Do środków znieczulających miejscowo zaliczają się leki. Leki stosowane w stomatologii do podawania znieczulenia bez adrenaliny

Miejscowe środki znieczulające

Miejscowe środki znieczulające (anaesthetica localica) to leki zmniejszające wrażliwość na ból w miejscu ich użycia. Ponieważ substancje znieczulające (z greckiego – znieczulenie – nieczułość) powodują miejscową utratę czucia, nazywane są środkami znieczulającymi miejscowo.

Sekwencja działania leków tej klasy jest następująca: przede wszystkim eliminują uczucie bólu, gdy znieczulenie się pogłębia, temperatura zostaje wyłączona, a następnie wrażliwość dotykowa wreszcie - odbiór dotyku i nacisku (głęboka wrażliwość). Najważniejsza właściwość miejscowe środki znieczulające polega na tym, że działają odwracalnie i przy zachowaniu świadomości.

Działając na zakończenia nerwów czuciowych, środki znieczulające miejscowo zapobiegają powstawaniu i przewodzeniu wzbudzenia. Mechanizm działania środków znieczulających miejscowo, jak obecnie uważa się w mechanice molekularnej, polega na tym, że wiążąc się ze strukturami błonowymi, stabilizują one błony komórek nerwowych, blokując w ten sposób przepuszczalność ich błon dla jonów Na i K. Uniemożliwia to pojawienie się i rozwój potencjalnych działań, a w konsekwencji przewodzenie impulsów. Świadczą o tym dane uzyskane metodami mechaniki molekularnej aktywność biologiczna Zastosowanie środków znieczulających miejscowo w dużej mierze zależy od ich polaryzowalności, potencjału jonizacyjnego, konformacji molekularnej i ładunku elektrycznego cząsteczki. Ze współczesnego punktu widzenia mechanizm działania wiąże się z utworzeniem kompleksu leku miejscowo znieczulającego z błoną receptora kanału Na, w wyniku czego następuje zablokowanie przepływu jonów Na.

Przez STRUKTURA CHEMICZNA Miejscowe środki znieczulające (syntetyczne) dzielą się na 2 grupy:

1) estry (estry) kwasów aromatycznych (nowokaina, dikaina, anestezyna – estry PABA, kokaina – ester kwasu benzoesowego);

2) podstawione amidy aminokwasów (lidokaina, trimekaina, piromekaina, mepiwakaina, bupiwakaina).

Podczas gdy estry są metabolizowane przez esterazy, metabolizm amidów zachodzi głównie w wątrobie.

Zalety amidów:

1) dłuższy okres działania;

2) niealergiczny;

3) nie osłabiać działania sulfonamidów.

Substancją czynną środków znieczulających miejscowo są zasady (ze względu na obecność azotu w grupie aminowej), które tworzą z kwasami rozpuszczalne sole. Zasady są słabo rozpuszczalne. W tkankach o środowisku zasadowym (pH = 7,4) uwalniana jest wolna zasada, która ma działanie farmakologiczne. Wszystkie leki produkowane są w postaci soli, głównie w postaci chlorowodorków. W środowisku kwaśnym zasada nie ulega rozszczepieniu i działanie miejscowych środków znieczulających nie objawia się.

Środki znieczulające podlegają pewnym wymaganiom. Przede wszystkim muszą posiadać:

1) wysoka selektywność działania, nie powodując działania drażniącego ani na elementy nerwowe, ani na otaczające tkanki;

2) mają krótki okres utajony;

3) duża aktywność w różnych rodzajach znieczulenia miejscowego;

4) określony czas działania, wygodny do wykonywania różnych manipulacji.

5) Pożądane jest, aby: zwężały naczynia krwionośne lub przynajmniej ich nie rozszerzały. Zwężenie naczyń wzmaga znieczulenie, zmniejsza krwawienie z tkanek i zmniejsza działanie toksyczne.

Do najważniejszych wymagań stawianych znieczuleniom miejscowym zalicza się także:

6) Niska toksyczność i minimalna skutki uboczne.

Leki powinny być również dobre:

7) Rozpuścić w wodzie i nie ulec zniszczeniu podczas sterylizacji.

Do uzyskania stosuje się środki znieczulające miejscowo różne rodzaje znieczulenie, którego główne typy są następujące:

1) Znieczulenie końcowe, końcowe lub powierzchniowe – środek znieczulający aplikowany jest na powierzchnię błony śluzowej. Ponadto środek znieczulający można nałożyć na ranę, owrzodzoną powierzchnię. Typowym przykładem tego rodzaju znieczulenia jest małe ciało obce w oku (mote) - podczas jego usuwania do jamy spojówkowej wkrapla się roztwór dikainy. Znieczulenie końcowe można przeprowadzić głównie na błony śluzowe, gdyż skóra jest praktycznie nieprzepuszczalna dla środków znieczulających miejscowo. Do znieczulenia końcowego roztwory kokainy (2% - 5 ml), dikainy (0,5% - 5 ml), lidokainy (1-2% roztwór), piromekainy (0,5-1-2%), a także znieczulenia (proszek, tabletki , maści, czopki).

2) Drugi rodzaj znieczulenia to infiltracja. Ten rodzaj znieczulenia polega na sekwencyjnej „impregnacji” skóry i głębszych tkanek, przez które przejdzie nacięcie chirurgiczne. Typowym przykładem jest znieczulenie tkanki naciekowej warstwa po warstwie podczas wycięcia wyrostka robaczkowego. Do znieczulenia nasiękowego stosuje się: roztwory nowokainy (0,25-0,5%), trimekainę (0,125-0,25-0,5%), lidokainę (0,25-0,5%).

3) Trzeci rodzaj znieczulenia - przewodowe lub regionalne (regionalne) - środek znieczulający podaje się wzdłuż nerwu; następuje blokada przewodzenia wzbudzenia wzdłuż włókien nerwowych, czemu towarzyszy utrata czucia w obszarze przez nie unerwionym. Typowym przykładem znieczulenia przewodowego jest operacja ekstrakcji (usunięcia) zęba. Do tego rodzaju znieczulenia stosuje się roztwory nowokainy (1-2%), trimekainy (1-2%), lidokainy (0,5-2%).

4) Odmianami znieczulenia przewodzeniowego są znieczulenia rdzeniowe, w których środek znieczulający wstrzykuje się podpajęczynówkowo, oraz znieczulenie zewnątrzoponowe, w którym środek znieczulający wstrzykuje się w przestrzeń nad tkanką twardą. opony mózgowe. W przypadku tego rodzaju znieczulenia lek działa na korzenie przednie i tylne rdzeń kręgowy, blokując unerwienie dolnej połowy ciała.

Do przeprowadzenia tego rodzaju znieczuleń stosuje się jeszcze bardziej stężone roztwory środków znieczulających miejscowo: nowokaina (5%), lidokaina (1-2%), trimekaina (5%).

Pierwszy miejscowy środek znieczulający zastosowany w praktyka lekarska, był KOKAINA- alkaloid krzewu kokosowego Erythroxylon coca (rośnie w Ameryce Południowej). Stosowana jest sól chlorowodorkowa kokainy (Cocaini hydrochloridum 1-3% w jamie spojówkowej, 2-5% - znieczulenie błon śluzowych), która jest estrem chlorowodorkowym kwasu benzoesowego i metyloekgoniny. Przez struktura chemiczna kokaina jest zbliżona do atropiny. Znany setki lat temu. Rdzenni mieszkańcy Chile, Peru i Boliwii żuli liście drzewa koki Erythroxylon, aby złagodzić głód i zmęczenie oraz wywołać przypływ sił, a Peruwiańczycy nadal go używają. W 1860 r. Niemann wyizolował z liści tego drzewa kokainę, a w 1884 r. Karl Koller użył jej do znieczulenia oczu. W 1902 roku Willstetter ustalił strukturę kokainy i przeprowadził jej syntezę. Okazało się, że kokaina ma co najmniej dwie negatywne właściwości, a mianowicie znaczną toksyczność i zdolność wywoływania uzależnienia u pacjentów. Jednocześnie od kokainy rozwija się raczej psychiczne niż fizyczne uzależnienie, w przeciwieństwie do heroiny czy morfiny. Wysoka toksyczność kokainy znacznie ogranicza jej użycie. Jednocześnie kokaina jest bardzo skutecznym środkiem znieczulającym miejscowo.

Ze względu na toksyczność leku należy zachować ostrożność przy jego stosowaniu nawet w znieczuleniu powierzchownym, zwłaszcza u dzieci. Wynika to z faktu, że kokaina może wchłaniać się z błon śluzowych i działać toksycznie. Ze względu na wysoką toksyczność kokainę stosuje się głównie w chirurgii oczu, nosa i gardła; w stomatologii jest częścią pasta arszenikowa. Jest to środek powierzchniowo znieczulający do miejscowego znieczulenia spojówki i rogówki (1-3%), błon śluzowych jamy ustnej, nosa, krtani (2-5%), do znieczulenia miazgi zębowej. Po wkropleniu do jamy spojówkowej 1-3% roztworów kokainy obserwuje się wyraźne znieczulenie tej ostatniej, trwające około 1 godziny. Jednocześnie kokaina zwęża naczynia krwionośne twardówki i rozszerza źrenicę. Ciśnienie wewnątrzgałkowe spada, ale u niektórych osób ciśnienie wewnątrzgałkowe gwałtownie wzrasta (szczególnie u osób starszych). Przy długotrwałym stosowaniu kokaina powoduje złuszczanie i owrzodzenie nabłonka rogówki. Niebezpieczeństwo ogólnego zatrucia wymaga połączenia z adrenaliną. Kokaina jest zawarta w kroplach stosowanych w leczeniu pacjentów z nieżytem nosa, zapaleniem zatok i zapaleniem spojówek. W świecie przestępczym kokaina znana jest jako „marafet”. Teraz na Zachodzie pojawił się jeszcze silniejszy i tańszy półsyntetyczny lek „Crack”.

Przewlekłe zażywanie kokainy poprzez wciąganie przez nos powoduje owrzodzenie błony śluzowej nosa. Wcześniej, przed pojawieniem się bardziej nowoczesnych narkotyków, u osób uzależnionych od kokainy rozpoznawano owrzodzenie błony śluzowej nosa (skurcz naczyń). Dzięki działaniu resorpcyjnemu kokaina pobudza ośrodkowy układ nerwowy (euforia, niepokój, pobudzenie psychomotoryczne, uczucie zmęczenia, mogą wystąpić omamy). Często obserwowane reakcje alergiczne.

Kolejnym lekiem stosowanym do znieczulenia powierzchniowego jest DICAINUM – ​​narkotyk jeszcze silniejszy (ok. 10 razy silniejszy od kokainy), ale też 2-5 razy bardziej toksyczny od kokainy. Dikaina jest pochodną kwas paraaminobenzoesowy. Ze względu na toksyczność stosuje się go wyłącznie do znieczulenia końcowego w praktyce okulistycznej (roztwory 0,25-2%). Nie rozszerza źrenic, nie obniża ciśnienia wewnątrzgałkowego i nie wpływa na akomodację. W stomatologii dikaina jest częścią płynu Płatonowa, stosowanego do znieczulenia twardych tkanek zębów. W praktyce laryngologicznej stosuje się 0,5-1% roztwory znieczulające. W klinice chirurgicznej Dicaine stosuje się do smarowania różnych bougów, cewników i podczas manipulacji endoskopowych.

Dikaina rozszerza naczynia krwionośne, dlatego wskazane jest łączenie jej z agonistami adrenergicznymi (np. z adrenaliną). Dobrze wchłania się przez błony śluzowe, więc nawet w niewielkim nadmiarze dawki terapeutyczne może mieć silne działanie toksyczne (do fatalny wynik). U dzieci ze szczególnie luźnymi błonami śluzowymi możliwe jest silne działanie toksyczne (poniżej 10 roku życia - w ogóle nie można stosować).

W przeciwieństwie do kokainy i dikainy, pochodna kwasu paraaminobenzoesowego ANESTHESIN (Anaesthesinum) jest słabo rozpuszczalna w wodzie. Wynika to z faktu, że znieczulenie nie wytwarza soli, ponieważ istnieje tylko jako zasada. Ze względu na swoją nierozpuszczalność, znieczulenie występuje w postaci suchej, w postaci proszku. Dlatego stosuje się go zewnętrznie w postaci proszków, past, 5% maści do znieczulenia końcowego. W stomatologii stosuje się go w postaci 5-10% maści, 5-20% roztworów olejowych (zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej) oraz proszków wciera się w znieczulenie twardych tkanek zęba (znieczulenie twardych ciał). Te postacie dawkowania nakłada się na dotkniętą powierzchnię skóry w przypadku otarć, odmrożeń, pokrzywki i swędzenia skóry. Anestezin można także stosować dojelitowo w postaci tabletek (0,3 szt.), proszków, mieszanek ze śluzem w celu ostatecznego znieczulenia błony śluzowej żołądka (wrzód trawienny, zapalenie błony śluzowej żołądka), podawać doodbytniczo (czopki zawierające 0,05-0,1 anestezyny) przy chorobach odbytnicy ( hemoroidy, szczeliny).

Powstała unikalna postać dawkowania – aerozol tzw AMPROVISOL, który zawiera znieczulenie, mentol, witaminę D - ergokalcyferol, glicerynę. Lek wspomaga gojenie się wrzodów poprzez stymulację procesów naprawczych.

Bardzo często znieczulenie wchodzi w skład czopków stosowanych w szczelinach odbytnicy i hemoroidach.

Lek stosuje się również do znieczulenia powierzchniowego PIROMEKAINA(bumekaina). Stosowany jest w okulistyce (0,5%-1%), otorynolaryngologii (1-2%) i stomatologii (1-2%). Piromekaina ma działanie antyarytmiczne, co pozwala na jej zastosowanie jako środka antyarytmicznego w klinice chorób wewnętrznych. Stosowany jako środek znieczulający przy zabiegach endoskopowych (bronchoskopia, bronchografia, intubacja). Dostępny w ampułkach po 10, 30 i 50 ml 1-2% roztworu, w postaci 5% maści i żelu. Stosowany jest wyłącznie w znieczuleniu końcowym, gdyż ze względu na wysoką wartość pH (4,4-5,4) działa drażniąco na tkanki.

NOWOKAINA(Nowokaina) - ester dietyloaminoetanol i kwas paraaminobenzoesowy. Dostępny w ampułkach 1,2,5,10,20 ml o stężeniu 0,25%, w butelce, butelkach 200 ml (0,25%), w postaci maści, czopków. Nowokaina jest jednym z najstarszych środków znieczulających miejscowo. Ma umiarkowaną aktywność i czas działania. Czas trwania znieczulenia nasiękowego wynosi średnio 30 minut. Nowokainę stosuje się przede wszystkim do znieczulenia nasiękowego i przewodowego. Do znieczulenia nasiękowego nowokainę stosuje się w niskich stężeniach (0,25-0,5%) i w dużych objętościach (setki ml). W przypadku znieczulenia przewodowego objętość roztworu znieczulającego jest znacznie mniejsza, ale jego stężenie wzrasta (1-2% w objętości 5, 10, 20 ml). Do czego służy nowokaina znieczulenie kręgosłupa, jeszcze rzadziej w przypadku terminala (potrzebne są duże dawki).

Wielką zaletą nowokainy jest jej niska toksyczność. Nowokaina ma szerokie zastosowanie w terapii: wykazuje lekkie działanie blokujące zwoje, ograniczając uwalnianie acetylocholiny z włókien przedzwojowych. W związku z tym, a także w wyniku hamującego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, zmniejsza się pobudliwość stref motorycznych kory i nasila się działanie leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy. Ma działanie hipotensyjne, a także słabe działanie antyarytmiczne. Zmniejsza skurcze mięśnie gładkie. Jak lek antyarytmiczny W terapii częściej stosowana jest pochodna nowokainy NOVOCAINOMIDE. Wśród skutków ubocznych należy wymienić jego antagonistyczne działanie w stosunku do leków chemioterapeutycznych, czyli sulfonamidów. Wynika to z konkurencyjnego działania metabolitu nowokainy – kwasu paraaminobenzoesowego – z sulfonamidami (PABA jest konkurentem sulfonamidów).

Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość nietolerancji leku: często mogą wystąpić reakcje alergiczne, aż do szok anafilaktyczny. Wymagana jest historia alergii. Częste reakcje alergiczne nowokainy są ponownie związane z jej budową chemiczną, ponieważ pochodne eterowe często powodują reakcje alergiczne (związki amidowe są znacznie mniej prawdopodobne). Ponad 4% ludzi jest bardzo wrażliwych na nowokainę, jest to najbardziej alergizujący lek. Ponadto nowokainy nie można stosować do znieczulenia tkanek objętych stanem zapalnym, ponieważ w środowisku kwaśnym nie działa znieczulająco (nie dysocjuje).

LIDOKAINA (lidokaina). Forma uwalniania: amp. - 10, 20 ml - 1%, 2, 10 ml - 2%; w aerozolach - 10%; drażetki po 0,25 za sztukę. Za granicą - XYCAINE (lidestin, ultracaine). Jest to uniwersalny środek znieczulający miejscowo, stosowany przy niemal wszystkich rodzajach znieczuleń. Wskazany jest do znieczuleń powierzchownych, infiltracyjnych, przewodniczych, zewnątrzoponowych, podpajęczynówkowych i innych rodzajów znieczuleń.

Jej działanie znieczulające jest 2,5 razy większe niż nowokainy i działa 2 razy dłużej (około 60 minut). W połączeniu z adrenomimetykami wykazuje działanie znieczulające przez 2-4 godziny (0,5% roztwór; 1 kropla adrenaliny na 10 ml). Istnieje lek o nazwie Xylonor, który jest połączeniem ksykainy i noradrenaliny. Tego leku komercyjnego nie należy stosować do znieczulenia końcowego.

Jej toksyczność jest w przybliżeniu taka sama jak nowokainy lub nieco wyższa. Nie zapewnia irytujące działanie na tkaninie. Po zakropleniu do jamy spojówkowej nie wpływa na wielkość źrenicy i napięcie naczyniowe.

Jej cenną cechą jest fakt, że ani lidokaina (xicaine), ani jej metabolity nie wchodzą w konkurencyjną relację z sulfonamidami. Ponadto lidokaina rzadko powoduje reakcje alergiczne, w przeciwieństwie do nowokainy. Lek jest stabilny, można go długo przechowywać w temperaturze pokojowej, można go także autoklawować.

Od innych pozytywne cechy Lidokainę należy podkreślić ze względu na jej wysoką aktywność jako środka antyarytmicznego. Jako lek antyrytmiczny jest obecnie uważany za wiodący lek w komorowych postaciach arytmii (ekstrasystolia, tachykardia). Niestety ze względu na małą jego produkcję przez nasz przemysł, występują pewne niedobory.

Skutki uboczne: niedociśnienie, senność, zawroty głowy, amnezja, drgawki, drżenie, toksyczna tachyarytmia, niewyraźne widzenie, niewydolność oddechowa. Mogą wystąpić reakcje alergiczne (skurcz oskrzeli, pokrzywka, zapalenie skóry).

POZOSTAŁE LEKKI Z GRUPY PODSTAWIONYCH AMIDÓW.

ARTICAINE jest środkiem znieczulającym miejscowo do stosowania w znieczuleniu nasiękowym, przewodowym i rdzeniowym. Stosowany w postaci roztworów 2% i 5%. Lek jest połączeniem z glukozą zwężającą naczynia krwionośne. Czas działania wynosi około 4 godzin. Stosowany jako środek znieczulający miejscowo w chirurgii, a także w klinikach położniczych.

BUPIVACAIN (McCaine) to lek do znieczulenia długotrwałego (8 godzin). Jest to najdłużej działający środek znieczulający miejscowo. Używany jako 0,25%; 0,5%; 0,75% roztwory z adrenaliną. Jeden z najaktywniejszych, najsilniejszych środków znieczulających miejscowo (4 razy silniejszy od lidokainy). Stosowany do znieczulenia nasiękowego, przewodowego i zewnątrzoponowego w praktyce położniczej i chirurgicznej w okresie pooperacyjnym, przy przewlekłych zespołach bólowych. Jest to lek o powolnym początku działania, maksymalny efekt powstaje dopiero po 30 minutach. Skutki uboczne - drgawki, zmniejszona czynność serca.

MEPIWAKAIN (Mepiwakaina). Do znieczulenia nasiękowego i przewodowego, w tym do znieczulenia rdzeniowego, stosuje się roztwory 1%, 2%, 3%. Jej budowa chemiczna jest bardzo podobna do cząsteczki bupiwokainy (różnice dotyczą tylko jednego rodnika). Jest to środek znieczulający miejscowo o średnim czasie działania (do 2 godzin). Ma szybki początek działania. W przeciwnym razie jest podobny do poprzedniego leku.

SCANDICAIN - stosowany w stomatologii w postaci 1% roztworu.

ULTRACAINE - patrz książka referencyjna.

Przedawkowanie środków znieczulających miejscowo może spowodować zatrucie. Z reguły zatrucie miejscowymi środkami znieczulającymi realizuje się przez uogólnione drgawki. W takim przypadku konieczne jest podanie diazepanu (seduxenu), który jest najlepszym lekiem przeciwdrgawkowym. W przypadku osłabienia ośrodka oddechowego i krążeniowego należy zastosować środki pobudzające ośrodkowy układ nerwowy (analeptyki takie jak bemegrid, etimizol) i ewentualnie sztuczne oddychanie na tle podawania agonistów adrenergicznych (adrenalina, efedryna).

Środki ściągające (ADSTRINGENTIA)

Środki ściągające zalicza się do leków przeciwzapalnych lub przeciwzapalnych (od greckiego – phlogizo – zapalam). akcja lokalna. Stosuje się je w procesach zapalnych błon śluzowych i skóry.

Mechanizm akcji środki ściągające wynika to z faktu, że w miejscu podania tych leków następuje zagęszczenie koloidów („częściowa koagulacja” białek) płynu pozakomórkowego, śluzu, wysięku, powierzchni komórek (błon) i ścian naczyń. Zmniejsza się przepuszczalność tego ostatniego i stopień stanu zapalnego, a powstały w wyniku tego zagęszczenia film chroni zakończenia nerwów czuciowych przed podrażnieniami i osłabieniem uczucia bólu. Dodatkowo dochodzi do ograniczenia odruchów z receptorów wspomagających proces patologiczny.

Ze względu na pochodzenie środki ściągające dzielą się na 2 grupy:

a) ORGANICZNE ( pochodzenie roślinne);

b) NIEORGANICZNE (sole metali).

W przeciwnym razie środki ściągające są czasami klasyfikowane:

a) pochodzenia roślinnego;

b) preparaty – sole metali.

ORGANICZNE obejmują TANINĘ (Taninum), która jest alkaloidem czeremchy i herbaty. Alkaloidy to substancje posiadające właściwości zasad i in struktura chemiczna zawierający azot. Dużo garbników jest w korze dębu, szałwii, rumianku, dziurawcu zwyczajnym, korzeniu biedronki i trawie nitkowatej. Z tych roślin przygotowuje się napary i wywary. Ponadto garbniki są przepisywane w postaci roztworów do użytku zewnętrznego i maści. Roztwory do płukania jamy ustnej, nosa, gardła, krtani - 1-2%, a do smarowania dotkniętych powierzchni stosować 3-10% maści (na oparzenia, odleżyny, pęknięcia).

Wśród nieorganicznych środków ściągających interesujące są preparaty będące solami metali: OŁÓW (octan ołowiu), BISMUT (zasadowy azotan bizmutu) lub SUBNITRAN BISMUTU (Vismuthi subnitras), DE-NOL (koloidalny podcytrynian bizmutu), ALUMINIUM (ałun), DERMATOL (zasada sól bizmutowa), CYNK (tlenek cynku i siarczan cynku), MIEDŹ (siarczan miedzi), SREBRO (azotan srebra – Argento nitras).

Następujące efekty farmakologiczne są nieodłącznie związane ze środkami ściągającymi:

1) ściągające; Ponadto w niskich stężeniach sole tych metali mają działanie ściągające, a w wyższych - działanie kauteryzujące;

2) przeciwzapalne; ten efekt ściągających wynika również z faktu, że odruchy wspierające procesy patologiczne są ograniczone;

3) przeciwbólowe;

4) w pewnym stopniu detoksykujący.

WSKAZANIA DO STOSOWANIA.

Środki ściągające są przepisywane na zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej różnego pochodzenia, zapalenie dziąseł, w postaci płynów, płukanek, douchingów, lubrykantów, proszków. Cechą środków ściągających jest ich działanie przeciwdrobnoustrojowe i pod tym względem głównym zainteresowaniem cieszą się nowe preparaty bizmutu, w szczególności De-nol. Czasami można przepisać środki ściągające doustnie - te same preparaty bizmutu (De-nol), bizmut stosuje się w postaci proszku, a w tabletkach łączonych - vikalin, vikair - stosuje się wewnętrznie na zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzód żołądka, wrzód dwunastnicy. Ponadto preparaty bizmutu stosowane są także w postaci proszku (Dermatol). Doustnie przepisywany jest także preparat białka garbnikowego – TANALBIN – na stany zapalne błony śluzowej przewodu pokarmowego (zapalenie jelit, zapalenie okrężnicy), a także napary i wywary z owoców czeremchy i kwiatów rumianku. Roztwory garbników stosuje się miejscowo na oparzenia i podaje się doustnie w przypadku zatrucia solą metale ciężkie, sole alkaloidów, glikozydów (sprzyjają ich wytrącaniu).

ŚRODKI POWŁOKOWE (MACILAGINOSA) to obojętne substancje, które mogą pęcznieć w wodzie, tworząc koloidalne roztwory przypominające śluz. Substancje otulające, pokrywające błony śluzowe, zapobiegają podrażnieniom zakończeń nerwów czuciowych, chroniąc w ten sposób przewód pokarmowy w przypadku łagodnych schorzeń. Otaczają błony śluzowe i stąd wzięła się ich nazwa.

Środki otoczkowe dzielą się na 2 grupy w zależności od ich pochodzenia:

1) otaczający typ nieorganiczny (wodorotlenek glinu, trójkrzemian magnezu);

2) otoczki pochodzenia organicznego (śluz z ziemniaków, kukurydzy, skrobi pszennej, śluz z nasion lnu, śluz z ryżu, bulwy korzeni prawoślazu, galaretka).

Efekty farmakologiczne:

I. przeciwzapalne;

II. przeciwbiegunkowe (przeciwbiegunkowe);

III. przeciwbólowy;

IV. częściowo adsorbent.

Wskazania do stosowania środki otulające:

4) z procesami zapalnymi przewodu żołądkowo-jelitowego;

5) kiedy wspólne przyjęcie z substancjami o działaniu drażniącym (śluz skrobiowy);

6) w toksykologii klinicznej w celu zmniejszenia wchłaniania trucizny.

Środki otulające nie wchłaniają się, dlatego nie mają działania resorpcyjnego.

Do grupy środków otulających zaliczają się emolienty. W tym celu się je wykorzystuje różne oleje(olej wazelinowy, masło kakaowe, gliceryna).

ADSORBENTY (ADSORBENTIA) - Adsorbenty to drobnoziarniste, obojętne substancje (lub... komórki) o dużej powierzchni adsorpcyjnej, nierozpuszczalne w wodzie i niedrażniące tkanek. Środki te adsorbując na swojej powierzchni związki chemiczne, chronią zakończenia nerwów czuciowych przed ich działaniem drażniącym. Poza tym zakrywanie cienka warstwa skórę lub błony śluzowe, środki absorbujące mechanicznie chronią zakończenia nerwów czuciowych.

a) adsorbent;

b) detoksykujący;

c) przeciwbólowe;

d) przeciwzapalne.

Do klasycznych adsorbentów zalicza się talk, czyli krzemian magnezu o składzie: 4SiO+3MgO+H O, który po nałożeniu na skórę absorbuje wydzielinę gruczołów, wysusza skórę i chroni ją przed podrażnieniami mechanicznymi oraz redukuje odruchy patologiczne.

Do środków adsorbujących zalicza się Glinkę Białą (Bolus alba), Wodorotlenek ALUMINIU (Al(OH)). Ale najlepszym środkiem adsorbującym jest WĘGIEL AKTYWNY (Carbo activatus), WĘGEL (Carbonis activati). Działanie, wskazania: adsorbujące środki hemostatyczne do tamowania krwawień i sklejania tkanek podczas zabiegów chirurgicznych.

Węgiel aktywny stosuje się przy wszelkich ostrych zatruciach (alkoloidy, sole metali ciężkich), częściej w duże dawki aha – 1-2 łyżki w proszku. W tym celu uzyskujemy zawiesinę węgla aktywnego w szklance wody, którą podajemy pacjentowi doustnie lub przez sondę. W tabletkach Węgiel aktywowany(karbolen - 0,25 i 0,5) jest przepisywany na wzdęcia, adsorpcję gazów (absorbują siarkowodór), niestrawność, zatrucie pokarmowe.

Adsorbujące środki hemostatyczne do tamowania krwawień i zrostów tkanek podczas zabiegów chirurgicznych:

7) beriplast HS (roztwór do stosowania miejscowego);

8) tachocomb (gąbka adsorbująca).

Zatem środki ściągające, otulające i adsorbujące mają jedną ważną cechę wspólna własność: lokalnie, w miejscu ich zastosowania, mają DZIAŁANIE PRZECIWZAPALNE. W związku z tym w literaturze często nazywane są one LOKALNYMI ANTIFLOGISTAMI (lekami przeciwzapalnymi).

Miejscowe środki znieczulające i ich zastosowanie w medycynie

Do środków znieczulających miejscowo zalicza się leki blokujące przewodzenie nerwowe w określonych stężeniach. Działają na każdą część układu nerwowego i na każdy rodzaj włókien nerwowych. Kontaktując się z pniem nerwowym, środki znieczulające miejscowo prowadzą do paraliżu motorycznego i czuciowego w unerwionych obszarach. Wiele substancji blokuje przewodzenie nerwowe, ale jednocześnie powoduje nieodwracalne uszkodzenia komórek nerwowych. Miejscowe środki znieczulające, działając na komórki nerwowe, blokują ich aktywność funkcjonalną tylko na pewien czas, ale później ich funkcja wraca do normy.

Mechanizm akcji

Miejscowe środki znieczulające zapobiegają wytwarzaniu i przewodzeniu impulsów nerwowych. Ich głównym miejscem zastosowania jest błona komórek nerwowych.

Mechanizm działania środków znieczulających miejscowo wyraża się w blokowaniu przewodnictwo nerwowe poprzez zakłócanie procesów generowania potencjałów czynnościowych nerwów. Zmniejszają przepuszczalność błony komórkowej dla jonów sodu, czemu towarzyszy depolaryzacja błony. Jednym z najważniejszych sposobów blokowania kanałów sodowych jest wypieranie Ca++ z receptorów znajdujących się na wewnętrznej powierzchni błony komórkowej przez środki miejscowo znieczulające. Zmieniając potencjał czynnościowy w błonach komórek nerwowych, środki znieczulające miejscowo nie powodują wyraźnej zmiany potencjału spoczynkowego.

Wpływ środków znieczulających miejscowo na różne typy włókien nerwowych jest różny. Z reguły małe włókna nerwowe są bardziej wrażliwe na działanie środków znieczulających niż duże. W tym przypadku włókna niemielinowane są łatwiej blokowane niż włókna mielinowe.

Środki znieczulające mogą występować w roztworach w stanie zjonizowanym i niezjonizowanym. Formy niezjonizowane znacznie łatwiej przechodzą przez osłonkę nerwu, natomiast formy zjonizowane wiążą się z receptorami. O ich stosunku decydują takie parametry jak pKa leku, pH roztworu i pH w miejscu wstrzyknięcia.

Miejscowe środki znieczulające zwykle działają jedynie w miejscu wstrzyknięcia. Jednakże w pewnych warunkach część środka może przedostać się do krążenia ogólnoustrojowego i wywołać efekt ogólny. Szybkość wchłaniania ogólnoustrojowego zależy od farmakokinetyki leku, unaczynienia w miejscu wstrzyknięcia, stężenia wstrzykniętego roztworu i szybkości podawania leku. Aby zmniejszyć działanie ogólnoustrojowe, działanie toksyczne i przedłużyć działanie środków znieczulających miejscowo, często stosuje się je w połączeniu ze środkami zwężającymi naczynia (adrenaliną).

Leki znieczulające miejscowo dzielą się na dwa rodzaje: estry (prokaina), metabolizowane w osoczu przez esterazy, oraz amidy (lidokaina), których metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i jest determinowany przez wątrobowy przepływ krwi. Jednak tylko niewielka część niezmienionego leku jest wykrywana w moczu.

Lidokaina

Lidokaina (ksykaina, lignokaina) ma wyraźniejszą intensywność i czas działania w porównaniu z innymi środkami znieczulającymi (na przykład nowokainą). W większości przypadków jest to lek z wyboru, jednak wymaga ostrożności w przypadku zwiększonej indywidualnej wrażliwości. Ma właściwości miejscowe i ogólnoustrojowe. Efekt miejscowy wyraża się w zmniejszeniu bólu i innych rodzajów wrażliwości, rozszerzeniu naczyń i pogorszeniu funkcji motorycznych. Działanie ogólnoustrojowe obserwuje się z reguły po podaniu dużych dawek leku i wlewie dożylnym i składa się z objawów uogólnionej stabilizacji błon (właściwość antyarytmiczna).

Farmakokinetyka

Lidokaina po podaniu pozajelitowym wchłania się dość szybko. W połączeniu z adrenaliną szybkość wchłaniania może być ograniczona. Jednocześnie zmniejsza się częstość występowania reakcji toksycznych i wydłuża się czas działania lidokainy. Efekt znieczulający rozwija się szybko. Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie przez oksydazę mikrosomalną w drodze dealkilacji do monoetyloglicyny i ksylidu. Ten ostatni ma właściwości znieczulające i toksyczne. Około 75% ksylidu jest wydalane z moczem.

W roztworach o stężeniach do 0,5% lidokaina jest równie toksyczna jak nowokaina. Bardziej stężone roztwory (2%) są bardziej toksyczne niż nowokaina. Ze względu na to, że lidokaina jest metabolizowana w wątrobie, możliwe jest działanie toksyczne na wątrobę. W przypadku ciężkiej indywidualnej wrażliwości i przedawkowania leku może wystąpić migotanie komór i zatrzymanie akcji serca. W porównaniu do nowokainy nie ma toksycznego wpływu na czynność układu oddechowego.

Do najczęstszych działań niepożądanych należą lęk, bezsenność, amnezja, drżenie, drgawki i niewydolność oddechowa. Leczenie powikłań obejmuje sztuczną wentylację, dożylne podanie tiopentalu, seduksenu lub suksametonium w przypadku drgawek.

Z zewnątrz układu sercowo-naczyniowego można zaobserwować: niedociśnienie, bladość, pocenie się, bradykardię, zmniejszenie rzutu serca, zatrzymanie akcji serca.

Objawy alergiczne: skurcz oskrzeli, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, niezwykle rzadko - kontaktowe zapalenie skóry.

Zastosowanie kliniczne

Do infiltracji podskórnej i śródskórnej stosuje się 0,25 - 0,5% roztwory lidokainy, w połączeniu z noradrenaliną, stosuje się stosunek 1: 200 000.

W przypadku blokady nerwów przepisuje się 2% roztwory o stosunku noradrenaliny 1: 80 000; W praktyce okulistycznej stosuje się 4% roztwór lidokainy w celu uzyskania dobrego działania przeciwbólowego bez cykloplegii, rozszerzenia źrenic i zwężenia naczyń.

Lidokainę najczęściej stosuje się do znieczulenia nasiękowego w stężeniu 0,5 – 1,0% oraz do blokady nerwów obwodowych, gdy wymagany jest natychmiastowy początek działania. Można go stosować do dożylnego znieczulenia miejscowego, choć w takich przypadkach preferowana jest prylokaina.

Lidokainę 5% stosuje się do znieczulenia podpajęczynówkowego, chociaż jej zakres jest nieprzewidywalny, a czas działania stosunkowo krótki. W stężeniu 1–2% lidokaina powoduje znieczulenie zewnątrzoponowe o szybkim początku działania; 2 - 4% leku jest stosowane przez wielu anestezjologów do znieczulenia miejscowego górnych dróg oddechowych przed świadomą intubacją za pomocą światłowodów.

Kokaina

Kokaina to alkaloid o działaniu miejscowym znieczulającym, otrzymywany z liści rośliny południowoamerykańskiej (Erythroxylon coca).

Ma toksyczność ogólnoustrojową i dlatego jest stosowany wyłącznie miejscowo. Ośrodkowe działanie kokainy wiąże się bardziej z jej działaniem depresyjnym niż pobudzającym.

Zastosowanie kliniczne

4% roztwór kokainy jest silnym środkiem znieczulającym i jest szeroko stosowany w praktyce okulistycznej. W tym przypadku maksymalne działanie przeciwbólowe trwa 20–30 minut, w praktyce otolaryngologicznej stosuje się 4% roztwory.

Minimalna dawka do znieczulenia powierzchniowego wynosi 3 mg/kg, maksymalna to 200 mg. Nie zaleca się stosowania jednocześnie ze środkami zwężającymi naczynia krwionośne, ponieważ kokaina, mając działanie zwężające naczynia, nasila działanie. Jest stosowany w chirurgii laryngologicznej ze względu na działanie zwężające naczynia krwionośne. Ze względu na jego zastosowanie jako środka odurzającego, jego legalne zdobycie po rozsądnej cenie staje się coraz trudniejsze.

Farmakokinetyka

Kokaina dobrze wchłania się przez skórę. Stężone roztwory wchłaniają się wolniej niż rozcieńczone, ze względu na wyraźne działanie zwężające naczynia krwionośne.

Metabolizowany przez esterazę różne narządy, częściowo przez wątrobę, część jest hydrolizowana przez esterazę osocza. Około 10% niezmienionej substancji jest wydalane przez nerki.

Ostre zatrucie obejmuje niepokój, tachykardię, zapaść, drgawki, śpiączkę i śmierć.

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy w pierwszym etapie wyraża się wzrostem ciśnienia krwi z wymiotami, po czym następuje efekt depresyjny. Niskie dawki stymulują ośrodek oddechowy, duże dawki powodują depresję.

Nowokaina

Farmakokinetyka

Podawany pozajelitowo dobrze się wchłania. Podczas wchłaniania nowokaina ulega szybkiej hydrolizie, głównie w krwiobiegu, poprzez działanie esteraz i cholinoesterazy w osoczu. Produktami hydrolizy enzymatycznej są kwas paraaminobenzoesowy i dietyloamina-etanol.

80% leku jest wydalane z moczem.

Nowokaina jest lekiem o bardzo krótkim działaniu, co wynika z jej wyraźnego działania rozszerzającego naczynia i wysokiego pKa, co stwarza warunki do jej jonizacji nawet przy wartości fizjologiczne pH.

Forma uwalniania: proszek: 0,25% i 0,5% roztwór w ampułkach po 1, 2, 5, 10, 20 ml; 2% roztwór w ampułkach po 1, 2, 5 i 10 ml.

Do znieczulenia infiltracyjnego stosuje się 0,25 - 0,5% roztwory nowokainy; do znieczulenia według metody A. V. Wiszniewskiego (metoda pełzającego nacieku) - 0,125 - 0,25% roztworów; do znieczulenia przewodowego - 1 – 2% roztwory; do znieczulenia zewnątrzoponowego – 2% roztwór (25 – 20 ml); Dla znieczulenie kręgosłupa- 5% roztwory (2 – 3 ml).

Skutki uboczne wyrażają się w działaniu na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Reakcje alergiczne są częste.

Benzokaina

Jest doskonałym środkiem miejscowym o niskiej toksyczności. Nie jonizuje, dlatego jego zastosowanie ogranicza się do zastosowań miejscowych. Ponadto mechanizmu działania leku nie można wyjaśnić zgodnie z powyższą teorią. W przeciwieństwie do tego uważa się, że benzokaina dyfunduje do błony komórkowej (ale nie do cytoplazmy) i albo powoduje rozszerzenie błony tą samą drogą sugerowaną w przypadku środków do znieczulenia ogólnego, albo wchodzi do kanałów sodowych podczas fazy lipidowej błony. Ale w ten czy inny sposób jego mechanizm może być również powiązany z działaniem innych czynników.

Prokaina

Częstotliwość powikłań alergicznych, długi okres przydatności do spożycia i krótki czas działania prokainy spowodowały, że obecnie jest ona rzadko stosowana.

Chloroprokaina

Jest to stosunkowo nowy ester, który jest powszechnie dostępny w Stanach Zjednoczonych. Swoim profilem przypomina prokainę, od której różni się jedynie dodatkiem atomu chloru. Dzięki temu jest czterokrotnie szybciej hydrolizowany przez cholinoesterazę i wydaje się mniej uczulający.

Uważa się, że ma ich więcej szybki start działają niż inne środki, co może wynikać ze stosunkowo niskiej toksyczności, co powoduje konieczność stosowania stosunkowo dużych dawek. Pojawiły się pewne wątpliwości co do neurotoksyczności chloroprokainy (ze względu na liczne doniesienia o paraplegii po przypadkowym wstrzyknięciu dooponowym), jednak dostępne dowody sugerują, że powikłania nie są spowodowane samym lekiem, ale konserwantem zawartym w roztworze.

Ametokaina

Lek ten (znany również jako tetrakaina) jest stosunkowo toksyczny dla estrów, ponieważ jest bardzo powoli hydrolizowany przez cholinoesterazę. On także ma silny efekt i jest standardowym lekiem do znieczulenia podpajęczynówkowego w Ameryce Północnej.

Ametokaina ma długotrwałe działanie, ale efekty pojawiają się z opóźnieniem. Można go podawać dooponowo w roztworach hiperbarycznych lub izobarycznych. Jego zastosowanie w Wielkiej Brytanii ogranicza się do znieczulenia miejscowego.

Mepshakain

Środek ten jest zasadniczo taki sam jak lidokaina i nie wydaje się mieć w porównaniu z nim żadnych zalet ani wad.

Prylokaina

To niedoceniany agent. Jest tak samo silny jak lidokaina, ale praktycznie nie ma działania rozszerzającego naczynia krwionośne.

Jest metabolizowany lub sekwestrowany głównie w płucach i szybciej metabolizowany w wątrobie. Dzięki temu ma nieco dłuższy czas działania, jest znacznie mniej toksyczny i jest lekiem z wyboru w przypadkach wysokiego ryzyka zatrucia. Jest metabolizowany do otoluidyny, która zmniejsza stężenie hemoglobiny; dlatego może wystąpić methemoglobinemia, chociaż zdarza się to rzadko, chyba że dawka znacznie przekracza 600 mg. Sinica pojawia się, gdy ulega przemianie 1,5 g/dl hemoglobiny; W takim przypadku skuteczne jest natychmiastowe leczenie błękitem metylenowym (1 mg/kg). Hemoglobina płodowa jest bardziej wrażliwa, dlatego nie należy stosować prokainy w celu blokady zewnątrzoponowej podczas porodu. Prylokainę stosuje się głównie do znieczulenia infiltracyjnego i dożylnego.

Cinchokaina

Cinchokaina jest pierwszym środkiem amidowym (dwie dekady przed lidokainą). To bardzo silny i toksyczny lek. Podobnie jak ametokaina, była ona stosowana głównie do znieczulenia podpajęczynówkowego, ale obecnie nie jest dostępna do użytku klinicznego.

Bupiwakaina

Wprowadzenie bupiwakainy stanowi znaczący postęp w anestezjologii. Jeśli chodzi o siłę, jej ostra toksyczność dla OUN jest tylko nieznacznie mniejsza niż lidokainy, ale jej dłuższy czas działania zmniejsza potrzebę powtarzanych dawek, a tym samym ryzyko skumulowanej toksyczności.

Zgłaszano przypadki zgonów po przypadkowym podaniu dużych dawek bupiwakainy; w związku z tym należy stwierdzić, że lek ten może mieć większy toksyczny wpływ na mięsień sercowy niż inne miejscowe środki znieczulające. Potwierdzają to niektóre dane eksperymentalne, jednak aby pojawił się efekt kliniczny, wymagane jest szybkie dożylne podanie bardzo dużych dawek leku.

Bupiwakainę można stosować do znieczulenia miejscowego nasiękowego, ale tylko w małych dawkach ze względu na jej toksyczność. Lek jest często stosowany w blokadzie nerwów obwodowych, a także w znieczuleniu podpajęczynówkowym i zewnątrzoponowym, ponieważ ma długi czas działania.

W Wielkiej Brytanii najczęściej stosowanym lekiem do znieczulenia podpajęczynówkowego jest bupiwakaina 0,5%.

Etydokaina

Jest amidową pochodną lidokainy. Może działać nawet dłużej niż bupiwakaina i wydaje się być przedmiotem szczególnego zainteresowania ze względu na jej głębszy wpływ na nerwy motoryczne, a nie czuciowe; odwracalność efektu wydaje się możliwa przy pomocy innych środków.

Ropiwakaina

Toksyczność bupiwakainy wobec układu krążenia skłoniła badaczy do poszukiwania innych długo działających leków, które nie mają takiego działania.

Budowa chemiczna ropiwakainy jest podobna do bupiwakainy (grupa butylowa przyłączona do aminy jest zastąpiona grupą propylową). Lek jest nieco słabszy od bupiwakainy i powoduje nieco krótszą blokadę. Uważa się, że w stężeniach równych potencjałów ropiwakaina rzadziej niż bupiwakaina powoduje zapaść serca i zaburzenia rytmu, a w przypadku wystąpienia kardiotoksyczności istnieje większe prawdopodobieństwo skutecznego przywrócenia czynności serca.

Dikaina (Dicainum)

Syn.: Tetracaini Hydrochloridum i inne.

Biały krystaliczny proszek, bezwonny. Łatwo rozpuszczalny w wodzie, alkoholu, trudno rozpuszczalny w chloroformie; jeden z najsilniejszych środków znieczulających miejscowo. Dikaina jest znacznie bardziej aktywna niż nowokaina, ale ma stosunkowo wysoką toksyczność (10 razy bardziej toksyczną niż nowokaina).

Lek stosuje się do znieczulenia błony śluzowej gardła, krtani, strun głosowych (fałdów) i tchawicy podczas bronchoskopii, bronchografii, duodenoskopii i gastroskopii, laryngoskopii. Tampon zwilża się 0,5 – 1% roztworem dikainy, stosując nie więcej niż 3 – 5 ml i nasmarowuje błonę śluzową. W niektórych przypadkach (jeśli to konieczne) należy zastosować 2-3% roztwór dikainy.

Wyższy pojedyncza dawka dikaina dla dorosłych 0,09 g (3 ml 3% roztworu). Zwiększenie dawki może spowodować poważne skutki toksyczne. Opisywano zgony spowodowane niewłaściwym stosowaniem Dicaine. Dikaina wytrąca się w obecności zasad, dlatego podczas pracy z Dikainą należy unikać dostania się alkaliów na powierzchnię instrumentów i strzykawek.

Forma wydania: proszek.

Trimekaina (Trimecainum)

Syn.: Mesocaine, Trimecaini Hydrochloridum.

Biały lub biały proszek z lekko żółtawym odcieniem. Bardzo dobrze rozpuszczalny w wodzie, łatwo rozpuszczalny w alkoholu. Roztwory sterylizuje się w temperaturze 100°C przez 30 minut.

Stosowana jest do znieczuleń przewodowych i nasiękowych, jest bardziej aktywna i działa dłużej niż nowokaina. Niska toksyczność i nie powoduje miejscowego podrażnienia tkanek. Do znieczulenia nasiękowego stosuje się trimekainę w postaci roztworów 0,25 – 0,5 – 1% (roztwór 0,25% podaje się nie więcej niż 800 ml, roztwór 0,5% - do 400 ml, roztwór 1% - do 100 ml).

Do znieczulenia przewodowego stosuje się 1% i 2% roztwory odpowiednio 100 i 20 ml. W celu wzmocnienia i przedłużenia działania przeciwbólowego do roztworów trimekainy należy dodać 0,1% roztwór adrenaliny (0,1 - 0,2 ml na 10 - 20 ml).

Trimekaina jest dobrze tolerowana przez pacjentów. W niektórych przypadkach przy zwiększonej wrażliwości występuje ból głowy, nudności, pieczenie lub swędzenie rany.

Forma wydania: proszek.

Sowcainum

Syn: Cinchocaini Hydrochloridum, Dibucaine, Nupercain.

Biały krystaliczny proszek, bardzo dobrze rozpuszczalny w wodzie, łatwo rozpuszczalny w alkoholu. Jest 15–20 razy bardziej aktywna niż nowokaina, ale 15–20 razy bardziej toksyczna. Powoli eliminowany z organizmu.

Stosuje się go głównie do znieczulenia kręgosłupa w postaci 0,5 – 1% roztworu w ilości 0,8 – 0,9 ml z dużą ostrożnością. Lek często powoduje obniżenie ciśnienia krwi (pacjentom najpierw wstrzykuje się podskórnie 1 ml 5% roztworu efedryny).

Forma uwalniania: proszek, ampułki po 1 ml 0,5% i 1% roztworu.

Piromekaina

Biały krystaliczny proszek. Rozpuszczalny w alkoholu i wodzie. Stosowane są głównie do powierzchownego znieczulenia miejscowego ze względu na dobre wchłanianie przez błony śluzowe. Stosowany do znieczulenia cholewki drogi oddechowe, tchawica, oskrzela w okulistyce. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 1000 mg.

Forma uwalniania: 0,5 – 1 – 2% roztwory w ampułkach po 10 – 30 – 50 ml.

Znieczulenie miejscowe

Obecnie znieczulenie miejscowe znajduje szerokie zastosowanie w praktyce ambulatoryjnej i klinicznej jako metoda uśmierzania bólu przy drobnych zabiegach chirurgicznych, leczeniu zespołów bólowych oraz w kompleksowym leczeniu wstrząsu pourazowego. W połączeniu z ogólne znieczulenie uzupełnia jeden z jego głównych składników - działanie przeciwbólowe. Mechanizm działania środków znieczulających miejscowo polega na tym, że zapobiegają one powstaniu i odwracalnie blokują przewodzenie impulsów wzdłuż włókna nerwowego. Miejscowe środki znieczulające mają wyraźny efekt resorpcyjny. Obecnie w praktyce anestezjologicznej stosuje się głównie dikainę, xikainę, markainę, nowokainę, sowkainę, trimekainę.

Dikainę stosuje się do znieczulenia końcowego, ponieważ lek łatwo przenika przez błony śluzowe, chociaż nie przenika przez nienaruszoną skórę: do znieczulenia błon śluzowych krtani, gardła, tchawicy, strun głosowych (podczas bronchoskopii, laryngoskopii, bronchografii, gastroskopii), w okulistyce. Znieczulenie następuje w ciągu 2–3 minut i trwa 20–40 minut. Dzieci poniżej 10. roku życia nie są znieczulane Dicainą.

Lidokaina (ksykaina) to jeden z najbardziej stabilnych chemicznie środków znieczulających, który nie traci swoich właściwości pod wpływem kwasów, zasad, czy wrzenia. Rzadko powoduje reakcje alergiczne, jest 4 razy silniejsza od nowokainy i 2 razy bardziej toksyczna. Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych w roztworze niezawierającym adrenaliny wynosi do 200 mg, w roztworze z adrenaliną – 500 mg.

Nowokaina jest najpowszechniej stosowanym środkiem znieczulającym miejscowo i dlatego stanowi standard działania znieczulającego i toksyczności. Roztwory nowokainy sterylizuje się przez 30 minut w temperaturze 100 "C. Lek często stosuje się w połączeniu z adrenaliną, co zmniejsza szybkość jego wchłaniania około 2 razy. Adrenalinę dodaje się bezpośrednio przed znieczuleniem (2 - 3 krople 0,1% roztwór na 100 ml 0,25 - 0,5% roztwór nowokainy. Pozwala to zmniejszyć dawkę środka znieczulającego 1,5 - 2 razy i zmniejszyć jego toksyczność. Zmniejszenie toksyczności noworodiny wynika z faktu, że przy powolnym wchłanianiu ma czas, aby ulec hydrolizie przez pseudocholinoesterazę w osoczu krwi i nie kumuluje się.

Sovcaine jest jednym z najsilniejszych środków znieczulających miejscowo. Czas działania - 3 - 4 h. Stosowany do znieczulenia kręgosłupa w postaci 0,5 - 1% roztworów w dawkach nie większych niż 0,5 - 1,5 mg/kg masy ciała.

Trimekaina jest środkiem znieczulającym miejscowo, jej działanie znieczulające i czas trwania są 2 do 3 razy dłuższe niż nowokainy. W przeciwieństwie do nowokainy działa na tkankę bliznowatą. Stosowany w postaci 0,25 - 2% roztworu w dawce nie większej niż 20 mg/kg masy ciała, do znieczulenia miejscowego i regionalnego.

Przygotowanie do znieczulenia miejscowego

Zapewniamy pacjentom, którzy planują operację w znieczuleniu zewnątrzoponowym i podpajęczynówkowym, w celu zmniejszenia urazów psychicznych Dobranoc oraz aby zapobiec toksycznemu działaniu środków znieczulających miejscowo, zaleca się specjalną premedykację. Jest szczególnie wskazany przy zwiększonej pobudliwości układu nerwowego i podwyższonym poziomie procesy metaboliczne u pacjenta (nerwica, tyreotoksykoza itp.). W przypadku spokojnych, zrównoważonych pacjentów małe, krótkotrwałe interwencje chirurgiczne w znieczuleniu miejscowym nasiękowym i przewodowym wykonuje się bez specjalnej premedykacji.

Przed wykonaniem znieczulenia miejscowego należy zapewnić dostępność sprzętu, środków i leków do intubacji dotchawiczej, wentylacji mechanicznej, inhalacji tlenowej, usuwania zapaści krążeniowej i leczenia objawów reakcji alergicznych.

Znieczulenie śródkostne

W przypadku operacji kończyn można zastosować znieczulenie śródkostne. W tym celu kończyny umieszcza się w pozycji uniesionej, zakłada się na nią opaskę uciskową (lub mankiet), napinając ją, aż puls zniknie w tętnicach obwodowych.

Po znieczuleniu skóry, podstawy podskórnej i okostnej w pobliżu stawu lub w okolicy kości beleczkowej, tkanki miękkie nakłuwa się grubą igłą z trzpieniem. Ruchem obrotowym przesuń igłę przez warstwę korową kości do gąbczastej substancji o 1–1,5 cm, po czym powoli przez igłę wstrzykuje się roztwór nowokainy lub trimekainy. Obszar podania stosowanego w tym celu środka znieczulającego miejscowo zależy od obszaru zabiegu.

W przypadku operacji w okolicy podudzia igłę wprowadza się w kostkę lub piętę i wstrzykuje 60–100 ml 0,5% roztworu nowokainy, w przypadku operacji w okolicy uda igłę wprowadza się w kłykieć kości udowej i 120– Wstrzykuje się 150 ml tego samego roztworu. Znieczulenie ręki uzyskuje się poprzez wstrzyknięcie 35–40 ml 0,5% roztworu nowokainy w głowę kości śródręcza, przedramię w nasadę kości promieniowej i ramię w wyrostek łokciowy. W znieczuleniu śródkostnym działanie przeciwbólowe następuje w ciągu 10–15 minut i utrzymuje się do momentu zdjęcia opaski uciskowej.

Jedną z opcji tej metody łagodzenia bólu jest znieczulenie miejsca złamania kości w celu usunięcia zespół bólowy i repozycjonowania fragmentów kości. W tym celu wykonuje się nakłucie okolicy złamania, po pojawieniu się krwi w igle do krwiaka wstrzykuje się 5–20 ml 1–2% roztworu nowokainy, trimekainy lub lidokainy, w zależności od lokalizacji złamania i wiek pacjenta. Ulga w bólu następuje w ciągu 5–10 minut.

Znieczulenie infiltracyjne

Znieczulenie rozpoczyna się od infiltracji miejsca planowanego nacięcia skóry poprzez utworzenie tzw. skórki cytryny. W tym celu podaje się śródskórnie miejscowy środek znieczulający za pomocą strzykawki o pojemności 2 ml przez cienką igłę. Następnie za pomocą długiej igły przymocowanej do strzykawki o pojemności 10–20 ml infiltruje się podstawę podskórną, obszar nacieku powinien być nieco większy niż powierzchnia zamierzonego nacięcia. Dalsza technika znieczulenia uzależniona jest od obszaru interwencji i jej charakteru.

Znieczulenie powierzchowne

Znieczulenie błon śluzowych górnych dróg oddechowych, cewki moczowej, oczu itp. osiąga się poprzez smarowanie lub płukanie ich miejscowymi środkami znieczulającymi, które mogą zostać wchłonięte przez nieuszkodzone błony śluzowe (kokaina, dikaina, rzadziej lidokaina, trimekaina itp.).

Najczęściej wykorzystuje się go w okulistyce, otorynolaryngologii i urologii. Błona śluzowa jamy nosowej i zatok przynosowych, jamy ustnej, gardła, krtani, przełyku, tchawicy, oskrzeli traci wrażliwość po 4–8 minutach po nasmarowaniu 5–10% roztworem kokainy lub 1–3% roztworem dikainy.

Anestezjolodzy czasami wykonują znieczulenie końcowe przed intubacją dotchawiczą, aby zmniejszyć podrażnienie rurki dotchawiczej. Szczególnie często wykonuje się je podczas bronchoskopii. W tym celu należy użyć nebulizatora Mackintosh lub strzykawki krtaniowej. Za ich pomocą rozpyla się na pacjenta w pozycji siedzącej, z maksymalnie wysuniętym językiem (owinięty jest w gazę i następnie sam go trzyma). Aby znieczulić tchawicę i oskrzela, pacjent proszony jest o wzięcie głębokiego oddechu podczas rozpylania leku. Tułów odchyla się naprzemiennie w prawo i w lewo, aby znieczulić oba oskrzela.

Znieczulenie przewodowe

Przy tego rodzaju znieczuleniu stosuje się bardziej stężone roztwory środków znieczulających (1 - 2% roztwór nowokainy lub trimekainy) niż przy znieczuleniu miejscowym i podaje się je około lub wewnątrznerwowo. Możliwościami znieczulenia przewodowego są znieczulenie tułowia, splotu, przykręgowe i przedkrzyżowe. Obejmuje także blokady przezskórne i dootrzewnowe nerwów trzewnych oraz inne rodzaje blokad.

Ogólne zasady wykonywania znieczulenia przewodowego:

Jeśli to możliwe, roztwór znieczulający należy wstrzykiwać przeznerwowo – jak najbliżej nerwu. Zwykle stwierdza się to na podstawie pojawienia się parestezji po wkłuciu igły.

Należy unikać zastrzyków śródnerwowych, a w przypadku takich zastrzyków podawać powoli małe objętości roztworu znieczulającego (3 – 5 ml). Pozostałą ilość roztworu znieczulającego wstrzykuje się przeznerwowo.

Należy unikać wstrzyknięć donaczyniowych, w tym celu podczas wykonywania blokady należy wielokrotnie wykonać próbę aspiracyjną.

Aby wyrównać specyfikę indywidualnej topografii nerwu i „zapewnić” znieczulenie, czubek igły podczas blokady należy przesunąć prostopadle do przebiegu nerwu, a roztwór znieczulający należy wstrzyknąć w w kształcie wachlarza.

Należy zastosować optymalne stężenie adrenaliny w roztworze znieczulającym – 1:200 000 – i dodać je do roztworu znieczulającego bezpośrednio przed wykonaniem blokady.

Należy stosować tylko określone stężenia leki znieczulające, nie przekraczać ich maksymalnych dopuszczalnych dawek.

Igły stosowane do znieczulenia przewodowego muszą być ostre, zaostrzone pod kątem 45 - 60°.

Miejsce wkłucia dużej igły w skórę należy znieczulić poprzez śródskórne wstrzyknięcie roztworu środka znieczulającego, tworząc tzw. skórkę cytryny.

Wskazane jest włączenie do premedykacji barbituranów lub pochodnych benzodiazepiny jako nieswoistych antagonistów toksycznego działania środków znieczulających miejscowo.

Znieczulenie jest obowiązkowym zabiegiem przy każdym zabiegu chirurgicznym. Nauka zajmująca się zmniejszaniem cierpienia podczas operacji nazywa się anestezjologią. Oprócz chirurgii leczenie bólu stosowane jest także w innych gałęziach medycyny. Na przykład w stomatologii, podczas wykonywania niektórych egzaminy instrumentalne(FGDS, kolonoskopia). Miejscowe środki znieczulające stosuje się w celu znieczulenia określonego obszaru. Wiele interwencji chirurgicznych wymaga nie tylko efekt lokalny, ale także wprowadzenie pacjenta W inny sposób takie znieczulenie nazywa się znieczuleniem.

Znieczulenie – co to jest?

W celu zminimalizowania bolesne doznania, stosuje się środki znieczulające. W zależności od ciężkości zabiegu dobiera się konkretną substancję, która ma zostać zastosowana. Obecnie preferowane są środki znieczulające miejscowo. Jedynymi wyjątkami są przypadki, w których interwencja chirurgiczna jest zbyt rozległa i zajmuje dużo czasu. Znieczulenie stosuje się także podczas operacji u dzieci i osób z zaburzeniami psychicznymi. Niezależnie od tego, czy stosuje się znieczulenie ogólne czy miejscowe, oba te typy zalicza się do środków znieczulających. Zakres ich zastosowania jest dość szeroki. Środek znieczulający to substancja, która pomaga złagodzić lub całkowicie usunąć ból. W przeważającej części wykorzystuje się go do celów leczniczych. Główne kierunki jego zastosowania:

1. Chirurgia - wszelkiego rodzaju operacje na narządach wewnętrznych.
2. Stomatologia - uśmierzanie bólu podczas leczenia i usuwania zębów.
3. Traumatologia - przy złamaniach, zwichnięciach, skręceniach kończyn.
4. Farmakologia - dodawanie środków przeciwbólowych różne leki(żele na dziąsła podczas ząbkowania, czopki doodbytnicze na hemoroidy).
5. Diagnostyka wizualna - znieczulenie miejscowe podczas FGDS, broncho- i kolonoskopii.

Rodzaje

Należy pamiętać, że środek znieczulający jest lekiem niezbędnym do łagodzenia bólu. W zależności od budowy chemicznej leki te dzielą się na szybko i krótko działające, mocne i słabe, narkotyczne itp. Klasyfikacja opiera się na charakterze wpływu na organizm ludzki. Na tej podstawie środki przeciwbólowe dzielą się na środki znieczulające miejscowo i znieczulenie ogólne. Każda z tych grup ma swoją własną charakterystykę. Środki znieczulające dzieli się także na siebie w zależności od sposobu podania leku.

Polega na znieczuleniu ogólnoustrojowym, a wprowadzenie człowieka w ten rodzaj znieczulenia stosowane jest przy masywnych i długotrwałych operacjach. Metody podawania leków w znieczuleniu ogólnym to podanie pozajelitowe i inhalacyjne.

Znieczulenie miejscowe polega na znieczuleniu obszaru ciała, na którym będzie wykonywany zabieg. Służy do prostych operacji, leczenia stomatologicznego i badań inwazyjnych.

Rodzaje środków znieczulających miejscowo

Do znieczulenia miejscowego stosuje się różne leki. Ze względu na budowę chemiczną dzieli się je na 2 główne grupy - podstawione amidy i kwasy aromatyczne. Przedstawiciele tych grup są znani prawie każdemu - są to lidokaina i nowokaina. Oprócz skład chemiczny Znieczulenie miejscowe dzieli się ze względu na sposób podania. Podział ten jest niezbędny w celu określenia głębokości i czasu działania leku:

• Znieczulenie powierzchowne. Ten rodzaj uśmierzania bólu jest najprostszy. Ta metoda pomaga zmniejszyć wrażliwość skóry i błon śluzowych. Stosowany głównie na powierzchowne rany.
• Znieczulenie infiltracyjne. Metoda polega na podawaniu środka znieczulającego warstwa po warstwie. Służy do wykonywania głębokich nacięć nie tylko w tkankach powierzchownych, ale także głębszych, np tłuszcz podskórny i mięśnie.
• Znieczulenie przewodowe. Z kolei ten rodzaj uśmierzania bólu dzieli się na znieczulenie zewnątrzoponowe i podpajęczynówkowe.

Mechanizm działania środków znieczulających

Środek znieczulający to lek, który powoduje przejściową utratę wrażliwości w określonym obszarze lub w całym organizmie. Każdy rodzaj uśmierzania bólu ma swój własny mechanizm działania:

• charakteryzuje się utratą wrażliwości powierzchownej zakończenia nerwowe zlokalizowany na skóra i błony śluzowe. Lekami stosowanymi w tego typu uśmierzaniu bólu są Benzokaina, Tetrakaina (ich ceny różnią się w zależności od formy uwalniania).
• Znieczulenie nasiękowe ma podobny mechanizm, z tą różnicą, że substancja aktywna przenika tkankę ciała na całej głębokości nacięcia. W tym celu stosuje się Novocain (30 rubli - 200 ml).
• Znieczulenie przewodowe polega na tłumieniu wrażliwości całego włókna nerwowego (poniżej miejsca znieczulenia). W tym celu użyj „Bupiwakainy”, „Artykainy” (300 rubli - 10 ampułek po 2 ml każda).
• Stosowane są wziewne środki znieczulające, które dostają się do organizmu przez płuca. Wiążą się z receptorami i powodują nie tylko złagodzenie bólu, ale także działanie uspokajające(marzenie).

Wskazania do stosowania środków znieczulających

Wskazań do stosowania środków znieczulających jest wiele. Najczęstsze z nich to:

1. Operacje o dowolnej złożoności, niezależnie od lokalizacji.
2. Usuwanie i leczenie zębów.
3. Przeprowadzanie inwazyjnych metod badań.
4. Niektóre zabiegi kosmetyczne (usuwanie brodawczaków na skórze i błonach śluzowych).

Dodaj środki znieczulające do różnych leki(czopki, maści, pastylki do ssania, serwetki). Prezerwatywy i inne środki antykoncepcyjne są impregnowane środkami przeciwbólowymi.

W jakich przypadkach środki znieczulające są przeciwwskazane?

Głównym przeciwwskazaniem do stosowania wszelkiego rodzaju leków przeciwbólowych są reakcje alergiczne na lek. Szczególnie niebezpieczne jest stosowanie środków znieczulających u osób, u których w przeszłości występował obrzęk naczynioruchowy lub obrzęk naczynioruchowy. Względne przeciwwskazania to ciąża i laktacja. W takim przypadku sugeruje się odroczenie manipulacji, chyba że zostanie ona uznana za pilną (niezbędną). Przeciwwskazaniem do stosowania środków znieczulających wziewnych są niewyrównane choroby przewlekłe. Szczególnie dotyczy patologie układu krążenia i przewlekłe niewydolność nerek. Rozważa się przeciwwskazanie do znieczulenia miejscowego podczas operacji chirurgicznych dzieciństwo. Nie zaleca się również stosowania znieczulenia miejscowego u osób z choroba umysłowa. W takich przypadkach wykonuje się znieczulenie ogólne.

Skutki uboczne środków znieczulających

Skutki uboczne środków znieczulających miejscowo obejmują reakcje alergiczne, takie jak wstrząs anafilaktyczny, obrzęk, pokrzywka i swędzenie. Przeprowadzanie ogólne znieczulenie niebezpieczne z powodu zatrzymania akcji serca lub depresji oddechowej (w przypadku przedawkowania leku). Również po inhalacji i znieczuleniu dożylnym pacjent może odczuwać halucynacje, wzmożoną aktywność ruchową, ogólna słabość. Wszystkie te zjawiska nie powinny przekraczać 24 godzin od momentu podania znieczulenia.

Dlaczego stosuje się prezerwatywy ze środkiem znieczulającym?

Obecnie istnieje wiele modyfikacji barierowych środków antykoncepcyjnych. Jednym z nich są prezerwatywy ze środkiem znieczulającym. Służą do wydłużania kontakt seksualny. Mechanizm działania polega na zmniejszeniu wrażliwości żołędzi prącia. W tym celu do smaru prezerwatywy dodaje się środek znieczulający. Cena tych środków antykoncepcyjnych jest nieco wyższa w porównaniu do zwykłych prezerwatyw.

Aby móc poruszać się po świecie kremów przeciwbólowych przygotowaliśmy dla Państwa ocenę na podstawie ankiety przeprowadzonej wśród naszych klientów. Odpowiadali na pytania: „Jakie znieczulenie miejscowe jest najlepsze? Jaki krem ​​znieczulający wybrałeś do pracy i użytek domowy„W badaniu wzięło udział ponad 600 respondentów, w tym przedstawiciele klinik i salonów, opinie zbierane były przez pół roku.

Chcielibyśmy jednak zauważyć, że nie wszyscy mistrzowie lub konsumenci mogą zgodzić się z tymi danymi, ponieważ próg bólu i doświadczenie użytkowania u każdego są inne.

Opinie były różne, ale ostatecznie najwięcej najlepsze środki znieczulające Stały się dwoma zupełnie różnymi produktami pod względem składu, zastosowania i działania. Brano pod uwagę cenę, łatwość stosowania, szybkość i czas działania, skład oraz prawdopodobieństwo powikłań.

Dlaczego wielu specjalistów od tatuażu woli TKTX?

Niewątpliwie jest to najsłynniejszy środek znieczulający w branży tatuażu w Rosji, jest łatwy do kupienia i wygodny w użyciu.

Niezastąpiony przy tatuażach na szyi, żebrach, brzuchu, wewnątrz biodra Nie zapomnij przygotować skóry do zabiegu, należy ją odtłuścić i oczyścić, aby lepiej się wchłonęła. Konieczne jest nałożenie warstwy 2-3 ml. Jeśli nałożysz go cienko, ból będzie stępiony, ale będzie się utrzymywał. Specjaliści stosują go średnio na godzinę przed zabiegiem.

Stosowanie kremu nie wpływa na gojenie i kolor pigmentu. Po otwarciu oryginalna maść ma różowawy kolor. TKTH stosuje się również do depilacji laserowej i usuwania owłosienia.

Stosowanie kremu pozwoli specjalistom na przeprowadzanie długich zabiegów bez przerwy i zwiększy lojalność klientów.

Zdarzają się przypadki alergii, lepiej przetestować na zgięciu łokcia. Alergie objawiały się głównie przy systematycznym stosowaniu kremu przez kilka dni z rzędu (najwyraźniej na skutek efektu kumulacji substancji aktywnych).

Chory cukrzyca Kobiety w ciąży i karmiące piersią powinny powstrzymać się od stosowania kremu TKTX.

Według statystyk większość studiów tatuażu i salonów makijażu permanentnego wykorzystuje w swojej pracy TKTH.

Uważaj, aby nie kupić podróbki, zwróć uwagę na kolor i konsystencję kremu oraz szczelność tuby.

Jest to produkt krajowy, który zyskał już popularność wśród salonów i kosmetologów. Hipoalergiczny, łatwy w aplikacji, skuteczny w redukcji dyskomfort V szeroki zasięg procedury. Tańszy od wielu zagranicznych kremów, a jednocześnie unikalny skład, minimalizuje skutki w postaci obrzęku i zaczerwienienia.

Znajduje zastosowanie we wszystkich zabiegach kosmetycznych: peelingach, mezoterapii, biorewitalizacji itp.

Można stosować na obszary śluzowe i wrażliwe.

Tubka o pojemności 300 ml jest bardzo praktyczna w pracy, wygodny dozownik, trwałość słoiczka to 2 lata, bez utraty jakości wraz z upływem czasu użytkowania. Nie jest tak mocny jak TCTX, ale znacznie bardziej wszechstronny. Średni czas działania wynosi 40-60 minut. Dostępne są również opakowania o pojemności 30 ml i 75 ml. Light dep (Light dep) to najczęściej używany krem ​​​​w moskiewskich salonach na kursach dla specjalistów w dziedzinie kosmetologii.

Aby osiągnąć maksymalny efekt, postępuj dokładnie według instrukcji. Krem należy nałożyć pod folię. Niektórzy ludzie nakładają krem ​​przed pójściem do salonu, aby zaoszczędzić czas. Specyficzny zapach Lekki dep (Light dep) nie ma, w przeciwieństwie do wielu analogów.

W Ostatnio Przypadki podrabiania oryginału stają się coraz częstsze, dlatego należy zachować ostrożność przy wyborze dostawcy.

Cena środka znieczulającego odgrywa ważną rolę przy wyborze. Wielu kosmetologów i ich klientów obawia się znalezienia mocniejszego i tańszego zamiennika kremu Emla.

Klienci, którzy wcześniej korzystali z Emli, teraz przeszli na następujące produkty:

1. Żel Light Dep zawierający anestodermę

2. dr.Numb krem ​​zawierający 5% lidokainy i prylokainy

3. Krem do tatuażu 6% lidokaina, 4 prylokaina

To Ty decydujesz, który najsilniejszy krem ​​uśmierzający ból wybierzesz, ważne, aby droga do piękna była komfortowa i bezpieczna.

W stronę nowoczesnych środków znieczulających miejscowoobejmują: bupiwakainę (markaina), ropiwaka w (naropin), lewobupiwachina (chirokaina), lidokaina i prokaina (nowokaina) , a ten ostatni lek stosuje się dość rzadko i głównie do znieczulenia nasiękowego (na przykład podczas cewnikowania głównych żył). Środki znieczulające miejscowo stosowane są w celu zapewnienia znieczulenia śródoperacyjnego i łagodzenia bólu, a także w leczeniu ostrych i chroniczny ból. środki znieczulające miejscowo i, i zostały opisane poniżej.

Klasyfikacja środków znieczulających miejscowo

Klasyfikacja środków znieczulających miejscowo opiera się na czasie ich działania i właściwościach farmakologicznych.

Klasyfikacja według czasu działania:

• krótko działający - nowokaina;
• średni czas trwania - lidokaina;
• długo działające– naropin, markaina, chirokaina.

Klasyfikacja według właściwości chemicznych:

• estry aminowe – nowokaina;
• aminoamidy - naropin, markaina, chirokaina, lidokaina.

Stosowanie środków znieczulających miejscowo

Zastosowanie środków znieczulających miejscowo w anestezjologii ograniczony wskazania kliniczne. Należą do nich: znieczulenie nasiękowe, blokady nerwy obwodowe, blokady nerwowo-osiowe (znieczulenie zewnątrzoponowe i podpajęczynówkowe), znieczulenie tumescencyjne i znieczulenie miejscowe (powierzchowne).

Optymalne wykorzystanie środków znieczulających miejscowo do znieczulenia regionalnego wymaga zrozumienia kilku aspektów:

1. stan kliniczny każdego indywidualnego pacjenta;
2. lokalizacja, intensywność i czas trwania bloku regionalnego;
3. czynniki anatomiczne wpływające na dystrybucję leków wokół struktur nerwowych;
4. wybór konkretnego leku i dawkowania;
5. konieczność ciągłej oceny efektów klinicznych środków znieczulających miejscowo po ich podaniu.

Znieczulenie infiltracyjne

Jakiekolwiek znieczulenie miejscowe można stosować do znieczulenia nasiękowego. W przypadku wszystkich leków początek działania jest niemal natychmiastowy po podaniu śródskórnym lub podskórnym; jednakże czas trwania efektu może być różny. Adrenalina wydłuża czas działania wszystkie środki znieczulające, chociaż efekt ten jest bardziej wyraźny w połączeniu z lidokainą. Wybór leku w przypadku znieczulenia nasiękowego w dużej mierze zależy od pożądanego czasu działania. Dawkę środka znieczulającego miejscowo do odpowiedniego znieczulenia nasiękowego ustala się w zależności od powierzchni znieczulanej powierzchni oraz przewidywanego czasu trwania zabiegu operacyjnego. Podczas znieczulania dużych powierzchni Warto stosować duże ilości słabo stężonych roztworów. Lidokaina pozostaje skuteczna w znieczuleniu nasiękowym nawet po rozcieńczeniu do 0,3–0,5%, co pozwala na zastosowanie dużych objętości słabo stężonych roztworów do znieczulenia dużych powierzchni.

Znieczulenie miejscowe	Stężenie	Maksymalny dawka (mg)	Czas trwania działania (min)
Nowokaina	1–2	500	20–30
Lidokaina	0,5–1	300	30–60
Bupiwakaina	0,25–0,5	175	120–240
Ropiwakaina	0,2–0,5	200	120–240

Blokada nerwów obwodowych - jedna z opcji znieczulenia miejscowego, które umownie dzieli się na duże i małe blokady neuronalne. DO małe blokady obejmują blokady poszczególnych nerwów, w szczególności łokciowego lub promieniowego, oraz duże blokady obejmują blokady dwóch lub więcej nerwów lub splotu nerwowego, a także blokady proksymalne bardzo dużych nerwów (na przykład kości udowej i kulszowej).
Większość środków znieczulających miejscowo można zastosować w przypadku mniejszych blokad. Działanie większości leków następuje szybko, a wybór środka znieczulającego zależy od pożądanego czasu trwania znieczulenia.

Znieczulenie miejscowe	Stężenie	Dawka (mg)	Czas trwania działania (min)
Nowokaina	2	100–400	15–30
Lidokaina	1	50–200	60–120
Bupiwakaina	0,25–0,5	12,5–100	180–360
Ropiwakaina	0,2–0,5	10–100	180–360

Blokada splotu ramiennego podczas operacji na Górna kończyna jest najczęstszym typem dużej blokady nerwów obwodowych. nie tylko wydłuża czas działania przeciwbólowego blokady splotu ramiennego, ale także zmniejsza częstotliwość stosowania opioidów w ciągu pierwszych 24 godzin po operacji. Istnieją znaczne różnice w szybkość początku działania różnych leków podczas wykonywania tej blokady.

	Stężenie	Maksymalny dawka (mg)	Czas trwania działania (min)
Lidokaina	1–2	500	120–240
Bupiwakaina	0,25–0,5	225	360–720
Ropiwakaina	0,2–0,5	250	360–720

Środki znieczulające o średniej sile mają szybszy początek działania niż silniejsze leki. Po podaniu lidokainy efekt występuje po około 14 minutach, a przy stosowaniu bupiwakainy po około 23 minutach. Czas trwania znieczulenia z blokadą splotu ramiennego różni się bardziej niż w przypadku innych blokad. Na przykład w przypadku stosowania bupiwakainy może się to różnić z 4 do 30 godzin . Dlatego w przypadku dużych blokad nerwów rozsądne byłoby stosowanie bupiwakainy i ropiwakainy ostrzec pacjenta o możliwości powstania długotrwałej blokady czuciowej i motorycznej.

Bloki neuroosiowe

DO Blokady neuroosiowe obejmują znieczulenie zewnątrzoponowe i rdzeniowe.
Obecnie do znieczulenia zewnątrzoponowego częściej stosuje się naropinę i markinę, rzadziej lidokainę (nie stosuje się nowokainy). Leki o średniej mocy zapewniają znieczulenie chirurgiczne 1–2 godziny natomiast charakteryzują się długodziałające środki znieczulające Efekt 3-4 godziny . Czas działania krótko i średnio działających środków znieczulających znacznie wydłuża się po dodaniu epinefryny (1:200 000), ale epinefryna wpływa w minimalnym stopniu na działanie długo działających środków znieczulających. Po podaniu zewnątrzoponowym lidokainy na poziomie lędźwiowym efekt pojawia się w ciągu około 5–15 minut. Bupiwakaina ma wolniejszy początek działania. Podanie bupiwakainy w bolusie w większości w stężeniu 0,125%. sytuacje kliniczne zapewnia odpowiednią ulgę w bólu przy minimalnej blokadzie motorycznej. Przedłużony wlew bupiwakainy , rozcieńczony do 0,0625% lub 0,1%, stosuje się w łagodzeniu bólu porodowego, zwłaszcza z dodatkiem opioidów. Bupiwakaina w stężeniu 0,25% może być stosowany w celu zapewnienia intensywniejszej analgezji (szczególnie w połączeniu ze znieczuleniem ogólnym powierzchownym) przy umiarkowanym stopniu blokady motorycznej. Bupiwakaina w stężeniach od 0,5% do 0,75% zapewnia wyraźną blokadę motoryczną, co pozwala na zastosowanie go w prawie wszystkich interwencjach chirurgicznych, szczególnie w tych, w których blokada zewnątrzoponowa nie jest łączona ze znieczuleniem ogólnym. Należy podkreślić, że środki znieczulające miejscowo w dużych stężeniach można stosować do okazjonalnego podawania w bolusie podczas operacji, jednak podobne stężenia (np. >0,2% dla bupiwakainy) nie są zalecane w przypadku długotrwałych wlewów zewnątrzoponowych.

Środek znieczulający z adrenaliną 1:200000	Stężenie	Maksymalny dawka (mg)	Czas trwania działania (min)
Lidokaina	1–2	150–500	60–180
Bupiwakaina	0,25–0,5	40–225	180–350
Lewobupiwakaina	0,25–0,75	40–250	180–350
Ropiwakaina	0,2–0,75	40–250	180–350

Dla znieczulenie kręgosłupa Częściej stosuje się markainę i naropinę, rzadziej lidokainę. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się znieczulenie neuroosiowe, aby zminimalizować okołooperacyjne skutki uboczne. Dostępne dowody z ostatnich badań naukowych przesunęły uwagę z tradycyjnego podejścia do znieczulenia rdzeniowego na koncepcję podawania środka znieczulającego miejscowo w połączeniu z małą dawką opioidu (5–10 mg 0,5% bupiwakainy + 20 mcg fentanylu + 100 mcg morfiny). .

Znieczulenie miejscowe	Stężenie	Maksymalny dawka (mg)	Czas trwania działania (min)
Lidokaina	1,5; 2	30–100	30–90
Bupiwakaina	0,5; 0,75	15–20	90–200
Lewobupiwakaina	0,5; 0,75	15–20	90–200
Ropiwakaina	0,5; 0,75	15–20	90–200

Znieczulenie powierzchniowe (aplikacyjne).

Istnieje kilka środków znieczulających miejscowo (np. krem, spray i żel ), stosowany do znieczulenia powierzchniowego. Najczęściej stosowane leki: lidokaina, dibukaina, tetrakaina i benzokaina . Na ogół leki te zapewniają odpowiednią, ale stosunkowo krótkotrwałą analgezję, gdy są stosowane na błony śluzowe lub uszkodzoną skórę. Najbardziej znanym lekiem w anestezjologii jest katedżel, reprezentującyżel lidokainowy, który jest rutynowo stosowany do intubacji tchawicy, oceny stopnia zaawansowania zgłębnik żołądkowy i cewnikowanie Pęcherz moczowy. Spraye z lidokainą lub tetrakainą powszechnie stosowane są do znieczulenia błony śluzowej przed zabiegiem bronchoskopii lub gastroskopii. Istnieje kilka mieszanin środków znieczulających miejscowo, przeznaczonych do znieczulania nieuszkodzonej skóry, np.: EMLA – krem z 2,5% lidokainą i 2,5% prylokainą, który jest szeroko stosowany do znieczulenia skóry podczas cewnikowania żył obwodowych. Aby zapewnić odpowiednie znieczulenie, krem nakłada się na skórę i jest pokryty naklejką okluzyjną 45–60 minut ; ekspozycja przez ponad długi okres czasie zwiększa głębokość i skuteczność znieczulenia skóry.

Znieczulenie tumescencyjne

Ten rodzaj znieczulenia miejscowego jest najczęściej stosowany stosowane przez chirurgów plastycznych podczas procedury liposukcjaI i polega na podskórnym wstrzyknięciu dużych objętości środków znieczulających miejscowo o niskim stężeniu w połączeniu z epinefryną i innymi lekami. Udowodniono, że całkowita dawka lidokainy, wahająca się od 33 do 55 mg/kg masy ciała, nie prowadzi do toksycznych stężeń w osoczu, chociaż mogą one osiągać wartości maksymalne po ponad 8-12 godzinach od wlewu leku. Pomimo tych pozornie ogromnych dawek, wykazano w kilku badaniach dobre wyniki. Odwrotnie, przypadki zatrzymania krążenia i śmierci zostały opisane później chirurgia plastyczna. W tych przypadkach wystąpiło połączenie czynników ryzyka, w tym wysokie stężenie środków miejscowo znieczulających w osoczu i jednoczesne stosowanie leków uspokajających, co w sumie mogło prowadzić do śmiertelnego pogorszenia stanu pacjentów. Lekarze powinni zachować szczególną ostrożność podczas stosowania dodatkowych środków znieczulających miejscowo w ciągu 12–18 godzin od powyższej procedury.

Toksyczność środków znieczulających miejscowo

Toksyczność środków znieczulających miejscowo może powodować komplikacje , choć najbardziej podatny układu krążenia i ośrodkowego układu nerwowego . Spotykać się z kimś częstość ogólnoustrojowych reakcji toksycznych przy znieczuleniu zewnątrzoponowym wynosi 1:10 000, z blokadą naczyń obwodowych sploty nerwowe - 1:1000. Podstawowy systemowe skutki toksyczne miejscowe środki znieczulające pojawić się w formularzu negatywny wpływ na serce (blokada węzła przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu, depresja mięśnia sercowego, zatrzymanie akcji serca) i mózg (pobudzenie, depresja świadomości, drgawki, śpiączka). Hipoksemia i kwasica zwiększać toksyczność środków znieczulających miejscowo. Należy mieć na uwadze, że resuscytacja po przedawkowaniu bupiwakainy może być trudna, tzw należy unikać donaczyniowego podawania leków a tym bardziej przedawkowanie środków znieczulających miejscowo. Blokady nerwów należy wykonywać powoli, stosując frakcyjne wstrzyknięcia środków znieczulających miejscowo.
Klinika toksyczności ogólnoustrojowej środków znieczulających miejscowo Może stopień łagodny , który objawia się mrowieniem, swędzeniem, drętwieniem warg i języka, szumem w uszach, metalicznym posmakiem w ustach, niepokojem, drżeniem, strachem, drżeniem mięśni, wymiotami, utratą orientacji. Dla umiarkowanego nasilenia zaburzenia mowy, osłupienie, nudności, wymioty, zawroty głowy, senność, splątanie, drżenie, pobudzenie ruchowe, drgawki toniczno-kloniczne, rozszerzone źrenice, przyspieszone oddychanie. W przypadku ciężkiego zatrucia - wymioty, porażenie zwieraczy, zmniejszenie napięcia mięśniowego, utrata przytomności, okresowe oddychanie, zatrzymanie oddechu, śpiączka, śmierć.

Miejscowa toksyczność środka znieczulającego wpływająca na ośrodkowy układ nerwowy

Miejscowe środki znieczulające mogą hamować różne receptory, zwiększając uwalnianie glutaminianu i tym samym tłumiąc aktywność niektórych wewnątrzkomórkowych szlaków sygnałowych. Ogólnoustrojowe podawanie środków znieczulających miejscowo może wpływać na pracę mięśnia sercowego, mięśnie szkieletowe i gładką tkankę mięśniową. Przekazywanie impulsów może zmieniać się nie tylko w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, ale także w układzie przewodzącym serca. Miejscowe podanie środków znieczulających miejscowo, ich wstrzyknięcie w okolice nerwów obwodowych lub głównych pnie nerwowe, a także zastrzyki do przestrzeni nadtwardówkowej lub podpajęczynówkowej prowadzą do utraty wrażliwości w różnych częściach ciała. Reakcje toksyczne może mieć charakter nie tylko miejscowy, ale także ogólnoustrojowy, co zwykle ma miejsce po przypadkowym wstrzyknięciu donaczyniowym lub dooponowym, a także po podaniu nadmiernej dawki. Ponadto podczas stosowania niektórych leków mogą wystąpić określone skutki uboczne, takie jak reakcje alergiczne na środki znieczulające aminoestrowe. Konwulsje spowodowane niezamierzonym dożylnym podaniem środka znieczulającego miejscowo, można wyeliminować poprzez dożylne podanie środka znieczulającego duża dawka benzodiazepiny (np. midazolam) lub tiopental. Wysoki blok kręgosłupa lub nadtwardówkowy może prowadzić do poważnych niedociśnienie tętnicze. Przegląd pozwów złożonych przez pacjentów, u których doszło do zatrzymania krążenia w okresie okołooperacyjnym, potwierdził doniesienia o zatrzymaniu krążenia u stosunkowo zdrowych pacjentów poddawanych znieczuleniu rdzeniowemu lub zewnątrzoponowemu. Przypadki te były związane z wysokim poziomem blokady, a także nadmiernym stosowaniem środków uspokajających. Zatrzymanie krążenia wystąpiło po okresie niedociśnienia i bradykardii; jednakże często występowało opóźnienie w uznaniu stan zagrażający przedwczesne wspomaganie oddychania (szczególnie u pacjentów poddanych sedacji), opóźnienie w zastosowaniu bezpośrednich agonistów receptorów adrenergicznych, takich jak adrenalina.

Toksyczność sercowo-naczyniowa środków znieczulających miejscowo

Wszystkie środki znieczulające miejscowo, ale zwłaszcza bupiwakaina , może prowadzić do szybkiego i głębokiego osłabienia funkcji układu sercowo-naczyniowego. Efekty kardiotoksyczne Bupiwakaina różni się od lidokainy następującymi cechami:

1. Stosunek dawki wywołującej nieodwracalny ostry stan niewydolność krążenia, do dawka powodująca toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy (drgawki) jest mniejsza w przypadku bupiwakainy niż lidokainy;
2. Komorowe zaburzenia rytmu i śmiertelne migotanie komór obserwuje się znacznie częściej po szybkim dożylnym podaniu dużej dawki bupiwakainy niż lidokainy;
3. Kobiety w ciąży są bardziej wrażliwe na działanie kardiotoksyczne. W USA 0,75% roztwór bupiwakainy jest zabroniony do stosowania w anestezjologii położniczej;
4. Zatrzymanie krążenia wywołane bupiwakainą utrudnia resuscytację krążeniowo-oddechową, a kwasica i niedotlenienie dodatkowo zwiększają kardiotoksyczność bupiwakainy.

Leczenie powikłań znieczulenia miejscowego

Leczenie powikłań znieczulenia miejscowego przeprowadzane jest natychmiastowo! Resuscytacja krążeniowo-oddechowa po dożylnym podaniu dużej dawki środka znieczulającego miejscowo należy uwzględnić następujące punkty:

1. Nie ma leków ,poprawa wyników leczenia zatrzymania krążenia lub ciężkiego częstoskurczu komorowego po podaniu bupiwakainy (z wyjątkiem zaleceń dotyczących stosowania Intralipidu). Powinieneś skupić swoją uwagę na podstawowe zasady resuscytacja krążeniowo-oddechowa które powinno obejmować zapewnienie drożności dróg oddechowych, dotlenienie i wentylację płuc oraz w razie potrzeby masaż serca;
2. Ponieważ resuscytacja w przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego miejscowymi środkami znieczulającymi jest trudna, podjęto działania mające na celu A zapobieganie podaniu dożylnemu te leki;
3. Brak krwi w strzykawce nie zawsze wyklucza wewnątrznaczyniowe umieszczenie igły lub cewnika. Regułą powinno być frakcyjne podawanie środków znieczulających miejscowo , obserwowano u wszystkich pacjentów poddawanych blokadom regionalnym. Zmiany w EKG często zwiastują zatrzymanie krążenia, dlatego uważne monitorowanie zmian w EKG (zmiany zespołów QRS, częstości akcji serca, rytmu, skurczów dodatkowych) może pozwolić na przerwanie wstrzyknięcia leku przed podaniem dawki śmiertelnej;
4. Jeżeli u pacjenta rozwinie się znaczna depresja sercowo-naczyniowa po podaniu bupiwakainy, ropiwakainy lub innego leku znieczulającego miejscowo, równolegle z protokołem resuscytacji krążeniowo-oddechowej Stosowanie Intralipidu zaleca się:

• 20% roztwór emulsji tłuszczowej podaje się dożylnie w bolusie trwającym jedną minutę w dawce 1,5 ml/kg (100 ml dla pacjenta o masie ciała 70 kg).
• Następnie kontynuuje się wlew dożylny 20% roztworu emulsji tłuszczowej z szybkością 0,25 ml/kg × min.
• Kontynuuj działania resuscytacyjne, w tym masaż pośredni serce, aby zapewnić krążenie emulsji tłuszczowej w łożysku naczyniowym.
• Powtarzać podawanie bolusa 20% roztworu emulsji tłuszczowej w dawce do 3 mg/kg co 3–5 minut do momentu pełne wyzdrowienie czynność serca.
• Kontynuować ciągły wlew dożylny emulsji tłuszczowej do czasu całkowitego ustabilizowania się hemodynamiki. Jeśli niedociśnienie utrzymuje się, zwiększyć szybkość infuzji do 0,5 ml/kg/min.
• Maksymalna zalecana dawka 20% roztworu emulsji tłuszczowej wynosi 8 ml/kg.

Główne mechanizmy działania emulsji lipidowych z ogólnoustrojową toksycznością środków znieczulających miejscowo jest wiązanie środka znieczulającego (wewnątrznaczyniowego) z kanałami metabolicznymi (wewnątrzkomórkowymi) i błonowymi (sodowymi). Wybór konkretnej emulsji lipidowej (intralipid, liposyna, lipofundyna, celepid itp.) jako antidotum nieistotne , ponieważ nie ma udowodnionej przewagi niektórych emulsji tłuszczowych nad innymi.

Farmakologia środków znieczulających miejscowo oznacza następujące cechy: dawka, moc, szybkość rozwoju efektu, czas działania i zdolność do wywoływania zróżnicowanej blokady (zmysłowej lub ruchowej).

Dawka znieczulenia miejscowego

Zwiększenie dawki środka znieczulającego miejscowo przyspiesza początek działaniaI i zwiększa prawdopodobieństwo opracowania skutecznej i długotrwałej blokady. Dawkę środka znieczulającego miejscowo można zwiększyć wstrzykując większą objętość leku lub stosując bardziej stężony roztwór, np. wzrost stężenia bupiwakainy z 0,125% do 0,5% przy podaniu do przestrzeni zewnątrzoponowej w stałej objętości (10 ml) przyspiesza szybkość działania, zwiększa szansę na rozwinięcie skutecznej blokady i wydłuża czas trwania analgezji czuciowej. Na przykład, po wprowadzeniu 30 ml 1% roztworu lidokainy do przestrzeni nadtwardówkowej powstaje większy blok niż po wprowadzeniu 10 ml 3% roztworu.

Siła znieczulenia miejscowego

Główny czynnik determinujący miejscowa siła znieczulającaA , jest jego hydrofobowość , ponieważ cząsteczka środka znieczulającego musi przeniknąć przez błonę nerwową i związać się ze stosunkowo hydrofobowym receptorem kanału Na+.

Działanie środków znieczulających miejscowo

Szybkość rozwoju efektu znieczulenia miejscowego to jeden z kluczowych punktów. Szybkość bloku przewodzenia izolowanych nerwów zależy od fizyczne i chemiczne właściwości miejscowe środki znieczulające. Szybkość działania zależy od dawki lub stężenie użytego środka znieczulającego. Przykładowo bupiwakaina w stężeniu 0,25% charakteryzuje się stosunkowo powolnym początkiem działania, zwiększenie stężenia do 0,75% prowadzi do znacznego przyspieszenia tego procesu.

Brak efektu znieczulenia miejscowego

Niektórzy pacjenci to zgłaszają „Środki znieczulające miejscowo na nie nie działają”. Niepowodzenie niektórych rodzajów znieczulenia przewodowego zwykle tłumaczy się błędy techniczne podczas wykonywania blokady, niewystarczająca objętość lub stężenie podawanego leku lub nieprawidłowy dobór techniki. Jednakże w niektórych sytuacjach brak odpowiedniego efektu może wynikać z genetycznej zmienności podatności na leki miejscowo znieczulające. Na przykład w podgrupie pacjentów z chorobą tkanki łącznej - Zespół Ehlersa-Danlosa– zauważył zmniejszone działanie środków znieczulających miejscowo podczas znieczulenia powierzchniowego. Ponadto istnieje szereg sytuacji klinicznych, w których podstawą niepowodzenia (nawet przy doskonałym bloku i dokonanie właściwego wyboru lek) to pewne procesy biologiczne. Na przykład, V praktyka Stomatologiczna z powstawaniem ropnia w jamie ustnej lub ciężkim zapaleniem miazgi nieskuteczność standardowej dawki środków znieczulających miejscowo może sięgać nawet 70%.

Czas działania środków znieczulających miejscowo

Czas działania środków znieczulających miejscowo jest znacznie zróżnicowany:

1. Krótki czas działania (Novokaina)
2. Średni czas działania (lidokaina, mepiwakaina i prylokaina)
3. Długi czas działania (tetrakaina, bupiwakaina, ropiwakaina i etidokaina)

Na przykład czas trwania blokady splotu ramiennego podczas stosowania nowokainy wynosi od 30 do 60 minut, a przy stosowaniu bupiwakainy lub ropiwakainy czas trwania znieczulenia (lub przynajmniej analgezji) może osiągnąć 10 godzin.

Zróżnicowana blokada czuciowa lub motoryczna środków znieczulających miejscowo

Ważny Klinicznych znieczulające miejscowo to zdolność wywoływania selektywnej blokady aktywności sensorycznej lub motorycznej. Popularność bupiwakainy w blokadzie zewnątrzoponowej wynikała z jej zdolności do wytwarzania odpowiedniego antynocycepcji bez głębokiego hamowania aktywności motorycznej (szczególnie przy niskich stężeniach). Znieczulenie zewnątrzoponowe bupiwakainą jest szeroko stosowane w praktyce położniczej, a także w leczeniu bólu pooperacyjnego, ponieważ zapewnia odpowiednią ulgę w bólu przy minimalnej blokadzie motorycznej, zwłaszcza po podaniu roztworów o stężeniu 0,125% i niższym. Bupiwakaina podawana w bolusie do przestrzeni nadtwardówkowej w stężeniach od 0,25 do 0,75% powoduje bardziej wyraźną blokadę czucia niż blokadę motoryczną.

Farmakodynamika środków znieczulających miejscowo

Podstawą są środki znieczulające miejscowo i dlatego są słabo rozpuszczalne w wodzie, chociaż całkiem dobrze rozpuszczają się w stosunkowo hydrofobowych rozpuszczalnikach organicznych. W rezultacie oraz w celu wydłużenia okresu przydatności do spożycia większość tych leków jest wytwarzana w postaci soli chlorowodorkowych. Stała dysocjacji środka znieczulającego miejscowo (pKa) i pH tkanek określa się w następujący sposób: ile leku po wstrzyknięciu będzie miało postać wolnej zasady, a ile będzie miało postać dodatnio naładowanego kationu. Wchłanianie środka znieczulającego miejscowo tkankach, głównie poprzez absorpcję lipofilową, również doprowadzi do zmiany jego aktywności. Po pierwsze, poprzez zmniejszenie pKa, co doprowadzi do zwiększenia udziału cząsteczek w niezjonizowanej formie zasadowej, a po drugie, poprzez ograniczenie dyfuzji środka znieczulającego z miejsca wstrzyknięcia. W przypadku stosowania średnio hydrofobowych środków znieczulających miejscowo, blokada rozwija się szybciej niż przy stosowaniu środków hydrofilowych lub silnie hydrofobowych w tym samym stężeniu, wg. następujące powody. Cząsteczki umiarkowanie hydrofobowe np. lidokaina, w mniejszym stopniu wiążą się z tkankami niż leki silnie hydrofobowe (tetrakaina), ale jednocześnie charakteryzują się większą przepuszczalnością błony komórkowej niż cząsteczki hydrofilowe (2-chloroprokaina). Leki silnie hydrofobowe , które mają dużą moc, stosowane są w małych stężeniach, dlatego też czas wystąpienia efektu zależny od dyfuzji jest wolniejszy.

Która cząsteczka środka znieczulającego miejscowo blokuje przekazywanie impulsów nerwowych?

Która postać cząsteczki środka znieczulającego miejscowo, zjonizowana czy w postaci obojętnej, zasadowej, zapewnia blokadę przejścia impulsu nerwowego? Więcej schdrzewko świąteczneMiejscowe roztwory znieczulające skuteczniej blokują przewodzenie nerwowe. Na nerwy pozbawione osłony, szybkość działania środków znieczulających na bazie amin trzeciorzędowych jest większa przy pH zasadowym niż przy pH obojętnym ze względu na lepszą penetrację przez błony. Dzięki bezpośredniemu monitorowaniu pH aksoplazmy (lub perfuzji tkanek roztworem trwale naładowanego homologu aminy czwartorzędowej) staje się jasne, że główny potencjał pochodzi z kationów działających na powierzchnię cytoplazmy. Niemniej jednak, niejonizowane formy zasadowe wykazują także działanie farmakologiczne , co wyjaśnia działanie benzokainy w znieczuleniu powierzchownym.

Mechanizm działania środków znieczulających miejscowo tłumaczy się blokowaniem kanałów sodowych bramkowanych napięciem, co powoduje przerwanie przekazywania impulsów w aksonach, czyli Znieczulenie miejscowe rozwija się w wyniku blokady przekazywania impulsów nerwowych .

Miejscowe roztwory znieczulające gromadzą się w pobliżu nerwu. Wolne cząsteczki leku są usuwane z tego miejsca poprzez wiązanie się z tkankami i przedostawanie się do krążenia ogólnoustrojowego, gdzie w przypadku środki znieczulające aminoeterowe , ulegają lokalnej hydrolizie. Tylko pozostałe wolne cząsteczki leku przenikają przez osłonkę nerwu. Cząsteczki środka znieczulającego miejscowo przenikają następnie przez błonę aksonalną, gromadząc się w niej, a także w aksoplazmie. Szybkość i nasilenie tych procesów zależy od indywidualnej wartości pKa leku oraz od lipofilowości jego postaci zasadowej i zjonizowanej.
Wiązanie środków znieczulających miejscowo z receptorami Kanały Na+ bramkowane napięciem zapobiegają otwarciu tych kanałów poprzez tłumienie zmian konformacyjnych determinujących ich aktywność. Miejscowe środki znieczulające wiążą się z kanałem jonowym, a także blokują wnikanie jonów Na +.
Na początku i na końcu działania środków znieczulających miejscowo blokada impulsów jest niepełna, a głębokość blokady w częściowo zablokowanych włóknach można zwiększyć poprzez powtarzalną stymulację, co skutkuje zależnym od częstotliwości wiązaniem środków znieczulających miejscowo z kanałami Na+.
Wiązanie środków miejscowo znieczulających z tymi samymi receptorami kanału Na+ może wyjaśniać obecność zarówno efektów tonicznych, jak i zależnych od częstotliwości (fazowych). Dostęp do miejsca wiązania można osiągnąć na kilka sposobów, ale w przypadku środków znieczulających miejscowo stosowanych w praktyka kliniczna, główna trasa jest hydrofobowa, od wewnętrznej strony błony aksonalnej .
Parametry kliniczne takie jak szybkość rozwoju bloku i czas jego trwania , zależą raczej od stosunkowo powolnej dyfuzji cząsteczek środka znieczulającego miejscowo do nerwu i z nerwu, a nie od tego, jak szybko środki znieczulające miejscowo wiążą się z kanałem jonowym lub od niego oddzielają. Klinicznie skuteczny blok kilkugodzinny efekt można osiągnąć stosując środki znieczulające miejscowo, które po kilku sekundach odłączają się od kanału Na+.

Źródła

Finucane B.T., Brendan T. Powikłania znieczulenia regionalnego. Wydanie 2. Nowy Jork: Springer; 2007

Znieczulenie Millera R. Ronalda Millera. Wydawnictwo „Człowiek”, 2015

Koryachkin V.A., Geraskov E.V., Kazarin V.S., Liskov M.A., Mokhanna M., Maltse M.P., Malewicz G.M. Toksyczność ogólnoustrojowa środków znieczulających miejscowo podczas znieczulenia przewodowego. Znieczulenie miejscowe i leczenie ostrego bólu. 2015; 10 ust. 3): 45–50