एंटीबायोटिक साइक्लोसेरिन आखिरी उम्मीद है। उपयोग के लिए निर्देश

साइक्लोसेरिन का उपयोग करने से पहले आपको अपने डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए। उपयोग के लिए ये निर्देश केवल सूचनात्मक उद्देश्यों के लिए हैं। और अधिक पाने के लिए पूरी जानकारीकृपया निर्माता के निर्देश देखें।

नैदानिक और औषधीय समूह

06.051 (तपेदिक रोधी दवा)
06.032 (एंटीबायोटिक)

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

हार्ड जिलेटिन कैप्सूल, आकार संख्या 1, एक सफेद या लगभग सफेद शरीर और एक लाल टोपी के साथ; कैप्सूल की सामग्री सफेद से हल्के पीले रंग का पाउडर है।

excipients: मैग्नीशियम स्टीयरेट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, कैल्शियम फॉस्फेट, टैल्क।

कैप्सूल खोल की संरचना: टाइटेनियम डाइऑक्साइड, क्रिमसन डाई पोंसेउ 4आर, क्विनोलिन पीली डाई, जिलेटिन, पानी।

10 पीसी. - छाले (10) - कार्डबोर्ड पैक।

औषधीय क्रिया

एंटीबायोटिक दवाओं विस्तृत श्रृंखलाकार्रवाई. यह सूजन के स्थान पर एकाग्रता और सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता के आधार पर बैक्टीरियोस्टेटिक या जीवाणुनाशक रूप से कार्य करता है।

यह डी-अलैनिन के प्रतिस्पर्धी प्रतिपक्षी के रूप में कार्य करके कोशिका भित्ति संश्लेषण को बाधित करता है। कोशिका भित्ति संश्लेषण के लिए जिम्मेदार एंजाइमों की गतिविधि को दबा देता है। 10-100 मिलीग्राम/लीटर की सांद्रता पर ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय - रिकेट्सिया एसपीपी, ट्रेपोनिमा एसपीपी। माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के संबंध में एमआईसी तरल में 3-25 मिलीग्राम/लीटर और ठोस पोषक माध्यम में 10-20 मिलीग्राम/लीटर या अधिक है। औषध प्रतिरोधधीरे-धीरे होता है (6 महीने के उपचार के बाद 20-80% मामलों में विकसित होता है)।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद अवशोषण 70-90% है। व्यावहारिक रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है।

टीसीमैक्स - 3-4 घंटे; 0.25, 0.5 और 1 ग्राम की ली गई खुराक के अनुपात में, सीमैक्स क्रमशः 6, 24 और 30 माइक्रोग्राम/लीटर है। हर 12 घंटे में 250 मिलीग्राम लेने के बाद, सीमैक्स 25-30 एमसीजी/एमएल है। मस्तिष्कमेरु द्रव सहित शरीर के तरल पदार्थ और ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, स्तन का दूध, पित्त, थूक, लसीका ऊतक, फेफड़े, जलोदर और साइनोवियल द्रव, फुफ्फुस बहाव, नाल से होकर गुजरता है। पेट में और फुफ्फुस गुहाएँरक्त सीरम में दवा की सांद्रता 50-100% होती है। प्रशासित खुराक का 35% तक चयापचय किया जाता है। टी1/2 बजे सामान्य कार्यगुर्दे -10 घंटे द्वारा उत्सर्जित ग्लोमेरुलर निस्पंदनअपरिवर्तित: 12 घंटों के बाद 50%, 24-72 घंटों के भीतर 65-70%, छोटी मात्रा- साथ मल.

क्रोनिक रीनल फेल्योर के मामले में, संचयन घटना 2-3 दिनों के बाद हो सकती है।

साइक्लोसेरिन: खुराक

अधिकतम दैनिक खुराक 1 ग्राम है। 60 वर्ष से अधिक उम्र के मरीज, साथ ही 50 किलोग्राम से कम वजन वाले रोगी, दिन में 2 बार 0.25 ग्राम लें। रोज की खुराकबच्चों के लिए - 0.01-0.02 ग्राम/किग्रा (0.75 ग्राम/दिन से अधिक नहीं)।

जरूरत से ज्यादा

ओवरडोज़ तब देखा जाता है जब साइक्लोसेरिन लेने के परिणामस्वरूप प्लाज्मा में साइक्लोसेरिन की सांद्रता 25-30 मिलीग्राम/एमएल होती है। उच्च खुराकआह और/या उल्लंघन गुर्दे की निकासी. तीव्र विषाक्तताप्रति दिन 1 ग्राम से अधिक सेवन करने पर ऐसा हो सकता है। लक्षण क्रोनिक नशापर दीर्घकालिक उपयोग 500 मिलीग्राम/दिन से अधिक की खुराक पर: सिरदर्द, चक्कर आना, भ्रम, चिड़चिड़ापन बढ़ गया, पेरेस्टेसिया, मनोविकृति, डिसरथ्रिया, पैरेसिस, आक्षेप, कोमा।

उपचार: रोगसूचक, सक्रिय कार्बन, मिर्गीरोधी दवाएं। न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव को रोकने के लिए, पाइरिडोक्सिन को 200-300 मिलीग्राम/दिन, आक्षेपरोधी और शामक की खुराक पर दिया जाता है।

औषध अंतःक्रिया

गुर्दे द्वारा पाइरिडोक्सिन के उत्सर्जन की दर बढ़ जाती है (एनीमिया और परिधीय न्यूरिटिस के विकास का कारण बन सकता है, पाइरिडोक्सिन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता होती है)। इथेनॉल से विकास का खतरा बढ़ जाता है मिरगी के दौरे, विशेषकर पीड़ित लोगों में पुरानी शराबबंदी.

एथियोनामाइड विशेष रूप से सीएनएस दुष्प्रभावों के जोखिम को बढ़ाता है ऐंठन सिंड्रोम.

आइसोनियाज़िड चक्कर आना और उनींदापन की घटनाओं को बढ़ाता है।

गर्भावस्था और स्तनपान

केवल अत्यंत आवश्यक मामलों में ही उपयोग किया जाता है।

साइक्लोसेरिन: दुष्प्रभाव

बाहर से तंत्रिका तंत्र: सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा या उनींदापन, बुरे सपने, चिंता, चिड़चिड़ापन, स्मृति हानि, पेरेस्टेसिया, परिधीय न्यूरिटिस, कंपकंपी, उत्साह, अवसाद, आत्मघाती विचार, मनोविकृति, मिर्गी के दौरे।

बाहर से हृदय प्रणाली: प्रति दिन 1 से 1.5 ग्राम साइक्लोसेरिन लेने वाले रोगियों में पुरानी हृदय विफलता का बढ़ना।

बाहर से पाचन तंत्र: मतली, नाराज़गी, दस्त.

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: (त्वचा के लाल चकत्ते, खुजली), मेगालोब्लास्टिक एनीमिया और लीवर एमिनोट्रांस्फरेज़ के बढ़े हुए स्तर, मतली, नाराज़गी, दस्त, विशेष रूप से पहले से मौजूद लीवर रोग वाले बुजुर्ग रोगियों में।

अन्य: बुखार, बढ़ी हुई खांसी।

भंडारण की स्थिति और अवधि

सूची बी. 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित सूखी जगह पर स्टोर करें। बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

शेल्फ जीवन: 2 वर्ष.

पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

संकेत

तपेदिक ( जीर्ण रूप,
आरक्षित दवा,
के हिस्से के रूप में संयोजन चिकित्सा);
असामान्य माइकोबैक्टीरियल संक्रमण (सहित)
माइकोबैक्टीरियम एवियम के कारण);
संक्रमणों मूत्र पथ.

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता;
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के जैविक रोग;
मिर्गी;
मिर्गी के दौरे (सहित)
इतिहास में);
मानसिक विकार (चिंता,
मनोविकृति,
अवसाद,
सम्मिलित
इतिहास में);
पुरानी हृदय विफलता;
दीर्घकालिक वृक्कीय विफलता(क्यूसी 50 मिली/मिनट से कम);
शराबखोरी.

बच्चों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

विशेष निर्देश

साइक्लोसेरिन थेरेपी शुरू करने से पहले, सूक्ष्मजीवों की संस्कृतियों को अलग करना और उपभेदों की संवेदनशीलता निर्धारित करना आवश्यक है यह दवा. तपेदिक संक्रमण के मामले में, अन्य तपेदिक विरोधी दवाओं के प्रति तनाव की संवेदनशीलता को निर्धारित करना आवश्यक है।

यदि रोगी में लक्षण विकसित हो तो साइक्लोसेरिन से उपचार बंद कर देना चाहिए या खुराक कम कर देनी चाहिए एलर्जिक जिल्द की सूजनया केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को नुकसान के लक्षण, अर्थात्: सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन, भ्रम, कंपकंपी, परिधीय पक्षाघात, डिसरथ्रिया, आक्षेप और मनोविकृति। साइक्लोसेरिन के कम चिकित्सीय सूचकांक के कारण, पुरानी शराब के रोगियों में दौरे पड़ने का खतरा बढ़ जाता है।

विषाक्तता आम तौर पर रक्त में दवा की सांद्रता 30 मिलीग्राम/लीटर से अधिक होने पर होती है, जो ओवरडोज़ या खराब गुर्दे निकासी के परिणामस्वरूप हो सकती है। दवा लेते समय, हेमेटोलॉजिकल मापदंडों, गुर्दे के कार्य (रक्त में क्रिएटिनिन और यूरिया नाइट्रोजन सांद्रता), रक्त में दवा की सांद्रता और यकृत समारोह की निगरानी की जानी चाहिए।

कम गुर्दे समारोह वाले रोगियों का इलाज करते समय, जो 500 मिलीग्राम से अधिक की दैनिक खुराक ले रहे हैं और जिनमें ओवरडोज के संकेत और लक्षण प्रदर्शित होने का संदेह है, रक्त में दवा के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए। कम से कम, एक सप्ताह में एक बार। खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए ताकि रक्त में दवा का स्तर 30 मिलीग्राम/लीटर से नीचे बनाए रखा जा सके।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को नुकसान के लक्षणों को रोकने के लिए, विशेष रूप से, दौरे, आंदोलन या कंपकंपी, एंटीकॉन्वल्सेन्ट्स का उपयोग करना संभव है या शामक. प्रति दिन 500 मिलीग्राम से अधिक साइक्लोसेरिन प्राप्त करने वाले मरीजों को चिकित्सक की सीधी निगरानी में रहना चाहिए संभव विकास समान लक्षण. उपचार के दौरान इसे निर्धारित करके साइक्लोसेरिन के विषाक्त प्रभाव को रोका या कम किया जा सकता है ग्लुटामिक एसिड 500 मिलीग्राम 3-4 बार/दिन (भोजन से पहले), और दैनिक आईएम प्रशासन सोडियम लवणएटीपी (1% घोल का 1 मिली), साथ ही 200-300 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर पाइरिडोक्सिन।

साइड न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव को रोकने के लिए इसे निर्धारित किया जाता है मनोदैहिक औषधियाँबेंजोडायजेपाइन श्रृंखला डायजेपाम (5 मिलीग्राम) या फेनाजेपम (1 मिलीग्राम) रात में, साथ ही पिरासेटम 800 मिलीग्राम की खुराक पर दिन में 2 बार। कुछ मामलों में, साइक्लोसेरिन के उपयोग से विटामिन बी12 की कमी और/या विकसित हो सकती है फोलिक एसिड, मेगालोब्लास्टिक और साइडरोब्लास्टिक एनीमिया। यदि उपचार के दौरान एनीमिया हो जाए तो रोगी की उचित जांच एवं उपचार करना आवश्यक है।

मरीजों का मानसिक तनाव सीमित होना चाहिए और संभावित कारकज़्यादा गरम होना (बिना सिर ढके धूप में रहना, गर्म पानी से नहाना)।

साइक्लोसेरिन के साथ मोनोथेरेपी के दौरान प्रतिरोध के तेजी से विकास के कारण, अन्य तपेदिक विरोधी दवाओं के साथ इसके संयोजन की सिफारिश की जाती है।

कार चलाने और मशीनरी का उपयोग करने की क्षमता पर साइक्लोसेरिन लेने का प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है।

गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें

गर्भनिरोधक: क्रोनिक रीनल फेल्योर (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 50 मिली/मिनट से कम)।

कम गुर्दे समारोह वाले रोगियों का इलाज करते समय, जो 500 मिलीग्राम से अधिक की दैनिक खुराक ले रहे हैं और जिनमें अधिक मात्रा के संकेत और लक्षण दिखने का संदेह है, रक्त में दवा के स्तर की सप्ताह में कम से कम एक बार निगरानी की जानी चाहिए। खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए ताकि रक्त में दवा का स्तर 30 मिलीग्राम/लीटर से नीचे बनाए रखा जा सके।

जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक, कोशिका भित्ति संश्लेषण को बाधित करता है। ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध सक्रिय, 10-100 मिलीग्राम/लीटर की सांद्रता पर - विरुद्ध रिकेट्सिया एसपीपी., ट्रेपोनेमा एसपीपी.. वर्तमान में इसका उपयोग केवल तपेदिक के रोगियों के इलाज के लिए किया जाता है। के संबंध में आई.पी.सी माइकोबैक्टेरियम ट्यूबरक्यूलोसिसतरल पर 3-25 मिलीग्राम/लीटर और ठोस पोषक माध्यम पर 5-40 मिलीग्राम/लीटर है। साइक्लोसेरिन के प्रति माइकोबैक्टीरिया का प्रतिरोध धीरे-धीरे विकसित होता है (उपचार के 6 महीने के बाद - 20-60% मामलों में)। क्रॉस के विकास का कारण नहीं बनता है दवा प्रतिरोध. इसकी गतिविधि स्ट्रेप्टोमाइसिन और फ़ाइवाज़िड से कम है, लेकिन इसके विरुद्ध सक्रिय है माइकोबैक्टेरियम ट्यूबरक्यूलोसिसइन दवाओं और पीएएस के प्रति प्रतिरोधी।
मौखिक प्रशासन के बाद, यह जल्दी और लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग (70-90%) में अवशोषित हो जाता है। अधिकतम सांद्रता तक पहुंचने का समय 3-4 घंटे है। यह प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है। सीएसएफ, स्तन का दूध, पित्त, थूक, लसीका ऊतक, फेफड़े, जलोदर और श्लेष द्रव, फुफ्फुस बहाव सहित शरीर के तरल पदार्थ और ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, और नाल में प्रवेश करता है। पेट और फुफ्फुस गुहाओं में रक्त सीरम में दवा की सांद्रता 50-100% होती है। 35% तक दवा का चयापचय होता है। सामान्य गुर्दे की क्रिया के साथ आधा जीवन ग्लोमेरुलर निस्पंदन द्वारा उत्सर्जित होता है सक्रिय रूप(6 घंटे के बाद - 20%, 12 घंटे के बाद - 30%, 24 घंटे के बाद - 50%, 2-3 दिनों के बाद - 70% तक), छोटी मात्रा - मल के साथ।

साइक्लोसेरिन दवा के उपयोग के लिए संकेत

तपेदिक के जीर्ण रूप (एक आरक्षित दवा के रूप में)।

साइक्लोसेरिन दवा का उपयोग

मौखिक रूप से, भोजन से तुरंत पहले (यदि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की जलन - भोजन के बाद), वयस्क - पहले 12 घंटों के लिए हर 12 घंटे में 0.25 ग्राम, फिर, यदि आवश्यक हो, सहनशीलता को ध्यान में रखते हुए, खुराक को धीरे-धीरे हर 6 में 250 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है। -8 घंटे रक्त सीरम में साइक्लोसेरिन की सांद्रता के नियंत्रण में। अधिकतम दैनिक खुराक 1 ग्राम है। 60 वर्ष से अधिक उम्र के मरीज, साथ ही 50 किलोग्राम से कम वजन वाले रोगी, दिन में 2 बार 0.25 ग्राम लें। बच्चों के लिए दैनिक खुराक 0.01-0.02 ग्राम/किग्रा (0.75 ग्राम/दिन से अधिक नहीं) है।

साइक्लोसेरिन दवा के उपयोग के लिए मतभेद

दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के जैविक रोग, मिर्गी, दौरे (इतिहास सहित), मानसिक विकार(चिंता, मनोविकृति, अवसाद, इतिहास सहित), हृदय विफलता, गुर्दे की विफलता, शराब, गर्भावस्था और स्तनपान। बच्चों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

साइक्लोसेरिन दवा के दुष्प्रभाव

सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा या उनींदापन, चिंता, चिड़चिड़ापन, स्मृति हानि, पेरेस्टेसिया, परिधीय न्यूरिटिस, कंपकंपी, उत्साह, अवसाद, आत्मघाती विचार, मनोविकृति, मिर्गी के दौरे; मतली, नाराज़गी; बुखार, बढ़ी हुई खांसी.

साइक्लोसेरिन दवा के उपयोग के लिए विशेष निर्देश

बच्चों में सावधानी के साथ प्रयोग करें। उपचार के दौरान दिन में (भोजन से पहले) 0.5 ग्राम ग्लूटामिक एसिड 0.5 ग्राम निर्धारित करके और एटीपी के सोडियम नमक (1% समाधान का 1 मिलीलीटर) के दैनिक इंट्रामस्क्युलर प्रशासन द्वारा साइक्लोसेरिन के विषाक्त प्रभाव को रोका या कम किया जा सकता है। उपचार के दौरान, गुर्दे के कार्य (रक्त सीरम में क्रिएटिनिन और यूरिया नाइट्रोजन का स्तर), रक्त सीरम में साइक्लोसेरिन की एकाग्रता (30 एमसीजी / एमएल से अधिक नहीं होनी चाहिए) की निगरानी करना आवश्यक है। साइक्लोसेरिन के साथ मोनोथेरेपी के दौरान प्रतिरोध के तेजी से विकास के कारण, अन्य तपेदिक विरोधी दवाओं के साथ इसके संयोजन की सिफारिश की जाती है।

ड्रग इंटरेक्शन साइक्लोसेरिन

एथियोनामाइड, पायराजिनमाइड, सोडियम पैरा-एमिनोसैलिसिलेट, रिफैम्पिसिन, आइसोनियाज़िड साइक्लोसेरिन के तपेदिक विरोधी प्रभाव को बढ़ाते हैं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (ऐंठन वाले दौरे, चक्कर आना, उनींदापन) से प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति बढ़ाते हैं। इथेनॉल से मिर्गी के दौरे पड़ने का खतरा बढ़ जाता है। साइक्लोसेरिन गुर्दे द्वारा पाइरिडोक्सिन के उत्सर्जन को बढ़ाता है (एनीमिया और परिधीय न्यूरिटिस को प्रेरित कर सकता है; पाइरिडोक्सिन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता होती है)।

साइक्लोसेरिन दवा की अधिक मात्रा, लक्षण और उपचार

जब रक्त प्लाज्मा में साइक्लोसेरिन की सांद्रता 30 मिलीग्राम/एमएल और इससे अधिक हो (उच्च खुराक लेना, बिगड़ा हुआ गुर्दे की निकासी) तो ओवरडोज की घटनाएं देखी जाती हैं। जब प्रति दिन 1 ग्राम से अधिक का सेवन किया जाता है तो तीव्र विषाक्तता हो सकती है।
लक्षण: सिरदर्द, चक्कर आना, भ्रम, चिड़चिड़ापन बढ़ जाना, पेरेस्टेसिया, मनोविकृति, डिसरथ्रिया, पैरेसिस, आक्षेप, कोमा। उपचार रोगसूचक है. न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव को रोकने के लिए, पाइरिडोक्सिन को 200-300 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर दिया जाता है। हेमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है.

उन फार्मेसियों की सूची जहां आप साइक्लोसेरिन खरीद सकते हैं:

सेंट पीटर्सबर्ग

खुराक प्रपत्र: कैप्सूल संरचना:

1 कैप्सूल में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ:साइक्लोसेरिन - 250 मिलीग्राम

सहायक पदार्थ:लैक्टोज 120.0 मिलीग्राम, शुद्ध टैल्क 10.0 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल) 3.0 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 10.0 मिलीग्राम।

कैप्सूल खोल की संरचना: कैप्सूल बॉडी: जिलेटिन 100% तक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171) 2.11%; कैप्सूल कैप: 100% तक जिलेटिन, क्रिमसन डाई पोंसेउ 4आर (ई 124) 0.49%, क्विनोलिन पीली डाई (ई 104) 0.00999%, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171) 2.16%।

विवरण:

एक अपारदर्शी शरीर के साथ हार्ड जिलेटिन कैप्सूल नंबर 1 सफ़ेद, अपारदर्शी लाल टोपी।

कैप्सूल की सामग्री सफेद या लगभग सफेद पाउडर है।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह:एंटीबायोटिक. ATX:

J.04.A.B एंटीबायोटिक्स

जे.04.ए.बी.01 साइक्लोसेरिन

फार्माकोडायनामिक्स:

एक व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक जो कोशिका दीवार संश्लेषण को बाधित करता है, डी-अलैनिन के प्रतिस्पर्धी विरोधी के रूप में कार्य करता है और कोशिका दीवार संश्लेषण के लिए जिम्मेदार एंजाइमों को रोकता है।

10-100 मिलीग्राम/लीटर की सांद्रता पर ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय - रिकेट्सिया एसपीपी, ट्रेपोनिमा एसपीपी। माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के लिए न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता (एमआईसी) तरल में 3-25 मिलीग्राम/लीटर और ठोस पोषक माध्यम में 10-20 मिलीग्राम/लीटर या अधिक है। दवा प्रतिरोध धीरे-धीरे होता है (6 महीने के उपचार के बाद 20-60% मामलों में विकसित होता है)।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

साइक्लोसेरिन तेजी से अवशोषित होता है जठरांत्र पथ(गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट) मौखिक प्रशासन के बाद, 1 घंटे के भीतर प्लाज्मा में पता लगाने योग्य सांद्रता बन जाती है। मौखिक प्रशासन के बाद अवशोषण 70-90% होता है। व्यावहारिक रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है। अधिकतम सांद्रता तक पहुँचने का समय (टीसी अधिकतम) - 3-4 घंटे; 0.25, 0.5 और 1 ग्राम की खुराक लेने के बाद, अधिकतम सांद्रता (सीमैक्स) क्रमशः 6, 24 और 30 मिलीग्राम/लीटर है। हर 12 घंटे में 250 मिलीग्राम की खुराक लेने के बाद, सीमैक्स 25-30 एमसीजी/एमएल है।

मस्तिष्कमेरु द्रव, स्तन का दूध, थूक, लसीका ऊतक, फेफड़े, जलोदर और श्लेष द्रव, फुफ्फुस बहाव सहित शरीर के तरल पदार्थ और ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, और नाल के माध्यम से गुजरता है। पेट और फुफ्फुस गुहाओं में रक्त सीरम में दवा की सांद्रता 50-100% होती है। आंशिक रूप से चयापचय (प्रशासित खुराक का 35% तक); मेटाबोलाइट्स स्थापित नहीं किए गए हैं। सामान्य गुर्दे की कार्यप्रणाली के साथ आधा जीवन (T1/2) 10 घंटे है।

यह ग्लोमेरुलर निस्पंदन द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, थोड़ी मात्रा मल में उत्सर्जित होती है। क्रोनिक रीनल फेल्योर (सीआरएफ) में, संचयन घटना 2-3 दिनों के बाद हो सकती है; डायलिसिस द्वारा समाप्त किया गया। बिगड़ा हुआ जिगर समारोह साइक्लोसेरिन की गतिशीलता को प्रभावित नहीं करता है।

संकेत:

माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में) के संवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाला क्षय रोग: सक्रिय फुफ्फुसीय तपेदिक, अतिरिक्त फुफ्फुसीय तपेदिक (गुर्दे की क्षति सहित) बुनियादी दवाओं के साथ असफल पर्याप्त उपचार के बाद, तपेदिक के पुराने रूप।

संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में असामान्य माइकोबैक्टीरियल संक्रमण (माइकोबैक्टीरियम एवियम के कारण होने वाले संक्रमण सहित)।

एंटरोबैक्टर एसपीपी जैसे ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण मूत्र पथ में संक्रमण। और एस्चेरिचिया कोलाई।

मतभेद:

साइक्लोसेरिन और दवा के अन्य घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) के जैविक रोग, मिर्गी, मिर्गी के दौरे (इतिहास सहित), मानसिक विकार (चिंता, मनोविकृति, अवसाद, इतिहास सहित), पुरानी हृदय विफलता, क्रोनिक गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 50 मिली/मिनट से कम), शराब, स्तनपान, बचपन 12 वर्ष तक (इसके लिए) दवाई लेने का तरीका).

लैक्टोज की उपस्थिति के कारण, वंशानुगत लैक्टेज की कमी, लैक्टोज असहिष्णुता और ग्लूकोज-गैलेक्टोज मैलाबॉस्पशन सिंड्रोम वाले रोगियों में उपयोग के लिए दवा की सिफारिश नहीं की जाती है।

सावधानी से:गर्भावस्था. गर्भावस्था और स्तनपान:

गर्भावस्था के दौरान उपयोग करें:यह स्थापित नहीं किया गया है कि क्या गर्भवती महिलाओं में इसका उपयोग भ्रूण को नुकसान पहुंचाता है या प्रजनन क्षमता पर प्रभाव डालता है। केवल अत्यधिक आवश्यकता होने पर ही गर्भवती महिलाओं को दी जानी चाहिए।

स्तनपान के दौरान उपयोग करें:मानव दूध में सांद्रता मातृ सीरम में पाई जाने वाली सांद्रता के बराबर होती है। स्तनपान रोकने या दवा उपचार बंद करने का निर्णय माँ के लिए दवा उपचार के महत्व को ध्यान में रखते हुए किया जाना चाहिए।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश:

मौखिक रूप से, भोजन से तुरंत पहले (यदि जठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली में जलन हो - भोजन के बाद)।

वयस्क: सामान्य खुराक 500 मिलीग्राम से 1 ग्राम प्रति दिन है। वयस्कों के लिए शुरुआती खुराक अक्सर पहले दो हफ्तों के लिए 12 घंटे के अंतराल पर दिन में 2 बार 250 मिलीग्राम होती है। समय-समय पर (कई खुराक के बाद, रक्त में साइक्लोसेरिन की एकाग्रता की निगरानी करना आवश्यक है)। दैनिक खुराक 1 ग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

60 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों के साथ-साथ 50 किलोग्राम से कम वजन वाले रोगियों के लिए, दवा दिन में 2 बार 250 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित की जाती है।

12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में, साइक्लोसेरिन की प्रारंभिक खुराक 2-3 खुराक में प्रति दिन 10-20 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन है (750 मिलीग्राम/दिन से अधिक नहीं); बड़ी खुराककेवल देना अत्यधिक चरणतपेदिक प्रक्रिया या जब कम खुराक अपर्याप्त रूप से प्रभावी होती है)।

दुष्प्रभाव:

साइक्लोसेरिन के साथ उपचार के दौरान देखे गए अधिकांश दुष्प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की शिथिलता, दवा की उच्च खुराक (500 मिलीग्राम / दिन से अधिक) के उपयोग से जुड़े हैं या इसकी अभिव्यक्ति हैं। अतिसंवेदनशीलतादवा के लिए.

तंत्रिका तंत्र से:आक्षेप, उनींदापन, अनिद्रा, स्तब्धता, सिरदर्द, कंपकंपी, डिसरथ्रिया, चक्कर आना, भ्रम और भटकाव के साथ स्मृति हानि, चिंता, परिधीय न्यूरिटिस, मनोविकृति, संभवतः आत्महत्या के प्रयास, चरित्र परिवर्तन, उत्साह, अवसाद, बढ़ती चिड़चिड़ापन, आक्रामकता, पक्षाघात, हाइपररिफ्लेक्सिया, पेरेस्टेसिया, बड़े और छोटे हमले क्लोनिक दौरेऔर कोमा.

पाचन तंत्र से,मतली, नाराज़गी, दस्त, विशेष रूप से पहले से मौजूद यकृत रोग वाले वृद्ध लोगों में।

हृदय प्रणाली से:प्रतिदिन 1 से 1.5 ग्राम साइक्लोसेरिन लेने वाले रोगियों में कंजेस्टिव हृदय विफलता का विकास देखा गया।

अन्य स्थापित दुष्प्रभावों में शामिल हैं: एलर्जी प्रतिक्रियाएं, खुजली, मेगालोब्लास्टिक और साइडरोब्लास्टिक एनीमिया और बढ़ी हुई यकृत एमिनोट्रांस्फरेज़ गतिविधि।

अन्य:बुखार, बढ़ी हुई खांसी.

ओवरडोज़:

लक्षण। 1 ग्राम से अधिक की खुराक में साइक्लोसेरिन का उपयोग करने पर तीव्र ओवरडोज देखा जा सकता है। जब रक्त प्लाज्मा में साइक्लोसेरिन की सांद्रता 25-30 मिलीग्राम/एमएल (उच्च खुराक लेना, बिगड़ा हुआ गुर्दे की निकासी) होती है, तो ओवरडोज की घटना देखी जा सकती है।

आमतौर पर विषाक्त प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में होते हैं। इनमें सिरदर्द, चक्कर आना, भ्रम, चिड़चिड़ापन, पेरेस्टेसिया, डिसरथ्रिया और मनोविकृति शामिल हो सकते हैं। उच्च खुराक का उपयोग करते समय, पैरेसिस, आक्षेप और कोमा हो सकता है। मिर्गी के दौरे पड़ने का खतरा बढ़ सकता है। इलाज।रोगसूचक और सहायक उपचार की सिफारिश की जाती है। दौरे के लिए - मिर्गीरोधी दवाएं। न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव को रोकने के लिए, बेंजोडायजेपाइन दवाएं (), नॉट्रोपिक दवाएं (,) 200-300 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर दी जाती हैं। उल्टी और गैस्ट्रिक पानी से धोने की तुलना में अवशोषण को कम करने में अधिक प्रभावी हो सकता है। हेमोडायलिसिस इसे रक्त से हटा देता है, लेकिन विकास को बाहर नहीं करता है जीवन के लिए खतरानशा.

इंटरैक्शन:

साइक्लोसेरीन

प्रतिरोध को कम करने में मदद करता है आइसोनियाज़िड, स्ट्रेप्टोमाइसिन और पैरा-एमिनोसैलिसिलिक एसिड (पीएएस)।मरीज़ प्राप्त कर रहे हैं और आइसोनियाज़िड,निगरानी की जानी चाहिए क्योंकि इन दवाओं का केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) पर संयुक्त विषाक्त प्रभाव पड़ता है।
उन्मूलन की दर बढ़ जाती है ख़तमगुर्दे (एनीमिया और परिधीय न्यूरिटिस के विकास का कारण बन सकते हैं; पाइरिडोक्सिन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता है)।
एक साथ प्रशासन इथियोनामाइडन्यूरोटॉक्सिक को प्रबल करता है दुष्प्रभाव, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ जाता है, विशेषकर दौरे।
इथेनॉलमिर्गी के दौरे पड़ने का खतरा बढ़ जाता है।

विशेष निर्देश:

साइक्लोसेरिन के साथ उपचार शुरू करने से पहले, सूक्ष्मजीवों की संस्कृतियों को अलग किया जाना चाहिए और साइक्लोसेरिन के उपभेदों की संवेदनशीलता निर्धारित की जानी चाहिए। प्रति दिन 500 मिलीग्राम से अधिक साइक्लोसेरिन प्राप्त करने वाले मरीजों को केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से दुष्प्रभावों के संभावित विकास के कारण चिकित्सक की सीधी निगरानी में रहना चाहिए।

यदि रोगी में एलर्जी जिल्द की सूजन या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विषाक्तता के लक्षण विकसित होते हैं, उदाहरण के लिए, आक्षेप, मनोविकृति, उनींदापन, अवसाद या भ्रम, हाइपररिफ्लेक्सिया, सिरदर्द, कंपकंपी, चक्कर आना, पैरेसिस या डिसरथ्रिया, तो साइक्लोसेरिन के साथ उपचार बंद कर देना चाहिए या खुराक कम कर देनी चाहिए। .

पुरानी शराब के रोगियों में ऐंठन सिंड्रोम विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है, इसलिए साइक्लोसेरिन का उपयोग किया जाता है यह राज्यप्रतिनिहित (अनुभाग "विरोधाभास" देखें)।

आक्षेपरोधी या शामक दवाएं दौरे, उत्तेजना या कंपकंपी जैसी न्यूरोटॉक्सिक प्रतिक्रियाओं को रोकने में प्रभावी हो सकती हैं।

दवा लेते समय, हेमटोलॉजिकल मापदंडों की निगरानी की जानी चाहिए, उत्सर्जन कार्यगुर्दे, रक्त में साइक्लोसेरिन की सांद्रता और यकृत के कार्य की स्थिति। रक्त में साइक्लोसेरिन की सांद्रता 30 मिलीग्राम/एमएल से अधिक नहीं होनी चाहिए।

विषैला प्रभावआमतौर पर रक्त में दवा की उच्च खुराक (500 मिलीग्राम/दिन) का उपयोग करते समय, साथ ही कम गुर्दे समारोह वाले रोगियों में देखा जाता है। इस मामले में, गुर्दे के कार्य (रक्त में क्रिएटिनिन और यूरिया नाइट्रोजन सांद्रता) की साप्ताहिक निगरानी आवश्यक है। विषाक्तता के लक्षणों के संभावित विकास के कारण ऐसे रोगियों को चिकित्सक की सीधी निगरानी में रहना चाहिए।

कुछ मामलों में, साइक्लोसेरिन और अन्य तपेदिक रोधी दवाओं के उपयोग से शरीर में सायनोकोबालामिन (विटामिन बी12) और फोलिक एसिड की कमी हो सकती है और मेगालोब्लास्टिक एनीमिया का विकास हो सकता है। यदि उपचार के दौरान एनीमिया हो जाए तो रोगी की उचित जांच एवं उपचार करना आवश्यक है।

उपचार के दौरान दिन में 3-4 बार (भोजन से पहले) ग्लूटामिक एसिड 0.5 ग्राम निर्धारित करके और एडेनोसिन ट्राइफॉस्फोरिक एसिड (1% समाधान का 1 मिलीलीटर), पाइरिडोक्सिन के सोडियम नमक के दैनिक इंट्रामस्क्युलर प्रशासन द्वारा साइक्लोसेरिन के विषाक्त प्रभाव को रोका या कम किया जा सकता है। 200 -300 मिलीग्राम/दिन।

रोगियों के मानसिक तनाव को सीमित करना और अधिक गर्मी के संभावित कारकों (नंगे सिर के साथ धूप में रहना, गर्म स्नान) को बाहर करना आवश्यक है।

वाहन चलाने की क्षमता पर असर. बुध और फर.:

स्थापित नहीं हे। हालांकि, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से दुष्प्रभावों के संभावित विकास को देखते हुए, उपचार अवधि के दौरान वाहन चलाने और अन्य संभावित गतिविधियों में शामिल होने से परहेज करने की सिफारिश की जाती है। खतरनाक प्रजातिगतिविधियों की आवश्यकता है बढ़ी हुई एकाग्रतासाइकोमोटर प्रतिक्रियाओं का ध्यान और गति।

रिलीज फॉर्म/खुराक:

कैप्सूल 250 मिलीग्राम.

पैकेट:

एक एल्यूमीनियम पट्टी में 10 कैप्सूल. उपयोग के निर्देशों के साथ 1, 5 या 10 एल्यूमीनियम स्ट्रिप्स को एक कार्डबोर्ड बॉक्स में रखा जाता है।

जमा करने की अवस्था:

किसी सूखी जगह पर, प्रकाश से सुरक्षित, 25°C से अधिक तापमान पर नहीं।

बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

तारीख से पहले सबसे अच्छा:

पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

दवा का व्यापार नाम:साइक्लोसेरीन

अंतरराष्ट्रीय वर्ग नामदवाई:साइक्लोसेरीन

दवाई लेने का तरीका:

कैप्सूल

मिश्रण
प्रत्येक कैप्सूल में शामिल हैं:
सक्रिय पदार्थ:साइक्लोसेरिन (के संदर्भ में) सक्रिय पदार्थ) 250 मि.ग्रा. सहायक पदार्थ:मैग्नीशियम स्टीयरेट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, कैल्शियम फॉस्फेट, टैल्क।
कैप्सूल खोल में शामिल हैं:टाइटेनियम डाइऑक्साइड, क्रिमसन डाई पोंसेउ 4आर, क्विनोलिन पीली डाई, जिलेटिन, पानी।

विवरण
सफेद या लगभग सफेद शरीर और लाल टोपी के साथ हार्ड जिलेटिन कैप्सूल आकार संख्या 1।
कैप्सूल की सामग्री सफेद से हल्के पीले रंग का पाउडर है।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह:

एंटीबायोटिक.

एटीएक्स कोड: J04AB01.

औषधीय क्रिया
फार्माकोडायनामिक्स
ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक। यह सूजन के स्थान पर एकाग्रता और सूक्ष्मजीवों की संवेदनशीलता के आधार पर बैक्टीरियोस्टेटिक या जीवाणुनाशक रूप से कार्य करता है।
यह डी-अलैनिन के प्रतिस्पर्धी प्रतिपक्षी के रूप में कार्य करके कोशिका दीवार संश्लेषण को बाधित करता है। कोशिका भित्ति संश्लेषण के लिए जिम्मेदार एंजाइमों की गतिविधि को दबा देता है। 10-100 मिलीग्राम/लीटर की सांद्रता पर ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय - रिकेट्सिया एसपीपी, ट्रेपोनिमा एसपीपी। माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के संबंध में एमआईसी तरल में 3-25 मिलीग्राम/लीटर और ठोस पोषक माध्यम में 10-20 मिलीग्राम/लीटर या अधिक है। दवा प्रतिरोध धीरे-धीरे होता है (6 महीने के उपचार के बाद यह 20-60% मामलों में विकसित होता है)।
फार्माकोकाइनेटिक्स
मौखिक प्रशासन के बाद अवशोषण 70-90% है। व्यावहारिक रूप से प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है।
टीएस अधिकतम - 3-4 घंटे; 0.25, 0.5 और 1 ग्राम की ली गई खुराक के अनुपात में, सीमैक्स क्रमशः 6, 24 और 30 माइक्रोग्राम/लीटर है। हर 12 घंटे में 250 मिलीग्राम लेने के बाद, सीमैक्स 25-30 एमसीजी/एमएल है। सीएसएफ, स्तन का दूध, पित्त, थूक, लसीका ऊतक, फेफड़े, जलोदर और श्लेष द्रव, फुफ्फुस बहाव सहित शरीर के तरल पदार्थ और ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, और नाल से होकर गुजरता है। पेट और फुफ्फुस गुहाओं में रक्त सीरम में दवा की सांद्रता 50-100% होती है। प्रशासित खुराक का 35% तक चयापचय किया जाता है। सामान्य गुर्दे समारोह के साथ टी1/2 -10 घंटे। यौवन निस्पंदन द्वारा अपरिवर्तित: 12 घंटों के बाद 50%, 24-72 घंटों के भीतर 65-70%, छोटी मात्रा - मल के साथ। पुरानी गुर्दे की विफलता के साथ, संचयन घटना 2-3 दिनों के बाद हो सकती है

उपयोग के संकेत
क्षय रोग (जीर्ण रूप, आरक्षित दवा, संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में)।
असामान्य माइकोबैक्टीरियल संक्रमण (माइकोबैक्टीरियम एवियम के कारण होने वाले संक्रमण सहित), मूत्र पथ के संक्रमण।

मतभेद
अतिसंवेदनशीलता, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के जैविक रोग, मिर्गी, मिर्गी के दौरे (इतिहास सहित), मानसिक विकार (चिंता, मनोविकृति, अवसाद, इतिहास सहित), सीएचएफ, क्रोनिक रीनल फेल्योर (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 50 मिली/मिनट से कम), शराबखोरी.
सावधानी से
बचपन

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
केवल अत्यंत आवश्यक मामलों में ही उपयोग किया जाता है।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश
मौखिक रूप से, भोजन से तुरंत पहले (यदि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा की जलन - भोजन के बाद), वयस्क - पहले 12 घंटों के दौरान हर 12 घंटे में 0.25 ग्राम, फिर, यदि आवश्यक हो, सहनशीलता को ध्यान में रखते हुए, खुराक को सावधानीपूर्वक हर 6 में 250 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है। - रक्त सीरम में दवा की सांद्रता के नियंत्रण में 8 घंटे।
अधिकतम दैनिक खुराक 1 ग्राम है। 60 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों के लिए, साथ ही 50 किलोग्राम से कम वजन वाले रोगियों के लिए, दिन में 2 बार 0.25 ग्राम। बच्चों के लिए दैनिक खुराक 0.01-0.02 ग्राम/किग्रा (0.75 ग्राम/दिन से अधिक नहीं) है।

खराब असर
तंत्रिका तंत्र से:सिरदर्द, चक्कर आना, अनिद्रा या उनींदापन, बुरे सपने, चिंता, चिड़चिड़ापन, स्मृति हानि, पेरेस्टेसिया, परिधीय न्यूरिटिस, कंपकंपी, उत्साह, अवसाद, आत्मघाती विचार, मनोविकृति, मिर्गी के दौरे।
हृदय प्रणाली से:प्रति दिन 1 से 1.5 ग्राम साइक्लोसेरिन लेने वाले रोगियों में पुरानी हृदय विफलता का बढ़ना।
पाचन तंत्र से:मतली, नाराज़गी, दस्त.
एलर्जी प्रतिक्रियाएं (त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली), मेगालोब्लास्टिक एनीमिया और लीवर एमिनोट्रांस्फरेज़ के बढ़े हुए स्तर, मतली, नाराज़गी, दस्त, विशेष रूप से पहले से मौजूद लीवर रोगों वाले बुजुर्ग रोगियों में।
अन्य:बुखार, बढ़ी हुई खांसी.

जरूरत से ज्यादा
अधिक खुराक तब देखी जाती है जब उच्च खुराक में साइक्लोसेरिन लेने और/या खराब गुर्दे की निकासी के परिणामस्वरूप प्लाज्मा में साइक्लोसेरिन की सांद्रता 25-30 मिलीग्राम/एमएल होती है। जब प्रति दिन 1 ग्राम से अधिक का सेवन किया जाता है तो तीव्र विषाक्तता हो सकती है। 500 मिलीग्राम/दिन से अधिक की खुराक पर लंबे समय तक उपयोग के साथ क्रोनिक नशा के लक्षण: सिरदर्द, चक्कर आना, भ्रम, चिड़चिड़ापन में वृद्धि, पेरेस्टेसिया, मनोविकृति, डिसरथ्रिया, पैरेसिस, आक्षेप, कोमा।
इलाज:रोगसूचक, सक्रिय कार्बन, मिर्गीरोधी दवाएं। न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव को रोकने के लिए, पाइरिडोक्सिन को 200-300 मिलीग्राम/दिन, आक्षेपरोधी और शामक की खुराक पर दिया जाता है।

दूसरों के साथ बातचीत दवाइयाँ
गुर्दे द्वारा पाइरिडोक्सिन के उत्सर्जन की दर बढ़ जाती है (एनीमिया और परिधीय न्यूरिटिस के विकास का कारण बन सकता है, पाइरिडोक्सिन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता होती है)। इथेनॉल से मिर्गी के दौरे पड़ने का खतरा बढ़ जाता है, खासकर पुरानी शराब से पीड़ित लोगों में।
एथिओनामाइड से सीएनएस दुष्प्रभाव, विशेषकर दौरे का खतरा बढ़ जाता है।
आइसोनियाज़िड चक्कर आना और उनींदापन की घटनाओं को बढ़ाता है।

विशेष निर्देश
साइक्लोसेरिन थेरेपी शुरू करने से पहले, सूक्ष्मजीवों की संस्कृतियों को अलग करना और इस दवा के प्रति उपभेदों की संवेदनशीलता निर्धारित करना आवश्यक है। तपेदिक संक्रमण के मामले में, अन्य तपेदिक विरोधी दवाओं के प्रति तनाव की संवेदनशीलता को निर्धारित करना आवश्यक है।
यदि रोगी को एलर्जी जिल्द की सूजन या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र क्षति के लक्षण, जैसे सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन, भ्रम, कंपकंपी, परिधीय पक्षाघात, डिसरथ्रिया, आक्षेप और मनोविकृति विकसित होती है, तो साइक्लोसेरिन के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए या खुराक कम कर दी जानी चाहिए। साइक्लोसेरिन के कम चिकित्सीय सूचकांक के कारण, पुरानी शराब के रोगियों में दौरे पड़ने का खतरा बढ़ जाता है।
विषाक्तता आम तौर पर दवा की रक्त सांद्रता 30 मिलीग्राम/लीटर से अधिक होने पर होती है, जो ओवरडोज़ या खराब गुर्दे की निकासी के परिणामस्वरूप हो सकती है। दवा लेते समय, हेमटोलॉजिकल मापदंडों, गुर्दे के कार्य (रक्त में क्रिएटिनिन और यूरिया नाइट्रोजन सांद्रता), रक्त में दवा की सांद्रता और यकृत समारोह की निगरानी की जानी चाहिए।
कम गुर्दे समारोह वाले रोगियों का इलाज करते समय, जो 500 मिलीग्राम से अधिक की दैनिक खुराक ले रहे हैं और जिनमें अधिक मात्रा के संकेत और लक्षण दिखने का संदेह है, रक्त में दवा के स्तर की सप्ताह में कम से कम एक बार निगरानी की जानी चाहिए। खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए ताकि रक्त में दवा का स्तर 30 मिलीग्राम/लीटर से नीचे बनाए रखा जा सके। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को नुकसान के लक्षणों को रोकने के लिए, विशेष रूप से, दौरे, आंदोलन या कंपकंपी, एंटीकॉन्वल्सेंट या शामक का उपयोग करना संभव है। प्रतिदिन 500 मिलीग्राम से अधिक साइक्लोसेरिन प्राप्त करने वाले मरीजों को ऐसे लक्षणों के संभावित विकास के कारण चिकित्सक की सीधी निगरानी में रहना चाहिए। उपचार के दौरान (भोजन से पहले) दिन में 3-4 बार ग्लूटामिक एसिड 500 मिलीग्राम निर्धारित करके और एटीपी के सोडियम नमक (1% समाधान का 1 मिलीलीटर) के दैनिक इंट्रामस्क्युलर प्रशासन द्वारा साइक्लोसेरिन के विषाक्त प्रभाव को रोका या कम किया जा सकता है। 200-300 मिलीग्राम/दिन की खुराक में पाइरिडोक्सिन के रूप में। साइड न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव को रोकने के लिए, साइकोट्रोपिक बेंजोडायजेपाइन दवाएं डायजेपाम (5 मिलीग्राम) या फेनाजेपम (1 मिलीग्राम) रात में निर्धारित की जाती हैं, साथ ही दिन में 2 बार 800 मिलीग्राम की खुराक पर पिरासेटम भी दिया जाता है। कुछ मामलों में, साइक्लोसेरिन के उपयोग से विटामिन बी12 और/या फोलिक एसिड की कमी, मेगालोब्लास्टिक और साइडरोब्लास्टिक एनीमिया का विकास हो सकता है। यदि उपचार के दौरान एनीमिया हो जाए तो रोगी की उचित जांच एवं उपचार करना आवश्यक है।
रोगियों के मानसिक तनाव को सीमित करना और अधिक गर्मी (नंगे सिर के साथ धूप में रहना, गर्म स्नान) के संभावित कारकों को बाहर करना आवश्यक है। साइक्लोसेरिन के साथ मोनोथेरेपी के दौरान प्रतिरोध के तेजी से विकास के कारण, अन्य तपेदिक विरोधी दवाओं के साथ इसके संयोजन की सिफारिश की जाती है। कार चलाने और मशीनरी का उपयोग करने की क्षमता पर साइक्लोसेरिन लेने का प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है।

रिलीज फॉर्म
कैप्सूल 250 मिलीग्राम.
एक एएल/पीवीसी ब्लिस्टर में 10 कैप्सूल।
उपयोग के निर्देशों के साथ एक कार्डबोर्ड बॉक्स में 1, 5, 10 छाले।

जमा करने की अवस्था
सूची बी. 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित सूखी जगह पर स्टोर करें। बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

तारीख से पहले सबसे अच्छा
2 साल।
पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तेंनुस्खे के अनुसार.

निर्माता:

"एम.जे. बायोफार्म प्राइवेट लिमिटेड", भारत
इज़जॉली मेकर चेम्बर्स2, नरीमन पॉइंट, मुंबई, 400 021, भारत
उपभोक्ता शिकायतें प्रतिनिधि कार्यालय के पते पर भेजी जानी चाहिए रूसी संघ:
119334, रूस, मॉस्को, लेनिन्स्की प्रॉस्पेक्ट, नं. 45, प्रवेश द्वार 17, कार्यालय 492

के लिए निर्देश चिकित्सीय उपयोग दवा

साइक्लोसेरीन

व्यापरिक नाम

साइक्लोसेरीन

अंतर्राष्ट्रीय गैरमालिकाना नाम

साइक्लोसेरीन

दवाई लेने का तरीका

कैप्सूल 250 मि.ग्रा

एक कैप्सूल में शामिल है

सक्रिय पदार्थ - साइक्लोसेरिन 250 मिलीग्राम,

सहायक पदार्थ: कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट, कैल्शियम स्टीयरेट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड (एरोसिल),

हार्ड जिलेटिन कैप्सूल: जिलेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड ई 171।

विवरण

कैप्सूल नंबर 0 सफेद हैं. कैप्सूल की सामग्री सफेद या हल्के पीले रंग का पाउडर है।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह

तपेदिक के उपचार के लिए दवाएं, एंटीबायोटिक्स।

पीबीएक्स कोड J04AB01

औषधीय गुण

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद साइक्लोसेरिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (जीआईटी) से जल्दी और लगभग पूरी तरह से (70-90%) अवशोषित हो जाता है। व्यावहारिक रूप से रक्त प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है।

रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता (टीसीमैक्स) तक पहुंचने का समय 3-4 घंटे है, जो 250 मिलीग्राम, 500 मिलीग्राम, 1000 मिलीग्राम की खुराक के अनुपात में है, रक्त प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता (सीमैक्स) 6.24 और 30 μg/ है। एमएल, क्रमशः। हर 12 घंटे में 250 मिलीग्राम लेने के बाद (सीमैक्स) 25-30 एमसीजी/एमएल है।

साइक्लोसेरिन शरीर के तरल पदार्थों और ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, जिसमें मस्तिष्कमेरु द्रव, स्तन का दूध, पित्त, थूक, लसीका ऊतक, फेफड़े, जलोदर और श्लेष तरल पदार्थ, फुफ्फुस बहाव शामिल हैं, और नाल के माध्यम से गुजरता है। पेट और फुफ्फुस गुहाओं में रक्त सीरम में दवा की सांद्रता 50-100% होती है।

आंशिक रूप से (35%) यकृत में अज्ञात चयापचयों में परिवर्तित हो जाता है। सामान्य गुर्दे की कार्यप्रणाली के साथ आधा जीवन (टी1/2) 10 घंटे होता है।

यह ग्लोमेरुलर निस्पंदन द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है: 12 घंटों के बाद 50%, 24-72 घंटों के भीतर 65-70%, जठरांत्र पथ के माध्यम से थोड़ी मात्रा में।

क्रोनिक रीनल फेल्योर के मामले में, संचयन घटना 2-3 दिनों के बाद हो सकती है।

फार्माकोडायनामिक्स

साइक्लोसेरिन एक व्यापक स्पेक्ट्रम जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक है जो कोशिका दीवार संश्लेषण को बाधित करता है, डी-अलैनिन के प्रतिस्पर्धी विरोधी के रूप में कार्य करता है और कोशिका दीवार संश्लेषण के लिए जिम्मेदार एंजाइमों को रोकता है। 10-100 मिलीग्राम/लीटर की सांद्रता पर ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय - रिकेट्सिया एसपीपी, ट्रेपोनिमा एसपीपी।

माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के खिलाफ न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता (एमआईसी) तरल में 3-25 मिलीग्राम/लीटर और ठोस पोषक माध्यम में 10-20 मिलीग्राम/लीटर या अधिक है। दवा प्रतिरोध धीरे-धीरे होता है (6 महीने के उपचार के बाद यह 20-60% में विकसित होता है)। मामलों की) .

उपयोग के संकेत

सक्रिय फुफ्फुसीय तपेदिक

अतिरिक्त फुफ्फुसीय तपेदिक (गुर्दे की क्षति सहित) यदि सूक्ष्मजीव इस दवा के प्रति संवेदनशील हैं और बुनियादी दवाओं (रिफैम्पिसिन, आइसोनियाज़िड, स्ट्रेप्टोमाइसिन और एथमब्यूटोल) के साथ असफल पर्याप्त उपचार के बाद। साइक्लोसेरिन का उपयोग अन्य तपेदिक रोधी दवाओं के साथ संयोजन में किया जाना चाहिए।

तपेदिक के साथ संयोजन तीव्र संक्रमणग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया, विशेष रूप से क्लेबसिएला/एंटरोबैक्टर और एस्चेरिचिया कोलाई प्रजातियों के अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण मूत्र पथ में संक्रमण।

असामान्य माइकोबैक्टीरियल संक्रमण (माइकोबैक्टीरियमेवियम के कारण होने वाले संक्रमण सहित), मूत्र पथ के संक्रमण

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

मौखिक रूप से, भोजन से तुरंत पहले (यदि जठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली में जलन हो - भोजन के बाद)

वयस्क. रक्त में दवा के स्तर के नियंत्रण में सामान्य खुराक 2-3 खुराक में प्रति दिन 500-750 मिलीग्राम या शरीर के वजन के 12.5 मिलीग्राम/किलोग्राम तक होती है। वयस्कों के लिए शुरुआती खुराक अक्सर पहले दो हफ्तों के लिए 12 घंटे के अंतराल पर दिन में दो बार 250 मिलीग्राम होती है। दैनिक खुराक 1 ग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे। सामान्य शुरुआती खुराक 2-3 खुराक में 10-20 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन/दिन है, जिसके बाद यह रक्त में दवा के स्तर के आधार पर भिन्न होती है। उपचारात्मक प्रभाव. दैनिक खुराक 750 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

बुज़ुर्ग। 60 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों के साथ-साथ 50 किलोग्राम से कम वजन वाले रोगियों के लिए, दिन में 2 बार 250 मिलीग्राम।

दुष्प्रभाव

साइक्लोसेरिन के साथ उपचार के दौरान देखे गए अधिकांश दुष्प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की शिथिलता से जुड़े थे या दवा के प्रति अतिसंवेदनशीलता की अभिव्यक्तियाँ थीं।

निम्नलिखित दुष्प्रभाव देखे गए: केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की अभिव्यक्तियाँ, जो स्पष्ट रूप से दवा की उच्च खुराक से जुड़ी थीं, अर्थात्। प्रति दिन 500 मिलीग्राम से अधिक।

आक्षेप, उनींदापन, सिरदर्द, कंपकंपी, डिसरथ्रिया, चक्कर आना, भ्रम और भटकाव, स्मृति हानि के साथ, मनोविकृति, संभवतः आत्महत्या के प्रयासों के साथ, चरित्र परिवर्तन, बढ़ती चिड़चिड़ापन, आक्रामकता, परिधीय पक्षाघात, हाइपररिफ्लेक्सिया, पेरेस्टेसिया, क्लोनिक आक्षेप के बड़े और छोटे हमले और कोमा

एलर्जी प्रतिक्रियाएं (त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली)

महालोहिप्रसू एनीमिया

लीवर एमिनोट्रांस्फरेज़ का बढ़ा हुआ स्तर

मतली, नाराज़गी, दस्त, विशेष रूप से पहले से मौजूद यकृत रोगों वाले बुजुर्ग रोगियों में।

मतभेद

साइक्लोसेरिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता

मिर्गी, अवसाद, उत्तेजना की गंभीर स्थिति या मनोविकृति

गंभीर गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 25 मिली/मिनट से कम)

शराब के दुरुपयोग के साथ

गर्भावस्था, स्तनपान अवधि

दिल की धड़कन रुकना

बच्चों की उम्र 12 साल तक

औषध अंतःक्रिया

यह बताया गया है कि एथियोनामाइड के सहवर्ती प्रशासन से दवा के न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव प्रबल हो जाते हैं। अल्कोहल और साइक्लोसेरिन असंगत हैं, खासकर जब साइक्लोसेरिन की उच्च खुराक के साथ इलाज किया जाता है। शराब से मिर्गी के दौरे का खतरा बढ़ जाता है। साइक्लोसेरिन और आइसोनियाज़िड प्राप्त करने वाले मरीजों को चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए, क्योंकि इससे केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर विषाक्त प्रभाव बढ़ सकता है। खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है।

विशेष निर्देश

मोनोथेरेपी से यह संभव है त्वरित विकासमाइकोबैक्टीरिया साइक्लोसेरिन के प्रति प्रतिरोधी हैं, इसलिए स्ट्रेप्टोमाइसिन, आइसोनियाज़िड, रिफैम्पिसिन, एथमब्यूटोल जैसी प्रथम-पंक्ति दवाओं के साथ अप्रभावी उपचार के मामले में दवा का उपयोग केवल अन्य तपेदिक विरोधी दवाओं के संयोजन में किया जाना चाहिए। उपचार शुरू करने से पहले, सूक्ष्मजीवों की संस्कृति को अलग करना, साइक्लोसेरिन और अन्य तपेदिक रोधी दवाओं के प्रति तनाव की संवेदनशीलता का निर्धारण करना आवश्यक है। उपचार की अवधि के दौरान शराब के सेवन की अनुमति नहीं है।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर दवा के विषाक्त प्रभाव के संकेतों की पहचान करने के लिए, 500 मिलीग्राम / दिन से ऊपर की खुराक पर साइक्लोसेरिन प्राप्त करने वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। दवा को रक्त में साइक्लोसेरिन के स्तर के नियंत्रण में लिया जाना चाहिए (साइक्लोसेरिन की सांद्रता 30 मिलीग्राम/एमएल से अधिक नहीं होनी चाहिए) बहुत ज़्यादा गाड़ापनविषाक्तता के प्रकट होने की संभावना है)। उपचार की अवधि के दौरान, आपको इलेक्ट्रोएन्सेफलोग्राम, हेमटोलॉजिकल मापदंडों, किडनी और यकृत समारोह की भी निगरानी करनी चाहिए। कम गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, मूत्र परीक्षण की साप्ताहिक निगरानी की जानी चाहिए।

यदि उपचार के दौरान एलर्जी जिल्द की सूजन या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र क्षति के लक्षण (ऐंठन, मनोविकृति, उनींदापन, भ्रम, हाइपररिफ्लेक्सिया, सिरदर्द, चक्कर आना, कंपकंपी, परिधीय पैरेसिस, डिसरथ्रिया) विकसित होते हैं, तो दवा के साथ उपचार बंद कर देना चाहिए।

उपचार के दौरान न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव (दौरे, आंदोलन, कंपकंपी सहित) को रोकने के लिए, एंटीकॉन्वेलेंट्स और शामक, बेंजोडायजेपाइन दवाएं (डायजेपाम) और निर्धारित करना संभव है। नॉट्रोपिक दवाएं(पिरासेटम). आप ग्लूटामिक एसिड 0.5 ग्राम दिन में 3-4 बार (भोजन के बाद), और दैनिक रूप से देकर साइक्लोसेरिन के विषाक्त प्रभाव को रोक या कम कर सकते हैं। अंतःशिरा प्रशासनएडेनोसिन ट्राइफॉस्फोरिक एसिड का सोडियम नमक (1% घोल का 1 मिली), पाइरिडोक्सिन 200-300 मिलीग्राम/दिन।

कम करना विपरित प्रतिक्रियाएंरोगियों के मानसिक तनाव को सीमित करना और अधिक गर्मी के संभावित कारकों (नंगे सिर के साथ धूप में रहना, गर्म स्नान) को बाहर करना आवश्यक है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि साइक्लोसेरिन और अन्य तपेदिक रोधी दवाओं के उपयोग से सायनोकोबालामिन और फोलिक एसिड की कमी और मेगालोब्लास्टिक एनीमिया का विकास हो सकता है।

वाहन या संभावित खतरनाक तंत्र चलाने की क्षमता पर दवा के प्रभाव की विशेषताएं।

संभव मानते हुए दुष्प्रभावदवा लेते समय, ड्राइवरों को काम करते समय सावधान रहना चाहिए वाहनोंऔर वे लोग जिनके पेशे में साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

जरूरत से ज्यादा

जब साइक्लोसेरिन की प्लाज्मा सांद्रता 25-30 मिलीग्राम/एमएल (उच्च खुराक लेना, बिगड़ा हुआ गुर्दे की निकासी) होती है, तो ओवरडोज़ देखा जाता है। जब प्रति दिन 1 ग्राम से अधिक का सेवन किया जाता है तो तीव्र विषाक्तता हो सकती है। प्रति दिन 500 मिलीग्राम से अधिक की खुराक पर साइक्लोसेरिन के लंबे समय तक उपयोग से क्रोनिक नशा के लक्षण उत्पन्न होते हैं।

लक्षण: सिरदर्द, चक्कर आना, चिड़चिड़ापन बढ़ जाना, पेरेस्टेसिया, डिसरथ्रिया, पैरेसिस, आक्षेप, मनोविकृति, भ्रम या चेतना की हानि (कोमा)।

उपचार: रोगसूचक (सक्रिय कार्बन, निरोधी और शामक). हेमोडायलिसिस प्रभावी है. न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव को रोकने के लिए, पाइरिडोक्सिन को 200-300 मिलीग्राम/दिन की दर से प्रशासित किया जाता है। सभी गतिविधियाँ नशीली दवाओं की वापसी की पृष्ठभूमि में की जाती हैं।

एंटीबायोटिक साइक्लोसेरिन आखिरी उम्मीद है। उपयोग के लिए निर्देश

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साइक्लोसेरिन दवा का उपयोग

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साइक्लोसेरिन दवा की अधिक मात्रा, लक्षण और उपचार

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