्यूटी अंतराल का लंबा होना, एक्सट्रैसिस्टोल, अलिंद स्पंदन; आवृत्ति अज्ञात - वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, सहित। "पिरूएट" प्रकार।

मूत्र प्रणाली से: कभी-कभार - क्रिएटिनिन एकाग्रता में वृद्धि, मूत्र के रंग में परिवर्तन; आवृत्ति अज्ञात - गुर्दे की विफलता, अंतरालीय नेफ्रैटिस।

चयापचय और पोषण की ओर से: कभी-कभार - एनोरेक्सिया, भूख में कमी, यूरिया सांद्रता में वृद्धि, एल्ब्यूमिन-ग्लोब्युलिन अनुपात में परिवर्तन

बाहर से हाड़ पिंजर प्रणाली:अक्सर - मांसपेशी में ऐंठन, मस्कुलोस्केलेटल कठोरता, मायलगिया; आवृत्ति अज्ञात - रबडोमायोलिसिस, मायोपैथी।

बाहर से श्वसन प्रणाली: कभी-कभार - अस्थमा, नाक से खून आना, फुफ्फुसीय अंतःशल्यता।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:अक्सर - ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटेमिया; आवृत्ति अज्ञात - एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

रक्त जमावट प्रणाली से: कभी-कभी - एमएचओ मूल्य में वृद्धि, प्रोथ्रोम्बिन समय का विस्तार।

स्थानीय प्रतिक्रियाएं: बहुत बार - इंजेक्शन स्थल पर फ़्लेबिटिस, अक्सर - इंजेक्शन स्थल पर दर्द, इंजेक्शन स्थल पर सूजन।

पूरे शरीर से: कभी-कभार - अस्वस्थता, अतिताप, शक्तिहीनता, सीने में दर्द, ठंड लगना, थकान।

संकेत

क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशील रोगजनकों के कारण होने वाली संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों का उपचार: ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों का संक्रमण (टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस, ओटिटिस मीडिया, तीव्र साइनसिसिस); निचले श्वसन पथ का संक्रमण (तीव्र ब्रोंकाइटिस, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का तेज होना, समुदाय-अधिग्रहित जीवाणु और एटिपिकल निमोनिया); ओडोन्टोजेनिक संक्रमण; त्वचा और कोमल ऊतकों में संक्रमण; माइकोबैक्टीरियल संक्रमण (एम.एवियम कॉम्प्लेक्स, एम.कांसासी, एम.मैरिनम, एम.लेप्री) और एड्स रोगियों में उनकी रोकथाम; ग्रहणी या गैस्ट्रिक अल्सर वाले रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उन्मूलन (केवल संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में)।

मतभेद

क्यूटी लम्बा होने का इतिहास, वेंट्रिकुलर अतालता, या टॉर्सेड डी पॉइंट्स; हाइपोकैलिमिया (क्यूटी अंतराल लम्बा होने का खतरा); गुर्दे की विफलता के साथ-साथ होने वाली गंभीर जिगर की विफलता; कोलेस्टेटिक पीलिया/हेपेटाइटिस का इतिहास जो क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय विकसित हुआ; पोरफाइरिया; मैं गर्भावस्था की तिमाही; स्तनपान अवधि (स्तनपान); एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड, टेरफेनडाइन के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग; एर्गोट एल्कलॉइड के साथ, उदाहरण के लिए, एर्गोटामाइन, डायहाइड्रोएर्गोटामाइन; मौखिक प्रशासन के लिए मिडज़ोलम के साथ; एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (स्टैटिन) के साथ, जो बड़े पैमाने पर CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (लवस्टैटिन, सिमवास्टेटिन) द्वारा कोल्सीसिन के साथ चयापचय किया जाता है; टिकाग्रेलर या रैनोलज़ीन के साथ; संवेदनशीलता में वृद्धिक्लैरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड्स के लिए।

आवेदन की विशेषताएं

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था की पहली तिमाही में इसका उपयोग वर्जित है।

गर्भावस्था के दूसरे और तीसरे तिमाही में उपयोग केवल उन मामलों में संभव है जहां मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो।

यदि आवश्यक हो तो स्तनपान के दौरान उपयोग बंद कर देना चाहिए।

लीवर की खराबी के लिए उपयोग करें

गंभीर यकृत विफलता, हेपेटाइटिस (इतिहास) में वर्जित।

गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली/मिनट से कम या सीरम क्रिएटिनिन स्तर 3.3 मिलीग्राम/डीएल से अधिक) वाले रोगियों में, खुराक आधी कर दी जानी चाहिए या खुराक के बीच का अंतराल दोगुना कर दिया जाना चाहिए।

बच्चों में प्रयोग करें

वर्तमान में, 6 महीने से कम उम्र के बच्चों में क्लैरिथ्रोमाइसिन की प्रभावशीलता और सुरक्षा पर अपर्याप्त डेटा है।

विशेष निर्देश

मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में क्लेरिथ्रोमाइसिन का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए; मध्यम से गंभीर जिगर की विफलता, इस्केमिक हृदय रोग के साथ, गंभीर हृदय विफलता, हाइपोमैग्नेसीमिया, गंभीर मंदनाड़ी (50 बीट्स/मिनट से कम); बेंजोडायजेपाइन के साथ-साथ, जैसे अल्प्राजोलम, ट्रायज़ोलम, मिडाज़ोलम अंतःशिरा प्रशासन के लिए; एक साथ अन्य ओटोटॉक्सिक दवाओं, विशेष रूप से एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ; एक साथ उन दवाओं के साथ जो CYP3A आइसोन्ज़ाइम (कार्बामाज़ेपाइन, सिलोस्टाज़ोल, साइक्लोस्पोरिन, डिसोपाइरामाइड, मिथाइलप्रेडनिसोलोन, ओमेप्राज़ोल, अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स, क्विनिडाइन, रिफैब्यूटिन, सिल्डेनाफिल, टैक्रोलिमस, विन्ब्लास्टाइन सहित) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं; साथ ही CYP3A4 इंड्यूसर (रिफ़ैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, कार्बामा सहित)। ज़ेपाइन, फ़ेनोबार्बिटल , सेंट जॉन पौधा); एक साथ स्टैटिन के साथ, जिसका चयापचय CYP3A आइसोन्ज़ाइम (फ्लुवास्टेटिन सहित) पर निर्भर नहीं करता है, साथ ही धीमी कैल्शियम चैनलों के अवरोधकों के साथ, जो CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (वेरापामिल, एम्लोडिपाइन, डिल्टियाज़ेम सहित) द्वारा चयापचय किया जाता है। ; एक साथ कक्षा I A (क्विनिडाइन, प्रोकेनामाइड) और कक्षा III एंटीरैडमिक दवाएं (डोफेटिलाइड, एमियोडेरोन, सोटालोल)।

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के बीच क्रॉस-प्रतिरोध देखा जाता है।

एंटीबायोटिक उपचार सामान्य आंत्र वनस्पति को बदल देता है, इसलिए प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाला सुपरइन्फेक्शन विकसित हो सकता है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि गंभीर लगातार दस्त स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस के विकास के कारण हो सकता है।

वारफारिन या अन्य मौखिक एंटीकोआगुलंट्स के साथ क्लैरिथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले रोगियों में प्रोथ्रोम्बिन समय की समय-समय पर निगरानी की जानी चाहिए।