Metoprolol - nə üçün təyin edilir, nə kömək edir, nə daha yaxşıdır. Əks göstərişlər və yan təsirlər

Bir tablet ehtiva edir:

aktiv maddə: metoprolol tartrat - 25 mq, 50 mq və ya 100 mq.

köməkçi maddələr: mikrokristal selüloz, kartof nişastası, povidon K-25, talk, maqnezium stearat, natrium nişasta qlikolat (tip A).

Təsvir

25 mq tabletlər:

50 mq tabletlər: ağ və ya demək olar ki, ağ, bir pah ilə düz silindrik, ebru icazə verilir.

100 mq tabletlər: ağ və ya demək olar ki, ağ, bal və paxlı düz silindrik, ebru icazə verilir.

farmakoloji təsir göstərir

Metoprolol öz simpatomimetik və ya membran stabilləşdirici təsiri olmayan kardioselektiv lipofilik β 1 blokerdir. Metoprolol simpatiklərin stimullaşdırıcı təsirinə mane olur sinir sistemiürək və səbəblər haqqında sürətli eniş tezliklər ürək döyüntüsü, kontraktillik, ürək çıxışı və qan təzyiqi.

Hipertoniya üçün azaldır arterial təzyiq xəstələrdə ayaq üstə və uzanmış vəziyyətdə. Dərmanın uzunmüddətli antihipertenziv təsiri ümumi periferik damar müqavimətinin tədricən azalması ilə əlaqələndirilir. Uzunmüddətli istifadə hipertansiyon üçün dərman sol mədəciyin kütləsinin statistik əhəmiyyətli azalmasına və diastolik funksiyasının yaxşılaşmasına səbəb olur. Yüngül və orta dərəcəli hipertansiyonu olan kişilərdə metoprololdan ölüm nisbətini azaldır ürək-damar pozğunluqları(ilk növbədə qəfil ölüm, ölümcül və ölümcül olmayan infarkt və vuruşlar).

Angina pektorisi üçün metoprolol ürək sancmalarının tezliyi və gücünün və sistemli qan təzyiqinin azalması səbəbindən miokardın oksigen tələbatını azaldır. Ürək dərəcəsinin azaldılması və metoprolol ilə diastolun uzadılması qan tədarükünün yaxşılaşdırılmasına və müvafiq olaraq miyokardın işemik sahələrinin oksigenləşməsinə kömək edir. Beləliklə, metoprolol angina hücumlarının və işemiyanın asimptomatik təzahürlərinin sayını, müddətini və şiddətini azaldır, həmçinin vəziyyəti yaxşılaşdırır. fiziki performans xəstə.

Miokard infarktı üçün metoprolol riski azaltmaqla ölümü azaldır qəfil ölüm. Bu təsir ilk növbədə ventriküler fibrilasiya epizodlarının qarşısının alınması ilə bağlıdır. Metoprolol həm erkən, həm də gec təyin edildikdə, ölüm nisbətinin azalması müşahidə olunur. gec dövr, həmçinin yüksək riskli xəstələrdə və diabet xəstələrində. Miokard infarktından sonra dərmanın istifadəsi təkrarlanan infarkt ehtimalını azaldır.

supraventrikulyar taxikardiya ilə, atrial fibrilasiya və mədəcik ekstrasistoliyası metoprolol avtomatizmi azaldır sinus nodu, tezliyi azaldır mədəciklərin daralması və mədəcik ekstrasistollarının sayı.

IN terapevtik dozalar Metoprololun periferik vazokonstriktor və bronxokonstriktor təsiri qeyri-selektiv β-blokerlərlə müqayisədə daha az nəzərə çarpır.

Qeyri-selektiv β-blokerlərlə müqayisədə metoprolol insulin istehsalına daha az təsir göstərir və karbohidrat mübadiləsi. Dərman hipoqlikemiyaya ürək-damar reaksiyasını əhəmiyyətli dərəcədə dəyişdirmir və hipoqlikemiya hücumlarının müddətini artırmır.

Qısamüddətli klinik tədqiqatlarda metoprololun səbəb olduğu göstərilmişdir cüzi artım trigliserid səviyyələri və zərdabda sərbəst yağ turşusu səviyyələrində bir qədər azalma. Bəzi hallarda səviyyələrdə bir qədər azalma oldu HDL xolesterol, lakin bu təsir qeyri-selektiv β-blokerlərdən daha zəif idi. Ancaq uzun müddətli nəticələr klinik sınaqlarəhəmiyyətli bir azalma aşkar etdi ümumi xolesterol metoprolol ilə bir neçə illik müalicədən sonra serum.

Farmakokinetikası

Metoprolol sürətlə və tamamilə sorulur mədə-bağırsaq traktının. Terapevtik doza diapazonunda dərman xətti farmakokinetikası ilə xarakterizə olunur.

Qan plazmasında maksimum konsentrasiyası tətbiq edildikdən 1,5-2 saat sonra əldə edilir. Qan plazmasında dərman səviyyəsində əhəmiyyətli fərdi dalğalanmalara baxmayaraq, hər biri fərdi xəstə bu fərqlər azdır. Udulduqdan sonra metoprolol qaraciyərdən əhəmiyyətli dərəcədə ilk keçid metabolizminə məruz qalır. Metoprololun bioavailability birdəfəlik dozada təxminən 50% və çoxlu dozada təxminən 70% təşkil edir. Eyni zamanda qida qəbulu metoprololun biomənimsənilməsini 30-40% artıra bilər.

Metoprolol plazma zülallarına azacıq (təxminən 5-10%) bağlanır.

Metoprolol toxumalarda geniş yayılmışdır və böyük paylanma həcminə malikdir (5,6 l/kq).

Metoprolol qaraciyərdə sitoxrom P-450 fermentləri tərəfindən metabolizə olunur.

Metabolitlərin klinik əhəmiyyəti yoxdur.

Orta yarımxaricolma dövrü (T½) 1 ilə 9 saat arasında dəyişir (ortalama 3,5 saat).

Dərmanın ümumi klirensi təxminən 1 l/dəqdir.

Tətbiq olunan dozanın təxminən 95% -i sidiklə, təxminən 5% -i dəyişməmiş metoprolol şəklində xaric olunur.

Yaşlı xəstələrdə metoprololun farmakokinetikasında əhəmiyyətli fərqlər yox idi.

Böyrək funksiyasının pozulması metoprololun sistemli bioavailliyinə və ya xaric olmasına təsir göstərmir. Lakin bu hallarda metabolitlərin ifrazında azalma müşahidə olunur.

Ağır böyrək çatışmazlığında (GFR 5 ml/dəq) metabolitlərin əhəmiyyətli yığılması müşahidə olunur, lakin β-adrenergik blokadanın dərəcəsi artmır.

Qaraciyər funksiyasının pozulması metoprololun farmakokinetikasına az təsir göstərir. Bununla belə, ağır qaraciyər sirozunda və/və ya portakaval şuntdan sonra bioavailability arta və ümumi klirens azala bilər. Portakaval şuntdan sonra preparatın ümumi klirensi təxminən 0,3 L/dəq təşkil edir və konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə sağlam fərdlərlə müqayisədə təxminən 6 dəfə artır.

İstifadəyə göstərişlər

  • Hipertansiyon - monoterapiya və ya (lazım olduqda) digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə.
  • Angina pektorisi - monoterapiya və ya digər antianginal dərmanlarla birlikdə.
  • Miokard infarktı - kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi. Miokard infarktından sağ qalanlarda ikincil profilaktika.
  • Ürək ritminin pozulması (sinus taxikardiyası, supraventrikulyar aritmiya, mədəcik ekstrasistoliyası).
  • Hipertiroidizm (kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi ürək dərəcəsini azaltmaq üçün).
  • Funksional pozğunluqlarürək (taxikardik və hiperkinetik ürək sindromu).
  • Migren hücumlarının qarşısının alınması.
  • İstirahət zamanı davamlı taxikardiya hallarında, o cümlədən dilate kardiomiopatiyada ürək çatışmazlığı.

Əks göstərişlər

II və ya III dərəcəli atrioventrikulyar blokada.

ifadə etdi sinus bradikardiyası(ürək dərəcəsi dəqiqədə 50-dən az).

Xəstə sinus sindromu.

Kardiogen şok. Kəskin ürək çatışmazlığı.

Şiddətli periferik pozğunluqlar arterial qan dövranı.

Dekompensasiya olunmuş ürək çatışmazlığı.

Metabolik asidoz.

Məhdud klinik məlumatlara görə, metoprololun istifadəsi kəskin miokard infarktı zamanı kontrendikedir, əgər:

dəqiqədə 45 vuruşdan aşağı ürək dərəcəsi,

P-Q intervalı 240 ms-i keçir,

Sistolik qan təzyiqi 100 mmHg-dən aşağıdır.

Daimi ehtiyacı olan xəstələr və ya dövri müalicə inotrop maddələr (β-aqonistlər).

metoprolola və ya preparatın digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Hamiləlik və laktasiya

Dərmanın istifadəsi ana üçün gözlənilən fayda və döl üçün risk nisbətinin diqqətlə qiymətləndirilməsini tələb edir. Dərmanı qəbul etmək qaçınılmazdırsa, doğuşdan sonra ilk 3-5 gün ərzində döl və yeni doğulmuş körpə diqqətlə izlənilməlidir, çünki uteroplasental qan axınının azalması dölün böyüməsinə təsir göstərə bilər və metoprololun fetal dövriyyəyə daxil olması bradikardiyanın inkişafına səbəb ola bilər. tənəffüs depressiyası, arterial hipotenziya, hipoqlikemiya.

Ana südü ilə qidalanma dövrü

Baxmayaraq ki, metoprolol terapevtik dozalarda qəbul edildikdə, dərman azca nüfuz edir Ana südü və bir uşaqda beta-blokator təsirinin olma ehtimalı azdır, əgər dərmanı istifadə etmək lazımdırsa, uşağı ilə əlaqədar olaraq nəzarət etmək lazımdır. mümkün inkişaf bradikardiya və ya ana südü ilə qidalandırmanın dayandırılmasına qərar verin.

İstifadə qaydaları və dozaları

Metoprolol tabletləri yeməklə və ya yeməksiz qəbul edilə bilər.

Həddindən artıq bradikardiyanın qarşısını almaq üçün doza fərdiləşdirilməlidir.

Hipertoniya:

Orta və ya orta dərəcəli hipertansiyon üçün ilkin doza gündə iki dəfə (səhər və axşam) 25-50 mq təşkil edir. Lazım gələrsə, gündəlik doza tədricən iki dozada gündə 200 mq-a qədər artırıla bilər və ya başqa bir antihipertenziv agent əlavə edilə bilər.

Angina pektorisi:

İlkin doza gündə iki-üç dəfə 25-50 mq təşkil edir. Təsirindən asılı olaraq, bu doza iki bölünmüş dozada gündə 200 mq-a qədər tədricən artırıla bilər və ya başqa bir antianginal dərman əlavə edilə bilər.

Miokard infarktından sonra baxım terapiyası:

Adi doza gündə iki dəfə (səhər və axşam) 50-100 mq təşkil edir.

Aritmiya:

İlkin doza gündə iki-üç dəfə 25-50 mq təşkil edir. Lazım gələrsə, gündəlik doza tədricən 200 mq-a qədər artırıla bilər və ya başqa bir antiaritmik agent əlavə edilə bilər.

Hipertiroidizm:

Daimi gündəlik doza 150 - 200 mq təşkil edir, 3 - 4 dozaya bölünür.

Ürək döyüntüsü ilə müşayiət olunan funksional ürək pozğunluqları:

Migren hücumlarının qarşısının alınması:

Adi doza gündə iki dəfə (səhər və axşam) 50 mq təşkil edir; zəruri hallarda gündə iki dəfə 100 mq-a qədər artırıla bilər.

Yan təsir

Metoprolol adətən xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir yan təsirlər adətən yumşaq və geri çevrilir. Aşağıdakı yan təsirlər haqqında məlumat verilmişdir klinik sınaqlar və at terapevtik istifadə metoprolol. Bəzi hallarda əlaqə mənfi hadisə narkotik istifadə ilə etibarlı müəyyən edilməmişdir. Aşağıda istifadə olunan yan təsir dərəcələri aşağıdakı kimi müəyyən edilir:

Çox tez-tez: ​​> 10%,

Tez-tez: ​​1 - 9,9%,

Nadir: 0,1-0,9%,

Nadir: 0,01 - 0,09%,

Çox nadir:< 0,01 %.

Sinir sistemi :

Çox tez-tez: ​​artan yorğunluq;

Tez-tez: ​​başgicəllənmə, baş ağrısı;

Nadir hallarda: paresteziya, əzələ spazmları, depressiya, diqqətin pozulması, yuxululuq, yuxusuzluq, kabuslar;

Nadir: sinir qıcıqlanması, gərginlik, cinsi disfunksiya;

Çox nadir: amneziya, çaşqınlıq, halüsinasiyalar.

Ürək-damar sistemi :

Tez-tez: ​​bradikardiya, ortostatik hipotenziya(çox nadir hallarda huşunu itirmə ilə), soyuq ətraflar, ürək döyüntüsü;

Nadir hallarda: ürək çatışmazlığı simptomlarının artması, birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada, ödem, ürək nahiyəsində ağrı;

Nadir hallarda: aritmiya, keçiricilik pozğunluqları;

Çox nadir: əvvəllər mövcud olan pozğunluqlara görə qanqren periferik qan dövranı.

Mədə-bağırsaq traktının :

Tez-tez: ​​ürəkbulanma, qarın ağrısı, ishal, qəbizlik;

Nadir hallarda: qusma;

Nadir hallarda: quru ağız, qaraciyər funksiyası testlərində dəyişikliklər.

Dəri :

Nadir: dəri qaşınması(ürtiker və ya sedef, distrofik dəri lezyonlarına bənzər), artan tərləmə;

Nadir: saç tökülməsi;

Çox nadir hallarda: fotohəssaslıq, mütərəqqi psoriaz.

Tənəffüs sistemi :

Tez-tez: ​​gərginlik dispnesi;

Nadir hallarda: bronxospazm (hətta diaqnoz qoyulmuş obstruktiv ağciyər xəstəliyi olmadıqda);

Nadir hallarda: rinit.

Hiss orqanları :

Nadir hallarda: görmə pozğunluqları, kseroftalmiya və/və ya gözün qıcıqlanması, konjonktivit;

Çox nadir: tinnitus, dəyişiklik dad hissləri.

Ara metabolizm :

Nadir hallarda: çəki artımı.

Qan sistemi :

Çox nadir: trombositopeniya.

Əzələ-skelet sistemi :

Çox nadir: artralji.

Yuxarıda göstərilən təsirlərdən hər hansı biri klinik cəhətdən əhəmiyyətli intensivliyə çatarsa ​​və onun səbəbini etibarlı şəkildə müəyyən etmək mümkün olmadıqda, metoprolol dayandırılmalıdır.

Həddindən artıq doza

Simptomlar: hipotenziya, sinus bradikardiyası, atrioventrikulyar blokada, ürək çatışmazlığı, kardiogen şok, asistoliya, ürəkbulanma, qusma, bronxospazm, siyanoz, hipoqlikemiya, huşun itirilməsi, koma.

Yuxarıda sadalanan simptomlar ilə pisləşə bilər eyni vaxtda idarəetmə spirt, antihipertenziv dərmanlar, quinidin və barbituratlar. Aşırı dozanın ilk simptomları dərman qəbul etdikdən 20 dəqiqə - 2 saat sonra görünür.

Müalicə: Tələb olunur intensiv terapiya və monitorinq həyati funksiyalar xəstə (qan dövranı və tənəffüs, böyrək, qlikemiya, serum elektrolitləri). Dərman çox keçmədən qəbul edilmişdirsə, mədə yuyulması məcburidir; yuyulma mümkün deyilsə və xəstə huşunu itirirsə, qusmağa səbəb ola bilər (tibb işçilərinin iştirakı ilə), ardınca aktivləşdirilmiş kömür və osmotik laksatiflərin tətbiqi. .

Şiddətli hipotenziya, bradikardiya və ürək çatışmazlığı təhlükəsi halında, β 1 -aqonistlər (dobutamin) 2-5 dəqiqəlik fasilələrlə venadaxili və ya istənilən effekt əldə olunana qədər infuziya ilə yeridilməlidir. Selektiv β 1-aqonistlər olmadıqda, atropin və ya dopamin venadaxili yeridilir. İstədiyiniz effekt olmadıqda, digər adrenergik agonistlərdən (izoprenalin və ya norepinefrin) istifadə etmək mümkündür. 1-10 mq dozada qlükaqonun tətbiqi β-reseptor blokadasının təsirlərinin geri çevrilməsinə nail olmaq üçün faydalıdır. Farmakoterapiyaya davamlı olan ağır bradikardiya hallarında kardiostimulyatorun implantasiyası tələb oluna bilər. Bronxospazmı β2-aqonistin (məsələn, salbutamol və ya terbutalin) IV yeridilməsi ilə aradan qaldırmaq olar. Bu antidotlar terapevtik olanları aşan dozalarda istifadə edilə bilər. Metoprolol hemodializlə effektiv şəkildə çıxarıla bilməz.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə

Metoprolol və verapamil və/və ya diltiazem kimi digər kalsium kanal blokerlərinin eyni vaxtda istifadəsi mənfi inotrop və xronotrop təsirlərin artmasına səbəb olur. Məsləhət deyil venadaxili administrasiyaβ-blokerlər qəbul edən xəstələrdə verapamil kimi kalsium kanal blokerləri.

Aşağıdakılarla birləşdirildikdə ehtiyatlı olmaq lazımdır:

Oral antiaritmik preparatlar (məsələn, quinidin və amiodaron) və parasempatomimetiklər (hipotenziya, bradikardiya, atrioventrikulyar blokada riski).

Ürək qlikozidləri (bradikardiya riski, keçiriciliyin pozulması; metoprolol digitalis preparatlarının müsbət inotrop təsirinə təsir göstərmir).

Digər antihipertenziv dərmanlar (xüsusilə guanetidin, reserpin, ametildopa, klonidin və guanfasin qrupları) (hipotenziya və/və ya bradikardiya riski).

Klonidinlə birləşdirildikdə müalicə dayandırılmalı, əvvəlcə metoprolol, sonra (bir neçə gündən sonra) klonidin dayandırılmalıdır. Klonidin ilk dəfə dayandırılsa, hipertansif böhran baş verə bilər.

Mərkəzi sinir sisteminə təsir edən bəzi dərmanlar (hipnotiklər, trankvilizatorlar, tri- və tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotiklər) və spirt (hipotansiyon riski).

Dərmanlar (ürək depressiya riski).

α- və β-simpatomimetiklər (hipertoniya riski, əhəmiyyətli bradikardiya, ürəyin dayanması ehtimalı).

Ergotamin (artmış vazokonstriktor effekti).

β 2 -simpatomimetiklər (funksional antaqonizm).

Qeyri-steroid antiinflamatuar dərmanlar (ehtimal ki, antihipertenziv təsirini artırır).

Estrogenlər (ehtimal ki, metoprololun antihipertenziv təsirini azaldır).

Oral antidiyabetik dərmanlar və insulin (metoprolol onların hipoqlikemik təsirini gücləndirə və hipoqlikemiya əlamətlərini maskalaya bilər).

Kürəbənzər əzələ gevşeticilər (neyromuskulyar blokadanın artması).

Ferment inhibitorları (məsələn, simetidin, hidralazin; selektiv serotoninin geri alınması inhibitorları, məsələn, paroksetin və fluoksetin) - plazma konsentrasiyasının artması səbəbindən metoprololun təsirini artırır.

Qaraciyər fermentlərinin induktorları (məsələn, rifampisin və barbituratlar) - qaraciyərdə metabolizmin artması səbəbindən metoprololun təsiri azala bilər.

Simpatik ganglion blokadasının və ya digər beta-blokerlərin (məsələn, formada) eyni vaxtda istifadəsi göz damcıları) və ya MAO inhibitorları ciddi tibbi nəzarət tələb edir.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Anafilaktik şok daha çox ola bilər ağır kurs metoprolol qəbul edən xəstələrdə. Çox nadir hallardaəvvəllər mövcud olanlar güclənə bilər orta dərəcədə zəifləmə atrioventrikulyar keçiricilik, bəzən atrioventrikulyar blokun inkişafı ilə. Proqressiv bradikardiya baş verərsə, doza azaldılmalı və ya dərman dayandırılmalıdır. Metoprolol periferik qan dövranı pozğunluqlarının simptomlarını artıra bilər. Dərman 10-14 gün ərzində dozaları tədricən azaltmaqla tədricən dayandırılmalıdır. Qəfil çəkilmə angina simptomlarını pisləşdirə və riski artıra bilər koronar pozğunluqlar. Xəstəliyi olan xəstələr koronar arteriyalar tələb edir xüsusi diqqət dərmanın ləğvi dövründə. Kardioselektiv beta-blokerlərin qeyri-selektiv beta-blokerlərlə müqayisədə tənəffüs funksiyasına daha zəif təsir göstərməsinə baxmayaraq, hələ də mümkünsə, onları tənəffüs yollarının xroniki obstruktiv xəstəlikləri olan xəstələrə təyin etməmək tövsiyə olunur. Xəstələrə metoprolol təyin etmək lazımdırsa bronxial astmaβ2-aqonistlərin (tabletlərdə və/və ya aerozol şəklində) eyni vaxtda tətbiqi və ya əvvəllər istifadə olunmuş β2-aqonistlərin dozasının dəyişdirilməsi (artırılması) tələb oluna bilər. Selektiv beta-blokerlərin nisbətən nadir hallarda karbohidrat metabolizmasına təsir etməsinə və ya hiperqlikemiya əlamətlərini maskalamasına baxmayaraq, Metoprolol diabetli xəstələrə təyin edilərsə, karbohidrat mübadiləsinin vəziyyəti daha tez-tez yoxlanılmalıdır və lazım olduqda insulin və ya oral dozada qəbul edilməlidir. antidiyabetik dərmanlar düzəldilməlidir. Feokromositoma olan xəstələri müalicə edərkən metoprolol α-blokerlərlə birləşdirilməlidir. Anestezioloqa xəbərdarlıq edilməlidir ki, xəstə daha əvvəl metoprolol qəbul edir cərrahiyyə və anesteziya, lakin dərmanla müalicəni dayandırmaq tövsiyə edilmir.

Özünü müalicə etmək sağlamlığınıza zərər verə bilər.
İstifadə etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşməli və təlimatları oxumalısınız.

  • Bir blister paketdə 10 tablet. 3 blister paket istifadə qaydaları ilə birlikdə karton qutuya yerləşdirilir. 10 - blisterlər (3) - karton qutular 10 - blisterlər (3) - karton qutular 10 - blisterlər (6) - karton qutular 10 - blisterlər (3) - karton qutular. 10 - kontur hüceyrə qablaşdırması (3) - karton paketlər. 10 - kontur hüceyrə qablaşdırması (5) - karton paketlər. 10 - kontur hüceyrə qablaşdırması (10) - karton paketlər. 10 - kontur hüceyrə qablaşdırması (5) - karton paketlər. 10 - kontur hüceyrə qablaşdırması (5) - karton paketlər. 10 - kontur hüceyrə qablaşdırması (6) - karton paketlər. 10 ədəd. - blisterlər (3) - karton paketlər. 10 ədəd. - blisterlər (6) - karton paketlər. 10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (5) - karton paketlər 10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (3) - karton paketlər. 14 - blisterlər (2) - karton paketlər. 14 - blisterlər (4) - karton paketlər. 20 - kontur hüceyrə qablaşdırması (2) - karton paketlər. Paket başına 30 tablet 30 tablet 60 - kontur hüceyrəli qablaşdırma (1) - karton paketlər. 60 ədəd. - işıqdan qoruyan şüşə qutular (1) - karton paketlər. tabletlər 50 mq - paket başına 30 ədəd. 30 tablet paketi, 30 tablet paketi, 50 tablet paketi

Dozaj formasının təsviri

  • Ağ rəngli, yuvarlaq, ikiqabaqlı, bir tərəfində ştrix xətti, digər tərəfində isə “M” həkkatı olan tabletlər. Ağ rəngli, yuvarlaq, bikonveks, kənarları əyilmiş, bir tərəfində xaç formalı, digər tərəfində "M" həkk olunmuş həblər. Tabletlər Ağ və ya ağ rəngli sarımtıl rəngli tabletlər, paxlı düz silindrik formada Ağ və ya ağ rəngli sarımtıl rəngli, paxlı düz silindrik formada tabletlər. Tabletlər bozumtul və ya sarımtıl rəngli ağ rəngdədir, düz silindrik, əyilmişdir. tabletlər bozumtul və ya sarımtıl rəngli ağ rəngdədir, yastı silindrik formada, yivli və cızıqlıdır. Ebru etməyə icazə verilir. Ağdan ağ rəngə qədər kremli rəngli, dəyirmi, düz, bir tərəfində əyri və cızıqlı tabletlər; Yüngül ebru etməyə icazə verilir. 50 mq dozada olan tabletlər açıq yaşıldan yaşıl rəngə qədərdir. Fasilə zamanı tablet boz və ya kremli bir rəng ilə ağ rəngdədir. Tabletlər, örtülmüş filmlə örtülmüşdür Ağdan sarımtıl-ağ rəngə qədər, dəyirmi, ikiqabaq, bir tərəfi çəhrayı rəngli plyonka ilə örtülmüş tabletlər, yuvarlaq, ikiqabaq, bir tərəfi çubuqlu. Dəyirmi, bikonveks, filmlə örtülmüş tabletlər. 100 mq dozada olan tabletlər sarımtıl-qəhvəyi rəngdədir. Dəyirmi, bikonveks, filmlə örtülmüş tabletlər. 25 mq dozada olan tabletlər sarımtıl-qəhvəyi rəngdədir.

farmakoloji təsir göstərir

Metoprolol kardioselektiv beta-1 adrenergik reseptor blokatorudur. Yüngül membran stabilləşdirici təsir göstərir və daxili simpatomimetik aktivliyə malik deyil. Antihipertenziv, antianginal və antiaritmik təsir göstərir. Aşağı dozalarda ürəyin pi-adrenergik reseptorlarını bloklayaraq, adenozin trifosfatdan (ATP) siklik adenozin monofosfatın (cAMP) katekolamin tərəfindən stimullaşdırılan əmələ gəlməsini azaldır, kalsium ionlarının hüceyrədaxili cərəyanını azaldır, mənfi xrono-, dromo- , bathmo- və inotrop təsir (ürək dərəcəsini azaldır, keçiriciliyi və həyəcanlılığını maneə törədir, miokardın kontraktilliyini azaldır). β-adrenergik blokerlərin istifadəsinin başlanğıcında (oral qəbuldan sonra ilk 24 saat ərzində) ümumi periferik müqavimət artır (α-adrenergik reseptorların aktivliyinin qarşılıqlı artması və β- stimullaşdırılmasının aradan qaldırılması nəticəsində). adrenergik reseptorlar), 1-3 gündən sonra orijinal səviyyəyə qayıdır və uzun müddətli istifadə ilə [-azalır. Antihipertenziv təsir ürək çıxışının və renin sintezinin azalması, renin-angiotensin-aldosteron sisteminin fəaliyyətinin inhibə edilməsi ilə əlaqədardır. böyük əhəmiyyət kəsb edir reninin ilkin hipersekresiyası olan xəstələrdə) və mərkəzi sinir sistemi, aorta qövsünün baroreseptorlarının həssaslığının bərpası (qan təzyiqinin azalmasına cavab olaraq onların aktivliyində artım yoxdur) və nəticədə periferik hormonların azalması. simpatik təsirlər. İstirahət zamanı yüksək təzyiqi (BP) azaldır fiziki stress və stress. Antihipertenziv təsir tez inkişaf edir (sistolik qan təzyiqi 15 dəqiqədən sonra, maksimum 2 saatdan sonra azalır) və 6 saat davam edir, diastolik qan təzyiqi daha yavaş dəyişir: bir neçə həftədən sonra sabit azalma müşahidə olunur. müntəzəm qəbul. Antianginal təsir ürək dərəcəsinin azalması (diastolun uzanması və miokard perfuziyası yaxşılaşması) və kontraktilliyin azalması, həmçinin miokardın simpatik təsirlərə həssaslığının azalması nəticəsində miokardın oksigen tələbatının azalması ilə müəyyən edilir. innervasiya. Angina hücumlarının sayını və şiddətini azaldır və tolerantlığı artırır fiziki fəaliyyət. Sol mədəcikdə son diastolik təzyiqi artırmaq və mədəcik əzələ liflərinin uzanmasını artırmaqla, xüsusilə xroniki ürək çatışmazlığı (CHF) olan xəstələrdə miokardın oksigen tələbini artıra bilər. Antiaritmik təsir aritmogen amillərin aradan qaldırılmasına görə (taxikardiya, simpatik sinir sisteminin fəaliyyətinin artması, cAMP tərkibinin artması, arterial hipertenziya), sinus və ektopik kardiostimulyatorların kortəbii həyəcan sürətinin azalması və atrioventrikulyar keçiriciliyin yavaşlaması (əsasən antegradda və daha az dərəcədə atrioventrikulyar düyün vasitəsilə retrograd istiqamətlərdə və boyunca). əlavə yollar). Supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiya ilə, sinus taxikardiyası saat funksional xəstəliklərürək və hipertiroidizm ürək dərəcəsini azaldır və ya hətta sağalmaya səbəb ola bilər sinus ritmi. Migrenin inkişafının qarşısını alır.; Orta terapevtik dozalarda istifadə edildikdə, qeyri-selektiv p-blokerlərdən fərqli olaraq, beta-1 adrenergik reseptorları olan orqanlara (mədəaltı vəzi, skelet əzələləri və hamar əzələlər periferik arteriyalar, bronxlar və uşaqlıq yolu) və karbohidrat mübadiləsi haqqında. Böyük dozalarda (gündə 100 mq-dan çox) istifadə edildikdə, P-adrenergik reseptorların hər iki alt növünə bloklayıcı təsir göstərir.

Farmakokinetikası

Emiş. Şifahi olaraq qəbul edildikdə, metoprolol mədə-bağırsaq traktından demək olar ki, tamamilə (təxminən 95%) sorulur. O, intensiv ilk keçid metabolizminə məruz qalır, buna görə də sistemli bioavailability təxminən 35% təşkil edir. Qan plazmasında maksimum konsentrasiyası tətbiq edildikdən 1,5-2 saat sonra əldə edilir. Paylanma. Qan zülalları ilə əlaqə 10% təşkil edir. Paylanma həcmi - 5,5 l/kq. Qan-beyin və plasenta maneələri vasitəsilə nüfuz edir. Az miqdarda ana südünə keçir. Metabolizm. Metoprolol əsasən CYP2D6 izoenziminin iştirakı ilə qaraciyərdə demək olar ki, tamamilə metabolizə olunur. Metoprololun yarımxaricolma dövrü 3-4 saatdır, lakin yavaş metabolizatorlarda 7-8 saata qədər arta bilər. Metabolitlər o-desmetilmetoprolol və a-hidroksimetoprolol zəif β-adrenergik blokadaya malikdir. ifrazat. Əsasən böyrəklər tərəfindən xaric olunur (təxminən 95%), təxminən 10% dəyişməz olaraq xaric olunur. Hemodializ zamanı xaric olunmur. Qaraciyər sirozu və portokaval anastomozu olan xəstələrdə bioavailability artır və klirens azalır. Portokaval anastomozlu xəstələrdə AUC (konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə) 6 dəfə arta bilər, klirens isə 0,3 ml/dəq-ə qədər azala bilər.

Xüsusi şərtlər

Xəstəyə ürək döyüntüsünün hesablanması metodu öyrədilməli və ehtiyacı ilə bağlı təlimat verilməlidir tibbi konsultasiyaürək dərəcəsi 50 döyüntü/dəqdən azdır. Metoprolol Zentiva qəbul edən xəstələrin vəziyyətinin monitorinqi ürək dərəcəsinin və qan təzyiqinin müntəzəm monitorinqini (müalicənin əvvəlində - gündəlik, sonra 3-4 ayda bir dəfə), diabetli xəstələrdə qan qlükoza konsentrasiyasının (4-5 ayda bir) əhatə edir. . Diabetes mellituslu xəstələr üçün oral olaraq təyin olunan insulinin və ya hipoqlikemik agentlərin dozasını tənzimləmək lazım ola bilər. Metoprolol Zentiva hipoqlikemiyanın səbəb olduğu taxikardiyanı maskalaya bilər. Qeyri-selektiv beta-blokerlərdən fərqli olaraq, Metoprolol Zentiva praktiki olaraq insulinin səbəb olduğu hipoqlikemiyanı gücləndirmir və qanda qlükoza konsentrasiyasının bərpasını gecikdirmir. normal dəyər. Gündə 200 mq-dan çox dozada qəbul edildikdə, kardioselektivlik azalır. Siqaret çəkən xəstələrdə beta-blokerlərin effektivliyi aşağıdır. Xroniki ürək çatışmazlığı üçün Metoprolol Zentiva yalnız kompensasiya mərhələsinə çatdıqdan sonra təyin edilir. Mümkün artan reaksiyaların şiddəti həddindən artıq həssaslıq(yüklənmiş allergik tarix fonunda) və epinefrin (adrenalin) adi dozalarının tətbiqindən təsirin olmaması. Periferik arterial dövran pozğunluqlarının simptomlarını artıra bilər. Dərman tədricən dayandırılır, dozanı 10 gün ərzində azaldır. Müalicə qəfil dayandırılarsa, çəkilmə sindromu baş verə bilər (angina hücumlarının artması, qan təzyiqinin artması). Güclü angina üçün dərmanın seçilmiş dozası istirahətdə ürək dərəcəsini 55-60 vuruş/dəq, məşq zamanı isə 110 döyüntü/dəqdən çox olmamasını təmin etməlidir. Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələr nəzərə almalıdırlar ki, Metoprolol Zentiva ilə müalicə zamanı gözyaşı mayesinin istehsalı azala bilər. Metoprolol Zentiva hipertiroidizmin bəzi klinik təzahürlərini (məsələn, taxikardiya) maskalaya bilər. Tirotoksikozlu xəstələrdə Metoprolol Zentiva dərmanının kəskin dayandırılması kontrendikedir, çünki simptomları artıra bilər. Bronxial astma, xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi, amfizem, xroniki üçün obstruktiv bronxit dərman minimum olaraq təyin edilir effektiv doza və yalnız digər antihipertenziv dərmanlar zəif tolere edilərsə və ya təsirsiz olarsa. Bronxial astması olan xəstələrə təyin etmək lazımdırsa, beta2-adrenergik stimulyatorlar müşayiət olunan terapiya kimi istifadə olunur; feokromositoma üçün - alfa-blokerlər. Zəruridirsə cərrahi müdaxilə Metoprolol Zentiva ilə aparılan terapiya haqqında anestezioloqa məlumat vermək lazımdır (dərman seçmək üçün) ümumi anesteziya minimal mənfi inotrop təsiri ilə). Katekolamin ehtiyatlarını azaldan dərmanlar (məsələn, reserpin) və Metoprolol Zentiva qan təzyiqi və bradikardiyanın həddindən artıq azalmasına səbəb ola bilər, buna görə də bu cür dərman birləşmələrini qəbul edən xəstələr nəzarət edilməlidir. daimi monitorinq həkim Yaşlı xəstələrdə qaraciyər funksiyasını mütəmadi olaraq izləmək tövsiyə olunur. Yaşlı xəstələrdə artan bradikardiya (50 döyüntü/dəqdən az), qan təzyiqinin kəskin azalması (sistolik qan təzyiqi 100 mm Hg-dən aşağı), AV blokadası, bronxospazm, mədəcik aritmiyaları, ciddi pozuntular qaraciyər funksiyası dozaj rejiminin tənzimlənməsini və ya müalicənin dayandırılmasını tələb edir. olan xəstələr Böyrək çatışmazlığı ağır (kreatinin klirensi 40 ml/dəqdən az) böyrək funksiyasına nəzarət etmək tövsiyə olunur. Həyata keçirilməlidir xüsusi nəzarət olan xəstələrin vəziyyəti depressiv pozğunluqlar Metoprolol Zentiva qəbul etmək. Metoprolol Zentiva qəbulu nəticəsində yaranan depressiyanın inkişafı halında, müalicəni dayandırmaq tövsiyə olunur. Metoprolol Zentiva ilə müalicə zamanı həddindən artıq insolyasiyadan qaçınmaq lazımdır, çünki dərman günəşə qarşı allergik reaksiyaya səbəb ola bilər. Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsiri Metoprolol Zentiva ilə müalicənin başlanğıcında xəstələrdə başgicəllənmə və yorğunluq müşahidə edilə bilər. Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olarkən diqqətli olmaq lazımdır. təhlükəli növlər tələb edən fəaliyyətlər artan konsentrasiya diqqət və psixomotor reaksiyaların sürəti. Doza həddinin aşılması Simptomları: ağır sinus bradikardiyası, başgicəllənmə, ürəkbulanma, qusma, siyanoz, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, aritmiya, mədəciklərin ekstrasistoliyası, bronxospazm, huşunu itirmə; kəskin həddindən artıq dozada - kardiogen şok, huşun itirilməsi, koma, AV blokadası (tam eninə blokada və ürək dayanmasının inkişafına qədər), kardialji, hiperkalemiya, hipoqlikemiya, konvulsiyalar, tənəffüs tutulması. Doza həddinin aşılmasının ilk əlamətləri dərman qəbul etdikdən 20 dəqiqə-2 saat sonra görünür. Müalicə: mədə yuyulması, adsorbentlərin qəbulu, simptomatik terapiya - qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması ilə xəstə Trendelenburq vəziyyətində olmalıdır, həddindən artıq azalma Arterial təzyiq, bradikardiya və ürək çatışmazlığı - istənilən effekt əldə olunana qədər beta-adrenergik stimulyatorların venadaxili yeridilməsi (2-5 dəqiqəlik fasilə ilə) və ya 0,5-2 mq atropin sulfatın venadaxili yeridilməsi. Yoxluğu ilə müsbət təsir göstərir- dopamin, dobutamin və ya norepinefrin (norepinefrin) qəbulu. Gələcəkdə 1-10 mq qlükaqon təyin etmək və transvenöz intrakardial kardiostimulyator quraşdırmaq mümkündür. Bronxospazm üçün beta2-adrenergik agonistlər venadaxili tətbiq edilməlidir. Hemodializ effektiv deyil.

Qarışıq

  • 1 tab. metoprolol 50 mq Köməkçi maddələr: laktoza, kartof nişastası, koloidal silikon dioksid, maqnezium stearat, povidon, natrium nişasta qlikolat 1 tab. metoprolol tartrat 50 mq Köməkçi maddələr: kalsium hidrogen fosfat dihidrat 40 mq, natrium karboksimetil nişasta (Primogel) 17,8 mq, mikrokristallik sellüloza 68 mq, povidon K90 (plasdon K90) 2,4 mq. maqnezium stearat monohidrat 1,8 mq 1 tab. metoprolol tartrat 50 mq köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, qarğıdalı nişastası, mikrokristallik sellüloza, metilləşdirilmiş silikon dioksid, povidon K25, kolloid silikon dioksid, kalsium stearat, natrium karboksimetil nişastası aktiv maddə: metoprolol süksinat 100 mq metoprolol tartratına 100% ekvivalentdir Köməkçi maddələr : hipromelloza, ludipress LCE [laktoza monohidrat, koloidal povidon silikon dioksid; maqnezium stearat aktiv maddəsi: 25 mq metoprolol tartratına 100% ekvivalent baxımından metoprolol suksinat köməkçi maddələr: hipromelloza, ludipress LCE [laktoza monohidrat, koloidal povidon silisium dioksid; maqnezium stearatın aktiv maddəsi: 50 mq metoprolol tartratına 100% ekvivalent baxımından metoprolol suksinat köməkçi maddələr: hipromelloza, ludipress LCE [laktoza monohidrat, koloidal povidon silisium dioksid; maqnezium stearat aktiv maddə: metoprolol tartrat (100% maddə baxımından) - 100 mq köməkçi maddələr: süd şəkəri (laktoza), kartof nişastası "Extra", aşağı molekulyar çəki tibbi polivinilpirolidon (povidon), talk, kroskarmelloza natrium, maqnezium stearat. aktiv maddə: metoprolol tartrat (100% maddə baxımından) - 50 mq köməkçi maddələr: süd şəkəri (laktoza), kartof nişastası "Ekstra", aşağı molekulyar çəkili tibbi polivinilpirolidon (povidon), talk, kroskarmelloza natrium, maqnezium stearat. metoprolol 100 mq; Köməkçi maddələr: natrium karboksimetil nişastası, kartof nişastası, maqnezium stearat, povidon, laktoza monohidrat, MCC metoprolol 100 mq; Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, kartof nişastası, povidon, maqnezium stearat, natrium karboksimetil nişasta, talk metoprolol 25 mq; Köməkçi maddələr: natrium karboksimetil nişastası, kartof nişastası, maqnezium stearat, povidon, laktoza monohidrat, MCC metoprolol 50 mq; Köməkçi maddələr: natrium karboksimetil nişastası, kartof nişastası, maqnezium stearat, povidon, laktoza monohidrat, MCC metoprolol 50 mq; Köməkçi maddələr: laktoza (süd şəkəri), nişasta, metoprolol 50 mq; Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, MCC, kartof nişastası, natrium karboksimetil nişastası, povidon, maqnezium stearat metoprolol 50 mq; Köməkçi maddələr: koloidal silikon dioksid, kartof nişastası, krospovidon, laktoza monohidrat, maqnezium stearat, povidon metoprolol 50 mq; Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, kartof nişastası, povidon, maqnezium stearat, natrium karboksimetil nişasta, talk metoprolol tartrat 25 mq Köməkçi maddələr: kalsium hidrogen fosfat dihidrat 20 mq, natrium karboksimetil nişastası, povidon 8 mq, mikrogelin starx 8 mq, povidon. vidon K90 (plasdon K90 ) 1,2 mq. maqnezium stearat monohidrat 0,9 mq metoprolol tartrat 100 mq Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, qarğıdalı nişastası, mikrokristallik sellüloza, metilləşdirilmiş silisium dioksid, povidon K25, koloidal silikon dioksid, kalsium stearat, sodium tartarat mq tartol 0. koloidal silikon dioksid susuz, mikrokristal sellüloza , natrium karboksimetil nişasta (tip A), maqnezium stearat. Qabıq tərkibi: hipromelloza, polisorbat 80, talk, titan dioksid (E171). metoprolol tartrat 50 mq Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, qarğıdalı nişastası, mikrokristallik sellüloza, metilləşdirilmiş silikon dioksid, povidon K25, koloidal silikon dioksid, kalsium stearat, natrium karboksimetil nişasta, metoprololid nişastası, metoprololid anhidroksid ekzohidrat: mikrokristal selüloz, natrium karbid boksimetil nişasta (A növü), maqnezium stearat. Qabıq tərkibi: hipromelloza, polisorbat 80, talk, titan dioksid (E171), tünd qırmızı boya (Ponceau 4R). metoprolol tartrat 100 mq Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, qarğıdalı nişastası, mikrokristallik sellüloza, metilləşdirilmiş silisium dioksid, povidon K25, kolloid silikon dioksid, kalsium stearat, natrium karboksimetil nişastası: Bir tabletin tərkibində mikrokristalin nişastası var: 1 tabletin tərkibində mikrokristalin 0.0 tablet. uloza, qarğıdalı nişastası , kroskarmelloza natrium, kopovidon, koloidal susuz silikon dioksid, maqnezium stearat.

Metoprololun istifadəsi üçün göstərişlər

  • Arterial hipertenziya. Kompensasiya mərhələsində NYHA təsnifatına görə II-IV funksional sinif xroniki ürək çatışmazlığı (kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi). İskemik xəstəlikürək: hücumların qarşısının alınması stabil angina, ölüm hallarının və təkrarlanan miokard infarktı hallarının azalması kəskin faza miokard infarktı. Ürək ritminin pozulması, o cümlədən supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiya zamanı mədəciklərin sürətinin azalması və mədəcik ekstrasistolları. Funksional pozğunluqlar taxikardiya ilə müşayiət olunan ürək fəaliyyəti. Migren hücumlarının qarşısının alınması.

Metoprololun əks göstərişləri

  • - kardiogen şok; - II-III dərəcəli AV blokadası (süni kardiostimulyator olmadan); - sinoatrial blok; - xəstə sinus sindromu; - ağır bradikardiya (ürək dərəcəsi 50 döyüntü/dəqdən az); - dekompensasiya mərhələsində xroniki ürək çatışmazlığı; - Prinzmetal anginası; - kəskin miokard infarktı (ürək dərəcəsi 45 döyüntü/dəqdən az, PQ intervalı 0,25 saniyədən çox, sistolik qan təzyiqi 100 mm civə sütunundan az); - laktasiya dövrü; - MAO inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi; - verapamil, diltiazem kimi yavaş kalsium kanal blokerlərinin eyni vaxtda venadaxili yeridilməsi; - 18 yaş (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir); - feokromositoma (alfa-blokerlərin eyni vaxtda istifadəsi olmadan); - ağır periferik qan dövranı pozğunluqları; - ağır formaları bronxial astma və xroniki obstruktiv ağciyər xəstəliyi; - Metoprolol Organica və ya preparatın digər komponentlərinə, digər beta-blokerlərə qarşı yüksək həssaslıq.

Metoprololun dozası

  • 100 mq 25 mq 50 mq 50 mq, 100 mq

Metoprololun yan təsirləri

  • Yan təsirlərin tezliyi tövsiyələrə uyğun olaraq təsnif edilir Dünya Təşkilatı səhiyyə: çox tez-tez - ən azı 10%; tez-tez - ən azı 1%, lakin 10% -dən az; nadir hallarda - 0,1% -dən az deyil, lakin 1% -dən az; nadir hallarda - 0,01% -dən az deyil, lakin 0,1% -dən az; çox nadir hallarda - 0,01% -dən azdır. Qan tərəfdən və limfa sistemi: çox nadir hallarda - trombositopeniya, leykopeniya. Kənardan immun sistemi: nadir hallarda - anafilaktik reaksiya. Kənardan endokrin sistemi: nadir hallarda - tirotoksikoz əlamətlərini maskalayan I tip şəkərli diabetli xəstələrdə hipo-, hiperqlikemiya. Maddələr mübadiləsi* və qidalanma tərəfdən: nadir hallarda - çəki artımı; nadir hallarda - gizli diabetes mellitusun ağırlaşması. Mərkəzi sinir sistemindən: tez-tez - yorğunluq, baş ağrısı, başgicəllənmə; nadir hallarda - astenik sindrom, zehni və motor reaksiyalarının sürətinin yavaşlaması, paresteziya, narahatlıq, əsəbilik, əzalarda kramplar ("aralıq" klaudikasiya və Raynaud sindromu olan xəstələrdə), depressiya, narahatlıq, diqqətin azalması, yuxululuq, yuxu pozğunluğu, "kabus" yuxuları , daha tez-tez və/və ya daha parlaq yuxular, qarışıqlıq, əzələ zəifliyi; çox nadir hallarda - emosional labillik, qısamüddətli yaddaşın pozulması. Görmə orqanından: nadir hallarda - konjonktivit, gözyaşardıcı mayenin ifrazının azalması, görmənin azalması. Eşitmə orqanından və labirint pozğunluqları: nadir hallarda - eşitmə itkisi və tinnitus. Kənardan ürək-damar sistemi: tez-tez - "ürək döyüntüsü", bradikardiya, ortostatik hipotenziya (başgicəllənmə, huşun itirilməsi), soyuqluq alt əzalar; nadir - birinci dərəcəli atrioventrikulyar blokada, perikardial ağrı; nadir hallarda - qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, atrioventrikulyar keçiriciliyin pozulması və ya periferik ödem və/və ya gərginlik zamanı nəfəs darlığı ilə ürək çatışmazlığının pisləşməsi, periferik qan dövranı pozğunluğundan əziyyət çəkən xəstələrdə (Raynaud sindromu olan xəstələr də daxil olmaqla) şikayətlərin artması. Çox nadir hallarda - angina pektorisi olan xəstələrdə hücumların artması mümkündür. Kənardan tənəffüs sistemi, orqanlar sinə və mediastinum: tez-tez - bronxospazmın inkişafına meylli xəstələrdə nəfəs darlığı; nadir - burun tıkanıklığı, ekshalasiya çətinliyi (yüksək dozalarda təyin edildikdə bronxospazm, selektivliyin itirilməsi və/və ya meylli xəstələrdə); nadir hallarda - allergik rinit Mədə-bağırsaq traktından: tez-tez - ürəkbulanma, qusma, qarın ağrısı, ishal, qəbizlik; nadir hallarda - ağız mukozasının quruluğu; nadir hallarda - dadın pozulması. Qaraciyər və öd yollarından: nadir hallarda - "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyinin artması; çox nadir hallarda - hepatit. Dəri və dərialtı toxumalardan: nadir hallarda - dəri hiperemiyası, qaşınan dəri, artan tərləmə; nadir hallarda - alopesiya; çox nadir hallarda - foto həssaslıq reaksiyası, "psoriasiform" dəri reaksiyası. Əzələ-skelet sistemindən və birləşdirici toxuma: nadir hallarda - əzələ spazmı; çox nadir hallarda - artralji, əzələ zəifliyi. Cinsiyyət orqanlarından və süd vəzilərindən: nadir hallarda - libido və potensialın azalması, Peyronie xəstəliyi. Laboratoriya göstəriciləri: çox nadir hallarda - yüksək sıxlıqlı xolesterinin azalması və qan plazmasında trigliseridlərin səviyyəsinin artması.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Məsləhət deyil eyni vaxtda istifadə antihipertenziv təsirin əhəmiyyətli dərəcədə artması səbəbindən MAO inhibitorları ilə. MAO inhibitorları və metoprolol qəbulu arasındakı müalicə fasiləsi ən azı 14 gün olmalıdır. P-aqonistlər, teofillin, kokain, qlükokortikoidlər, estrogenlər (natrium ionlarının saxlanması), indometazin və digər qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlar (natrium ionunun saxlanması və böyrəklər tərəfindən prostaglandin sintezinin bloklanması) metopolun antihipertenziv təsirini zəiflədir. birgə qəbul oral tətbiq üçün hipoqlikemik agentlərlə onların təsiri azala bilər; insulin ilə - hipoqlikemiyanın inkişaf riskini artırmaq, onun şiddətini və müddətini artırmaq, hipoqlikemiyanın bəzi simptomlarını maskalamaq (taxikardiya, tərləmənin artması, qan təzyiqinin artması). ilə birləşdirildikdə antihipertenziv dərmanlar, diuretiklər, angiotenzin çevirən ferment inhibitorları, nitrogliserin və ya "yavaş" kalsium kanallarının blokerləri qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb ola bilər ( xüsusi qayğı prazosin ilə birləşdirildikdə zəruridir); mefloquin ilə birləşdirildikdə bradikardiya riski artır; epinefrin ilə birləşdirildikdə qan təzyiqi və bradikardiyanın kəskin azalması; ürək dərəcəsinin kəskin azalması və AV keçiriciliyinin inhibəsinə qədər tam blokada- metoprolol verapamil, diltiazem, reserpin, metildopa, klonidin, guanfasin və ürək qlikozidləri, ümumi anesteziya üçün agentlər (kardiodepressiv və antihipertenziv təsirlərlə birlikdə) istifadə edildikdə. CYP2D6-nı induksiya edən və ya inhibə edən dərmanlar metoprololun plazma səviyyələrinə təsir göstərə bilər. Metoprololun plazma konsentrasiyası CYP2D6 substratı olan digər dərmanlarla, məsələn, istifadə edildikdə arta bilər. antiaritmik dərmanlar, antihistaminiklər, H2 reseptor antaqonistləri, antidepresanlar ( selektiv inhibitorlar serotoninin geri alınması agentləri (məsələn, paroksetin, fluoksetin, sertralin), antipsikotiklər və siklooksigenaza-2 inhibitorları. Antiaritmik dərmanlar I sinif, sol mədəciyin funksiyası pozulmuş xəstələrdə açıq hemodinamik yan təsirlərin inkişafı ilə mənfi inotrop təsirin ümumiləşdirilməsinə səbəb ola bilər (xəstə sinus sindromu və atrioventrikulyar keçiriciliyin pozulması olan xəstələrdə bu birləşmədən qaçınmaq lazımdır). Xinidin sürətli metabolizatorlarda metoprololun metabolizmasını maneə törədir, plazmada metoprololun konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına və onun β-adrenergik bloklayıcı təsirinin artmasına səbəb olur. Amiodaron ilə birləşmə ağır sinus bradikardiyası inkişaf riskini artırır (o cümlədən sonra uzun müddət səbəbiylə amiodaronun dayandırılmasından sonra uzun müddət yarı həyat). Metoprolol və klonidin eyni vaxtda qəbul edilirsə, metoprolol dayandırıldıqda, klonidin bir neçə gündən sonra dayandırılır ("çəkilmə" sindromu riskinə görə) (rifampisin, barbituratlar) metoprololun metabolizmasının artmasına, konsentrasiyanın azalmasına səbəb olur. qan plazmasında metoprololun miqdarı və təsirinin azalması. İnhibitorlar (simetidin, oral kontraseptivlər, fenotiazinlər) - qan plazmasında metoprololun konsentrasiyasını artırır. Difenhidramin metoprololun klirensini azaldır, təsirini artırır. Yüksək dozada fenilpropanolaminlə eyni vaxtda qəbulu qan təzyiqinin paradoksal artmasına səbəb ola bilər (qədər hipertansif böhran). Allergenlər üçün immunoterapiya və ya allergen ekstraktları üçün istifadə olunur dəri testləri metoprolol ilə birlikdə istifadə edildikdə, onlar sistematik riskini artırır allergik reaksiyalar və ya anafilaksi; venadaxili tətbiq üçün yod tərkibli radiokontrast agentləri inkişaf riskini artırır anafilaktik reaksiyalar. Ksantin klirensini azaldır (difillin istisna olmaqla), xüsusən siqaretin təsiri altında teofillinin ilkin artan klirensi ilə. Lidokainin klirensini azaldır, qan plazmasında lidokainin konsentrasiyasını artırır. Antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticinin təsirini gücləndirir və uzadır; kumarinlərin antikoaqulyant təsirini uzadır. Anksiyolitiklər və hipnotik aktivliyi olan dərmanlarla birlikdə istifadə edildikdə, antihipertenziv təsir güclənir; etanol ilə qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması riski artır və mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsiri artır. Ergot alkaloidləri ilə periferik qan dövranı pozğunluqları riski artır. Aldesleukin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan təzyiqinin aydın və kəskin azalması riski artır. Eyni vaxtda istifadə edildikdə, alprostadilin effektivliyi azalır.

Həddindən artıq doza

Simptomlar: şiddətli sinus bradikardiyası, başgicəllənmə, ürəkbulanma, qusma, siyanoz, qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması, aritmiya, mədəcik ekstrasistoliyası, bronxospazm, huşunu itirmə, kəskin həddindən artıq dozada - kardiogen şok, huşun itirilməsi, koma, atrioventrikulyar blokada (AV) tam eninə blokadaya və ürək dayanmasına qədər), angina pektorisi, hipoqlikemiya, hiperkalemiya, konvulsiyalar, tənəffüs tutulması. Aşırı dozanın ilk əlamətləri dərman qəbul etdikdən 20 dəqiqə - 2 saat sonra görünür. Doza həddinin aşılması və ya ürək dərəcəsinin və/və ya qan təzyiqinin təhdid edici azalması halında Metoprolol ilə müalicə dərhal dayandırılmalıdır. Müalicə: mədə yuyulması və adsorbentlərin qəbulu; simptomatik terapiya: qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması ilə xəstə Trendelenburq vəziyyətində olmalıdır; qan təzyiqinin həddindən artıq azalması, bradikardiya və ürək çatışmazlığı halında, beta-adrenergik agonistlər venadaxili (iv) 2-5 dəqiqə fasilələrlə - istənilən effekt əldə olunana qədər və ya 0,5-2 mq atropin venadaxili olaraq.

Saxlama şəraiti

  • quru yerdə saxlayın
  • ünvanında mağaza otaq temperaturu 15-25 dərəcə
  • uşaqlardan uzaq tutun
  • işıqdan qorunan yerdə saxlayın
Dərman Vasitələrinin Dövlət Reyestrindən verilən məlumat.

Sinonimlər

  • Betalok Zok, Egilok retard, Metocard, Corvitol 100, Vasokardin

Bu yazıda dərmanın istifadəsi üçün təlimatları oxuya bilərsiniz Metoprolol. Sayt ziyarətçilərinin - istehlakçıların rəyləri təqdim olunur bu dərmandan, həmçinin Metoprololun öz təcrübələrində istifadəsi ilə bağlı mütəxəssis həkimlərin fikirləri. Dərman haqqında rəylərinizi aktiv şəkildə əlavə etməyinizi xahiş edirik: dərmanın xəstəlikdən qurtulmasına kömək edib-etmədiyi, hansı fəsadların və yan təsirlərin müşahidə olunduğu, bəlkə də annotasiyada istehsalçı tərəfindən qeyd edilməmişdir. Metoprololun analoqları, əgər varsa struktur analoqları. Yetkinlərdə, uşaqlarda, həmçinin hamiləlik və laktasiya dövründə ürək aritmiyalarının və qan təzyiqinin azalmasının müalicəsi üçün istifadə edin. Dərmanın tərkibi və spirt ilə qarşılıqlı təsiri.

Metoprolol- daxili simpatomimetik aktivliyə və membran stabilləşdirici xüsusiyyətlərə malik olmayan kardioselektiv beta-adrenergik reseptor blokerlərinə aiddir. Hipotenziv, antianginal və antiaritmik təsir göstərir.

Aşağı dozalarda ürəyin beta-adrenergik reseptorlarını bloklayaraq, katekolaminlər tərəfindən stimullaşdırılan ATP-dən cAMP əmələ gəlməsini azaldır, kalsiumun hüceyrədaxili cərəyanını azaldır, mənfi xrono-, dromo-, batmo- və inotrop təsir göstərir (azaldır). ürək dərəcəsi, keçiriciliyi və həyəcanlılığını maneə törədir, miokardın kontraktilliyini azaldır).

Beta-blokerlərin istifadəsinin başlanğıcında (oral qəbuldan sonra ilk 24 saat ərzində) ümumi periferik müqavimət artır (alfa-adrenergik reseptorların aktivliyinin qarşılıqlı artması və beta-adrenergik stimullaşdırmanın aradan qaldırılması nəticəsində). reseptorlar), 1-3 gündən sonra orijinal vəziyyətinə qayıdır və uzun müddət təyin edildikdə - azalır.

Kəskin antihipotenziv təsir ürək çıxışının azalması ilə bağlıdır, stabil antihipertenziv təsir 2-3 həftə ərzində inkişaf edir və renin sintezinin azalması və plazma reninin yığılması, renin-angiotenzin sisteminin fəaliyyətinin inhibəsi (böyük reninin ilkin hipersekresiyası olan xəstələrdə əhəmiyyəti) və mərkəzi sinir sisteminin həssaslığının bərpası.aorta qövsünün baroreseptorları (qan təzyiqinin azalmasına cavab olaraq onların aktivliyində artım yoxdur) və nəticədə periferik simpatiklərin azalması. təsir edir. İstirahət zamanı, fiziki güc və stress zamanı yüksək təzyiqi azaldır.

Antianginal təsir ürək dərəcəsinin azalması (diastolun uzanması və miokard perfuziyası yaxşılaşması) və kontraktilliyin azalması, həmçinin miokardın simpatik təsirlərə həssaslığının azalması nəticəsində miokardın oksigen tələbatının azalması ilə müəyyən edilir. innervasiya. Angina hücumlarının sayını və şiddətini azaldır və məşq tolerantlığını artırır. Qan təzyiqi 15 dəqiqədən sonra, maksimum 2 saatdan sonra azalır və 6 saat davam edir; diastolik qan təzyiqi daha yavaş dəyişir: bir neçə həftəlik müntəzəm istifadədən sonra sabit azalma müşahidə olunur.

Antiaritmik təsir aritmogen amillərin (taxikardiya, simpatik sinir sisteminin fəaliyyətinin artması, cAMP-nin artması, arterial hipertenziya), sinus və ektopik kardiostimulyatorların kortəbii həyəcan sürətinin azalması və AV keçiriciliyinin yavaşlaması ilə əlaqədardır. əsasən anteqradda və daha az dərəcədə AV node vasitəsilə retrograd istiqamətlərdə) və əlavə yollar boyunca. Supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrilasiya, funksional ürək xəstəliklərində sinus taxikardiyası və hipertiroidizm ilə ürək dərəcəsini azaldır və ya hətta sinus ritminin bərpasına səbəb ola bilər. Migrenin inkişafının qarşısını alır.

Orta terapevtik dozalarda istifadə edildikdə, qeyri-selektiv beta-blokerlərdən fərqli olaraq, beta-adrenergik reseptorları olan orqanlara (mədəaltı vəzi, skelet əzələləri, periferik arteriyaların hamar əzələləri, bronxlar və uşaqlıq yolu) və karbohidrat mübadiləsinə daha az təsir göstərir. . Böyük dozalarda (gündə 100 mq-dan çox) istifadə edildikdə, beta-adrenergik reseptorların hər iki alt növünə bloklayıcı təsir göstərir.

Qarışıq

Metoprolol tartrat + köməkçi maddələr.

Farmakokinetikası

Metoprolol mədə-bağırsaq traktından tez və demək olar ki, tamamilə (95%) sorulur. İlk qəbulda bioavailability 50% təşkil edir və təkrar istifadə zamanı 70%-ə qədər artır. Yemək bioavailability 20-40% artırır. Qaraciyər sirozunda metoprololun bioavailability artır. Plazma zülalları ilə əlaqə orta hesabla 10% təşkil edir. Dərman qan-beyin və plasenta maneələrinə nüfuz edir. Az miqdarda ana südünə keçir. Qaraciyərdə metabolizə olunur. Metabolitlər yoxdur farmakoloji fəaliyyət. Dərmanın təxminən 5% -i böyrəklər tərəfindən dəyişməmiş şəkildə xaric olunur. Böyrək funksiyası azalmış xəstələrin müalicəsi preparatın dozasının tənzimlənməsini tələb etmir. Qaraciyər funksiyasının pozulması dərmanın metabolizmini ləngidir və qaraciyər funksiyasının çatışmazlığı hallarında preparatın dozası azaldılmalıdır.

Göstərişlər

  • arterial hipertenziya (monoterapiya şəklində və ya digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə), hiperkinetik tip, taxikardiya da daxil olmaqla;
  • koronar ürək xəstəliyi: miokard infarktı (ikinci dərəcəli profilaktika - kompleks terapiya), angina hücumlarının qarşısının alınması;
  • ürək ritminin pozulması (supraventrikulyar taxikardiya, ventriküler ekstrasistol);
  • hipertiroidizm (kompleks terapiya);
  • migren hücumlarının qarşısının alınması.

Buraxılış formaları

Tabletlər 25 mq, 50 mq və 100 mq.

İstifadə qaydaları və dozası

Tabletlər şifahi olaraq yeməklə və ya yeməkdən dərhal sonra, çeynəmədən və maye ilə qəbul edilir.

Arterial hipertenziya. İlkin gündəlik doza 1-2 dozada (səhər və axşam) 50-100 mq təşkil edir. Qeyri-kafi olduqda terapevtik təsir gündəlik doza tədricən 100-200 mq-a qədər artırıla bilər və/və ya digər antihipertenziv dərmanların əlavə təyin edilməsi. Maksimum gündəlik doza 200 mqdir.

Angina pektorisi, aritmiya, migren tutmalarının qarşısının alınması - gündə 100-200 mq 2 dozada (səhər və axşam).

Miokard infarktının ikincil profilaktikası - gündə 200 mq, 2 doza (səhər və axşam).

Taxikardiya ilə müşayiət olunan funksional ürək pozğunluqları - 2 bölünmüş dozada (səhər və axşam) gündə 100 mq.

Böyrək funksiyası pozulmuş yaşlı xəstələrdə, həmçinin hemodializ lazımdırsa, doza dəyişdirilmir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması halında, klinik vəziyyətdən asılı olaraq preparatın dozası azaldılmalıdır.

Yan təsir

  • artan yorğunluq;
  • zəiflik;
  • Baş ağrısı;
  • zehni və motor reaksiyalarının sürətini yavaşlatmaq;
  • əzalarda paresteziya (aralıq klaudikasiya və Raynaud sindromu olan xəstələrdə);
  • depressiya;
  • narahatlıq;
  • diqqətin azalması;
  • yuxululuq;
  • yuxusuzluq;
  • kabuslar;
  • qarışıqlıq;
  • qısamüddətli yaddaşın pozulması;
  • əzələ zəifliyi;
  • görmə azalması;
  • quru və ağrılı gözlər;
  • konjonktivit;
  • qulaqlarda səs-küy;
  • sinus bradikardiyası;
  • ürək döyüntüsü;
  • qan təzyiqinin azalması;
  • ortostatik hipotansiyon;
  • başgicəllənmə;
  • miokardın kontraktilliyinin azalması;
  • xroniki ürək çatışmazlığı simptomlarının müvəqqəti pisləşməsi (ödem, ayaqların və/və ya alt ayaqların şişməsi, nəfəs darlığı);
  • aritmiya;
  • vazospazmın təzahürü (periferik qan dövranı pozğunluqlarının artması, aşağı ətrafların soyuqluğu, Raynaud sindromu);
  • ürəkbulanma, qusma;
  • qarın ağrısı
  • quru ağız;
  • ishal;
  • qəbizlik;
  • dadın dəyişməsi;
  • kovanlar;
  • dəri qaşınması;
  • səfeh;
  • sedef xəstəliyinin kəskinləşməsi;
  • dəri hiperemiyası;
  • artan tərləmə;
  • geri dönən alopesiya;
  • burun tıkanıklığı;
  • təngnəfəslik;
  • trombositopeniya (qeyri-adi qanaxma və qanaxma), aqranulositoz, leykopeniya;
  • intrauterin böyümənin məhdudlaşdırılması;
  • bel və ya oynaq ağrısı;
  • bədən çəkisinin bir qədər artması;
  • libido və / və ya potensialın azalması.

Əks göstərişlər

  • kardiogen şok;
  • AV blokadası 2-3 dərəcə;
  • sinoatrial (SA) blokadası;
  • xəstə sinus sindromu;
  • ağır bradikardiya;
  • dekompensasiya mərhələsində ürək çatışmazlığı;
  • Prinzmetal anginası;
  • arterial hipotenziya (üçün istifadə olunarsa ikincil profilaktika miokard infarktı - sistolik qan təzyiqi 100 mm Hg-dən az, ürək dərəcəsi 45 vuruş/dəqdən az);
  • MAO inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi və ya verapamilin eyni vaxtda venadaxili tətbiqi;
  • laktasiya dövrü;
  • 18 yaşdan kiçik (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir);
  • metoprolola və ya preparatın digər komponentlərinə, digər beta-blokerlərə qarşı yüksək həssaslıq.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Hamiləlik dövründə fayda/risk nisbəti nəzərə alınmaqla ciddi göstərişlərə əsasən təyin edilir (döldə bradikardiyanın inkişafı ilə əlaqədar, arterial hipotenziya, hipoqlikemiya). Eyni zamanda, xüsusilə dölün inkişafı ilə bağlı diqqətli monitorinq aparılır. Doğuşdan sonra 48-72 saat ərzində yeni doğulmuş körpələrin ciddi monitorinqi lazımdır.

Ana südü zamanı metoprololun yeni doğulmuş körpəyə təsiri öyrənilməmişdir, buna görə də metoprolol qəbul edən qadınlar ana südü ilə qidalanmağı dayandırmalıdırlar.

Uşaqlarda istifadə edin

18 yaşdan kiçik uşaqlarda kontrendikedir (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir).

Xüsusi Təlimatlar

Beta-blokerlər qəbul edən xəstələrin monitorinqi diabetli xəstələrdə ürək dərəcəsinin və qan təzyiqinin, qan qlükoza səviyyəsinin müntəzəm monitorinqini əhatə edir. Lazım gələrsə, şəkərli diabet xəstələri üçün oral olaraq təyin olunan insulin və ya hipoqlikemik agentlərin dozası fərdi olaraq seçilməlidir.

Xəstəyə ürək döyüntüsünün necə hesablanacağı öyrədilməli və ürək dərəcəsi 50 döyüntü/dəqdən az olarsa, tibbi məsləhətləşmənin zəruriliyi barədə təlimat verilməlidir. Gündə 200 mq-dan yuxarı bir doza qəbul edərkən kardioselektivlik azalır.

Ürək çatışmazlığı halında, metoprolol ilə müalicə yalnız kompensasiya mərhələsinə çatdıqdan sonra başlayır.

Mümkündür ki, hiperhəssaslıq reaksiyalarının şiddəti arta bilər (yüklü allergik tarix fonunda) və epinefrin (adrenalin) adi dozalarının tətbiqi təsirinin olmaması.

Periferik arterial dövran pozğunluqlarının simptomlarını artıra bilər. Dərman tədricən dayandırılır, dozanı 10 gün ərzində azaldır.

Müalicə qəfil dayandırılarsa, çəkilmə sindromu baş verə bilər (angina hücumlarının artması, qan təzyiqinin artması).

Dərmanı dayandırarkən, angina pektorisi olan xəstələrə xüsusi diqqət yetirilməlidir. Güclü angina üçün dərmanın seçilmiş dozası istirahətdə ürək dərəcəsini 55-60 vuruş/dəq, məşq zamanı isə 110 döyüntü/dəqdən çox olmamasını təmin etməlidir.

Kontakt linzalardan istifadə edən xəstələr nəzərə almalıdırlar ki, beta-blokerlərlə müalicə zamanı gözyaşı mayesinin istehsalı azala bilər.

Metoprolol hipertiroidizmin bəzi klinik təzahürlərini (məsələn, taxikardiya) maskalaya bilər. Tirotoksikozlu xəstələrdə dərmanın kəskin çıxarılması kontrendikedir, çünki simptomları artıra bilər.

At diabetes mellitus hipoqlikemiyanın səbəb olduğu taxikardiyanı maskalaya bilər. Qeyri-selektiv beta-blokerlərdən fərqli olaraq, o, praktiki olaraq insulinin səbəb olduğu qlikemiyanı artırmır və qanda qlükoza konsentrasiyasının normal səviyyələrə bərpasını gecikdirmir.

Bronxial astması olan xəstələrə təyin etmək lazımdırsa, beta2-adrenergik stimulyatorlar müşayiət olunan terapiya kimi istifadə olunur; feokromositoma üçün - alfa-blokerlər.

Cərrahi müdaxilə lazımdırsa, anestezioloqa aparılan terapiya barədə xəbərdarlıq etmək lazımdır (minimal mənfi inotrop təsiri olan ümumi anesteziya agenti seçmək); dərmanın dayandırılması tövsiyə edilmir.

Katekolaminlərin tədarükünü azaldan dərmanlar (məsələn, reserpin) beta-blokerlərin təsirini gücləndirə bilər, buna görə də bu cür dərman birləşmələrini qəbul edən xəstələr qan təzyiqinin və bradikardiyanın həddindən artıq azalmasını aşkar etmək üçün daimi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar. Yaşlı xəstələrdə qaraciyər funksiyasını mütəmadi olaraq izləmək tövsiyə olunur. Doza rejiminə düzəliş yalnız yaşlı bir xəstədə artan bradikardiya (50 döyüntü/dəqdən az), qan təzyiqinin kəskin azalması (sistolik qan təzyiqi 100 mm Hg-dən aşağı), AV blokadası, bronxospazm, mədəcik aritmiyaları, ağır pozğunluqlar inkişaf etdirdikdə tələb olunur. qaraciyər funksiyası, bəzən müalicəni dayandırmaq lazımdır.

Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə böyrək funksiyasının monitorinqi tövsiyə olunur.

Metoprolol qəbul edən depressiv pozğunluqları olan xəstələrin vəziyyəti üçün xüsusi monitorinq aparılmalıdır; beta-blokerlərin qəbulu nəticəsində yaranan depressiya halında terapiyanın dayandırılması tövsiyə olunur.

Yoxluğuna görə kifayət qədər miqdar Klinik məlumatlara görə, preparatın uşaqlarda istifadəsi tövsiyə edilmir.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Metoprolol ilə müalicənin başlanğıcında xəstələrdə başgicəllənmə və yorğunluq ola bilər. Bu halda, onlar nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və artan konsentrasiyanı və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərdən çəkinməlidirlər. Gələcəkdə dozanın təhlükəsizliyi fərdi olaraq müəyyən edilir.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Hipotenziv təsirin əhəmiyyətli dərəcədə artması səbəbindən MAO inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir. MAO inhibitorları və metoprolol qəbulu arasındakı müalicə fasiləsi ən azı 14 gün olmalıdır.

Verapamilin eyni vaxtda venadaxili yeridilməsi ürəyin dayanmasına səbəb ola bilər.

Nifedipinin eyni vaxtda tətbiqi qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb olur.

üçün deməkdir inhalyasiya anesteziyası(karbohidrogen törəmələri) miokard funksiyasının yatırılması və arterial hipotansiyonun inkişafı riskini artırır.

Beta-aqonistlər, teofillin, kokain, estrogenlər (natrium tutma), indometazin və digər qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanlar (QSİƏP) (natriumun tutulması və böyrək prostaglandinlərinin sintezini bloklayan) hipotenziv təsiri zəiflədir.

Tri- və tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotiklər (neyroleptiklər), sedativlər və hipnotiklər CNS depressiyasını artırır.

Mərkəzi sinir sisteminə artan inhibitor təsiri var - etanol (spirt) ilə; kardiodepressiv təsirin ümumiləşdirilməsi - anesteziya ilə; periferik qan dövranı pozğunluqları riskinin artması - ergot alkaloidləri ilə.

Ağızdan tətbiq üçün hipoqlikemik agentlərlə birlikdə qəbul edildikdə, onların təsiri azala bilər; insulin ilə - hipoqlikemiyanın inkişaf riskini artırmaq, onun şiddətini və uzanmasını artırmaq, hipoqlikemiyanın bəzi simptomlarını maskalamaq (taxikardiya, tərləmə, qan təzyiqinin artması).

Antihipertenziv dərmanlar, diuretiklər, nitrogliserin və ya yavaş kalsium kanal blokerləri ilə birləşdirildikdə, inkişaf edə bilər. kəskin eniş AD) prazosinlə birləşdirildikdə xüsusi ehtiyatlı olmaq lazımdır); ürək dərəcəsinin azalmasının şiddətinin artması və AV keçiriciliyinin inhibəsi - metoprololun verapamil, diltiazem ilə istifadəsi zamanı, antiaritmik dərmanlar(amiodaron), reserpin, alfa-metil dopa, klonidin, guanfasin, ümumi anesteziklər və ürək qlikozidləri.

Metoprolol və klonidin eyni vaxtda qəbul edilirsə, metoprolol dayandırıldıqda, klonidin bir neçə gündən sonra dayandırılır (çəkilmə sindromu riski səbəbindən).

Mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induktorları (rifampisin, barbituratlar) metoprololun metabolizmasının artmasına, qan plazmasında metoprololun konsentrasiyasının azalmasına və təsirin azalmasına səbəb olur.

İnhibitorlar (simetidin, oral kontraseptivlər, fenotiazinlər) metoprololun plazma konsentrasiyasını artırır.

İmmunoterapiya üçün istifadə edilən allergenlər və ya dəri testi üçün allergen ekstraktları metoprolol ilə birlikdə istifadə edildikdə sistemik allergik reaksiyalar və ya anafilaksi riskini artırır; venadaxili tətbiq üçün yod tərkibli radiokontrast maddələr anafilaktik reaksiyaların riskini artırır.

Ksantin klirensini azaldır (difillin istisna olmaqla), xüsusən siqaretin təsiri altında teofillinin ilkin artan klirensi ilə.

Lidokainin klirensini azaldır, qan plazmasında lidokainin konsentrasiyasını artırır.

Antidepolarizasiya edən əzələ gevşeticinin təsirini gücləndirir və uzadır; kumarinlərin antikoaqulyant təsirini uzadır.

Etanol (spirt) ilə birlikdə istifadə edildikdə, qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma riski artır.

Metoprolol dərmanının analoqları

Uyğun olaraq struktur analoqları aktiv maddə:

  • Betalok;
  • vazokardin;
  • Korvitol;
  • Metozok;
  • Metokart;
  • Metokor Adifarm;
  • Metolol;
  • Metoprolol Organik;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol nisbəti;
  • metoprolol süksinat;
  • metoprolol tartrat;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

Aktiv maddə üçün dərmanın analoqları yoxdursa, müvafiq dərmanın kömək etdiyi xəstəliklərə aşağıdakı keçidləri izləyə və terapevtik təsir üçün mövcud analoqlara baxa bilərsiniz.