Uşaqlar üçün fenobarbital istifadə qaydaları. Göstərişlər və əks göstərişlər
Qeydiyyat nömrəsi : LSR-002303/07-230709
Ticarət adı: Fenobarbital
Beynəlxalq ümumi ad : fenobarbital
Dozaj forması: həblər
Qarışıq:
Aktiv maddə: 100 mq fenobarbital
Köməkçi maddələr: kartof nişastası, jelatin, kalsium stearat, talk.
Təsvir: həblər ağ, pahlı düz silindrik.
Farmakoterapevtik qrup: antiepileptik dərman.
ATX kodu N03AA02
FARMAKOLOJİ XÜSUSİYYƏTLƏRİ
Güclülər siyahısına aiddir və zəhərli maddələr(PKKN siyahısı).
Farmakodinamikası
Barbituratlar qrupuna aiddir. Benzodiazepin-GABA reseptor kompleksinin "barbiturat" hissəsi ilə qarşılıqlı əlaqədə olur və bununla da GABA reseptorlarının GABA-ya həssaslığını artırır, xlor ionları üçün neyron kanalların açılmasına səbəb olur, bu da onların hüceyrəyə daxil olmasının artmasına səbəb olur. Epileptogen fokusda neyronların həyəcanlılığını və yayılmasını azaldır sinir impulsları. Bir sıra həyəcanverici vasitəçilərə (qlutamat və s.) qarşı antaqonizm göstərir. Beyin qabığının həssas zonalarını sıxışdırır, motor fəaliyyətini azaldır və tənəffüs mərkəzi də daxil olmaqla beyin funksiyalarını maneə törədir. Ürək-damar sisteminə əhəmiyyətli təsir göstərmir damar sistemi. Tonu azaldır hamar əzələ mədə-bağırsaq traktının. Kiçik dozalarda intensivliyi bir qədər azaldır metabolik proseslər, mülayim hipotermiya kimi özünü göstərə bilər.
Antikonvulsant, sakitləşdirici (kiçik dozalarda), hipnotik, antihiperbilirubinemik, əzələ gevşetici və antispazmodik təsir göstərir. Qaraciyərdə mikrosomal oksidləşmə fermentlərinin induktoru olmaqla onun detoksifikasiya funksiyasını artırır və qan zərdabında bilirubinin konsentrasiyasını azaldır.
Farmakokinetikası
Ağızdan qəbul edildikdə yavaş və tam sorulur. Qan plazmasında maksimal konsentrasiya 1-2 saatdan sonra müəyyən edilir, plazma zülalları ilə əlaqə 50%, yeni doğulmuşlarda - 30-40% təşkil edir. Qaraciyərdə metabolizə olunur, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 mikrosomal qaraciyər fermentlərini induksiya edir (fermentativ reaksiyaların sürəti 10-12 dəfə artır). Bədəndə yığılır. Yarımxaricolma dövrü 2-4 gündür. Böyrəklər tərəfindən qlükuronid şəklində, təxminən 25% dəyişməz olaraq xaric edilir. Nüfuz edir Ana südü və plasental maneə vasitəsilə.
İstifadəyə göstərişlər
- epilepsiya (qeyri-epileptik mənşəli qıcolmalar istisna olmaqla, bütün növ tutmalar);
- xorea;
- spastik iflic;
- yuxu pozğunluğu, həyəcan, narahatlıq, qorxu.
Dərmanın komponentlərindən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq, ağır qaraciyər və/və ya böyrək çatışmazlığı, dərmandan asılılıq (o cümlədən tarix), hiperkinez, miyasteniya gravis, ağır anemiya, porfiriya, diabet, adrenal hipofunksiya, hipertiroidizm, depressiya, bronxo-obstruktiv xəstəliklər, aktiv alkoqolizm, hamiləlik, laktasiya.
Dəqiq dozajın mümkün olmaması səbəbindən uşaqlarda bu doza istifadə edilmir (uşaqlar üçün 5 mq və ya 50 mq fenobarbital olan tabletlər istifadə olunur)..
Diqqətlə
Zəifləmiş xəstələrdə (paradoksal həyəcan, depressiya və çaşqınlıq riski yüksəkdir, hətta normal dozalar təyin edilsə də).
İstifadə qaydaları və dozaları
İçəri. Böyüklər üçün:
- yuxu pozğunluqları: yatmazdan 0,5-1 saat əvvəl 100-200 mq.
- sedativ kimi dərman: 50 mq gündə 2-3 dəfə.
- antikonvulsan kimi: gündə 2 dəfə 50-100 mq.
Yan təsir
Kənardan sinir sistemi
: asteniya, başgicəllənmə, ümumi zəiflik, ataksiya, nistaqmus, paradoksal reaksiya (xüsusilə yaşlı və zəifləmiş xəstələrdə - təşviş), varsanılar, depressiya, kabuslar, yuxu pozğunluğu, bayılma.
Əzələ-skelet sistemindən: at uzunmüddətli istifadə- osteogenezin pozulması və raxit inkişafı.
Kənardan həzm sistemi
: ürəkbulanma, qusma, qəbizlik, uzun müddət istifadəsi ilə - qaraciyər funksiyasının pozulması.
Hematopoetik orqanlardan: aqranulositoz, meqaloblastik anemiya, trombositopeniya.
Kənardan ürək-damar sistemi
: azalma qan təzyiqi.
Allergik reaksiyalar: dəri qaşınması, ürtiker, göz qapaqlarının, üz və dodaqların şişməsi, tənəffüs çətinliyi, nadir hallarda - eksfoliativ dermatit, bədxassəli eksudativ eritema(Stivens-Conson sindromu).
Digər: uzunmüddətli istifadə ilə - narkotik asılılığı.
Aşırı doza
Simptomlar: nistagmus, ataksiya, başgicəllənmə, Baş ağrısı, geriləmə, nitqin zəifləməsi, şiddətli zəiflik, reflekslərin azalması və ya itməsi, şiddətli yuxululuq və ya həyəcan, bədən istiliyinin artması və ya azalması, tənəffüs depressiyası, nəfəs darlığı, qan təzyiqinin azalması, göz bəbəklərinin daralması (paralitik genişlənmə ilə alternativ), oliquriya, taxi- və ya bradikardiya, siyanoz, qarışıqlıq, dayanma elektrik fəaliyyəti beyin, ağciyər ödemi, koma, daha sonra - pnevmoniya, aritmiya, ürək çatışmazlığı; 2-10 q qəbul edərkən - ölüm; xroniki toksiklik ilə - qıcıqlanma, tənqidi qiymətləndirmə qabiliyyətinin zəifləməsi, yuxu pozğunluğu, qarışıqlıq.
Müalicə: spesifik antidot yoxdur. Mədə yuyulması, tətbiqi aktivləşdirilmiş karbon, detoksifikasiya terapiyası, simptomatik müalicə, həyat dəstəyi mühüm funksiyalar bədən.
Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə
Fenitoin və valproat qan serumunda fenobarbitalın tərkibini artırır. Fenobarbitalın antikonvulsant təsiri ilə azalır eyni vaxtda idarəetmə reserpinlə, amitriptilin, nialamid, diazepam, xlordiazepoksid ilə birləşdirildikdə artır.
Oral kontraseptivlərin və salisilatların effektivliyini azaldır.
Qan səviyyələrini azaldır dolayı antikoaqulyantlar, qlükokortikosteroidlər, griseofulvin, doksisiklin, estrogenlər və oksidləşmə yolu ilə qaraciyərdə metabolizə olunan digər dərmanlar (onların məhvini sürətləndirir).
Alkoqol, neyroleptiklərin təsirini gücləndirir, narkotik analjeziklər, əzələ gevşeticilər, sedativlər və hipnotiklər.
Asetazolamid sidiyi qələviləşdirərək, böyrəklərdə fenobarbitalın reabsorbsiyasını azaldır və təsirini zəiflədir.
Fenobarbitalın hipnotik təsiri atropin, belladonna ekstraktı, dekstroza, tiamin, nikotinik turşu, analeptiklər və psixostimulyator dərmanlar.
Antibiotiklərin və sulfanilamidlərin antibakterial fəaliyyətini azaldır, antifungal təsir griseofulvin.
Xüsusi Təlimatlar
Dərmanın bədəndə yığılma ehtimalı və asılılığın inkişafı səbəbindən uzunmüddətli istifadədən çəkinmək lazımdır.
Çıxarma sindromunun (baş ağrıları, kabuslar, yuxululuq və/və ya yuxusuzluq) inkişafının qarşısını almaq üçün müalicəni tədricən dayandırmaq lazımdır.
Müalicə zamanı avtomobil idarə etmək, həmçinin sürətli psixomotor reaksiyalar tələb edən fəaliyyətlərlə məşğul olmaq tövsiyə edilmir.
Buraxılış forması
tabletlər 100 mq. Bir blister paketə 6 tablet və ya bir blister paketə 10 tablet. 1 blistersiz paket və ya 1 və ya 2 blister paket istifadə üçün təlimatla birlikdə karton qutuda.
Ən yaxşı tarixdən əvvəl
5 il. Qablaşdırmada göstərilən yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin.
Saxlama şəraiti
Güclü və zəhərli maddələrin siyahısına (PKKN siyahısı) aiddir.
Sərin, quru yerdə, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə.
Apteklərdən məzuniyyət ŞƏRTLƏRİ
Reseptlə.
İstehsalçı
ASFARMA MMC. Rusiya 652473, Anjero-Sudzhensk, Kemerovo bölgəsi, st. Herzen, 7.
Barbiturik turşunun törəməsi fenobarbital hazırda tibbdə istifadə edilən antiepileptik dərmanlar arasında əsl “dinozavr”dır: onun istifadə tarixi bir əsrdən çox əvvələ gedib çıxır. Uzun müddət terapiyada ilk seçim hesab olunurdu müxtəlif növlər epilepsiya. Hal-hazırda var alternativ vasitələr qeyd olunan səmərəsizlik halında müraciət edilən ehtiyat müasir dərmanlar. Bu dərmanın təsir mexanizmi olduqca mürəkkəbdir, lakin başa düşmək üçün kifayət qədər maraqlıdır. Əvvəla, fenobarbital GABA-xlorid ionofor reseptor kompleksində "öz" (barbiturik, çünki benzodiazepin də var) sahəsini aktivləşdirir, bu da GABA reseptorlarının GABA-ya (qamma-aminobutirik turşusu) yaxınlığının nəzərəçarpacaq dərəcədə artmasına səbəb olur. mərkəzi sinir sistemindəki əsas inhibitor vasitəçilər). Üstəlik, hətta ən kiçik miqdarda GABA reseptoru aktivləşdirə və içərisində "gizli portal" aça bilər - xlorid kanalı, xlor ionlarının birbaşa hüceyrəyə miqrasiyası epileptik fokusun sinir hüceyrəsinin membranının hiperpolyarizasiyasına səbəb olur və onun həyəcanlılığını azaldır. Ancaq bu hamısı deyil. Fenobarbital AMPA reseptorlarını bloklayır və onları glutamik turşuya davamlı edir. Bu reseptorlar, öz növbəsində, sinir hüceyrə membranında natrium kanalları ilə əlaqələndirilir. Beləliklə, bu reseptorların deaktivasiyası natriumun neyrona daxil ola bilməməsinə gətirib çıxarır ki, bu da fəaliyyət potensialı və nəticədə sinir impulsu yaratmaq üçün kimyəvi ehtiyatlara malik olmayacaqdır.
Fenobarbitalın yuxarıda göstərilən bütün keyfiyyətləri və qabiliyyətləri ona bir sıra klinik əhəmiyyətli təsirləri həyata keçirməyə imkan verir.
Əvvəla, bu, antikonvulsantdır: fenobarbital epilepsiya müalicəsi üçün ehtiyat dərmandır. Mərkəzi sinir sistemində inhibə proseslərinin gücləndirilməsi sedativ təsirin inkişafına kömək edir. Zamanla ilə uzunmüddətli istifadə dərman ona qarşı dözümlülük inkişaf etdirir, lakin bu onun antikonvulsant təsirinə aid deyil. Yuxu effekti fenobarbital, antikonvulsanlara nisbətən dərmanın daha yüksək dozaları fonunda əldə edilə bilər. Ancaq bu, insanın enerji "akkumulyatorlarını" doldurması üçün ehtiyac duyduğu yuxu növü deyil: "fenobarbital altında" xəstə sınıq, yorğun və praktiki olaraq narahat oyanır. Fenobarbital yuxunu uzadır və dərinləşdirir, lakin yuxuya getmə prosesinə birbaşa təsir göstərmir. Dərman həmçinin bir sıra sözdə neyrometabolik təsirlərə malikdir: ehtiyacı azaldır sinir hüceyrələri oksigendə (antihipoksan kimi fəaliyyət göstərir), azaldır kəllədaxili təzyiq, qanın işemik zonalara yenidən paylanmasını təşviq edir.
Bununla belə, balın hər çəlləkinin məlhəmdə öz milçəyi var. Burada fenobarbital istisna deyil. Beləliklə, sakitləşdirici və hipnotik təsiri gənc, aparıcı onun istifadəsini son dərəcə arzuolunmaz edir aktiv şəkil xəstələrin həyatı. Fenobarbitalın uzun müddət istifadəsi mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induksiyası ilə müşayiət olunur (oxu: maddələr mübadiləsinin "qızdırması"), bu dərmanla birlikdə qəbul edilən dərmanların effektivliyinin azalmasına səbəb olur. Və əlbəttə ki, zəka və idrak qabiliyyətlərinin azalması kimi xoşagəlməz hallarla ayrılmaz şəkildə əlaqəli olan barbiturat asılılığının formalaşması. Buna görə fenobarbitalın istifadəsi ən ciddi tibbi nəzarət altında aparılmalıdır.
Farmakologiya
Antikonvulsant, hipnotik, sakitləşdirici. Barbiturat uzun aktyorluq. Fenobarbitalın digər barbituratlar kimi təsirinin GABA-nın sinaptik ötürülmə üzərində inhibitor təsirini gücləndirmək və/və ya təqlid etmək qabiliyyəti ilə əlaqədar olduğuna inanılır. Sakitləşdirici hipnotik təsir beyin qabığının həssas zonasının basdırılması, motor fəaliyyətinin azalması, dəyişikliklərlə əlaqəli funksional vəziyyət beyin Təsir mexanizmi tam müəyyən edilməsə də, fenobarbital, digər barbituratlar kimi, xüsusilə talamus səviyyəsində aktiv görünür, burada retikulyar formasiyada yüksələn keçiriciliyi maneə törədir və bununla da impulsların beyin qabığına ötürülməsinə mane olur. Antikonvulsant təsir mərkəzi sinir sistemində monosinaptik və polisinaptik ötürülmənin yatırılması ilə əlaqədardır.
Dozadan asılı tənəffüs depressiyasına səbəb olur.
Fenobarbital, ehtimal ki, bilirubinin bağlanmasından məsul olan ferment olan qlükuronil transferazanın induksiyası ilə əlaqədar olaraq, serum bilirubinin konsentrasiyasını azaldır.
Digər barbituratlar kimi, mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induksiyasını təşviq edir və bununla da digər dərmanların metabolizmasını gücləndirir və ya dəyişdirir.
Farmakokinetikası
Fenobarbitalın paylanması, aşağı lipofilliyinə görə digər barbituratlara nisbətən daha yavaşdır. Plazma zülallarına bağlanma az və ya orta səviyyədədir. Əsasən mikrosomal fermentlərin iştirakı ilə qaraciyərdə metabolizə olunur.Buraxılış forması
10 ədəd. - kontur hüceyrəli qablaşdırma (1) - karton paketlər.
10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (2) - karton paketlər.
10 ədəd. - kontur hüceyrə qablaşdırması (1000) - karton paketlər.
Dozaj
Fərdi, göstəricilərdən, xəstənin yaşından, klinik vəziyyətindən asılı olaraq.
Böyüklər üçün şifahi qəbul edildikdə tək doza 10-200 mq, qəbul tezliyi gündə 1-3 dəfə. Uşaqlar üçün - 1-10 mq/kq gündə 3 dəfə.
Yetkinlər üçün IV birdəfəlik doza - 100-1400 mq, IM - 10-200 mq. Uşaqlar üçün IV - 1-20 mq/kq, IM - 1-10 mq/kq. İdarəetmə tezliyi fərdi olaraq təyin olunur. IV administrasiyadan sonra nail olmaq maksimum effekt 30 dəqiqəyə qədər çəkə bilər.
Maksimum dozalar: böyüklər üçün ağızdan qəbul edildikdə, tək doza 200 mq, gündəlik doza 500 mq-dır.
Qarşılıqlı əlaqə
At eyni vaxtda istifadə mərkəzi sinir sisteminə depressant təsiri olan dərmanlarla, etanol, etanol tərkibli dərmanlarla, mərkəzi sinir sisteminə depresan təsiri güclənə bilər.
MAO inhibitorları və metilfenidat ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında fenobarbitalın konsentrasiyasını artırmaq mümkündür ki, bu da toksik təsirlərə və mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsirlərin artmasına səbəb ola bilər.
GCS, kortikotropin, xloramfenikol, siklosporin, dakarbazin, digitalis qlikozidləri, metronidazol, quinidin, karbamazepin və antikonvulsanlar süksinimidlər qrupundan, estrogen tərkibli oral kontraseptivlər, antikoaqulyantlar - kumarin və indandionun törəmələri, trisiklik antidepresanlar, doksisiklin, fenoprofen, xlorpromazin, fenilbutazon, vitamin D, ksantinlər, dərmanların təsirinin intensivliyi və müddəti azalda bilər. fenobarbitalın təsiri altında mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induksiyası ilə əlaqəli artan metabolizm.
Eyni vaxtda istifadə edildikdə, fenobarbitalın bağırsaqdan udulmasını yavaşlatmaq mümkündür.
Asetazolamid ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, osteomalasiya və raxit mümkündür.
Valproik turşusu ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında fenobarbitalın konsentrasiyası artır, bu da açıq bir şəkildə müşayiət oluna bilər. sedativ təsir göstərir və letarji. Valproik turşunun plazma konsentrasiyalarında bir qədər azalma qeyd edilmişdir.
Eyni vaxtda istifadə edildikdə, verapamil, nimodipin və felodipinin plazma konsentrasiyası azalır.
Halotan, enfluran, flüorotan, metoksifluran ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, anestezik maddələrin metabolizmasını artırmaq mümkündür, bu da qaraciyərə, metoksifluran olduqda isə qaraciyərə və böyrəklərə toksik təsir riskini artırır.
Griseofulvin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, bağırsaqdan griseofulvinin udulması azala bilər; kofein ilə - fenobarbitalın hipnotik təsiri azalır.
Maprotilin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, mərkəzi sinir sisteminə mümkün depressant təsirindən əlavə, maprotilin yüksək dozalar azalda bilər tutma həddi və barbituratların antikonvulsant təsirini azaldır.
Fenobarbital qəbul edən xəstələrdə parasetamol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, parasetamolun effektivliyi azala bilər. Hepatotoksiklik halları təsvir edilmişdir.
Piridoksin gündə 200 mq dozada eyni vaxtda qəbulu ilə qan plazmasında fenobarbital konsentrasiyasının azalması mümkündür.
Primidon və felbamatın eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında fenobarbital konsentrasiyasının artması mümkündür.
Fol turşusu çatışmazlığını müalicə edərkən, fol turşusu preparatlarının istifadəsi fenobarbitalın effektivliyini azaldır.
Yan təsirlər
Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: mümkün zəiflik, yuxululuq, yorğunluq, ataksiya, depressiya (xüsusilə yaşlı və ya zəifləmiş xəstələrdə).
Hematopoetik sistemdən: nadir hallarda - aqranulositoz, trombositopeniya.
Metabolik pozğunluqlar: nadir hallarda - pozğunluqlar kalsium mübadiləsi.
Allergik reaksiyalar: nadir hallarda - dəri döküntüsü, qaşınma.
Göstərişlər
Epilepsiya (ümumiləşdirilmiş tonik-klonik və sadə fokus nöbetlərin müalicəsi); təcili terapiya kəskin hücumlar nöbetlər (o cümlədən epileptik status, eklampsi, meningit, strikninə zəhərli reaksiyalar); tetanoz üçün (yardımçı müalicə olaraq). Sakitləşdirici vasitə kimi (o cümlədən kombinasiya terapiyası Və qarışıq dərmanlar) narahatlığı, gərginliyi, qorxunu azaltmaq. Hiperbilirubinemiya (profilaktikası və müalicəsi).
Əks göstərişlər
Ağır qaraciyər və/və ya böyrək xəstəlikləri, kəskin aralıq və ya qarışıq porfiriya, anamnezdə porfiriya, fenobarbitala qarşı yüksək həssaslıq.
Tətbiq xüsusiyyətləri
Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin
Bəzi məlumatlara görə, fenobarbitalın hamiləlik dövründə antikonvulsant kimi istifadəsi yeni doğulmuş körpədə qan laxtalanmasının pozulmasına gətirib çıxarır və erkən hamiləlikdə qanaxmaya səbəb ola bilər. doğuşdan sonrakı dövr(adətən doğumdan sonra ilk 24 saat ərzində).
Əgər doğuş zamanı barbituratlar istifadə olunursa, uşağın reanimasiya şəraitində doğulması məsləhət görülür.
Barbituratlar ana südü ilə xaric olunur. Süd verən ana tərəfindən barbituratların qəbulu CNS depressiyasına səbəb ola bilər körpə. Fenobarbital qaraciyərdə mikrosomal oksidləşmə fermentlərinin induktoru olmaqla onun detoksifikasiya funksiyasını artırır və serumda bilirubinin konsentrasiyasını azaldır. Bu xüsusiyyət fenobarbitalın yenidoğanın hemolitik xəstəliyi üçün istifadəsini məqsədəuyğun edir.
Qaraciyər disfunksiyası üçün istifadə edin
Kontrendikedir ciddi xəstəliklər qaraciyər.
Qaraciyər funksiyasının pozulması halında ehtiyatla istifadə edin. Uzun müddətli istifadə qaraciyərin zədələnməsinə səbəb ola bilər.
Böyrək çatışmazlığı üçün istifadə edin
Ağır böyrək xəstəliklərində kontrendikedir.
Böyrək funksiyasının pozulması halında ehtiyatla istifadə edin.
Uşaqlarda istifadə edin
Tətbiq dozaj rejiminə uyğun olaraq mümkündür.
Xüsusi Təlimatlar
Dərmanlardan sui-istifadə edən və ya narkotik asılılığı olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin; qaraciyər disfunksiyası, kəskin və ya davamlı ağrılar, böyrək funksiyasının pozulması, nəfəs darlığı və ya obstruksiya ilə müşayiət olunan tənəffüs xəstəlikləri üçün tənəffüs sistemi, xüsusilə astmatik statusda. Ürək xəstəliyi və arterial hipertenziya üçün ehtiyatla parenteral istifadə edin.
Uzun müddətli istifadə qaraciyərin zədələnməsinə səbəb ola bilər.
Barbituratlardan birinə qarşı həssaslığı olan xəstələrdə ola bilər artan həssaslıq digər barbituratlara.
Fenobarbital griseofulvin ilə eyni vaxtda istifadə edilməməlidir. Eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında hidantoin törəmələrinin konsentrasiyasına nəzarət etmək lazımdır.
Müalicə müddətində spirt içməkdən çəkinin.
Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir
Müalicə dövründə psixomotor reaksiyaların sürətində yavaşlama müşahidə olunur. Bu, potensialla məşğul olan şəxslər tərəfindən nəzərə alınmalıdır təhlükəli növlər tələb edən fəaliyyətlər diqqəti artırdı və psixomotor reaksiyaların sürəti.
Dərmanın tərkibinə daxildir fenobarbital .
Buraxılış forması
Dərman tabletlərdə və 0,2% həll şəklində satılır. Bundan əlavə, toz kimi bir buraxılış forması var.
farmakoloji təsir göstərir
Farmakoloji qrup: antiepileptik və hipnotiklər.
Farmakodinamikası və farmakokinetikası
Haqqında fenobarbital Bu nədir və bu maddənin təsir mexanizmi nədir, dərmanın bədənə təsirini başa düşmək üçün bilməlisiniz.
TO yuxu həbləri deməkdir asılılıq yaradır uzunmüddətli istifadə ilə, daxildir barbituratlar . Əslində buna inanılır barbituratlar - bu narkotikdir.
Fəaliyyət müddətinə görə onlar üç qrupa bölünür:
- qısa aktyorluq;
- Aralıq;
- uzunmüddətli.
İkinci qrupa aid olan dərmanlar adətən sui-istifadə olunur, daha az - birincisinə. Fenobarbital, öz növbəsində, istinad edir barbituratlar uzunmüddətli - üçüncü qrup. Bədənə təsiri tətbiq edildikdən təxminən bir saat sonra nəzərə çarpır və 12 saat davam edir.
Farmakopeya molekulyar formulun olduğunu göstərir fenobarbital – C12H12N2O3. Bu maddə var antikonvulsanlar , sakitləşdirici Və yuxu həbləri xassələri.
Həssaslığı artırır GABA reseptorları vasitəçiyə, açılış vaxtını artırır neyron kanalları xlor ionlarının daxil olan cərəyanları üçün onların hüceyrələrə daşınmasına kömək edir. Bu, hüceyrə membranının hiperpolyarizasiyasına və onun fəaliyyətinin azalmasına səbəb olur. Nəticədə əyləc effekti güclənir GABA , maneə törədir interneyronal ötürülmə bədənin sinir sistemində.
Terapevtik dozalarda artır GABAergik ötürülmə , qarşısını alır glutamaterjik neyrotransmissiya . Yüksək konsentrasiyalarda kalsium ionlarının hüceyrə membranlarından keçməsinin qarşısını alır.
Sinir sisteminin depressantı kimi fəaliyyət göstərir. Bu motor kortikal həyəcanlılığını azaldır və subkortikal mərkəzlər, motor fəaliyyətini azaldır, səbəb olur sakitləşdirici təsiri və yuxu.
Dərman nöbetləri aradan qaldırmaq üçün də istifadə edilə bilər müxtəlif mənşəli. Antikonvulsant təsiri fəaliyyətin yatırılması ilə əlaqədardır qlutamat , aktivləşdirmə GABAergik sistem , potensialdan asılı olan təsir natrium kanalları. Neyronların həyəcanlanma dərəcəsi azalır epileptogen fokus , impulsların görünüşü və yayılması bloklanır. Dərman neyronların yüksək tezlikli təkrarlanan atəşini maneə törədir.
Kiçik dozalarda istifadə edildikdə, dərman kimi fəaliyyət göstərir sakitləşdirici . Və yüksək dozada mərkəzlərin depressiyasına səbəb ola bilər medulla oblongata. Bundan əlavə, tənəffüs mərkəzini depressiyaya salır, CO2-yə həssaslığını və tənəffüs həcmini azaldır.
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra tamamilə udulur nazik bağırsaq. Maksimum konsentrasiyaya 1-2 saatdan sonra çatır. Bioavailability 80% təşkil edir. Tək dozanın təxminən yarısı zülallarla (20-45%) bağlanır. Maddə toxuma və orqanlarda bərabər paylanır və beyin toxumasında daha aşağı konsentrasiyalarda olur. Yetkin xəstələrdə plazmadan yarımxaricolma dövrü 2-4 gündür. Plasentadan keçə bilər və dölün bütün toxumalarına yayılır və ana südünə daxil olur.
Bədəndən yavaş-yavaş xaric edilir. Parçalar mikrosomal qaraciyər. Bu zaman hərəkətsiz olanlar əmələ gəlir. Böyrəklər kimi ifraz olunur qlükuronid , 25%-dən 50%-ə qədəri dəyişməmiş şəkildə xaric olunur.
Böyrək funksiyasının pozulması halında, dərmanın təsiri əhəmiyyətli dərəcədə uzanır.
Fenobarbital müxtəlif daxildir dərman kompleksləri. Məsələn, in Gluferal , Fali-Lepsin , Teofedrin , , Tepafilin , Barbeksaklon . O, həmçinin birləşmiş sedativ dərmana daxildir nanə bibər yarpaqları yağ + Fenobarbital + Etil bromizovalerianat. Latın dilində resept bu halda aşağıdakı başlıqdan ibarət olacaq: " Oleum foliorum Menthae piperitae + Phenobarbitalum + Aethylii bromisovalerianas" Bundan əlavə, bu maddə ölkələrdə əsas populyardır keçmiş SSRİ narkotik və
Vikipediya bu barədə məlumat verir fenobarbital günümüzdə məhduddur. Tərkibində onu olan dərmanların bəzi ölkələrə idxalı qadağandır. Məsələn, ABŞ, Litvaya, BƏƏ-yə.
Ölümcül doza fenobarbital ölüm cəzasına məhkum edilmiş məhbuslara verilir.
İstifadəyə göstərişlər
Yan təsirlər
Mənfi reaksiyalar ən çox dərmanın uzunmüddətli istifadəsi ilə müşahidə olunur. Bir qayda olaraq, bu, mərkəzi sinir sisteminin fəaliyyətinin depressiyası, açıq bir azalmadır. Bundan əlavə, kalsium mübadiləsinin pozulması mümkündür, trombositopeniya , damar çökmək , meqaloblastik anemiya , bradikardiya , ürəkbulanma, qusma, çatışmazlıq fol turşusu , osteomalasiya, hipokalsemiya , libidonun pozulması.
Fenobarbitalın istifadəsi üçün göstərişlər (metod və dozaj)
Erkən uşaqları və məktəbəqədər yaş dərmanı yatmazdan 30-40 dəqiqə əvvəl 0,2% məhlul şəklində verin. Əgər Fenobarbital qəbul etmək göstərişdirsə, istifadə qaydaları onu gündə 2 dəfə istifadə etməyi tövsiyə edir (yatmazdan əvvəl və yatmaq). Bu, yeməkdən asılı olmayaraq edilməlidir. Dərmanı məhlul şəklində istifadə edərkən nəzərə almaq lazımdır ki, 1 çay qaşığında təxminən 0,01 q dərman, 1 desert qaşığında 0,02 q, bir xörək qaşığında 0,03 q var.
Maksimum tək dozalar:
- altı aya qədər uşaqlar - 0,005 q;
- 6 aydan 1 yaşa qədər uşaqlar - 0,01 q;
- iki yaşa qədər uşaqlar - 0,02 q;
- 3-4 yaşlı uşaqlar - 0,03 q;
- 5-6 yaşlı uşaqlar - 0,04 q;
- 7-9 yaşlı uşaqlar - 0,05 q;
- 10-14 yaşlı uşaqlar - 0,075 q.
Necə sakitləşdirici Və antispazmodik Dərman gündə 2-3 dəfə qəbul edilməlidir.
Fenobarbitalın böyüklər üçün istifadəsi üçün təlimatlar tək bir dozanın fərdi olaraq seçildiyini göstərir. Qəbul tezliyi - gündə 1-3 dəfə. Doza 10 ilə 200 mq arasındadır. Tabletlər şifahi olaraq qəbul edilir.
Kimi istifadə edildikdə yuxu həbləri dərmanlar adətən yatmazdan əvvəl 0,1-0,2 q qəbul edilir antiepileptik – 0,05-0,1 q gündə 2 dəfə, kimi sakitləşdirici – 0,03-0,05 q gündə 2-3 dəfə, kimi antispazmodik – 0,01-0,05 q gündə 2-3 dəfə.
Dərmanı istifadə edərkən venadaxili böyüklər üçün tək doza - 100-dən 140 mq-a qədər və əzələdaxili olaraq - 10 ilə 200 mq arasında. Uşaqlar üçün venadaxili 1 kq çəkiyə 1-20 mq təyin edilir, əzələdaxili olaraq - 1 kq çəki üçün 1 ilə 10 mq arasında. İdarəetmə tezliyi bir mütəxəssis tərəfindən fərdi olaraq müəyyən edilir. sonra venadaxili administrasiya dərman hərəkət etməyə başlayana qədər ən azı yarım saat gözləmək lazımdır.
Yetkinlər üçün birdəfəlik maksimum doza 200 mq-dır. Ən yüksək gündəlik doza 500 mq-dır.
Dərman təxminən 2 həftə istifadə edildikdən sonra asılılıq yarada bilər. Dərmandan fiziki və zehni asılılıq mümkündür. Oyanır çəkilmə sindromu .
Fenobarbitalın həddindən artıq dozası
Nə vaxt zəhərli zəhərlənmə Semptomlar bir neçə saat ərzində görünməyə bilər. 1 q qəbulu böyüklərdə ciddi zəhərlənməyə səbəb ola bilər. Öz növbəsində, 2-10 q qəbul ölümlə nəticələnir.
Kəskin aşırı doza görünüşü ilə doludur ataksiya , ağır, həyəcan, oliquriya , hipotenziya , qeyri-adi göz hərəkətləri, nəzərəçarpacaq zəiflik və nitq pozğunluğu, Cheyno-Stokes nəfəs alır , . Bundan əlavə, şagirdlərin daralması, zəifləməsi və ya tam yoxluğu reflekslər, tənəffüs depressiyası, zəif nəbz, qanaxmalar (təzyiq nöqtələrində).
Bu dərmanla xroniki intoksikasiya özünü daimi qıcıqlanma, azalma kimi göstərə bilər zehni qabiliyyətlər və qarışıqlıq, balanssızlıq, ümumi zəiflik, nitqin qarışıqlığı. Bundan əlavə, konvulsiyalar görünə bilər, həddindən artıq həyəcan, ürək-damar sisteminin, mədə-bağırsaq traktının və böyrəklərin işinin pozulması mümkündür.
Həddindən artıq dozadan sonra inkişaf edə bilər sətəlcəm , durğun ürək çatışmazlığı , .
Fenobarbitalın kəskin həddindən artıq dozası aktiv maddənin xaric edilməsini sürətləndirmək və həyati funksiyaları saxlamaqla müalicə olunur.
Dərmanın udulmasını azaltmaq üçün qusmağa səbəb ola və sonra təyin edə bilərsiniz. Bu vəziyyətdə qarşısını almaq üçün tədbirlər görülməlidir istək Qusma. Əgər qusmaq mümkün deyilsə, mədə yuyulur.
Dərmanın bədəndən çıxarılmasını sürətləndirmək üçün şoran laksatiflər və qələvi məhlullar verilir, məcbur .
Həyati əlamətlərin monitorinqi və su balansı orqanizmdə.
Aşağıdakı dəstək tədbirləri mövcuddur:
- normal saxlamaq qan təzyiqi ;
- tənəffüs yollarının açıqlığının təmin edilməsi;
- şok əleyhinə tədbirlər (lazım olduqda);
- təyinat (inkişaf şübhəsi varsa sətəlcəm );
- istifadə mexaniki ventilyasiya və oksigen;
- tətbiq vazokonstriktorlar dərmanlar (halda hipotenziya );
- qarşısının alınması hipostatik pnevmoniya , istək , yataq yaraları və digər ağırlaşmalar.
Ağır intoksikasiya, şok və ya anuriya təyin edilmişdir peritoneal dializ və ya . Bu vəziyyətdə məzmuna nəzarət edilməlidir fenobarbital V .
Müalicə məqsədi ilə xroniki intoksikasiya Dərmanın dozası tamamilə ləğv olunana qədər tədricən azaldılır. Terapiya simptomatikdir. Psixoterapiyaya ehtiyacınız ola bilər.
Qarşılıqlı əlaqə
Sinir sistemini depressiyaya salan dərmanlarla kombinasiya, eləcə də etanol tərkibli narkotik və etanol CNS depressiyasının artmasına səbəb ola bilər. Kofein azaldır hipnotik hərəkət fenobarbital .
Qarşılıqlı əlaqə MA inhibitorlarıHAQQINDA Və Metilfenidat səviyyəsinin artmasına səbəb olur fenobarbital plazmada, yəni toksik təsir və sinir sisteminə inhibitor təsiri güclənir.
Fəaliyyətin intensivliyi və müddəti aşağıdakı vasitələr Fenobarbital ilə birləşdirildikdə azala bilər: GKS , Dakarbazin , Və antikonvulsanlar qrupdan dərmanlar suksinimidlər , antikoaqulyantlar (törəmələri Indandiona Və ), Xlorpromazin , Kortikotropin , digitalis qlikozidləri , Quinidin , estrogen tərkibli kontraseptivlər üçün şifahi tətbiqlər, trisiklik antidepresanlar , Fenoprofen , Fenilbutazon , ksantinlər .
ilə eyni vaxtda istifadə təhrik edə bilər osteomalasiya Və .
Qəbul valproik turşusu səviyyəsinin yüksəlməsinə səbəb olur fenobarbital plazmada, bu, açıq şəkildə səbəb ola bilər sakitləşdirici təsiri və letarji . Səviyyə valproik turşusu plazmada bir qədər azalır.
təsir barbituratlar .Analar dərmanı hamiləliyin son trimestrində istifadə edərsə, bu, inkişafı ilə doludur fiziki asılılıq tibbdən və çəkilmə sindromu , qədər kəskin sindrom ləğvlər kimi görünür epileptik tutmalar Və artan həyəcanlılıq doğuşdan dərhal sonra və ya ilk iki həftə ərzində.
Doğuş zamanı istifadəsi bəzi hallarda körpədə, xüsusən də vaxtından əvvəl doğulmuş körpələrdə tənəffüs depressiyasına səbəb olur.
Qəbul bu alət kimi antikonvulsant hamiləlik dövründə doğuşdan sonrakı ilk günlərdə körpədə buna səbəb ola bilər.
Fenobarbital və spirt
Fenobarbital və spirtin birləşməsi qəbuledilməzdir. Bütün müalicə kursu boyunca spirt içməkdən çəkinməlisiniz.
– dərman məhsulu, təbabətdə antikonvulsan və hipnotik kimi istifadə olunur.
Aktiv maddə fenobarbitaldır, acı dadı olan qoxusuz bir tozdur. Motor fəaliyyətinin səviyyəsini azaldır, konvulsiv əzələ daralmalarını dayandırır. Dərman qəbul edərkən mədə-bağırsaq traktının hamar əzələləri azalır.
Bu yazıda həkimlərin niyə Phenobarbital təyin etdiyini, o cümlədən istifadə üçün təlimatları, bu dərmanın analoqlarını və apteklərdə qiymətlərini nəzərdən keçirəcəyik. Artıq Fenobarbital istifadə etmiş insanların real ŞƏRHLƏRİNİ şərhlərdə oxuya bilərsiniz.
Dərman tabletlərdə və 0,2% həll şəklində satılır. Bundan əlavə, toz kimi bir buraxılış forması var.
- bir tabletin tərkibində: aktiv maddə: fenobarbital - 100 mq;
- köməkçi maddələr: şəkər, kalsium stearat, talk, kartof nişastası.
Klinik və farmakoloji qrup: hipnotik və sakitləşdirici. Antikonvulsant.
İstifadəyə göstərişlər
İstifadəyə dair təlimatlar Fenobarbitalın terapiyada istifadə edildiyini göstərir aşağıdakı xəstəliklər və bildirir:
Üçün də təyin olunur sinir tükənməsi(qorxunu aradan qaldırmaq üçün sedativ olaraq istifadə olunur, daimi narahatlıq və gərginlik).
farmakoloji təsir göstərir
Fenobarbital barbiturik turşunun törəməsidir. Aydın bir antikonvulsant təsir göstərir, epileptik lokalizasiyanın neyronlarının həyəcanını azaldır, ferment induktoru kimi çıxış edir və monooksigenaza ferment sisteminin fəaliyyətini artırır.
Hipnotik təsirə malikdir. Beynin qabığının və subkorteksinin motor zonalarının fəaliyyətini maneə törədir. Mərkəzi sinir sistemində endogen inhibitor vasitəçi GABA-nın tərkibini artırır və amin turşularının mərkəzi sinir sisteminə stimullaşdırıcı təsirini azaldır.
İstifadəyə dair göstərişlər
- yuxu pozğunluqları: yatmazdan əvvəl 0,1 -0,2 q 0,5-1 saat.
- sedativ olaraq: gündə 2-3 dəfə 0,05 q.
- antikonvulsant olaraq: gündə 2 dəfə 0,05-0,1 q. Qaraciyər funksiyası azalarsa, daha aşağı dozalarda təyin edilməlidir.
Dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə dərman asılılığı yarana bilər.
Əks göstərişlər
Dərman qəbulu üçün məhdudiyyətlər arasında qeyd etmək lazımdır:
- alkoqol və narkotik asılılığı;
- uşaqlıq(dəqiq dozajın mümkünsüzlüyünə görə);
- yüksək həssaslıq (həmçinin digər barbiturat növlərinə);
- ağır qaraciyər xəstəliyi, həmçinin;
- hamiləlik və laktasiya;
- hiperkinez.
Yan təsirlər
Fenobarbitalın rəylərinə əsasən, dərman tez-tez zəifləmiş xəstələrdə, eləcə də uşaqlarda paradoksal reaksiyaya (qeyri-adi həyəcan) səbəb olur. IN bəzi hallarda Dərmanın uzun müddət istifadəsi ürəkbulanma, qusma, asteniya, zəiflik və başgicəllənməyə səbəb ola bilər.
Nadir hallarda - huşunu itirmə, ataksiya, depressiya, halüsinasiyalar, allergik reaksiyalar, hemolitik pozğunluqlar. Dərmanın uzun müddətli istifadəsi tez-tez osteogenezin pozulmasına gətirib çıxarır və raxit inkişafına kömək edir.
Zəhərli zəhərlənmə zamanı simptomlar bir neçə saat ərzində görünməyə bilər. 1 q qəbulu böyüklərdə ciddi zəhərlənməyə səbəb ola bilər. Öz növbəsində, 2-10 q qəbul ölümlə nəticələnir.
Ümumi formula
C12H12N2O3Fenobarbital maddənin farmakoloji qrupu
Nozoloji təsnifat (ICD-10)
CAS kodu
50-06-6Fenobarbital maddənin xüsusiyyətləri
Barbiturik turşunun törəməsi. Ağ kristal toz, bir az acı dad, qoxusuz. Çox az həll olunur soyuq su, çətin - qaynar suda (1:40) və xloroformda, spirtdə, efirdə, qələvi məhlullarda həll olunur.
Farmakologiya
farmakoloji təsir göstərir - antikonvulsant, hipnotik, sakitləşdirici.GABA A-nın barbiturat sahəsi - benzodiazepin-barbiturat reseptor kompleksi ilə qarşılıqlı təsir göstərir və GABA reseptorlarının mediatora (GABA) həssaslığını artırır, nəticədə xlor ionlarının daxil olan cərəyanları üçün neyron kanallarının açılış dövrünün müddəti artır. və hüceyrəyə xlor ionlarının axını artır. Neyronun içərisində xlorid ionlarının miqdarının artması hüceyrə membranının hiperpolyarizasiyasına səbəb olur və onun həyəcanlılığını azaldır. Nəticədə, GABA-nın inhibitor təsiri və neyronlararası ötürülmənin inhibe edilməsi müxtəlif şöbələr CNS.
Müəyyən edilmişdir ki, terapevtik konsentrasiyalarda fenobarbital GABAergik ötürülməni gücləndirir və xüsusilə glutamat alfa-amino-5-metilizoksazol-4-propionat (AMPA) reseptorlarının vasitəçiliyi ilə qlutamaterjik neyrotransmissiyanı maneə törədir. IN yüksək konsentrasiyalar natrium ionlarının axınına təsir göstərir və kalsium ionlarının keçməsini maneə törədir hüceyrə membranları(L və N tipli kanallar).
Barbituratlar mərkəzi sinir sisteminə qeyri-selektiv depressant təsir göstərir. Onlar beyin qabığının həssas sahələrini boğur, motor fəaliyyətini azaldır və yuxululuğa səbəb olur, sedativ təsir göstərir və xəyal edin.
Sakitləşdirici-hipnotik təsir əsasən beyin sapının yüksələn aktivləşdirici retikulyar formasiyasının, talamusun nüvələrinin hüceyrələrinin fəaliyyətinin inhibə edilməsi və bu strukturların beyin qabığı ilə qarşılıqlı təsirinin maneə törədilməsi ilə əlaqədardır.
Barbituratların yaratdığı yuxunun strukturu fizioloji yuxudan fərqlənir, çünki sürətli (paradoksal) yuxunun fazası qısalır və 3 və 4-cü mərhələlər azalır yavaş yuxu. Hipnotik təsir 0,5-1 saat ərzində inkişaf edir (daha az sonra), 6-8 saat (12 saata qədər) davam edir və 2 həftə istifadədən sonra azalır.
Antikonvulsant təsir GABAergik sistemin aktivləşdirilməsi, gərginlikdən asılı natrium kanallarına təsiri, həmçinin qlutamatın aktivliyinin yatırılması və s. impulsların yayılması. Neyronların yüksək tezlikli təkrar boşalmalarını bloklayır (natrium ionlarının cərəyana təsiri səbəbindən). Barbituratlar həmçinin beyin qabığının motor sahələrinin elektrik stimullaşdırılması həddini artırır.
Antihiperbilirubinemik təsir, ehtimal ki, bilirubinin konyuqasiyasını tənzimləyən, zərdabda sərbəst bilirubinin konsentrasiyasının azalmasına səbəb olan qlükuroniltransferaza fermentinin induksiyası ilə əlaqədardır.
Yüngül analjeziyaya səbəb ola bilər, eyni zamanda ağrılı bir stimula cavabı artıra bilər.
Kiçik dozalarda sakitləşdirici təsir göstərir və digər dərmanlarla (antispazmodiklər, vazodilatatorlar) birlikdə neyrovegetativ pozğunluqlarda təsirli olur.
Yüksək dozalarda (doza həddindən artıq dozada) medulla oblongata mərkəzlərinin depressiyasına səbəb olur. Tənəffüs mərkəzini birbaşa depressiyaya salır (tənəffüs depressiyasının dərəcəsi dozadan asılıdır), tənəffüs həcmini və tənəffüs mərkəzinin karbon qazına həssaslığını azaldır.
Normal hipnotik dozalarda əhəmiyyətli təsir göstərmir ürək-damar sistemi. Yüksək dozalarda qan təzyiqini aşağı salır (istisna mərkəzi fəaliyyət- vazomotor mərkəzin inhibəsi, təsir ürəyə, qanqliyalara təsir vasitəsi ilə həyata keçirilir və həmçinin birbaşa miotropik vazodilatator təsiri ilə əlaqələndirilir). Böyrəklərə birbaşa zərərli təsiri yoxdur, ancaq kəskin zəhərlənmə Oliquriya və ya anuriya, əsasən müşahidə olunan hipotenziya nəticəsində inkişaf edə bilər. Mədə-bağırsaq traktının hamar əzələlərinin tonusunu azaldır.
Hipnotik dozalarda insanlarda metabolik sürəti bir qədər azaldır. Fəaliyyətin azalması və depressiya səbəbindən bədən istiliyi bir qədər azalır mərkəzi mexanizmlər termoregulyasiya.
Laboratoriya heyvanları üzərində aparılan tədqiqatlar tonu azaltmaq qabiliyyətini göstərmişdir kontraktillik uşaqlıq, ureter və Sidik kisəsi. Bununla belə, insanlarda bu effekti yaratmaq üçün tələb olunan konsentrasiyalar sedativ-hipnotik təsirlərə səbəb olan dozalardan istifadə edildikdə əldə edilmir.
Fenobarbital mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induksiyasına səbəb olur. 3-5 gündən çox müddətə təyin edildikdə, barbituratlar öz biotransformasiyasını stimullaşdırır (enzimatik reaksiyaların sürəti 10-12 dəfə arta bilər).
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra nazik bağırsaqda tamamilə, lakin yavaş-yavaş sorulur. Bioavailability - 80%. Plazma zülallarına (əsasən albumin) bağlanma 20-45% təşkil edir. Antikonvulsant təsirin təzahürü üçün optimal olan qan serumunda terapevtik konsentrasiya 10-40 mkq/ml təşkil edir. T1/2 plazmadan böyüklərdə - 53-118 saat (orta hesabla 79 saat), uşaqlarda və yeni doğulmuşlarda (yaş 48 saatdan az) - 60-180 saat, orta hesabla 110 saat. Bütün orqan və toxumalarda paylanır, damardan keçir. BBB. Plasentadan yaxşı keçir və dölün bütün toxumalarında paylanır ( ən yüksək konsentrasiyalar plasentada, qaraciyərdə və dölün beynində tapılır), ana südünə keçir. Qaraciyərdə farmakoloji cəhətdən aktiv olmayan metabolitlərin əmələ gəlməsi ilə mikrosomal fermentlərin iştirakı ilə metabolizə olunur. T 1/2 - 2-4 gün (yeni doğulmuşlarda 7 günə qədər). Böyrəklər tərəfindən qlükuronid metabolitləri şəklində və dəyişməmiş şəkildə (25-50%) xaric edilir. Böyrəklər tərəfindən ifraz sidiyin pH-dan asılıdır: sidiyin qələviləşməsi ilə dəyişməz formada ifrazat artır və qanda konsentrasiya daha tez azalır, turşulaşma ilə - əksinə. Fenobarbital aydın yığılma ilə xarakterizə olunur. Böyrək funksiyası pozulursa, təsir nəzərəçarpacaq dərəcədə uzanır.
Həyatları boyu fenobarbital qəbul edən heyvanlar (siçanlar, siçovullar) üzərində aparılan tədqiqatlarda kanserogen təsir aşkar edilmişdir. Siçanlarda xoşxassəli və bədxassəli hepatoselüler şişlərə, siçovullarda isə xoşxassəli hepatosellüler şişlərə səbəb olur. gec tarixlər həyat. İnsan tədqiqatları fenobarbitalın kanserogen təsirinə dair kifayət qədər sübut təqdim etməmişdir.
Fenobarbital maddəsinin istifadəsi
Epilepsiya, xoreya, spastik iflic, spazm periferik arteriyalar, eklampsi, təşviş, yuxu pozğunluğu, yenidoğanın hemolitik xəstəliyi.
Əks göstərişlər
Həddindən artıq həssaslıq (digər barbituratlar da daxil olmaqla), təzahür edən və ya gizli porfiriya tarixi (ehtimal ki, porfirinin sintezinə cavabdeh olan fermentlərin induksiyası səbəbindən simptomların artması), ağır anemiya, tənəffüs xəstəlikləri nəfəs darlığı və ya tənəffüs yollarının tıxanması, qaraciyər və/və ya böyrək çatışmazlığı, miyasteniya gravis, alkoqolizm, narkotik və ya narkomaniya, o cümlədən. tarix, hamiləlik (xüsusilə birinci trimestr), ana südü ilə qidalanma.
İstifadə məhdudiyyətləri
Depressiya və/və ya intihara meyllilik, bronxial astma anamnez, qaraciyər və/və ya böyrək funksiyasının pozulması, hiperkinez, hipertiroidizm ( mümkün simptomların artması, çünki barbituratlar tiroksini plazma zülalları ilə sıxışdırır), adrenal bezlərin hipofunksiyası (mümkün zəifləmə). sistemli fəaliyyət barbituratların təsiri altında ekzogen və endogen hidrokortizon), kəskin və ya daimi ağrı(paradoksal oyanma mövcud ola bilər və ya maskalana bilər mühüm simptomlar), hamiləlik (II və III trimestr), uşaqlıq.
Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin
Hamiləliyin ilk trimestrində kontrendikedir (mümkün teratogen təsir). Hamiləlik dövründə istifadəsi yalnız ciddi göstərişlər olduqda, başqa vasitələrdən istifadə etmək mümkün olmadıqda mümkündür.
Retrospektiv nəzarət edilən tədqiqatların nəticələri göstərdi ki, hamilə qadınlar tərəfindən barbituratların istifadəsi fetal anomaliyaların artması ilə əlaqələndirilir.
Hamiləliyin üçüncü trimestrində anaları fenobarbital qəbul edən yenidoğulmuşlarda fiziki asılılıq və çəkilmə sindromu inkişaf edə bilər (kəskin çəkilmə sindromunun inkişafı ilə bağlı məlumatlar var. epileptik tutmalar və doğuşdan dərhal sonra və ya uzun müddət prenatal barbituratlara məruz qalan yenidoğulmuşlarda 14 gün ərzində həddindən artıq həyəcanlılıq).
Fenobarbitalın hamiləlik dövründə antikonvulsant kimi istifadəsi yeni doğulmuş uşaqlarda qan laxtalanmasının pozulmasına (K vitamini çatışmazlığı ilə əlaqəli) gətirib çıxardığına dair sübutlar var ki, bu da neonatal dövrdə (adətən doğuşdan sonrakı ilk gün) qanaxmaya səbəb ola bilər.
Doğuş zamanı istifadəsi yeni doğulmuş körpədə, xüsusən də vaxtından əvvəl (qaraciyər funksiyasının inkişaf etməməsi səbəbindən) tənəffüs depressiyasına səbəb ola bilər.
Müalicə zamanı müalicə dayandırılmalıdır ana südü ilə qidalanma(ana südünə keçir və CNS depressiyasına səbəb ola bilər körpələr).
Fenobarbital maddənin yan təsirləri
Sinir sistemindən və hiss orqanlarından: yuxululuq, letarji, tənəffüs mərkəzinin depressiyası, başgicəllənmə, baş ağrısı, əsəbilik, narahatlıq, varsanılar, ataksiya, kabuslar, hiperkineziya (uşaqlarda), düşüncə prosesinin pozulması, paradoksal reaksiya (qeyri-adi oyanma, yuxusuzluq) - xüsusilə uşaqlarda, yaşlı və zəifləmiş xəstələr, sonrakı təsirlər (asteniya, zəiflik hissi, letarji, psixomotor reaksiyaların və konsentrasiyanın azalması).
Ürək-damar sistemindən və qandan (hematopoez, hemostaz): aqranulositoz, trombositopeniya, hipotenziya və meqaloblastik anemiya (uzun müddətli istifadəsi ilə), bradikardiya, damar kollapsı.
Mədə-bağırsaq traktından:ürəkbulanma/qusma, qəbizlik.
Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü və ya ürtiker, yerli şişlik (xüsusilə göz qapaqlarının, yanaqların və ya dodaqların), eksfoliativ dermatit (Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz); Mümkün ölüm.
Digərləri: uzunmüddətli istifadəsi ilə - qaraciyərin zədələnməsi (skleranın və ya dərinin sarılığı), folat çatışmazlığı, hipokalsemiya, osteomalasiya, pozulmuş libido, impotensiya.
Asılılığa (təxminən 2 həftəlik müalicədən sonra aşkar edilir), narkotik asılılığına (zehni və fiziki), çəkilmə sindromuna və “geri çəkilməyə” səbəb olur (bax: “Ehtiyat tədbirləri”).
Qarşılıqlı əlaqə
Qaraciyərdə biotransformasiya olunmuş dərmanların metabolizmasını gücləndirir (mikrosomal oksidləşmə fermentlərinin aktivləşməsi səbəbindən) və təsirini azaldır: dolayı antikoaqulyantlar, o cümlədən. warfarin, asenokumarol, fenindion və s. (qanda antikoaqulyantların səviyyəsini azaldır; eyni vaxtda tətbiq edildikdə, antikoaqulyantların dozalarını tənzimləmək üçün PT-nin dövri monitorinqi lazımdır), kortikosteroidlər, digitalis preparatları, xloramfenikol, metronidazol, doksisiklin1 /2 doksisiklin, bu təsir barbituratın dayandırılmasından sonra 2 həftə ərzində davam edə bilər), trisiklik antidepresanlar, estrogenlər, salisilatlar, parasetamol və s. Fenobarbital qriseofulvinin udulmasını və onun qanda səviyyəsini azaldır.
Barbituratların antikonvulsanların - hidantoin törəmələrinin (fenitoin daxil olmaqla) metabolizminə təsiri gözlənilməzdir (qanda fenitoinin konsentrasiyasının azalması və ya artması mümkündür; plazma konsentrasiyalarının monitorinqi lazımdır). Valproik turşusu, natrium valproat qanda fenobarbitalın səviyyəsini artırır. Fenobarbital karbamazepin və klonazepamın plazma konsentrasiyasını azaldır.
Mərkəzi sinir sistemini zəiflədən digər dərmanlarla (sedativlər, hipnotiklər, bəzi antihistaminlər, anksiyolitiklər daxil olmaqla) və alkoqol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, əlavə depressant təsiri mümkündür. MAO inhibitorları fenobarbitalın təsirini uzadır (ehtimal ki, onun metabolizmasının ləngiməsi səbəbindən).
Aşırı doza
Fenobarbital qəbul etdikdən sonra bir neçə saat ərzində zəhərli zəhərlənmə əlamətləri görünməyə bilər. Zəhərli doza əhəmiyyətli dərəcədə dəyişir. 1 q qəbulu böyüklərdə ciddi zəhərlənməyə səbəb olur; 2-10 q qəbulu adətən ölümcül olur. İnsan qanında fenobarbitalın müalicəvi səviyyəsi 5-40 mkq/ml, öldürücü - 100-200 mkq/ml təşkil edir. Barbiturat intoksikasiyasından fərqləndirmək lazımdır alkoqol intoksikasiyası, bromid intoksikasiyası, müxtəlif nevroloji pozğunluqlarla.
Simptomlar kəskin intoksikasiya: nistaqmus, qeyri-adi göz hərəkətləri, ataksiya, ağır zəiflik və yuxululuq, şiddətli çaşqınlıq, nitqin pozulması, təşviş, başgicəllənmə, baş ağrısı, tənəffüs depressiyası, Cheyne-Stokes tənəffüsü, zəifləmiş və ya yox refleksləri, sıxılmış göz bəbəkləri (ağır zəhərlənmə ilə, alternativ olaraq) , oliquriya, taxikardiya, hipotenziya, hipotermi, sianoz, zəif nəbz, soyuq və nəmli dəri, qanaxmalar (təzyiq nöqtələrində), koma.
Şiddətli zəhərlənmədə ağciyər ödemi, periferik damar tonusunun azalması ilə damar kollapsı, apne, tənəffüs və ürək dayanması inkişaf edə bilər; Mümkün ölüm.
At həyati təhlükəsi Aşırı doza beynin elektrik fəaliyyətini maneə törədə bilər (EEQ "düz" ola bilər), bu kimi qəbul edilməməlidir. klinik ölüm, çünki hipoksiya ilə əlaqəli zədələnməyincə bu təsir tamamilə geri çevrilir.
Doza həddinin aşılması pnevmoniya, aritmiya, konjestif ürək çatışmazlığı və böyrək çatışmazlığı kimi ağırlaşmaların inkişafına səbəb ola bilər.
Kəskin həddindən artıq dozanın müalicəsi: fenobarbitalın aradan qaldırılmasının sürətləndirilməsi və həyati funksiyaların saxlanması.
Absorbsiyanı azaltmaq üçün (fenobarbital mədə-bağırsaq traktından tamamilə udulmursa), qusmağa səbəb olun (əgər xəstə huşunu itiribsə və tıxac refleksini itirməyibsə), sonra aktivləşdirilmiş kömür qəbul edin, qusmanın aspirasiyasının qarşısını almaq üçün tədbirlər görülməlidir. . Qusmanın induksiyası əks göstərişdirsə, mədə yuyulması lazımdır.
Udulmuş dərmanın xaric olmasını sürətləndirmək üçün duzlu laksatiflər təyin edilir, məcburi diurez aparılır (böyrək funksiyası qorunub saxlanılır) və qələvi məhlullar (sidiyi qələviləşdirmək üçün) istifadə olunur.
Həyati funksiyalar və maye balansı izlənilir.
Dəstəkləyici tədbirlər: tənəffüs yollarının açıqlığını təmin etmək lazımdır, mexaniki ventilyasiyadan istifadə etmək və oksigendən istifadə etmək mümkündür; analeptiklərin istifadəsi tövsiyə edilmir (ağır zəhərlənmə halında vəziyyəti pisləşdirə bilər); normal qan təzyiqi (hipotenziya üçün, vazokonstriktorlardan istifadə edin) və bədən istiliyinin qorunması; zəruridirsə - infuziya terapiyası və ya digər anti-şok tədbirləri; hipostatik pnevmoniyanın qarşısının alınması üçün tədbirlər görülməlidir (o cümlədən ərazidə fiziki terapiya sinə), yataq yaraları, aspirasiya və digər ağırlaşmalar; pnevmoniyadan şübhələnirsinizsə, antibiotiklər təyin edin; Xüsusilə ürək-damar funksiyası pozulduqda, maye və ya natriumun həddindən artıq yüklənməsinin qarşısını almaq tövsiyə olunur.
At ağır zəhərlənmə, anuriya və ya şokun inkişafı, peritoneal dializ və ya hemodializ mümkündür (dializ zamanı və sonra qanda fenobarbital konsentrasiyasına nəzarət lazımdır).
Xroniki zəhərlənmənin simptomları: daimi qıcıqlanma, tənqidi qiymətləndirmə qabiliyyətinin zəifləməsi, yuxunun pozulması, yuxululuq, apatiya, zəiflik, balanssızlıq, çaşqın nitq, başgicəllənmə, şiddətli qarışıqlıq. Halüsinasiyalar, təşviş, konvulsiyalar, mədə-bağırsaq traktının, ürək-damar sisteminin və böyrəklərin disfunksiyası mümkündür.
Xroniki toksikliyin müalicəsi: dərman tamamilə dayandırılana qədər dozanın tədricən azaldılması (çəkilmə sindromunun inkişafının qarşısını almaq üçün), simptomatik müalicə və psixoterapiya.
İdarəetmə marşrutları
İçəri.
Fenobarbital maddəsi üçün ehtiyat tədbirləri
Dermatoloji ağırlaşmalar baş verərsə, fenobarbital dayandırılmalıdır. Əgər astma, ürtiker, anjiyoödem və s.
Nəzərə almaq lazımdır ki, yaşlı insanlarda və zəifləmiş xəstələrdə adi dozalarda şiddətli həyəcan, depressiya və ya qarışıqlıq mümkündür. Uşaqlarda barbituratlar qeyri-adi həyəcan, qıcıqlanma və hiperaktivliyə səbəb ola bilər.
Depressiya üçün ehtiyatla təyin edin (vəziyyətin mümkün pisləşməsi, xüsusən də yaşlı xəstələrdə).
İstifadə etdikcə asılılıq riski artır böyük dozalar və artan istifadə müddəti ilə, həmçinin narkotik və alkoqol asılılığı anamnezdə. Barbituratların terapevtik dozalardan 3-4 dəfə yüksək dozalarda xroniki istifadəsi xəstələrin 75% -ində fiziki asılılığın inkişafına səbəb olur.
Çıxarma və geri çəkilmə sindromları riskini azaltmaq üçün uzun müddət ərzində dozanı azaltmaqla tədricən aparılmalıdır. Çıxarma sindromu son dozanın qəbulundan sonra 8-12 saat ərzində inkişaf edə bilər və adətən özünü aşağıdakı ardıcıllıqla (kiçik simptomlar) göstərir: narahatlıq, əzələlərin seğirməsi, əllərin titrəməsi, mütərəqqi zəiflik, başgicəllənmə, görmə pozğunluğu, ürəkbulanma, qusma, yuxunun pozulması, ortostatik hipotenziya(başgicəllənmə, huşunu itirmə). Ağır hallarda, daha çox əhəmiyyətli simptomlar(konvulsiyalar, delirium) 16 saat ərzində baş verir və kəskin çəkildikdən sonra 5 günə qədər davam edir. Çıxarma simptomlarının şiddəti təxminən 15 gün ərzində tədricən azalır. Mümkün olan delirium və nöbetlərin inkişaf riski ölümcül olan insanlarda uzun müddət istifadə edildikdən sonra kəskin çəkilmə ilə daha yüksəkdir narkomaniya. Epilepsiya zamanı qəfil dayandırılması tutma və ya epileptik statusa səbəb ola bilər.
Epilepsiya müalicəsi üçün fenobarbital istifadə edərkən, onun qan səviyyəsinə nəzarət etmək tövsiyə olunur. At uzunmüddətli müalicə qanda folat konsentrasiyasını vaxtaşırı müəyyən etmək, şəkli izləmək lazımdır periferik qan, qaraciyər və böyrək funksiyaları.
Doğuş zamanı barbituratlardan istifadə etmək zərurəti yaranarsa, uşağı reanimasiya avadanlığının hazır olduğu şəraitdə çatdırmaq məsləhət görülür.
Müalicə müddətində spirtli içkilər içmək qadağandır.
İş zamanı sürücülər tərəfindən istifadə edilməməlidir Nəqliyyat vasitəsi və fəaliyyəti sürətli zehni tələb edən insanlar və fiziki reaksiya, həm də ilə əlaqələndirilir artan konsentrasiya diqqət.
Xüsusi Təlimatlar
Hal-hazırda fenobarbital kimi istifadə olunur yuxu həbləri praktiki olaraq istifadə olunmur.