Metoprolol - po co jest przepisywany, co pomaga, co jest lepsze. Przeciwwskazania i skutki uboczne

Jedna tabletka zawiera:

substancja aktywna: winian metoprololu – 25 mg, 50 mg lub 100 mg.

pomocniczy Substancje: celuloza mikrokrystaliczna, skrobia ziemniaczana, powidon K-25, talk, stearynian magnezu, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A).

Opis

Tabletki 25 mg:

Tabletki 50 mg: biały lub prawie biały, płasko-cylindryczny ze ścięciem, dopuszcza się marmurkowatość.

Tabletki 100 mg: biały lub prawie biały, płasko-cylindryczny z nacięciami i fazowaniem, dopuszcza się marmurkowatość.

efekt farmakologiczny

Metoprolol jest kardioselektywnym lipofilowym beta-blokerem, który nie ma własnego działania sympatykomimetycznego ani stabilizującego błonę komórkową. Metoprolol zakłóca stymulujące działanie układu współczulnego system nerwowy na sercu i przyczynach szybki spadek częstotliwości tętno, kurczliwość, rzut serca i ciśnienie krwi.

Na nadciśnienie to zmniejsza ciśnienie tętnicze u pacjentów w pozycji stojącej i leżącej. Długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe leku wiąże się ze stopniowym spadkiem całkowitego obwodowego oporu naczyniowego. Długotrwałe użytkowanie Lek na nadciśnienie powoduje statystycznie istotne zmniejszenie masy lewej komory i poprawę jej funkcji rozkurczowej. U mężczyzn z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym metoprolol zmniejsza śmiertelność z powodu: zaburzenia sercowo-naczyniowe(głównie nagła śmierć, śmiertelne i niezakończone zgonem zawały serca i udary mózgu).

Na dusznicę bolesną metoprolol zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen ze względu na zmniejszenie częstotliwości i siły skurczów serca oraz ogólnoustrojowego ciśnienia krwi. Zmniejszenie częstości akcji serca i wydłużenie rozkurczu za pomocą metoprololu pomaga poprawić ukrwienie i odpowiednio dotlenienie niedokrwiennych obszarów mięśnia sercowego. W ten sposób metoprolol zmniejsza liczbę, czas trwania i nasilenie ataków dławicy piersiowej oraz bezobjawowych objawów niedokrwienia, a także poprawia sprawności fizycznej pacjent.

Na zawał mięśnia sercowego metoprolol zmniejsza śmiertelność poprzez zmniejszenie ryzyka nagła śmierć. Działanie to wiąże się przede wszystkim z zapobieganiem epizodom migotania komór. W przypadku wczesnego i późnego podawania metoprololu obserwuje się zmniejszenie śmiertelności. późny okres a także u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka i chorych na cukrzycę. Stosowanie leku po zawale mięśnia sercowego zmniejsza prawdopodobieństwo nawrotu zawału.

Z częstoskurczem nadkomorowym, migotanie przedsionków i dodatkowa skurcz komorowy metoprolol zmniejsza automatyzm węzeł zatokowy, zmniejsza częstotliwość skurcze komór oraz liczbę dodatkowych skurczów komorowych.

W dawki terapeutyczne Działanie metoprololu zwężające naczynia obwodowe i zwężające oskrzela jest mniej wyraźne niż w przypadku nieselektywnych β-adrenolityków.

W porównaniu z nieselektywnymi β-blokerami metoprolol ma mniejszy wpływ na wytwarzanie insuliny i metabolizm węglowodanów. Lek nie zmienia znacząco reakcji układu krążenia na hipoglikemię i nie wydłuża czasu trwania napadów hipoglikemii.

W krótkotrwałych badaniach klinicznych wykazano, że metoprolol powoduje niewielki wzrost trójglicerydów i nieznaczne zmniejszenie stężenia wolnych kwasów tłuszczowych w surowicy. W niektórych przypadkach nastąpił niewielki spadek poziomów Cholesterol HDL, ale efekt ten był słabszy niż w przypadku nieselektywnych β-blokerów. Jednak rezultaty długoterminowe Badania kliniczne wykazało znaczny spadek cholesterol całkowity w surowicy po kilku latach leczenia metoprololem.

Farmakokinetyka

Metoprolol wchłania się szybko i całkowicie przewód pokarmowy. W zakresie dawek terapeutycznych lek charakteryzuje się farmakokinetyką liniową.

Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po 1,5-2 godzinach po podaniu. Pomimo znacznych indywidualnych wahań poziomu leku w osoczu krwi, każdy indywidualny pacjent różnice te są niewielkie. Po wchłonięciu metoprolol podlega w znacznym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Biodostępność metoprololu wynosi około 50% po podaniu pojedynczej dawki i około 70% po podaniu wielokrotnym. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu może zwiększyć biodostępność metoprololu o 30–40%.

Metoprolol w niewielkim stopniu (około 5–10%) wiąże się z białkami osocza.

Metoprolol ulega szerokiej dystrybucji w tkankach i ma dużą objętość dystrybucji (5,6 l/kg).

Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy cytochromu P-450.

Metabolity nie mają znaczenia klinicznego.

Średni okres półtrwania (T½) wynosi od 1 do 9 godzin (średnio 3,5 godziny).

Całkowity klirens leku wynosi około 1 l/min.

Około 95% podanej dawki jest wydalane z moczem, z czego około 5% jest wydalane w postaci niezmienionego metoprololu.

Nie stwierdzono znaczących różnic w farmakokinetyce metoprololu u pacjentów w podeszłym wieku.

Zaburzenia czynności nerek nie wpływają na ogólnoustrojową dostępność biologiczną ani wydalanie metoprololu. Jednakże w tych przypadkach następuje zmniejszenie wydalania metabolitów.

W ciężkiej niewydolności nerek (GFR 5 ml/min) obserwuje się znaczną kumulację metabolitów, ale stopień blokady β-adrenergicznej nie wzrasta.

Zaburzenia czynności wątroby mają niewielki wpływ na farmakokinetykę metoprololu. Jednakże w przypadku ciężkiej marskości wątroby i (lub) po zastawce wrotno-żylnej, biodostępność może wzrosnąć, a całkowity klirens może się zmniejszyć. Po przetoce przez portacaval całkowity klirens leku wynosi około 0,3 l/min, a pole pod krzywą zależności stężenia od czasu zwiększa się około 6-krotnie w porównaniu z osobami zdrowymi.

Wskazania do stosowania

  • Nadciśnienie tętnicze – w monoterapii lub (jeśli to konieczne) w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.
  • Dławica piersiowa – w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi.
  • Zawał mięśnia sercowego - w ramach kompleksowej terapii. Prewencja wtórna u osób, które przebyły zawał mięśnia sercowego.
  • Zaburzenia rytmu serca (tachykardia zatokowa, nadkomorowe zaburzenia rytmu, dodatkowa skurcz komorowy).
  • Nadczynność tarczycy (w celu zmniejszenia częstości akcji serca w ramach kompleksowej terapii).
  • Zaburzenia funkcjonalne serce (zespół tachykardyczny i hiperkinetyczny).
  • Zapobieganie atakom migreny.
  • Niewydolność serca w przypadkach utrzymującego się częstoskurczu spoczynkowego, w tym kardiomiopatii rozstrzeniowej.

Przeciwwskazania

Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia.

Wyrażone bradykardia zatokowa(Tętno poniżej 50 uderzeń na minutę).

Zespół chorej zatoki.

Wstrząs kardiogenny. Ostra niewydolność serca.

Poważne zaburzenia peryferyjne krążenie tętnicze.

Zdekompensowana niewydolność serca.

Kwasica metaboliczna.

Ze względu na ograniczone dane kliniczne stosowanie metoprololu jest przeciwwskazane w ostrym zawale mięśnia sercowego, jeśli:

Tętno poniżej 45 uderzeń na minutę,

interwał P-Q przekracza 240 ms,

Skurczowe ciśnienie krwi jest poniżej 100 mmHg.

Pacjenci wymagający stałego lub okresowe leczenieśrodki inotropowe (β-agoniści).

Nadwrażliwość na metoprolol lub inny składnik leku.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku wymaga dokładnej oceny stosunku oczekiwanej korzyści dla matki i ryzyka dla płodu. Jeżeli zażycie leku jest nieuniknione, należy uważnie monitorować płód i noworodka przez pierwsze 3-5 dni po urodzeniu, ponieważ zmniejszenie maciczno-łożyskowego przepływu krwi może wpływać na rozwój płodu, a przedostanie się metoprololu do krążenia płodowego może spowodować bradykardię, depresja oddechowa, niedociśnienie tętnicze, hipoglikemia.

Okres karmienia piersią

Chociaż metoprolol jest przyjmowany w dawkach terapeutycznych, lek wnika w niewielkim stopniu mleko matki a prawdopodobieństwo wystąpienia działania beta-adrenolitycznego u dziecka jest niskie, jeśli konieczne jest stosowanie leku, konieczne jest monitorowanie dziecka w związku z możliwy rozwój bradykardię lub podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki Metoprololu można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

Dawkę należy dostosować indywidualnie, aby uniknąć nadmiernej bradykardii.

Nadciśnienie:

W przypadku umiarkowanego lub umiarkowanego nadciśnienia dawka początkowa wynosi 25–50 mg dwa razy na dobę (rano i wieczorem). W razie potrzeby dawkę dobową można stopniowo zwiększać do 200 mg na dobę w dwóch dawkach lub można dodać inny lek przeciwnadciśnieniowy.

Angina pectoris:

Dawka początkowa wynosi 25–50 mg dwa do trzech razy na dobę. W zależności od efektu dawkę tę można stopniowo zwiększać do 200 mg na dobę w dwóch dawkach podzielonych lub dodać inny lek przeciwdławicowy.

Leczenie podtrzymujące po zawale mięśnia sercowego:

Zwykle stosowana dawka wynosi 50–100 mg dwa razy na dobę (rano i wieczorem).

Arytmie:

Dawka początkowa wynosi 25–50 mg dwa do trzech razy na dobę. W razie potrzeby dawkę dobową można stopniowo zwiększać do 200 mg lub dodać inny lek przeciwarytmiczny.

Nadczynność tarczycy:

Regularny dzienna dawka wynosi 150 - 200 mg, podzielone na 3 - 4 dawki.

Czynnościowe zaburzenia serca z kołataniem serca:

Zapobieganie atakom migreny:

Zazwyczaj stosowana dawka to 50 mg dwa razy na dobę (rano i wieczorem); w razie potrzeby można ją zwiększyć do 100 mg dwa razy na dobę.

Efekt uboczny

Metoprolol jest zwykle dobrze tolerowany przez pacjentów skutki uboczne zwykle łagodne i odwracalne. Zgłoszono następujące działania niepożądane Badania kliniczne i o godz zastosowanie terapeutyczne metoprolol. W niektórych przypadkach połączenie Niekorzystne wydarzenie z zażywaniem leku nie zostało wiarygodnie ustalone. Stosowane poniżej parametry częstotliwości skutków ubocznych są zdefiniowane w następujący sposób:

Bardzo często: > 10%,

Częste: 1 - 9,9%,

Niezbyt często: 0,1 – 0,9%,

Rzadko: 0,01 - 0,09%,

Bardzo rzadkie:< 0,01 %.

System nerwowy :

Bardzo często: zwiększone zmęczenie;

Często: zawroty głowy, ból głowy;

Niezbyt często: parestezje, skurcze mięśni, depresja, zaburzenia uwagi, senność, bezsenność, koszmary senne;

Rzadki: nerwowa drażliwość, napięcie, dysfunkcje seksualne;

Bardzo rzadko: amnezja, dezorientacja, halucynacje.

Układ sercowo-naczyniowy :

Często: bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne(bardzo rzadko z omdleniami), zimne kończyny, kołatanie serca;

Niezbyt często: nasilenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, obrzęk, ból w okolicy serca;

Rzadko: zaburzenia rytmu, zaburzenia przewodzenia;

Bardzo rzadko: gangrena spowodowana wcześniej istniejącymi chorobami krążenie obwodowe.

Przewód pokarmowy :

Często: nudności, ból brzucha, biegunka, zaparcia;

Niezbyt często: wymioty;

Rzadko: suchość w ustach, zmiany w wynikach testów wątrobowych.

Skóra :

Niezwykły: wysypka na skórze(podobne do pokrzywki lub łuszczycy, dystroficznych zmian skórnych), wzmożona potliwość;

Rzadko: wypadanie włosów;

Bardzo rzadko: nadwrażliwość na światło, postępująca łuszczyca.

Układ oddechowy :

Często: duszność napięciowa;

Niezbyt często: skurcz oskrzeli (nawet jeśli nie zdiagnozowano obturacyjnej choroby płuc);

Rzadko: nieżyt nosa.

Narządy zmysłów :

Rzadko: zaburzenia widzenia, kseroftalmia i (lub) podrażnienie oczu, zapalenie spojówek;

Bardzo rzadko: szumy uszne, zmiany doznania smakowe.

Metabolizm pośredni :

Niezbyt często: zwiększenie masy ciała.

Układ krwionośny :

Bardzo rzadko: małopłytkowość.

Układ mięśniowo-szkieletowy :

Bardzo rzadko: bóle stawów.

Stosowanie metoprololu należy przerwać, jeśli którekolwiek z powyższych objawów osiągnie klinicznie istotne nasilenie, a jego przyczyny nie można w sposób rzetelny ustalić.

Przedawkować

Objawy: niedociśnienie, bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, asystolia, nudności, wymioty, skurcz oskrzeli, sinica, hipoglikemia, utrata przytomności, śpiączka.

Objawy wymienione powyżej mogą się nasilić jednoczesne podawanie alkohol, leki przeciwnadciśnieniowe, chinidyna i barbiturany. Pierwsze objawy przedawkowania pojawiają się 20 minut - 2 godziny po zażyciu leku.

Leczenie: Wymagany intensywna terapia i monitorowanie funkcje życiowe pacjenta (krążenie i drogi oddechowe, nerki, glikemia, elektrolity w surowicy). Jeżeli lek był przyjmowany niedawno, obowiązkowe jest płukanie żołądka, jeżeli nie jest to możliwe, a pacjent jest przytomny, można wywołać wymioty (w obecności personelu medycznego), a następnie podać węgiel aktywowany i osmotyczny środek przeczyszczający. .

W przypadku ciężkiego niedociśnienia, bradykardii i zagrożenia niewydolnością serca, β 1 -mimetykę (dobutaminę) należy podawać dożylnie w odstępach 2-5 minut lub w infuzji, aż do uzyskania pożądanego efektu. W przypadku braku selektywnych β 1 -agonistów należy podać dożylnie atropinę lub dopaminę. W przypadku braku pożądanego efektu można zastosować innych agonistów adrenergicznych (izoprenalina lub norepinefryna). Podawanie glukagonu w dawkach 1–10 mg jest przydatne w uzyskaniu odwracalności skutków blokady receptorów β. W przypadkach ciężkiej bradykardii opornej na farmakoterapię może być konieczne wszczepienie rozrusznika serca. Skurcz oskrzeli można złagodzić poprzez dożylne podanie β2-agonisty (na przykład salbutamolu lub terbutaliny). Antidota te można stosować w dawkach przekraczających dawki terapeutyczne. Metoprololu nie można skutecznie usunąć za pomocą hemodializy.

Interakcja z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie metoprololu i werapamilu i/lub innych blokerów kanałów wapniowych, takich jak diltiazem, prowadzi do nasilenia ujemnego działania inotropowego i chronotropowego. Niepolecane podanie dożylne blokery kanału wapniowego, takie jak werapamil, u pacjentów otrzymujących β-blokery.

Należy zachować ostrożność w przypadku łączenia z następującymi substancjami:

Doustne leki antyarytmiczne (np. chinidyna i amiodaron) oraz parasympatykomimetyki (ryzyko niedociśnienia, bradykardii, bloku przedsionkowo-komorowego).

Glikozydy nasercowe (ryzyko bradykardii, zaburzeń przewodzenia; metoprolol nie wpływa na dodatnie działanie inotropowe leków naparstnicy).

Inne leki przeciwnadciśnieniowe (zwłaszcza z grupy guanetydyny, rezerpiny, ametylodopy, klonidyny i guanfacyny) (ryzyko niedociśnienia i (lub) bradykardii).

W przypadku skojarzenia z klonidyną leczenie należy przerwać, pamiętając o odstawieniu najpierw metoprololu, a następnie (po kilku dniach) klonidyny. Jeśli najpierw odstawi się klonidynę, może wystąpić przełom nadciśnieniowy.

Niektóre leki działające na ośrodkowy układ nerwowy (leki nasenne, uspokajające, trój- i tetracykliczne leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne) i alkohol (ryzyko niedociśnienia).

Narkotyki (ryzyko depresji serca).

α- i β-sympatykomimetyki (ryzyko nadciśnienia, znaczna bradykardia, możliwość zatrzymania akcji serca).

Ergotamina (zwiększone działanie zwężające naczynia krwionośne).

β 2 -sympatykomimetyki (antagonizm funkcjonalny).

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (ewentualnie nasilające działanie przeciwnadciśnieniowe).

Estrogeny (prawdopodobnie zmniejszające działanie przeciwnadciśnieniowe metoprololu).

Doustne leki przeciwcukrzycowe i insulina (metoprolol może nasilać ich działanie hipoglikemizujące i maskować objawy hipoglikemii).

Leki zwiotczające mięśnie podobne do kurary (zwiększona blokada nerwowo-mięśniowa).

Inhibitory enzymów (takie jak cymetydyna, hydralazyna; selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, takie jak paroksetyna i fluoksetyna) - nasilają działanie metoprololu ze względu na wzrost jego stężenia w osoczu.

Induktory enzymów wątrobowych (na przykład ryfampicyna i barbiturany) – działanie metoprololu może być osłabione ze względu na zwiększony metabolizm wątrobowy.

Jednoczesne stosowanie środków blokujących zwoje współczulne lub innych beta-blokerów (na przykład w postaci krople do oczu) lub inhibitory MAO wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego.

Funkcje aplikacji

Wstrząs anafilaktyczny może być większy ciężki przebieg u pacjentów przyjmujących metoprolol. Bardzo w rzadkich przypadkach istniejące wcześniej mogą się nasilić umiarkowane upośledzenie przewodzenie przedsionkowo-komorowe, czasami z rozwojem bloku przedsionkowo-komorowego. W przypadku wystąpienia postępującej bradykardii należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek. Metoprolol może nasilać objawy zaburzeń krążenia obwodowego. Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając stopniowo dawki w ciągu 10–14 dni. Nagłe odstawienie leku może pogorszyć objawy dławicy piersiowej i zwiększyć ryzyko zaburzenia wieńcowe. Pacjenci z tą chorobą tętnice wieńcowe wymagać specjalna uwaga w okresie odstawienia leku. Pomimo tego, że kardioselektywne beta-adrenolityki mają słabszy wpływ na czynność układu oddechowego niż nieselektywne beta-blokery, nadal zaleca się, jeśli to możliwe, nie przepisywać ich pacjentom z przewlekłą obturacyjną chorobą dróg oddechowych. Jeśli konieczne jest przepisanie pacjentom metoprololu astma oskrzelowa może być konieczne jednoczesne podanie β 2 -mimetyków (w postaci tabletek i/lub aerozolu) lub zmiana (zwiększenie) dawki wcześniej stosowanych β 2 -mimetyków. Pomimo tego, że selektywne beta-adrenolityki stosunkowo rzadko wpływają na gospodarkę węglowodanową lub maskują objawy hiperglikemii, w przypadku przepisywania leku Metoprolol pacjentom chorym na cukrzycę należy częściej kontrolować stan gospodarki węglowodanowej i w razie potrzeby dostosować dawkę insuliny lub doustnej dawki leku. należy dostosować leki przeciwcukrzycowe. Podczas leczenia pacjentów z guzem chromochłonnym metoprolol należy łączyć z α-blokerami. Należy uprzedzić anestezjologa, że ​​pacjent przyjmował wcześniej metoprolol chirurgia i znieczuleniu, nie zaleca się jednak przerywania leczenia lekiem.

Samoleczenie może być szkodliwe dla zdrowia.
Przed użyciem należy skonsultować się z lekarzem i zapoznać się z instrukcją.

  • 10 tabletek w blistrze. W tekturowym opakowaniu znajdują się 3 blistry wraz z instrukcją użycia. 10 - blistry (3) - opakowania kartonowe 10 - opakowania blistrowe (3) - opakowania kartonowe 10 - opakowania blistrowe (6) - opakowania kartonowe 10 - opakowania blistrowe (3) - opakowania kartonowe. 10 - opakowanie z komórkami konturowymi (3) - opakowania kartonowe. 10 - opakowanie z komórkami konturowymi (5) - opakowania kartonowe. 10 - opakowanie z komórkami konturowymi (10) - opakowania kartonowe. 10 - opakowanie z komórkami konturowymi (5) - opakowania kartonowe. 10 - opakowanie z komórkami konturowymi (5) - opakowania kartonowe. 10 - opakowanie z komórkami konturowymi (6) - opakowania kartonowe. 10 kawałków. - blistry (3) - opakowania kartonowe. 10 kawałków. - blistry (6) - opakowania kartonowe. 10 kawałków. - opakowanie komórek konturowych (5) - opakowania kartonowe 10 szt. - opakowania z komórkami konturowymi (3) - opakowania kartonowe. 14 - blistry (2) - opakowania kartonowe. 14 - blistry (4) - opakowania kartonowe. 20 - opakowanie z komórkami konturowymi (2) - opakowania kartonowe. 30 tabletek w opakowaniu 30 tabletek w opakowaniu 60 - opakowanie z komórkami konturowymi (1) - opakowania kartonowe. 60 szt. - puszki (1) ze szkła światłoochronnego - opakowania kartonowe. tabletki 50 mg - 30 szt. w opakowaniu. opakowanie 30 tabletek, opakowanie 30 tabletek, opakowanie 50 tabletek

Opis postaci dawkowania

  • Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z linią podziału po jednej stronie i wytłoczeniem „M” po drugiej stronie. Białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki ze ściętymi krawędziami, z linią podziału w kształcie krzyża po jednej stronie i wytłoczeniem „M” po drugiej stronie. tabletki Tabletki białe lub białe z żółtawym odcieniem, kształt płasko-cylindryczny ze ścięciem. Tabletki białe lub białe z żółtawym odcieniem, kształt płasko-cylindryczny ze ścięciem. Tabletki są białe z szarawym lub żółtawym odcieniem, płasko-cylindryczne, ze skosem. tabletki są białe z szarawym lub żółtawym odcieniem, płasko-cylindryczne, ze ścięciem i nacięciem. Marmurkowanie jest dozwolone. Tabletki barwy białej do białej, kremowej, okrągłe, płaskie, ze skosem i nacięciem po jednej stronie; Dopuszczalne jest lekkie marmurkowanie. Tabletki o dawce 50 mg są koloru jasnozielonego do zielonego. W przerwie tabletka jest biała z szarawym lub kremowym odcieniem. Tabletki powlekane powlekane folią Tabletki powlekane białe do żółtawobiałych, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału po jednej stronie. Różowawe tabletki powlekane, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału po jednej stronie. Tabletki powlekane, okrągłe, obustronnie wypukłe. Tabletki o dawce 100 mg mają żółtawo-brązowawy kolor. Tabletki powlekane, okrągłe, obustronnie wypukłe. Tabletki o dawce 25 mg mają żółtawo-brązowawy kolor.

efekt farmakologiczny

Metoprolol jest kardioselektywnym blokerem receptorów beta-1 adrenergicznych. Ma niewielkie działanie stabilizujące błonę i nie ma wewnętrznego działania sympatykomimetycznego. Ma działanie przeciwnadciśnieniowe, przeciwdławicowe i antyarytmiczne. Blokując receptory pi-adrenergiczne serca w małych dawkach, zmniejsza stymulowane katecholaminami tworzenie cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP) z adenozynotrifosforanu (ATP), zmniejsza wewnątrzkomórkowy prąd jonów wapnia, ma ujemne działanie chrono-, dromo- , działanie batmo- i inotropowe (zmniejsza częstość akcji serca, hamuje przewodnictwo i pobudliwość, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego). Całkowity opór obwodowy na początku stosowania β-adrenolityków (w ciągu pierwszych 24 godzin po podaniu doustnym) wzrasta (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności receptorów α-adrenergicznych i eliminacji pobudzenia β-adrenergicznego). receptory adrenergiczne), który po 1-3 dniach powraca do pierwotnego poziomu, a przy długotrwałym stosowaniu [-maleje. Działanie przeciwnadciśnieniowe wynika ze zmniejszenia rzutu serca i syntezy reniny, hamowania aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (występuje bardzo ważne u pacjentów z początkowym nadmiernym wydzielaniem reniny) i ośrodkowego układu nerwowego, przywrócenie wrażliwości baroreceptorów łuku aorty (nie następuje wzrost ich aktywności w odpowiedzi na spadek ciśnienia krwi) i ostatecznie zmniejszenie obwodowego współczujące wpływy. Obniża wysokie ciśnienie krwi (BP) w spoczynku, z zmeczenie fizyczne i stres. Działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się szybko (skurczowe ciśnienie krwi spada po 15 minutach, maksymalnie po 2 godzinach) i utrzymuje się przez 6 godzin, rozkurczowe ciśnienie krwi zmienia się wolniej: stabilny spadek obserwuje się po kilku tygodniach regularne spożycie. Działanie przeciwdławicowe polega na zmniejszeniu zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia częstości akcji serca (wydłużenie rozkurczu i poprawa perfuzji mięśnia sercowego) i kurczliwości, a także zmniejszenia wrażliwości mięśnia sercowego na działanie układu współczulnego. unerwienie. Zmniejsza liczbę i nasilenie ataków dusznicy bolesnej oraz zwiększa tolerancję aktywność fizyczna. Zwiększając ciśnienie końcoworozkurczowe w lewej komorze i zwiększając rozciągnięcie włókien mięśniowych komór, może zwiększać zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zwłaszcza u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (CHF). Działanie antyarytmiczne w wyniku eliminacji czynników arytmogennych (tachykardia, wzmożona aktywność współczulnego układu nerwowego, zwiększona zawartość cAMP, nadciśnienie tętnicze), zmniejszenie częstości samoistnego pobudzenia rozruszników zatokowych i ektopowych oraz spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (głównie w kierunku przednim i w mniejszym stopniu wstecznym przez węzeł przedsionkowo-komorowy i wzdłuż dodatkowe sposoby). Z częstoskurczem nadkomorowym, migotaniem przedsionków, tachykardia zatokowa Na choroby funkcjonalne serca, a nadczynność tarczycy spowalnia tętno lub może nawet prowadzić do wyzdrowienia rytm zatokowy. Zapobiega rozwojowi migreny.; Stosowany w średnich dawkach terapeutycznych, w przeciwieństwie do nieselektywnych p-blokerów, wywiera mniej wyraźny wpływ na narządy zawierające receptory beta-1-adrenergiczne (trzustka, mięśnie szkieletowe i mięśnie gładkie tętnice obwodowe, oskrzela i macica) oraz na metabolizm węglowodanów. Stosowany w dużych dawkach (powyżej 100 mg/dobę) działa blokująco na oba podtypy receptorów P-adrenergicznych.

Farmakokinetyka

Ssanie. Po podaniu doustnym metoprolol wchłania się prawie całkowicie (około 95%) z przewodu pokarmowego. Ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, dzięki czemu biodostępność ogólnoustrojowa wynosi około 35%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po 1,5-2 godzinach po podaniu. Dystrybucja. Połączenie z białkami krwi wynosi 10%. Objętość dystrybucji - 5,5 l/kg. Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. W małych ilościach przenika do mleka matki. Metabolizm. Metoprolol jest prawie całkowicie metabolizowany w wątrobie, głównie przy udziale izoenzymu CYP2D6. Okres półtrwania metoprololu wynosi od 3 do 4 godzin, ale u osób wolno metabolizujących może wydłużyć się do 7 do 8 godzin. Metabolity o-desmetylometoprolol i a-hydroksymetoprolol mają słabe działanie blokujące receptory β-adrenergiczne. Wydalanie. Jest wydalany głównie przez nerki (około 95%), około 10% jest wydalane w postaci niezmienionej. Nie jest wydalany podczas hemodializy. U pacjentów z marskością wątroby i zespoleniem wrotno-jamowym zwiększa się biodostępność i zmniejsza się klirens. U pacjentów z zespoleniem porto-kawalnym AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) może zwiększyć się 6-krotnie, a klirens może zmniejszyć się do 0,3 ml/min.

Specjalne warunki

Pacjenta należy przeszkolić w zakresie obliczania częstości akcji serca i poinstruować o konieczności jego stosowania konsultacja medyczna przy częstości akcji serca mniejszej niż 50 uderzeń/min. Monitorowanie stanu pacjentów przyjmujących Metoprolol Zentiva obejmuje regularne monitorowanie częstości akcji serca i ciśnienia krwi (na początku leczenia – codziennie, następnie raz na 3-4 miesiące), stężenia glukozy we krwi u pacjentów chorych na cukrzycę (raz na 4-5 miesięcy) . U pacjentów chorych na cukrzycę może być konieczne dostosowanie dawki przepisanej doustnie insuliny lub leków hipoglikemizujących. Metoprolol Zentiva może maskować tachykardię spowodowaną hipoglikemią. W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-adrenolityków, Metoprolol Zentiva praktycznie nie nasila hipoglikemii wywołanej insuliną i nie opóźnia powrotu stężenia glukozy we krwi do prawidłowego poziomu. normalna wartość. Przyjmowanie dawki większej niż 200 mg/dobę zmniejsza kardioselektywność. U pacjentów palących skuteczność beta-adrenolityków jest mniejsza. W przypadku przewlekłej niewydolności serca Metoprolol Zentiva jest przepisywany dopiero po osiągnięciu etapu kompensacji. Możliwe zwiększone nasilenie reakcji nadwrażliwość(na tle obciążonej historii alergicznej) i brak efektu podawania zwykłych dawek epinefryny (adrenaliny). Może nasilać objawy zaburzeń krążenia tętniczego obwodowego. Lek odstawia się stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 10 dni. W przypadku nagłego przerwania leczenia może wystąpić zespół odstawienny (zwiększone napady dławicy piersiowej, podwyższone ciśnienie krwi). W przypadku dławicy wysiłkowej wybrana dawka leku powinna zapewniać tętno w spoczynku w zakresie 55-60 uderzeń/min, a podczas wysiłku - nie więcej niż 110 uderzeń/min. Pacjenci stosujący soczewki kontaktowe powinni wziąć pod uwagę, że podczas leczenia lekiem Metoprolol Zentiva może wystąpić zmniejszenie wytwarzania płynu łzowego. Metoprolol Zentiva może maskować niektóre objawy kliniczne nadczynności tarczycy (na przykład tachykardię). Nagłe odstawienie leku Metoprolol Zentiva u pacjentów z tyreotoksykozą jest przeciwwskazane, ponieważ może nasilić objawy. Na astmę oskrzelową, przewlekłą obturacyjną chorobę płuc, rozedmę płuc, przewlekłą obturacyjne zapalenie oskrzeli lek jest przepisywany co najmniej skuteczna dawka i tylko wtedy, gdy inne leki przeciwnadciśnieniowe są źle tolerowane lub są nieskuteczne. Jeśli konieczne jest przepisanie leku pacjentom z astmą oskrzelową, w leczeniu skojarzonym stosuje się leki pobudzające receptory beta2-adrenergiczne; w przypadku guza chromochłonnego - alfa-blokery. Jeśli to konieczne interwencja chirurgiczna należy powiadomić anestezjologa o prowadzonej terapii lekiem Metoprolol Zentiva (w celu doboru leku ogólne znieczulenie z minimalnym ujemnym efektem inotropowym). Leki zmniejszające zapasy katecholamin (np. rezerpina) oraz Metoprolol Zentiva mogą powodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi i bradykardię, dlatego należy monitorować pacjentów przyjmujących takie połączenia leków stałe monitorowanie lekarz U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby. Jeśli u pacjentów w podeszłym wieku wystąpi narastająca bradykardia (poniżej 50 uderzeń/min), wyraźny spadek ciśnienia krwi (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg), w przypadku bloku AV, skurczu oskrzeli, komorowe zaburzenia rytmu, poważne naruszenia czynność wątroby wymaga dostosowania schematu dawkowania lub przerwania leczenia. Pacjenci z niewydolność nerek ciężkie (klirens kreatyniny mniejszy niż 40 ml/min) zaleca się monitorowanie czynności nerek. Należy przeprowadzić specjalna kontrola warunki pacjentów z zaburzenia depresyjne przyjmowanie leku Metoprolol Zentiva. W przypadku wystąpienia depresji spowodowanej przyjmowaniem leku Metoprolol Zentiva zaleca się przerwanie leczenia. Podczas leczenia lekiem Metoprolol Zentiva należy unikać nadmiernego nasłonecznienia, ponieważ lek może powodować reakcję alergiczną na słońce. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn Na początku leczenia lekiem Metoprolol Zentiva pacjenci mogą odczuwać zawroty głowy i zmęczenie. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności. niebezpieczny gatunek czynności wymagające zwiększona koncentracja uwagę i szybkość reakcji psychomotorycznych. Przedawkowanie Objawy: ciężka bradykardia zatokowa, zawroty głowy, nudności, wymioty, sinica, znaczny spadek ciśnienia krwi, arytmia, dodatkowy skurcz komorowy, skurcz oskrzeli, omdlenia; w przypadku ostrego przedawkowania - wstrząs kardiogenny, utrata przytomności, śpiączka, blok przedsionkowo-komorowy (aż do wystąpienia całkowitego bloku poprzecznego i zatrzymania akcji serca), kardiologia, hiperkaliemia, hipoglikemia, drgawki, zatrzymanie oddechu. Pierwsze oznaki przedawkowania pojawiają się od 20 minut do 2 godzin po zażyciu leku. Leczenie: płukanie żołądka, podanie adsorbentów, leczenie objawowe – przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi pacjent powinien znajdować się w pozycji Trendelenburga, w przypadku nadmierna redukcja Ciśnienie krwi, bradykardia i niewydolność serca - podanie dożylne (w odstępie 2-5 minut) środków pobudzających beta-adrenergię do czasu uzyskania pożądanego efektu lub podanie dożylne 0,5-2 mg siarczanu atropiny. Z nieobecnością pozytywny efekt- podanie dopaminy, dobutaminy lub noradrenaliny (noradrenaliny). W przyszłości możliwe będzie przepisanie 1-10 mg glukagonu i zainstalowanie przezżylnego rozrusznika wewnątrzsercowego. W przypadku skurczu oskrzeli należy dożylnie podawać agonistów receptorów beta2-adrenergicznych. Hemodializa nie jest skuteczna.

Mieszanina

  • 1 zakładka. metoprolol 50 mg Substancje pomocnicze: laktoza, skrobia ziemniaczana, krzemionka koloidalna, stearynian magnezu, powidon, karboksymetyloskrobia sodowa 1 tabl. winian metoprololu 50 mg Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia dwuwodny 40 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (Primogel) 17,8 mg, celuloza mikrokrystaliczna 68 mg, powidon K90 (plasdon K90) 2,4 mg. stearynian magnezu jednowodny 1,8 mg 1 tabl. winian metoprololu 50 mg Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka metylowana, powidon K25, krzemionka koloidalna, stearynian wapnia, karboksymetyloskrobia sodowa substancja aktywna: bursztynian metoprololu jest w 100% równoważny 100 mg winianu metoprololu Substancje pomocnicze : hypromeloza, ludipress LCE [monohydrat laktozy, koloidalny powidon krzemionki; stearynian magnezu substancja czynna: bursztynian metoprololu w przeliczeniu 100% równoważnym 25 mg winianu metoprololu. Substancje pomocnicze: hypromeloza, ludipress LCE [monohydrat laktozy, dwutlenek krzemu koloidalny powidon; stearynian magnezu substancja czynna: bursztynian metoprololu w przeliczeniu 100% równoważnym 50 mg winianu metoprololu. Substancje pomocnicze: hypromeloza, ludipress LCE [monohydrat laktozy, dwutlenek krzemu koloidalny powidon; stearynian magnezu substancja czynna: winian metoprololu (w przeliczeniu na 100% substancji) – 100 mg substancje pomocnicze: cukier mleczny (laktoza), skrobia ziemniaczana „Extra”, poliwinylopirolidon medyczny niskocząsteczkowy (powidon), talk, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu. substancja czynna: winian metoprololu (w przeliczeniu na 100% substancji) – 50 mg, substancje pomocnicze: cukier mleczny (laktoza), skrobia ziemniaczana „Extra”, poliwinylopirolidon medyczny niskocząsteczkowy (powidon), talk, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu. Metoprolol 100 mg; Składniki pomocnicze: karboksymetyloskrobia sodowa, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, powidon, laktoza jednowodna, MCC Metoprolol 100 mg; Składniki pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, powidon, stearynian magnezu, karboksymetyloskrobia sodowa, talk Metoprolol 25 mg; Składniki pomocnicze: karboksymetyloskrobia sodowa, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, powidon, laktoza jednowodna, MCC Metoprolol 50 mg; Składniki pomocnicze: karboksymetyloskrobia sodowa, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, powidon, laktoza jednowodna, metoprolol MCC 50 mg; Składniki pomocnicze: laktoza (cukier mleczny), skrobia, metoprolol 50 mg; Składniki pomocnicze: laktoza jednowodna, MCC, skrobia ziemniaczana, karboksymetyloskrobia sodowa, powidon, stearynian magnezu, metoprolol 50 mg; Składniki pomocnicze: krzemionka koloidalna, skrobia ziemniaczana, krospowidon, laktoza jednowodna, stearynian magnezu, powidon Metoprolol 50 mg; Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, powidon, stearynian magnezu, karboksymetyloskrobia sodowa, talk, winian metoprololu 25 mg. Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia dwuwodny 20 mg, karboksymetyloskrobia sodowa (Primogel) 8,9 mg, celuloza mikrokrystaliczna 34 mg, powidon K90 (plasdon K90). ) 1,2 mg. Stearynian magnezu jednowodny 0,9 mg Winian metoprololu 100 mg Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka metylowana, powidon K25, krzemionka koloidalna, stearynian wapnia, karboksymetyloskrobia sodowa winian metoprololu 100 mg Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), stearynian magnezu. Skład otoczki: hypromeloza, polisorbat 80, talk, dwutlenek tytanu (E171). winian metoprololu 50 mg Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka metylowana, powidon K25, krzemionka koloidalna, stearynian wapnia, karboksymetyloskrobia sodowa metoprololu winian 50 mg Substancje pomocnicze: krzemionka koloidalna bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa ( typ A), stearynian magnezu. Skład otoczki: hypromeloza, polisorbat 80, talk, dwutlenek tytanu (E171), barwnik karmazynowy (Ponceau 4R). winian metoprololu 100 mg Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka metylowana, powidon K25, krzemionka koloidalna, wapnia stearynian, karboksymetyloskrobia sodowa Jedna tabletka zawiera: substancja czynna: winian metoprololu 50 mg substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana , kroskarmeloza sodowa, kopowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, stearynian magnezu.

Wskazania do stosowania metoprololu

  • Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła niewydolność serca w klasie czynnościowej II-IV według klasyfikacji NYHA w fazie kompensacyjnej (w ramach kompleksowej terapii). Choroba niedokrwienna serce: zapobieganie atakom stabilna dławica piersiowa, zmniejszenie śmiertelności i częstości występowania nawrotów zawału mięśnia sercowego po ostrej fazy zawał mięśnia sercowego. Zaburzenia rytmu serca, w tym częstoskurcz nadkomorowy, zmniejszona częstość komór w przypadku migotania przedsionków i dodatkowe skurcze komorowe. Zaburzenia funkcjonalne czynność serca, której towarzyszy tachykardia. Zapobieganie atakom migreny.

Przeciwwskazania dotyczące metoprololu

  • - wstrząs kardiogenny; - blok AV II-III stopnia (bez sztucznego rozrusznika serca); - blokada zatokowo-przedsionkowa; - zespół chorej zatoki; - ciężka bradykardia (częstość akcji serca poniżej 50 uderzeń/min); - przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji; - dławica piersiowa Prinzmetala; - ostry zawał mięśnia sercowego (częstość akcji serca mniejsza niż 45 uderzeń/min, odstęp PQ dłuższy niż 0,25 sekundy, skurczowe ciśnienie krwi mniejsze niż 100 mm Hg); - okres laktacji; - jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO; - jednoczesne podanie dożylne powolnych blokerów kanału wapniowego, takich jak werapamil, diltiazem; - wiek 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone); - guz chromochłonny (bez jednoczesnego stosowania alfa-blokerów); - ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego; - ciężkie formy astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc; - nadwrażliwość na Metoprolol Organica lub inne składniki leku, inne beta-blokery.

Dawkowanie metoprololu

  • 100 mg 25 mg 50 mg 50 mg, 100 mg

Skutki uboczne metoprololu

  • Częstość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano zgodnie z zaleceniami Organizacja Światowa opieka zdrowotna: bardzo często – co najmniej 10%; często - co najmniej 1%, ale mniej niż 10%; rzadko - nie mniej niż 0,1%, ale mniej niż 1%; rzadko - nie mniej niż 0,01%, ale mniej niż 0,1%; bardzo rzadko - mniej niż 0,01%. Od strony krwi i system limfatyczny: bardzo rzadko - małopłytkowość, leukopenia. Z zewnątrz układ odpornościowy: rzadko - reakcja anafilaktyczna. Z zewnątrz układ hormonalny: rzadko - hipo-, hiperglikemia u pacjentów z cukrzycą typu I, maskująca objawy tyreotoksykozy. Od strony metabolizmu* i odżywiania: rzadko - przyrost masy ciała; rzadko - zaostrzenie utajonej cukrzycy. Z centralnego układu nerwowego: często - zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy; nieczęsto - zespół asteniczny, spowolnienie szybkości reakcji psychicznych i motorycznych, parestezje, lęk, nerwowość, skurcze kończyn (u pacjentów z chromaniem przestankowym i zespołem Raynauda), depresja, stany lękowe, zmniejszona uwaga, senność, zaburzenia snu, „koszmarne” sny , częstsze i (lub) bardziej wyraziste sny, splątanie, osłabienie mięśni; bardzo rzadko - labilność emocjonalna, zaburzenia pamięci krótkotrwałej. Z narządu wzroku: rzadko - zapalenie spojówek, zmniejszone wydzielanie płynu łzowego, pogorszenie widzenia. Z narządu słuchu i zaburzeń błędnika: rzadko - utrata słuchu i szumy uszne. Z zewnątrz układu sercowo-naczyniowego: często - „kołatanie serca”, bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne (zawroty głowy, utrata przytomności), przeziębienie dolne kończyny; niezbyt często – blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, ból osierdzia; rzadko - znaczny spadek ciśnienia krwi, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub nasilenie niewydolności serca z obrzękami obwodowymi i (lub) dusznością wysiłkową, nasilone dolegliwości u pacjentów cierpiących na zaburzenia krążenia obwodowego (w tym u pacjentów z zespołem Raynauda). Bardzo rzadko - u pacjentów z dławicą piersiową możliwe są zwiększone ataki. Z zewnątrz Układ oddechowy, narządy klatka piersiowa i śródpiersie: często - duszność u pacjentów z predyspozycją do rozwoju skurczu oskrzeli; niezbyt często - przekrwienie błony śluzowej nosa, trudności w oddychaniu (skurcz oskrzeli przy przepisywaniu dużych dawek, utrata selektywności i (lub) u pacjentów predysponowanych); rzadko - alergiczny nieżyt nosa Z przewodu pokarmowego: często - nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, zaparcia; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej; rzadko - zaburzenia smaku. Z wątroby i dróg żółciowych: rzadko - zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”; bardzo rzadko - zapalenie wątroby. Ze skóry i tkanki podskórnej: rzadko - przekrwienie skóry, swędząca skóra, zwiększone pocenie się; rzadko - łysienie; bardzo rzadko - reakcja nadwrażliwości na światło, „łuszczyca” reakcja skórna. Od układu mięśniowo-szkieletowego i tkanka łączna: nieczęsto - skurcz mięśnia; bardzo rzadko - bóle stawów, osłabienie mięśni. Z narządów płciowych i gruczołu sutkowego: rzadko - zmniejszenie libido i potencji, choroba Peyroniego. Wskaźniki laboratoryjne: bardzo rzadko - zmniejszenie stężenia cholesterolu o dużej gęstości i zwiększenie poziomu triglicerydów w osoczu krwi.

Interakcje leków

Niepolecane jednoczesne użycie z inhibitorami MAO ze względu na istotne nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego. Przerwa w leczeniu pomiędzy przyjmowaniem inhibitorów MAO i metoprololu powinna wynosić co najmniej 14 dni. P-agoniści, teofilina, kokaina, glikokortykosteroidy, estrogeny (zatrzymywanie jonów sodu), indometacyna i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (zatrzymywanie jonów sodu i blokowanie syntezy prostaglandyn w nerkach) osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie metoprololu. wspólne przyjęcie w przypadku środków hipoglikemicznych do podawania doustnego ich działanie może być zmniejszone; z insuliną - zwiększając ryzyko wystąpienia hipoglikemii, zwiększając jej nasilenie i czas trwania, maskując niektóre objawy hipoglikemii (tachykardia, wzmożona potliwość, podwyższone ciśnienie krwi). W połączeniu z leki przeciwnadciśnieniowe, leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny, nitrogliceryna czy blokery „wolnych” kanałów wapniowych, mogą prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia krwi ( specjalna opieka konieczne w połączeniu z prazosyną); ryzyko bradykardii wzrasta w połączeniu z meflochiną; wyraźny spadek ciśnienia krwi i bradykardia w połączeniu z epinefryną; wyraźne zmniejszenie częstości akcji serca i zahamowanie przewodzenia AV aż do kompletna blokada- podczas stosowania metoprololu z werapamilem, diltiazemem, rezerpiną, metyldopą, klonidyną, guanfacyną i glikozydami nasercowymi, lekami do znieczulenia ogólnego (wraz z działaniem kardiodepresyjnym i przeciwnadciśnieniowym). Leki indukujące lub hamujące CYP2D6 mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Stężenie metoprololu w osoczu może się zwiększyć w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami będącymi substratami CYP2D6, np.: leki antyarytmiczne, leki przeciwhistaminowe, antagoniści receptora H2, leki przeciwdepresyjne ( selektywne inhibitory wychwyt zwrotny serotoniny, np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina), leki przeciwpsychotyczne i inhibitory cyklooksygenazy-2. Antyarytmiczny leki Klasa I może prowadzić do sumowania ujemnego efektu inotropowego z rozwojem wyraźnych hemodynamicznych skutków ubocznych u pacjentów z upośledzoną funkcją lewej komory (tego połączenia należy unikać u pacjentów z zespołem chorej zatoki i zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego). Chinidyna hamuje metabolizm metoprololu u osób szybko metabolizujących, co prowadzi do istotnego zwiększenia stężenia metoprololu w osoczu i nasilenia jego działania blokującego receptory β-adrenergiczne. Skojarzenie z amiodaronem zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii zatokowej (w tym po długi czas po odstawieniu amiodaronu z powodu jego długi okres pół życia). W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu i klonidyny, po odstawieniu metoprololu, po kilku dniach odstawienie klonidyny (ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego) (ryfampicyna, barbiturany) prowadzi do zwiększonego metabolizmu metoprololu i zmniejszenia jego stężenia metoprololu w osoczu krwi i osłabienie jego działania. Inhibitory (cymetydyna, Doustne środki antykoncepcyjne, fenotiazyny) – zwiększają stężenie metoprololu w osoczu krwi. Difenhydramina zmniejsza klirens metoprololu, wzmacniając jego działanie. Jednoczesne podawanie z dużymi dawkami fenylopropanoloaminy może prowadzić do paradoksalnego wzrostu ciśnienia krwi (do kryzys nadciśnieniowy). Alergeny stosowane w immunoterapii lub ekstrakty alergenów testy skórne stosowane razem z metoprololem zwiększają ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych reakcje alergiczne lub anafilaksja; środki kontrastowe zawierające jod podawane dożylnie zwiększają ryzyko rozwoju reakcje anafilaktyczne. Zmniejsza klirens ksantyny (z wyjątkiem difiliny), zwłaszcza przy początkowo zwiększonym klirensie teofiliny pod wpływem palenia. Zmniejsza klirens lidokainy, zwiększa stężenie lidokainy w osoczu krwi. Wzmacnia i przedłuża działanie antydepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie; przedłuża działanie przeciwzakrzepowe kumaryn. W przypadku stosowania razem z lekami przeciwlękowymi i lekami o działaniu nasennym, działanie przeciwnadciśnieniowe nasila się w przypadku etanolu, zwiększa się ryzyko wyraźnego spadku ciśnienia krwi i zwiększa się działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy. Przy stosowaniu alkaloidów sporyszu zwiększa się ryzyko zaburzeń krążenia obwodowego. W przypadku jednoczesnego stosowania z aldesleukiną zwiększa się ryzyko wyraźnego i gwałtownego spadku ciśnienia krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu zmniejsza się skuteczność alprostadylu.

Przedawkować

Objawy: ciężka bradykardia zatokowa, zawroty głowy, nudności, wymioty, sinica, znaczny spadek ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu, dodatkowa skurcz komór, skurcz oskrzeli, omdlenia, w przypadku ostrego przedawkowania - wstrząs kardiogenny, utrata przytomności, śpiączka, blok przedsionkowo-komorowy (AV) ( aż do wystąpienia całkowitego bloku poprzecznego i zatrzymania krążenia), dusznicy bolesnej, hipoglikemii, hiperkaliemii, drgawek, zatrzymania oddechu. Pierwsze oznaki przedawkowania pojawiają się 20 minut - 2 godziny po zażyciu leku. W przypadku przedawkowania lub grożącego zmniejszeniem częstości akcji serca i (lub) ciśnienia krwi, należy natychmiast przerwać leczenie metoprololem. Leczenie: płukanie żołądka i przyjmowanie adsorbentów; leczenie objawowe: przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi pacjent powinien znajdować się w pozycji Trendelenburga; w przypadku nadmiernego spadku ciśnienia krwi, bradykardii i niewydolności serca agoniści receptorów beta-adrenergicznych dożylnie (iv) w odstępach 2-5 minut – do uzyskania pożądanego efektu lub 0,5-2 mg atropiny dożylnie

Warunki przechowywania

  • przechowywać w suchym miejscu
  • przechowywać w temperatura pokojowa 15-25 stopni
  • trzymać z dala od dzieci
  • przechowywać w miejscu chronionym przed światłem
Informacje podane przez Państwowy Rejestr Leków.

Synonimy

  • Betalok Zok, opóźniacz Egilok, Metocard, Corvitol 100, Vasocardin

W tym artykule możesz przeczytać instrukcję użycia leku Metoprolol. Prezentowane są informacje zwrotne od osób odwiedzających witrynę – konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Metoprololu w ich praktyce. Uprzejmie prosimy o aktywne dodawanie opinii o leku: czy lek pomógł, czy nie pomógł pozbyć się choroby, jakie zaobserwowano powikłania i skutki uboczne, być może nie podane przez producenta w adnotacji. Analogi metoprololu, jeśli są dostępne analogi strukturalne. Stosować w leczeniu zaburzeń rytmu serca i obniżenia ciśnienia krwi u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji. Skład i interakcja leku z alkoholem.

Metoprolol- odnosi się do kardioselektywnych blokerów receptorów beta-adrenergicznych, które nie mają wewnętrznego działania sympatykomimetycznego i właściwości stabilizujących błony. Ma działanie hipotensyjne, przeciwdławicowe i przeciwarytmiczne.

Blokując receptory beta-adrenergiczne serca w małych dawkach, ogranicza powstawanie cAMP z ATP, stymulowane przez katecholaminy, zmniejsza wewnątrzkomórkowy przepływ wapnia, ma negatywne działanie chrono-, dromo-, batmo- i inotropowe (zmniejsza tętno, hamuje przewodnictwo i pobudliwość, zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego).

Całkowity opór obwodowy na początku stosowania beta-adrenolityków (w ciągu pierwszych 24 godzin po podaniu doustnym) wzrasta (w wyniku wzajemnego wzrostu aktywności receptorów alfa-adrenergicznych i eliminacji pobudzenia beta-adrenolityków). receptory adrenergiczne), które po 1-3 dniach wraca do pierwotnego, a przy dłuższym celu - maleje.

Ostre działanie przeciwnadciśnieniowe wynika ze zmniejszenia pojemności minutowej serca, trwałe działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się w ciągu 2-3 tygodni i jest spowodowane zmniejszeniem syntezy reniny i akumulacji reniny w osoczu, zahamowaniem aktywności układu renina-angiotensyna (w dużym stopniu znaczenie u pacjentów z początkowym nadmiernym wydzielaniem reniny) i przywróceniem wrażliwości baroreceptorów łuku aorty (nie następuje wzrost ich aktywności w odpowiedzi na spadek ciśnienia krwi), a w efekcie zmniejszenie obwodowego układu współczulnego. wpływy. Obniża wysokie ciśnienie krwi w spoczynku, podczas wysiłku fizycznego i stresu.

Działanie przeciwdławicowe polega na zmniejszeniu zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia częstości akcji serca (wydłużenie rozkurczu i poprawa perfuzji mięśnia sercowego) i kurczliwości, a także zmniejszenia wrażliwości mięśnia sercowego na działanie układu współczulnego. unerwienie. Zmniejsza liczbę i nasilenie ataków dusznicy bolesnej oraz zwiększa tolerancję wysiłku. Ciśnienie krwi spada po 15 minutach, maksymalnie po 2 godzinach i utrzymuje się przez 6 godzin; ciśnienie rozkurczowe zmienia się wolniej: stabilny spadek obserwuje się po kilku tygodniach regularnego stosowania.

Działanie antyarytmiczne wynika z eliminacji czynników arytmogennych (tachykardia, zwiększona aktywność współczulnego układu nerwowego, zwiększona zawartość cAMP, nadciśnienie tętnicze), zmniejszenia częstości samoistnego pobudzenia zatok i ektopowych rozruszników serca oraz spowolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego ( głównie w kierunku przednim i w mniejszym stopniu wstecznym przez węzeł AV) oraz wzdłuż dodatkowych ścieżek. Przy częstoskurczu nadkomorowym, migotaniu przedsionków, częstoskurczu zatokowym w czynnościowych chorobach serca i nadczynności tarczycy powoduje zmniejszenie częstości akcji serca, a nawet może doprowadzić do przywrócenia rytmu zatokowego. Zapobiega rozwojowi migreny.

Stosowany w średnich dawkach terapeutycznych, w przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, wywiera mniej wyraźny wpływ na narządy zawierające receptory beta-adrenergiczne (trzustka, mięśnie szkieletowe, mięśnie gładkie tętnic obwodowych, oskrzela i macica) oraz na metabolizm węglowodanów . Stosowany w dużych dawkach (powyżej 100 mg na dobę) działa blokująco na oba podtypy receptorów beta-adrenergicznych.

Mieszanina

Winian metoprololu + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Metoprolol wchłania się szybko i prawie całkowicie (95%) z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi 50% po pierwszym podaniu i wzrasta do 70% po wielokrotnym użyciu. Jedzenie zwiększa biodostępność o 20-40%. Biodostępność metoprololu zwiększa się w przypadku marskości wątroby. Wiązanie z białkami osocza wynosi średnio 10%. Lek przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. W małych ilościach przenika do mleka matki. Metabolizowany w wątrobie. Metabolity nie mają działanie farmakologiczne. Około 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Leczenie pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie wymaga dostosowania dawki leku. Zaburzona czynność wątroby spowalnia metabolizm leku, a w przypadku niewydolności wątroby należy zmniejszyć dawkę leku.

Wskazania

  • nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi), w tym o typie hiperkinetycznym, tachykardia;
  • choroba niedokrwienna serca: zawał mięśnia sercowego (profilaktyka wtórna – kompleksowa terapia), zapobieganie atakom dusznicy bolesnej;
  • zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz nadkomorowy, dodatkowa skurcz komorowy);
  • nadczynność tarczycy (terapia kompleksowa);
  • zapobieganie atakom migreny.

Formularze zwolnień

Tabletki 25 mg, 50 mg i 100 mg.

Instrukcja stosowania i dawkowania

Tabletki należy przyjmować doustnie podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłku, bez rozgryzania i popijając płynem.

Nadciśnienie tętnicze. Początkowa dawka dobowa wynosi 50-100 mg w 1-2 dawkach (rano i wieczorem). W przypadku niewystarczającego efekt terapeutyczny dawkę dobową można stopniowo zwiększać do 100-200 mg i/lub dodatkowo przepisać inne leki przeciwnadciśnieniowe. Maksymalna dawka dzienna wynosi 200 mg.

Dusznica bolesna, zaburzenia rytmu, zapobieganie napadom migreny – 100-200 mg dziennie w 2 dawkach (rano i wieczorem).

Prewencja wtórna zawału mięśnia sercowego – 200 mg na dobę, 2 dawki (rano i wieczorem).

Czynnościowe zaburzenia serca z towarzyszącą tachykardią – 100 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych (rano i wieczorem).

U pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek, a także w przypadku konieczności hemodializy, nie zmienia się dawki.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby dawkę leku należy zmniejszyć w zależności od stanu klinicznego.

Efekt uboczny

  • zwiększone zmęczenie;
  • słabość;
  • ból głowy;
  • spowolnienie szybkości reakcji psychicznych i motorycznych;
  • parestezje kończyn (u pacjentów z chromaniem przestankowym i zespołem Raynauda);
  • depresja;
  • Lęk;
  • zmniejszona uwaga;
  • senność;
  • bezsenność;
  • koszmary;
  • dezorientacja;
  • upośledzenie pamięci krótkotrwałej;
  • słabe mięśnie;
  • zmniejszone widzenie;
  • suche i obolałe oczy;
  • zapalenie spojówek;
  • hałas w uszach;
  • bradykardia zatokowa;
  • bicie serca;
  • obniżenie ciśnienia krwi;
  • niedociśnienie ortostatyczne;
  • zawroty głowy;
  • zmniejszona kurczliwość mięśnia sercowego;
  • przejściowe nasilenie objawów przewlekłej niewydolności serca (obrzęk, obrzęk stóp i (lub) podudzi, duszność);
  • arytmie;
  • objawy skurczu naczyń (zwiększone zaburzenia krążenia obwodowego, zimno kończyn dolnych, zespół Raynauda);
  • nudności wymioty;
  • ból brzucha
  • suchość w ustach;
  • biegunka;
  • zaparcie;
  • zmiana smaku;
  • pokrzywka;
  • swędzenie skóry;
  • wysypka;
  • zaostrzenie łuszczycy;
  • przekrwienie skóry;
  • zwiększone pocenie się;
  • odwracalne łysienie;
  • przekrwienie nosa;
  • duszność;
  • małopłytkowość (nietypowe krwawienie i krwotok), agranulocytoza, leukopenia;
  • Ograniczenie wzrostu wewnątrzmacicznego;
  • ból pleców lub stawów;
  • niewielki wzrost masy ciała;
  • zmniejszone libido i/lub potencja.

Przeciwwskazania

  • wstrząs kardiogenny;
  • Blokada AV 2-3 stopnie;
  • blok zatokowo-przedsionkowy (SA);
  • zespół chorej zatoki;
  • ciężka bradykardia;
  • niewydolność serca w fazie dekompensacji;
  • dławica piersiowa Prinzmetala;
  • niedociśnienie tętnicze (jeśli jest stosowane w profilaktyka wtórna zawał mięśnia sercowego – skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg, częstość akcji serca poniżej 45 uderzeń/min);
  • jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub jednoczesne dożylne podanie werapamilu;
  • okres laktacji;
  • wiek poniżej 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
  • nadwrażliwość na metoprolol lub inne składniki leku, inne beta-blokery.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

W czasie ciąży przepisuje się go według ścisłych wskazań, biorąc pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka (ze względu na rozwój bradykardii u płodu, niedociśnienie tętnicze, hipoglikemia). Jednocześnie prowadzi się uważne monitorowanie, zwłaszcza rozwoju płodu. Konieczne jest ścisłe monitorowanie noworodków przez 48–72 godziny po porodzie.

Nie badano wpływu metoprololu na noworodka podczas karmienia piersią, dlatego kobiety przyjmujące metoprolol powinny przerwać karmienie piersią.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci poniżej 18 roku życia (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa).

Specjalne instrukcje

Monitorowanie pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki obejmuje regularne monitorowanie częstości akcji serca i ciśnienia krwi oraz poziomu glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą. W razie potrzeby u chorych na cukrzycę należy indywidualnie dobrać dawkę insuliny lub leków hipoglikemizujących przepisywanych doustnie.

Pacjenta należy nauczyć obliczania częstości akcji serca i poinstruować o konieczności konsultacji lekarskiej w przypadku, gdy częstość akcji serca jest mniejsza niż 50 uderzeń/min. Przy dawce powyżej 200 mg na dobę zmniejsza się kardioselektywność.

W przypadku niewydolności serca leczenie metoprololem rozpoczyna się dopiero po osiągnięciu etapu kompensacji.

Możliwe jest, że nasilenie reakcji nadwrażliwości może wzrosnąć (na tle obciążonej historii alergicznej) i braku efektu po podaniu zwykłych dawek epinefryny (adrenaliny).

Może nasilać objawy zaburzeń krążenia tętniczego obwodowego. Lek odstawia się stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 10 dni.

W przypadku nagłego przerwania leczenia może wystąpić zespół odstawienny (zwiększone napady dławicy piersiowej, podwyższone ciśnienie krwi).

Podczas odstawiania leku szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z dławicą piersiową. W przypadku dławicy wysiłkowej wybrana dawka leku powinna zapewniać tętno w spoczynku w zakresie 55-60 uderzeń/min, a podczas wysiłku - nie więcej niż 110 uderzeń/min.

Pacjenci stosujący soczewki kontaktowe powinni wziąć pod uwagę, że podczas leczenia beta-blokerami może wystąpić zmniejszenie wytwarzania płynu łzowego.

Metoprolol może maskować niektóre objawy kliniczne nadczynności tarczycy (np. tachykardię). Nagłe odstawienie leku u pacjentów z tyreotoksykozą jest przeciwwskazane, ponieważ może nasilić objawy.

Na cukrzyca może maskować tachykardię spowodowaną hipoglikemią. W odróżnieniu od nieselektywnych beta-adrenolityków praktycznie nie zwiększa glikemii indukowanej insuliną i nie opóźnia powrotu stężenia glukozy we krwi do prawidłowego poziomu.

Jeśli konieczne jest przepisanie leku pacjentom z astmą oskrzelową, w leczeniu skojarzonym stosuje się leki pobudzające receptory beta2-adrenergiczne; w przypadku guza chromochłonnego - alfa-blokery.

Jeżeli konieczna jest interwencja chirurgiczna, należy uprzedzić anestezjologa o stosowanym leczeniu (nie zaleca się odstawiania leku w znieczuleniu ogólnym o minimalnym ujemnym działaniu inotropowym);

Leki zmniejszające podaż katecholamin (np. rezerpina) mogą nasilać działanie beta-blokerów, dlatego pacjenci przyjmujący takie połączenia leków powinni znajdować się pod stałą kontrolą lekarską, aby wykryć nadmierny spadek ciśnienia krwi i bradykardię. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby. Korekta schematu dawkowania jest konieczna tylko w przypadku, gdy u pacjenta w podeszłym wieku wystąpi narastająca bradykardia (poniżej 50 uderzeń/min), wyraźny spadek ciśnienia krwi (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg), blokada przedsionkowo-komorowa, skurcz oskrzeli, komorowe zaburzenia rytmu, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, czasami konieczne jest przerwanie leczenia.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zaleca się monitorowanie czynności nerek.

Należy szczególnie monitorować stan pacjentów z zaburzeniami depresyjnymi przyjmujących metoprolol; w przypadku depresji spowodowanej przyjmowaniem beta-blokerów zaleca się przerwanie terapii.

Z powodu braku Wystarczającą ilość Według danych klinicznych lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Na początku leczenia metoprololem u pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie. W takim przypadku powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności potencjalnie niebezpiecznych, wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych. W przyszłości bezpieczeństwo dawki ustalane jest indywidualnie.

Interakcje leków

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO ze względu na znaczne nasilenie działania hipotensyjnego. Przerwa w leczeniu pomiędzy przyjmowaniem inhibitorów MAO i metoprololu powinna wynosić co najmniej 14 dni.

Jednoczesne dożylne podanie werapamilu może spowodować zatrzymanie akcji serca.

Jednoczesne podawanie nifedypiny prowadzi do znacznego obniżenia ciśnienia krwi.

Oznacza dla znieczulenie wziewne(pochodne węglowodorów) zwiększają ryzyko zahamowania czynności mięśnia sercowego i rozwoju niedociśnienia tętniczego.

Beta-agoniści, teofilina, kokaina, estrogeny (zatrzymywanie sodu), indometacyna i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) (zatrzymywanie sodu i blokowanie syntezy prostaglandyn w nerkach) osłabiają działanie hipotensyjne.

Trój- i tetracykliczne leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), leki uspokajające i nasenne nasilają depresję OUN.

Występuje zwiększone działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy - z etanolem (alkoholem); podsumowanie efektu kardiodepresyjnego - ze znieczuleniem; zwiększone ryzyko zaburzeń krążenia obwodowego – przy alkaloidach sporyszu.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami hipoglikemizującymi doustnymi, ich działanie może zostać zmniejszone; z insuliną – zwiększając ryzyko wystąpienia hipoglikemii, zwiększając jej nasilenie i czas trwania, maskując niektóre objawy hipoglikemii (tachykardia, pocenie się, podwyższone ciśnienie krwi).

W połączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi, lekami moczopędnymi, nitrogliceryną lub wolnymi blokerami kanału wapniowego może wystąpić gwałtowny spadek AD) wymagana jest szczególna ostrożność w przypadku łączenia z prazosyną); nasilenie zmniejszenia częstości akcji serca i zahamowania przewodzenia przedsionkowo-komorowego – w przypadku stosowania metoprololu z werapamilem, diltiazemem, leki antyarytmiczne(amiodaron), rezerpina, alfa-metylodopa, klonidyna, guanfacyna, leki do znieczulenia ogólnego i glikozydy nasercowe.

W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu i klonidyny, to po odstawieniu metoprololu należy po kilku dniach odstawić klonidynę (ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego).

Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (ryfampicyna, barbiturany) prowadzą do zwiększonego metabolizmu metoprololu, zmniejszenia stężenia metoprololu w osoczu krwi i osłabienia działania.

Inhibitory (cymetydyna, doustne środki antykoncepcyjne, fenotiazyny) zwiększają stężenie metoprololu w osoczu.

Alergeny stosowane w immunoterapii lub ekstrakty alergenowe do testów skórnych stosowane w skojarzeniu z metoprololem zwiększają ryzyko ogólnoustrojowych reakcji alergicznych lub anafilaksji; Środki kontrastowe zawierające jod do podawania dożylnego zwiększają ryzyko reakcji anafilaktycznych.

Zmniejsza klirens ksantyny (z wyjątkiem difiliny), zwłaszcza przy początkowo zwiększonym klirensie teofiliny pod wpływem palenia.

Zmniejsza klirens lidokainy, zwiększa stężenie lidokainy w osoczu krwi.

Wzmacnia i przedłuża działanie antydepolaryzujących środków zwiotczających mięśnie; przedłuża działanie przeciwzakrzepowe kumaryn.

W przypadku stosowania razem z etanolem (alkoholem) zwiększa się ryzyko wyraźnego spadku ciśnienia krwi.

Analogi leku Metoprolol

Analogi strukturalne według substancja aktywna:

  • Betalok;
  • Wazokardyna;
  • korwitol;
  • Metozok;
  • Metokarta;
  • Metokor Adifarm;
  • Metolol;
  • Metoprolol Organiczny;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Ratiopharm;
  • bursztynian metoprololu;
  • winian metoprololu;
  • Egilok;
  • Egilok opóźniony;
  • Egilok S;
  • Emzok.

Jeśli nie ma analogów leku dla substancji czynnej, możesz skorzystać z poniższych linków do chorób, w przypadku których pomaga odpowiedni lek i sprawdzić dostępne analogi pod kątem efektu terapeutycznego.